JPH07277918A - 化粧用又は皮膚科用の組成物及びその製造法 - Google Patents
化粧用又は皮膚科用の組成物及びその製造法Info
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 化粧用又は皮膚科用の組成物及びその製造法
を提供する。 【構成】 この組成物は、1種以上のα−ヒドロキシ
酸、サリチル酸又はこの酸のエステル若しくはエステル
混合物及び少なくとも1種のレチノイドを含有する。 【効果】 この組成物は落屑、吸湿効果及び角質溶解効
果を示す。
を提供する。 【構成】 この組成物は、1種以上のα−ヒドロキシ
酸、サリチル酸又はこの酸のエステル若しくはエステル
混合物及び少なくとも1種のレチノイドを含有する。 【効果】 この組成物は落屑、吸湿効果及び角質溶解効
果を示す。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】この発明は、少なくとも3種の活
性成分を含有する化粧用又は皮膚科用の組成物及びその
製造法に関する。
性成分を含有する化粧用又は皮膚科用の組成物及びその
製造法に関する。
【0002】
【従来の技術】深い瘢痕を減少させるために皮膚科医が
α−ヒドロキシ酸を30〜70%の用量で使用すること
は非常に古い用途である。例えば、ある種の皮膚の病状
を治療し、角質生成を抑制するために乳酸の使用が提案
された。また、カルス、ふけ、皮膚の亀裂、魚鱗癬、ざ
そう、高乾燥皮膚、化学線による角化症、加齢又は老化
に起因するブレミシュのような角質増殖を処置するため
に各種のα−ヒドロキシ酸を使用することが知られてい
る。例えば、米国特許第3,873,537号には、グ
リコール酸、くえん酸、りんご酸、タルトロン酸、酒石
酸、グルクロン酸、ピルビン酸、2−ヒドロキシ酪酸、
3−ヒドロキシ酪酸及び乳酸が魚鱗癬の治療用に使用さ
れることが記載されている。これらの製剤の推奨された
pHは3.5〜7.5である。酸含有量は1〜20%で
あり、組成物は水とアルコールとの混合物又は適当な軟
膏であってよい。α−ヒドロキシ酸の作用は、角質層の
深い層のレベルで起こるものと思われる。この機構は完
全に明瞭ではないが、それは二つの過程で、即ち、まず
角質細胞の間のイオン結合部位のブロッキング、次いで
スルファターゼ及びホスホリラーゼ型の酵素系のブロキ
ングという過程で行われるものと思われる(イチハラ、
グリーンベルグ両氏、J.Biol.Chem.22
5,945−958(1957)を参照)。
α−ヒドロキシ酸を30〜70%の用量で使用すること
は非常に古い用途である。例えば、ある種の皮膚の病状
を治療し、角質生成を抑制するために乳酸の使用が提案
された。また、カルス、ふけ、皮膚の亀裂、魚鱗癬、ざ
そう、高乾燥皮膚、化学線による角化症、加齢又は老化
に起因するブレミシュのような角質増殖を処置するため
に各種のα−ヒドロキシ酸を使用することが知られてい
る。例えば、米国特許第3,873,537号には、グ
リコール酸、くえん酸、りんご酸、タルトロン酸、酒石
酸、グルクロン酸、ピルビン酸、2−ヒドロキシ酪酸、
3−ヒドロキシ酪酸及び乳酸が魚鱗癬の治療用に使用さ
れることが記載されている。これらの製剤の推奨された
pHは3.5〜7.5である。酸含有量は1〜20%で
あり、組成物は水とアルコールとの混合物又は適当な軟
膏であってよい。α−ヒドロキシ酸の作用は、角質層の
深い層のレベルで起こるものと思われる。この機構は完
全に明瞭ではないが、それは二つの過程で、即ち、まず
角質細胞の間のイオン結合部位のブロッキング、次いで
スルファターゼ及びホスホリラーゼ型の酵素系のブロキ
ングという過程で行われるものと思われる(イチハラ、
グリーンベルグ両氏、J.Biol.Chem.22
5,945−958(1957)を参照)。
【0003】サリチル酸の使用は、その角質溶解作用の
ために皮膚科学において周知である。さらに、α−ヒド
ロキシ酸とサリチル酸との併用も東ドイツ特許第274
357号に記載されている。サリチル酸は、角質層の最
上層のケラチンに対して直接作用(可溶化)することに
より強力な角質溶解剤である。
ために皮膚科学において周知である。さらに、α−ヒド
ロキシ酸とサリチル酸との併用も東ドイツ特許第274
357号に記載されている。サリチル酸は、角質層の最
上層のケラチンに対して直接作用(可溶化)することに
より強力な角質溶解剤である。
【0004】レチノイドの使用は、ざそう、化学線によ
る角化症及び加齢又は老化に起因するしわを治療するた
めに皮膚科学及び化粧学において周知である。このレチ
ノイドはケラチサイトの橋小体を破壊し、これにより落
屑させるものと思われる。さらに、レチノイドは、細胞
核の受容体により認識され、ケラチノサイトの分化の調
節に対してそれを刺激することによって作用する。ビタ
ミンAとα−ヒドロキシ酸との併用は米国特許第5,1
53,230号に記載されている。このように、α−ヒ
ドロキシ酸とサリチル酸又はビタミンAとの併用は角質
生成に起因する障害の治療においては既知である。これ
らの種々の調合物に使用されるpHは、3.5〜7.
5、まれには3.0〜6.0である。
る角化症及び加齢又は老化に起因するしわを治療するた
めに皮膚科学及び化粧学において周知である。このレチ
ノイドはケラチサイトの橋小体を破壊し、これにより落
屑させるものと思われる。さらに、レチノイドは、細胞
核の受容体により認識され、ケラチノサイトの分化の調
節に対してそれを刺激することによって作用する。ビタ
ミンAとα−ヒドロキシ酸との併用は米国特許第5,1
53,230号に記載されている。このように、α−ヒ
ドロキシ酸とサリチル酸又はビタミンAとの併用は角質
生成に起因する障害の治療においては既知である。これ
らの種々の調合物に使用されるpHは、3.5〜7.
