JPS6036410A - 生分解性薬物供与体の製造方法 - Google Patents
生分解性薬物供与体の製造方法Info
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- JPS6036410A JPS6036410A JP58145428A JP14542883A JPS6036410A JP S6036410 A JPS6036410 A JP S6036410A JP 58145428 A JP58145428 A JP 58145428A JP 14542883 A JP14542883 A JP 14542883A JP S6036410 A JPS6036410 A JP S6036410A
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- Japan
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- drug
- donor
- chitin
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
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- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
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- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、薬物を制御下に放出しうる供与体の製造方法
に関するものであり、さらに詳しくは生体内において分
解吸収されるキチン（ポリ−Ｎ−アセチル−■〕−グル
コサミン）中に薬物を分１１にさ−Ｕた供与体の製造方
法に関するものであり、そのものが体液と接触した場合
、供与体から薬物が長時間にわたって少量ずつ体液中に
供与され、最終的に供与体自体も消失し、かつ放出時間
をも制御しうる供Ｊｊ体の製造方法に関するものである
。
に関するものであり、さらに詳しくは生体内において分
解吸収されるキチン（ポリ−Ｎ−アセチル−■〕−グル
コサミン）中に薬物を分１１にさ−Ｕた供与体の製造方
法に関するものであり、そのものが体液と接触した場合
、供与体から薬物が長時間にわたって少量ずつ体液中に
供与され、最終的に供与体自体も消失し、かつ放出時間
をも制御しうる供Ｊｊ体の製造方法に関するものである
。
従来、薬物を長時間にわたって、生体内例えば局部に供
与する方法としては、多くの方法が提案されているが、
理想的なものとしては供与動作が終了した後、供与体全
体が消失することが好ましいのはもちろんであり、その
ためには供与体のハウジング部が生分解性であればよい
。
与する方法としては、多くの方法が提案されているが、
理想的なものとしては供与動作が終了した後、供与体全
体が消失することが好ましいのはもちろんであり、その
ためには供与体のハウジング部が生分解性であればよい
。
この考え方を取り入れたものとして、特開昭５０−１２
３８１５号公報に薬物放出器具が提案されている。
３８１５号公報に薬物放出器具が提案されている。
この放出器具の製造方法は、キチン溶液中に薬物を混和
し、混和物を成形して放出体とする方法である。しかる
に、この方法が実施できるのは水に溶解可能なキチンの
誘導体に限られ、その他の水に不溶なキチン及びキチン
誘導体の場合、キチンの溶媒には反応性の高いものが多
いので、生物活性成分である薬物を化学変性し、活性を
失わしめることが多いという欠点があった。例えば、キ
チンの溶剤としてばトリクロル酢酸、ジクロル酢酸。
し、混和物を成形して放出体とする方法である。しかる
に、この方法が実施できるのは水に溶解可能なキチンの
誘導体に限られ、その他の水に不溶なキチン及びキチン
誘導体の場合、キチンの溶媒には反応性の高いものが多
いので、生物活性成分である薬物を化学変性し、活性を
