JPS5939824A - 水溶性アズレン製剤 - Google Patents
水溶性アズレン製剤Info
- Publication number
- JPS5939824A JPS5939824A JP15197082A JP15197082A JPS5939824A JP S5939824 A JPS5939824 A JP S5939824A JP 15197082 A JP15197082 A JP 15197082A JP 15197082 A JP15197082 A JP 15197082A JP S5939824 A JPS5939824 A JP S5939824A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- water
- pharmaceutical
- soluble azulene
- azulene
- soluble
- Prior art date
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- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は水溶性アズレン製剤に関する。
水溶性アズレンは、周知のように薬理学的に抗アレルギ
ー作用、消炎作用、組織再生作用等が認められている。
ー作用、消炎作用、組織再生作用等が認められている。
この水溶性アズレンは、古くから医薬品として用いられ
ているカミツレの精油成分で、７員環購造を有するアズ
レンのスルホン酸誘導体である。その性状は、濃青色リ
ン片状結晶で、わずかに持顆なにおいを有するが、味は
なく、また水に対し易溶性で、その溶液は淡青藍色を呈
する。
ているカミツレの精油成分で、７員環購造を有するアズ
レンのスルホン酸誘導体である。その性状は、濃青色リ
ン片状結晶で、わずかに持顆なにおいを有するが、味は
なく、また水に対し易溶性で、その溶液は淡青藍色を呈
する。
しかるに、この水溶性アズレンを室温に放置すると、１
重２ケ月で昇華を起し、力面の低下かみられる。湿度が
ヒ昇すると、昇華は更に速まる。
重２ケ月で昇華を起し、力面の低下かみられる。湿度が
ヒ昇すると、昇華は更に速まる。
また、酸に不安定で、水溶液の、Ｈを５以下にすると、
直ちに脱色され、水溶性アズレンの分解が認められる。
直ちに脱色され、水溶性アズレンの分解が認められる。
一般に昇華性物質の安定な製剤化方法としては、βサイ
クロデキストリン等との包接化合物を形成する方法があ
るが、本発明哲等の実験によれば、水溶性アズレンのβ
サイクロデキストリンとの包接化合物は安定性が十分で
なく、またその収率も３０形程度と極めて悪い。なお、
その池の安定化法として、軽質無水ケイ酸（Ｓ ｉ０２
）に吸着させる方法が考えられるが、水溶性アズレン
は低 Ｈ域では不安定であるから、この方法を適用する
ことはできない。
クロデキストリン等との包接化合物を形成する方法があ
るが、本発明哲等の実験によれば、水溶性アズレンのβ
サイクロデキストリンとの包接化合物は安定性が十分で
なく、またその収率も３０形程度と極めて悪い。なお、
その池の安定化法として、軽質無水ケイ酸（Ｓ ｉ０２
）に吸着させる方法が考えられるが、水溶性アズレン
は低 Ｈ域では不安定であるから、この方法を適用する
ことはできない。
本発明哲等は上記問題を解決するために、種々検討した
結宋、偶然にも水溶性アズレンがポリビニルピロリドン
と慢合体を形成することにより、その薬理学的作用を損
なわすに安定化することを見出し、本発明を完成した。
結宋、偶然にも水溶性アズレンがポリビニルピロリドン
と慢合体を形成することにより、その薬理学的作用を損
なわすに安定化することを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明の水溶性アズレン製剤は、ポリビニル
ピロリドンが配合されていることに特徴を有し、その水
溶性アズレンは昇華性を有さず、極めて安定性に富み、
後記実施例にも示されるように、１年経過後においても
当初の力価がほとんどそのま５保持される。
ピロリドンが配合されていることに特徴を有し、その水
溶性アズレンは昇華性を有さず、極めて安定性に富み、