5、まれには3.0〜6.0である。
【0005】しかし、既知の化粧用組成物においては、
刺傷、発赤又は熱傷感覚のような副作用は考慮されてい
ない。また、α−ヒドロキシ酸の量が20%よりも多い
と、ある所定の適用時間後にリンスすることが必要であ
るが、これはこれらの組成物を化粧用の用途に使用する
のを実質上不適当にするし、またこれらを医療的に制御
された用途に限定している。
刺傷、発赤又は熱傷感覚のような副作用は考慮されてい
ない。また、α−ヒドロキシ酸の量が20%よりも多い
と、ある所定の適用時間後にリンスすることが必要であ
るが、これはこれらの組成物を化粧用の用途に使用する
のを実質上不適当にするし、またこれらを医療的に制御
された用途に限定している。
【0006】
【発明の概要】本発明者は、上述のような製品について
研究を続けた結果、少なくとも3種の活性成分、即ち、
1種以上のα−ヒドロキシ酸、サリチル酸又はこの酸の
エステル若しくはエステル混合物及び少なくとも1種の
レチノイドを含有する組成物の使用により、α−ヒドロ
キシ酸の落屑及び吸湿効果と、サリチル酸の角質溶解効
果と、レチノイドの落屑効果及びケラチノサイト分化刺
激効果とを組合せることが可能となることが全く予期せ
ずして見出された。従って、本発明の主題は、このよう
な化粧用又は皮膚科用の組成物にある。このような組合
せを皮膚に使用することにより、表皮の穏やかな落屑効
果及び再生によって老化と関連する問題点の治療が可能
になる。本発明のさらに他の用途は、ざそう、化学線に
よる角化症、老化に起因するブレミシュ(blemish 、斑
点、汚れ、しみ、しわ、凹み、傷などの変化)、乾燥皮
膚及び高乾燥皮膚のような角質増殖と関連する問題点に
係るものである。
研究を続けた結果、少なくとも3種の活性成分、即ち、
1種以上のα−ヒドロキシ酸、サリチル酸又はこの酸の
エステル若しくはエステル混合物及び少なくとも1種の
レチノイドを含有する組成物の使用により、α−ヒドロ
キシ酸の落屑及び吸湿効果と、サリチル酸の角質溶解効
果と、レチノイドの落屑効果及びケラチノサイト分化刺
激効果とを組合せることが可能となることが全く予期せ
ずして見出された。従って、本発明の主題は、このよう
な化粧用又は皮膚科用の組成物にある。このような組合
せを皮膚に使用することにより、表皮の穏やかな落屑効
果及び再生によって老化と関連する問題点の治療が可能
になる。本発明のさらに他の用途は、ざそう、化学線に
よる角化症、老化に起因するブレミシュ(blemish 、斑
点、汚れ、しみ、しわ、凹み、傷などの変化)、乾燥皮
膚及び高乾燥皮膚のような角質増殖と関連する問題点に
係るものである。
【0007】
【発明の具体的な説明】上記のような組合せは、種々の
作用及び補足的な作用を可能にさせることによって、そ
れ自体又は2種の組合せに基づいた調合物の場合におけ
るほどに高い濃度を要求せず、従って皮膚に対して良好
な耐性を有する。
作用及び補足的な作用を可能にさせることによって、そ
れ自体又は2種の組合せに基づいた調合物の場合におけ
るほどに高い濃度を要求せず、従って皮膚に対して良好
な耐性を有する。
【0008】本発明に従う化粧用又は皮膚科用の組成物
は、 ・3〜20重量%、好ましくは4〜15重量%の1種以
上のα−ヒドロキシ酸、 ・0.1〜5重量%、好ましくは0.3〜4重量%のサ
リチル酸又は0.2〜10重量%、好ましくは0.6〜
8重量%のサリチル酸のエステル若しくはエステル混合
物及び ・0.02〜2重量%、好ましくは0.04〜1重量%
のレチノイド を含有する。%は、組成物の全重量の%として表わす。
は、 ・3〜20重量%、好ましくは4〜15重量%の1種以
上のα−ヒドロキシ酸、 ・0.1〜5重量%、好ましくは0.3〜4重量%のサ
リチル酸又は0.2〜10重量%、好ましくは0.6〜
8重量%のサリチル酸のエステル若しくはエステル混合
物及び ・0.02〜2重量%、好ましくは0.04〜1重量%
のレチノイド を含有する。%は、組成物の全重量の%として表わす。
【0009】α−ヒドロキシ酸は、好ましくは、下記の
酸:乳酸、グリコール酸、りんご酸、タルトロン酸、酒
石酸、グルクロン酸、ピルビン酸、2−ヒドロキシイソ
酪酸、3−ヒドロキシ酪酸、くえん酸、ガラクツロン
酸、マンデル酸、ムチン酸、β−フェニル乳酸、β−フ
ェニルピルビン酸、サッカリン酸、α−ヒドロキシ酪
酸、α−ヒドロキシイソ酪酸、α−ヒドロキシイソカプ
ロン酸、α−ヒドロキシイソ吉草酸、アトロラクチン
酸、ガラクタン酸、パントイン酸、グリセリン酸、イソ
くえん酸、ジヒドロキシマレイン酸、ジヒドロキシ酒石
酸、ジヒドロキシフマル酸、ベンジルぎ酸などから選択
される。乳酸及びグリコール酸が好ましい。好ましく
は、2種の酸の組合せが使用される。
酸:乳酸、グリコール酸、りんご酸、タルトロン酸、酒
石酸、グルクロン酸、ピルビン酸、2−ヒドロキシイソ
酪酸、3−ヒドロキシ酪酸、くえん酸、ガラクツロン
酸、マンデル酸、ムチン酸、β−フェニル乳酸、β−フ
ェニルピルビン酸、サッカリン酸、α−ヒドロキシ酪
酸、α−ヒドロキシイソ酪酸、α−ヒドロキシイソカプ
ロン酸、α−ヒドロキシイソ吉草酸、アトロラクチン
酸、ガラクタン酸、パントイン酸、グリセリン酸、イソ
くえん酸、ジヒドロキシマレイン酸、ジヒドロキシ酒石
酸、ジヒドロキシフマル酸、ベンジルぎ酸などから選択
される。乳酸及びグリコール酸が好ましい。好ましく
は、2種の酸の組合せが使用される。
【0010】さらに、α−ヒドロキシ酸を皮膚にゆっく
りと放出する効果を有するα−ヒドロキシ酸のエステル
も使用することができる。これらのエステルのうちで
は、特に、「コスマコールETL」(商標)(酒石酸ジ
