JPS61233632A - 消化管内移動速度を制限し得る新規医薬製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 この発明は、医薬製剤の消化管内移動を制御し得、該剤
形からの薬物放出速度を制御し得る新規薬物担体、およ
びそれを含有する剤形に関する。

さらに詳しくは、この発明は、水溶性高分子および油を
含み医薬製剤の消化管内移動速度を制御し得、該医薬製
剤からの薬物放出を制御し得る薬物担体、およびそれを
含有する医薬製剤に関する。

薬物の血中濃度を長時間所望の水準に維持する持続性製
剤の有用性はすでに認められており、このような持続性
製剤として、例えばパラフィンワックスおよびポリマー
樹脂のような不溶性マトリックスに有効成分が分散、埋
封きれている徐放性マトリックス型錠剤および有効成分
の拡散制御のため有効成分がポリマーフィルムでコーテ
ィングされている徐放性顆粒が医薬技術分野においては
よく知られている。

しかし、前記医薬製剤を使用する場合、医薬製剤から血
流中への薬物の吸収が不満足な場合がしばしば起る。

特に、この種の医薬製剤を、消化管内腔に比較的短い吸
収部位しか有さない薬物に応用する場合、吸収が不十分
なことがかなりおこる。

そのような不十分な吸収がおこる主な原因は、通常用い
られる徐放性製剤の薬物吸収部位での通過速度が比較的
速いことである。（今後、消化管内通過を制御しえない
これらの通常使用される徐放性製剤を旧剤層と呼ぶ）。

最近、種々の剤層の消化管内移動速度の評価方法、即ち
、７−ジンチグラフイ法が広く用いられている。

Ｓ、Ｓ、ディビス（Ｄａｖｉｓ　）等　［Ｉｎｔ、　　
Ｊ。

Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ、　２１．１６７−１７７
　（１９８４）　］はマトリックス型錠剤および顆粒の
それぞれ胃−十二指隅間移動時間および小腸内移動時間
のデータを得ている。

マトリックス型錠剤の胃−十二指隅間移動時間および小
腸内移動時間はそれぞれ１６４分（Ｓ、Ｅ。

９２分）および１８８分（Ｓ、　Ｅ、　２３分）である
。顆粒の場合、前者の移動時間は半減期として７９分（
Ｓ、Ｅ。

２０分）、後者の移動時間は半減期として２２７分（Ｓ
、Ｅ、　８２分）である。

薬物の吸収部位が十二指腸から回腸の間に存在するなら
ば、薬物の１００％が約３６０分の間に放出されるよう
徐放性製剤を設計しなければならない。

そうでなければ十分な吸収は起らないであろう。

旧剤層の不十分な吸収を克服するため、該剤層を長時間
胃の中に滞留させる試みが数名の研究者によって行われ
ている。

例えば、ブラプハーカーＲ，シエス（ＰｒａＩ）ｈａｋ
ａｒＲ，５ｈｅｔｈ）等は米国特許Ｎｏ、　４１６７５
５８に胃の中に浮遊する剤層を記載している。

このような浮遊システムは、剤層の比重を胃液より小さ
くすることにより胃内で浮遊させようとしたものである
。・ 従って、そのような浮遊システムは胃液の存在量の多少
に影響される。

残念ながら、空腹時に投与された水の胃幽門部通過は比
較的速いことが知られている。即ち、Ａ、　フルビッツ
（Ｈｕｒｗｉｔｚ）　［Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏ
ｇｙ。

ハ、　２６ｇ−２７３（１９７６）］は液体の胃幽門部
通過の半減期として１３．１分（Ｓ、Ｅ、　０．７分）
を得ている。

さらに、空腹時には空腹期肛側伝播性強収縮運動（ＩＭ
Ｃ）が約１００分周期で起る。

乙のＩＭＣは浮遊システムを胃から十二指腸へ押し出す
ものと思われる。したがって、この浮遊システムの信頼
性は乏しい。

本発明者等は、水溶性高分子および油を含む薬物担体を
発明し、医薬製剤の消化管内移動速度および薬物放出を
制御することができ、旧剤層の欠点を克服することがで
きた。

