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Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit Phytosterolen in Form einer W/O-Emulsion. In einer vorteilhaften Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung W/O-(Wasser-in-Öl)Emulsionen mit Phytosterolen zur Behandlung von Neurodermitis, Dyskeratosen, Narben, Altershaut und Altersflecken, Pruritus, Vitiligo, Sklerodermie und zur Straffung von Bindegewebe.
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Die Haut ist das den menschlichen Körper bedeckende oberflächengrößte (ca. 1,5 bis 2 m2) Organ und dient dem physikalischen, chemischen und immunologischen Schutz, der Wärmeregulation und zur Aufnahme von Sinnesreizen. Unter den zuvor genannten vielen Funktionen ist die Barrierefunktion, die das Austrocknen der Haut und somit des gesamten Organismus verhindert, die wohl wichtigste Funktion. Die Epidermis ist als äußerste Schicht der Haut der wohl bedeutendste Teil dieses Gewebes und besteht aus einem mehrschichtigen verhornten Plattenepitel. Die intakte Hornschicht, d. h. eine epidermale Barriere, ist eine wesentliche Voraussetzung für die Schutzfunktion der Haut gegenüber äußeren Einflüssen. Durch Beeinträchtigung der Barrierefunktion kommt es zu einer stärkeren Einwirkung von äußeren Stoffen auf die Haut und den Verlust körpereigener Stoffe, wie Wasser und/oder Elektrolyte aus der Haut, d. h. es führt zu einem transepidermalen Wasserverlust. Es entsteht ein Abnutzungsekzem, das als klinisches Bild Rötung, Trockenheit, Schuppung, Einrisse, Juckreiz der Haut zeigt, und das bei mangelndem Hautschutz in ein Kontaktekzem übergehen kann.
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Darüber hinaus können potenzielle Allergene leicht in die Haut eindringen und zur Sensibilisierung führen. Die Entstehung von allergischen Kontaktekzemen kann durch das Abnutzungsekzem gefördert werden.
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Bei der Neurodermitis handelt es sich um eine chronische Hauterkrankung aus der Gruppe der Atopien, die durch trockene Haut, Juckreiz und Ekzemneigung gekennzeichnet ist. Sie zeichnet sich durch eine genetisch bedingte überschießende Immunreaktion aus. Die Ursache ist noch weitgehend unbekannt. Wichtig ist daher die Vermeidung individueller Auslösefaktoren und eine konsequente Hautpflege zur Verhinderung von Austrocknen und Juckreiz.
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Für die oben genannten Probleme werden zurzeit Präparate angeboten, die die beschädigte Barriere wieder herstellen sollen oder die Haut vor dem Kontakt mit externen Noxen schützen.
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Außer ihrer Barrierewirkung gegen externe chemische und physikalische Einflüsse tragen die epidermalen Lipide auch zum Zusammenhalt der Hornschicht bei und haben Einfluss auf die Hautglätte. Die epidermalen Lipide sind über die gesamte Hornschicht verteilt.
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Das Zusammenwirken der Lipide mit den anderen feuchtigkeitsbindenden Substanzen in den oberen Hautschichten ist daher für die Regulation der Hautfeuchtigkeit sehr wichtig. Neben den Lipidmischungen und Wasser enthalten Kosmetika in der Regel auch wasserbindende Substanzen.
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Medizinische topische Zubereitungen enthalten in der Regel ein oder zwei Medikamente in wirksamer Konzentration. Übliche kosmetische Darreichungsformen sind Emulsionen. Darunter versteht man im Allgemeinen heterogene Systeme aus zwei miteinander nicht oder nur begrenzt mischbaren Flüssigkeiten, die üblicherweise als Phasen bezeichnet werden. Die eine liegt dabei in Form von Tröpfchen vor (disperse oder innere Phase), während die andere Flüssigkeit eine kontinuierliche (kohärente oder innere Phase) bildet.
