JPH0830010B2 - ピコスルフアートナトリウム液充填硬カプセル剤 - Google Patents
ピコスルフアートナトリウム液充填硬カプセル剤Info
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- JPH0830010B2 JPH0830010B2 JP490089A JP490089A JPH0830010B2 JP H0830010 B2 JPH0830010 B2 JP H0830010B2 JP 490089 A JP490089 A JP 490089A JP 490089 A JP490089 A JP 490089A JP H0830010 B2 JPH0830010 B2 JP H0830010B2
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- Japan
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- hard capsule
- picosulfate
- sodium
- macrogol
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は医薬品として有用な、緩下作用を有するピコ
スルフアートナトリウムを有効成分として含有する液体
を充填してなる硬カプセル剤に関するものである。
スルフアートナトリウムを有効成分として含有する液体
を充填してなる硬カプセル剤に関するものである。
［背景技術］ ピコスルフアートナトリウムは、少量で強力な緩下作
用を示し、しかも副作用が少ないので有用な緩下薬とし
て使用されている物質である。これまで、ピコスルフア
ートナトリウムは、液剤として、あるいは軟カプセル剤
として市場に提供されているが、液体充填硬カプセル剤
としては、従来、ピコスルフアートナトリウムが溶解し
得る溶媒で、しかも、その溶液が経時的に安定であり、
かつ、硬カプセルのゼラチン被膜に影響を与えないとい
う溶媒が見出し得ないため、市場には提供されていなか
つた。
用を示し、しかも副作用が少ないので有用な緩下薬とし
て使用されている物質である。これまで、ピコスルフア
ートナトリウムは、液剤として、あるいは軟カプセル剤
として市場に提供されているが、液体充填硬カプセル剤
としては、従来、ピコスルフアートナトリウムが溶解し
得る溶媒で、しかも、その溶液が経時的に安定であり、
かつ、硬カプセルのゼラチン被膜に影響を与えないとい
う溶媒が見出し得ないため、市場には提供されていなか
つた。
本発明者らは、ピコスルフアートナトリウムを溶解せ
しめた液体を充填した硬カプセル剤を得るため、種々研
究を重ねた結果、本発明により、医薬品として、極めて
優れたピコスルフアートナトリウム含有の硬カプセル剤
を提供することに成功した。
しめた液体を充填した硬カプセル剤を得るため、種々研
究を重ねた結果、本発明により、医薬品として、極めて
優れたピコスルフアートナトリウム含有の硬カプセル剤
を提供することに成功した。
すなわち、本発明は、ピコスルフアートナトリウムを
0.1w/w％〜20.0％の濃度になるようにマクロゴール20
0、マクロゴール300、マクロゴール400、マクロゴール6
00、マクロゴール1000、マクロゴール1500およびマクロ
ゴール1540より選ばれた溶媒もしくは、選ばれた溶媒の
混合物に溶解して得られた溶液に、70w/w％〜30w/w％に
なるようにトリアセチンを混和し、それに緩衝剤を加え
て、pHを４〜10に調製した液を硬カプセルに充填してな
ることを特徴とするピコスルフアートナトリウム液充填
硬カプセル剤を提供するものである。
0.1w/w％〜20.0％の濃度になるようにマクロゴール20
0、マクロゴール300、マクロゴール400、マクロゴール6
00、マクロゴール1000、マクロゴール1500およびマクロ
ゴール1540より選ばれた溶媒もしくは、選ばれた溶媒の
混合物に溶解して得られた溶液に、70w/w％〜30w/w％に
なるようにトリアセチンを混和し、それに緩衝剤を加え
て、pHを４〜10に調製した液を硬カプセルに充填してな
ることを特徴とするピコスルフアートナトリウム液充填
硬カプセル剤を提供するものである。
本発明の硬カプセル剤に使用される各マクロゴール溶
媒は、通常軟カプセル剤に用いる場合にはその適用が可
能とされているものであるが、硬カプセル剤に用いると
保存中にカプセルが変形したり、液漏れを生じたりする
ため使用できないものであつた。しかしながら、本発明
においては、ピコスルフアートナトリウムのマクロゴー
