JPS63145217A - 経皮投与組成物 - Google Patents
経皮投与組成物Info
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- JPS63145217A JPS63145217A JP61292892A JP29289286A JPS63145217A JP S63145217 A JPS63145217 A JP S63145217A JP 61292892 A JP61292892 A JP 61292892A JP 29289286 A JP29289286 A JP 29289286A JP S63145217 A JPS63145217 A JP S63145217A
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
[産業上の利用分野コ
本発明は経皮投与組成物に関し、更に詳しくは経皮吸収
性を高めたミノキシジルの経皮投与組成物に関する。
性を高めたミノキシジルの経皮投与組成物に関する。
[従来の技術]
ミノキシジルは高血圧治療薬として経口的に使用されて
きたが、これを服用した人の中に多毛や発毛が認められ
ることが判明した。このため脱毛症の治療薬として皮膚
適用剤の開発が進められてさている。
きたが、これを服用した人の中に多毛や発毛が認められ
ることが判明した。このため脱毛症の治療薬として皮膚
適用剤の開発が進められてさている。
ミノキシジルは水に溶は難いためプロピレングリコール
、エタノールを加えた局所適用剤として臨床的に使用き
れている[アーチダーマトール(Arch Derma
tol)第122巻、第180〜182ページ(198
6年)参照]。
、エタノールを加えた局所適用剤として臨床的に使用き
れている[アーチダーマトール(Arch Derma
tol)第122巻、第180〜182ページ(198
6年)参照]。
また、フランツ[アーチ ダーマトール(ArchDe
rmatol)第121巻、第203〜206ページ(
1985年)]はこのプロピレングリコール、エタノー
ル、水系でのミノキシジルの経皮吸収について報告して
いる。
rmatol)第121巻、第203〜206ページ(
1985年)]はこのプロピレングリコール、エタノー
ル、水系でのミノキシジルの経皮吸収について報告して
いる。
[発明が解決しようとする問題点]
しかしながら、これらの文献によれば、ミノキシジル溶
液を皮膚に適用した場合のミノキシジルの経皮吸収率は
低く、満足できるものではない。
液を皮膚に適用した場合のミノキシジルの経皮吸収率は
低く、満足できるものではない。
この様な事情から、ミノキシジルの経皮吸収率をより高
める事ができる経皮投与製剤の開発が強く望まれている
。
める事ができる経皮投与製剤の開発が強く望まれている
。
[問題点を解決するための手段]
本発明者らは、ミノキシジルの経皮吸収を高めるべく鋭
意研究の結果、ミノキシジルに特定の化合物を添加する
とミノキシジルの経皮吸収率が著しく高まることを見出
し、本発明を完成した。
意研究の結果、ミノキシジルに特定の化合物を添加する
とミノキシジルの経皮吸収率が著しく高まることを見出
し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、ミノキシジルに1.3−ブチレング
リコール、トリエチレングリコール、サリチル酸グリコ
ール、ジグリセリンおよびトリグリセリンからなる群よ
り選ばれる1種または2種以上の化合物を添加したもの
である。
リコール、トリエチレングリコール、サリチル酸グリコ
ール、ジグリセリンおよびトリグリセリンからなる群よ
り選ばれる1種または2種以上の化合物を添加したもの
である。
本発明の経皮投与組成物は溶液、軟膏、りIJ−ム、ゲ
ル、ローション、粘着テープ、その他の形態で薬学的に
許容されるその他の成分を添加することにより医薬製剤
として皮膚に投与することができる。
ル、ローション、粘着テープ、その他の形態で薬学的に
許容されるその他の成分を添加することにより医薬製剤
として皮膚に投与することができる。
1.3−フチレンゲリコール、トリエチレンクリコール
、サリチル酸グリコール、トリグリセリンまたはジグリ
セリンの配合量には特に制限はなく、これらの化合物単
独あるいは他の基剤と共にミノキシジルを完全に溶かす
に足る量であれば十分である。
、サリチル酸グリコール、トリグリセリンまたはジグリ
セリンの配合量には特に制限はなく、これらの化合物単
独あるいは他の基剤と共にミノキシジルを完全に溶かす
に足る量であれば十分である。
[発明の効果コ
本発明により、従来のミノキシジル製剤に比ベミノキシ
ジルの経皮吸収率を著しく高くすることができた。
ジルの経皮吸収率を著しく高くすることができた。
[実施例コ
以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。
(実施例1)
ミノキシジル2重量部を1.3−ブチレングリコール9
8重量部に溶かし、ミノキシジル2%溶液を調製した。
8重量部に溶かし、ミノキシジル2%溶液を調製した。
(実施例2)
ミノキシジル2重量部をトリエチレングリコール98重
量部に溶かし、ミノキシジル2%溶液を調製した。
量部に溶かし、ミノキシジル2%溶液を調製した。
(実施例3)
ミノキシジル2重量部をサリチル酸グリコール98fi
量部に溶かし、ミノキシジル2%溶液を調製した。
量部に溶かし、ミノキシジル2%溶液を調製した。
(実施例4)
ミノキシジル0.4重量部をジグリセリン99゜6重量
部に溶かし、ミノキシジル0.4%溶液を調製した。
部に溶かし、ミノキシジル0.4%溶液を調製した。
(実施例5)
ミノキシジル0.4重量部をトリグリセリン99.6重
量部に溶かし、ミノキシジル0.4%溶液を調製した。
量部に溶かし、ミノキシジル0.4%溶液を調製した。
(試験例)
ミノキシジルの経皮吸収試験
(1)試験動物;体重200〜250gの雄性ウィスタ
ー系ラット5匹を1群とし、各群のラットをエーテル麻
酔下、電気バリカンで皮膚に損傷を与えない様に注意深
く腹部の毛を除き、70%アルコールで清拭して試験に
供した。
ー系ラット5匹を1群とし、各群のラットをエーテル麻
酔下、電気バリカンで皮膚に損傷を与えない様に注意深
く腹部の毛を除き、70%アルコールで清拭して試験に
供した。
(2)被験試料の調製
[試料1〜5]
実施例1〜5のミノキシジル溶液を用いた。
[対照試料1コ(試料1〜3に対比するための対照試料
) ミノキシジルをプロピレングリコール:エタノール二本
=2:6:2混液に溶かしミノキシジル2%溶液を調製
した。
) ミノキシジルをプロピレングリコール:エタノール二本
=2:6:2混液に溶かしミノキシジル2%溶液を調製
した。
[対照試料2コ(試料4.5に対比するための対照試料
) ミノキシジルをプロピレングリコール:エタノール:水
”1:20:25混液に溶かしミノキシジル0.4%溶
液を調製した。