この発明を以下さらに詳細に説明する。

この発明の薬物担体に用いられる好適な１水溶性高分子
」としては、ポリエチレンオキシド、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、イ列えばヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム等のセルロース誘導体、デキストラン、ゼラチン、ペ
クチン、ポリ（アクリル酸）ナトリウム、カルボキシポ
リメチレン（カルボボール ーリジン、プルラン、アルギン酸ナトリウム、キトサン
、イ列えばアカシアコ゛ム、トラガカントコ゛ム、キサ
ンタンコ“′ム、グアルコ゛ム、カラヤゴム等のゴム、
等が挙げられる。

この発明の薬物担体に用いられる好適なｒ油。

としては、例えば落花生油、綿実油、ゴマ油等の植物性
油脂、例えば豚脂、牛脂等の動物性油脂、中鎖モノグリ
セリ、ド、中鎖ジグリセリド、中鎖トリグリセリド等の
油脂；液体パラフィン、スクアレン、スクアラン等の次
代水素；オレイン酸、リノール酸等の脂肪酸：エチレン
グリコール、プロピレングリコール、グリセリン等の多
価アルコール、等が挙げられる。

薬物担体に用いられる水溶性高分子と油の重量比は、水
溶性高分子および油の種類、医薬製剤の消化管内移動を
制御する度合い等により選択され、好ましい水溶性高分
子と油の重量比は２：１〜１：４０（きらに好ましくは
３：２〜１：３０，最も好ましくは１：１〜１：２０）
である。

医薬製剤に用いられる薬物と薬物担体の重量比は、薬物
担体および薬物の種類、医薬製剤の消化管内移動を制御
する度合い等により選択され、好ましい薬物担体と薬物
の重量比は３：２〜１：４００（さらに好ましくは１：
１〜１　：　３００、最も好ましくは１：３〜１．２０
０）である。

この発明を下記実施例に従って説明する。

［実施例中の薬物］ （１）７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）
−２−カルボキシメトキシイミノアセトアミド］−３−
ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）
（以下ＦＫＯ２７と称する）。

（２）セファレキシン （以下ＣＥＸと称する） （３）　６−ジアツー５−メトキシカルボニル−メチル
−４−（３−ニトロフェニル）−１。

４−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸イソプロピル （以下ＦＫ２３５と称する） （４）３．４−ジヒドロ−６−（３．４−ジメトキシフ
ェニル）−１−エチル−３−メチル−４−（　２，４．
６−　トリメチルフェニルイミノ）−２（ＩＨ）−ピリ
ミジノン （以下、ＦＲ５８６６４と称する） 実施例１ 表（１）のカプセルを、ポリ（エチレンオキシド）［平
均分子量５，　０００，　０００　：アルドリッヒ・ケ
ミカル社製二基下ＰＥＯと称する］、ミグリオール８１
２［商標：ダイナミツト・ノベル・ケミカルズ社製：以
下Ｍ８１２と称する］およびＦＫＯ２７を混合し、カプ
セルに充填することにより得る。

表（１） 実施例２ 表（２）のカプセルを、ヒドロキシプロピルメチルセル
ｏ　−　ス２２０８　（　１５０００ｃｐｓ　）　［日
本薬局方第１０版；以下ＨＰＭＣと称するコ、ＭｇＩ２
およびＦＫＯ２７を混合しカプセルに充填することによ
り得る。

表（２） 一８＝ 実施例３ ＣＥＸ　（　１６０ｍｇ　）を５％（Ｗ／Ｖ）ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース２９１０（　６　ｃｐｓ）
　（日局第１０版）、即ち、ＴＣ−５Ｒ［商標：信越化
学部コ水溶液（　７ｏｏｍａ　）に懸濁し、この懸濁液
を１ノン・バレイル，　（　３５０−５００Ｐｎ）　（
　８０ｇ　）　［商標：フロインド社製コに「フローコ
ーターミニ、［商標：フロインド社製コを用いて吹きつ
けてＣＥＸ含有粒子を得る。

得られた粒子の平均粒径およびＣＥＸ含量はそれぞれ６
５０Ｐおよび５５．　５４％（Ｗ／Ｗ）である。

次の段階で、前記で得た粒子を、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロースフタレート’　ＨＰ−５０　。