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In der Kosmetik verstärkt sich in den letzten Jahren ein Trend zu natürlichen Verbindungen als Ausgangsmaterial für moderne kosmetische Rezepturen. Eine interessante Gruppe von Verbindungen stellen die Phytosterole dar. Es handelt sich dabei um eine Reihe von Substanzen, die chemisch sehr ähnliche Strukturmerkmale aufweisen, wie Cholesterin, die aber ausschließlich von pflanzlichen Organismen synthetisiert werden können. Phytosterole haben die gleiche Funktion in Pflanzen wie Cholesterin bei Menschen und Tieren, nämlich die Bildung von Zellmembranen. Phytosterole umfassen also pflanzliche Sterole und Stanole sowie deren Fettsäureester.
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Unter Phytosterolen werden daher pflanzliche Sterine bezeichnet, wie Ergosterol, Stigmasterol, Sitosterol, Fucosterol, Fungisterol, Campesterol, Brassicasterol und Avennasterol. Sterine sind vom Cholesterin abgeleitete Steroide, die nur in der C3-Position eine Hydroxygruppe, sonst aber keine funktionellen Gruppen tragen, also formal Alkohole darstellen; daher die Bezeichnung Sterole. Zusätzlich besitzen die 27 bis 30 C-Atome enthaltenden Sterine im allgemeinen eine Doppelbindung in 5/6 Stellung, seltener auch/oder in 7/8, 8/9 und anderen Positionen (z. B. 22/23).
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Typische Zoosterine sind Cholesterin, Lanosterin, Spongosterin, Stellasterin.
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Sterole stellen also komplexe chemische Stoffe dar, die in tierischen und pflanzlichen Organismen aus Squalan, einem leicht cyclisierbaren Kohlenwasserstoff, biosynthetisiert werden. Phytosterole, also Sterole aus pflanzlichen Rohstoffquellen, werden vor allem in der Kosmetik eingesetzt, da sie einen Repaireffekt an geschädigter oder durch Umwelteinflüsse belasteter Haut zeigen. Eine Übersicht gibt die Arbeit von R. Wachter et al. [1].
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Das Problem beim Arbeiten mit Phytosterolen besteht darin, dass ihre Schmelzpunkte im Bereich von 130°C bis 150°C liegen. Ein solch hoher Schmelzpunkt überfordert die Produktionseinrichtungen, die die Schmelzkessel bis maximal 90°C aufheizen können, bevorzugt zwischen 75°C und 85°C. Unter diesen Bedingungen sind Phytosterole entweder nicht geschmolzen und können deshalb nicht verarbeitet werden oder sie kristallisieren aus, wenn sie vorher im geschmolzenen Zustand vorlagen. Hierauf verweist die
DE 195 25 822 A1 [2]. Bevorzugt werden technische Fettalkohole mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen wie Kokos-, Palm-, Palmkern- oder Talgfettalkohol. Ein Klarschmelzpunkt zwischen 83°C und 95°C wird erreicht durch Cetearylalkohol in einem Mischungsverhältnis von 40(Sterol):60(Fettalkohol) oder einem Verhältnis von 50:50. Durch Verwendung von Esterquats lässt sich die Lagerstabilität erhöhen, die beispielsweise in einem Temperaturbereich zwischen 35 und 40°C nach kurzer Zeit eine irreversible Tendenz zur Entmischung zeigen und ihre Viskosität einbüßen (vgl.
DE 196 52 302 C1 [3]).
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Es treten also erhebliche Schwierigkeiten bei der Herstellung und Lagerung von Emulsionen, die Phytosterole enthalten, auf. Da die Wirksamkeit der Produkte aber direkt von der Löslichkeit der Phytosterole abhängig ist, konnten bisher nur Produkte mit einem maximalen Gehalt von 1% an Phytosterolen hergestellt werden (vgl. Wachter et al., 1994 [1]).