失わしめることが多いという欠点があった。例えば、キ
チンの溶剤としてばトリクロル酢酸、ジクロル酢酸。
Ｎ−メヂルピロリドン、ヘキザフルオロイソプ口ピルア
ルコール等が知られているが、キチンと薬物を混和する
には、キチンを上記の溶媒中に７８解し、得られた溶液
に薬物を分散させているので。
ルコール等が知られているが、キチンと薬物を混和する
には、キチンを上記の溶媒中に７８解し、得られた溶液
に薬物を分散させているので。
この分散途上で薬物が活性を失い易く、その結果。
得られた器具は効能が劣るといった欠点があった。
さらに、そのような器具を生体に埋込んだ場合の薬物の
放出は、キチンの生分解挙動が埋込みの初期１例えば５
〜１０日間では比較的緩やかで、 １０口以降に急速に
起こるものなので、薬物がキチンマトリック戸ス中にあ
ることも合わせて埋込み後の初期での放出量が比較的少
ないのに対し、１０日間経過以降から放出量が急に多く
なるといった放出量の不均一な現象が起こり易いといっ
た欠点も有していた。
放出は、キチンの生分解挙動が埋込みの初期１例えば５
〜１０日間では比較的緩やかで、 １０口以降に急速に
起こるものなので、薬物がキチンマトリック戸ス中にあ
ることも合わせて埋込み後の初期での放出量が比較的少
ないのに対し、１０日間経過以降から放出量が急に多く
なるといった放出量の不均一な現象が起こり易いといっ
た欠点も有していた。
本発明者は、上記のごとき従来技術の欠点を改良した生
分解性薬物供与体を提供すべく研究の結果、薬物をキチ
ンの膜で包んでなる供与体であれば免物の活性が失われ
ず、またこの供与体が薬物を徐々に、かつほぼ均一に生
体に供与しうろことを見い出し、先に提案した（特開昭
５７−１３４４１２−可）が、かかる性能を自する薬物
供与体をより筒便に製造する方法を提供すべく引き続き
研究を重ねた結果２本発明に到達したのである。
分解性薬物供与体を提供すべく研究の結果、薬物をキチ
ンの膜で包んでなる供与体であれば免物の活性が失われ
ず、またこの供与体が薬物を徐々に、かつほぼ均一に生
体に供与しうろことを見い出し、先に提案した（特開昭
５７−１３４４１２−可）が、かかる性能を自する薬物
供与体をより筒便に製造する方法を提供すべく引き続き
研究を重ねた結果２本発明に到達したのである。
すなわち２本発明はキチンを溶剤に熔解してドープを得
、得られたドープを凝固液と接触させてキチンの膨潤体
を形成し、形成したキチンの膨潤体に薬物を含む溶液を
含浸させたのち乾燥することを特徴とする。生体に薬物
を徐々に投与するだめの生分解性薬物供与体の製造方法
である。
、得られたドープを凝固液と接触させてキチンの膨潤体
を形成し、形成したキチンの膨潤体に薬物を含む溶液を
含浸させたのち乾燥することを特徴とする。生体に薬物
を徐々に投与するだめの生分解性薬物供与体の製造方法
である。
本発明に用いられるキチンとは、甲殻類、昆虫類等を塩
酸処理ならびに力性ソーダ処理してクン白及びカルシウ
ム分を分ｌ１ｌｌ精裂することにより得られるポリ （
Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミン）あるいはそれらの誘
導体で、生体分解可能なものをいう。キチンの誘導体と
しては１例えばエーテル化物、エステル化物、カルボキ
シメチル化物。
酸処理ならびに力性ソーダ処理してクン白及びカルシウ
ム分を分ｌ１ｌｌ精裂することにより得られるポリ （
Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミン）あるいはそれらの誘
導体で、生体分解可能なものをいう。キチンの誘導体と
しては１例えばエーテル化物、エステル化物、カルボキ
シメチル化物。
ヒドロキシエチル化物、０−エチル化物等があげられ、
具体例としてポリ 〔Ｎ−アセチル−６−〇−（２′−
ヒドロキシエチル）−Ｉ）−グルコサミン〕。
具体例としてポリ 〔Ｎ−アセチル−６−〇−（２′−
ヒドロキシエチル）−Ｉ）−グルコサミン〕。
ポリ 〔Ｎ−アセチル−６−０−（エチル）−Ｄ−グル
コサミン〕等があげられる。