−C14〜C15アルキル)、「コスマコールECL」(商
標)(くえん酸トリ−C14〜C15アルキル)、「コスマ
コールELI」(商標)(乳酸C12〜C13アルキル)、
「コスマコールFOI」(商標)(オクタンC12〜C13
アルキル)、「コスマコールEMI」(商標)(りんご
酸ジ−C12〜C13アルキル)、「コスマコールECI」
(商標)(くえん酸トリ−C12〜C13アルキル)、「コ
スマコールETI」(商標)(酒石酸ジ−C12〜C13ア
ルキル)が挙げられる。これらのエステルの用量は、単
独で又は組合せて、組成物の全重量の2〜15%、好ま
しくは4〜10%の間である。
りと放出する効果を有するα−ヒドロキシ酸のエステル
も使用することができる。これらのエステルのうちで
は、特に、「コスマコールETL」(商標)(酒石酸ジ
−C14〜C15アルキル)、「コスマコールECL」(商
標)(くえん酸トリ−C14〜C15アルキル)、「コスマ
コールELI」(商標)(乳酸C12〜C13アルキル)、
「コスマコールFOI」(商標)(オクタンC12〜C13
アルキル)、「コスマコールEMI」(商標)(りんご
酸ジ−C12〜C13アルキル)、「コスマコールECI」
(商標)(くえん酸トリ−C12〜C13アルキル)、「コ
スマコールETI」(商標)(酒石酸ジ−C12〜C13ア
ルキル)が挙げられる。これらのエステルの用量は、単
独で又は組合せて、組成物の全重量の2〜15%、好ま
しくは4〜10%の間である。
【0011】単独で又は組合せて使用することができる
サリチル酸の好ましいエステルとしては、特に、サリチ
ル酸イソデシル、サリチル酸トリデシル又はサリチル酸
イソプロピルベンジルが挙げられる。
サリチル酸の好ましいエステルとしては、特に、サリチ
ル酸イソデシル、サリチル酸トリデシル又はサリチル酸
イソプロピルベンジルが挙げられる。
【0012】レチノイドは、レチノール、レチノールア
セテート、レチノールパルミテート、13−cis−レ
チン酸、全−trans−レチン酸、レチノイル−13
−cis−ホスファチジルエタノール又はレチノイル全
−trans−ホスファチジルエタノールのようなレチ
ノイル燐脂質のうちから選択される。レチノイドは、純
粋な形態で又はオイル若しくはアルコール溶液状で提供
できる。それらは、燐脂質、コレステリン及び脂肪酸の
層により覆われたリポソーム又は油性小胞の形態である
ことができる(例えば、セデルマ社製の「リポミクロ
ン」(商標)、Prウエバー社製の「ナノヒューチャ
ー」(商標)又はインジュケム社製の「ナノ−コス」
(商標)のような製品)。これらの種々の形態の目的
は、完成品の製造中及び使用前の完成品の貯蔵中にレチ
ノイドを酸化及び化学的分解から保護することである。
また、それらの目的は、皮膚へのレチノイドの浸透を容
易にさせることである。また、レチノイドは、液晶(例
えばメルク社製の「リクリサーム」(商標)又はハルク
レスト社製の液晶)と併用することができる。これらの
液晶の目的は、やはり、レチノイドを保護し、その皮膚
への浸透を容易にさせることである。
セテート、レチノールパルミテート、13−cis−レ
チン酸、全−trans−レチン酸、レチノイル−13
−cis−ホスファチジルエタノール又はレチノイル全
−trans−ホスファチジルエタノールのようなレチ
ノイル燐脂質のうちから選択される。レチノイドは、純
粋な形態で又はオイル若しくはアルコール溶液状で提供
できる。それらは、燐脂質、コレステリン及び脂肪酸の
層により覆われたリポソーム又は油性小胞の形態である
ことができる(例えば、セデルマ社製の「リポミクロ
ン」(商標)、Prウエバー社製の「ナノヒューチャ
ー」(商標)又はインジュケム社製の「ナノ−コス」
(商標)のような製品)。これらの種々の形態の目的
は、完成品の製造中及び使用前の完成品の貯蔵中にレチ
ノイドを酸化及び化学的分解から保護することである。
また、それらの目的は、皮膚へのレチノイドの浸透を容
易にさせることである。また、レチノイドは、液晶(例
えばメルク社製の「リクリサーム」(商標)又はハルク
レスト社製の液晶)と併用することができる。これらの
液晶の目的は、やはり、レチノイドを保護し、その皮膚
への浸透を容易にさせることである。
【0013】本発明の上記の組合せは、好ましくは、水
性ゲル、単純エマルジョン又は多重エマルジョンとして
提供されるが、その他の形態も可能である。
性ゲル、単純エマルジョン又は多重エマルジョンとして
提供されるが、その他の形態も可能である。
【0014】単純エマルジョンの場合には、好ましくは
油中水滴型の処方が選択される。油中水滴型(water-in
-oil)エマルジョンを選択した場合には、α−ヒドロキ
シ酸及びサリチル酸又はそのエステルの1種以上を含有
する水溶液のpHは、皮膚に使用した後に有害な作用も
なく、非常に低く、特に1.8〜2.5にすることがで
きることがわかった。この非常に低いpHは同等の有効
性を得るのに要する酸含有量を削減させるものである。
油中水滴型の処方が選択される。油中水滴型(water-in
-oil)エマルジョンを選択した場合には、α−ヒドロキ
シ酸及びサリチル酸又はそのエステルの1種以上を含有
する水溶液のpHは、皮膚に使用した後に有害な作用も
なく、非常に低く、特に1.8〜2.5にすることがで
きることがわかった。この非常に低いpHは同等の有効
性を得るのに要する酸含有量を削減させるものである。
【0015】多重エマルジョンの場合には、水中油中水
滴型(water-in-oil-in-water )処方が選択される。α
−ヒドロキシ酸とサリチル酸又はそのエステル若しくは
エステル混合物との混合物は、好ましくは1.8〜2.