（　１７．８５ｇ　）　［商標：信越化学部コ、セチル
アルコール（３．１５ｇ）、エタノール（　ｕｏｍｃ　
）および塩化メチレン（１１０ｍＱ）から成る腸溶性フ
ィルム用溶液で「フローコーターミニ」を用いてコーテ
ィングし、ＣＥＸ含有腸溶性粒子を得る（以下ＣＥＸｅ
ｐと称する）。

ＣＥＸｅｐの平均粒径およびＣＥＸ含量はそれぞれ７５
０−および４３．２２％（Ｗ／Ｗ）である。

表（３）のカプセルを、ＣＥＸｅｐ、　ＰＥＯおよびＭ
８１２を混合してカプセルに充填することにより得る。

表（３） 本発明の薬物担体およびこれを含有した医薬製剤の有用
性を示すため、試験結果を以下に説明する。

■、試験（Ｉ）二通過試験 試験サンプル 表〈４）ノ試験サンプルＡ　−Ｃは、ＦＫＯ２７、ＰＥ
Ｏ。

Ｍ８１２およびインジゴカルミン（以下ＩＣと称する）
を混合することにより製造し、ｈオンスカプセル（ケミ
カル・アンド・ファーマシューティカル社製）を用いる
。

表（４） ＊ＩＣ（食用青色２号）は試験サンプルを視覚で確認で
きるように含有許せた。

試験方法 各試験サンプルを水（４０１１１１）と共に一晩絶食し
た雄性ピーグル犬（８−１２ｋｇ）に経口投与し、動物
はケージに収容する。

投与後３．６または９時間目にベントパルビタールナト
リウム（３０ｍｇ／　ｋｇ　）を静注して麻酔し、各動
物の胃の内部を左腹臥位において、内視鏡により観察す
る。

本試験は各試験サンプル当り５回行う。

許らに、対照実験として同様の試験を試験サンプルの代
りに非崩壊マトリックス錠（１０ｍｍφ×５ｍｍ）につ
いて２回行う。

級盟 表（５） 〇：試験サンプル（または錠剤）は胃内に残存していた
。

Ｘ：試験サンプル（または錠剤）は胃内に残存していな
かった。

一：実験未実施 試験結果より、試験サンプルＡ−Ｃの胃−十二指隅間移
動時間は非崩壊マトリックス錠の移動時間より長く、医
薬製剤の胃−十二指隅間移動時間は担体中のＰＥＯ濃度
に依存していることがわかる。

内視鏡観察の結果、本願発明の薬物担体は胃内表面に展
延し、かつ粘着していることがわかった。

■、試験（■）：薬物放出試験 試験サンプル 表（６）および（７）の試験サンプルＤ−Ｈを、ＦＫ０
２７、ＰＥ０（またはＨＰＭＣ）およびＭ８１２を混合
することにより製造する。

１迭 日本薬局方第１０版第２法（パドル法、１１００ｒｐ。

人工胃液９００躯、３７°Ｃ）に従って溶出試験を行う
。

試験サンプルはプラスチック製注射器から１０滴溶出試
験容器に入れる。

表（６） 表（７） 紋末 試験サンプルの溶出挙動を次表（８）に示す。

＝１６− この結果、薬物担体中の水溶性高分子量が増大すれば薬
物放出速度が遅くなることがわかる。

■、試験（■〉：血清中濃度試験−（１）（１）新剤形
（Ｎ、Ｄ、Ｆ、）タイプ１試験サンプルの製造 表（９）および（１０）の試験サンプルＩ−０を、Ｒ０
２７、ＰＥＯ（またはＨＰＭＣ）およびＭｇＩ２を混合
することにより製造する。

サンプルとＭ８１２１ｍＱ、およびＭｇＩ２０．４ｍＱ
をそれぞれンオンスカプセルおよび号。オンスカプセル
に充填する。

今後、薬物が未処理の単なる粉末として薬物担体中に含
まれているこの種の新剤形（Ｎ、Ｄ、Ｆ、）をＮ、　Ｄ
、　Ｆ、タイプ１と称する。

表（９） 表（１０） （ｉ　）ＦＫＯ２７の旧剤層（０，［）、Ｆ、　）（Ｆ
Ｋ０２７１２５ｍｇ力価含有の）３種の異なった放出速
度を示す錠剤を常法に従い、旧剤層（０，Ｄ。

