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JPH0558909A - ホルモン性避妊のための排卵抑制剤 - Google Patents

ホルモン性避妊のための排卵抑制剤

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JPH0558909A
JPH0558909A JP4021079A JP2107992A JPH0558909A JP H0558909 A JPH0558909 A JP H0558909A JP 4021079 A JP4021079 A JP 4021079A JP 2107992 A JP2107992 A JP 2107992A JP H0558909 A JPH0558909 A JP H0558909A
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hormone
component
hormonal
days
ovulation
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JP4021079A
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Marika Ehrlich
エールリツヒ マリカ
Herbert Kuhl
クール ヘルベルト
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Publication date
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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    • A61P15/18—Feminine contraceptives

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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【構成】 １包装単位中に、空間的に分離して製造さ
れ、時間的には逐次経口投与するように決められた２種
類のホルモン成分を含み、第一のホルモン成分は本質的
に濾胞熟成阻止のみを起こすエストロゲン剤であり、第
二のホルモン成分はエストロゲン剤と排卵抑制のために
十分な量のゲスターゲン剤とを組み合わせて含むホルモ
ン性避妊のための排卵抑制剤であって、投与単位の総数
が所望の月経周期の総日数と等しく；第一のホルモン成
分が５ないし１４日投与単位、第二のホルモン成分が１
４ないし２３日投与単位から成り；第一ホルモン成分の
投与単位数が第二のホルモン成分の投与単位数より少な
い排卵抑制剤。 【効果】 この排卵抑制剤によれば、出血量が少なく、
痛みも少なく、かつ血行性や血管性の副作用も少なく、
かつ確実な避妊効果が得られる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、１包装単位中に、空間
的に分離して包装され、時間的に逐次経口投与するよう
に決められた２種類のホルモン成分を含む、ホルモン性
避妊のための排卵抑制剤に関するものである。それらは
包装単位中に空間的に分離され、個々に取り出すことが
できるように納められた或る数のホルモン１日投与単位
（ｄａｉｌｙ ｈｏｒｍｏｎｅ ｕｎｉｔ）から成り、
そのホルモン成分の第一のものはホルモン作用物質とし
て、本質的に濾胞成熟阻止を起こすエストロゲン剤のみ
であり、これに対して第二のホルモン成分はエストロゲ
ン剤及び少なくとも排卵抑制のために十分な量のゲスタ
ーゲン剤を組み合わせて含む。
【０００２】
【従来の技術】１日投与単位（ｄａｉｌｙ ｕｎｉｔ
ｓ）で経口摂取されるホルモン性排卵抑制剤は、組み合
わせ製剤と、逐次製剤が公知である。公知の組み合わせ
製剤では、例えば所望の月経周期期間が２８日である場
合、２１日間コンスタントに、又は交互に、絶対的及び
／又は相対的投与量で、エストロゲン剤及びゲスターゲ
ン剤の組み合わせを投与する。その際エストロゲン剤、
例えば天然エストロゲン又は合成エチニルエストラジオ