5のpHで内部水性相内に存在する。
滴型(water-in-oil-in-water )処方が選択される。α
−ヒドロキシ酸とサリチル酸又はそのエステル若しくは
エステル混合物との混合物は、好ましくは1.8〜2.
5のpHで内部水性相内に存在する。
【0016】また、本発明の主題は、前記のような混合
物にノルジヒドログアイアレチン酸(NDGA)又はN
DGAのエステル、例えばNDGAホスファチジルエタ
ノール(ホスファチジルエタノールの2位に酸グラフト
化されたNDGA)を添加することにより化学線による
角化症の治療することにあり、従って、本発明の特定の
主題はそのような組成物にある。NDGA又はNDGA
エステルの濃度は、全組成物に対して0.05〜10
%、好ましくは0.1〜5%であってよい。
物にノルジヒドログアイアレチン酸(NDGA)又はN
DGAのエステル、例えばNDGAホスファチジルエタ
ノール(ホスファチジルエタノールの2位に酸グラフト
化されたNDGA)を添加することにより化学線による
角化症の治療することにあり、従って、本発明の特定の
主題はそのような組成物にある。NDGA又はNDGA
エステルの濃度は、全組成物に対して0.05〜10
%、好ましくは0.1〜5%であってよい。
【0017】α−ヒドロキシ酸、サリチル酸又はそのエ
ステル若しくはエステル混合物、レチノイド及びNDG
Aを含有する化粧用組成物は、その落屑、角質溶解及び
再生効果によって、化学線による角化症を患っている皮
膚を修復するのに特に良好である。
ステル若しくはエステル混合物、レチノイド及びNDG
Aを含有する化粧用組成物は、その落屑、角質溶解及び
再生効果によって、化学線による角化症を患っている皮
膚を修復するのに特に良好である。
【0018】また、本発明の主題は、前記の混合物に、
抗ブレミシュ効果が知られている1種以上の薬剤を添加
することによって加齢又は老化に起因するブレミシュの
処置することにあり、従って本発明の主題はそのような
組成物にある。
抗ブレミシュ効果が知られている1種以上の薬剤を添加
することによって加齢又は老化に起因するブレミシュの
処置することにあり、従って本発明の主題はそのような
組成物にある。
【0019】抗ブレミシュ効果について知られた薬剤
は、例えば下記のものから選択される。 こうじ酸(0.01〜2%)、「リコライスPT」(商
標)(ニッコウ社製)(0.01〜3%)、カルシウム
パントチンスルホネート(0.1〜5%)、「メチオシ
ランC+」(商標)(エキシモル社製)(1〜10
%)、「アルブチン」(商標)(ブセロールの活性成
分)(0.1〜5%)又はそのリポソーム形態(1〜1
0%)、「メラホワイト」(商標)(ペンタファーム社
製)(0.5〜5%)、「ユニモンタン」(商標)(イ
ンジュケム社製)(1〜10%)、「セルシードエク
サ」(商標)(SPCI社製)(0.01〜1%)。
は、例えば下記のものから選択される。 こうじ酸(0.01〜2%)、「リコライスPT」(商
標)(ニッコウ社製)(0.01〜3%)、カルシウム
パントチンスルホネート(0.1〜5%)、「メチオシ
ランC+」(商標)(エキシモル社製)(1〜10
%)、「アルブチン」(商標)(ブセロールの活性成
分)(0.1〜5%)又はそのリポソーム形態(1〜1
0%)、「メラホワイト」(商標)(ペンタファーム社
製)(0.5〜5%)、「ユニモンタン」(商標)(イ
ンジュケム社製)(1〜10%)、「セルシードエク
サ」(商標)(SPCI社製)(0.01〜1%)。
【0020】さらに、本発明の主題は、ざそうの治療に
ある。事実、前記のような組合せは、その落屑及び角質
溶解作用によって、その過剰な角質生成が面ぽう、小嚢
腫、次いでざそう丘疹の病因の第一段階である皮脂開口
の塞がりを開放させる。しかして、前記の混合物には、
ざそうの治療に好適な1種以上の活性物質、特に、抗細
菌剤、抗菌剤、皮脂調節剤、抗炎症剤、抗リパーゼ剤、
皮脂又は脂肪酸吸収剤、アストリンジェントなどを添加
することができ、従って本発明の特定の主題はそのよう
な組成物にある。
ある。事実、前記のような組合せは、その落屑及び角質
溶解作用によって、その過剰な角質生成が面ぽう、小嚢
腫、次いでざそう丘疹の病因の第一段階である皮脂開口
の塞がりを開放させる。しかして、前記の混合物には、
ざそうの治療に好適な1種以上の活性物質、特に、抗細
菌剤、抗菌剤、皮脂調節剤、抗炎症剤、抗リパーゼ剤、
皮脂又は脂肪酸吸収剤、アストリンジェントなどを添加
することができ、従って本発明の特定の主題はそのよう
な組成物にある。
【0021】これらの抗ざそう剤は、特に下記のものか
ら選択される。 酢酸オレイル(0.5〜5%)抗リパーゼ剤、ハフニア
菌生物分解物(0.01〜1%)抗炎症剤(例えば、フ
ランス特許第8406559号に記載)、「シトリシナ
ル」(商標)(0.01〜1%)殺細菌剤、クロルヘキ
シジンヒビタン(0.2〜3%)殺細菌剤、ビャクシン
精油(0.01〜2%)殺細菌剤、ウンデシレン酸ナト
リウム(0.2〜3%)殺細菌剤、酢酸亜鉛(0.2〜
2%)殺細菌剤、トリクロルカルバン(0.05〜2
%)殺細菌剤、「アルクロキサ」(商標)(ヘキスト社
製)(0.2〜3%)アストリンジェント、「ミクロパ
ール」(商標)(セピック社製)皮脂吸収剤、「タカロ
ファン」(商標)(ニッコウ社製)脂肪酸吸収剤、カオ
リン(1〜10%)皮脂吸収剤、グリシルレチン酸ステ
アリル(0.2〜2%)抗炎症剤、グリシルレチン酸
(0.1〜2%)抗炎症剤、「リパサイドPVS」(商
標)(セピック社製)(0.5〜5%)抗炎症剤、ごま
油の必須抽出物(エクスパンサイエンス社製)(0.2
〜5%)抗炎症剤、過酸化コーン油「エパライン」(カ
リレン社製)(1〜10%)抗炎症剤、「デファッテッ
ド・ライス・ブランPF−60」(ツノ社製)(0.5
〜10%)皮脂吸収剤、しそ抽出物(ジャン・デッカー
社製、フランス)(0.2〜3%)殺細菌剤、「サンフ
ェノン」(商標)(ジャン・デッカー社製、フランス)
(0.2〜2%)殺細菌剤、「フィロロジン」(商標)
(セクマ社製)(0.2〜5%)皮脂調節剤、