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Zur Behandlung von trockener Haut (Neurodermitis), schmerzhaften, rissigen Verhornungsstörungen (Dyskeratosen), Nachbehandlung von Narben, Altershaut und Altersflecken, Hautjucken (Pruritus), Hautflecken (Vitiligo), Sklerodermie und zur Straffung des Bindegewebes wäre es vorteilhaft, W/O-Emulsionen mit einem Gehalt von 2 bis 5 Gew.-% Phytosterolen anzubieten. Über die Schwierigkeiten bei der Herstellung einer O/W-Emulsion berichtet allerdings die
DE 101 39 580 A1 [4].
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Dieser Weg kann zur Lösung des oben beschriebenen Problems nicht beschritten werden, da ein anderer Emulsionstyp gewählt werden muss.
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Die
DE 26 03 803 A1 beschreibt die Verwendung von Mischungen aus Fettketonen und pflanzlichen Sterinen als Emulgatoren zur Herstellung von Wasser-in-Öl-Emulsionen.
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Die
DE 195 37 027 A1 beschreibt ein Hautpflegemittel in Form einer topischen Zubereitung mit einem Gehalt von einer oder mehrerer Verbindungen aus der Gruppe bestehend aus Sterinen und deren biochemischen Vorstufen in Kombination mit einem Gehalt an einer oder mehrerer Verbindungen aus der Gruppe aus Ubichinonen und deren Derivate und Plastochinonen und deren Derivate. Die Fettphase kann hierbei Ölkomponenten, Fett und Wachse enthalten.
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Die
US 2002/0098218 A1 beschreibt eine Zubereitung zur Regulation von keratinoösem Gewebe enthaltend ein oder mehrere Phytosterole und einen dermatologisch verträglichen Träger derselben in Form einer Wasser-in-Silikon-Emulsion.
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Die
US 2002/0192245 A1 beschreibt eine Nachtcreme enthaltend verschiedene Pflanzenextrakte, Morinda Citrifolia (Noni) und Fettsäuretriglyceride, wobei wahlweise eine der Komponenten von Sojasterole, oder Fettalkohole enthalten sein können.
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Die
WO 00/69404 beschreibt dermatologische Zusammensetzungen, welche neben einem Phytosterol, einem kosmetischen Wachs oder Sojaöl (als Lösungsmittel für Retinol) und Mineralöl verschiedene Komponenten aus der Gruppe Fettsäureester und Fettalkohol aufweisen können.
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Die
WO 02/03930 A2 beschreibt eine Wasser-in-Silikon Hautcreme, welche in der Fettphase Phytosterol und Fettsäureester enthält.
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Die
DE 694 13 969 T2 beschreibt eine Hautcreme auf Basis von Ölgallerte, welche Cholesterin, Blumenöl, Fettalkohol und Fettsäureester enthält.
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Die
EP 1153601 A1 beschreibt eine dermatologische Zubereitung auf Basis von Vaseline und flüssigem Paraffin enthaltend Cholesterol.
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Die
DE 195 25 822 A1 beschreibt kosmetische und/oder pharmazeutische Zubereitungen mit verbessertem Klarschmelzpunkt enthaltend Sterole und Fettalkohole.
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Die
DE 697 18 409 T2 beschreibt eine schlank machende dermatologische Emulsion auf Basis von flüssigen Fettestern und Silikonöl, weiterhin enthaltend Phytosterol, Cetylalkohol, Cetylpalmitat und Escin.
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Es ist daher Aufgabe der vorliegenden Erfindung, kosmetische oder dermatologische Zubereitungen in Form von Wasser-in-Öl-Emulsionen mit einem relativ hohen Phytosterolgehalt anzugeben, die eine hohe Lagerstabilität aufweisen, bei Erwärmung beispielsweise auf 35 bis 40°C keine irreversible Tendenz zur Entmischung zeigen und nicht ihre Viskosität einbüßen. Ferner ist es eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, welche den Zustand der Haut bei Neurodermitis, Dyskeratosen, Narben, Altershaut und Altersflecken, Pruritus, Vitiligo, Sklerodermie und zur Straffung von Bindegewebe deutlich verbessern.