ール投与は上記の２１日単位の摂取後に７日間休止され
る。すると、その間に自然の月経を促進するホルモン減
量性子宮出血（ｗｉｔｈｄｒａｗａｌ ｂｌｅｅｄｉｎ
ｇ）が起こる。
【０００３】公知の逐次製剤では、ここでも所望の月経
周期期間を２８日とすると、７日間は純粋のエストロゲ
ン剤、その後１５日間はエステロゲン剤とゲスターゲン
剤との組み合わせが投与される。その際、ここでも例え
ば６日間の無摂取期間がそれに続くため、その間にホル
モン減量性子宮出血が起こる。実際、服用の確実性をよ
り大きくする観点から、組み合わせ製剤及び逐次製剤に
固有の服用中止期間を、これらの日にプラセボを投与す
ることによってつなげることはすでに公知であるが、こ
れまでは常に、確実なホルモン減量性子宮出血がおこる
ためには、約１週間の摂取休止期間中にはここで論ずる
種類のホルモンは投与できないという観点から出発して
いた。置換製剤（ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｉｏｎ ｐｒｅｐ
ａｒａｔｉｏｎ）の場合においてのみ、月経周期全体に
わたってホルモンが投与された（例えば連続１０日間エ
ストロゲン剤、続く１１日間はエストロゲン剤及びゲス
ターゲン剤の組み合わせ、そして７日間は特に少量のエ
ストロゲン剤）。しかしながらこの置換製剤は排卵抑制
のためには適してないという欠点があった。置換療法に
用いられる逐次製剤が避妊に適さないのは、天然エスト
ラジオールが指示量では排卵を抑制せず、ゲスターゲン
を投与する期間がたった１１日では短すぎるからであ
る。ただし、置換製剤における上記の逐次的順序は比較
的良い月経周期コントロールを保証する。
【０００４】一般に、ホルモン性避妊の際に注目すべき
三つの重要な観点がある。すなわち、避妊の確実性、良
い周期コントロール、及び最小の副作用である。避妊の
確実性は、第一にゲスターゲン成分の作用に左右され
る。従って或る公知の製剤では、それは排卵抑制に必要
な量の約２倍も使用されている。その上、子宮頚、卵管
及び子宮内膜に対するゲスターゲンの末梢作用が加わ
る。従って、近代的経口避妊薬には避妊を確実にするた
めに十分な量のゲスターゲンが含まれている。通常用い
られる合成エストロゲンであるエチニルエストラジオー
ルは、ゲスターゲンの排卵抑制効果の増強作用を有す
る。これまでに最大の避妊確実性を示したのはエチニル
エストラジオールとゲスターゲンとの組み合わせ製剤で
あり、それは３ないし４週間にわたって摂取され、服用
休止期間は７日間である。逐次製剤は避妊確実性に関し
てはいくらか不確実である。なぜならば、例えば７日間
５０μｇのエチニルエストラジオールを投与する純粋な
エストロゲン期間中においては、必ずしもすべての女性
で排卵は抑制されず、その上ゲスターゲンの末梢性避妊
効果がないからである。すなわち、エチニルエストラジ
オールの排卵抑制必要量（女性の１００％）は１日１０
０μｇである。
【０００５】公知の排卵抑制剤の中で、上記のように組
み合わせ製剤は最大の避妊確実性を示すが、最良の周期
コントロール（規則正しいホルモン減量性子宮出血；で
きるだけ少ない中間出血）は逐次製剤、特にある種の逐
次製剤の使用時に得られる。それは、（正常の排卵周期
の場合のように）７日間のエストロゲン作用によって
（ゲスターゲンによって妨害されない）子宮内膜の増殖
を起こし、その後に例えば８日目から与えられるゲスタ
ーゲンがその後の増殖を抑制し、子宮内膜の分泌を変化
させる製剤である。この製剤では最後に服用したエスト
ロゲン−ゲスターゲン錠の約２ないし３日後に、既述の
ように月経様ホルモン減量性出血がおこるが、組み合わ
せ製剤を使用したときには子宮内膜の増殖は始めから減
少するため、月経周期コントロールは逐次製剤の場合よ
り悪くなる。
【０００６】特に逐次製剤のエストロゲン成分としてエ
チニルエストラジオールを用いる場合、確実な避妊効果
を得るためには、特に第一の期間中に比較的多量の投与
が必要であることがわかった。しかしこのことは重大
な、危険に満ちた合併症或いは副作用（例えば血栓性塞
栓形成）の危険をもたらす。使用ゲスターゲンは、若干
の場合ではこの効果を増強することがあり、そのリスク
は年をとるにつれて増加し、そして特に４０歳以上の女
性では特に顕著である。これを避ける道は、原則とし