ら選択される。 酢酸オレイル(0.5〜5%)抗リパーゼ剤、ハフニア
菌生物分解物(0.01〜1%)抗炎症剤(例えば、フ
ランス特許第8406559号に記載)、「シトリシナ
ル」(商標)(0.01〜1%)殺細菌剤、クロルヘキ
シジンヒビタン(0.2〜3%)殺細菌剤、ビャクシン
精油(0.01〜2%)殺細菌剤、ウンデシレン酸ナト
リウム(0.2〜3%)殺細菌剤、酢酸亜鉛(0.2〜
2%)殺細菌剤、トリクロルカルバン(0.05〜2
%)殺細菌剤、「アルクロキサ」(商標)(ヘキスト社
製)(0.2〜3%)アストリンジェント、「ミクロパ
ール」(商標)(セピック社製)皮脂吸収剤、「タカロ
ファン」(商標)(ニッコウ社製)脂肪酸吸収剤、カオ
リン(1〜10%)皮脂吸収剤、グリシルレチン酸ステ
アリル(0.2〜2%)抗炎症剤、グリシルレチン酸
(0.1〜2%)抗炎症剤、「リパサイドPVS」(商
標)(セピック社製)(0.5〜5%)抗炎症剤、ごま
油の必須抽出物(エクスパンサイエンス社製)(0.2
〜5%)抗炎症剤、過酸化コーン油「エパライン」(カ
リレン社製)(1〜10%)抗炎症剤、「デファッテッ
ド・ライス・ブランPF−60」(ツノ社製)(0.5
〜10%)皮脂吸収剤、しそ抽出物(ジャン・デッカー
社製、フランス)(0.2〜3%)殺細菌剤、「サンフ
ェノン」(商標)(ジャン・デッカー社製、フランス)
(0.2〜2%)殺細菌剤、「フィロロジン」(商標)
(セクマ社製)(0.2〜5%)皮脂調節剤、
【0022】本発明の特定の主題は、4〜15重量%の
乳酸、0.3〜4重量%のサリチル酸又は0.6〜8重
量%のこの酸のエステル若しくはエステル混合物及び
0.04〜1重量%のビタミンAパルミテートを含有す
る化粧用又は皮膚科用の組成物にある。
乳酸、0.3〜4重量%のサリチル酸又は0.6〜8重
量%のこの酸のエステル若しくはエステル混合物及び
0.04〜1重量%のビタミンAパルミテートを含有す
る化粧用又は皮膚科用の組成物にある。
【0023】また、本発明は、水性相がα−ヒドロキシ
酸を含有する油(シリコーン)中水滴型のエマルジョン
を製造し、このエマルジョンにサリチル酸又はそのエス
テル若しくはエステル混合物及び少なくとも1種のレチ
ノイドを添加することを特徴とする前記の化粧用又は皮
膚科用の組成物の製造法に関する。
酸を含有する油(シリコーン)中水滴型のエマルジョン
を製造し、このエマルジョンにサリチル酸又はそのエス
テル若しくはエステル混合物及び少なくとも1種のレチ
ノイドを添加することを特徴とする前記の化粧用又は皮
膚科用の組成物の製造法に関する。
【0024】また、本発明の主題は、前記のような混合
物に、活性分子、例えば、抗エラスターゼ物質(例え
ば、肺炎杆菌の抽出物)、抗ラジカル物質(例えば、ト
コフェロールを混合した又は混合してないシリマリーン
の抽出物)、天然又は合成セラミド(例えば、セラミド
2)又はセラミド均等物(例えば、セデルマ社製のセラ
ミドH03)を添加することにより皮膚の老化を治療す
ることにある。
物に、活性分子、例えば、抗エラスターゼ物質(例え
ば、肺炎杆菌の抽出物)、抗ラジカル物質(例えば、ト
コフェロールを混合した又は混合してないシリマリーン
の抽出物)、天然又は合成セラミド(例えば、セラミド
2)又はセラミド均等物(例えば、セデルマ社製のセラ
ミドH03)を添加することにより皮膚の老化を治療す
ることにある。
【0025】
【実施例】例1 :落屑及び再生作用によって老化を防ぐためのスキ
ンケアクリームの製造 下記の油性相を調製する。 ・ステアリン酸イソセチル 3g ・ソルビタンセスキオレエート 0.8g ・水素化リシン油 0.9g ・ジョジョバ油 1g ・PEG−45(ドデシルグリコール共重合体)1g 「エルファコスST9」(アクゾ社製) ・シクロメチコン/ジメチコンコポリオール 9g ・揮発性シリコーン 4g この油状相を完全に均質な混合物が得られるまで約60
℃に加熱した。さらに、下記の水性相を調製する。 ・水 45.98g ・40%乳酸 10g (さとうきびジュース、りんご及びレモンジュースを 発酵させ、2%の緑茶抽出物を添加して得た) ・55%グリコール酸 1g ・塩化ナトリウム 0.8g ・EDTAテトラナトリウム 0.05g ・発酵法で得た多糖類(スクレロシウムガム) 0.6g ・グリセリン 3g ・プロピレングリコール 3g ・PEG−400 1.5g ・メチルパラバン 0.25g ・プロピルパラバン 0.15g ・o−シメン−5−オール 0.1g
ンケアクリームの製造 下記の油性相を調製する。 ・ステアリン酸イソセチル 3g ・ソルビタンセスキオレエート 0.8g ・水素化リシン油 0.9g ・ジョジョバ油 1g ・PEG−45(ドデシルグリコール共重合体)1g 「エルファコスST9」(アクゾ社製) ・シクロメチコン/ジメチコンコポリオール 9g ・揮発性シリコーン 4g この油状相を完全に均質な混合物が得られるまで約60
℃に加熱した。さらに、下記の水性相を調製する。 ・水 45.98g ・40%乳酸 10g (さとうきびジュース、りんご及びレモンジュースを 発酵させ、2%の緑茶抽出物を添加して得た) ・55%グリコール酸 1g ・塩化ナトリウム 0.8g ・EDTAテトラナトリウム 0.05g ・発酵法で得た多糖類(スクレロシウムガム) 0.6g ・グリセリン 3g ・プロピレングリコール 3g ・PEG−400 1.5g ・メチルパラバン 0.25g ・プロピルパラバン 0.15g ・o−シメン−5−オール 0.1g
【0026】上記の物質を溶解が完全になるまで混合し
た。水性相のpHを約0.07gの純苛性ソーダを使用
して2.3に調節した。次いで、水性相を油性相に60
℃の温度で激しく撹拌しながら添加した。水/シリコー
ンエマルジョンが直ちに生成した。撹拌をゆるめながら
約半時間撹拌し続けると共に温度を周囲温度に低下させ
た。次いで、予めエタノールに溶解したサリチル酸を撹
拌をゆるめながら添加した。 ・サリチル酸 0.5g ・95°エタノール 3g
た。水性相のpHを約0.07gの純苛性ソーダを使用
して2.3に調節した。次いで、水性相を油性相に60
