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KR20020011987A - 피토스테롤 조성물의 국소 적용을 통한 포유류 케라틴조직 상태의 조절 방법 - Google Patents

피토스테롤 조성물의 국소 적용을 통한 포유류 케라틴조직 상태의 조절 방법 Download PDF

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KR20020011987A
KR20020011987A KR1020017014627A KR20017014627A KR20020011987A KR 20020011987 A KR20020011987 A KR 20020011987A KR 1020017014627 A KR1020017014627 A KR 1020017014627A KR 20017014627 A KR20017014627 A KR 20017014627A KR 20020011987 A KR20020011987 A KR 20020011987A
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South Korea
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skin
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phytosterols
composition
safe
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주앙존쳉펭
오브롱존에리치
비쎄트도날드린
Original Assignee
데이비드 엠 모이어
더 프록터 앤드 갬블 캄파니
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Publication date
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Publication of KR20020011987A publication Critical patent/KR20020011987A/ko
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Abstract

본 발명은 포유류의 케라틴 조직 상태의 조절 방법에 관한 것으로, 여기에서 상기 방법은 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 케라틴 조직에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함한다: a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및 b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체. 부가적인 구현예에서, 상기 조성물은 피부를 비후시키고, 포유류 피부의 처짐을 방지, 지연, 및/또는 치료하며, 눈 밑의 다크 써클 및/또는 눈 붓기의 출현을 방지, 지연 및/또는 치료하고, 포유류 피부에서 불량한 피부색을 방지, 지연 및/또는 치료하며, 포유류 피부의 태닝(tanning) 을 방지 및/또는 지연하고, 포유류 피부에서 모공들의 크기를 조절 및/또는 축소시키며, 포유류 피부의 박리, 각질제거, 및/또는 턴오버(turnover)를 증가시키고, 지성/번들거리는 외관을 조절하며, 포유류 피부에서 염증 후 과다 색소형성을 방지/지연하고, 포유류 피부에서 셀룰라이트의 출현을 방지 및/또는 치료하는데 적합하다.

Description

피토스테롤 조성물의 국소 적용을 통한 포유류 케라틴 조직 상태의 조절 방법{METHODS FOR REGULATING THE CONDITION OF MAMMALIAN KERATINOUS TISSUE VIA TOPICAL APPLICATION OF PHYTOSTEROL COMPOSITIONS}
관련 출원에 대한 상호참조
본 출원은 1999년 5월 17일 출원된 미국 가출원 제 60/134,397 호의 이익을 주장한다.
현재, 피부, 모발, 네일과 같은 케라틴 조직의 건강 및 신체적 외관을 향상시키기 위한 많은 퍼스널 케어 제품이 소비자에게 유용하다. 이러한 제품들의 다수는 전형적으로 피부 노화 또는 또는 인간 피부에 대한 환경적 손상과 관련된 피부 주름 및 다른 조직적 변화들을 늦추고, 최소화하거나, 심지어는 제거하기 위한 것들이다.
포유류의 케라틴 조직, 특히 인간의 피부는 많은 외인성 및 내인성 요인에 의한 손상을 받는다. 외인성 요인으로는 자외선 조사, 환경 오염, 바람, 열, 적외선 조사, 낮은 습도, 거센 (harsh) 계면 활성제, 연마제 등을 들 수 있다. 한편, 내인성 요인으로는 피부 내에서의 연령에 따른 노화 및 다른 생화학적 변화를 들 수 있다. 외인성이든 내인성이든, 이러한 요인들은 피부 손상의 가시적인 신호를 초래한다. 전형적인 피부 손상은 피부의 얇아짐(thining) 을 포함하며, 이는 나이가 들어감에 따라 자연히 일어난다. 이러한 얇아짐과 함께, 피부를 지지하는 세포 및 혈관의 축소가 일어나며, 또한 피부-표피 접합부의 무기력화가 일어나 이 접합부의 기계적 저항성이 보다 약해진다. 예로서, [Oikarinen, "The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging",Photodermatol. Photoimmunol. Photomed., vol. 7, pp. 3-4, 1990] 참조. 노화 또는 손상된 피부에서 나타나는 기타 손상 또는 변화는 불량한 피부색, 처짐, 눈밑 다크 서클, 부은 눈, 확장된 모공, 감소된 턴오버 속도, 및 비정상적 박리 또는 박피를 포함한다. 외부 또는 내부적인 요인들의 결과로 발생되는 부가적인 손상은 가시적으로 죽은 피부 (즉, 박편이 일어남, 딱지가 생김, 건조함) 를 포함한다.
따라서, 이러한 케라틴 조직의 상태를 치료하여 케라틴 조직의 상태가 조절되도록 하는 제품 및 방법이 요구되고 있다.
이론에 의해 제한되지는 않지만, 특정 피토스테롤이 케라틴 조직의 세포성 및 세포외성 성분들, 특히 외부 세포막 및 다양한 세포기관들의 막을 안정화시킬 수 있다는 것이 밝혀졌다. 피토스테롤 처리된 세포들은 보다 강해지고, 보다 저항성이 되며, 보다 높은 수준의 상기 언급된 손상들을 견딜수 있다.
결과적으로, 본 출원인은 놀랍게도 특정 피토스테롤들을 함유하는 국소 조성물들이, 케라틴 조직 상태에 대한 예방 및 치료 처리를 제공하는데 사용될 수 있다는 것을 발견하였다. 예로서, 본 출원인은 이러한 조성물들이 피부 위축 뿐 아니라, 불량한 피부색, 스파이더(spider) 혈관, 눈밑 다크 서클, 부은 눈을 치료하고, 피부 박리, 박피, 및/또는 턴오버를 촉진하며, 모공 크기 외관을 조절 및/또는 축소시키고, 태닝을 방지/지연하며, 지성/번들거리는 외관을 조절하고, 포유류 피부에서 염증 후 과다색소 형성을 방지/지연하며, 포유류 피부에서 셀룰라이트의 출현을 방지 및/또는 치료하는데 유용하다는 것을 발견하였다.
발명의 개요
본 발명은 포유류의 케라틴 조직의 상태를 조절하는 방법에 관한 것으로, 여기에서 상기 방법은 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 케라틴 조직에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 각각 포함한다:
a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
부가적인 구현예에서, 상기 조성물은 피부를 비후시키고, 포유류 피부의 위축을 방지, 지연, 및/또는 치료하며, 눈 밑 다크 써클 및/또는 눈 붓기의 출현을 방지, 지연 및/또는 치료하고, 포유류 피부에서 불량한 피부색을 방지, 지연 및/또는 치료하며, 포유류 피부의 태닝을 방지 및/또는 지연하고, 포유류 피부의 박리, 박피, 및/또는 턴오버를 증가시키며, 포유류 피부에서 모공들의 크기를 조절 및/또는 축소시키고, 포유류 피부의 지성/번들거리는 외관을 조절하며, 염증 후 과다 색소형성을 방지/지연 및 치료하고, 포유류 피부에서 셀룰라이트의 출현을 방지 및/또는 치료하는데 적합하다.
본 발명은 정의되는 피토스테롤을 사용하여 포유류 케라틴 조직의 상태를 조절하는 방법에 관한 것으로, 여기에서 이 방법은 하기를 포함한다: a) 피부를 비후시키고(thickening), 포유류 피부의 위축 (atrophy) 을 방지, 지연, 및/또는 치료하며, b) 눈 밑의 다크 써클 및/또는 눈 붓기의 출현을 방지, 지연 및/또는 치료하고, c) 포유류 피부에서 불량한 피부색을 방지, 지연 및/또는 치료하며, d) 포유류 피부의 태닝(tanning) 을 방지 및/또는 지연하고, e) 포유류 피부의 박리, 박피 (exfoliation), 및/또는 턴오버 (turnover) 를 증가시키고, f) 포유류 피부에서 모공들의 크기를 조절 및/또는 축소시키며, g) 포유류 피부에서 지성 및/또는 번들거리는 외관을 조절하며, h) 염증 후 과다 색소형성을 방지, 지연 및/또는 치료하고, i) 포유류 피부에서 셀룰라이트의 출현을 방지 및/또는 치료하는데 적합하다. 이러한 방법들은 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 특정 피토스테롤을함유하는 조성물을 국소 적용함으로써 달성될 수 있다.
달리 지정되지 않는 경우, 본 명세서에서 사용된 모든 백분율은 총 조성물에 대한 중량%이며, 모든 측정은 25 ℃ 에서 이루어졌다.
본 발명의 조성물은 필수 성분 및 여기 기재된 임의의 구성요소들을 함유하거나, 이들로 필수적으로 이루어지거나, 또는 이들로 이루어질 수 있다. 여기 사용된 "필수적으로 이루어지는" 은 조성물 또는 성분이 부가 성분을 함유할 수 있으나, 단지 부가 성분이 청구되는 조성물 또는 방법의 기본적인 신규 특성을 실질적으로 변화시키지 않는 경우에만 해당된다.
여기에서 인용되는 모든 공보는 전체 참조로 본원에 포함된다.
여기에 사용되는 "케라틴 조직" 이라는 용어는 피부, 모발, 발톱, 손톱, 큐티클, 후브 (hoove) 등을 포함하나 이에 제한되지 않는, 포유류의 최외곽 보호 커버링 (covering) 으로서 배열된 케라틴 함유 층을 명명한다.
여기에 사용되는 "국소 적용" 이라는 용어는 케라틴 조직의 표면 상에 본 발명의 조성물을 적용하거나 펴바르는 것을 의미한다.
여기에 사용되는 "피부학적으로 허용가능한" 이라는 용어는 기재된 조성물 또는 그 성분들이 과도한 독성, 비혼화성, 불안정성, 알레르기 반응 등 없이 포유류의 케라틴 조직과 접촉되어 사용하기에 적절한 것을 의미한다.
여기에 사용되는 "안전 유효량" 이라는 용어는 당업자의 건전한 판단의 범주 내에서, 독립적으로 또는 본원에 개시된 이점과 조합을 포함한, 긍정적인 이점, 바람직하게는 긍정적인 케라틴 조직 외관 또는 감촉의 이점을 현저히 가져오기에 충분하나, 심각한 부작용을 피하기에 충분히 적은, 즉 적당한 이점 대 위험 비를 제공하는 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다.
여기에 사용되는 "염증 후 과다색소 형성" 은 특히 검은 피부 대상에서 염증성 현상(예로서, 여드름, 찰상, 벌레 물림, 일광 화상, 등) 에 대한 반응으로서의 멜라민 함량의 변화를 의미한다.
여기에 사용되는 "박리, 박피 및/또는 턴오버의 증가" 는 각질층(각질 및 입자층을 포함함)의 상부층들의 제거를 의미한다. 이론에 의해 제한하고자 하는 것은 아니나, 이러한 이익들은 상부에서 하부까지 이들 층들을 제거하는 화학적 및물리적 수단들을 통하여 달성될 수 있다고 생각되고 있다. 부가적으로, 기초층에서 위쪽으로 상피층의 턴오버를 유도하는 생물학적 수단을 통해 박피를 유도하는 것이 가능하다. 이는 분화의 유도 및 각질형성세포 증식 과정을 포함하는 것으로 생각된다. 분화의 유도는 케라틴화 수준에서의 상승도 유도하여, 궁극적으로, 각질층 및 각질입자층을 포함하는 상부 상피층을 재편성시킨다.
여기에 사용되는 "지성 및/또는 번들거리는 외관" 은 각 공급원 선으로부터의 오일, 피지, 및/또는 땀의 배출에 따라, 포유류 피부가 번질거리는 모습을 나타내는 것을 의미한다.
본 발명은 국소 적용 및 케라틴 조직 상태를 조절하는데 유용하다. 케라틴 조직 상태, 특히 인간 피부 상태의 조절은, 내부 및/또는 외부 인자에 의해 신체에 유도되거나 또는 발생될 수 있는 상태로 인해, 흔히 요구된다. 예로서, "피부 상태 조절" 은 피부 상태를 예방적으로 조절 및/또는 치료적으로 조절하는 것을 포함하며, 하기 이익들 중 하나 이상을 포함할 수 있다: 피부를 비후시켜(즉, 피부의 상피 및/또는 진피층 및/또는 지방 및 근육과 같은 피하 층 및 네일 및 모발 축의 케라틴 층들을 적용가능한 곳을 형성함) 피부 위축을 감소시키고, 진피-상피 경계의 회선 (convolution) 의 증가, 눈 밑 써클, 반점 (예로서, 주사(rosaea)로 인한 불균일한 적색 착색) (이하에서는 "적색 반점" 이라고 함) 과 같은 비멜라민성 피부 변색, 불량한 피부색 (창백한 색), 모세혈관 확장 또는 스파이더 혈관에 의한 변색을 감소시킨다. 여기 사용된 것과 같은, 피부 상태를 예방적으로 조절하는 것은 피부에 가시적 및/또는 촉각적인 불연속성 (예로서, 피부에서 시각적으로 또는 촉감에 의해 탐지될 수 있는 감촉의 불규칙성) 을 지연, 최소화 및/또는 방지하는 것을 포함한다. 여기에서 사용된 치료적으로 피부 상태를 조절하는 것은 피부에서 불연속성을 개선, 예로서 감소, 최소화 및/또는 제거시키는 것을 포함한다. 피부 상태 조절은 피부 외관 및/또는 감촉을 개선하는 것을 포함한다.
여기에서 사용된, "피부 상태 조절" 은 기원 메카니즘에 상관없는 이러한 신호들의 조절을 포함하고자 하는 것이다.
본 발명의 조성물은, 이의 필수 및 임의 성분들을 포함하며, 이하에서 상세히 설명된다.
피토스테롤
본 발명의 국소 조성물은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아벤나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체 및 조합물로 이루어지는 군으로부터 선택된, 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤을 함유한다. 보다 바람직하게는, 피토스테롤은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체 및 조합물로 이루어지는 군으로부터 선택된다. 보다 더 바람직하게는, 피토스테롤은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤, 및 이들의 조합물로 이루어지는 군으로부터 선택된다. 가장 바람직하게는, 피토스테롤은 스티그마스테롤이다.
피토스테롤은 그 기원이 합성 또는 천연일 수 있으며, 본질적으로 순수한 화합물로서 또는 화합물의 혼합물(예로서, 천연 공급원으로부터의 추출물)로서 사용될 수 있다. 피토스테롤은 일반적으로 식물 오일 및 지방의 비누화될 수 없는부분에서 발견되며, 유리 스테롤, 아세틸화 유도체, 스테롤 에스테르, 에톡실화 또는 글리코시드성 유도체로서 유용하다. 보다 바람직하게는, 피토스테롤은 유리 스테롤이다. 여기 사용된 것과 같은 "피토스테롤"은 이들의 이성체 및 토토머(tautomer) 를 포함하며, Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wisconsin), Sigma Chemical Company (St. Louis, Missouri) 및 Fytokem Products, Inc. (Saskatoon, SK, Canada) 로부터 상업적으로 구입가능하다.
본 발명의 조성물에서, 피토스테롤은 바람직하게는 조성물 중량에 대해 약 0.01 중량% 내지 약 99.99 중량% 이며, 보다 바람직하게는 약 0.01 중량% 내지 약 50 중량%, 보다 더 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 20 중량%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.2 중량% 내지 약 10 중량% 이고, 가장 바람직하게는 약 0.5 중량% 내지 약 10 중량% 이다.
피부학적으로 허용가능한 담체
본 발명의 국소 조성물은 또한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유한다. 본원에 사용되는 "피부학적으로 허용가능한 담체" 라는 구는 담체가 케라틴 조직에 국소 적용하기에 적절하고, 양호한 심미성을 가져, 본 발명의 활성제들 및 임의의 다른 성분들과 병용가능하고, 어떠한 고려되는 안전성 또는 독성 문제도 일으키지 않는 것을 의미한다. 담체의 안전 유효량은 조성물의 약 50 % 내지 약 99.99 %, 바람직하게는 약 80 % 내지 약 99.9 %, 더욱 바람직하게는 약 90 % 내지 약 98 %, 가장 바람직하게는 약 90 % 내지 약 95 % 이다.
담체는 매우 다양한 형태일 수 있다. 예컨대, 수중유, 유중수, 수중유중수 및 실리콘중수중유 (oil-in-water-in-silicone) 에멀션을 포함하나 이에 제한되지 않는 에멀션 담체가 본원에서 유용하다.
바람직한 담체는 수중유 에멀션, 유중수 에멀션, 예로서 수중실리콘 또는 실리콘중수 에멀션과 같은 에멀션을 포함한다. 당업자에게 이해되는 바와 같이, 주어진 성분은 주로 조성물 중 성분의 수용성/분산성에 따라, 물 또는 오일 상 중 하나로 주로 분배될 것이다. 피토스테롤은 주로 유상으로 분배된다. 수중유 에멀션이 특히 바람직하다.
본 발명에 따른 에멀션은 일반적으로 상기 기재된 것과 같은 용액 및 지질 또는 오일을 함유한다. 지질 및 오일은 동물, 식물 또는 석유로부터 유도될 수 있고, 천연 또는 합성 (즉, 인공) 일 수 있다. 바람직한 에멀션은 또한 습윤제, 예컨대 글리세린을 함유한다. 에멀션은 바람직하게는 담체의 중량에 기재하여 약 1 % 내지 약 10 %, 더욱 바람직하게는 약 2 % 내지 약 5 % 유화제를 더 함유한다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다. 적절한 유화제는 예컨대 미국 특허 제 3,755,560 호 (Dickert 등, 1973 년 8 월 28 일 허여); 미국 특허 제 4,421,769 호 (Dixon 등, 1983 년 12 월 20 일 허여); 및 [McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, pp. 317 - 324 (1986)] 에 개시되어 있다.
또한 에멀션은 케라틴 조직에 적용시 발포를 최소화하기 위한 소포제 (anti-foaming agent) 를 함유할 수도 있다. 소포제로는 고분자량 실리콘 및 이 용도를 위해 당업계에 공지된 기타 물질들을 들 수 있다.
적절한 에멀션은 원하는 제품 형태에 따라 다양한 점도를 가질 수 있다. 바람직한 일례의 저점도 에멀션은 약 50 센티스톡 이하, 더욱 바람직하게는 약 10 센티스톡 이하, 가장 바람직하게는 약 5 센티스톡 이하의 점도를 갖는다.
바람직한 실리콘중수 및 수중유 에멀션은 하기에 더욱 상세히 설명된다.
a) 실리콘중수 에멀션
실리콘중수 에멀션은 연속 실리콘상 및 분산 수성상을 함유한다.
(i) 연속 실리콘상
본 발명의 바람직한 실리콘중수 에멀션은 약 1 중량 % 내지 약 60 중량 %, 바람직하게는 약 5 중량 % 내지 약 40 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 10 중량 % 내지 약 20 중량 % 의 연속 실리콘상을 함유한다. 연속 실리콘상은 이하 기재되는 불연속 수성상을 함유하거나 또는 둘러싸는 외부 상으로서 존재한다.