後記実施例にも示されるように、１年経過後においても
当初の力価がほとんどそのま５保持される。
本発明のｙ１剤におけるポリビニルピロリドンの配合量
は、水溶性アズレンの安定性を確１呆するために、水溶
性アズレン１重量部に対し、好ましくは０．１重量部以
りであり、より好ましくは０５重量部以上である。配合
量の噌加とともに安定化効果も増大するが、３０重、置
部までの配合で十分安定性が得られ、それ以上の配合は
不必要である。
は、水溶性アズレンの安定性を確１呆するために、水溶
性アズレン１重量部に対し、好ましくは０．１重量部以
りであり、より好ましくは０５重量部以上である。配合
量の噌加とともに安定化効果も増大するが、３０重、置
部までの配合で十分安定性が得られ、それ以上の配合は
不必要である。
本発明製剤は、水溶性アズレンとポリビニルピロリドン
とを溶媒に溶解し、適当な賦形剤に吸着させて水溶性ア
ズレンとポリビニルピロリドンとの複合体を得たのち、
通常の製剤手法に従って製剤することにより得られる。
とを溶媒に溶解し、適当な賦形剤に吸着させて水溶性ア
ズレンとポリビニルピロリドンとの複合体を得たのち、
通常の製剤手法に従って製剤することにより得られる。
使用される溶媒は、水溶性アズレンおよびポリビニルピ
ロリドンを溶解ぜしめるものであれば特に限定されない
。また吸着させる賦形剤は医薬用として使用されるもの
であればいづれであってもよい。その固）杉製剤の有利
な形態としては、散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、カプセ
ル剤、平削、軟膏剤などが挙げられる。
ロリドンを溶解ぜしめるものであれば特に限定されない
。また吸着させる賦形剤は医薬用として使用されるもの
であればいづれであってもよい。その固）杉製剤の有利
な形態としては、散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、カプセ
ル剤、平削、軟膏剤などが挙げられる。
次に本発明の実施例を対照品と比較して説明する。
実施例１
水溶性アズレン２ｙをエタノール・水混液（１：１）２
００ｍｅに溶解し、これにポリビニルピロリドン６ｙを
加え、撹拌し、溶解させて慢合体を形成せしめる。つい
で賦形剤として乳糖９９２ｙに複合体を吸着させたのち
、０．８ ｍｍのスクリーンを用いて押出し造粒し、３
０°Ｃで２４時間乾燥後、針脚して顆粒剤を得た。
００ｍｅに溶解し、これにポリビニルピロリドン６ｙを
加え、撹拌し、溶解させて慢合体を形成せしめる。つい
で賦形剤として乳糖９９２ｙに複合体を吸着させたのち
、０．８ ｍｍのスクリーンを用いて押出し造粒し、３
０°Ｃで２４時間乾燥後、針脚して顆粒剤を得た。
対照例１
水溶性アズレン２ｇをエタノール・水混液（１：Ｉ）２
００＋＋＋ｒに溶解し、これにメチルセルロース６りを
加え、撹拌し溶解させたのち、賦形剤として乳糖９９２
ｙに吸着させる。ついで、０．８ ｍｍのスクリーンを
用いて押出し造粒し、ａ ｏ ”ｃで２１１時間乾燥後
、針幹して顆ネ）７．剤を得た。
００＋＋＋ｒに溶解し、これにメチルセルロース６りを
加え、撹拌し溶解させたのち、賦形剤として乳糖９９２
ｙに吸着させる。ついで、０．８ ｍｍのスクリーンを
用いて押出し造粒し、ａ ｏ ”ｃで２１１時間乾燥後
、針幹して顆ネ）７．剤を得た。
実施例２
水溶性アズレン６ｙを水２００ ｍｅに溶解し、ポリビ
ニルピロリドン１２ｙを加え、撹拌し溶解して１ν合体
を形成したのち、賦形剤として乳糖６７゜ｙおよび結晶
セルロース１３２ｖに複合体を吸着させる。ついで、０
．５ ｍｍのスクリーンを用いて押出し造粒し、３０°
Ｃで２４時間乾燥する。得られた顆粒剤に崩壊剤として
カルボキシメチルセルロー４５０ｙおよび滑沢剤として
ステアリン酸マグネシウム３０りを加え、圧縮成形して
１錠当り３ｏ。
ニルピロリドン１２ｙを加え、撹拌し溶解して１ν合体
を形成したのち、賦形剤として乳糖６７゜ｙおよび結晶
セルロース１３２ｖに複合体を吸着させる。ついで、０
．５ ｍｍのスクリーンを用いて押出し造粒し、３０°
Ｃで２４時間乾燥する。得られた顆粒剤に崩壊剤として
カルボキシメチルセルロー４５０ｙおよび滑沢剤として
ステアリン酸マグネシウム３０りを加え、圧縮成形して
