JPH10298073A

JPH10298073A - 炎症性口腔疾患治療用剤

Info

Publication number: JPH10298073A
Application number: JP11119797A
Authority: JP
Inventors: Mitsuaki Watabe; 光朗渡部; Tatsutake Shimizu; 達丈清水
Original assignee: Sekisui Chemical Co Ltd
Current assignee: Sekisui Chemical Co Ltd
Priority date: 1997-04-28
Filing date: 1997-04-28
Publication date: 1998-11-10

Abstract

(57)【要約】【課題】安全で効果の高い炎症性口腔疾患治療用剤を
提供する。【解決手段】ビタミンＥ及びスクワランを含有する炎
症性口腔疾患治療用剤。更に、ビタミンＥの含有量が１
０重量％を超え９５重量％未満、スクワランの含有量が
５重量％を超え、９０重量％未満である上記の炎症性口
腔疾患治療用剤。剤型例：ビタミンＥ、スクワラン及び
ゲル化炭化水素からなる軟膏剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、炎症性口腔疾患治
療用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、炎症性口腔疾患の治療には、ステ
ロイド剤（例えば、デキサメタゾン）やアズレン等が用
いられている。しかしながら、ステロイド剤では、局所
における色素沈着、易感染性の亢進および全身的な副作
用の発現という問題点がある。また、アズレンはその作
用が強くない。従って、炎症を伴う口腔疾患に対して、
安全かつ有効な治療薬が望まれている。

【０００３】これまでに、ビタミンＥ、ビタミンＣ、塩
化リゾチーム及びレシチンを含有する口腔用組成物が開
示されているが（特開昭６２−２７３９１０号公報）、
ビタミンＥの含有量が１０％以下であり、強い炎症抑制
作用を望むことは難しい上に、ビタミンＣによる刺激性
および塩化リゾチームによる感作性の発現が懸念され
る。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は上記問題点を
解決するものであり、その目的は、安全で効果の高い炎
症性口腔疾患治療用剤を提供することである。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明の炎症性口腔疾患
治療用剤は、ビタミンＥ及びスクワランを含有すること
を特徴とする。

【０００６】上記ビタミンＥとは、トコフェロール（ビ
タミンＥ）及びその誘導体をいい、日本薬局方に収載さ
れているものとしては、例えば、酢酸トコフェロール
（ビタミンＥ酢酸エステル）、コハク酸トコフェロール
（ビタミンＥコハク酸エステル）等が挙げられる。日本
薬局方収載外のものとしては、例えば、α−トコフェロ
ール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、δ−
トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール（ビタミン
Ｅニコチン酸エステル）、リン酸トコフェロール（ビタ
ミンＥリン酸エステル）、天然型ビタミンＥ等が挙げら
れるが、これらに限定されるものではなく、トコフェロ
ールの単糖、オリゴ糖又は多糖との結合物や水溶性のビ
タミンＥも含まれる。なお、ビタミンＥは、過剰摂取に
よる副作用がなく、安全性が極めて高いことが一般に知
られている。

【０００７】上記スクワランとは、深海産の魚類、特
に、サメ類の肝油中、又は植物油、例えばオリーブ油、
コメヌカ油、小麦胚芽油、ゴマ油、綿実油等に存在する
不飽和炭化水素であるスクワレンを還元してなる飽和炭
化水素である。また、ゲラニルアセトン及びアセチレン
化合物を原料として合成して得られる合成スクワランも
含まれる。なお、スクワランは、上記のように食品中に
も多く含まれているとともに、医薬品添加物としても認
められていることから、安全性は極めて高い。

【０００８】本発明の炎症性口腔疾患治療用剤中のビタ
ミンＥの含有量は、少なくなると炎症を抑制する効果が
十分でなくなり、多くなっても炎症抑制効果が含有量に
応じて著しく高くなることはないので、１０重量％を超
え９５重量％未満が好ましく、２０〜５０重量％がより
好ましい。

【０００９】本発明の炎症性口腔疾患治療用剤中のスク
ワランの含有量は、少なくなると炎症を抑制する効果が
十分でなくなり、多くなっても炎症抑制効果が含有量に
応じて著しく高くなることはないので、５重量％を超
え、９０重量％未満が好ましく、１０〜５０重量％がよ
り好ましい。

【００１０】本発明の請求項１及び２の炎症性口腔疾患
治療用剤の剤型は、特に限定されるものではないが、例
えば、基剤中に上記薬物を溶解または混合分散させて液
状、ペースト状、クリーム状、ジェリー状、ゲル状、乳
液状、錠剤、トローチ剤、チューインガム等の形状にな
されたものなどが挙げられる。

【００１１】上記基剤としては、薬学的に許容しうるも
のであればよく、液剤、軟膏剤等の基剤として従来公知
のものを用いることができ、例えば、アルギン酸ナトリ
ウム、ゼラチン、コーンスターチ、トラガントガム、メ
チルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボ
キシメチルセルロース、デキストリン、キサンタンガ
ム、カラギーナン、マンナン、アガロース、ポリビニル
アルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、メトキシエチ
レン−無水マレイン酸共重合体、ポリビニルエーテル、
ポリビニルピロリドン等のポリマー；ミツロウ、オリー
ブ油、カカオ油、ゴマ油、ダイズ油、ツバキ油、ラッカ
セイ油、牛油、豚油、鶏油、ラノリン等の油脂類；白色
ワセリン、黄色ワセリン；パラフィン；ゲル化炭化水素
（例えば、商品名プラスチベース、ブリストル・マイヤ
ーズスクイブ社製）；ステアリン酸等の高級脂肪酸；セ
チルアルコール、オクチルドデカノール、ステアリルア
ルコール等の高級アルコール；ポリエチレングリコール
（例えば、マクロゴール４００、マクロゴール４０００
等）；モノステアリン酸グリセリン；ポリオキシエチレ
ンセチルエーテル；自己乳化型プロピレングリコールモ
ノステアレート；トリエタノールアミン；モノオレイン
酸エステル；ステアリン酸グリセリド；水、生理食塩
水、リン酸緩衝液等が挙げられるが、これらに限定され
るものではない。