℃の温度で激しく撹拌しながら添加した。水/シリコー
ンエマルジョンが直ちに生成した。撹拌をゆるめながら
約半時間撹拌し続けると共に温度を周囲温度に低下させ
た。次いで、予めエタノールに溶解したサリチル酸を撹
拌をゆるめながら添加した。 ・サリチル酸 0.5g ・95°エタノール 3g
【0027】次に、ビタミンAパルミテートの「リポミ
クロン」(商標)の懸濁液(6g)(0.1gのレチノ
イドに相当)、香料(0.3g)、最後に3gの「ルゼ
ナック」タルクを穏やかに撹拌しながら添加した。この
エマルションは24,000cP(約20℃の温度で製
造してから24時間後にブルックフィールドRVT粘度
計により測定)を有した。これは遠心処理(5,000
rpmで15分間)の下で安定であり、また42℃の温
度において3か月以上にわたり安定であった。このエマ
ルジョンを製剤Iという。例1と同様に操作することに
より、下記の組成物を製造した。
クロン」(商標)の懸濁液(6g)(0.1gのレチノ
イドに相当)、香料(0.3g)、最後に3gの「ルゼ
ナック」タルクを穏やかに撹拌しながら添加した。この
エマルションは24,000cP(約20℃の温度で製
造してから24時間後にブルックフィールドRVT粘度
計により測定)を有した。これは遠心処理(5,000
rpmで15分間)の下で安定であり、また42℃の温
度において3か月以上にわたり安定であった。このエマ
ルジョンを製剤Iという。例1と同様に操作することに
より、下記の組成物を製造した。
【0028】例2 下記の水/油型エマルジョンを製造した。 油性相 ・「ABIL EM90」(商標) 4g (セチルジメチコンコポリオール) ・ポリソルベート20 0.2g ・ジョジョバ油 1g ・「ELF Acos ST45」(商標) 0.6g ・安息香酸C12〜C15アルキル 5g ・「コスマコールECI」 5g ・ビタミンAパルミテート 0.12g ・シリコーン流体 2g ・サリチルサンイソデシル 1.5g 水性相 ・グリセリン 3g ・スクレロシウムガム 0.2g ・塩化ナトリウム 0.8g ・乳酸 5g ・グリコール酸 1g ・苛性ソーダ pH2.2とするに要する量 ・保存剤 0.5g ・香料 0.2g ・水 100gとするに要する量
【0029】例3 別のタイプの乳化剤を使用して水/油型エマルジョンを
製造した。 油性相 ・「アルラセル1689」(商標) 3g ・カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 4g ・イソヘキサデカン 8g ・ワセリン油 5g ・サリチル酸トリデシル 2g ・サリチル酸イソプロピルベンジル 2g ・レチノイル13−cis−ホスファチジル 0.5g エタノール 水性相 ・グリセリン 4g ・硫酸マグネシウム 0.5g ・乳酸 4g ・グリコール酸 2g ・「コスマコールECL」 2g ・保存剤 0.5g ・香料 0.3g ・水 100gとするに要する量
製造した。 油性相 ・「アルラセル1689」(商標) 3g ・カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 4g ・イソヘキサデカン 8g ・ワセリン油 5g ・サリチル酸トリデシル 2g ・サリチル酸イソプロピルベンジル 2g ・レチノイル13−cis−ホスファチジル 0.5g エタノール 水性相 ・グリセリン 4g ・硫酸マグネシウム 0.5g ・乳酸 4g ・グリコール酸 2g ・「コスマコールECL」 2g ・保存剤 0.5g ・香料 0.3g ・水 100gとするに要する量
【0030】例4 水中油型クリームゲルエマルジョンを製造した。 油性相 ・ジョジョバ油 5g ・ジイソデシルシクロヘキサン 5g ・シリコーン流体 2g ・レチノールアセテート 1g ・香料 0.5g 水性相 ・「セピゲル305」(商標) 3g ・イソノナン酸イソノニル 5g ・シリコーン流体 2g ・グリコール酸 2g ・りんご酸 3g ・保存剤 0.5g ・96°アルコール 5g ・サリチル酸 0.5g ・「ペネデルムPP15」(商標) 2g ・水 100gとするに要する量
【0031】化粧用組成物の使用の研究 この研究の目的は、ジヒドロキシアセトン(DHA)法
による角質層の細胞の落屑速度について、本発明の組成
物(製剤I)がその他の混合物(製剤II、III、IV及び
V)と比較して、優れていることを示すことである。
による角質層の細胞の落屑速度について、本発明の組成
物(製剤I)がその他の混合物(製剤II、III、IV及び
V)と比較して、優れていることを示すことである。
【0032】A)方法 この研究は、5人の健康なカフカス人被験者について行
った。そのうちの4人は女性であり、一人は男性であ
り、年齢は25〜50才であった。 被検物質 5個の物質を試験した。 製剤I :例1に記載の物質 製剤II :偽薬 製剤III :乳酸を含まない製剤I 製剤IV :サリチル酸を含まない製剤I 製剤 V :ビタミンAパルミテートのリポミクロンを含
まない製剤I 偽薬(pH=5.7)を除いて、物質の全てについて水
性相のpHを2.2に調節した。偽薬は、α−ヒドロキ
シ酸も、サリチル酸も、またレチノイドも含まない例1
の製剤に相当する。
った。そのうちの4人は女性であり、一人は男性であ
り、年齢は25〜50才であった。 被検物質 5個の物質を試験した。 製剤I :例1に記載の物質 製剤II :偽薬 製剤III :乳酸を含まない製剤I 製剤IV :サリチル酸を含まない製剤I 製剤 V :ビタミンAパルミテートのリポミクロンを含
まない製剤I 偽薬(pH=5.7)を除いて、物質の全てについて水
性相のpHを2.2に調節した。偽薬は、α−ヒドロキ
シ酸も、サリチル酸も、またレチノイドも含まない例1
の製剤に相当する。
【0033】適用方法及び面積 各前腕の表側にそれぞれ10cm2 の3つの表面を画定
した。10%のジヒドロキシアセトンを含有する油/水
型クリームを24時間間隔で2回適用して透明で均一な
着色を得た。6個の物質の一定量(0.02ml、即ち