연속 실리콘상은 폴리오르가노실록산 오일을 함유한다. 바람직한 실리콘중수 에멀션 시스템은 임의의 레티노이드에 대해 산화적으로 안정한 비히클을 제공하도록 제형화된다. 상기 바람직한 에멀션의 연속 실리콘상은 약 50 중량 % 내지 약 99.9 중량 % 의 오르가노폴리실록산 오일, 및 약 50 중량 % 미만의 비실리콘 오일을 함유한다. 바람직한 구현예에서, 연속 실리콘상은 연속 실리콘상의 약 50 중량 % 이상, 바람직하게는 약 60 중량 % 내지 약 99.9 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 70 중량 % 내지 약 99.9 중량 %, 더욱 더 바람직하게는 약 80 중량 % 내지 약 99.9 중량 % 의 폴리오르가노실록산 오일, 및 연속 실리콘상의 약 50 중량 % 이하, 바람직하게는 약 40 중량 % 미만, 더욱 바람직하게는 약 30 중량 % 미만, 더욱더 바람직하게는 약 10 중량 % 미만, 가장 바람직하게는 약 2 중량 % 미만의 비실리콘 오일을 함유한다. 이러한 바람직한 에멀션 시스템은 낮은 농도의 폴리오르가노실록산 오일을 함유하는 비교가능한 유중수 에멀션보다 장기간에 걸쳐 레티노이드에 대한 더 큰 산화 안정성을 제공한다. 조성물 중 선택된 레티노이드의 산화 안정성을 보다 증강시키기 위해, 연속 실리콘 상 중 비실리콘 오일의 농도는 최소화되거나 전적으로 감소된다. 이러한 유형의 실리콘중수 에멀션은 Joseph Michael Zukowski, Brent William Mason, Larry Richard Robinson 및 Greg George Hillebrand 의 명의로 1995 년 12 월 11 일 출원된 동시-계류중인 미국 특허출원 일련번호 제 08/570,275 호에 기재되어 있다.
조성물에 사용하기 위한 오르가노폴리실록산 오일은 휘발성, 비휘발성, 또는 휘발성 및 비휘발성 실리콘의 혼합물일 수 있다. 본문에 사용되는 "비휘발성" 이라는 용어는 주위 상태 하에 액체이고, 약 100 ℃ 초과의 인화점 (1 기압 하에) 을 갖는 실리콘을 가리킨다. 본문에 사용되는 "휘발성" 이라는 용어는 모든 기타 실리콘 오일을 가리킨다. 적절한 오르가노폴리실록산은 넓은 범위의 휘발성 및 점도에 걸친 다양한 실리콘으로부터 선택될 수 있다. 적절한 오르가노폴리실론산 오일의 예로는 폴리알킬실록산, 시클릭 폴리알킬실록산 및 폴리알킬아릴실록산을 들 수 있다.
본원의 조성물에 유용한 폴리알킬실록산으로는 25 ℃ 에서 약 0.5 내지 약 1,000,000 센티스톡의 점도를 갖는 폴리알킬실록산을 들 수 있다. 이러한 폴리알킬실록산은 화학식 R3SiO[R2SiO]xSiR3(식 중, R 은 탄소수 1 내지 약 30 인 알킬기이고 (바람직하게는 R 은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸이고; 또한 혼합된 알킬기가 동일 분자 내에서 사용될 수 있음), x 는 약 10,000,000 초과의 범위일 수 있는 원하는 분자량을 얻도록 선택된, 0 내지 약 10,000 의 정수임) 로 표시될 수 있다. 시판되는 폴리알킬실록산으로는 디메티콘으로도 알려진 폴리디메틸실록산을 들 수 있고, 그 예로는 General Electric Company 판매의 Vicasil시리즈, 및 Dow Corning Corporation 판매의 Dow Corning200 시리즈를 들 수 있다. 적절한 폴리디메틸실록산의 구체적인 예로는 0.65 센티스톡의 점도 및 100 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning200 플루이드, 10 센티스톡의 점도 및 200 ℃ 초과의 비점을 갖는 Dow Corning225 플루이드, 및 각각 50, 350 및 12,500 센티스톡의 점도 및 200 ℃ 초과의 비점을 갖는 Dow Corning200 플루이드를 들 수 있다. 적절한 디메티콘으로는 화학식 (CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[CH3RSiO]ySi(CH3)3(식 중, R 은 탄소수 2 내지 약 30 의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, x 및 y 는 각각 약 10,000,000 초과의 범위일 수 있는 원하는 분자량을 얻도록 선택된 1 이상의 정수임) 으로 표시되는 것을 들 수 있다. 이러한 알킬 치환된 디메티콘의 예로는 세틸 디메티콘 및 라우릴 디메티콘을 들 수 있다.
조성물에 사용하기에 적절한 시클릭 폴리알킬실록산으로는 화학식 [SiR2-O]n(식 중, R 은 알킬기이고 (바람직하게는 R 은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는메틸임), n 은 약 3 내지 약 8 의 정수이고, 더욱 바람직하게는 n 은 약 3 내지 약 7 의 정수이고, 가장 바람직하게는 n 은 약 4 내지 약 6 의 정수임) 로 표시되는 것을 들 수 있다. R 이 메틸인 경우, 상기 물질들은 통상 시클로메티콘으로 명명된다. 시판되는 시클로메티콘으로는 주로 시클로메티콘 테트라머 (즉, n = 4) 를 함유하는, 2.5 센티스톡의 점도 및 172 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning244 플루이드, 주로 시클로메티콘 펜타머 (즉, n = 5) 를 함유하는, 2.5 센티스톡의 점도 및 178 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning344 플루이드, 주로 시클로메티콘 테트라머 및 펜타머 (즉, n = 4 및 5) 의 혼합물을 함유하는, 4.2 센티스톡의 점도 및 205 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning245 플루이드, 및 주로 시클로메티콘 테트라머, 펜타머 및 헥사머 (즉, n = 4, 5 및 6) 의 혼합물을 함유하는, 4.5 센티스톡의 점도 및 217 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning345 플루이드를 들 수 있다.
또한, 화학식 [(CH2)3SiO1/2]x[SiO2]y(식 중, x 는 약 1 내지 약 500 의 정수이고, y 는 약 1 내지 약 500 의 정수임) 에 해당하는 중합성 물질인 트리메틸실록시실리케이트와 같은 물질이 유용하다. 시판되는 트리메틸실록시실리케이트는 Dow Corning593 플루이드로서 디메티콘과의 혼합물로서 판매된다.
디메티코놀도 조성물에 사용하기에 적절하다. 이러한 화합물은 화학식 R3SiO[R2SiO]xSiR2OH 및 HOR2SiO[R2SiO]xSiR2OH (식 중, R 은 알킬기이고 (바람직하게는 R 은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸임), x 는 원하는 분자량을 얻도록 선택된, 0 내지 약 500 의 정수임) 로 표시될 수 있다. 시판되는 디메티코놀은 통상 디메티콘 또는 시클로메티콘과의 혼합물로서 판매된다 (예. Dow Corning1401, 1402 및 1403 플루이드).
폴리알킬아릴 실록산도 조성물에 사용하기에 적절하다. 25 ℃ 에서 약 15 내지 약 65 센티스톡의 점도를 갖는 폴리메틸페닐 실록산이 특히 유용하다.
폴리알킬실록산, 알킬 치환 디메티콘, 시클로메티콘, 트리메틸실록시실리케이트, 디메티코놀, 폴리알킬아릴 실록산 및 그것들의 혼합물로부터 선택된 오르가노폴리실록산이 본원에 사용하기에 바람직하다. 폴리알킬실록산 및 시클로메티콘이 본원에 사용하기에 더욱 바람직하다. 폴리알킬실록산 중 디메티콘이 바람직하다.
상기 기재된 바와 같이, 연속 실리콘상은 하나 이상의 비실리콘 오일을 함유할 수 있다. 조성물 중 임의의 레티노이드의 산화 안정성을 더욱 증강시키기 위해, 연속 실리콘상 중 비실리콘 오일의 농도는 바람직하게는 최소화되거나 전적으로 감소된다. 적절한 비실리콘 오일은 약 1 기압 하에서 약 25 ℃ 이하의 용융점을 갖는다. 연속 실리콘상에 사용하기에 적절한 비실리콘 오일의 예는 예를 들어 미네랄 오일, 식물성 오일, 합성 오일, 반합성 오일 등과 같은 유중수 에멀션 형태의 국소 퍼스널 케어 제품 중 화학 분야에 공지된 것이다.
(ii) 분산 수성상
본 발명의 국소 조성물은 약 30 % 내지 약 90 %, 더욱 바람직하게는 약 50 % 내지 약 85 %, 가장 바람직하게는 약 70 % 내지 약 80 % 의 분산 수성상을 함유한다. 에멀션 기술에서, "분산상" 이라는 용어는 상이 연속상 내에 현탁되고 그에 의해 둘러싸인 작은 입자 또는 방울로서 존재하는 것을 의미하는 당업자에게 알려진 용어이다. 분산상은 내부상 또는 불연속상으로서도 알려져 있다. 분산 수성상은 상기 기재된 연속 실리콘상에 현탁되고 둘러싸인 작은 수성 입자 또는 방울의 분산액이다.
수성상은 물, 또는 물 및 하나 이상의 수용성 또는 분산성 성분의 조합물일 수 있다. 이러한 임의의 구성성분의 비제한 예로는 증점제, 산, 염기, 염, 킬레이트화제, 검, 수용성 또는 분산성 알콜 및 폴리올, 완충액, 보존제, 선스크린제, 착색제 등을 들 수 있다.
본 발명의 국소 조성물은 통상 조성물의 약 25 중량 % 내지 약 90 중량 %, 바람직하게는 약 40 중량 % 내지 약 80 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 60 중량 % 내지 약 80 중량 % 의 분산 수성상 내의 물을 함유할 것이다.
(iii) 수성상 분산용 유화제
본 발명의 실리콘중수 에멀션은 바람직하게는 유화제를 함유한다. 바람직한 구현예에서, 조성물은 조성물의 약 0.1 중량 % 내지 약 10 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 0.5 중량 % 내지 약 7.5 중량 %, 가장 바람직하게는 약 1 중량 % 내지 약 5 중량 % 의 유화제를 함유한다. 유화제는 연속 실리콘상 내에서 수성상을 분산 및 현탁시키는 것을 돕는다.
바람직한 실리콘중수 에멀션을 형성하기 위해 다양한 유화제가 본원에 사용될 수 있다. 공지된 또는 통상의 유화제는, 선택된 유화제가 본 발명의 조성물의 필수 성분들과 화학적 및 물리적으로 병용가능하고, 원하는 분산 특성을 제공하기만 하면, 조성물에 사용될 수 있다. 적절한 유화제로는 국소 퍼스널 케어 제품에서의 사용을 위해 당업자에게 알려진 실리콘 유화제, 실리콘 비함유 유화제, 및 그것들의 혼합물을 들 수 있다. 바람직하게 상기 유화제는 약 14 이하, 더욱 바람직하게는 약 2 내지 약 14, 가장 바람직하게는 약 4 내지 약 14 의 HLB 값을 갖는다. 상기 범위 이외의 HLB 값을 갖는 유화제는 상기 범위 내에 드는 조합을 위해 유효 가중 평균 HLB 를 얻기 위해 다른 유화제와 조합되어 사용될 수 있다.
실리콘 유화제가 바람직하다. 다양한 실리콘 유화제가 본원에 유용하다. 이러한 실리콘 유화제는 통상 실리콘 계면 활성제로서도 당업자에 알려진 유기 변형된 오르가노폴리실록산이다. 유용한 실리콘 유화제로는 디메티콘 코폴리올을 들 수 있다. 이러한 물질은 폴리에테르 분지쇄, 예컨대 폴리에틸렌 옥시드 사슬, 폴리프로필렌 옥시드 사슬, 상기 사슬들의 혼합물, 및 에틸렌 옥시드와 프로필렌 옥시드 모두로부터 유도된 부분을 함유하는 폴리에테르 사슬을 포함하도록 변형된 폴리디메틸 실록산이다. 다른 예로는 알킬 변형된 디메티콘 코폴리올, 즉 C2-C30펜던트 분지쇄를 함유하는 화합물을 들 수 있다. 또다른 유용한 디메티콘 코폴리올로는 여러가지 양이온성, 음이온성, 양쪽성 및 쯔비터이온성 펜던트 부분을 갖는 물질을 들 수 있다.
본원에 유용한 디메티콘 코폴리올 유화제는 하기 화학식으로 설명될 수 있다:
[식 중, R 은 C1-C30선형, 분지형 또는 시클릭 알킬이고, R2는
및
(식 중, n 은 3 내지 약 10 의 정수이고; R3및 R4는 R3및 R4가 동시에 동일하지 않도록, H 및 C1-C6직쇄 또는 분지쇄 알킬로 이루어진 군으로부터 선택됨)
로 이루어진 군으로부터 선택되고; m, o, x 및 y 는 분자가 약 200 내지 약 10,000,000 의 총 분자량을 갖도록 선택되고, m 및 o 양쪽이 동시에 0 이지 않도록, m, o, x 및 y 가 독립적으로 0 이상의 정수로부터 선택되고, z 가 독립적으로 1 이상의 정수로부터 선택됨]. 상기 코폴리올의 위치 이성체가 수득될 수 있는 것이 인식된다. R3및 R4기를 함유하는 R2부분에 대해 상기 묘사된 화학적 대표예들은 제한하기 위한 것이 아니고, 편의를 위해 나타낸 것이다.
디메티콘 코폴리올로서 엄격하게 분류되지 않지만, 이전 문단에 R2가
이고, R5가 양이온성, 음이온성, 양쪽성 또는 쯔비터이온성 부분인 구조로 묘사된 실리콘 계면 활성제가 본원에 또한 유용하다.
본원에서 유화제로서 유용한 디메티콘 코폴리올 및 기타 실리콘 계면 활성제의 비제한 예로는, 펜던트 폴리에틸렌 옥시드 분지쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 폴리프로필렌 옥시드 분지쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 혼합된 펜던트 폴리에틸렌 옥시드 및 폴리프로필렌 옥시드 분지쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 혼합된 펜던트 폴리(에틸렌)(프로필렌)옥시드 분지쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 오르가노베타인 분지쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 카르복실레이트 분지쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 4차 암모늄 분지쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체; 및 또한 펜던트 C2-C30선형, 분지형 또는 시클릭 알킬 부분을 함유하는 상기 공중합체들의 추가적인 변형물들을 들 수 있다. Dow Corning Corporation 에 의해 판매되는, 본원에 유용한 시판되는 디메티콘 코폴리올의 예는 Dow Corning190, 193, Q2-5220, 2501 Wax, 2-5324 플루이드 및 3225 C 이다 (후자 물질은 시클로메티콘과의 혼합물로서 판매됨). 세틸 디메티콘 코폴리올은 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트 (및) 헥실 라우레이트와의 혼합물로서 시판되고, 상표명 ABILWE-09 (Goldschmidt 로부터 구매가능) 로 판매된다. 세틸 디메티콘 코폴리올은 또한 헥실 라우레이트 (및) 폴리글리세릴-3 올레에이트 (및) 세틸 디메티콘과의 혼합물로서 시판되고, 상표명ABILWS-08 (Goldschmidt 로부터 구매가능) 로 판매된다. 디메티콘 코폴리올의 다른 비제한 예로는 라우릴 디메티콘 코폴리올, 디메티콘 코폴리올 아세테이트, 디메티콘 코폴리올 아디페이트, 디메티콘 코폴리올아민, 디메티콘 코폴리올 베헤네이트, 디메티콘 코폴리올 부틸 에테르, 디메티콘 코폴리올 히드록시 스테아레이트, 디메티콘 코폴리올 이소스테아레이트, 디메티콘 코폴리올 라우레이트, 디메티콘 코폴리올 메틸 에테르, 디메티콘 코폴리올 포스페이트 및 디메티콘 코폴리올 스테아레이트를 들 수 있다. [International Cosmetic Ingredient Dictionary, 제 5 판, 1993] 참조.
본원에 유용한 디메티콘 코폴리올 유화제는, 예컨대 미국 특허 제 4,960,764 호 (Figueroa, Jr. 등, 1990 년 10 월 2 일 허여); 유럽 특허 제 EP 330,369 호 (Sanogueira, 1989 년 8 월 30 일 공개); [G.H. Dahms 등, "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols,"Cosmetics & Toiletries, vol. 110, pp. 91 - 100, 1995 년 3 월]; [M.E. Carlotti 등, "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties,"J. Dispersion Science And Technology, 13(3), 315-336 (1992)]; [P. Hameyer, "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations," HAPPI 28(4), pp. 88-128 (1991)]; [J. Smid-Korbar 등, "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions,"Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science, 12, 135-139(1990)]; 및 [D.G. Krzysik 등, "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems,"Drug and Cosmetic Industry, vol. 146(4) pp. 28-81 (1990 년 4 월)] 에 기재되어 있다.
본원에 유용한 실리콘 비함유 유화제 중, 각종 비이온성 및 음이온성 유화제, 예컨대 당 에스테르 및 폴리에스테르, 알콕실화 당 에스테르 및 폴리에스테르, C1-C30지방 알콜의 C1-C30지방산 에스테르, C1-C30지방 알콜의 C1-C30지방산 에스테르의 알콕실화 유도체, C1-C30지방 알콜의 알콕실화 에테르, C1-C30지방산의 폴리글리세릴 에스테르, 폴리올의 C1-C30에스테르, 폴리올의 C1-C30에테르, 알킬 포스페이트, 폴리옥시알킬렌 지방산 에테르 포스페이트, 지방산 아미드, 아실 락틸레이트, 비누 및 그것들의 혼합물이 있다. 다른 적절한 유화제는 예컨대, [McCutcheon's,Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986), Allured Publishing Corporation 출판]; 미국 특허 제 5,011,681 호 (Ciotti 등, 1991 년 4 월 30 일 허여); 미국 특허 제 4,421,769 호 (Dixon 등, 1983 년 12 월 20 일 허여); 및 미국 특허 제 3,755,560 호 (Dickert 등, 1973 년 8 월 28 일 허여) 에 기재되어 있다.
상기 실리콘 비함유 유화제의 비제한적인 예로는 하기를 들 수 있다: 폴리에틸렌 글리콜 20 소르비탄 모노라우레이트 (폴리소르베이트(Polysorbate) 20), 폴리에틸렌 글리콜 5 소야 (soya) 스테롤, 스테아레트(Steareth)-20, 세테아레트(Ceteareth)-20, PPG-2 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트,세테트(Ceteth)-10, 폴리소르베이트 80, 세틸 포스페이트, 포타슘 세틸 포스페이트, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 폴리소르베이트 60, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 20 소르비탄 트리올레에이트 (폴리소르베이트 85), 소르비탄 모노라우레이트, 폴리옥시에틸렌 4 라우릴 에테르 소듐 스테아레이트, 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트, 헥실 라우레이트, 스테아레트-20, 세테아레트-20, PPG-2 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 세테트-10, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트 및 그것들의 혼합물.
b) 수중유 에멀션
다른 바람직한 국소 담체로는 연속 수성상 및 그 안에 분산된 소수성, 수불용성 상 ("오일상") 을 갖는 수중유 에멀션을 들 수 있다. 적절한 수중유 에멀션을 함유하는 담체의 예는 미국 특허 제 5,073,371 호 (Turner, D.J. 등, 1991 년 12 월 17 일 허여) 및 미국 특허 제 5,073,372 호 (Turner, D.J. 등, 1991 년 12 월 17 일 허여) 에 기재되어 있다. 구조화제, 친수성 계면 활성제 및 물을 함유하는, 특히 바람직한 수중유 에멀션은 이하 상세히 설명된다.