ル溶液に70w/w％〜30w/w％になるようにトリアセチン
（C9H14O6）を混和することにより上記の如き問題点を
解決したものである。
媒は、通常軟カプセル剤に用いる場合にはその適用が可
能とされているものであるが、硬カプセル剤に用いると
保存中にカプセルが変形したり、液漏れを生じたりする
ため使用できないものであつた。しかしながら、本発明
においては、ピコスルフアートナトリウムのマクロゴー
ル溶液に70w/w％〜30w/w％になるようにトリアセチン
（C9H14O6）を混和することにより上記の如き問題点を
解決したものである。
なお、前記の各種マクロゴールは、使用にあたつて、
選択した各溶媒を適宜混合して、その分子量を調整して
使用することができる。
選択した各溶媒を適宜混合して、その分子量を調整して
使用することができる。
上記の緩衝剤としては、マクロゴールに溶解し得、ま
た、その溶液のpHを調整し得て、しかも、生理学的にそ
の使用を許容される物質が用いられる。例えば水酸化ナ
トリウム、酢酸ナトリウム、リン酸三ナトリウム等と氷
酢酸、リン酸等との組合せはその適切な例である。
た、その溶液のpHを調整し得て、しかも、生理学的にそ
の使用を許容される物質が用いられる。例えば水酸化ナ
トリウム、酢酸ナトリウム、リン酸三ナトリウム等と氷
酢酸、リン酸等との組合せはその適切な例である。
本発明の硬カプセル剤を製造する際の溶液の調製なら
びに硬カプセル剤への充填は、いずれも、慣用の薬剤溶
液の調製法あるいは硬カプセル剤への充填法を用いて行
われるものである。
びに硬カプセル剤への充填は、いずれも、慣用の薬剤溶
液の調製法あるいは硬カプセル剤への充填法を用いて行
われるものである。
以下に本発明を実施例、比較例ならびに実験例によ
り、更に具体的に説明する。
り、更に具体的に説明する。
実施例１ マクロゴール400とトリアセチンの同等量の混液に、
2.5w/w％になるようにピコスルフアートナトリウムを溶
解し、次に、その溶液のpHを水酸化ナトリウムを加える
ことにより7.5に調整し、得られた液100mgを５号カプセ
ルに充填した。
2.5w/w％になるようにピコスルフアートナトリウムを溶
解し、次に、その溶液のpHを水酸化ナトリウムを加える
ことにより7.5に調整し、得られた液100mgを５号カプセ
ルに充填した。
実施例２および３ 下記に表示した処方に従い、ピコスルフアートナトリ
ウム溶液を調製し、得られた各液100mgをとり、５号カ
プセルに充填した。
ウム溶液を調製し、得られた各液100mgをとり、５号カ
プセルに充填した。
なお、実施例３においては、マクロゴール400とマク
ロゴール1500とを混合し、その平均分子量が約1000とな
るようにして調製した。
ロゴール1500とを混合し、その平均分子量が約1000とな
るようにして調製した。
比較例１ マクロゴール400とトリアセチンの同等量の混液に、
2.5w/w％になるようにピコスルフアートナトリウムを溶
解し、得られた溶液100mgを５号カプセルに充填した。
2.5w/w％になるようにピコスルフアートナトリウムを溶
解し、得られた溶液100mgを５号カプセルに充填した。
比較例２ マクロゴール400に2.5w/w％になるようにピコスルフ
アートナトリウムを溶解し、得られた溶液にさらに、水
酸化ナトリウムを加えてそのpHを7.5に調整した。調整
後、その液100mgを５号カプセルに充填した。
アートナトリウムを溶解し、得られた溶液にさらに、水
酸化ナトリウムを加えてそのpHを7.5に調整した。調整
後、その液100mgを５号カプセルに充填した。
実験例１ 比較例１および実施例１で得られた各カプセル剤につ
き、それらを温度60℃の条件下に14日間放置し、７日後
および14日後のピコスルフアートナトリウムの残存率、
充填液のpH及び液の性状を、それぞれ、測定した。
き、それらを温度60℃の条件下に14日間放置し、７日後
および14日後のピコスルフアートナトリウムの残存率、
充填液のpH及び液の性状を、それぞれ、測定した。
ピコスルフアートナトリウムの測定は液体クロマトグ
ラフイーで行い、最初の値を100として残存率を求め
た。その結果を表１に示す。
ラフイーで行い、最初の値を100として残存率を求め
た。その結果を表１に示す。
実験例２ 実施例１および比較例２で得られた各カプセル剤につ
き室内条件下（温度22〜28℃、湿度55〜90％RH）に30
日間、温度40°（±１°）、湿度75％（±５％）RH条
件下に14日間、いずれも、開放状態で放置して観察し、
カプセルの液漏れを認めるまでの日数を測定した。その
結果を表２に示す。
き室内条件下（温度22〜28℃、湿度55〜90％RH）に30