Ｆ、）の代表として製造する。

０、　Ｄ、　Ｆ、からのＦＫＯ２７の溶出速度は日本薬
局方第１０版に記載の方法（パドル法、１１００ｒｐ、
人工胃液９００　ｍＱ、３７°Ｃ）により測定する。

得られたデータを下表（１１）に示す。

表（１１） （ｉ）血清中ＦＫＯ２７濃度の測定： 各試験サンプルを一晩絶食したピーグル大６匹（雄、８
−１２ｋｇ　）に経口投与する。ＦＫＯ２７のリン酸緩
衝液中溶液２０ｍＱ　（２５０ｍｇ力価または１２５ｍ
ｇ力価）を対照として各群のピーグル犬に投与する。

各サンプル投与直後に、水４０戚（対照のＦＫＯ２７水
溶液の場合は２０ｍＱ　）を投与する。

ＦＫＯ２７の血清中濃度の測定は高速液体クロマトグラ
フ法（ＨＰＬＣ法）により行う。

（１ｖ〉結果 Ｎ、　Ｄ、　Ｆ、およびＯ，Ｄ、　Ｆ、の血清中ＦＫＯ
２７濃度の成績は表（１２）および（１３）に示す。

Ｎ、Ｄ、Ｆ、での結果とＯ，Ｄ、Ｆ、での結果を比較す
ると、Ｎ、　Ｄ、　Ｆ、は、特に大量の水溶性高分子を
用いた場合、長時間高い血清中濃度を維持すること、即
−ち、最高濃度は１０時間で得られることがわかる。

一方、３種類のＯ，Ｄ、　Ｆ、では６時間以降血清中漬
度の減少が認められる。

これらの結果から、Ｎ、Ｄ、Ｆ、のＯ，Ｄ、　Ｆ、と比
較しての利点は明らかであり、これはＮ、　Ｄ、　Ｆ、
の方がＯ，ＤＦ、よりも長時間胃内に滞留することに起
因するものである。

各々の剤層から血流中への薬物吸収についての評価は既
知のワグナ−・ネルソン式（Ｊ、ワグナ−・アンド・Ｅ
、ネルソン、Ｊ、　　Ｐｈａｒｍ、　　Ｓｃｉ、。

昇、　６１０　（１９６３））を用いて行う。

各サンプルの血流中累積量は表（１４）に示す。この結
果から、Ｎ、　Ｄ、　Ｆ、から血流中への吸収速度は薬
物担体中に懸濁した水溶性高分子の量により制御するこ
とができるのが明らかである。

とのＮ、　Ｄ、　Ｆの吸収制御能は、試験（■）（薬物
放出試験）に記載のように薬物担体からの薬物放出の制
御能に基づくものである。

Ｎ、　Ｄ、　Ｆ、からの吸収時間は約１０時間以上と算
定される。

一方、Ｏ，Ｄ、　Ｆ、で得られた値は、３種類とも吸収
時間は約６時間に限られていることを示している。Ｏ，
Ｄ、　Ｆ、の吸収時間が限定された理由は、Ｏ，Ｄ、Ｆ
からの薬物放出はまだ持続しているがＯ，Ｄ、　Ｆ、が
吸収部位を比較的はやく通過するからである。

■：試験（■）：血清中濃度試験−（２）Ｎ、　Ｄ、　
Ｆ、およびＯ，Ｄ、　Ｆ、の血清中濃度に及ぼす食物の
影響 Ｎ、　Ｄ、　Ｆ、の試験サンプル 試験■に記載の試験サンプルＫをＮ、　Ｄ、　Ｆ、の代
表として用いる。