(i) 구조화제
바람직한 수중유 에멀션은 액체 결정질 겔 네트워크 구조의 형성을 보조하기 위한 구조화제를 함유한다. 이론에 제한되지 않지만, 구조화제는 조성물의 안정성에 기여하는 유동학적 특성을 조성물에 제공하는 것을 보조하는 것으로 생각된다. 구조화제는 유화제 또는 계면 활성제로서도 작용할 수 있다. 본 발명의 바람직한 조성물은 조성물의 중량에 대해 약 0.5 중량 % 내지 약 20 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 1 중량 % 내지 약 10 중량 %, 가장 바람직하게는 약 1 중량 % 내지 약 5 중량 % 의 구조화제를 함유한다.
본 발명의 바람직한 구조화제로는 스테아르산, 팔미트산, 스테아릴 알콜, 세틸 알콜, 베헤닐 알콜, 스테아르산, 팔미트산, 평균 약 1 내지 약 21 개의 에틸렌 옥시드 단위를 갖는 스테아릴 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 평균 약 1 내지 약 5 개의 에틸렌 옥시드 단위를 갖는 세틸 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 및 그것들의 혼합물을 들 수 있다. 본 발명의 더욱 바람직한 구조화제는 스테아릴 알콜, 세틸 알콜, 베헤닐 알콜, 평균 약 2 개의 에틸렌 옥시드 단위를 갖는 스테아릴 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르 (스테아레트-2), 평균 약 21 개의 에틸렌 옥시드 단위를 갖는 스테아릴 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 알콜 (스테아레트-21), 평균 약 2 개의 에틸렌 옥시드 단위를 갖는 세틸 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 및 그것들의 혼합물로부터 선택된다. 더욱더 바람직한 구조화제는 스테아르산, 팔미트산, 스테아릴 알콜, 세틸 알콜, 베헤닐 알콜, 스테아레트-2, 스테아레트-21 및 그것들의 혼합물로부터 선택된다.
(ii) 친수성 계면 활성제
바람직한 수중유 에멀션은, 수상에 소수성 물질을 분산시킬 수 있는 하나 이상의 친수성 계면 활성제 약 0.05 % 내지 약 10 %, 바람직하게는 약 1 % 내지 약 6 %, 더욱 바람직하게는 약 1 % 내지 약 3 % 를 함유한다 (국소 담체의 중량 백분율). 계면 활성제는 최소한 물에 분산되도록 충분히 친수성이어야 한다.
적절한 계면 활성제는 다양한 임의의 양이온성, 음이온성, 쯔비터이온성 및 양쪽성 계면 활성제를 들 수 있다. 예컨대, 전체 참조로 본원에 포함된, [McCutcheon's,Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986), Allured Publishing Corporation 출판]; 미국 특허 제 5,011,681 호; 미국 특허 제 4,421,769 호; 및 미국 특허 제 3,755,560 호 참조. 선택되는 정확한 계면 활성제(들)는 조성물의 pH 및 존재하는 기타 성분들에 따라 달라질 것이다.
그 설명이 참조로 본원에 포함된, 미국 특허 제 5,151,209 호; 미국 특허 제 5,151,210 호; 미국 특허 제 5,120,532 호; 미국 특허 제 4,387,090 호; 미국 특허 제 3,155,591 호; 미국 특허 제 3,929,678 호; 미국 특허 제 3,959,461 호; [McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers(North American edition 1979) M.C. Publishing Co.]; 및 [Schwartz 등,Surface Active Agents,Their Chemistry and Technology, 뉴욕: Interscience Publishers, 1949] 에 그 예가 기재된, 양이온성 계면 활성제, 특히 디알킬 4차 암모늄 화합물이 또한 바람직하다. 본원에 유용한 양이온성 계면 활성제로는 하기 화학식을 갖는 것과 같은 양이온성 암모늄염을 들 수 있다:
[식 중, R1은 탄소수 약 12 내지 약 30 의 알킬기, 또는 탄소수 약 12 내지 약 30 의 방향족, 아릴 또는 알카릴기이고; R2, R3및 R4는 독립적으로 수소, 탄소수 약 1 내지 약 22 의 알킬기, 또는 탄소수 약 12 내지 약 22 의 방향족, 아릴 또는 알카릴기로부터 선택되고; X 는 바람직하게는 클로라이드, 브로마이드, 요오다이드, 아세테이트, 포스페이트, 니트레이트, 술페이트, 메틸 술페이트, 에틸 술페이트, 토실레이트, 락테이트, 시트레이트, 글리콜레이트 및 그것들의 혼합물로부터 선택되는 임의의 병용가능한 음이온임]. 또한, R1, R2, R3및 R4의 알킬기는 에스테르 및/또는 에테르 결합, 또는 히드록시 또는 아미노기 치환체를 함유할 수도 있다 (예. 알킬기는 폴리에틸렌 글리콜 및 폴리프로필렌 글리콜 부분을 함유할 수 있다).
더욱 바람직하게는, R1은 탄소수 약 12 내지 약 22 의 알킬기이고; R2는 H 또는 탄소수 약 1 내지 약 22 의 알킬기로부터 선택되고; R3및 R4는 독립적으로 H 또는 탄소수 약 1 내지 약 3 의 알킬기로부터 선택되고; X 는 이전에 기재된 바와 같다.
가장 바람직하게는, R1은 탄소수 약 12 내지 약 22 의 알킬기이고; R2, R3및 R4는 H 또는 탄소수 약 1 내지 약 3 의 알킬기로부터 선택되고; X 는 이전에 기재된 바와 같다.
선택적으로, 다른 유용한 양이온성 계면 활성제로는 상기 구조에서 R1이 선택적으로는 R5CONH-(CH2)n(식 중, R5는 탄소수 약 12 내지 약 22 의 알킬기이고, n 은 약 2 내지 약 6, 더욱 바람직하게는 약 2 내지 약 4, 가장 바람직하게는 약 2내지 약 3 의 정수임) 인 아미노-아미드를 들 수 있다. 상기 양이온성 유화제의 비제한 예로는 스테아르아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 베헤나미도프로필 PG 디모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 에틸디모늄 에토술페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 (미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세테아릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트 및 그것들의 혼합물을 들 수 있다. 베헤나미도프로필 PG 디모늄 클로라이드가 특히 바람직하다.
4차 암모늄염 양이온성 계면 활성제의 비제한 예로는 세틸 암모늄 클로라이드, 세틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 암모늄 클로라이드, 라우릴 암모늄 브로마이드, 스테아릴 암모늄 클로라이드, 스테아릴 암모늄 브로마이드, 세틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 세틸 디메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 라우릴 디메틸 암모늄 브로마이드, 스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아릴 디메틸 암모늄 브로마이드, 세틸 트리메틸 암모늄 클로라이드, 세틸 트리메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 트리메틸 암모늄 클로라이드, 라우릴 트리메틸 암모늄 브로마이드, 스테아릴 트리메틸 암모늄 클로라이드, 스테아릴 트리메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아릴 디메틸 세틸 디탈로우 디메틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 암모늄 브로마이드, 디라우릴 암모늄 클로라이드, 디라우릴 암모늄 브로마이드, 디스테아릴 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 암모늄 브로마이드, 디세틸 메틸 암모늄 클로라이드, 디세틸메틸 암모늄 브로마이드, 디라우릴 메틸 암모늄 클로라이드, 디라우릴 메틸 암모늄 브로마이드, 디스테아릴 메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 메틸 암모늄 브로마이드 및 그것들의 혼합물로부터 선택되는 것들을 들 수 있다. 부가 4차 암모늄염으로는 C12내지 C30알킬 탄소 사슬이 탈로우 지방산 또는 코코넛 지방산으로부터 유도되는 것을 들 수 있다. "탈로우" 라는 용어는 일반적으로 C16내지 C18범위 내의 알킬 사슬들의 혼합물을 갖는 탈로우 지방산 (통상 수소첨가된 탈로우 지방산) 으로부터 유도된 알킬기를 명명한다. "코코넛" 이라는 용어는 일반적으로 C12내지 C14범위 내의 알킬 사슬들의 혼합물을 갖는 코코넛 지방산으로부터 유도된 알킬기를 명명한다. 상기 탈로우 및 코코넛 원으로부터 유도된 4차 암모늄염의 예로는 디탈로우 디메틸 암모늄 클로라이드, 디탈로우 디메틸 암모늄 메틸 술페이트, 디(수소첨가된 탈로우) 디메틸 암모늄 클로라이드, 디(수소첨가된 탈로우) 디메틸 암모늄 아세테이트, 디탈로우 디프로필 암모늄 포스페이트, 디탈로우 디메틸 암모늄 니트레이트, 디(코코넛알킬)디메틸 암모늄 클로라이드, 디(코코넛알킬)디메틸 암모늄 브로마이드, 탈로우 암모늄 클로라이드, 코코넛 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 스테아르아미도프로필 에틸디모늄 에토술페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 (미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세테아릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트 및 그것들의 혼합물을 들 수 있다. 에스테르 결합과 함께 알킬기를 갖는 4차 암모늄 화합물의 예는 디탈로우일 옥시에틸 디메틸 암모늄 클로라이드이다.
더욱 바람직한 양이온성 계면 활성제는 베헤나미도프로필 PG 디모늄 클로라이드, 디라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디미리스틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 디팔미틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 스테아르아미도프로필 에틸디암모늄 에토술페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 (미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세테아릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트 및 그것들의 혼합물로부터 선택된 것이다.
가장 바람직한 양이온성 계면 활성제는 베헤나미도프로필 PG 디모늄 클로라이드, 디라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디미리스틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 디팔미틸 디메틸 암모늄 클로라이드 및 그것들의 혼합물로부터 선택된 것이다.
양이온성 계면 활성제 및 구조화제의 바람직한 조합물은 특히 조합물이 이온성 및/또는 매우 극성인 용매를 함유하는 경우, 그 비가 바람직하게는 물리적 및 화학적 안정성을 증강시키도록 유지되기 위해 최적화된, 베헤나미도프로필 PG 디모늄 클로라이드 및/또는 베헤닐 알콜이다. 이 조합물은 특히 산화아연 및 옥틸 메톡시신나메이트와 같은 선스크린제의 전달에 유용하다.
다양한 음이온성 계면 활성제도 본원에 유용하다. 전체 참조로 본원에포함된 미국 특허 제 3,929,678 호 (Laughlin 등, 1975 년 12 월 30 일 허여) 참조. 음이온성 계면 활성제의 비제한 예로는 알코일 이세티오네이트, 및 알킬 및 알킬 에테르 술페이트를 들 수 있다. 알코일 이세티오네이트는 통상 화학식 RCO-OCH2CH2SO3M (식 중, R 은 탄소수 약 10 내지 약 30 의 알킬 또는 알케닐이고, M 은 수용성 양이온, 예컨대 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 트리에탄올아민임) 을 갖는다. 상기 이세티오네이트의 비제한 예로는 암모늄 코코일 이세티오네이트, 소듐 코코일 이세티오네이트, 소듐 라우로일 이세티오네이트, 소듐 스테아로일 이세티오네이트 및 그것들의 혼합물로부터 선택되는 알코일 이세티오네이트를 들 수 있다.
알킬 및 알킬 에테르 술페이트는 통상 각 화학식 ROSO3M 및 RO(C2H4O)xSO3M (식 중, R 은 탄소수 약 10 내지 약 30 의 알킬 또는 알케닐이고, x 는 약 1 내지 약 10 이고, M 은 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 트리에탄올아민과 같은 수용성 양이온임) 을 갖는다. 음이온성 계면 활성제의 또다른 적절한 계열은 하기 화학식의 유기, 황산 반응 생성물의 수용성염이다:
[식 중, R1은 탄소수 약 8 내지 약 24, 바람직하게는 약 10 내지 약 16 의 직쇄 또는 분지쇄, 포화 지방족 탄화수소 라디칼을 포함하는 기로부터 선택되고; M 은 양이온임]. 또다른 음이온성 합성 계면 활성제로는 숙시나메이트로 명명되는 계열, 탄소수 약 12 내지 약 24 의 올레핀 술포네이트, 및 β-알킬옥시 알칸 술포네이트를 들 수 있다. 상기 물질의 예는 소듐 라우릴 술페이트 및 암모늄 라우릴 술페이트이다.
본원에 유용한 또다른 음이온성 물질은 통상 탄소수 약 8 내지 약 24, 바람직하게는 탄소수 약 10 내지 약 20 의 지방산의 비누 (즉, 알칼리 금속염, 예. 나트륨 또는 칼륨염) 이다. 비누 제조에 사용되는 지방산은, 예컨대 식물 또는 동물 유도 글리세리드 (예. 팜유, 야자유, 대두유, 피마자유, 탈로우, 라드 등) 와 같은 천연원으로부터 수득될 수 있다. 지방산은 합성 제조될 수도 있다. 비누는 미국 특허 제 4,557,853 호에 더욱 상세히 설명된다.
양쪽성 및 쯔비터이온성 계면 활성제도 본원에 유용하다. 본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 양쪽성 및 쯔비터이온성 계면 활성제의 예는 지방족 라디칼이 직쇄 또는 분지쇄이고, 지방족 치환체 중 하나가 약 8 개 내지 약 22 개의 탄소 원자를 함유하며 (바람직하게는 C8-C18), 하나가 음이온성 수용성기, 예컨대 카르복시, 술포네이트, 술페이트, 포스페이트 또는 포스포네이트를 함유하는, 지방족 이차 및 삼차 아민의 유도체로서 광범위하게 기재된 것이다. 예는 알킬 이미노 아세테이트, 및 화학식 RN[(CH2)mCO2M]2및 RNH(CH2)mCO2M (식 중, m 은 1 내지 4 이고, R 은 C8-C22알킬 또는 알케닐이고, M 은 H, 알칼리 금속, 알칼리 토금속 암모늄 또는 알카놀암모늄임) 의 이미노디알카노에이트 및 아미노알카노에이트이다. 이미다졸리늄 및 암모늄 유도체도 포함된다. 적절한 양쪽성 계면 활성제의 구체적인 예로는 소듐 3-도데실-아미노프로피오네이트, 소듐 3-도데실아미노프로판술포네이트, N-알킬타우린, 예컨대 전체 참조로 본원에 포함된 미국 특허 제 2,658,072 호의 설명에 따라 소듐 이세티오네이트와 도데실아민을 반응시킴으로써 제조된 것; 전체 참조로 본원에 포함된 미국 특허 제 2,438,091 호의 설명에 따라 제조된 것과 같은 N-고급 알킬 아스파르트산; 및 상표명 "Miranol" 로 판매되고 전체 참조로 본원에 포함된 미국 특허 제 2,528,378 호에 개시된 제품을 들 수 있다. 유용한 양쪽성 계면 활성제의 또다른 예로는 포스페이트, 예컨대 코아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트 (Mona Corp. 로부터 Monaquat PTC 로 시판됨) 를 들 수 있다.
본원에 유용한 또다른 양쪽성 또는 쯔비터이온성 계면 활성제로는 베타인을 들 수 있다. 베타인의 예로는 고급 알킬 베타인, 예컨대 코코 디메틸 카르복시메틸 베타인, 라우릴 디메틸 카르복시메틸 베타인, 라우릴 디메틸 알파카르복시에틸 베타인, 세틸 디메틸 카르복시메틸 베타인, 세틸 디메틸 베타인 (Lonza Corp. 로부터 Lonzaine 16SP 로서 구매가능), 라우릴 비스-(2-히드록시에틸) 카르복시메틸 베타인, 스테아릴 비스-(2-히드록시프로필) 카르복시메틸 베타인, 올레일 디메틸 감마-카르복시프로필 베타인, 라우릴 비스-(2-히드록시프로필)알파-카르복시에틸 베타인, 코코 디메틸 술포프로필 베타인, 스테아릴 디메틸 술포프로필 베타인, 라우릴 디메틸 술포에틸 베타인, 라우릴 비스-(2-히드록시에틸) 술포프로필 베타인, 및 아미도베타인 및 아미도술포베타인 (여기서, RCONH(CH2)3라디칼은 베타인의 질소 원자에 부착됨), 올레일 베타인 (Henkel 로부터 양쪽성 Velvetex OLB-50 으로서 구매가능), 및 코카미도프로필 베타인 (Henkel 로부터 Velvetex BK-35 및 BA-35 로서 구매가능) 을 들 수 있다.
다른 유용한 양쪽성 및 쯔비터이온성 계면 활성제로는 술타인 및 히드록시술타인, 예컨대 코카미도프로필 히드록시술타인 (Rhone-Poulenc 으로부터 Mirataine CBS 로서 구매가능) 및 화학식 RCON(CH3)CH2CH2CO2M (식 중, R 은 탄소수 약 10 내지 약 20 의 알킬 또는 알케닐이고, M 은 수용성 양이온, 예컨대 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 트리알카놀아민 (예. 트리에탄올아민) 임) 에 해당하는 알카노일 사르코시네이트를 들 수 있고, 이것의 바람직한 예는 소듐 라우로일 사르코시네이트이다.
(iii) 물
바람직한 수중유 에멀션은 국소 담체의 약 25 중량 % 내지 약 98 중량 %, 바람직하게는 약 65 중량 % 내지 약 95 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 70 중량 % 내지 약 90 중량 % 의 물을 함유한다.
소수성 상은 연속 수성상 내에 분산된다. 소수성 상은 수중실리콘 에멀션을 참조로 본원에 기재된 실리콘, 및 에멀션을 참조로 상기 기재된 기타 오일 및 지질을 포함하나 이에 제한되지 않으며, 당업계에 알려진 수불용성 또는 부분 가용성 물질을 함유할 수 있다.
로션 및 크림을 포함하나 이에 제한되지 않는 본 발명의 국소 조성물은, 피부학적으로 허용가능한 연화제를 함유할 수 있다. 상기 조성물은 바람직하게는 약 2 % 내지 약 50 % 의 연화제를 함유한다. 본원에 사용되는 "연화제" 는 피부의 보호를 위해서뿐만 아니라, 건조의 예방 또는 완화를 위해 유용한 물질을 명명한다. 다양한 적절한 연화제가 알려져 있고, 본원에 사용될 수 있다. 참조로 본원에 포함된 [Sagarin,Cosmetics, Science and Technology, 제 2 판, Vol. 1, pp. 32-43 (1972)] 는 연화제로서 적절한 물질의 다수의 예를 포함한다. 바람직한 연화제는 글리세린이다. 글리세린은 바람직하게는 약 0.001 내지 약 20 %, 더욱 바람직하게는 약 0.01 내지 약 10 %, 가장 바람직하게는 약 0.1 내지 약 5 %, 예컨대 3 % 의 양으로 사용된다.
본 발명에 따른 로션 및 크림은 일반적으로 용액 담체 시스템 및 하나 이상의 연화제를 함유한다. 로션 및 크림은 통상 약 1 % 내지 약 20 %, 바람직하게는 약 5 % 내지 약 10 % 의 연화제; 약 50 % 내지 약 90 %, 바람직하게는 약 60 % 내지 약 80 % 의 물; 및 상기 기재된 양의 피토스테롤을 함유한다. 크림은 전형적으로 약 5 % 내지 약 50 %, 바람직하게는 약 10 % 내지 약 20 % 의 연화제; 약 45 % 내지 약 85 %, 바람직하게는 약 50 % 내지 약 70 % 의 물; 및 상기 기재된 양의 피토스테롤을 함유한다.