日間、温度40°（±１°）、湿度75％（±５％）RH条
件下に14日間、いずれも、開放状態で放置して観察し、
カプセルの液漏れを認めるまでの日数を測定した。その
結果を表２に示す。
実験例１および実験例２の各結果に示されているよう
に、本発明のピコスルフアートナトリウム液充填硬カプ
セル剤は、経時点に安定であり、長時間の保管が可能で
あることが明らかである。
に、本発明のピコスルフアートナトリウム液充填硬カプ
セル剤は、経時点に安定であり、長時間の保管が可能で
あることが明らかである。
本発明により、現在市場に提供されているピコスルフ
アートナトリウムの軟カプセル剤に比べて口腔内に付着
しにくいという利点を有し、また、ピコスルフアートナ
トリウムの液剤に比べて、携帯に便利で飲みやすいとい
う点で、極めて有用なピコスルフアートナトリウムの硬
カプセル剤が提供されるのであり、したがつて本発明の
有用性は著しく大きい。
アートナトリウムの軟カプセル剤に比べて口腔内に付着
しにくいという利点を有し、また、ピコスルフアートナ
トリウムの液剤に比べて、携帯に便利で飲みやすいとい
う点で、極めて有用なピコスルフアートナトリウムの硬
カプセル剤が提供されるのであり、したがつて本発明の
有用性は著しく大きい。
Claims (1)
- 【請求項１】ピコスルフアートナトリウムを0.1w/w％〜
20.0w/w％の濃度になるようにマクロゴール200、マクロ
ゴール300、マクロゴール400、マクロゴール600、マク
ロゴール1000、マクロゴール1500およびマクロゴール15
40より選ばれた溶媒もしくは、選ばれた溶媒の混合物に
溶解して得られた溶液に、70w/w％〜30w/w％になるよう
にトリアセチンを混和し、それに緩衝剤を加えて、pHを
４〜10に調製した液を硬カプセルに充填してなることを
特徴とするピコスルフアートナトリウム液充填硬カプセ
ル剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP490089A JPH0830010B2 (ja) | 1989-01-13 | 1989-01-13 | ピコスルフアートナトリウム液充填硬カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP490089A JPH0830010B2 (ja) | 1989-01-13 | 1989-01-13 | ピコスルフアートナトリウム液充填硬カプセル剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02188524A JPH02188524A (ja) | 1990-07-24 |
| JPH0830010B2 true JPH0830010B2 (ja) | 1996-03-27 |
Family
ID=11596541
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP490089A Expired - Fee Related JPH0830010B2 (ja) | 1989-01-13 | 1989-01-13 | ピコスルフアートナトリウム液充填硬カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0830010B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108601842A (zh) * | 2016-01-28 | 2018-09-28 | 西梯茜生命工学股份有限公司 | 泻药组合物 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP3725542B2 (ja) * | 1993-10-19 | 2005-12-14 | 大正製薬株式会社 | ピコサルフェート剤形 |
-
1989
- 1989-01-13 JP JP490089A patent/JPH0830010B2/ja not_active Expired - Fee Related
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108601842A (zh) * | 2016-01-28 | 2018-09-28 | 西梯茜生命工学股份有限公司 | 泻药组合物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH02188524A (ja) | 1990-07-24 |
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