[go: up one dir, main page]

JPS63287721A - 消炎鎮痛ゲル剤 - Google Patents

消炎鎮痛ゲル剤

Info

Publication number
JPS63287721A
JPS63287721A JP12118487A JP12118487A JPS63287721A JP S63287721 A JPS63287721 A JP S63287721A JP 12118487 A JP12118487 A JP 12118487A JP 12118487 A JP12118487 A JP 12118487A JP S63287721 A JPS63287721 A JP S63287721A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
gel
inflammatory
mefenamic acid
active ingredient
analgesic
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP12118487A
Other languages
English (en)
Other versions
JPH0696527B2 (ja
Inventor
Toshito Shimizu
俊人 清水
Takashi Nishizawa
西沢 孝志
Kazunori Sato
和憲 佐藤
Taizo Okada
泰三 岡田
Shigeo Morioka
森岡 茂夫
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Sato Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Sato Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sato Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Sato Pharmaceutical Co Ltd
Priority to JP62121184A priority Critical patent/JPH0696527B2/ja
Publication of JPS63287721A publication Critical patent/JPS63287721A/ja
Publication of JPH0696527B2 publication Critical patent/JPH0696527B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明はメフェナム酸を有効成分とする消炎鎮痛ゲル剤
に関し、更に詳しくは経皮投与が可能な各種炎症疾患の
治療に用いて有用なメフェナム酸含有の消炎鎮痛ゲル剤
に関する。
(従来の技術) メフェナム酸はN −(2,3−キシリル)アントラニ
ル酸(分子式’ C+sH+5N(h:分子量:241
.28)の化学名を有する非ステロイド性消炎鎮痛剤で
あり、腰痛症、変形関節症、慢性関節リュウマチ症、神
経痛等の各種炎症疾患に広く使用されている。これまで
、メフェナム酸の投与方法は錠剤、散剤、シロップ剤ま
たはカプセル剤として経口投与されるのが一般的であっ
た。
(発明が解決しようとする問題点) しかし、メフェナム酸は連用することにより胃腸、肝、
腎障害を引き起こし、患者によっては使用が制限されて
いる。したがって、これらの副作用の発現を軽減し、効
力の持続性、投薬の簡易さ及び局所患部へ直接効果をも
たらすことのできる経皮投与による治療法が望まれてい
た。
また、メフェナム酸は周知のごとく水に対する溶解性が
非ステロイド性消炎鎮痛薬の中でも小さく、外用剤に使
用できる基剤に対して高溶解性を示すものも極めて少な
い。また、基剤の選択により安定性も左右されるため基
剤の組み合わせにも困難があった。
なお、メフェナム酸はインドメタシンに比べると消炎、
鎮痛効果が弱(、そのため経口投与でも1回の服用量が
インドメタシン25mgに対して、メフェナム酸のそれ
は250mgである。さらに、メフェナム酸自体が経皮
吸収性に乏しく、軟膏基剤に分散配合された場合は経口
投与に比べて吸収性が著しく低いという欠点があった。
本発明の目的は、上記した欠点の解消にあり、経皮投与
して消炎、鎮痛の優れた治療効果を示すメフェナム酸含
有のゲル剤を提供することにある。
(問題を解決する手段) 本発明者らは、上記した目的を達成すべく鋭意研究を行
った結果、従来経口投与の場合インドメタシンに比べて
消炎効果が弱いとされていたメフェナム酸が意外にも本
発明のゲル基剤に配合されると優れた消炎効果を示すこ
とを知り、本発明を完成するに到った。
本発明の消炎鎮痛ゲル剤の基剤はグリコール類、低級ア
ルコール類、ケトン類、水およびゲル化剤よりなる。ま
た所望によりpH調整剤、吸収促進剤、界面活性剤等を
上記基剤に配合してもよい。
本発明に使用されるグリール類としてはプロピレングリ
コール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレング
リコール等が、低級アルコールとしてはエタノール、イ
ソプロパツール等が、ケトン類としてはアセトン、メチ
ルエチルケトン等が好ましい。なお、ケトン類は他の配
合物関係から全く配合されない場合もある。また、これ
らの含有量は、グリコール類が60重量%以下、低級ア
ルコールが50重量%以下、ケトン類が40重量%以下
、水が20重量%以下になるように配合するのが好まし
い。次にゲル化剤としては、カルボキシビニル重合体、
ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、カル
ボキシメチルセルロース等があげられる。さらにこのゲ
ル化剤は最終濃度が0.5〜5重量%になるように配合
するのが好ましい。また、所望によりpu調整剤、吸収
促進剤、界面活性剤等を加えることができる。pH8l
l整剤としてはトリエタノールアミン、ジイソプロパツ
ールアミン、ジフェンビドラミン等があげられる。pH
はゲル剤が中性付近、すなわちpH5〜7、好ましくは