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Diese Aufgabe wird durch die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen gemäß Anspruch 1 gelöst, die 1 bis 5 Gew.-% einer oder mehrere Substanzen aus der Gruppe der Phytosterole aufweisen, und wobei das Gemisch aus Ölkomponenten und Phytosterolen einen Klarschmelzpunkt von zwischen 60 und 70°C aufweist. Gegebenenfalls kann die erfindungsgemäße Zubereitung in der Kosmetik oder Dermatologie zugelassene übliche Zusatzstoffe enthalten.
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Vorteilhafte Ausführungsformen sind in den Unteransprüchen beschrieben.
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Die erfindungsgemäßen Zubereitungen liegen als W/O-Emulsionen vor und zeichnen sich durch ein gutes Hautgefühl und durch eine sehr gute Hautpflegeleistung aus. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen haben vorzugsweise einen pH-Wert von 5,5 ± 0,5. Dieser pH-Wert kann mittels organischer Säuren wie Milchsäure, Äpfelsäure oder Zitronensäure eingestellt werden. Überraschenderweise und für den Fachmann nicht voraussehbar war, dass die erfindungsgemäßen Zubereitungen besser als feuchtigkeitsspendende Zubereitungen wirken, besser die Hautglättung fördern, sich durch bessere Pflegewirkung auszeichnen als Stand der Technik Produkte und eine höhere Stabilität gegenüber der Kristallisation der eingesetzten Fettsäuren aufweisen und sich über eine breitere kosmetische Variabilität auszeichnen und über breitere Konsistenz- und Viskositätsbereiche formulieren lassen.
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Die Erfindung betrifft daher kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit Phytosterolen in Form von W/O-Emulsionen. Diese Zubereitungen sind insbesondere zur Behandlung von Neurodermitis, Dyskeratosen, Narben, Altershaut und Altersflecken, Pruritus, Vitiligo, Sklerodermie und zur Straffung von Bindegewebe geeignet.
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In einer bevorzugten Ausführungsform kann die erfindungsgemäße Zubereitung weiterhin eine oder mehrere Substanzen, ausgewählt aus der Gruppe der Zoosterine, enthalten. Bevorzugt sind hier Cholesterol und/oder Lanosterol.
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Die Phytosterole und gegebenenfalls die Zoosterine sind in einer Ölkomponente bzw. einem Ölkörper aufgenommen, enthaltend ein Gemisch, ausgewählt aus wenigstens einem pflanzlichen Öl und/oder einem Pflanzenfett, wenigstens einem Fettalkohol, ausgewählt aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen, und wenigstens einem Fettsäureester, insbesondere C10 bis C12-Fettsäuremonoestern mit linearen C4 bis C8-Alkoholen und C6 bis C12-Fettalkoholen und mindestens Mineralsäuren.
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Der Ölkörper ist in einer Konzentration von 1 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, in der Zubereitung enthalten.
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Durch das Aufnehmen der Phytosterole und gegebenenfalls der Zoosterine in dem zuvor definierten Ölkörper wurde überraschenderweise festgestellt, dass der Schmelzpunkt von ca. 140°C auf zwischen 60 bis 70°C herabgesetzt werden konnte, wodurch die Produktionsfähigkeit sichergestellt ist, die bei 75 bis 85°C liegt. Somit können erstmals homogene, lagerstabile, klarschmelzende Mischungen erhalten werden. Gleichzeitig werden die anwendungstechnischen Eigenschaften der Sterole durch den Zusatz der Komponenten des Ölkörpers nicht negativ beeinflusst.
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Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können weiterhin einen oder mehrere in der Kosmetik oder der Dermatologie zugelassene Zusatzstoffe enthalten, ausgewählt aus der Gruppe der Emulgatoren, Konsistenzgeber, Feuchthaltemittel, Konservierungsmittel, Parfümierungsmittel, Füllstoffe und Farbstoffe.