2mg/cm2 )を、指サックを使用して数秒間マッサ
ージして、9日間にわたり、1日2回の適用の割合で薄
い層として均一に適用した。各物質は1mlテルモリボ
ンパック注射器により適用した。
した。10%のジヒドロキシアセトンを含有する油/水
型クリームを24時間間隔で2回適用して透明で均一な
着色を得た。6個の物質の一定量(0.02ml、即ち
2mg/cm2 )を、指サックを使用して数秒間マッサ
ージして、9日間にわたり、1日2回の適用の割合で薄
い層として均一に適用した。各物質は1mlテルモリボ
ンパック注射器により適用した。
【0034】測定 測定は、下記の時間で行った。 T0=DHAの適用前、 T1=DHAを2回適用してから48時間後、 T2、T3、T4、T5、T6、T7及びT8=被検物
質を適用してから1、2、3、4、7、8及び9日後。
質を適用してから1、2、3、4、7、8及び9日後。
【0035】技術操作 パルス作動キセノンアークランプを備えたクロマメータ
ー(例えば、CR−200ミノルタクロマメーター)を
使用して皮膚の色彩の測定を行なう。この装置の原理
は、皮膚表面によって反射される光の測定に基づいてい
る。クロマメーターのセルが受けた光を電流に変換させ
るが、この電流の強さは光の明度に比例する。次いで、
この電流はデジタル信号に変換され、このデジタル信号
自体は選定された色空間(ここで、空間L* a* b* )
における表面の三刺激値を決定するマイクロプロセッサ
ーにより処理される(ミノルタ、「色の分析−色の制
御:器機による知覚から」(1989年1月)を参
照)。知覚されたときの色彩は、三つの属性:色相、彩
度及び明度を有する。色度は色相及び彩度を含み、二つ
の色度座標a* 及びb* により特定される。各値は3個
の測定値の平均に相当する。
ー(例えば、CR−200ミノルタクロマメーター)を
使用して皮膚の色彩の測定を行なう。この装置の原理
は、皮膚表面によって反射される光の測定に基づいてい
る。クロマメーターのセルが受けた光を電流に変換させ
るが、この電流の強さは光の明度に比例する。次いで、
この電流はデジタル信号に変換され、このデジタル信号
自体は選定された色空間(ここで、空間L* a* b* )
における表面の三刺激値を決定するマイクロプロセッサ
ーにより処理される(ミノルタ、「色の分析−色の制
御:器機による知覚から」(1989年1月)を参
照)。知覚されたときの色彩は、三つの属性:色相、彩
度及び明度を有する。色度は色相及び彩度を含み、二つ
の色度座標a* 及びb* により特定される。各値は3個
の測定値の平均に相当する。
【0036】B)結果 結果は、被験者1人につき1枚の観察シート上に記録す
る。研究中に試験されたパラメーターは、黄色成分b*
である。このパラメーターは、これが時間と共に直線的
に減少するために選定された。この減少はセルフタンニ
ングクリーム(ピエラード及びピエラード−フランキモ
ント両氏、「Dermatology」1992,66
3/348を参照)。T1に対するパラメーターb* の
減少率の計算を次式 %Tx=(T1−Tx)/(T1−T0)×100 (ここで、Txは続けてT2、T3、T4、T5、T
6、T7及びT8を表わす)に従って行う。得られた平
均値(5人の被験者について)を下記の表に示す。
る。研究中に試験されたパラメーターは、黄色成分b*
である。このパラメーターは、これが時間と共に直線的
に減少するために選定された。この減少はセルフタンニ
ングクリーム(ピエラード及びピエラード−フランキモ
ント両氏、「Dermatology」1992,66
3/348を参照)。T1に対するパラメーターb* の
減少率の計算を次式 %Tx=(T1−Tx)/(T1−T0)×100 (ここで、Txは続けてT2、T3、T4、T5、T
6、T7及びT8を表わす)に従って行う。得られた平
均値(5人の被験者について)を下記の表に示す。
【0037】
【表1】
【0038】結果の分析 10%のDHAを含有するクリームを適用した後(T
1)、パラメーターb*の値の増加率を開始時(T0)
と比較して記録した。しかして、b* の値は、被検物質
の全てについて9日間の適用の間に漸減した。この減少
をT1に対する%として表わしたが、その減少は製剤I
(完全な製品)については活性成分の2種の混合物しか
含有しないその他の製剤(II、III 、IV及び V)と比較
して大きかった。本発明に従う製剤の利点は、数週間適
用した後ではもっと大きくなった。さらに、この物質は
全く無害である。
1)、パラメーターb*の値の増加率を開始時(T0)
と比較して記録した。しかして、b* の値は、被検物質
の全てについて9日間の適用の間に漸減した。この減少
をT1に対する%として表わしたが、その減少は製剤I
(完全な製品)については活性成分の2種の混合物しか
含有しないその他の製剤(II、III 、IV及び V)と比較
して大きかった。本発明に従う製剤の利点は、数週間適
用した後ではもっと大きくなった。さらに、この物質は
全く無害である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 31/19 ADA 9454−4C 31/22 9454−4C 31/23 9454−4C 31/605 31/685 //(A61K 31/19 31:60 31:07) (A61K 31/22 31:60 31:07) (72)発明者 アラン・フリュクテュ フランス国クールブボワ、リュ・カルル・ エベール、15
Claims (10)
- 【請求項1】 1種以上のα−ヒドロキシ酸、サリチル
酸又はこの酸のエステル若しくはエステル混合物及び少
なくとも1種のレチノイドを含有する化粧用又は皮膚科
用の組成物。 - 【請求項2】 1種以上のα−ヒドロキシ酸、サリチル
酸及び少なくとも1種のレチノイドを含有する請求項1
記載の化粧用又は皮膚科用の組成物。 - 【請求項3】 3〜20重量%のα−ヒドロキシ酸、
0.1〜5重量%のサリチル酸又はこの酸のエステル若
しくはエステル混合物及び0.02〜2重量%のレチノ