コサミン〕等があげられる。
本発明においてキチンのドープを作成するためのキチン
を溶解する溶剤としては２例えばトリクロル酢酸、トリ
クロル酢酸とハロゲン化炭素化合物の混合液、ジクロル
酢酸、ジクロル酢酸とハロゲン化炭素化合物の混合物、
Ｎ−メチルピロリドンと塩化リチウムの混合物、トリフ
ルオロアセトン、ヘキザフルオロイソプロビルアルコー
ル等カあげられる。
を溶解する溶剤としては２例えばトリクロル酢酸、トリ
クロル酢酸とハロゲン化炭素化合物の混合液、ジクロル
酢酸、ジクロル酢酸とハロゲン化炭素化合物の混合物、
Ｎ−メチルピロリドンと塩化リチウムの混合物、トリフ
ルオロアセトン、ヘキザフルオロイソプロビルアルコー
ル等カあげられる。
本発明においては、キチンをこれらの溶剤に溶解してド
ープとなし、凝固液と接触させて所要の形状９例えば棒
状３輪状、シート等の膨潤体を形成する。その際、均一
な形状を得るためには、ドープを加圧されたタンクに入
れ、計量ポンプ、例えばギヤーポンプによって所要のダ
イがら凝固液中に押し出せばよい。この際、凝固が進む
につれて凝固液が内部の溶剤と置き変わり、凝固液を含
んだ膨潤体を形成する。なお、凝固液としては。
ープとなし、凝固液と接触させて所要の形状９例えば棒
状３輪状、シート等の膨潤体を形成する。その際、均一
な形状を得るためには、ドープを加圧されたタンクに入
れ、計量ポンプ、例えばギヤーポンプによって所要のダ
イがら凝固液中に押し出せばよい。この際、凝固が進む
につれて凝固液が内部の溶剤と置き変わり、凝固液を含
んだ膨潤体を形成する。なお、凝固液としては。
水、メチルアルコール、エチルアルコール。プロピルア
ルコール、ブチルアルコール等のアルコール類、アセト
ン等のケトン類等が好ましい。
ルコール、ブチルアルコール等のアルコール類、アセト
ン等のケトン類等が好ましい。
本発明においては、上記のごとくして形成されたキチン
の膨潤体Ｉ＝、薬物を含む溶液を含浸させたのち乾燥す
る。
の膨潤体Ｉ＝、薬物を含む溶液を含浸させたのち乾燥す
る。
本発明に用いられる薬物とは、疾病の治療、予防に使用
するものであって１例えば次のごときものがあげられる
。
するものであって１例えば次のごときものがあげられる
。
（１）蛋白質薬剤１例えばインシュリン。
（２）抗感染剤１例えばペニシリン類、セファロスポリ
ン類、ポリミキシンＢ、アムポテリシンＢ。
ン類、ポリミキシンＢ、アムポテリシンＢ。
トリコマイシン、グラミシジンＳ、コリスチン。
ナイスクチン、カナマイシン、クロラムフェニコール、
テトラサイクリン、エリスロマイシン。
テトラサイクリン、エリスロマイシン。
ストレプトマイシン、リファンピシン、アクナノマイシ
ン。クロモマイシンＡ３等の抗生物質。
ン。クロモマイシンＡ３等の抗生物質。
（３）制癌剤１例えばカルチノフィリン、ザルコマイシ
ン、プレオマイシン、マイトマイシンＣ。
ン、プレオマイシン、マイトマイシンＣ。
ナイトロジエンマスタード、ナイト口ジコニンマスター
ドＮ−オキシド、シクロホスファミド。
ドＮ−オキシド、シクロホスファミド。
メルフエラン、クロラムプシル、ウラシルマスタード、
トリエチレンメラミン、トリエチレンチオボスボルアミ
ド、フ゛スルフアン、ビン（５）゛口マン、カルムスチ
ン、ダカルハジン、プロカルバジン、ジブロムマンニト
ール、ジブロムダルシト−ル、アザヂオプリン、６−メ
ルカプトプリン、チオグアニンチオイソシン、５−フル
オじ１ウラシル、５−フルオロデオキシウリジン。
トリエチレンメラミン、トリエチレンチオボスボルアミ
ド、フ゛スルフアン、ビン（５）゛口マン、カルムスチ
ン、ダカルハジン、プロカルバジン、ジブロムマンニト
ール、ジブロムダルシト−ル、アザヂオプリン、６−メ
ルカプトプリン、チオグアニンチオイソシン、５−フル
オじ１ウラシル、５−フルオロデオキシウリジン。
フｉ・ラフル、シトシンアラビノシド、シクロシチジン
、５−アザシチジンピンクリスヂン７ ビンブラスチン
、ボドフィリン葉酸、４−アミノプテリン、メトトレキ
セート テロプテリン。
、５−アザシチジンピンクリスヂン７ ビンブラスチン