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Der Emulgator ist ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Sorbitan Olivate, Aluminium Stearate, Magnesium Stearate, Polyglyceryl-6 Dioleate, Methylglucose Sesquistearate, Dicocoyl Pentaerythrithyl Distearyl Citrate (und) Sorbitan Sesquioleate (und) Bienenwachs (und) Aluminium Stearates, Polyglyceryl-3 Diisostearate, Polyglyceryl-2 Dipolyhydroxystearate, Cetearyl Alcohol (und) Cetearyl Glucoside, Behenyl Alcohol, Diisopropyl Adipate.
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In einer besonderen Ausführungsform enthält die erfindungsgemäße Zubereitung 1 bis 5 Gew.-% Glyzerin, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung und gegebenenfalls 0,5 bis 5 Gew.-% Magnesiumsulfat und/oder 0,05 bis 0,3 Gew.-% Coenzym Q10, oder 1 bis 5 Gew.-% Penthenol, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
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Als Konservierungsmittel wird ein Stoff aus der Gruppe, bestehend aus Phenoxyethanol, Benzylalcohol, Parabene und Sorbinsäure, ausgewählt.
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Der pH-Wert der Zubereitung liegt in einem pH-Bereich von 5,0 bis 6,0, d. h. 5,5 ± 0,5. Der pH-Wert wird mittels organischer Säuren, wie z. B. Milchsäure, Äpfelsäure, Zitronensäure oder Gemischen daraus eingestellt.
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Als Konsistenzgeber kann die erfindungsgemäße Zubereitung Stoffe enthalten, ausgewählt aus der Gruppe, die aus Cera alba, Citrus aurantium dulcis, Stearyl-Bienenwachs, Behenyl-Bienenwachs, Xanthan-Gummi besteht.
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In einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung sind die Phytosterole bzw. gegebenenfalls auch die Zoosterine in einem Ölkörper aufgenommen und zwar in einem Mischungsverhältnis von 30(Phytosterole und gegebenenfalls Zoosterine):70(Ölkomponente). Als Ölkomponente werden solche Stoffe, ausgewählt aus der Gruppe aus Pflanzenöl und/oder Pflanzenfett, gewonnen aus Mandeln, Disteln, Sojabohnen, Sheabutter, Weizenkeimen, Oliven, Erdnüssen, Raps, Jojoba, Persea gratissima, Zea Mays, Oryza sativa, Arachis hypogaea, Prunis dulcis, Triticum vulgare, Simmondsia chinensis, Brassica campestris, Helianthus annuus, Stoffe aus der Gruppe, ausgewählt aus Dicaprylyl Ether, Hexyldecanol und/oder Hexyldezyllaurat, Octyldodecanol, Hexyldecanol, PPG-2 Myristyl Ether Propionate, hydriertes Rizinusöl im Gemisch mit Diethylhexylcyclohexane, Dicaprylyl Carbonate, Orbignya oleifera, Cetearyl Isononanoate, Cetearyl Ethylhexanoate, Stearinsäure, Hexyl Laurate, Glyceryl Stearate SE, Squalane und/oder Fettsäureester, vorzugsweise Isopropylmyristat; C12 bis C15-Alkylbenzoate, Coco-Caprylate/Caprate, Butyrospermum parkii, eingesetzt.
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In einer besonders bevorzugten Ausführungsform besteht der Ölkörper aus 40 bis 60 Teilen Dicaprylyl Carbonat, 10 bis 30 Teilen Octyldodecanol, 10 bis 30 Teilen Hexyl Laurate und 10 bis 30 Teilen Jojobaöl.
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Die Erfindung wird nun anhand eines Beispiels näher beschrieben, ohne dass die Erfindung darauf beschränkt wäre.