) ミノキシジルをプロピレングリコール:エタノール:水
”1:20:25混液に溶かしミノキシジル0.4%溶
液を調製した。
(3)試験方法;各群のラットの腹部の面積2cm”の
円の周囲に5%カルボキシビニルポリマーゲルを塗って
乾燥させた後、各被験試料10Trt、または10−ず
つをそれぞれ別個の群のラットの腹部の円形状皮膚露出
部に均一に塗布した。
円の周囲に5%カルボキシビニルポリマーゲルを塗って
乾燥させた後、各被験試料10Trt、または10−ず
つをそれぞれ別個の群のラットの腹部の円形状皮膚露出
部に均一に塗布した。
塗布24時間後にラットを殺し、試料と共に皮下組織ま
での皮膚を摘出した。
での皮膚を摘出した。
この摘出した皮膚から常法によってミノキシジルを抽出
し、高速液体クロマトグラフィーし充填剤: TSK−
Gel LS410(商品名、東洋曹達(株)製)、カ
ラム150mm X 4mmφ、流速1.Orr、Q/
分、溶離液:メタノール−水−酢酸−スルホコハク酸ジ
ー2−エチルへキシルナトリウム(70:30:1:0
.3)混液(水酸化ナトリウムまたは過塩素酸を加えp
H4,0に調整)コにかけ、285nmの紫外線吸収を
測定し、ミノキシジルの残存量から経皮吸収率を算出し
た。
し、高速液体クロマトグラフィーし充填剤: TSK−
Gel LS410(商品名、東洋曹達(株)製)、カ
ラム150mm X 4mmφ、流速1.Orr、Q/
分、溶離液:メタノール−水−酢酸−スルホコハク酸ジ
ー2−エチルへキシルナトリウム(70:30:1:0
.3)混液(水酸化ナトリウムまたは過塩素酸を加えp
H4,0に調整)コにかけ、285nmの紫外線吸収を
測定し、ミノキシジルの残存量から経皮吸収率を算出し
た。
その試験結果を第1表に示す。
第 1 表
Claims (1)
- (1)ミノキシジルに1,3−ブチレングリコール、ト
リエチレングリコール、サリチル酸グリコール、ジグリ
セリンおよびトリグリセリンからなる群より選ばれる1
種または2種以上の化合物を添加することを特徴とする
経皮投与組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP61292892A JPS63145217A (ja) | 1986-12-09 | 1986-12-09 | 経皮投与組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP61292892A JPS63145217A (ja) | 1986-12-09 | 1986-12-09 | 経皮投与組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS63145217A true JPS63145217A (ja) | 1988-06-17 |
Family
ID=17787732
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61292892A Pending JPS63145217A (ja) | 1986-12-09 | 1986-12-09 | 経皮投与組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS63145217A (ja) |
Cited By (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
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JP2001348314A (ja) * | 2000-04-07 | 2001-12-18 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 持続性育毛製剤 |
WO2002011698A1 (en) * | 2000-08-09 | 2002-02-14 | Pharmacia Ab | Novel compositions of minoxidil |
JPWO2001076541A1 (ja) * | 2000-04-07 | 2004-01-08 | 大正製薬株式会社 | 育毛組成物 |
JP2005336133A (ja) * | 2004-05-28 | 2005-12-08 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2005336134A (ja) * | 2004-05-28 | 2005-12-08 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 経皮吸収促進剤 |
KR100520935B1 (ko) * | 1998-12-04 | 2006-02-17 | 주식회사 엘지생활건강 | 모발 성장 촉진제 조성물 |
KR20220087486A (ko) | 2019-10-18 | 2022-06-24 | 가부시키가이샤 아쥬반트 홀딩스 | 육모제 |
KR20240023617A (ko) | 2021-06-19 | 2024-02-22 | 가부시키가이샤 아쥬반트 홀딩스 | 육모제 |
-
1986
- 1986-12-09 JP JP61292892A patent/JPS63145217A/ja active Pending
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WO2002011698A1 (en) * | 2000-08-09 | 2002-02-14 | Pharmacia Ab | Novel compositions of minoxidil |
JP2004505906A (ja) * | 2000-08-09 | 2004-02-26 | フアーマシア アクチエボラグ | ミノキシジルの新規組成物 |
US7442369B1 (en) | 2000-08-09 | 2008-10-28 | Mcneil Ab | Compositions of minoxidil |
JP2005336133A (ja) * | 2004-05-28 | 2005-12-08 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2005336134A (ja) * | 2004-05-28 | 2005-12-08 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 経皮吸収促進剤 |
KR20220087486A (ko) | 2019-10-18 | 2022-06-24 | 가부시키가이샤 아쥬반트 홀딩스 | 육모제 |
KR20240023617A (ko) | 2021-06-19 | 2024-02-22 | 가부시키가이샤 아쥬반트 홀딩스 | 육모제 |
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