、ボドフィリン葉酸、４−アミノプテリン、メトトレキ
セート テロプテリン。
ジヒ！−ロ葉酸、テトラヒドロ葉酸、６−ジアゾ５−オ
キソノルリュウシン、アザセリン、アクチノマイシンＣ
，Ｄ、 クロモマイシンＡ３゜ダウノルビシン、１．、
−アスパラギナーゼ、アドリアマ・イシン、ダウノマイ
シン。
キソノルリュウシン、アザセリン、アクチノマイシンＣ
，Ｄ、 クロモマイシンＡ３゜ダウノルビシン、１．、
−アスパラギナーゼ、アドリアマ・イシン、ダウノマイ
シン。
（４）眼部治療薬３例えばテトラザイクリン、クロルテ
トラザイクリン、ハシ１〜ウジン、ネオマイソン、ポリ
ミキシン、グラミシジン、オキタテ１ラザ・イクリン。
トラザイクリン、ハシ１〜ウジン、ネオマイソン、ポリ
ミキシン、グラミシジン、オキタテ１ラザ・イクリン。
（５）スラーロイ１−避妊薬２例えば１９−ノルテスト
ス１し１ン、Ｉ７α−ヒドロキシブｌコジェスト＋コン
。
ス１し１ン、Ｉ７α−ヒドロキシブｌコジェスト＋コン
。
これらの薬物を溶解させる溶剤としては２個々の薬物の
溶剤の中から選ばれるが、一般的には水。
溶剤の中から選ばれるが、一般的には水。
メチルアルコール、エヂルアルコール、プロピルアルコ
ール、ブチルアルコール等のアルコール類。
ール、ブチルアルコール等のアルコール類。
アセトン等のケｌ−ン類が好ましく用いられる。これら
溶剤に溶解させる薬物の９５度は、供与体に含ませるに
必要な薬物の量により決定されるものであるが、一般に
は０．５〜ｌＱｗｔ％が好ましく用いられる。
溶剤に溶解させる薬物の９５度は、供与体に含ませるに
必要な薬物の量により決定されるものであるが、一般に
は０．５〜ｌＱｗｔ％が好ましく用いられる。
なお、膨潤体に含まれる凝固液又はキチンの溶剤と薬物
の溶剤とは異なったものである方が好ましく、かつ凝固
液又はキチンのｌ合剤は、薬物に不溶であるものが好ま
しい。膨潤体に、薬物を含む溶液を含浸させるには、膨
潤体を薬物を含む溶液に浸漬すればよい。薬物を含む溶
液中へのｌｌｊ、５潤体の浸漬時間は、薬物の溶液が膨
潤体に入り込む十分な時間であることが必要であり、２
時間ツ」二。
の溶剤とは異なったものである方が好ましく、かつ凝固
液又はキチンのｌ合剤は、薬物に不溶であるものが好ま
しい。膨潤体に、薬物を含む溶液を含浸させるには、膨
潤体を薬物を含む溶液に浸漬すればよい。薬物を含む溶
液中へのｌｌｊ、５潤体の浸漬時間は、薬物の溶液が膨
潤体に入り込む十分な時間であることが必要であり、２
時間ツ」二。
特に１２時間以上であることが好ましい。膨潤体に含ま
れる液体が薬物の溶液に置換された後取り出し、膨潤体
を乾燥する。その際、膨潤体の容積は形状がそのまま縮
小されるので、膨潤体の形状をかえることで１例えば円
筒状、かまぼこ形。
れる液体が薬物の溶液に置換された後取り出し、膨潤体
を乾燥する。その際、膨潤体の容積は形状がそのまま縮
小されるので、膨潤体の形状をかえることで１例えば円
筒状、かまぼこ形。
リング状、六面体状等種々の形状を自し、かつ好ましい
容積のものを作成することができる。供与体の容積、薬
物の量は供与体が適応される生体の部位１薬物の種類１
投与する時間によって異なり。
容積のものを作成することができる。供与体の容積、薬
物の量は供与体が適応される生体の部位１薬物の種類１
投与する時間によって異なり。
その具体例に応じて設計されるものであり、特に薬物の
活性に、Ｌっで異なるが、それらをｊ＆宜調整すること
により薬物の放出量、放出時間を広範囲４．１ねたっ゛
（ａｔ！ｉ１節できる。供与体の形状は、適応する生体
の部位に応じて設計されるが２体内の各組織を刺激する
ような鋭くて荒い角をもったものは好ましくない。また
、供与体の形状が変化しても。
活性に、Ｌっで異なるが、それらをｊ＆宜調整すること
により薬物の放出量、放出時間を広範囲４．１ねたっ゛
（ａｔ！ｉ１節できる。供与体の形状は、適応する生体
の部位に応じて設計されるが２体内の各組織を刺激する
ような鋭くて荒い角をもったものは好ましくない。また
、供与体の形状が変化しても。