０、　Ｄ、　Ｆの試験サンプル 試験■に記載の試験サンプルＯ，Ｄ、　Ｆ、　（ＦＫＯ
２７）（３）をＯ，Ｄ、　Ｆ、の代表として用いる。

去迭 試験サンプル投与３０分前に食餌（１００ｇ）をイヌ３
匹に与える。各サンプル投与後、直ちに水（４ｏｍＱ）
を投与する。

級愚 試験結果は表（１５〉に示す。

０、　Ｄ、　Ｆ、での結果によれば、投与６時間以後の
空腹時ＦＫＯ２７ＫＯ２７血清中抜の血清中濃度には著
しい差があり、またＡＵＧも低下している。

この空腹時と食後との間の血清中濃度、ＡＵＧにおける
著しい差は、　Ｏ，Ｄ、Ｆ、の全消化管内移動時間の空
腹時と食後での差に基づいているものと思われる。

Ｎ、　Ｄ、　Ｆの場合、空腹時と食後での血清中濃度の
差は全体に小きく、ＡＵＧもほぼ同じである。

これ゛らの結果から、この発明の薬物担体を用いて製造
したＮ、　Ｄ、　Ｆ、はＯ，Ｄ、　Ｆ、より食事による
影響を受けることはないといえる。

■：試験（Ｖ）：血清中濃度試験−（３）（ｉ　）Ｎ、
Ｄ、Ｆ、タイプ２ 被験薬物の胃液溶解性が比較的高ければ、前記Ｎ、　Ｄ
、　Ｆ、タイプ１からの薬物放出は、薬物担体が胃内に
留まる時間よりもかなり速く終わるであろう。従って、
この場合には、Ｎ、　Ｄ、　Ｆタイプ１では薬物担体の
利点を十分には発揮し得ないものと思われる。

下記Ｎ、　Ｄ、　Ｆ、タイプ２はそのような場合に用い
ることができる。ＣＥＸを該当する薬物として用いＮ、
　Ｄ、　Ｆ、タイプ２を記載する。

試験サンプルＰ 表（３）のカプセル（８）を試験サンプルＰとして使用
した（３／８オンスカプセル使用）（Ｎ）ＣＥＸのＯ，
Ｄ、　Ｆ。

Ｎ、　Ｄ、　Ｆ、タイプ２とＯ，Ｄ、　Ｆ、を比較する
ため、２種の異なった放出速度を示す錠剤をＣＥＸの０
、　Ｄ、　Ｆ、として製造する。ＣＥＸのＯ，Ｄ、　Ｆ
、の製造は通常の方法により行う。

得られたＯ、　Ｄ、　Ｆ、からのＣＥＸの放出率を表（
１６）に示す。

溶出試験法は試験（Ｉ［［＞と同じ方法である。

（ｉｉｉ　）ＣＥＸの血清中濃度の測定これらのサンプ
ル［サンプルＰ、Ｏ，Ｄ、　Ｆ、　（ＣＥＸ）（１）お
よびＯ，Ｄ、　Ｆ、　（ＣＥＸ）（２）　］を各々、−
晩絶食した同一ピーグル犬６匹に投与する。

血清中ＣＥＸ濃度の測定はＨＰＬＣ法を用い行う。結果
は表（１７）に示す。

サンプルＰの結果は、ＣＥＸが血流中へ長時間にわたり
吸収されることを示している。

しかし、ＣＥＸの２種類のＯ，Ｄ、　Ｆ、は、４時間目
以後血清中ＣＥＸ濃度の低下とＡＵＧの減少を示してい
る。

ワグナ−・ネルソン解析により（表（１８）　）　、サ
ンプルＰ　、　Ｏ，Ｄ、　Ｆ、　（ＣＥＸ）（１）およ
びＯ，Ｄ、　Ｆ、　（ＣＥＸ）（２）のＣＥＸ吸収時間
はそれぞれ、１０時間以上、約６時間および約６時間で
ある。

上記結果からＮ、　Ｄ、　Ｆ、タイプ２は０．　Ｄ、　
Ｆ、より製剤的に優れていることがわかる。

もちろん、Ｎ、　Ｄ、　Ｆ、タイプ２は上記剤層に限定
きれるものではない。

腸溶性フィルムコーティング薬物粒子のみならずフィル
ム（例エバ、エチルセルロース）コーティング徐放性粒
子にも適用することができる。

実施例４− ＦＫ２３５　（８，５ｇ　）およびｒｃ−５Ｒ（２５，
５ｇ　）をエタノールと塩化メチレンの’　：　１　混
液（８５０ｍＱ　）　Ｌ＝溶解する。

低置換度ヒドロキシプロピルセルロース’　Ｌ−ＲＰＣ
，Ｈ３□、［商標：信越化学部コ（４２，５ｇ）を前記
溶液に加え懸濁する。この懸濁液を「フローコーターミ
ニ」を用い「ノンパレイルａ（３５０−５００）ａ　）
（５１，４ｇ　）に吹きつけて粒子を得、これをふるい
にかけ、２４メツシユ（７１（ｌａ　）を通過する粒子
を得る。