pH5,5〜6.5になるように調整すればよい。
次に吸収促進剤としてはジエチルセバケート、ジイソプ
ロピルアジペート等の脂肪酸エステル類、エチレングリ
コールシカプリレート、プロピレングリコールモノカブ
リレート等の多価アルコール中鎖脂肪酸エステル類、ピ
ロリドンカルボン酸、N−メチル−2−ピロリドン等の
ピロリドン誘導体類、クロタミトン、炭酸プロピレン等
があげられる。
さらに界面活性剤としては非イオン界面活性剤としてポ
リオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ポリオキシ
エチレンオクチルフェニルエーテル、ポリオキシエチレ
ンラウリルエーテル、ソルビタンモノラウレート、ソル
ビタンモノオレエート等又はこれらの混合物があげられ
る。
また、陰イオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナト
リウム、ジー2−エチルへキシルスルホコハク酸ナトリ
ウム、ポリオキシエチレンオレイルエーテルリン酸ナト
リウム等があげられる。
本発明の有効成分であるメフェナム酸の配合割合は0.
5〜5重量%、好ましくは1〜3重量%で充分にその効
果が発揮される。
本発明のゲル基剤を用いてケル剤を調整する方法は特に
制限されるものではなく、通常の任意の方法を使用する
ことができる。
(実施例) 以下に実施例及び比較例を揚げ、本発明を更に詳しく説
明する。
実施例1 メフェナム酸1gを炭酸プロピレン10g1ポリエチレ
ングリコール(平均分子量:200)35gの混合物に
完全に溶解し、これをカルボキシビニルポリマー〔カー
ボポール940(グツドリッチケミカル社製)〕 1g
に精製水Logを加えて膨潤させたものに加えて均一に
混和しついで該混和物にトリイソプロパツールアミン0
.3gをエタノール10gに溶解したものを添加し、こ
れにイソプロバノールを加えて100gとし、全体が十
分均一になるまで攪拌して消炎鎮痛ゲル剤を得た。
実施例2 メフェナム酸2gを炭酸プロピレン5g、クロタミトン
5g、1.3−ブチレングリコール40g、メチルエチ
ルケトン10gの混合物に完全に溶解し、これをカルボ
キシビニルポリマー〔ハイビスワコ−104(和光純薬
工業製)〕 1gに精製水10gを加えて膨潤させたも
のに加えて均一に混和した後、該混和物にジイソプロパ
ツールアミン1gをエタノールLogに溶解したものを
添加し、さらにエタノールを加えて100gとし、全体
が十分均一になるまで攪拌して消炎鎮痛ゲル剤を得た。
実施例3 メフェナム酸2gfcN−メチル−2−ピロリドン5g
、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル〔ニソコ
ールNP−18TX (日光ケミカル社製)〕2g、ポ
リエチレングリコール(平均分子量:400)35g、
イソプロパツール20gの混合物に完全に熔解し、これ
をカルボキシビニルポリマー〔カーボボール940(グ
ントリノチケミカル社製)〕 1gに精製水10gを加
えて膨潤させたものに加えて均一に混和した後、該混和
物にトリイソプロパツールアミン0.3gをイソプロパ
ツール24、7 gに溶解したものを添加し、全体が十
分均一になるまで攪拌して消炎鎮痛ゲル剤を得た。
実施例4 メフェナム酸2.5gをクロタミトン3g、炭酸プロピ
レン5g1ミリスチン酸イソプロピル381メチルエチ
ルケトン10g1ポリエチレングリコール(平均分子量
:400)20gの混合物に完全に溶解し、これをカル
ボキシビニルポリマー〔ハイビスワコ−104(和光純
薬工業製)〕 1gに精製水10gおよびプロピレング
リコール10gを加えて膨潤させたものに加えて均一に
混和した後、該混和物にトリイソプロパツールアミン0
.2gをエタノール10gに溶解したものを添加し、こ
れにイソプロパツールを加えて100gとし、全体が十
分均一になるまで攪拌して消炎鎮痛ゲル剤を得た。
参考例1− インドメタシンゲル軟膏(1%)インドメ
タシン1gを炭酸プロピレン10g1ポリエチレングリ
コール(平均分子量:200)35gの混合物に完全に
溶解したものに、精製水10gでカルボキシビニルポリ
マー〔カーボボール940(グッドリンチケミカル社製
)〕 1gを膨潤させたものに加え、実施例1と同様に
して参考例■のゲル軟膏剤を得た。
参考例2 メフェナム酸親木軟膏(1%)メフェナム酸
1gに親水軟膏99gを加え、水酸化ナトリウムにてp
lI6.5としたものをよくかき混ぜ参考例2の軟膏剤
を得た。
得られたゲル剤を評価するため、骨折によるラット足跡
浮腫での外用抗炎症作用試験およびカラゲニン−ラット
足跡浮腫での外用抗炎症作用試験を実施した。
ウィスター系雄性ラット(5週令、体重90〜100 
g)を用いて行った。左側の足脚へ実施例1、実施例2
)参考例1のゲル剤および参考例2の軟膏剤それぞれ1
00mgを塗布した。3時間後、ラットをエーテルで麻
酔し、ゴムチューブを付したコソヘル鉗子にて適応足脚
部位をはさんで中足骨に線状骨折を惹起させた。
その後直ちに同部位へ再びloomgt”塗布し同様の
処理を行った。判定は3時間後に行い、骨折前、骨折後
3時間の定容積を測定して浮腫率を求めた。なお、対照
としてはゲル剤や軟膏剤を塗布しない群を設け、これに
対する浮腫抑制率を算出し、結果を第1表に示した。
第1表 ウィスター系雄性ラット(6週令、体重130〜150
g)を用いて行った。予め左後肢足踏容積を測定した後
、起炎剤注射前2時間及び1時間の2回、ラットの左後
肢に実施例1、実施例2)参考例1のゲル剤及び参考例
2の軟膏剤をそれぞれ100mg塗布した。起炎剤とし
て1%カラゲニン溶液0.1mj!を左後肢皮下に注射
し、1,3,5゜時間後に左後肢足踏容積を測定し、起
炎剤注射前の値より浮腫率を求めた。なお、対照として
はゲル剤や軟膏剤を塗布しない群を設け、これに対する
浮腫抑制率を上記の如く算出し、結果を第2表に示した
第2表 (発明の効果) 以上に記述した通り、本発明の消炎鎮痛ゲル剤は経皮投
与して消炎、鎮痛の優れた治療効果を奏するものである
ため、消炎鎮痛ゲル剤として極めて有用な医薬であり、
その実用的価値は極めて大である。