て、エチニルエストラジオールの代わりに天然エストロ
ゲンであるエストラジオールを含む組み合わせ製剤の使
用である。なぜならば閉経後の女性における置換治療の
経験から、エストラジオール治療による健康に対する危
険性は明らかに小さいことがわかっているからである。
しかしながらエストラジオールは組み合わせ製剤への使
用にはあまり適していない。この場合、ゲスターゲン製
剤がより確実な避妊効果を約束する。しかしながらゲス
ターゲンは部分的酵素の刺激によって子宮内膜における
エストラジオールの強い不活性化をおこすから、既述の
不都合な作用と共に、比較的しばしば中間出血を起こ
す。これに対して、エチニルエストラジオールは子宮内
膜で遙かにゆっくりと代謝されるため、子宮内膜に対し
て十分な効果を有する。
【０００７】米国特許明細書第４９２１８４３号から、
ホルモン１日投与単位、例えば糖衣錠、錠剤又はその種
のものの最後の摂取と第二のホルモン成分の摂取との間
に、例えばプラゼボによってつなげることのできる少な
くとも１日の摂取休止を設け、その後新たなホルモン１
日投与単位、すなわちその次の周期の第一の成分の第一
回目を摂取するという形式の排卵抑制剤が公知である。
これはこれまでこの専門領域を支配してきた意見と一致
する。というのは、これまで、少なくとも１日の摂取休
止、又は作用するエストロゲン量の急激な減少は、ホル
モン減量性子宮出血を誘発するためには絶対に必要とみ
なされていたからである。しかしながらこのようなエス
トロゲン摂取停止は、１日のみの摂取休止の場合であっ
ても、血行の変化を起こし、それは例えば頭痛（片頭痛
発作）の原因になり得るし、種々の代謝パラメーター、
特に止血の短期間の変化をも誘起し、そのためエストロ
ゲン影響に関して安定な代謝状態が、１日又は数日間平
衡を失う。ドイツ公開特許明細書第２６４５３０７号か
ら公知の更年期脱落症状治療剤においても、摂取休止又
は少なくとも、特別な薬剤の場合以外は濾胞成熟を十分
に抑制しない程度の特に弱いエストロゲンタイプを一時
的に使用して摂取休止するというシミュレーションが必
要であるとみなされる。全体としてみると、その際使用
されたホルモン量（特にゲスターゲン投与期間）は、上
記の刊行物に記載の薬剤においては、避妊のためには不
十分である。ドイツ公開特許明細書第２４３１７０４号
には、エストロゲン濃度の変動が予想される更年期障害
を軽くするための薬剤も記載されている。この場合には
ゲスターゲン投与は月経周期の中間以後に始められるた
め避妊効果は得ることができない。その上、ホルモンの
摂取休止が必らず処方される。
【０００８】欧州公開特許明細書第０３６８３７３号に
は、月経周期全体にわたって一定のゲスターゲン量が供
給され、それに周期的にエストロゲン期が重なるという
形式の排卵抑制剤が記載されている。この場合の欠点
は、中間出血の危険が高いこと、そして持続的なゲスタ
ーゲンの供給は良い避妊効果をもつことは確かだが、そ
れは持続的血管収縮作用も伴い、そのため血行障害をも
つ、幾分高年齢の女性では健康に対する危険性を排除す
ることができないことである。
【０００９】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、中間
出血を確実に避けながら、高い避妊確実性で申し分のな
い月経周期コントロールを達成し、副作用を避けること
ができる排卵抑制剤を提供することである。
【００１０】
【課題を解決するための手段】本発明によりこの目的は
次のようにして達せられる。すなわち、ホルモン１日投
与単位の総数を所望月経周期の総日数と等しくし；第一
のホルモン成分を５ないし１４日投与単位、及び第二の
ホルモン成分を１４ないし２３日投与単位を含み；第一
のホルモン成分の１日投与単位の数は第二のホルモン成
分の１日投与単位の数より少なくする。なお、本発明の
薬剤は、１包装単位中に、空間的に分離して包装され、
時間的には逐次経口投与するように決められた２種類の
ホルモン成分を含み、それらはその包装単位中に空間的
に分離され、個々に取り出すことができるように納めら
れた或る数のホルモンの１日投与単位から成り、第一の
ホルモン成分はホルモン作用物質として、本質的に濾胞
成熟阻止を起こすエストロゲン剤のみであり、第二のホ
ルモン成分はエストロゲン剤と少なくとも排卵抑制のた