본 발명의 연고는 동물 또는 식물성 오일 또는 반고체 탄화수소의 단순 담체 기재 (유지성); 물을 흡수하여 에멀션을 형성하는 흡수 연고 기재; 또는 수용성 담체, 예컨대 수용성 용액 담체를 함유할 수 있다. 연고는 참조로 본원에 포함된 [Sagarin,Cosmetics, Science and Technology, 제 2 판, Vol. 1, pp. 72-73 (1972)] 에 기재된 증점제, 및/또는 연화제를 더 함유할 수 있다. 예컨대, 연고는 약 2 % 내지 약 10 % 의 연화제; 약 0.1 % 내지 약 2 % 의 증점제; 및 상기기재된 양의 피토스테롤을 함유할 수 있다.
클렌징에 유용한 본 발명의 조성물 ("클렌저") 은 예컨대 상기 기재된 바와 같은 적절한 담체와 함께 제형화되고, 바람직하게는 상기 기재된 양의 피토스테롤에 더하여, 약 1 % 내지 약 90 %, 더욱 바람직하게는 약 5 % 내지 약 10 % 의 피부학적으로 허용가능한 계면 활성제를 함유한다. 계면 활성제는 음이온성, 비이온성, 쯔비터이온성, 양쪽성 및 양성 (ampholytic) 계면 활성제뿐만 아니라 이들 계면 활성제의 혼합물로부터 적절히 선택된다. 상기 계면 활성제는 세정제 분야에서 당업자에게 공지되어 있다. 가능한 계면 활성제의 비제한 예로는 이소세테트(isoceteth)-20, 소듐 메틸 코코일 타우레이트, 소듐 메틸 올레오일 타우레이트 및 소듐 라우릴 술페이트를 들 수 있다. 본원에 유용한 계면 활성제의 예를 위해, 전체 참조로 본원에 포함된 미국 특허 제 4,800,197 호 (Kowcz 등, 1989 년 1 월 24 일 허여) 참조. 본원에 유용한 다양한 부가 계면 활성제의 예가 [McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986), Allured Publishing Corporation 출판] 에 기재되어 있다. 클렌징 조성물은 당업계에 확립된 수준으로, 클렌징 조성물에 통상 사용되는 기타 물질들을 임의 함유할 수 있다.
클렌징 조성물의 물리적 형태는 중요하지 않다. 조성물은 예컨대 토일렛 바 (toilet bar), 리퀴드, 샴푸, 배쓰 겔, 헤어 컨디셔너, 헤어 토닉, 페이스트 또는 무스로 제형화될 수 있다. 토일렛 바가 가장 바람직하며, 이는 이 형태의 클렌징제가 피부를 세척하는데 가장 흔하게 사용되기 때문이다. 샴푸와 같은린스 오프 (rinse-off) 클렌징 조성물은 피부 및 두피에 충분한 수준의 활성제가 침착하기 위해 적당한 수송 시스템을 필요로 한다. 바람직한 수송 시스템은 불용성 착체의 사용을 수반한다. 이러한 수송 시스템의 더욱 완전한 개시를 위해, 미국 특허 제 4,835,148 호 (Barford 등, 1989 년 5 월 30 일 허여) 참조.
본 발명의 조성물은 또한 화장품의 형태일 수 있다. 적합한 화장품 형태는 이에 제한되지는 않지만, 파운데이션, 립스틱, 루즈, 마스카라 등을 포함한다. 이러한 화장품은 오일, 착색제, 안료, 연화제, 항료, 왁스, 안정화제 등과 같은 통상적인 성분을 함유할 수도 있다. 여기 사용하기에 적절한 담체 및 기타 성분의 예는, 예로서 동시-계류중인 특허출원 연번 제 08/430,961 호 (Marcia L. Canter, Brain D. Barford, 및 Brian D. Hofrichter 명의로 1995 년 4 월 28 일 출원) 및 영국 특허 출원 GB 2274585-A (1993 년 1 월 23 일 공개) 에 기재되어 있다.
임의 성분
본 발명의 조성물은 어떤 생성물에 통상적으로 사용되는 것과 같은 다양한 기타 성분들을 함유할 수 있으며, 단 이들은 본 발명의 이익을 용인할 수 없도록 변경하지 않는다.
조성물이 인간의 케라틴 조직과 접하게 되는 바람직한 구현예에서, 임의 성분들은 케라틴 조직에의 적용에 적절해야만 하며, 즉 조성물에 혼입되었을 때, 이들은 과도한 독성, 비혼화성, 불안정성, 알레르기 반응 등이 없이 건전한 의학적 판단 범주 내에서 인간 케라틴 조직과 접촉되는 사용에 적절하여야 한다.[CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 제 2 판 (1992)] 는 본 발명의 조성물에 사용되기 적절한, 피부 케어 산업에서 통상적으로 사용되는 광범위한 종류의 비제한적인 화장품 및 약제학적 성분들을 기재하고 있다. 상기 구성 성분 군의 예로는 하기가 포함된다: 연마제, 흡수제, 심미적 성분, 예를 들어 향료, 안료, 염료/착색제, 에센셜 오일, 피부 감각제, 수렴제 등 (예를 들어 정향유, 멘톨, 캄포르, 유칼립투스 오일, 유게놀, 멘틸 락테이트, 하마멜리스 증류물), 여드름방지제, 고형화방지제, 거품형성 억제제, 항미생물제 (예를 들어, 요오도프로필 부틸카르바메이트), 산화방지제, 결합제, 생물학적 첨가제, 완충제, 벌크화제 (bulking agent), 킬레이트화제, 화학적 첨가제, 착색제, 화장품용 수렴제, 화장품용 살생제, 변성제, 약물 수렴제, 외용 진통제, 필름 형성제 또는 물질, 예를 들어 조성물의 막-형성성 및 실재성을 보조하기 위한 중합체 (예를 들어, 에이코센 및 비닐 피롤리돈의 공중합체), 혼탁제, pH 조절제, 추진제, 환원제, 격리제, 피부 미백 및 라이트닝제 (예를 들어, 히드로퀴논, 코지산, 아스코르브산, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 글루코사민), 피부-컨디셔닝제 (예를 들어, 다양하고 폐색성인 것을 포함하는 습윤제), 피부 진정 및/또는 치료제 (예를 들어, 판테놀 및 유도체 (예를 들어, 에틸 판테놀), 알로에 베라, 판토텐산 및 그의 유도체, 알란토인, 비사볼롤, 및 디포타슘 글리시리지네이트), 피부 트리트먼트제, 증점제, 및 비타민 및 그의 유도체.
그러나, 본 발명의 임의의 구현예에서, 본원에서 유용한 활성제는 이들이 제공하는 이점 또는 작용의 가정된 방식에 의해 분류될 수 있다. 그러나, 본원에유용한 활성제가 어떤 경우에서는 한 가지 이상의 이점을 제공하거나 하나 이상의 작용 방식으로 작동할 수 있는 것으로 이해된다. 그러므로, 본원에서의 분류는 편의를 목적으로 행해지고, 활성제를 특정 적용 또는 나열된 적용에 한정하도록 의도하지 않는다.
박리 활성제
안전 유효량의 박리활성제가 본 발명의 조성물에 더욱 바람직하게는 조성물의 중량에 대해 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.2 중량% 내지 약 5 중량%, 또한 바람직하게는 약 0.5 중량% 내지 약 4 중량% 로 첨가될 수 있다. 박리 활성제는 본 발명의 피부 외관 이점을 증강시킨다. 예를 들어, 박리 활성제는 피부의 텍스쳐를 향상시키는 경향이 있다 (예를 들어, 부드러움). 본원에서 사용되기 적절한 한 박리 시스템은 술포히드릴 화합물 및 쯔비터이온성 계면활성제를 함유하며, 동시-계류중인 출원 일련번호 제 08/480,632 호 (Donald L. Bissett 명의로 1995 년 6 월 7 일 출원), 대응 PCT 출원 제 US 95/08136 호 (1995년 6 월 29 일 출원) 에 기재되어 있다. 본원에서 사용되기 적절한 또 다른 박리 시스템은 살리실산 및 쯔비터이온성 계면활성제를 함유하고, 제 08/209,401 호 (Bissett 명의로 1994 년 3 월 9 일 출원) 의 연속으로서 동시-계류 중인 특허출원 일련번호 제 08/554,944 (1995 년 11 월 13 일 출원), PCT 출원 제 94/12745 (1994 년 11 월 4 일 출원, 1995 년 5 월 18 일 공개) 에 기재되어 있다. 상기 출원에 기재되어 있는 것과 같은 쯔비터이온성 계면활성제는 또한 본원에서 박리제로서 유용하고, 세틸 베타인이 특히 바람직하다.
항-여드름 활성제
본 발명의 조성물은 안전 유효량의 하나 이상의 항-여드름 활성제를 함유할 수 있다. 유용한 항-여드름 활성제의 예로는 레소르시놀, 황, 살리실산, 에리트로마이신, 아연 등이 포함된다. 적절한 항-여드름 활성제의 또 다른 예는 1997 년 3 월 4 일 McAtee 등에게 허여된 미국 특허 제 5,607,980 호에 더욱 자세하게 기재되어 있다.
항-주름 활성제/항-위축 활성제
본 발명의 조성물은 또한 안전한 유효량의 하나 이상의 항-주름 활성제 또는 항-위축 활성제를 함유할 수 있다. 본 발명의 조성물에 사용하기 적절한 대표적인 항-주름/항-위축 활성제로는 바람직한 예가 N-아세틸-L-시스테인인, 황-함유 D 및 L 아미노산 및 그의 유도체 및 염, 특히 N-아세틸 유도체; 티올, 예를 들어 에탄 티올; 히드록시산, 피트산, 리포산; 리소포스파티드산, 피부 필(peel)제 (예를 들어, 페놀 등), 플라보노이드 (예로서, 플라바논, 칼콘, 이소플라본, 플라본 등), 테르펜 알콜 (예로서, 파르네솔), 비타민 B3화합물 및 본 발명의 케라틴 조직 외관 이점, 특히 케라틴 조직 상태, 예를 들어 피부 상태 조절을 증강시키는 레티노이드가 포함된다.
a)비타민 B 3 화합물
본 발명의 조성물은 안전 유효량의 비타민 B3화합물을 함유할 수 있다. 비타민 B3화합물은 1997 년 4 월 11 일에 출원된 동시-계류중인 미국 출원 일련 번호 제 08/834,010 호 (1997 년 10 월 30 일 공개된 국제 공개 WO 97/39733 Al 에 대응) 에 기재된 바와 같은 피부 상태를 조절하는데 특히 유용하다. 비타민 B3화합물이 본 발명의 조성물에 존재할 경우, 조성물은 바람직하게는 조성물의 약 0.01 중량% 내지 약 50 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5 중량% 내지 약 10 중량%, 더욱 더 바람직하게는 약 1 중량% 내지 약 5 중량%, 가장 바람직하게는 약 2 중량% 내지 약 5 중량% 의 비타민 B3화합물을 함유한다.
본원에서 사용된, "비타민 B3화합물" 은 하기 화학식의 화합물; 그의 유도체; 및 상기 임의의 염을 의미한다:
[식 중, R 은 -CONH2(즉, 니아신아미드), -COOH (즉, 니코틴산) 또는 -CH2OH (즉, 니코티닐 알콜) 임].
상기 비타민 B3화합물의 대표적인 유도체로는 니코틴산의 비-혈관확장성 에스테르 (예를 들어, 토코페릴 니코티네이트) 를 포함하는 니코틴산 에스테르, 니코티닐 아미노산, 카르복실산의 니코티닐 알콜 에스테르, 니코틴산 N-옥시드 및 니아신아미드 N-옥시드가 포함된다.
적절한 비타민 B3화합물의 예가 당업계에 주지되어 있고, 많은 공급원, 예를 들어 Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) 및 Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI) 로부터 시판된다.
비타민 화합물은 실질적으로 순수한 물질, 또는 천연 (예를 들어, 식물) 자원으로부터 적절하게 물리적 및/또는 화학적 단리하여 수득한 추출물로서 포함될 수 있다.
b)레티노이드
본 발명의 조성물은 또한 레티노이드를 함유할 수 있다. 본원에서 사용된 "레티노이드" 는 비타민 A 의 모든 천연 및/또는 합성 유사체 또는 피부에서 비타민 A 의 생물학적 활성을 갖는 레티놀성 화합물뿐만 아니라 상기 화합물들의 기하 이성체 및 입체 이성체를 포함한다. 레티노이드는 바람직하게는 레티놀, 레티놀 에스테르 (예를 들어, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트를 포함하는 레티놀의 C2-C22알킬 에스테르), 레티날, 및/또는 레틴산 (모두-트랜스 레틴산 및/또는 13-시스-레틴산을 포함함), 더욱 바람직하게는 레틴산이 아닌 레티노이드이다. 상기 화합물들은 당업계에 공지되어 있고, 많은 공급원, 예를 들어 Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), 및 Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN) 로부터 시판된다. 본원에서 유용한 다른 레티노이드는 1987 년 6 월 30 일 허여된 미국 특허 제 4,677,120 호 (Parish 등); 1989 년 12 월 5 일 허여된 제 4,885,311 호 (Parish 등); 1991 년 9 월 17 일 허여된 제 5,049,584 호 (Purcell 등); 1992 년 6 월 23 일 허여된 제 5,124,356 호 (Purcell등); 및 1992 년 9 월 22 일 재허여된 제 34,075 호 (Purcell 등) 에 기재되어 있다. 다른 적절한 레티노이드는 토코페릴-레티노에이트 [레티노산의 토코페롤 에스테르 (트랜스- 또는 시스), 아다팔렌 {6-[3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐]-2-나프토산}, 및 타자로텐 (에틸 6-[2-(4,4-디메틸티오크로만-6-일)-에티닐]니코티네이트) 이다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날 및 그의 배합물이다.
레티노이드는 실질적으로 순수한 물질로서, 또는 천연 (예를 들어, 식물) 자원으로부터 적절히 물리적 및/또는 화학적 단리하여 수득한 추출물로서 포함될 수 있다. 레티노이드는 바람직하게는 실질적으로 순수하고, 더욱 바람직하게는 본질적으로 순수하다.
본 발명의 조성물들은 안전 유효량의 레티노이드를 함유하여, 생성된 조성물이 케라틴 조직의 상태 조절, 바람직하게는 피부의 가시적 및/또는 촉각적 불연속성의 조절, 더욱 바람직하게는 피부 노화의 흔적 조절, 더욱 더 바람직하게는 피부 노화와 연관된 피부 텍스쳐에서의 가시적 및/또는 촉각적 불연속성의 조절에 안전 유효하게 할 수 있다. 조성물은 바람직하게는 약 0.005 % 내지 약 2 %, 더욱 바람직하게는 0.01 % 내지 약 2 % 의 레티노이드를 함유한다. 레티놀은 바람직하게는 약 0.01 % 내지 약 0.15 % 의 양으로 사용되고; 레티놀 에스테르는 바람직하게는 약 0.01 % 내지 약 2 % (예를 들어, 약 1 %) 의 양으로 사용되고; 레티노산은 바람직하게는 약 0.01 % 내지 약 0.25 % 의 양으로 사용되고; 토코페릴-레티노에이트, 아다팔렌, 및 타자로텐은 바람직하게는 약 0.01 % 내지 약 2 % 의 양으로사용된다.
본 발명의 조성물이 레티노이드 및 비타민 B3화합물 모두를 함유하는 경우, 레티노이드는 바람직하게는 상기 양으로 사용되고, 비타민 B3화합물은 바람직하게는 약 0.1 % 내지 약 10 %, 더욱 바람직하게는 약 2 % 내지 약 5 % 의 양으로 사용된다.
산화방지제/라디칼 제거제
본 발명의 조성물은 안전 유효량의 산화방지제/라디칼 제거제를 포함할 수 있다. 산화방지제/라디칼 제거제는 각질층의 스케일링(scaling) 증가 또는 텍스쳐 변화를 야기할 수 있는 UV 조사, 및 피부 손상을 야기할 수 있는 다른 환경적 인자에 대한 보호를 제공하는데 특히 유용하다.
안전 유효량의 산화방지제/라디칼 제거제가 본 발명의 조성물에, 바람직하게는 조성물의 약 0.1 % 내지 약 10 %, 더욱 바람직하게는 약 1 % 내지 약 5 % 로 첨가될 수 있다.
산화방지제/라디칼 제거제, 예를 들어 아스코르브산 (비타민 C) 및 그의 염, 지방산의 아스코르빌 에스테르, 아스코르브산 유도체 (예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트), 토코페롤(비타민 E), 토코페롤 소르베이트, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤의 다른 에스테르, 부틸화 히드록시 벤조산 및 그의 염, 6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복실산(상표명 Trolox로 시판됨), 갈산 및 그의 알킬 에스테르, 특히 프로필 갈레이트, 요산 및 그의 염 및 알킬 에스테르, 소르브산 및 그의 염, 리포산, 아민(즉, N,N-디에틸히드록실아민, 아미노구아니딘), 설프히드릴 화합물(즉, 글루타티온), 디히드록시 푸마르산 및 그의 염, 리신 피돌레이트, 아르기닌 피롤레이트, 노르디히드로구아이아레트산, 바이오플라보노이드, 리신, 메티오닌, 프롤린, 초과산화 디스무타제, 실리마린, 차 추출물, 포도 껍질/씨 추출물, 멜라닌, 및 로즈마리 추출물이 사용될 수 있다. 바람직한 산화방지제/라디칼 제거제는 토코페롤 소르베이트 및 토코페롤의 다른 에스테르로부터 선택되고, 더 바람직하게는 토코페롤 소르베이트이다. 예를 들어, 본 발명에 적용가능한, 국소적 조성물 중 토코페롤 소르베이트의 사용이 1989년 7월 11일 허여된 미국 특허 제 4,847,071 호 (Donald L. Bissett, Rodney D. Bush 및 Ranjit Chatterjee) 에 기재되어 있다.
킬레이터
본 발명의 조성물은 또한 안전 유효량의 킬레이터 또는 킬레이트화제를 함유할 수 있다. 본원에서 사용된 "킬레이터" 또는 "킬레이트화제" 는 착체를 형성함으로써 계로부터 금속 이온을 제거하여, 금속 이온이 쉽게 화학반응에 작용하거나 또는 화학 반응을 촉매할 수 없게 할 수 있는 활성제를 가리킨다. 킬레이트화제를 포함하는 것은 과다한 스케일링 또는 피부 텍스쳐 변화의 원인이 될 수 있는 UV 조사, 및 피부 손상을 야기할 수 있는 다른 환경적 인자에 대한 보호를 제공하는 데 특히 유용하다.