薬物のイバ与量を同一にすることもできるので、供り一
体のもともとの形は決定的に重要なものではない。その
大きさは広範囲に変えることができる。
体のもともとの形は決定的に重要なものではない。その
大きさは広範囲に変えることができる。
供与体の大きさの下限は、所望の薬理学的反応を引き出
す）こめに適応する周囲の組織に適応される特定の薬物
の量により、最小の形によってきまる。
す）こめに適応する周囲の組織に適応される特定の薬物
の量により、最小の形によってきまる。
以上のような形態に作成された供与体は、適応された部
位の局所治療に最適であり、長時間例えば２４時間から
３力月といった期間にわたって連続して局所に薬物が供
与されるものであり、薬物の無駄がないとともに、副作
用も非常に軽微である。そして９本発明によればキチン
ドープから作成した膨潤体を薬物を含む溶液に浸漬シフ
、乾燥するという極めて簡便な方法で供与体が製造でき
るので５本発明は生分解性薬物供与体の製造に工業的に
有利に適用できる。
位の局所治療に最適であり、長時間例えば２４時間から
３力月といった期間にわたって連続して局所に薬物が供
与されるものであり、薬物の無駄がないとともに、副作
用も非常に軽微である。そして９本発明によればキチン
ドープから作成した膨潤体を薬物を含む溶液に浸漬シフ
、乾燥するという極めて簡便な方法で供与体が製造でき
るので５本発明は生分解性薬物供与体の製造に工業的に
有利に適用できる。
以下、実施例をあげて本発明をさらに具体的に説明する
。
。
実施例１
キチン粉末（共和油脂層）を１００メツシユに粉砕し、
ｌＮ−１１ｃＩにて４℃で１時間処理し、さらに３％Ｎ
ａ０１１液中で３時間、９０〜１００°Ｃに加熱し、キ
チン粉末中に含まれるカルシウム分及び蛋白質を除去し
、水洗を繰り返し乾燥した。
ｌＮ−１１ｃＩにて４℃で１時間処理し、さらに３％Ｎ
ａ０１１液中で３時間、９０〜１００°Ｃに加熱し、キ
チン粉末中に含まれるカルシウム分及び蛋白質を除去し
、水洗を繰り返し乾燥した。
このようにして得られたキチンを室温でジメチルアセト
アミドと塩化リチウムとの混合溶媒に濃度が５重量％に
なるように溶解した。得られた高粘性透明の液を１４８
０メソシユステンレスネツトにて加圧濾過し、さらに攪
拌を行いながら減圧下で脱泡を行った。
アミドと塩化リチウムとの混合溶媒に濃度が５重量％に
なるように溶解した。得られた高粘性透明の液を１４８
０メソシユステンレスネツトにて加圧濾過し、さらに攪
拌を行いながら減圧下で脱泡を行った。
得られた溶液は、タンクに入れ加圧下でギヤポンプにて
輸送し、直径１２ｍｍの円形グイから、アセｌ〜ン溶液
中に押し出し、２４時間放置することにより、凝固を行
い直径ｌｏｉｍの円筒状膨潤体を作成した。この円筒状
膨潤体を１５ｍｍの長さにカッ１−シて円筒を作成し、
再度アセトンにて溶剤が完全に除去できるまで洗浄した
。この膨潤体を１０ｍｇ／ｃｃのプレオマイシンを含む
水溶液中に２４時間浸漬した後、取り出し、乾燥を行っ
たところ、直径３ｍｍ。
輸送し、直径１２ｍｍの円形グイから、アセｌ〜ン溶液
中に押し出し、２４時間放置することにより、凝固を行
い直径ｌｏｉｍの円筒状膨潤体を作成した。この円筒状
膨潤体を１５ｍｍの長さにカッ１−シて円筒を作成し、
再度アセトンにて溶剤が完全に除去できるまで洗浄した
。この膨潤体を１０ｍｇ／ｃｃのプレオマイシンを含む
水溶液中に２４時間浸漬した後、取り出し、乾燥を行っ
たところ、直径３ｍｍ。
長さ４畦の円筒体となった。
このものを十分に滅菌のうえ、前もって腋窩部皮下にＳ
ａｒｃｏｍ １８０の２ Ｘ １０’ ｃｅｌｌｓ／
ｍｏｕｓｅを移植して腫瘍を作成しておいたＩＣＲ系雌
性マウス１０匹の腋窩部付近に各１個ずつ埋込んだ。さ
らに。
ａｒｃｏｍ １８０の２ Ｘ １０’ ｃｅｌｌｓ／
ｍｏｕｓｅを移植して腫瘍を作成しておいたＩＣＲ系雌
性マウス１０匹の腋窩部付近に各１個ずつ埋込んだ。さ
らに。
比較として同様な腫瘍を作成した別のＩＣＲ系雌性マウ
ス１０匹にプレオマイシンを１ ｍｇ／ ｄａｙの割合
で腹腔内注射した。