めに十分な量のゲスターゲン剤とを組み合わせて含むホ
ルモン性避妊のための排卵抑制剤である。
【００１１】本発明において、エストロゲン剤の少なく
とも一つは、エチニルエストラジオール、メストラノー
ル、その他の合成エストロゲン、及び摂取後速やかに上
記のホルモン成分を分離するホルモン化合物の少なくと
も一つから成る群の中の少なくとも一つの成分であり得
る。
【００１２】本発明のその他の実施態様は、エストロゲ
ン剤の少なくとも一つが、エストラジオール、エストロ
ン、その他の天然エストロゲン、及び摂取後速やかに上
記ホルモン成分の少なくとも一つを分離するホルモン化
合物の少なくとも一つを含む群の中の少なくとも一つの
成分であることを特徴とする。
【００１３】本発明においては、ゲスターゲン剤はプロ
ゲステロン、クロールマジノンアセテート、ノルエチス
テロンアセテート、シプロテロンアセテート（ｃｙｐｒ
ｏｔｅｒｏｎｅ ａｃｅｔａｔｅ）、デゾゲストイル、
レボノルゲストレル、その他の天然及び／又は合成ゲス
ターゲン、並びに摂取後速やかに上記のホルモン成分を
分離するホルモン化合物の少なくとも一つを含む群の中
の少なくとも一つであり得る。
【００１４】さらに本発明は、投与単位の総数が２８で
あることをも提案する。本発明によれば、第一のホルモ
ン成分が最高１０日投与単位から成ることも提案され
る。本発明のその他の実施態様は、第一のホルモン成分
が７日投与単位、第二のホルモン成分が２１日投与単位
から成ることを特徴とする。本発明によれば、投与単位
の総数を女性の個々の自然の月経周期に合致させること
もできる。
【００１５】本発明は、一方では今まで一般的であった
ホルモン摂取休止期間内に早期に濾胞成熟を阻止するこ
とによって、すなわちその時期にエストロゲン成分を摂
取することによって、周期全体にわたる濾胞のできごと
をホルモン的に確実にコントロールすることができると
いう驚くべき知見に基づくものである。他方、純粋なエ
ストロゲン期、自然におこる状態のように先ず十分な粘
膜形成を行うことによって、エストロゲンとゲスターゲ
ンとの組み合わせを投与する本来の排卵抑制期に比較的
少量のホルモン成分を投与しても、中間出血は明らかに
より稀である。純粋なエストロゲン期は少なくとも５日
間であり、天然エストロゲンを使用した場合には１０日
間に、合成エストロゲンを使用した場合には１４日間ま
で延びる。所望の月経周期に従い、一般にはこれより長
い組み合わせ投与期間がこれに続く。
【００１６】本発明の特別の実施態様の目的であるよう
に、発明による薬剤の投与単位の総数が当該女性の自然
の個々の月経周期に合致する場合は、特に有利である。
なぜならばその場合には、不都合な副作用の回避に関し
て特に好都合だからである。
【００１７】本発明による治療開始時の純粋なエストロ
ゲン期は子宮内膜の十分な増殖を可能とする。より確実
な避妊効果は、それに続く組み合わせ期間に、ゲスター
ゲンを排卵抑制量の２倍を個々の１日投与単位として投
与する場合に実現し、本発明においては特に好ましい。
最後のゲスターゲン含有錠の摂取後、その後のエストロ
ゲン期間中の数日以内に、ホルモン減量性出血がおこ
る。その際同時にエストロゲンの摂取によって子宮内膜
の増殖が始まる。健康に対する危険性を考慮すると、天
然のエストロゲンのみを用いるという本発明の特別の実
施態様は非常に有利である。なぜならばこの場合には、
十分な避妊確実性と月経周期コントロールが得られ、し
かも副作用が少ないからである。
【００１８】本発明による排卵抑制剤は次のように使用
される。すなわち、ホルモン性避妊のために、所望の月
経周期内に先ず最初に、ホルモン性作用物質として本質
的にエストロゲン剤のみを含む第一のホルモン成分のホ
ルモン１日投与単位、例えば糖衣錠、錠剤又はその種の
ものの一定数を毎日連続的に経口投与し、それに続いて
エストロゲン剤と少なくとも排卵抑制のために十分な量
のゲスターゲン剤とを組み合わせて含む第二のホルモン
成分を毎日連続的に経口投与し、その際当該月経周期の
第二のホルモン成分の１日投与単位の最後の投与日の次
の日にはそれに続く月経周期の第一のホルモン成分の最
初の１日投与単位を投与し、摂取を休止することなく毎
日ホルモン１日投与単位を投与する。
【００１９】本発明による排卵抑制剤の使用時に起こる