안전 유효량의 킬레이트화제가 본 발명의 조성물에 바람직하게는 조성물의 약 0.1 % 내지 약 10 %, 더욱 바람직하게는 약 1 % 내지 약 5 % 로 첨가될 수 있다. 본원에 유용한 대표적인 킬레이터는 1996 년 1 월 30 일 허여된 미국 특허 제 5,487,884 호 (Bissett 등); 1995 년 10 월 31 일자로 공개된 국제 공개 제 91/16035 호 (Bush 등) 및 1995 년 10 월 31 일자로 공개된 국제 공개 제 91/16034 호 (Bush 등) 에 개시되어 있다. 본 발명의 조성물에 유용한 바람직한 킬레이터는 푸릴디옥심, 및 그의 유도체이다.
플라보노이드
본 발명의 조성물은 임의로 플라보노이드 화합물을 함유할 수 있다. 플라보노이드는 미국 특허 제 5,686,082 호 및 제 5,686,367 호에 널리 개시되어 있고, 이들 둘 모두 본원에 참고문헌으로 포함되어 있다. 본 발명에서 사용되기 적절한 플라보노이드는 비치환 플라바논, 일치환 플라바논, 및 그의 혼합물로부터 선택되는 플라바논; 비치환 칼콘, 일치환 칼콘, 이치환 칼콘, 삼치환 칼콘, 및 그의 혼합물로부터 선택되는 칼콘; 비치환 플라본, 일치환 플라본, 이치환 플라본, 및 그의 혼합물로부터 선택되는 플라본; 하나 이상의 이소플라본; 비치환 쿠마린, 일치환 쿠마린, 이치환 쿠마린, 및 그의 혼합물로부터 선택되는 쿠마린; 비치환 크로몬, 일치환 크로몬, 이치환 크로몬, 및 그의 혼합물로부터 선택되는 크로몬; 하나 이상의 디쿠마롤; 하나 이상의 크로마논; 하나 이상의 크로마놀; 그의 이성체 (예를 들어, 시스/트랜스 이성체); 및 그의 혼합물이다. 본원에서 사용된 "치환된" 이라는 용어는 플라보노이드의 하나 이상의 수소 원자가 독립적으로 히드록실, C1-C8알킬, C1-C4알콕실, O-글리코시드 등 또는 상기 치환기들의 혼합물로 치환된플라보노이드를 의미한다.
적절한 플라보노이드의 예로는 비치환 플라바논, 모노-히드록시 플라바논 (예를 들어, 2'-히드록시 플라바논, 6-히드록시 플라바논, 7-히드록시 플라바논 등), 모노-알콕시플라바논 (예를 들어, 5-메톡시 플라바논, 6-메톡시 플라바논, 7-메톡시 플라바논, 4'-메톡시 플라바논 등), 비치환 칼콘 (특히 비치환 트랜스-칼콘), 모노-히드록시 칼콘 (예를 들어, 2-히드록시 칼콘, 4'-히드록시 칼콘 등), 디-히드록시 칼콘 (예를 들어, 2',4-디히드록시 칼콘, 2',4'-디히드록시 칼콘, 2,2'-디히드록시 칼콘, 2',3-디히드록시 칼콘, 2',5'-디히드록시 칼콘 등), 및 트리-히드록시 칼콘 (예를 들어, 2',3',4'-트리히드록시 칼콘, 4,2',4'-트리히드록시 칼콘, 2,2',4'-트리히드록시 칼콘 등), 비치환 플라본, 7,2'-디히드록시 플라본, 3',4'-디히드록시 나프토플라본, 4'-히드록시 플라본, 5,6-벤조플라본, 및 7,8-벤조플라본, 비치환 이소플라본, 다이드제인 (7,4'-디히드록시 이소플라본), 5,7-디히드록시-4'-메톡시 이소플라본, 콩 이소플라본 (콩으로부터 추출된 혼합물), 비치환 쿠마린, 4-히드록시 쿠마린, 7-히드록시 쿠마린, 6-히드록시-4-메틸 쿠마린, 비치환 크로몬, 3-포르밀 크로몬, 3-포르밀-6-이소프로필 크로몬, 비치환 디쿠마롤, 비치환 크로마논, 비치환 크로마놀, 및 그의 혼합물이 포함되지만, 이에 한정되는 것은 아니다.
본원에서 사용되기 바람직한 것은 비치환 플라바논, 메톡시 플라바논, 비치환 칼콘, 2',4-디히드록시 칼콘, 및 그의 혼합물이다. 가장 바람직한 것은 비치환 플라바논, 비치환 칼콘 (특히 트랜스 이성체), 및 그의 혼합물이다.
이들은 합성 물질이거나 또는 천연 자원 (예를 들어, 식물) 으로부터의 추출물로서 수득될 수 있다. 천연 자원으로부터의 물질은 유도체화될 수도 있다 (예를 들어, 천연 자원으로부터 추출 후 제조된 에스테르 또는 에테르 유도체). 본원에서 유용한 플라보노이드 화합물은 다수의 공급원, 예를 들어 Indofine Chemical Company, Inc. (Somerville, New Jersey), Steraloids, Inc. (Wilton, New Hampshire), 및 Aldrich Chemical Company, Inc. (Milwaukee, Wisconsin) 으로부터 시판된다.
상기 플라보노이드 화합물의 혼합물이 사용될 수도 있다.
본원에 기재된 플라보노이드 화합물은 바람직하게는 본 발명에서 약 0.01 % 내지 약 20 %, 더욱 바람직하게는 약 0.1 % 내지 약 10 %, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5 % 내지 약 5 % 의 농도로 존재한다.
소염제
안전 유효량의 소염제가 본 발명의 조성물에, 바람직하게는 조성물의 약 0.1 % 내지 약 10 %, 더욱 바람직하게는 약 0.5 % 내지 약 5 % 로 첨가될 수 있다. 소염제는 본 발명의 피부 외관 이점을 증강시키는데, 예를 들어 이러한 제제는 더욱 균일하고 허용가능한 피부 톤 또는 색조에 기여한다. 조성물에 사용되는 소염제의 정확한 양은 상기 소염제가 효능에 있어서 광범위하므로 사용되는 특정 소염제에 따라 다를 것이다.
코르티코스테로이드, 예를 들어 히드로코르티손, 히드록실트리암시놀론, 알파-메틸 덱사메타손, 덱사메타손 포스페이트, 베클로메타손 디프로피오네이트, 클로베타솔 발레레이트, 데소니드, 데속시메타손, 데속시코르티코스테론 아세테이트, 덱사메타손, 디클로리손, 디플로라손 디아세테이트, 디플루코르톨론 발레레이트, 플루아드레놀론, 플루클로롤론 아세토니드, 플루드로코르티손, 플루메타손 피발레이트, 플루오시놀론 아세토니드, 플루오시노니드, 플루코르틴 부틸에스테르, 플루오코르톨론, 플루프레드니덴 (플루프레드닐이덴) 아세테이트, 플루란드레놀론, 할시노니드, 히드로코르티손 아세테이트, 히드로코르티손 부티레이트, 메틸프레드니솔론, 트리암시놀론 아세토니드, 코르티손, 코르토독손, 플루세토니드, 플루드로코르티손, 디플루오로손 디아세테이트, 플루라드레놀론, 플루드로코르티손, 디플루로손 디아세테이트, 플루라드레놀론 아세토니드, 메드리손, 암시나펠, 암시나피드, 베타메타손 및 그의 에스테르의 밸런스, 클로로프레드니손, 클로르프레드니손 아세테이트, 클로코르텔론, 클레스시놀론, 디클로리손, 디플루르프레드네이트, 플루클로로니드, 플루니솔리드, 플루오로메탈론, 플루페롤론, 플루프레드니솔론, 히드로코르티손 발레레이트, 히드로코르티손 시클로펜틸프로피오네이트, 히드로코르타메이트, 메프레드니손, 파라메타손, 프레드니솔론, 프레드니손, 베클로메타손 디프로피오네이트, 트리암시놀론, 및 그의 혼합물을 포함하는, 그러나 이에 한정되지 않는 스테로이드성 소염제가 사용될 수 있다. 사용하기 바람직한 스테로이드성 소염제는 히드로코르티손이다.
본 조성물에 유용한 소염제의 제 2 군은 비스테로이드성 소염제를 포함한다. 상기 군에 포함되는 각종 화합물들은 당업자에게 공지되어 있다. 비스테로이드성 소염제의 화학 구조, 합성, 부작용 등의 상세한 개시를 위해, [Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Vol I-III, CRC Press, Boca Raton, (1985)] 및 [Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1, R. A. Scherrer 등, Academic Press, New York (1974)] 를 포함하는 표준 텍스트를 참조할 수 있다.
본 발명의 조성물에 유용한 특정 비스테로이드성 소염제는 하기를 포함하지만, 이에 한정되는 것은 아니다:
1) 옥시캄, 예를 들어 피록시캄, 이속시캄, 테녹시캄, 수독시캄, 및 CP-14,304;
2) 살리실레이트, 예를 들어 아스피린, 디살시드, 베노릴레이트, 트릴리세이트, 사파프린, 솔프린, 디플루니살, 및 펜도살;
3) 아세트산 유도체, 예를 들어 디클로페낙, 펜클로페낙, 인도메타신, 술린닥, 톨메틴, 이속세팍, 푸로페낙, 티오피낙, 지도메타신, 아세마타신, 펜티아작, 조메피락, 클린다낙, 옥세피낙, 펠비낙, 및 케토롤락;
4) 페나메이트, 예를 들어 메페남산, 메클로페남산, 플루페남산, 니플룸산, 및 톨페남산;
5) 프로피온산 유도체, 예를 들어 이부프로펜, 나프록센, 베녹사프로펜, 플루르비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 펜부펜, 인도프롭펜, 피르프로펜, 카르프로펜, 옥사프로진, 프라노프로펜, 미로프로펜, 티옥사프로펜, 수프로펜, 알미노프로펜, 및 티아프로페닉; 및
6) 피라졸, 예를 들어 페닐부타존, 옥시펜부타존, 페프라존, 아자프로파존,및 트리메타존.
상기 비-스테로이드성 소염제의 혼합물뿐만 아니라 상기 제제의 피부학적으로 허용가능한 염 및 에스테르도 사용될 수 있다. 예를 들어, 에토페나메이트, 플루페남산 유도체가 국소 적용에 특히 유용하다. 비스테로이드성 소염제 중에서, 이부프로펜, 나프록센, 플루페남산, 에토페나메이트, 아스피린, 메페남산, 메클로페남산, 피록시캄 및 펠비낙이 바람직하고; 이부프로펜, 나프록센, 케토프로펜, 에토페나메이트, 아스피린 및 플루페남산이 가장 바람직하다.
마지막으로, 소위 "천연" 소염제가 본 발명의 방법에 유용하다. 상기 소염제는 천연 자원 (예를 들어, 식물, 진균류, 미생물의 부산물) 으로부터 적절히 물리적 및/또는 화학적 단리하여 추출물로서 적절하게 수득될 수 있거나, 또는 합성 제조될 수 있다. 예를 들어, 칸데릴라 왁스, 알파 비사볼롤, 알로에 베라, Manjistha (Rubia속, 특히Rubia Cordifolia식물로부터 추출됨), 및 Guggal (Commiphora속, 특히Commiphora Mukul식물로부터 추출됨), 콜라 추출물, 카모밀라, 적색 클로버 추출물, 및 씨 윕 (sea whip) 추출물이 사용될 수 있다.
본원에서 유용한 추가적인 소염제로는 글리시레트산, 글리시리즈산, 및 그의 유도체 (예를 들어, 염 및 에스테르) 를 포함하는, Licorice (Glycyrrhia glabra속/종 식물) 과 화합물 및 알란토인이 포함된다. 상기 화합물의 적절한 염에는 금속 및 암모늄 염이 포함된다. 적절한 에스테르에는 산의 C2-C24, 바람직하게는 C10-C24, 더욱 바람직하게는 C16-C24포화 또는 불포화 에스테르가 포함된다. 상기의 구체예에는 유용성 감초 추출물, 글리시리즈산 및 글리시레트산 그 자체, 모노암모늄 글리시리지네이트, 모노포타슘 글리시리지네이트, 디포다슘 글리시리지네이트, 1-베타-글리시레트산, 스테아릴 글리시레티네이트, 및 3-스테아릴옥시-글리시레틴산, 및 디소듐 3-숙시닐옥시-베타-글리시레티네이트가 포함된다. 스테아릴 글리시레티네이트가 바람직하다. 상기 소염제의 유효 성분 (예로서, 비사볼롤, 글리시레티네이트 에스테르) 는 천연 공급원으로부터의 추출에 의해 또는 합성제조되어 수득될 수도 있다.
항-셀룰라이트제
본 발명의 조성물은 또한 안전 유효량의 항-셀룰라이트제를 함유할 수 있다. 적절한 항-셀룰라이트제로는 잔틴 화합물 (예를 들어, 카페인, 테오필린, 테오브로민, 및 아미노필린) 이 포함될 수 있지만, 이에 한정되는 것은 아니다.
국소 마취제
본 발명의 조성물은 또한 안전 유효량의 국소 마취제를 함유할 수 있다. 국소마취 약물의 예로는 벤조카인, 리도카인, 부피바카인, 클로르프로카인, 디부카인, 에티도카인, 메피바카인, 테트라카인, 디클로닌, 헥실카인, 프로카인, 코카인, 케타민, 프라목신, 페놀, 및 그의 약학적으로 허용가능한 염이 포함된다.
태닝 활성제
본 발명의 조성물은 태닝 활성제를 함유할 수 있다. 존재할 경우, 조성물은 조성물의 약 0.1 중량% 내지 약 20 중량%, 더욱 바람직하게는 약 2 중량% 내지 약 7 중량%, 가장 바람직하게는 약 3 중량% 내지 약 6 중량% 의 인공 태닝 활성제인 디히드록시아세톤을 함유하는 것이 바람직하다.
DHA 또는 1,3-디히드록시-2-프로파논으로서 공지되어 있는 디히드록시아세톤은 백색 내지 회백색의 결정질 분말이다. 상기 물질은 화학식 C3H6O3및 하기 화학 구조로 나타낼 수 있다.
이 화합물은 단량체 및 이량체의 혼합물로서 존재할 수 있고, 이량체들은 주로 고체 결정질 상태이다. 가열 또는 용융시, 이량체들이 분해되어 단량체가 수득된다. 이량체 형태의 단량체 형태로의 상기 전환은 수용액에서도 발생한다. 디히드록시아세톤은 또한 산성 pH 값에서 더욱 안전한 것으로 공지되어 있다. [The Merck Index, 제 10 판, entry 3167, p. 463 (1983)], 및 ["Dihydroxyacetone for Cosmetics", E. Merck Technical Bulletin, 03-304 110, 319 897, 180 588] 를 참조.
피부 라이트닝제
본 발명의 조성물은 피부 라이트닝제를 함유할 수 있다. 사용되는 경우, 조성물은 바람직하게는 조성물의 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.2 중량% 내지 약 5 중량%, 또한 바람직하게는 약 0.5 중량% 내지 약 2 중량%의 피부 라이트닝제를 함유한다. 적절한 피부 라이트닝제에는 코지산, 아르부틴, 아스코르브산 및 그의 유도체, 예를 들어 마그네슘 아스코르빌 포스페이트 또는 소듐 아스코르빌 포스페이트, 또는 아스코르빌 포스페이트의 다른 염을 포함하는, 당업계에 알려진 것들이 포함된다. 본원에서 사용되기 적절한 피부 라이트닝제에는 1995 년 6 월 12 일 출원된, PCT 출원 제 U.S. 95/07432 호에 대응하는, Hillebrand 명의의 동시-계류중인 1995 년 6 월 7 일 출원된 일련번호 제 08/479,935 호; 및 1995 년 3 월 1 일 출원되고, 1995 년 9 월 8 일 공개된 PCT 출원 제 US 95/02809 호에 대응하는 Kalla L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtis B. Motley, 및 John D. Carter 명의로 1995 년 2 월 24 일 출원된 동시-계류중인 미국 출원 제 08/390,152 호에 개시된 것들이 포함된다.
항미생물 및 항진균 활성제
본 발명의 조성물은 항미생물 또는 항진균 활성제를 함유할 수 있다. 상기 활성제들은 세균을 파괴시키고, 세균의 발생을 예방하거나 세균의 병원성 작용을 예방할 수 있다. 안전 유효량의 항미생물 또는 항진균 활성제를 본 조성물에 바람직하게는 약 0.001 % 내지 약 10 %, 더욱 바람직하게는 약 0.01 % 내지 약 5 %, 가장 바람직하게는 약 0.05 % 내지 약 2 % 로 첨가할 수 있다.
항미생물 및 항진균 활성제의 예로는 β-락탐 약물, 퀴놀론 약물, 시프로플록사신, 노르플록사신, 테트라시클린, 에리트로마이신, 아미카신, 2,4,4'-트리클로로-2'-히드록시 디페닐 에테르, 3,4,4'-트리클로로바닐리드, 페녹시에탄올, 페녹시 프로판올, 페녹시이소프로판올, 독시시클린, 카프레오마이신, 클로르헥시딘, 클로르테트라시클린, 옥시테트라시클린, 클린다마이신, 에탐부톨, 헥사미딘 이세티오네이트, 메트로니다졸, 펜타미딘, 젠타마이신, 카나마이신, 리네오마이신, 메타시클린, 메텐아민, 미노시클린, 네오마이신, 네틸마이신, 파로모마이신, 스트렙토마이신, 토브라마이신, 미코나졸, 테트라시클린 히드로클로라이드, 에리트로마이신, 아연 에리트로마이신, 에리트로마이신 에스톨레이트, 에리트로마이신 스테아레이트, 아미카신 술페이트, 독시시클린 히드로클로라이드, 카프레오마이신 술페이트, 클로르헥시딘 글루코네이트, 클로르헥시딘 히드로클로라이드, 클로르테트라시클린 히드로클로라이드, 옥시테트라시클린 히드로클로라이드, 클린다마이신 히드로클로라이드, 에탐부톨 히드로클로라이드, 메트로니다졸 히드로클로라이드, 펜타미딘 히드로클로라이드, 젠타마이신 술페이트, 카나마이신 술페이트, 리네오마이신 히드로클로라이드, 메타시클린 히드로클로라이드, 메텐아민 히푸레이트, 메텐아민 만델레이트, 미노시클린 히드로클로라이드, 네오마이신 술페이트, 네틸마이신 술페이트, 파로모마이신 술페이트, 스트렙토마이신 술페이트, 토브라마이신 술페이트, 미코나졸 히드로클로라이드, 케타콘아졸, 아만파딘 히드로클로라이드, 아만파딘 술페이트, 옥토피록스, 파라클로로메타 자일레놀, 니스타틴, 톨나프테이트, 아연 피리티온 및 클로트리마졸이 포함된다.
본원에서 유용한 활성제의 바람직한 예로는 살리실산, 벤조일 퍼옥시드, 3-히드록시 벤조산, 글리콜산, 락트산, 4-히드록시 벤조산, 아세틸 살리실산, 2-히드록시부탄산, 2-히드록시펜탄산, 2-히드록시헥산산, 시스-레티노산, 트랜스-레티노산, 레티놀, 피트산, N-아세틸-L-시스테인, 리포산, 아젤라산, 아라키돈산, 벤조일퍼옥시드, 테트라시클린, 이부프로펜, 나프록센, 히드로코르티손, 아세토미노펜, 레소르시놀, 페녹시에탄올, 페녹시프로판올, 페녹시이소프로판올, 2,4,4'-트리클로로-2'-히드록시 디페닐 에테르, 3,4,4'-트리클로로카르바닐리드, 옥토피록스, 리도카인 히드로클로라이드, 클로트리마졸, 미코나졸, 케토콘아졸, 네오사이신 술페이트, 및 그의 혼합물이 포함된다.