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)有効成分としてメフェナム酸を含有する消炎鎮痛
    ゲル剤。
  2. (2)特許請求の範囲(1)記載のゲル剤に於て、ゲル
    基剤がグリコール類、低級アルコール類、水およびゲル
    化剤よりなる消炎鎮痛ゲル剤。
  3. (3)特許請求の範囲(1)記載のゲル剤に於いて、ゲ
    ル基剤がグリコール類、低級アルコール類、ケトン類、
    水およびゲル化剤よりなる消炎鎮痛ゲル剤。
JP62121184A 1987-05-20 1987-05-20 消炎鎮痛ゲル剤 Expired - Lifetime JPH0696527B2 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP62121184A JPH0696527B2 (ja) 1987-05-20 1987-05-20 消炎鎮痛ゲル剤

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP62121184A JPH0696527B2 (ja) 1987-05-20 1987-05-20 消炎鎮痛ゲル剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS63287721A true JPS63287721A (ja) 1988-11-24
JPH0696527B2 JPH0696527B2 (ja) 1994-11-30

Family

ID=14804935

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP62121184A Expired - Lifetime JPH0696527B2 (ja) 1987-05-20 1987-05-20 消炎鎮痛ゲル剤

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JPH0696527B2 (ja)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH03291222A (ja) * 1990-04-05 1991-12-20 Sagitta Arzneimittel Gmbh ジクロフェナック・ナトリウムを含有する局所用医薬組成物
WO1992007561A1 (fr) * 1990-10-30 1992-05-14 Ss Pharmaceutical Co., Ltd. Preparation d'un gel anti-inflammatoire et analgesique
WO1994013281A1 (en) * 1992-12-04 1994-06-23 Ss Pharmaceutical Co., Ltd. Anti-inflammatory and analgesic gel preparation
JP2516481B2 (ja) * 1990-10-30 1996-07-24 エスエス製薬株式会社 消炎鎮痛ゲル製剤
JP2009286710A (ja) * 2008-05-28 2009-12-10 Toko Yakuhin Kogyo Kk ゲル軟膏組成物