出血は、連続的にエストロゲンを投与するために、従来
の排卵抑制剤を使用した場合よりも、血液喪失量が少な
く、痛みも少ない。また、避妊確実性も著しく高い。な
ぜならば、摂取しない日はなく、摂取しない場合（摂取
しない日があった場合）に自然のホルモン状態によって
避妊確実性が損なわれるという日が１日もないからであ
る。その上、連続的なエストロゲン摂取のために、一貫
してプラスの血管拡張効果があらわれ、それによって血
行障害も克服され得る。本発明による排卵抑制剤その他
の利点は、いわゆる月経前症候群が抑制されることであ
る。たった１日又は数日エストロゲンをやめた場合でも
自然の月経周期過程の場合のようにその症候群は、不都
合にも出現する。
【００２０】本発明による排卵抑制剤の使用により実現
される一様なエストロゲン濃度は、ホルモン非摂取日
の、或いは次の周期の摂取再開後の凝固パラメーターの
低下及び再上昇（それは不安定な平衡状態にある凝固系
を特に妨害する）をも回避する。それ故、本発明による
排卵抑制剤は、血行障害の危険が加齢と共に増加する４
０歳以上の女性にも特に適する。
【００２１】本発明は、ホルモン性避妊のための方法を
も包含する。それは請求の範囲に従がった排卵抑制剤の
規則正しい投与てあり、その際避妊効果のあるエストロ
ゲン量が中断されることなく投与され、それに周期的に
ゲスターゲン投与が重なる。
【００２２】
【実施例】以下に、実施例に基づいて本発明を詳細に説
明する。
【００２３】実施例１ 排卵抑制療法のために、４mgずつのエストラジオール７
日投与単位、並びに４mgずつのエストラジオール及び１
mgずつのノルエチステロンアセテート２１日投与単位を
含む逐次製剤を用いた。この製剤を１年以上適用した。
避妊確実性は非常に良く、ほとんど副作用を示さず、そ
の際中間出血は従来の少量製剤の場合より明らかに稀で
あることがわかった。
【００２４】実施例２ ホルモン性避妊のために、２mgずつのエストラジオール
バレレート７日投与単位と、４mgずつのエストラジオー
ルバレレート及び２mgずつのクロールマジノンアセテー
ト２１日投与単位とを含む逐次製剤の形の排卵抑制剤を
用いた。作用の仕方は実施例１のそれと同じであった。
【００２５】実施例３ ２０μｇずつのエチニルエストラジオール１０日投与単
位と、２０μｇずつのエチニルエストラジオール及び１
５０μｇずつのレボノルゲストレル１８日投与単位とを
含む排卵抑制剤を用いた。使用時の観察結果は実施例１
及び実施例２のそれと同じであった。上記説明並びに請
求の範囲において明らかになる本発明の特徴は、単独で
或いは任意に組み合わせて、本発明を種々の実施態様で
実施するために重要である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 マリカ エールリツヒ ドイツ連邦共和国 6509 フラマースハイ ム，バーンホフストラツセ １ (72)発明者 ヘルベルト クール ドイツ連邦共和国 8750 アシヤフエンブ ルグ，ホツツエルストラツセ 18

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 １包装単位中に、空間的に分離して包装
    され、時間的には逐次経口投与するように決められた２
    種類のホルモン成分を含み、それらはその包装単位中に
    空間的に分離され、個々に取り出すことができるように
    納められた或る数のホルモンの１日投与単位から成り、
    第一のホルモン成分はホルモン作用物質として、本質的
    に濾胞成熟阻止を起こすエストロゲン剤のみであり、第
    二のホルモン成分はエストロゲン剤と少なくとも排卵抑
    制のために十分な量のゲスターゲン剤とを組み合わせて
    含むホルモン性避妊のための排卵抑制剤であって、ホル
    モン１日投与単位の総数が所望の月経周期の日の総数と
    等しく；第一のホルモン成分が５ないし１４日投与単
    位、第二のホルモン成分が１４ないし２３日投与単位か
    ら成り；第一のホルモン成分の投与単位数が第二のホル
    モン成分の投与単位数より少ないことを特徴とする排卵
    抑制剤。
  2. 【請求項２】 エストロゲン剤の少なくとも一つが、エ
    チニルエストラジオール、メストラノール、その他の合