선스크린 활성제
자외선에 대한 노출은 각질층의 과도한 스케일링 및 텍스쳐 변화를 일으킬 수 있다. 그러므로, 본 발명의 조성물은 임의로 선스크린 활성제를 함유할 수 있다. 본원에서 사용된, "선스크린 활성제" 는 선스크린제 및 물리적인 선블록 모두를 포함한다. 적절한 선스크린 활성제는 유기 또는 무기성일 수 있다.
통상적인 각종 유기 선스크린 활성제가 본원에서 사용되기 적절하다. [Sagarin 등, 제 VIII 장, 페이지 189 이하 참조,Cosmetics Science and Technology (1972)] 는 많은 적절한 활성제를 개시한다. 구체적인 적절한 선스크린 활성제에는 예를 들어: p-아미노벤조산, 그의 염 및 그의 유도체 (에틸, 이소부틸, 글리세릴 에스테르; p-디메틸아미노벤조산); 안트라닐레이트 (즉, o-아미노-벤조에이트; 메틸, 멘틸, 페닐, 벤질, 페닐에틸, 리날릴, 테르피닐, 및 시클로헥세닐 에스테르); 살리실레이트 (아밀, 페닐, 옥틸, 벤질, 멘틸, 글리세릴, 및 디-프로필렌글리콜 에스테르); 신남산 유도체 (멘틸 및 벤질 에스테르, a-페닐 신나모니트릴; 부틸 신나모일 피루베이트); 디히드록시신남산 유도체 (움벨리페론, 메틸움벨리페론, 메틸아세토-움벨리페론); 트리히드록시 신남산 유도체 (에스쿨레틴, 메틸에스쿨레틴, 다프네틴, 및 글루코시드, 에스쿨린 및 다프닌); 탄화수소 (디페닐부타디엔, 스틸벤); 디벤잘아세톤 및 벤잘아세토페논; 나프톨술포네이트 (2-나프톨-3,6-디술폰산 및 2-나프톨-6,8-디술폰산의 나트륨염); 디-히드록시나프토산 및 그의 염; o- 및 p-히드록시비페닐디술포네이트; 쿠마린 유도체 (7-히드록시, 7-메틸, 3-페닐); 디아졸 (2-아세틸-3-브로모인다졸, 페닐 벤즈옥사졸, 메틸 나프톡사졸, 각종 아릴 벤조티아졸); 퀴닌 염 (비술페이트, 술페이트, 클로라이드, 올레에이트, 및 탄네이트); 퀴놀린 유도체 (8-히드록시퀴놀린 염, 2-페닐퀴놀린); 히드록시- 또는 메톡시-치환된 벤조페논; 요산 및 비올요산; 탄닌산 및 그의 유도체 (예를 들어, 헥사에틸에테르); (부틸 카르보톨) (6-프로필 피페로닐) 에테르; 히드로퀴논; 벤조페논 (옥시벤젠, 술이소벤존, 디옥시벤존, 벤조레소르시놀, 2,2',4,4'-테트라히드록시벤조페논, 2,2'-디히드록시-4,4'-디메톡시벤조페논, 옥타벤존; 4-이소프로필디벤조일메탄; 부틸메톡시디벤조일메탄; 에토크릴렌; 옥토크릴렌; [3-(4'-메틸벤질리덴 보르난-2-온);및 4-이소프로필-디-벤조일메탄; 산화아연 및 이산화티탄이 포함된다.
이 중에서, 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트 (PARSOL MCX 로서 시판됨), 4,4'-t-부틸 메톡시디벤조일-메탄 (PARSOL 1789 로서 시판됨), 2-히드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸디메틸-p-아미노벤조산, 디갈로일트리올레에이트, 2,2-디히드록시-4-메톡시벤조페논, 에틸-4-(비스(히드록시-프로필))아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-디페닐아크릴레이트, 2-에틸헥실-살리실레이트, 글리세릴-p-아미노벤조에이트, 3,3,5-트리-메틸시클로헥실살리실레이트, 메틸안트라닐레이트, p-디메틸-아미노벤조산 또는 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-p-디메틸-아미노-벤조에이트, 2-페닐벤즈이미다졸-5-술폰산, 2-(p-디메틸아미노페닐)-5-술포닉벤즈옥사조산, 옥토크릴렌, 산화아연, 이산화티탄 및 상기 화합물들의 혼합물이 바람직하다.
본 발명에 유용한 조성물에 유용한 더욱 바람직한 유기 선스크린 활성제는 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트, 부틸메톡시디벤조일-메탄, 2-히드록시-4-메톡시벤조-페논, 2-페닐벤즈이미다졸-5-술폰산, 옥틸디메틸-p-아미노벤조산, 옥토크릴렌, 산화아연, 이산화티탄 및 그의 혼합물이다.
또한 조성물에 특히 유용한 것은 1990 년 6 월 26 일 Sabatelli 에게 허여된 미국 특허 제 4,937,370 호 및 1991 년 3 월 12 일 Sabatelli & Spirnak 에게 허여된 미국 특허 제 4,999,186 호에 개시된 것과 같은 선스크린 활성제이다. 상기에 기재된 선스크리닝제는 단일 분자 안에, 상이한 자외선 방사 흡수 스펙트럼을 나타내는 두 개의 구별된 발색단 부분을 갖는다. 발색단 부분 중 하나는 UVB 방사 범위 내에서 주로 흡수하고, 다른 하나는 UVA 방사 부분에서 강하게 흡수한다.
상기 군의 선스크리닝제의 바람직한 원은 2,4-디히드록시벤조페논의 4-N,N-(2-에틸헥실)메틸-아미노벤조산에스테르; 4-히드록시디벤조일메탄과의 N,N-디-(2-에틸헥실)-4-아미노벤조산 에스테르; 4-히드록시디벤조일메탄과의 4-N,N-(2-에틸헥실)메틸-아미노벤조산 에스테르; 2-히드록시-4-(2-히드록시에톡시)벤조페논의 4-N,N-(2-에틸헥실)메틸-아미노벤조산 에스테르; 4-(2-히드록시에톡시)디벤조일메탄의 4-N,N-(2-에틸헥실)-메틸아미노벤조산 에스테르; 2-히드록시-4-(2-히드록시에톡시)벤조페논의 N,N-디-(2-에틸헥실)-4-아미노벤조산 에스테르; 및 4-(2-히드록시에톡시)디벤조일메탄의 N,N-디-(2-에틸헥실)-4-아미노벤조산 에스테르 및 그의 혼합물이다.
특히 바람직한 선스크린 활성제에는 4,4'-t-부틸메톡시디벤조일메탄, 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트, 페닐 벤즈이미다졸 술폰산, 옥토크릴렌, 산화아연, 이산화티탄, 및 그들의 혼합물이 포함된다.
안전 유효량의 선스크린 활성제는, 전형적으로는 조성물의 약 1 중량% 내지 약 20 중량%, 더욱 전형적으로는 약 2 중량% 내지 약 10 중량% 로 사용된다. 정확한 양은 선택된 선스크린 및 목적하는 일광 차단 지수 (SPF) 에 따라 다를 것이다.
컨디셔닝제
본 발명의 조성물은 습윤제, 보습제, 또는 피부 컨디셔너로부터 선택되는 컨디셔닝제를 함유할 수 있다. 다양한 상기 물질이 사용될 수 있고, 각각은 조성물의 약 0.01 중량% 내지 약 20 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량%, 가장 바람직하게는 약 0.5 중량% 내지 약 7 중량% 의 수준으로 존재할 수 있다. 상기 물질에는 구아니딘; 우레아; 글리콜산 및 글리콜레이트 염 (예를 들어, 암모늄 및 4 차 알킬 암모늄); 살리실산; 락트산 및 락테이트 염 (예를 들어, 암모늄 및 4 차 알킬 암모늄); 임의의 다양한 형태의 알로에 베라 (예를 들어, 알로에 베라 겔); 폴리히드록시 화합물, 예를 들어 소르비톨, 만니톨, 에리트리톨, 글리세롤, 헥산트리올, 부탄트리올, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 등; 폴리에틸렌 글리콜; 당 (예를 들어, 멜리비오스) 및 전분; 당 및 전분 유도체 (예를 들어, 알콕실화 글루코스, 프룩토스, 수크로스); 히알루론산; 락트아미드 모노에탄올아민; 아세트아미드 모노에탄올아민; 및 그의 혼합물이 포함되지만, 이에 한정되는 것은 아니다. 또한 본원에서 유용한 것은 1990 년 12 월 11 일 허여된 미국 특허 제 4,976,953 호 (Orr 등) 에 기재되어 있는 프로폭실화 글리세롤이다.
또한 유용한 것은 당 및 관계 물질의 각종 C1-C30모노에스테르 및 폴리에스테르이다. 상기 에스테르들은 당 또는 폴리올 부분 및 하나 이상의 카르복실산 부분으로부터 유래된다. 그러한 에스테르 물질이 또한 1977 년 1 월 25 일 허여된 미국 특허 제 2,831,854 호, 미국 특허 제 4,005,196 호 (Jandacek); 1977 년 1 월 25 일 허여된 미국 특허 제 4,005,195 호 (Jandacek), 1994 년 4 월 26 일 허여된 미국 특허 제 5,306,516 호 (Letton 등); 1994 년 4 월 26 일 허여된 미국 특허 제 5,306,515 호 (Letton 등); 1994 년 4 월 26 일 허여된 미국 특허 제 5,305,514 호 (Letton 등); 1989 년 1 월 10 일 허여된 미국 특허 제 4,797,300 호 (Jandacek 등); 1976 년 6 월 15 일 허여된 미국 특허 제 3,963,699 호 (Rizzi 등); 1985 년 5 월 21 일 허여된 미국 특허 제 4,518,772 호 (Volpenhein); 및 1985 년 5 월 21 일 허여된 미국 특허 제 4,517,360 호 (Volpenhein) 에 기재되어 있다.
바람직하게는, 컨디셔닝제는 글리세롤, 우레아, 구아니딘, 수크로스 폴리에스테르, 판테놀, 및 그의 조합물로부터 선택된다.
증점제 (증점제 및 겔화제 포함)
본 발명의 조성물은 하나 이상의 중점제를, 바람직하게는 조성물의 약 0.1 중량% 내지 약 5 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 3 중량%, 가장 바람직하게는 약 0.25 중량% 내지 약 2 중량% 로 함유할 수 있다.
증점제의 비제한예는 하기로부터 선택되는 것들을 포함한다:
a)카르복실산 중합체
상기 중합체들은 아크릴산, 치환된 아크릴산, 및 상기 아크릴산 및 치환된 아크릴산의 염 및 에스테르로부터 유래된 하나 이상의 단량체를 함유하는 가교결합 화합물이고, 여기서 가교결합제는 두 개 이상의 탄소-탄소 이중 결합을 함유하고, 다가 알콜로부터 유래한다. 본 발명에서 유용한 중합체는 1992 년 2 월 11 일 허여된 미국 특허 제 5,087,445호 (Haffey 등); 1985 년 4 월 5 일 허여된 미국 특허 제 4,509,949 호 (Huang 등); 1957 년 7 월 2 일에 허여된 미국 특허 제 2,798,053 호 (Brown); 및 [CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, 제 4 판, 1991, pp. 12 및 80] 에 더 기재되어 있다.
본원에서 유용한 시판되는 카르복실산 중합체의 예에는 펜타에리트리톨 또는 수크로스의 알릴 에테르와 가교결합된 아크릴산의 동종중합체인 카르보머가 포함된다. 카르보머는 B.F. Goodrich 로부터의 Carbopol900 시리즈 (예를 들어, Carbopol954) 로서 입수가능하다. 또한, 다른 적절한 카르복실산 중합체성 제제에는 아크릴산, 메타크릴산의 하나 이상의 단량체, 또는 그의 단쇄 (예를 들어, C1-4알콜) 에스테르 중 하나와의 C10-30알킬 아크릴레이트의 공중합체가 포함되고, 여기서 가교결합제는 펜타에리트리톨 또는 수크로스의 알릴 에테르이다. 상기 공중합체들은 아크릴레이트/C10-30알킬 아크릴레이트 가교공중합체로서 공지되어 있고, B.F. Goodrich 로부터 Carbopol1342, Carbopol1382, Pemulen TR-1, 및 Pemulen TR-2 로서 시판된다. 다시 말해, 본원에서 유용한 카르복실산 중합체 증점제의 예는 카르보머, 아크릴레이트/C10-30알킬 아크릴레이트 가교중합체, 및 그의 혼합물로부터 선택되는 것들이다.
b)가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체
본 발명의 조성물은 양이온성 및 비이온성 중합체 모두를, 통상적으로 바람직하게는 양이온성 중합체를 포함하는 증점제 또는 겔화제로서 유용한 가교결합 폴리아크릴레이트 중합체를 임의로 함유할 수 있다. 유용한 가교결합 비이온성 폴리아크릴레이트 중합체 및 가교결합 양이온성 폴리아크릴레이트 중합체의 예는 1992 년 3 월 31 일 허여된 미국 특허 제 5,100,660 호 (Hawe 등); 1989 년 7 월 18 일 허여된 미국 특허 제 4,849,484 호 (Heard); 1989 년 5 월 30 일 허여된 미국 특허 제 4,835,206 호 (Farrar 등); 1986 년 12 월 9 일 허여된 미국 특허 제 4,628,078 호 (Glover 등); 1986 년 7 월 8 일 허여된 미국 특허 제 4,599,379 호 (Flesher 등); 및 1987 년 7 월 15 일 공개된 EP 228,868 (Farrar 등) 에 기재된 것들이다.
c)폴리아크릴아미드 중합체
본 발명의 조성물은 폴리아크릴아미드 중합체, 특히 치환 분지 또는 비분지된 중합체를 포함하는 비이온성 폴리아크릴아미드 중합체를 임의로 함유할 수 있다. 상기 폴리아크릴아미드 중합체 중 더욱 바람직한 것은 Seppic Corporation (Fairfield, NJ) 로부터의 상품명 Sepigel 305 로 입수가능한, CTFA 명칭 폴리아크릴아미드 및 이소파라핀 및 라우레트-7 의 비이온성 중합체이다.
본원에 유용한 다른 폴리아크릴아미드 중합체에는 아크릴아미드 및 치환 아크릴아미드와 아크릴산 및 치환 아크릴산의 다중-블록 공중합체가 포함된다. 상기 다중-블록 공중합체의 시판 예에는 Lipo Chemicals, Inc. (Patterson, NJ) 로부터의 Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H 가 포함된다.
d)다당류
각종 다당류가 본원에서 유용하다. "다당류" 란 반복 당 (예를 들어, 탄수화물) 단위 골격을 함유하는 겔화제를 말한다. 다당류 겔화제의 비제한 예에는 셀룰로스, 카르복시메틸히드록시에틸셀룰로스, 셀룰로스 아세테이트 프로피오네이트 카르복실레이트, 히드록시에틸셀룰로스, 히드록시에틸 에틸셀룰로스, 히드록시프로필셀룰로스, 히드록시프로필 메틸셀룰로스, 메틸 히드록시에틸셀룰로스, 미세결정 셀룰로스, 소듐 셀룰로스 술페이트, 및 그의 혼합물로부터 선택되는 것들이 포함된다. 또한 본원에서 유용한 것은 알킬 치환된 셀룰로스이다. 상기 중합체에서, 셀룰로스 중합체의 히드록시기는 히드록시알킬화되어 (바람직하게는 히드록시에틸화 또는 히드록시프로필화) 히드록시알킬화 셀룰로스를 형성하고, 이것은 이후에 에테르 결합을 통하여 C10-30직쇄 또는 분지쇄 알킬기로 더욱 변형된다.전형적으로는, 상기 중합체들은 히드록시알킬셀룰로스를 갖는 C10-30직쇄 또는 분지쇄 알콜의 에테르이다. 본원에서 유용한 알킬기의 예에는 스테아릴, 이소스테아릴, 라우릴, 미리스틸, 세틸, 이소세틸, 코코일 (즉, 코코넛 오일의 알콜로부터 유래한 알킬기), 팔미틸, 올레일, 리놀레일, 리놀레닐, 리시놀레일, 베헤닐, 및 그의 혼합물로 이루어지는 군으로부터 선택된 것이 포함된다. 알킬 히드록시알킬 셀룰로스 에테르 중 바람직한 것은 히드록시에틸셀룰로스 및 세틸 알콜의 에테르인, CTFA 명칭이 세틸 히드록시에틸셀룰로스인 물질이다. 상기 물질은 Aqualon Corporation (Wilmington, 독일) 으로부터 상품명 NatrosolCS Plus 로 판매된다.
다른 유용한 다당류에는 매 3 단위마다 (1-6) 연결된 글루코스를 갖는 (1-3) 연결된 글루코스 단위의 직쇄인 스클레로글루칸이 포함되고, 그의 시판예는 Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ) 로부터의 ClearogelTMCS11 이다.
e)검
본원에서 유용한 다른 증점제 및 겔화제에는 주로 천연 원으로부터 유래된 물질이 포함된다. 상기 겔화제 검의 비제한 예에는 아카시아, 아가, 알긴, 알긴산, 암모늄 알기네이트, 아밀로펙틴, 칼슘 알기네이트, 칼슘 카라기난, 카르니틴, 카라기난, 덱스트린, 젤라틴, 젤란 검, 구아 검, 구아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드, 헥토라이트, 히알루로인산, 수화 실리카, 히드록시프로필 키토산, 히드록시프로필 구아, 카라야 검, 켈프, 로커스트빈 검, 나토 검, 포타슘 알기네이트, 포타슘 카라기난, 프로필렌 글리콜 알기네이트, 스클레로튬 검, 소듐 카르복시메틸 덱스트란, 소듐 카라기난, 트라가칸트 검, 잔탄 검, 및 그의 혼합물로 이루어지는 군으로부터 선택된 물질이 포함된다.
본 발명의 바람직한 조성물에는 카르복실산 중합체, 가교결합 폴리아크릴레이트 중합체, 폴리아크릴아미드 중합체, 및 그의 혼합물, 더욱 바람직하게는 카르복실산 중합체, 폴리아크릴아미드 중합체, 및 그의 혼합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 증점제가 포함된다.
조성물 제조
본 발명의 방법에 유용한 조성물은 통상 국소 조성물의 제조 분야에 공지된 종래의 방법에 의해 제조된다. 이러한 방법은 통상 하나 이상의 단계에서 가열, 냉각, 진공의 적용 등을 사용하거나 사용하지 않고, 비교적 균일한 상태로 성분들을 혼합하는 것을 수반한다.