さらに、ＦＫ２３５（８ｇ　）およびＩＣ−５Ｒ（２４
ｇ　）を溶解したエタノールと塩化メチレンの１：１混
液（８００ｍＱ　）中Ｌ−ＨＰＣ５Ｈ３□（４０ｇ）懸
濁液を前記と同様の方法で前記粒子（８０ｇ）に吹きつ
け、ＦＫ２３５の固体分散体を含有する粒子を得る。得
られた粒子の平均粒径およびＦＫ２３５含量はそれぞれ
、７００ｐｎおよび８．６％（ｗ／ｗ）である。

次の段階で、前記で得たＦＫ２３５固体分散体含有粒子
（７０ｇ）を、「フローコーターミニ」を用い、’　Ｈ
Ｐ−５０Ｊ　（１４，４ｇ　）、セチルアルコール（１
，６ｇ　）、エタノ−ル（１６０ｍ１１　）および塩化
メチｔ・ン（１６０ｍＱ　）から成る腸溶性フィルム用
溶液でコーティングする。（以下、ＦＫ２３５ｅｐと称
する）。

ＦＫ２３５ｅｐの平均粒径およびＦＫ２３５含量は、そ
れぞれ７５０−および７．２％（Ｗ／Ｗ）である。

表（１９）のカプセルを、ＦＫ２３５ｅｐ、　ＰＥＯお
よびＭ８１２を混合しカプセルに充填することにより得
る。

表（１９） ■：試験（■）：血清中濃度試験−（４）試験サンプル （ｉ　）　ＦＫ　２３５のＮ、　Ｄ、　Ｆ。

我々の薬物担体の難溶性薬物への応用を明らかにするた
め、水溶解性が２＜７ｍＱ以下のＦＫ２３５を用いＮ、
　Ｄ、　Ｆ、タイプ２を製造し、試験する。

表（１９）のカプセル（９）を試験サンプルＱ　（１／
８オンスカプセルを用いる）として用いる。

（ｉｉ　＞　ＦＫ２３５のＯ，Ｄ、　Ｆ。

常法により製造したＦＫ２３５固体分散体素錠（ＦＫ２
３５．４ｍｇ力価）、およびＦＫ２３５ｅｐ　１１１．
１＋ｎｇ含有カプセル（ＦＫ２３５．８ｍｇ力価）をＯ
，Ｄ、　Ｆ、とじて用い、以下、それぞれ対照（１）お
よび対照（２）と称する。

血漿中ＦＫ２３５濃度の測定 ＦＫ２３５８　ｍｇ力価含有の各試験サンプルを各々、
−晩絶食した同一ピーグル犬６匹（雄、８−１２ｋｇ）
番こ経口投与する。

各サンプル投与直後に水（４ｏｍｎ　）を投与する。

血漿中ＦＫ　２３５濃度の測定はＥＣＤガスクロマトグ
ラフ法により行う。

結果は表（２０）に示す。

サンプルＱの結果は、ＦＫ２３５が血流中に長時間にわ
たり吸収されることを示している。

一方、対照（１）および（２）は２時間目以後血漿中Ｆ
Ｋ２３５濃度の低下を示す。

他の難溶性薬物ＦＲ５８６６４の製剤を、試験■におけ
るサンプルＱと同様の方法に従って製造し検討する。

ＦＲ５８６６４Ｎ、Ｄ、Ｆ、の場合も、同様な結果が得
られる。

これらの結果は、我々の薬物担体がＦＫ２３５やＦＲ５
８６６４のような難溶性薬物にも応用できることを示し
ている。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. （１）医薬製剤の消化管内移動速度を制御し得る、水溶
   性高分子および油からなる薬物担体。
2. （２）水溶性高分子と油の重量比が１：１〜１：２０で
   ある特許請求の範囲第（１）項記載の薬物担体。
3. （３）水溶性高分子および油からなる薬物担体および薬
   物を含有することを特徴とする新規医薬製剤。
4. （４）水溶性高分子および油からなる、医薬製剤の消化
   管内移動速度制御剤。