イドを含有することを特徴とする請求項1記載の化粧用
又は皮膚科用の組成物。 - 【請求項4】 ノルジヒドログアイアレチン酸又はこの
酸のエステルも含有することを特徴とする請求項1〜3
のいずれかに記載の化粧用又は皮膚科用の組成物。 - 【請求項5】 1種以上の抗ブレミシュ剤も含有するこ
とを特徴とする請求項1〜4のいずれかに記載の化粧用
又は皮膚科用の組成物。 - 【請求項6】 抗炎症剤及び(又は)抗細菌剤及び(又
は)抗リパーゼ剤及び(又は)皮脂若しくは脂肪酸吸収
剤も含有することを特徴とする請求項1〜5のいずれか
に記載の化粧用又は皮膚科用の組成物。 - 【請求項7】 4〜15重量%の乳酸、0.3〜4重量
%のサリチル酸又は0.6〜8重量%のこの酸のエステ
ル若しくはエステル混合物及び0.04〜1重量%のビ
タミンAパルミテートを含有することを特徴とする請求
項1〜6のいずれかに記載の化粧用又は皮膚科用の組成
物。 - 【請求項8】 水性相がα−ヒドロキシ酸を含有する油
中水滴型のエマルジョンを製造し、このエマルジョンに
サリチル酸又はこの酸のエステル若しくはエステル混合
物及び少なくとも1種のレチノイドを添加することを特
徴とする請求項1〜7のいずれかに記載の化粧用又は皮
膚科用の組成物の製造法。 - 【請求項9】 請求項1〜7のいずれかに記載の化粧用
又は皮膚科用の組成物を含む化粧品。 - 【請求項10】 請求項1〜7のいずれかに記載の化粧
用又は皮膚科用の組成物を使用することを特徴とする化
粧学的処置方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR9403873A FR2718022B1 (fr) | 1994-04-01 | 1994-04-01 | Compositions cosmétiques ou dermatologiques et leur préparation. |
FR94-03873 | 1994-04-01 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH07277918A true JPH07277918A (ja) | 1995-10-24 |
Family
ID=9461671
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP7097457A Pending JPH07277918A (ja) | 1994-04-01 | 1995-03-31 | 化粧用又は皮膚科用の組成物及びその製造法 |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5652266A (ja) |
EP (1) | EP0676194B2 (ja) |
JP (1) | JPH07277918A (ja) |
KR (1) | KR950031034A (ja) |
AT (1) | ATE208608T1 (ja) |
CA (1) | CA2145346A1 (ja) |
DE (1) | DE69523805T2 (ja) |
ES (1) | ES2170786T3 (ja) |
FR (1) | FR2718022B1 (ja) |
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JP2010189342A (ja) * | 2009-02-19 | 2010-09-02 | Tsutsumi Planning:Kk | 頭皮用組成物 |
JP2014208714A (ja) * | 2014-08-13 | 2014-11-06 | 株式会社ツツミプランニング | 毛穴を閉塞する皮脂硬化物の溶解能を有する養毛剤 |
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DE4444238A1 (de) * | 1994-12-13 | 1996-06-20 | Beiersdorf Ag | Kosmetische oder dermatologische Wirkstoffkombinationen aus Zimtsäurederivaten und Flavonglycosiden |
GB9425928D0 (en) * | 1994-12-22 | 1995-02-22 | Procter & Gamble | Silicone compositions |
JPH11513683A (ja) * | 1995-10-18 | 1999-11-24 | マリー カイ インコーポレーテッド | 局部的に適用された構造上のセリュライト処理 |
JPH11509863A (ja) * | 1996-02-23 | 1999-08-31 | ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ | サリチル酸エステルとレチノイドによる皮膚の治療 |
WO1997030690A1 (en) * | 1996-02-23 | 1997-08-28 | Unilever Plc | Skin treatment with salicylic acid esters |
DE19615039A1 (de) * | 1996-04-17 | 1997-10-23 | Beiersdorf Ag | Kosmetische und dermatologische Lichtschutzformulierungen mit einem Gehalt an Triazinderivaten und Alkylmonoestern von alpha-Hydroxycarbonsäuren |
US5891451A (en) * | 1996-06-25 | 1999-04-06 | Elizabeth Arden Company, Division Of Conopco, Inc. | Skin treatment with salicylic acid esters |
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