케라틴 조직 상태 조절 방법
본 발명의 조성물은 포유류의 케라틴 조직 상태를 조절하는데 유용하다. 이러한 케라틴 조직 상태의 조절은 예방 및 치료적 조절을 포함할 수 있다. 예컨대, 이러한 조절 방법은 케라틴 조직의 비후 (즉, 피부의 표피 및/또는 진피 층 및/또는 피하층 및 피부 및 모발 축의 케라틴 층의 적용가능한 부분의 구축), 포유류 피부의 위축 방지, 지연 및/또는 치료, 포유류의 눈 밑 다크 서클의 출현의 방지, 지연 및/또는 치료, 포유류 피부의 불량한 피부색의 예방, 지연 및/또는 치료, 포유류 피부의 태닝의 방지 및/또는 지연, 포유류의 피부에서 박리, 박피 및/또는 턴오버의 증가, 포유류 피부에서의 모공 크기 축소, 포유류 피분의 지성/번들거리는 외관 조절, 염증 후 과다 색소형성의 방지, 지연 및/또는 치료, 및 포유류 피부에서 셀룰라이트의 출현의 방지 및/또는 치료에 관한 것이지만, 이에 제한되지는 않는다.
케라틴 조직 상태의 조절은 케라틴 조직에 안전 유효량의 본 발명의 조성물을 적용하는 것을 포함한다. 적용되는 조성물의 양, 적용 빈도 및 사용 기간은 제공되는 조성물 중의 피토스테롤 및/또는 기타 성분들 수준 및 예컨대, 존재하거나 발생할 것으로 예측되는 케라틴 조직 손상의 수준의 측면에서 바람직한 조절 수준에 따라 크게 변화할 것이다.
바람직한 구현예에서, 조성물은 피부에 만성적으로 적용된다. "만성 국소 적용" 은 대상자의 생애 동안 장기간에 걸쳐, 바람직하게는 약 1 주 이상의 기간 동안, 더욱 바람직하게는 약 1 개월 이상의 기간 동안, 더욱 더 바람직하게는 약 3 개월 이상의 기간 동안, 더욱 더 바람직하게는 약 6 개월 이상의 기간 동안, 더더욱 바람직하게는 약 1 년 이상의 기간 동안 조성물의 지속적인 국소 적용을 의미한다. 다양한 최대 사용 기간 (예. 5 , 10 또는 20 년) 후 이점이 수득가능하지만, 만성 적용이 대상자의 생애를 통해 지속되는 것이 바람직하다. 통상, 적용은 장기간에 걸쳐 약 1 일 1 회일 것이나, 적용율은 약 1 주 1 회로부터 약 1 일 3 회로 변화할 수 있다.
다양한 양의 본 발명의 조성물이 피부 외관 및/또는 촉감의 이점을 제공하기 위해 사용될 수 있다. 통상, 적용마다 적용되는 본 조성물의 양은 조성물 mg/피부 cm2로, 약 0.1 mg/cm2내지 약 20 mg/cm2이다. 특별히 유용한 적용량은 약 1 mg/cm2내지 약 10 mg/cm2이다.
케라틴 조직 상태의 조절은 바람직하게는 일부 심미적, 예방적, 치료적 또는 기타 이점을 위해 피부 또는 기타 케라틴 조직에 남아있도록 고안된, 피부 로션, 클리어 로션, 밀키 로션, 크림, 겔, 폼, 연고, 페이스트, 에멀션, 스프레이, 컨디셔너, 토닉, 코스메틱, 립스틱, 파운데이션, 네일 폴리쉬, 에프터쉐이브 등의 형태의 조성물 (즉, "리브-온 (leave-on)" 조성물) 을 적용함으로써 바람직하게 실행된다. 케라틴 조직 (예컨대, 피부) 에 조성물을 적용한 후, 약 15 분 이상, 더욱 바람직하게는 약 30 분 이상, 더욱 더 바람직하게는 약 1 시간 이상, 가장 바람직하게는 수 시간 이상, 예컨대 약 12 시간 까지의 기간 동안 피부에 남아 있는 것이 바람직하다. 얼굴, 모발 및/또는 네일의 외부 중, 예컨대 얼굴, 입술, 눈 밑 영역, 눈꺼풀, 두피, 목, 몸통, 팔, 손, 다리, 발, 손톱, 발톱, 두피 모발, 속눈썹, 눈썹 등과 같은 어떠한 부분도 처리될 수 있다. 본 조성물은 손바닥 및/또는 손가락, 도구 (예로서, 코튼 볼 (cotton ball), 면봉, 패드 등) 을 사용하여 적용될 수 있다.
최소한의 수준 이상의 피토스테롤에 대한 케라틴 조직의 연속 노출을 보장하기 위한 또다른 접근법은 예컨대 얼굴에 적용되는 패치의 사용에 의해 화합물을 적용하는 것이다. 이러한 접근법은 더욱 집중적인 처리를 필요로 하는 문제 피부 영역 (예. 페이셜 크로우즈 핏 (facial crows feet) 영역, 눈가주름, 눈 밑 영역등) 에 특히 유용하다. 패치는 폐쇄형, 반폐쇄형 또는 비폐쇄형일 수 있다. 피토스테롤 조성물은 패치 내에 함유되거나, 패치의 적용 전에 피부에 적용될 수 있다. 패치는 PCT 출원 WO 97 01313 호 (Burkett 등) 에 기재된 것들과 같은 발열 반응용 화학 개시제와 같은 부가 활성제를 함유할 수도 있다. 패치는 바람직하게는 약 5 분 이상, 더욱 바람직하게는 약 15 분 이상, 더욱 더 바람직하게는 약 30 분 이상, 더욱 더 바람직하게는 약 1 시간 이상의 기간 동안, 가장 바람직하게는 야간 요법의 형태로서 야간에 피부에 남아있다.
하기 실시예는 본 발명의 범주 안에서 구현예를 더욱 설명하고 증명한다. 실시예는 그의 많은 변형이 본 발명의 취지 및 범위에서 벗어나지 않으면서 가능하므로 단지 예시의 목적으로 제공되고 본 발명을 한정하는 것으로 이해되어서는 안된다.
실시예 1
통상적인 방법에 의해 스킨 크림을 하기 성분으로부터 제조한다.
구성 성분 (CTFA 명) 중량%
상 A 물 U.S.P. 53.31
디소듐 EDTA 0.13
메틸 파라벤 0.25
니아신아미드 2.00
글리세린 3.00
아연 시트레이트 1.00
상 B 세틸 알콜 0.56
스테아릴 알콜 2.03
베헤닐 알콜 0.22
스테아레트-21 (Brij 721) 0.37
스테아레트-2 (Brij 72) 1.10
디스테아릴디모늄 클로라이드 (Varisoft TA-100) 0.95
프로필 파라벤 0.10
스티그마스테롤 2.00
폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르 (Arlamol E) 3.25
상 C 폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르 (Arlamol E) 2.17
이산화티탄 0.75
상 D 시트르산 0.19
물 U.S.P. 22.00
50% NaOH 0.94
상 E 벤질 알콜 0.50
실리콘 플루이드 (DC Q2-1401;시클로메티콘/디메티코놀-50/50 배합 0.75
디메티콘 10 cst 1.00
폴리에틸렌 저밀도 비드 1.00
상 F 향료 0.10
상 G 50% NaOH 0.33
적절한 혼합기 (예를 들어, Tekmar 모델 RW20DZM) 로 A 상 성분을 배합하고, 교반하면서 70 내지 80 ℃ 의 온도로 가열한다. 별도로, B 상 성분을 적절한 혼합기로 배합하고, 혼합시키면서 가열하여 성분들을 녹인다. 별도로, C 상 성분을 배합하고, 분쇄하여 적절하게 잘 섞여진 (smooth) 혼합물을 수득한다 (예컨대, Tekmar T50 Mill을 사용).
C 상 혼합물을 B 상 혼합물에 첨가하고 혼합한다. 그 후 생성된 혼합물을 혼합하면서 A 상 혼합물에 첨가하고, 냉수조를 사용하여 냉각하고, 분쇄한 후 교반을 계속한다. 상기 조합물을 계속 교반하여 온도가 일단 40 ℃ 에 도달하면 조에서 꺼낸다.
별도로, 용해될 때까지 D 상 성분을 교반하면서 배합한 후, 이를 A-C 물질의 조합물에 첨가한다.
별도로, 잘 섞이고 연속적으로 될 때까지 E 상 성분을 혼합하여 배합한 후, 이를 A-D 물질의 조합물에 첨가한다. 향료를 첨가 혼합한 후, NaOH 를 첨가 혼합한다. 필요에 따라 pH 를 5.5 로 조정한다.
상기 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 처진 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 피부의 두께를 증가시키고 피부 처짐을 감소시킨다.
실시예 2
통상적인 방법에 의해 하기 성분으로부터 에멀션을 제조한다:
구성성분 중량%
실리콘 플루이드 (Dow Corning DC345) 15.0
실리콘 플루이드 (Dow Corning DC3225C) 2.50
실리콘 플루이드 (Goldschmidt Abil We09) 2.50
물 75.40
스티그마스테롤 1.00
테트라소듐 EDTA 0.10
벤질 알콜 0.30
메틸 파라벤 0.20
글리세린 3.00
물로 채워진 적절한 용기 중에 다음과 같이 수상을 생성시킨다: 글리세린을 교반하면서 물에 첨가한다. 이 혼합물에 벤질 알콜에 용해된 메틸 파라벤을 교반하면서 첨가한다. 이 혼합물에 EDTA 를 교반하면서 첨가한다.
별도의 적절한 용기 중에 실리콘 플루이드와 스티그마스테롤을 함께 첨가 교반함으로써 실리콘 상을 생성시킨다.
상기 실리콘 상에 수상을 교반하면서 천천히 첨가하여 에멀션을 생성시킨다.
생성된 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 처진 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 피부의 두께를 증가시키고 피부 처짐을 감소시킨다.
실시예 3
통상적인 방법에 의해 스킨 크림을 하기 성분으로부터 제조한다.
구성 성분 (CTFA 명) 중량%
상 A 물 U.S.P. 60.96
디소듐 EDTA 0.15
글리세린 5.00
니아신아미드 2.00
상 B 세틸 히드록시 에틸 셀룰로스 0.15
메틸 파라벤 0.25
상 C 세틸 알콜 0.50
스테아릴 알콜 0.50
베헤닐 알콜 0.50
세틸 리시놀레에이트 3.00
스테아레트-2 (Brij 72) 1.05
디스테아릴디모늄 클로라이드 (Varisoft TA-100) 0.25
프로필 파라벤 0.10
미리스틸 미리스테이트 1.50
카프릴산/카프르산트리글리세라이드 1.50
미네랄 오일 2.00
스티그마스테롤 1.00
당의 지방산 에스테르* 1.00
프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르 (Arlamol E) 1.05
상 D 디메티콘 10 cst (Dow Corning) 2.00
상 E 물 U.S.P. 15.00
상 F 벤질 알콜 0.50
상 G 50% NaOH 0.04
* 본 명세서에 기재된 것과 같은 당과 하나 이상의 카르복실산 부분의 C1~C30 모노에스테르 또는 폴리에스테르로, 바람직하게는 에스테르화 정도가 7 내지 8 이고 지방산 부분이 C18 모노- 및/또는 디-불포화된 수크로스 폴리에스테르 및 베헨 산으로, 불포화물:베헨 산의 몰비가 1:7 내지 3:5 이고, 보다 바람직하게는 분자 내에 약 7 개의 베헨 지방산 부분이 있고, 약 1 개의 올레산 부분이 있는 수크로스의 옥타에스테르, 예로서 목화씨 오일 지방산의 수크로스 에스테르임.
적절한 혼합기 (예를 들어, Tekmar 모델 RW20DZM) 로 A 상 성분을 배합하고, 교반하면서 약 70 내지 80 ℃ 의 온도로 가열한다. 세틸 히드록시 에틸 셀룰로스 및 메틸 파라벤을 약 70 내지 80 ℃의 온도에서 혼합하며 첨가하여 성분들을 녹인다. 별도로, C 상 성분을 배합하고, 분쇄하여 적절하게 잘 섞여진 혼합물을 수득한다 (예를 들어, Tekmar T50 Mill을 사용).
C 상 혼합물을 상기 혼합물에 첨가하고 혼합한다. 상기 조합물을 계속 교반하여 온도가 일단 45 ℃ 에 도달하면 조에서 꺼낸다. 디메티콘을 첨가하고 혼합한다.
별도로, 잘 섞이고 연속적으로 될 때까지 E 상 성분을 혼합하여 배합한 후, 이를 상기 혼합물에 첨가한다. 벤질 알콜을 첨가 혼합한 후, NaOH 를 첨가 혼합한다. 필요에 따라 pH 를 7 로 조정한다.
상기 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 처진 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여, 피부의 두께를 증가시키고 피부 처짐을 감소시킨다.
실시예 4
통상적인 방법에 의해 스킨 크림을 하기 성분으로부터 제조한다.
구성 성분 (CTFA 명) 중량%
상 A 벤질 알콜 0.30
메틸 p-히드록시벤조에이트 (a.k.a. 메틸 파라벤) 0.20
에탄올 3.00
상 B 물 59.60~60.35
디소듐 EDTA 0.50
글리세롤 10.00
헥실렌 글리콜 2.00
트리에탄올 아민 0.05
부틸화 히드록시톨루엔 0.10
상 C Dow Corning 345 플루이드 12.50
Abil WE-09 2.50
Dow Corning-3225C 2.50
석유 1.50
스티그마스테롤 1.00
비치환된 플라바논 1.00
레티놀 (대두오일 중 10%) 0.75~1.50
당의 지방산 에스테르* 1.00
* 실시예 3 참조
적절한 혼합기 (예를 들어, Tekmar 모델 RW20DZM) 로 A 상 성분을 배합한다. 적절한 혼합기로 B 상 성분을 A 상 내로 배합한다. 별도로, 균일하게 될 때까지 C 상 성분을 배합한다. C 상 혼합물을 A/B 상 혼합물에 첨가하고, 균일하게 될 때까지 혼합하고 유화한 후, 적절하게 잘 섞여진 혼합물을 수득한다 (예를 들어, Tekmar T50 Mill을 사용).
상기 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 처진 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여, 피부의 두께를 증가시키고 피부 처짐을 감소시킨다.
감소된 레티놀 수준을 갖는 다른 스킨 크림을 상기 성분으로부터 동일한 방법으로 제조할 수 있으며, 여기에서 레티놀은 0.025% (대두 오일 0.25% 의 10% 레티놀) 으로 첨가되어 물과 나타낸 것과 같은 양의 다른 성분들과 함께 100 %로 맞춘다.
실시예 5
통상적인 방법에 의해 스킨 크림을 하기 성분으로부터 제조한다.
구성 성분 중량%
상 A 물 77.00~80.00
디소듐 EDTA 0.13
글리세린 3.00
메틸파라벤 0.25
벤질 알콜 0.50
시트르산 0.19
나트륨 하이드록사이드 용액 (50%) 0.33
상 B PPG-15 스테아릴 에테르 4.00
당의 지방산 에스테르* 4.50
프로필파라벤 0.10
스테아릴 알콜 2.25
세틸 알콜 0.50
베헤닐 알콜 0.25
스테아레트-21 0.40
스테아레트-2 1.10
스티그마스테롤 2.00~5.00
디메티콘 0.50
* 실시예 3 참조
적절한 혼합기 중에 물을 첨가하고 약 70 내지 75 ℃ 로 가열한다. 진탕 하에 상 A 의 잔여 성분들 내로, 전체 혼합물이 70 내지 75 ℃ 에 도달할 때까지 배합한다. 별도로, PPG-15 스테아릴 에테르 및 당의 지방산 에스테르를 진탕 하에서 배합하고 70 내지 75 ℃ 로 가열한다. 목적하는 온도에 일단 도달하면, 프로필파라벤 (다른 성분들을 첨가하기 전에 완전히 용해시킨다) 을 첨가한다. 그 후, 스테아릴 알콜, 세틸 알콜, 베헤닐 알콜, 스테아레트-21 및 스테아레트-2 를 진탕 하에 첨가하고 70 내지 75 ℃ 로 가열한다. 일단 혼합물이 목적하는 온도 (75 ℃) 에 도달하면, 상 B 를 상 A 에 첨가하고, 5 분 동안 혼합한다. 계속 혼합하고 조를 냉각시키기 시작한다. 일단 배치 혼합물이 55 ℃ 에 도달하면, 디메티콘을 첨가한다. 이 배치를 10 분 동안 혼합하고, 40 ℃ 로 냉각시킨 후 분쇄하여 적절하게 잘 섞여진 혼합물을 수득한다.
상기 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 처진 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 피부의 두께를 증가시키고 피부 처짐을 감소시킨다.
실시예 6
통상적인 방법에 의해 피부 크림을 하기 성분으로부터 제조한다.
구성 성분 중량%
상 A 물 QS100
디소듐 EDTA 0.13
글리세린 3.00
메틸파라벤 0.25
벤질 알콜 0.50
시트르산 0.19
나트륨 히드록시드 용액 (50%) 0.27
상 B PPG-15 스테아릴 에테르 4.00
당의 지방산 에스테르1 4.50
프로필파라벤 0.10
스테아릴 알콜 2.25
세틸 알콜 0.50
베헤닐 알콜 0.25
스테아레트-21 0.40
스테아레트-2 1.10
피토스테롤2 5.00
디메티콘 0.50
1 실시예 3 참조
2 Fytokem 으로부터 피토스테롤-85 구입가능
적절한 혼합기 중에 물을 첨가하고 약 70 내지 75 ℃ 로 가열한다. 진탕 하에 상 A 의 잔여 성분들 내로, 전체 혼합물이 70 내지 75 ℃ 에 도달할 때까지 배합한다. 별도로, PPG-15 스테아릴 에테르 및 당의 지방산 에스테르를 진탕 하에서 배합하고, 70 내지 75 ℃ 로 가열한다. 목적하는 온도에 일단 도달하면, 프로필파라벤을 첨가한다 (다른 성분들을 첨가하기 전에 완전히 용해시킨다).그 후, 스테아릴 알콜, 세틸 알콜, 베헤닐 알콜, 스테아레트-21, 스테아레트-2 및 Fytosterol-85 를 진탕 하에 첨가하고, 70 내지 75 ℃ 로 가열한다. 일단 혼합물이 목적하는 온도 (75 ℃) 에 도달하면, 상 B 를 상 A 에 첨가하고, 5 분 동안 혼합한다. 계속 혼합하고 조를 냉각시키기 시작한다. 일단 배치 혼합물이 55 ℃ 에 도달하면, 디메티콘을 첨가한다. 이 배치를 10 분 동안 혼합하고, 40 ℃ 로 냉각시킨 후 분쇄하여 적절하게 잘 섞여진 혼합물을 수득한다.
상기 조성물을 여드름, 찰상, 벌레 물림, 일광 화상 등에 의해 손상된 대상자의 피부에, 적어도 1~2 주의 기간 동안 하루 2 회 또는 4 회 10 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 염증 후 과다 색소형성의 전개를 방지한다.
실시예 7
통상적인 방법에 의해 스킨 크림을 하기 성분으로부터 제조한다.