【００１２】基剤として、好ましくは、ビタミンＥ及び
スクワランと相溶性の良い親油性のものであり、例え
ば、ゲル化炭化水素、白色ワセリンが挙げられる。

【００１３】さらに必要に応じて、ポリソルベート８
０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチ
レンヒマシ油、レシチン等の界面活性剤；ポリビニルピ
ロリドン等の溶解補助剤；カオリン、ベントナイト、酸
化亜鉛、酸化チタン等の無機充填剤；パラオキシ安息香
酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル等の安定化剤；
老化防止剤；ｐＨ調節剤；塩化ベンザルコニウム、塩化
ベンゼトニウム、クエン酸及びそのナトリウム塩、パラ
オキシ安息香酸類、ホウ酸、ホウ砂、カンフル等の防腐
剤；キサンタンガム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、
流動パラフィン、グリセリン、マクロゴール、ポリビニ
ルピロリドン等の粘稠、粘稠化剤；などを添加してもよ
い。

【００１４】本発明の炎症性口腔疾患治療用剤の使用量
は、１日１〜４回、１回あたり液剤であれば５０〜５０
０μｌ、軟膏剤であれば５０〜５００ｍｇである。

【００１５】本発明の炎症性口腔疾患治療用剤の治療対
象となる疾患としては、例えば、扁桃炎、口内炎、糜爛
・潰瘍を伴う難治性口内炎、抜歯層を含む創傷部位の炎
症、舌炎、辺縁性歯周炎、急性歯肉炎、歯槽膿漏等が挙
げられるが、これらに限定されるものではない。

【００１６】

【発明の実施の形態】本発明の実施例及び比較例を説明
する。（実施例１〜３及び比較例１、２）表１に示した所定量
（重量％）酢酸トコフェロール（ＢＡＳＦ社製）、スク
ワラン（マルハ社製）及びゲル化炭化水素（ブリストル
・マイヤーズスクイブ社製）を乳鉢に供給し、全体が均
一になるまで混練して軟膏剤を得た。

【００１７】実験的口内炎に対する作用上記で得られた軟膏剤について、吉川（日本化粧品技術
者会会誌第１２巻第２号，４４−５０頁，１９７８
年）の方法を用い、実験的口内炎に対する薬効評価を行
った。すなわち、ゴールデンハムスター（雄、体重７０
〜１００ｇ）に、ペントバルビタールナトリウム（アボ
ット・ラボラトリーズ社製）を腹腔内投与し、全身麻酔
下で頬袋に少量の脱脂綿を挿入した。直ちに、１０％ラ
ウリル硫酸ナトリウム（和光純薬工業社製）水溶液１ｍ
ｌを上記脱脂綿に注入し、３０分間接触させた後、脱脂
綿を取り出し、頬袋のラウリル硫酸ナトリウム接触部位
を２５ｍｌの蒸留水で水洗した。

【００１８】次に、上記実施例及び比較例で得られた軟
膏剤、又は対照物質として軟膏基剤（ゲル化炭化水素）
の０．１ｇを、上記ラウリル硫酸ナトリウム接触部位に
適用し、２４時間放置した。ジエチルエーテルで供試動
物を過麻酔致死させた後、頬袋粘膜組織を摘出し、常法
に従い組織切片を作成し、ヘマトキシリン−エオジン染
色を行い、顕微鏡で観察した。組織所見を下記の基準
（スコアー）で判定した。結果を表１に示す。正常０角質層の膨化、血管拡張、部分的表皮肥厚１表皮肥厚、強い細胞浸潤２

【００１９】なお、上記の薬効評価は、各軟膏剤、軟膏
基剤（対照物質）について、それぞれ５匹のゴールデン
ハムスターについて行った。表１の評価結果欄には、各
スコアーに該当する例数／５で示した。

【００２０】

【表１】

【００２１】表１の結果から、本発明の炎症性口腔疾患
治療用剤は、ビタミンＥ又はスクワランそれぞれ単独の
製剤と比較して、著明な口内炎抑制作用を有することが
認められ、炎症性口腔疾患に対して有効な製剤であるこ
とが分かる。

【００２２】

【発明の効果】請求項１記載の炎症性口腔疾患治療用剤
の構成は、上述のとおりであり、ビタミンＥとスクワラ
ンが奏効することにより、口腔内の炎症を著明に抑制す
る効果を奏する。

【００２３】請求項２記載の炎症性口腔疾患治療用剤の
構成は、上述のとおりであり、特定範囲でビタミンＥ及
びスクワランが含有されているので、口腔内の炎症を抑
制する作用をより強く発揮する。

【００２４】従って、本発明は高い臨床効果を有する炎
症性口腔疾患治療用剤を提供し得る。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ビタミンＥ及びスクワランを含有するこ
とを特徴とする炎症性口腔疾患治療用剤。
【請求項２】ビタミンＥの含有量が１０重量％を超え
９５重量％未満、スクワランの含有量が５重量％を超
え、９０重量％未満であることを特徴とする請求項１記
載の炎症性口腔疾患治療用剤。