ス１０匹にプレオマイシンを１ ｍｇ／ ｄａｙの割合
で腹腔内注射した。
その結果、腹腔内注射した群においては立毛。
削痩等の中毒症状がみられ、５日から１５１３において
１０例中子例が、残り３例が２２日目に死亡したのに対
し１本発明によって作成した供与体を埋込んだものは、
２４日目に１例死亡しただけで残り９例は４０日後でも
生存を続けた。４０日後に切開して供与体を埋込んだ部
位について切開し、埋込み部位付近の状態について組織
を観察したところ、供与体には多数のクランクが存在し
、吸収が進行していることが認められた。
１０例中子例が、残り３例が２２日目に死亡したのに対
し１本発明によって作成した供与体を埋込んだものは、
２４日目に１例死亡しただけで残り９例は４０日後でも
生存を続けた。４０日後に切開して供与体を埋込んだ部
位について切開し、埋込み部位付近の状態について組織
を観察したところ、供与体には多数のクランクが存在し
、吸収が進行していることが認められた。
実施例２
実施例１と同じドープを使用し、直径８ｍｍの円形グイ
からエタノール中に押し出し、２４時間放置することに
より凝固を行い、直径１５１の円筒状膨潤体を得た。
からエタノール中に押し出し、２４時間放置することに
より凝固を行い、直径１５１の円筒状膨潤体を得た。
この筒状膨潤体を２０ｍｍの長さにカフ＋−シて円筒体
を得た。さらに、エタノールにて溶剤が完全に除去でき
るまで洗浄し、ついで１０ｍＨ／ｃｃのマイトマイシン
Ｃを含む水溶液中に２４時間浸漬した後。
を得た。さらに、エタノールにて溶剤が完全に除去でき
るまで洗浄し、ついで１０ｍＨ／ｃｃのマイトマイシン
Ｃを含む水溶液中に２４時間浸漬した後。
取り出し乾燥を行ったところ、直径４ｍｍ、長さ６ｍｍ
の円筒体となった。この円筒体を生理食塩水（３７°Ｃ
）に浸漬し、放出するマイトマイシンＣの量を分光器に
よって定量したところ、供与体から液中に放出されるマ
イトマイシンＣの経口変化は表１のとおりであった。
の円筒体となった。この円筒体を生理食塩水（３７°Ｃ
）に浸漬し、放出するマイトマイシンＣの量を分光器に
よって定量したところ、供与体から液中に放出されるマ
イトマイシンＣの経口変化は表１のとおりであった。
表１
日 数 マイトマイシンＣ総量＜ｍｇ＞１ ３．２２
３ ６、１０
５ ８．９１
１０ １０．１
１５ １２．２
表１からあきらかなように、マイトマイシンＣは１５日
後も緩やかな徐放があり、長時間の徐放供与体として優
れていることを示していた。
後も緩やかな徐放があり、長時間の徐放供与体として優
れていることを示していた。
特許出願人 ユニチカ株式会社
Claims (1)
- （１）キチンを溶剤に溶解してドープを得、得られた１
−−−プを凝固液と接触させてキチンの膨潤体を形成し
、形成したキチンの膨潤体に薬物を含む溶液を含浸させ
たのち乾燥することを特徴とする生体に薬物を徐々に投
与するための生分解性薬物供与体の製造方法。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58145428A JPS6036410A (ja) | 1983-08-08 | 1983-08-08 | 生分解性薬物供与体の製造方法 |
| US06/637,191 US4704268A (en) | 1983-08-08 | 1984-08-02 | Method for manufacture of biodegradable drug donor and drug donor made thereby |
| DE8484305353T DE3484722D1 (de) | 1983-08-08 | 1984-08-07 | Verfahren zur herstellung eines biologisch abbaubaren arzneimittelspenders und ein auf diese weise hergestellter arzneimittelspender. |
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