구성 성분 중량%
상 A 물 U.S.P. QS100
디소듐 EDTA 0.13
메틸 파라벤 0.25
니아신아미드 2.00
글리세린 3.00
아연 시트레이트 1.00
상 B 세틸 알콜 0.56
스테아릴 알콜 2.03
베헤닐 알콜 0.22
스테아레트-21 (Brij 721) 0.37
스테아레트-2 (Brij 72) 1.10
디스테아릴디모늄 클로라이드 (Varisoft TA-100) 0.95
프로필 파라벤 0.10
피토스테롤1 2.00
폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르 (Arlamol E) 3.25
상 C 폴리프로필렌 글리코-15 스테아릴 에테르 (Arlamol E) 2.17
이산화티탄 0.75
상 D 시트르산 0.19
물 U.S.P. 22.00
50% NaOH 0.94
상 E 벤질 알콜 0.50
실리콘 플루이드 (DC Q2-1401; 시클로메티콘/디메티코놀-50/50 배합) 0.75
디메티콘 10 cst 1.00
폴리에틸렌 저밀도 비드 1.00
상 F 향료 0.10
상 G 50% NaOH 0.33
1 Fytokem 으로부터 Fytosterol-85 로서 구입가능함.
적절한 혼합기 (예를 들어, Tekmar 모델 RW20DZM) 로 A 상 성분을 배합하고, 교반하면서 온도를 70 내지 80 ℃ 로 가열한다. 별도로, B 상 성분을 적절한 혼합기를 사용하여 배합하고, 혼합하면서 가열하여 성분을 녹인다. 별도로, C 상 성분을 혼합하고 분쇄하여, 적절하게 잘 섞여진 혼합물을 수득한다 (예를 들어, Tekmar T50 Mill을 사용).
C 상 혼합물을 B 상 혼합물에 첨가 혼합한다. 그 후, 생성된 혼합물을 A 상 혼합물에 혼합하면서 첨가하고, 냉수조로 냉각하고 분쇄한 후 교반을 계속한다.계속하여 교반하면서, 일단 온도가 40 ℃ 에 도달하면, 조합물을 조에서 꺼낸다.
별도로, D 상 성분을 용해될 때까지 교반하면서 배합한 후, 이를 A-C 물질의 조합물에 첨가한다.
별도로, 잘 섞이고 연속으로 될 때까지 혼합하여 E 상 성분을 배합한 후, 이를 A-D 물질의 조합물에 첨가한다. 향료를 첨가 혼합한 후, NaOH 를 첨가 혼합한다. 필요에 따라 pH 를 5.5 로 조정한다.
생성된 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 처진 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 피부의 두께를 증가시키고 모공 크기를 감소시킨다.
실시예 8
통상적인 방법에 의해 에멀션을 하기 성분으로부터 제조한다:
구성 성분 중량%
실리콘 플루이드 (Dow Corning DC345) 15.0
실리콘 플루이드 (Dow Corning DC3225C) 2.50
실리콘 플루이드 (Goldschmidt Abil We09) 2.50
물 75.40
캄페스테롤 1.00
테트라소듐 EDTA 0.10
벤질 알콜 0.30
메틸 파라벤 0.20
글리세린 3.00
물로 채워진 적절한 용기 내에서 수상을 다음과 같이 생성시킨다: 글리세린을 교반하면서 물에 첨가한다. 이 혼합물을 교반하면서 벤질 알콜에 용해된 메틸 파라벤에 용해시킨다. 이 혼합물을 교반하면서 EDTA에 첨가한다.
별도의 적절한 용기 내에서, 실리콘 플루이드와 캄페스테롤을 함께 첨가 교반함으로써 실리콘 상을 생성시킨다.
수상을 실리콘 상에 교반하면서 천천히 첨가하여 에멀션을 생성시킨다.
생성된 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 처진 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 피부의 두께를 증가시키고 모공 크기를 감소시킨다.
실시예 9
통상적인 방법에 의해 피부 크림을 하기 성분으로부터 제조한다.
구성 성분 중량%
상 A 물 U.S.P. QS100
디소듐 EDTA 0.15
글리세린 5.00
니아신아미드 2.00
상 B 세틸 히드록시 에틸 셀룰로스 0.15
메틸 파라벤 0.25
상 C 세틸 알콜 0.50
스테아릴 알콜 0.50
베헤닐 알콜 0.50
세틸 리시놀레이트 3.00
스테아레트-2 (Brij 72) 1.05
디스테아릴디모늄 클로라이드 (Varisoft TA-100) 0.25
프로필파라벤 0.10
미리스틸 미리스테이트 1.50
카프릴산/카프르산트리글리세라이드 1.50
미네랄 오일 2.00
β-시토스테롤 1.00
당의 지방산 에스테르1 1.00
폴리프로필렌 글리콜-15 스테아릴 에테르 (Arlamol E) 1.05
상 D 디메티콘 10 cst (Dow Corning) 2.00
상 E 물 U.S.P. 15.00
상 F 벤질 알콜 0.50
상 G 50% NaOH 0.04
1 실시예 3 참조.
적절한 혼합기 (예를 들어, Tekmar 모델 RW20DZM) 로 A 상 성분을 배합하고, 교반하면서 온도를 약 70 내지 80 ℃ 로 가열한다. 세틸 히드록시에틸 셀룰로스 및 메틸 파라벤을 약 70 내지 80 ℃ 에서 혼합하면서 첨가하여 성분들을 녹인다. 별도로, C 상 성분들을 혼합하고 분쇄하여, 적절하게 잘 섞여진 혼합물을 수득한다 (예를 들어, Tekmar T50 Mill을 사용).
C 상 혼합물을 상기 혼합물에 첨가하고 혼합한다. 상기 조합물을 계속 교반하여 온도가 일단 약 45 ℃ 에 도달하면 조에서 꺼낸다. 디메티콘을 첨가하고 혼합한다.
별도로, 잘 섞이고 연속적으로 될 때까지 E 상 성분을 혼합하여 배합한 후, 이를 상기 혼합물에 첨가한다. 벤질 알콜을 첨가 혼합한 후, NaOH 를 첨가 혼합한다. 필요에 따라 pH 를 7 로 조정한다.
상기 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 처진 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 피부의 두께를 증가시키고 피부 처짐을 감소시킨다.
실시예 10~12
통상적인 방법에 의해 스킨 크림을 하기 성분으로부터 제조한다.
구성성분 실시예 10 실시예 11 실시예 12
상 A 벤질 알콜 0.30 0.30 0.30
메틸 파라벤 0.20 0.20 0.20
에탄올 3.00 3.00 3.00
상 B 물 QS100 QS100 QS100
디소듐 EDTA 0.50 0.50 0.50
글리세롤 10.00 10.00 10.00
헥실렌 글리콜 2.00 2.00 2.00
트리에탄올 아민 0.05 0.05 0.05
부틸화 히드록시톨루엔 0.10 0.10 0.10
상 C Dow Corning 345 플루이드 12.50 12.50 12.50
Abil WE-09 2.50 2.50 2.50
Dow Corning -3225C 2.50 2.50 2.50
석유 1.50 1.50 1.50
스티그마스테롤 1.00 1.00 1.00
비치환된 플라바논 1.00 1.00 1.00
레티놀 (대두 오일 중 10%) 0.25 0.75 1.50
당의 지방산 에스테르1 1.00 1.00 1.00
1 실시예 3 참조.
적절한 혼합기 (예를 들어, Tekmar 모델 RW20DZM) 로 A 상 성분을 배합한다. 적절한 혼합기로 B 상 성분을 A 상 내로 배합한다. 별도로, 균일하게 될 때까지 C 상 성분을 배합한다. C 상 혼합물을 A/B 상 혼합물에 첨가하고, 균일하게 될 때까지 혼합하고 유화한 후, 분쇄하여 적절하게 잘 섞여진 혼합물을 수득한다 (예를 들어, Tekmar T50 Mill을 사용).
상기 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 불량한 피부색의 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 피부의 두께를 증가시키고 피부의 불량한 피부색을 감소시킨다.
실시예 13~16
통상적인 제형화 기술을 사용하여 수중유 에멀션을 하기 구성성분으로부터 제조한다.
구성성분 실시예 13 실시예 14 실시예 15 실시예 16
상 A 물 QS100 QS100 QS100 QS100
디소듐 EDTA 0.10 0.10 0.10 0.10
Carbopol 1382 0.10 0.10 0.10 0.10
Carbopol 954 0.50 0.50 0.50 0.50
소르비탄 모노스테아레이트/수크로스 코코에이트 1.00 1.00 - 1.00
상 B 이소프로필 이소스테아레이트 1.33 1.10 1.33 1.33
당의 지방산 에스테르1 0.67 - 0.67 0.67
세틸 리시놀레에트 - 1.25 - -
이소헥사데칸 4.00 2.00 4.00 4.00
카프릴산/카프르산트리글리세라이드 - 1.00 - -
세틸 알콜 0.72 0.72 0.72 0.72
스테아릴 알콜 0.48 0.48 0.48 0.48
PEG-100 스테아레이트 0.10 0.10 - 0.10
스테아르산 0.10 0.10 - 0.10
비타민 E 아세테이트 0.50 0.50 - -
스테아레트-21 - - 0.56 -
스테아레트-2 - - 0.06 -
피토스테롤2 3.00 3.00 3.00 3.00
상 C NaOH 0.25 0.25 0.25 0.25
상 D 물 5.00 5.00 5.00 5.00
Kobo GLW75CA3 0.534 0.534 0.534 -
Kobo BG60DC4 - - - 0.534
글리세린 6.93 6.93 6.93 6.93
상 E 물 5.00 5.00 5.00 5.00
덱스판테놀 0.50 0.50 0.50 0.50
니아신아미드 5.00 2.00 2.00 2.00
보존제 0.10 0.10 0.10 0.10
상 F 디메티콘 (및)디메티코놀 2.00 2.00 2.00 2.00
1 실시예 3 참조.
2 Fytokem 으로부터 Fytosterol-85 로서 구입가능함.
3 암모늄 폴리아크릴레이트 처리된 TiO2, 물, 글리세린 및 암모늄 지르코늄 카르보네이의 예비 분산액.
4. 키토산 처리된 TiO2및 부틸렌 글리콜의 예비 분산액.
먼저, 상 A 구성성분을 적절한 크기의 용기내에서 혼합하고 (프로펠러형 혼합기를 사용), 70 내지 75 ℃ 로 가열한다. 별도의 용기 내에서 상 B 구성성분을 혼합하고 70 내지 75 ℃ 로 가열한다. 70 내지 75 ℃ 에서, 혼합을 계속하면서, 상 B 를 상 A 에 첨가한다. 그 후, 혼합을 계속하면서 상 C 를 상 A/B 의 배치 혼합물에 첨가한다. 상 C 성분은 혼합물을 중화시킨다. 별도의 용기에서, 균일하게 될 때까지 상 D 를 혼합한 후, 혼합을 계속하면서 상 A/B/C 의 배치 혼합물에 첨가한다. 50 ℃ 로 냉각시킨다. 균일해질 때까지 상 E 구성성분을 혼합한 후, 혼합을 계속하면서 상 A-D 의 배치 혼합물에 첨가한다. 그 후, 상 F 구성성분을 A-E 의 배치 혼합물에 첨가하고, 약 35 ℃ 로 냉각을 계속한다. 생성된 배치 혼합물이 균일하게 될 때까지 혼합을 계속한다.
상기 조성물을 대상자의 내인적으로 노화된, 피부색이 불량한 또는 광손상된 얼굴 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 피부의 두께를 증가시키고 피부의 불량한 피부색을 감소시킨다.
실시예 17~18
통상적인 제형화 기술을 사용하여 에멀션을 하기 구성성분으로부터 제조한다.
구성성분 실시예 17 실시예 18
상 A 정제수 QS100 QS100
디소듐 EDTA 0.05 0.05
상 B 소르비탄 스테아레이트/수크로스 코코에이트 0.50 0.50
옥틸 메톡시신나메이트 1.33 1.33
옥틸 살리실레이트 4.00 4.00
아보벤존 2.00 2.00
이소헥사데칸 1.00 1.00
세틸 알콜 0.70 0.70
스테아릴 알콜 0.50 0.50
토코페릴 아세테이트 0.50 0.50
이소프로필 팔미테이트 1.00 1.00
프로필 파라벤 0.10 0.10
에틸 파라벤 0.20 0.20
알루미늄 전분 옥테닐 숙시네이트 0.50 0.50
PEG-100 스테아레이트 0.10 0.10
스테아르산 0.10 0.10
피토스테롤1 1.00 5.00
상 C 정제수 5.00 5.00
이산화티탄 수성 분산액 0.55 0.55
글리세린 6.00 6.00
상 D 정제수 3.00 3.00
2-페닐-벤즈이미다졸-5-술폰산 1.00 1.00
트리에탄올아민 0.55 0.55
상 E 정제수 5.00 5.00
니아신아미드 3.50 3.50
덱스판테놀 0.50 0.50
FD&C 황색 #5 0.0012 0.0012
FD&C 적색 #4 0.0005 0.0005
기타 폴리아크릴아미드 및 C13~14이소파라핀 및 라우레트-7 3.30 3.30
벤질 알콜 0.25 0.25
디메티콘 및 디메티코놀 2.00 2.00
향료 0.20 0.20
1 Fytokem 으로부터 Fytosterol-85 로서 구입가능함.
먼저, 별도의 컨테이너에 상 A 및 B 를 혼합하고 가열하여, 70 내지 75℃ 로 한다. 상 B 를 A 에 첨가하고, 1 내지 3 분 동안 분쇄한다. 상 C 및 D 를 별도의 컨테이너에서 혼합한다. 혼합 동안, 상 C 를 A/B 혼합물에 첨가한다. 상 D 를 A/B/C 혼합물에 첨가한다. 조를 60 내지 65 ℃ 로 냉각한다. 65 ℃ 에서, 폴리아크릴아미드/C13~C14 이소파라핀/라우레트-7 을 조에 첨가하고, 3~5 분 동안 혼합한다. 혼합동안, 배치를 45 내지 50 ℃ 로 냉각시킨다. 50 ℃에서, 벤질 알콜, 상 E, 디메티콘/디메티코놀 및 향을 동시에 첨가한다. 혼합을 계속하고 배치를 35 ℃로 냉각시킨다. 이 온도에서, 혼합물이 균일해질 때까지 배치를 분쇄한다.
상기 조성물을 대상자의 일광 노출된 피부에, 일광 노출 전 및 노출 동안 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 태닝, 불량한 피부색 및 피부에서 조기 노화의 다른 신호들을 방지하고/거나 지연시킨다.
실시예 19~22
당 업계에 알려진 통상적인 방법에 의해 하기 나타낸 조성물을 제조할 수 있다.
구성성분 실시예 19 실시예 20 실시예 21 실시예 22
마그네슘 아스코르빌 포스페이트 3.000 - 3.000 -
소듐 아스코르빌 포스페이트 - 4.000 - 4.000
피토스테롤1 2.000 2.000 5.000 5.000
이산화티탄 2.000 0.000 2.000 0.000
스테아릴 알콜 2.000 1.000 2.000 1.000
세틸 알콜 0.500 1.000 0.500 1.000
잔탄 검 0.100 0.020 0.100 0.020
당의 지방산 에스테르 - 2.000 - 2.000
글리세롤 5.000 7.000 5.000 7.000
글리세릴 모노스테아레이트 3.000 2.000 3.000 2.000
세테아레트-10 0.400 - 0.400 -
스테아레트-21 0.400 0.400 0.400 0.400
스테아레트-100 - 0.400 - 0.400
이소노닐 이소노나노에이트 4.000 2.000 4.000 2.000
이소헥사데칸 - 2.000 - 2.000
소듐 시트레이트 1.000 1.000 1.000 1.000
물 나머지(up to) 100% 나머지 100%
아스코르베이트 포스페이트 염 및 소듐 시트레이트를 제외한 모든 수-가용성 구성성분들을 용해시키고, 그 용액을 약 75 ℃ 로 가열한다. 아스코르베이트 포스페이트 염 및 소듐 시트레이트의 수용액을 별도의 용기에서 제조하고, 그 혼합물을 약 40 ℃ 로 냉각시킨다. 두 개의 수용액을 조합하고 약 75 ℃ 의 온도에서 유지시켰다. 약 80 ℃ 로 가열하면서 구조화제, 피토스테롤을 포함하는 지질상을 혼합한다. 가열하는 동안, 오일 상을 수상에 첨가한다. 혼합물을 분쇄하고, 배치를 약 35 ℃ 로 냉각시킨다. 이산화티탄 및 글리세린을 혼합물에 첨가하고, 균일한 혼합물을 얻을 때까지 분쇄를 계속한다.
상기 조성물을 대상자의 내인적으로 노화되거나 광손상된 얼굴 또는 손의 피부에, 적어도 3~6 개월의 기간 동안 하루 1 회 또는 2 회 2 mg 조성물/㎠ 피부의 비율로 적용하여 피부의 톤 균일성을 개선시킨다.
본 발명의 특정 구현예가 설명되었으나, 본 발명의 취지 및 범주를 벗어남이 없이 본 발명에 다양한 변화 및 변경이 만들어질 수 있다는 것은 당업자에게 명백할 것이다. 첨부된 청구의 범위에서 본 발명의 범주에 속하는 이러한 모든 변경들이 커버하고자 한다.

Claims (12)

  1. 포유류의 케라틴 조직의 상태 조절 방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  2. 피부를 비후시키고 (thickening), 포유류의 피부 위축을 방지, 지연, 및/또는 치료하는 방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  3. 눈 밑의 다크 써클 및/또는 눈 붓기의 출현을 방지, 지연, 및/또는 치료하는방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 눈 주위 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  4. 포유류 피부의 불량한 피부색 (sallowness) 을 방지, 지연, 및/또는 치료하는 방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  5. 포유류 피부의 태닝(tanning)을 방지, 지연, 및/또는 치료하는 방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀,α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  6. 포유류 피부의 박리, 박피시키고(exfoliating)/거나 턴오버를 증가시키는 방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  7. 포유류 피부에서 모공 크기를 조절 및/또는 축소시키는 방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  8. 포유류 피부에서 지성 및/또는 번들거리는 외관을 조절하는 방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  9. 포유류 피부에서 염증 후 과다 색소형성을 방지, 지연 및/또는 치료하는 방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  10. 포유류 피부에서 셀룰라이트의 출현을 방지 및/또는 치료하는 방법으로, 이러한 트리트먼트가 필요한 포유류의 피부에 하기를 함유하는 조성물을 안전 유효량으로 국소 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀,α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤; 및
    b) 피토스테롤을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  11. 케라틴 조직 상태의 조절에 사용되기에 적합한 조성물로, 하기를 함유하는 것을 특징으로 하는 조성물:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤;
    b) 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 안전 유효량의 피부 케어 활성물질:
    i) 비타민 B3화합물;
    ii) 플라보노이드;
    iii) 박리 활성제;
    iv) 항-셀룰라이트제;
    v) 컨디셔닝제;
    vi) 살리실레이트, 페나메이트, 비사볼롤, 프로피온산 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어지는 군으로부터 선택된 소염제;
    vii) 선스크린 활성제;
    viii) 이들의 조합물; 및
    c) 피토스테롤 및 피부 케어 활성물질을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
  12. 하기를 함유하는, 케라틴 조직 상태의 조절에 사용되기에 적합한 조성물:
    a) β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아베나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 이들의 유도체, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 안전 유효량의 피토스테롤;
    b) 안전 유효량의 니아신아미드; 및
    c) 피토스테롤 및 니아신아미드를 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
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