    成エストロゲン、並びに摂取後速やかに上記のホルモン
    を分離するホルモン化合物の少なくとも一つから成る群
    の中の少なくとも一つの成分であることを特徴とする請
    求項１記載の薬剤。
  3. 【請求項３】 エストロゲン剤の少なくとも一つが、エ
    ストラジオール、エストロン、その他の天然エストロゲ
    ン及び摂取後速やかに上記のホルモンを分離するホルモ
    ン化合物の少なくとも一つから成る群の中の少なくとも
    一つであることを特徴とする請求項１又は請求項２記載
    の薬剤。
  4. 【請求項４】 ゲスターゲン剤が、プロゲステロン、ク
    ロルマジノンアセテート、ノルエチステロンアセテー
    ト、シプロテロンアセテート、デゾゲストレル、レボノ
    ルゲストレル、その他の天然及び／又は合成ゲスターゲ
    ン、並びに摂取後速やかに上記のホルモンを分離するホ
    ルモン化合物の少なくとも一つを含む群の中の少なくと
    も一つであることを特徴とする請求項１〜３のいずれか
    の項に記載の薬剤。
  5. 【請求項５】 投与単位の総数が２８日であることを特
    徴とする請求項１〜４のいずれかの項に記載の薬剤。
  6. 【請求項６】 第一のホルモン成分が最高１０日投与単
    位であることを特徴とする請求項３〜５のいずれかの項
    に記載の薬剤。
  7. 【請求項７】 第一のホルモン成分が７日投与単位で、
    第二のホルモン成分が２１日投与単位であることを特徴
    とする請求項１〜６のいずれかの項に記載の薬剤。
  8. 【請求項８】 投与単位の数が女性の自然の個人的月経
    周期に合うことを特徴とする請求項１〜７のいずれかの
    項に記載の薬剤。
JP4021079A 1991-02-09 1992-02-06 ホルモン性避妊のための排卵抑制剤 Expired - Lifetime JP2852985B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

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DE41043855-41 1991-02-09
DE4104385:5-41 1991-02-09
DE4104385A DE4104385C1 (ja) 1991-02-09 1991-02-09

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Publication Number Publication Date
JPH0558909A true JPH0558909A (ja) 1993-03-09
JP2852985B2 JP2852985B2 (ja) 1999-02-03

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ID=6424973

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Application Number Title Priority Date Filing Date
JP4021079A Expired - Lifetime JP2852985B2 (ja) 1991-02-09 1992-02-06 ホルモン性避妊のための排卵抑制剤

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US (2) US5280023A (ja)
EP (1) EP0499348B2 (ja)
JP (1) JP2852985B2 (ja)
AT (1) ATE136781T1 (ja)
AU (2) AU669327B2 (ja)
BR (1) BR9204121A (ja)
CA (1) CA2079002C (ja)
DE (2) DE4104385C1 (ja)
DK (1) DK0499348T4 (ja)
ES (1) ES2086644T5 (ja)
FI (1) FI98888C (ja)
GR (1) GR3019833T3 (ja)
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