１錠当り３ｏ。
ｍｑの錠剤（直径９ ｍｍ ）を得た。
対照例２
水溶性アズレン６！／を水２００ ｍｅに溶解し、これ
にカルボキシメチルセルロースナトリウム１２グを加え
、撹拌して溶解する。ついで、賦形剤として乳糖６７０
ｙおよび結晶セルロース１３２ｙに吸着させたのち、０
．５ ｍｍのスクリーンを用いて押出し造粒腰３０°Ｃ
で２４時間乾燥する。得られた顆粒剤に崩壊剤としてカ
ルボキシメチルセルロース５０ｐおよび滑沢剤としてス
テアリン酸マグネシウム３０りを加え、圧縮成形にて１
錠３０９〃ｌ！７の錠剤（直径９＋＋＋ｍ）を得た。
にカルボキシメチルセルロースナトリウム１２グを加え
、撹拌して溶解する。ついで、賦形剤として乳糖６７０
ｙおよび結晶セルロース１３２ｙに吸着させたのち、０
．５ ｍｍのスクリーンを用いて押出し造粒腰３０°Ｃ
で２４時間乾燥する。得られた顆粒剤に崩壊剤としてカ
ルボキシメチルセルロース５０ｐおよび滑沢剤としてス
テアリン酸マグネシウム３０りを加え、圧縮成形にて１
錠３０９〃ｌ！７の錠剤（直径９＋＋＋ｍ）を得た。
Ｌ記各実施例および対照例の製剤について、（Ａ）温度
８０°Ｃの恒温槽中、６時間放置、（Ｂ）温度４゜°Ｃ
湿度７５％の恒温恒湿磯中、１２グ月間放置の各試験に
付し、それぞれの製剤の安定性（定量値）の経時変化を
測定した。その結宋を第１表および第２表に示す。
８０°Ｃの恒温槽中、６時間放置、（Ｂ）温度４゜°Ｃ
湿度７５％の恒温恒湿磯中、１２グ月間放置の各試験に
付し、それぞれの製剤の安定性（定量値）の経時変化を
測定した。その結宋を第１表および第２表に示す。
これより、本発明製剤は、高温あるいは多湿条件下にも
安定で、水溶性アズレンの当初のカ両が長期にわたって
保たれることがわかる。
安定で、水溶性アズレンの当初のカ両が長期にわたって
保たれることがわかる。
Claims (1)
- ・１） 水溶性アズレン１重量部に対し、ポリビニルピ
ロリドンが０．１重は部以」二配合されているこを特徴
とする水溶性アズレン製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15197082A JPS5939824A (ja) | 1982-08-31 | 1982-08-31 | 水溶性アズレン製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15197082A JPS5939824A (ja) | 1982-08-31 | 1982-08-31 | 水溶性アズレン製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5939824A true JPS5939824A (ja) | 1984-03-05 |
Family
ID=15530196
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15197082A Pending JPS5939824A (ja) | 1982-08-31 | 1982-08-31 | 水溶性アズレン製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5939824A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61151123A (ja) * | 1984-12-25 | 1986-07-09 | Sanwa Kagaku Kenkyusho:Kk | 安定化された３―オキシゲルミルプロピオン酸ポリマーを有効成分とする免疫調整剤 |
-
1982
- 1982-08-31 JP JP15197082A patent/JPS5939824A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61151123A (ja) * | 1984-12-25 | 1986-07-09 | Sanwa Kagaku Kenkyusho:Kk | 安定化された３―オキシゲルミルプロピオン酸ポリマーを有効成分とする免疫調整剤 |
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