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Als Basis für die erfindungsgemäßen Versuche mit Phytosterolen wird eine Mischung ausgewählt, die 0,7% Cholesterol, 9,6% Brassicasterol, 34% Campesterol, 0,6% Stigmasterol, 49,7% Sitosterol, 4,9% Avennasterol und 0,5% andere Bestandteile enthält (Generol
® R, Cognis Care Chemicals). Der Schmelzpunkt dieser Mischung liegt bei 130 bis 145°C. Schließlich werden alle Versuche bei einem pH-Wert von 5,5 durchgeführt, der als nachteilig anzusehen ist, weil Fettsäuren in einem pH-Bereich von 3,0 bis 8,0 zur Auskristallisation neigen (vgl.
DE 191 39 580 A1 ) [5].
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Als besonders vorteilhaft erwies sich bei den erfindungsgemäßen Versuchen ein Mischungsverhältnis von 30(Phytosterol):70(Ölkörper), der Ölkörper, bestehend aus den Komponenten Dicaprylyl Carbonate, Octyldodecanol, Hexyl Laurate und Jojobaöl (Simmondsia chinensis). Der Ölkörper enthält 45 Teile Dicaprylyl Carbonat, 20 Teile Octyldodecanol, 17,5 Teile Hexyl Laurat und 17,5 Teile Jojobaöl. Dadurch wird der Schmelzpunkt von Generol® R von ca. 140°C auf 60 bis 70°C reduziert, wodurch die Produktionsfähigkeit sichergestellt ist, die bevorzugt bei 75 bis 85°C liegt.
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Als W/O-Emulgator hat sich besonders vorteilhaft eine Mischung 1:1 Polyglyceryl-2 Dipolyhydroxystearate und Polyglyceryl-3 Diisostearate gezeigt. Beide Emulgatoren wurden bevorzugt mit jeweils 2 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtformulierung, eingesetzt.
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Die so erhaltene W/O-Emulsion ist in einem Temperaturbereich zwischen –5°C bis +40°C über 4 Monate stabil, d. h. es treten keine Separationen auf.
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Die erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen zeichneten sich durch ein gutes Hautgefühl und durch eine sehr gute Hautpflegeleistung aus.
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Überraschend und für den Fachmann nicht vorhersehbar war, dass die erfindungsgemäßen Zubereitungen besser die Hautglättung förderten, sich durch bessere Pflegewirkung auszeichneten als der Stand der Technik Produkte und eine höhere Stabilität gegenüber der Kristallisation der eingesetzten Fettsäuren aufwiesen.
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Die folgende Tabelle 1 führt Lipide auf, die erfindungsgemäß eingesetzt werden können. Ebenfalls sind die betreffenden Grenzflächenspannungen gegen Wasser in der folgenden Tabelle angegeben. Tabelle 1
Handelsname | INCI-Bezeichnung | (mN/m) |
Isofol® 14 T | Butyl Decanol + Hexyl Decanol + Hexyl Octanol + Butyl Octanol | 27,6 |
Isofol® 16 | Hexyl Decanol | 24,3 |
Eutanol® G | Octyldodecanol | 24,8 |
Cetiol® OE | Dicaprylyl Ether | 22,1 |
Miglyol® 812 | Caprylic/Capric Triglyceride | 21,3 |
Cegesoft® C24 | Octyl Palmitate | 23,1 |
Estol® 1540 EHC | Octyl Octanoate | 30,0 |
Finsolv® TN | C12-15 Alkyl Benzoate | 21,8 |
Cetiol® SN | Cetearyl Isonoanoate | 28,6 |
Miglyol® 829 | Caprylic/Capric Diglyceryl Succinate | 29,5 |
Prisorine® 2036 | Octyl Isostearate | 29,7 |
Cetiol® LC | Coco-Caprylate/Caprate | 24,8 |
Cetiol® 868 | Octyl Stearate | 28,4 |
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Literaturverzeichnis:
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