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5381616A (en) * 1976-12-27 1978-07-19 Kowa Co Production of antiinflammatory and anodyne ointment
JPS5651410A (en) * 1979-10-01 1981-05-09 Sumitomo Chem Co Ltd Ointment
JPS57126414A (en) * 1981-01-28 1982-08-06 Sumitomo Chem Co Ltd Ointment
JPS6163615A (ja) * 1984-09-05 1986-04-01 Shunichi Naito 消炎鎮痛剤

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5381616A (en) * 1976-12-27 1978-07-19 Kowa Co Production of antiinflammatory and anodyne ointment
JPS5651410A (en) * 1979-10-01 1981-05-09 Sumitomo Chem Co Ltd Ointment
JPS57126414A (en) * 1981-01-28 1982-08-06 Sumitomo Chem Co Ltd Ointment
JPS6163615A (ja) * 1984-09-05 1986-04-01 Shunichi Naito 消炎鎮痛剤

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH03291222A (ja) * 1990-04-05 1991-12-20 Sagitta Arzneimittel Gmbh ジクロフェナック・ナトリウムを含有する局所用医薬組成物
WO1992007561A1 (fr) * 1990-10-30 1992-05-14 Ss Pharmaceutical Co., Ltd. Preparation d'un gel anti-inflammatoire et analgesique
US5350769A (en) * 1990-10-30 1994-09-27 Ss Pharmaceutical Co., Ltd. Antiinflammatory gel preparation
JP2516481B2 (ja) * 1990-10-30 1996-07-24 エスエス製薬株式会社 消炎鎮痛ゲル製剤
WO1994013281A1 (en) * 1992-12-04 1994-06-23 Ss Pharmaceutical Co., Ltd. Anti-inflammatory and analgesic gel preparation
US5422102A (en) * 1992-12-04 1995-06-06 Ss Pharmaceutical Co., Ltd. Antiinflammatory and analgesic gel preparation
JP2009286710A (ja) * 2008-05-28 2009-12-10 Toko Yakuhin Kogyo Kk ゲル軟膏組成物

Also Published As

Publication number Publication date
JPH0696527B2 (ja) 1994-11-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4678666A (en) Topical anti-inflammatory compositions
PT1510213E (pt) Sistemas de melhoramento de penetração e reduzida irritação incluíndo testosterona
JP2008542260A (ja) 新規の注射可能組成物及びその調製方法
JPS6261917A (ja) アリ−ルプロピオン酸誘導体の経皮的に吸収しうる含水製剤とその製造方法
JP2010195823A (ja) 小動物用の注射可能な獣医用組成物
JP2001503035A (ja) 外用局所麻酔剤
JP2001199883A (ja) 消炎鎮痛外用剤
JPS63287721A (ja) 消炎鎮痛ゲル剤
AU728442B2 (en) Semisolid pharmaceutical formulation containing dexketoprofen trometamol
RU2409346C2 (ru) Водный гель для местного применения высокой стабильности на основе метронидазола и способ его получения
JPS6218526B2 (ja)
JP2003335663A (ja) 消炎鎮痛外用剤
WO1993024129A1 (en) Composition for treating acne vulgaris
WO2016137411A1 (en) Topical spray composition comprising ibuprofen and lidocaine
CA2515259C (en) Use of acetylsalicylic acid for the treatment of hemorrhoidal disease
JPH07223942A (ja) プロピオン酸系非ステロイド性薬物を有効成分として含有する新規消炎鎮痛外用ゲル製剤
JP2004131472A (ja) 痔疾治療用軟膏
TW550080B (en) Transdermic preparation comprising cerebral function activating agent
JPH11199482A (ja) 外用剤組成物
JPH05117141A (ja) 副腎エキス含有消炎鎮痛ゲル剤
WO2010049485A2 (en) Topical formulation of 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium) propionate dihydrate
JPH11199484A (ja) 外用剤組成物
JPS6041607A (ja) 軟膏基剤
JP2516481B2 (ja) 消炎鎮痛ゲル製剤
JPH0276816A (ja) 外用剤

Legal Events

Date Code Title Description
EXPY Cancellation because of completion of term
FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20071130

Year of fee payment: 13