JPH04108722A - 発毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 の１ 本発明は、Ｎ−アシルアルギニンアルキルエステルを有
効成分とする発毛剤に関する。

の　　　び　　が解決しよ−と　る　題これまで、養毛
剤、育毛剤、発毛剤としては、塩化カルプロニウム、エ
ストラジオール、シュエルチアマリン、ペンタデカン酸
グリセリド、人参エキス等が用いられてきた。しかしな
がら、これらを用いた養毛剤、育毛剤、発毛剤は、著し
い効果を示すものがなく、脱毛症を著しく改善すること
はなかった。

一方、Ｎ−アシルアルギニンアルキルエステルは特公昭
５１−２２０５５号公報などにシャンプーまたはリンス
に配合する。ことが記載されているが、その発毛作用は
従凍知られていない。

諌題を解決　るための　段 本発明者らは、上記問題点に鑑み、発毛効果を有する成
分を探索中に、Ｎ−アシルアルギニンアルキルエステル
またはその塩に著しい発毛効果を発見し、本発明を完成
した。

すなわち、本発明は、式（１） ％式％ （式中日、は、炭素数２〜１８のアシル基を示し、Ｒ２
は、炭素数１〜６のアルキル基を示す。）で表わされる
化合物またはその塩を有効成分とする発毛剤である。

本発明において炭素数２〜１８のアシル基とは、飽和又
は不飽和の脂肪酸残基であり、これらは直鎖状でも、分
岐し、でいても、環状でもよい。また、これらは単一１
肪酸残基でも、混合脂肪酸残基であってもよい。これら
を例示すると、アセチル基、ブＯピオニル基、ブチリル
基、バレリル基、ラウロイル基、ミリストイル基、バル
ミトイル基、ステアロイル基、ヤシ油脂肪酸残基などが
あげられる。

また、炭素数１〜６のアルキル基とは、メチル基、エチ
ル基、プロピル基、ブチル基、ヘキシル基などである。

塩としては、塩酸塩、硫酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、クエ
ン酸塩、ｐ−１−ルエンスルホン酸塩、カプリン酸、ラ
ウリン酸などの脂肪酸塩、酸性アミノ酸塩、アルギニン
、リジンなどの塩基性アミノ酸塩、ピロリドンカルボン
酸塩、ピログルタミン酸塩などが挙げられる。

本発明において特に好ましい化合物は、Ｎ−ココイルア
ルギニンエチルエステル又はその塩である。

本発明において式（１）の化合物の配合量は、製剤全量
に対して；０．００１〜８０重量％であり、好ましくは
２〜４０重１％である。

本発明の発毛剤においては、式（１）の化合物の他、通
常養毛剤、育毛剤、発毛剤に用いられる物質を配合する
ことができる。例えば、プロピレングリコール、１，３
−ブチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン等の
保湿剤、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、
精製水等の溶媒、パラベン、オキシベンゾン、ジブチル
ヒドロキシトルエン等の保存剤、ビタミンＡ、ビタミン
Ｂ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ等のビタミン
類、流動パラフィン、セチルアルコール、ステアリルア
ルコール、スクワラン、白色ワセリン、オリーブ油、コ
レステロール、トリアセチン等の油分、硫黄、塩酸クロ
ルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、第４級
アンモニウム塩（例えば、塩化ベンザルコニウムなど）
、ヒノキチオール等の殺菌剤、ポリオキシエチレン脂肪
酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリンモ
ノ脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘
導体等２の界面活性剤、ポリビニルビＯリドン、メチ１
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキ
シメチルセルロース、カルボキシビニルポリマー等のゲ
ル化剤、ジイソプロパツールアミン、クエン酸等のｐＨ
調整剤、ジブチルヒドロキシトルエン、亜硫酸水素ナト
リウム等の酸化防止剤、１−メントール等の清涼化剤グ
リチルレチン酸、グリチリチン酸ジカリウム、ｔｘ化ベ
ルベリン、シコニン、グアイアズレン、アラントイン等
の抗炎症剤、酢酸トコフェロール、−二チン酸ベンジル
、センブリ抽出液、トウガラシチンキ等の末梢血管拡張
剤、酢酸ハイドロコーチシン、吉草酸ベタメタシン等の
副腎皮質ホルモン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソ
チベンジル等の抗ヒスタミン剤、塩酸ジブカイン、塩酸
リドカイン等の局所麻酔剤、尿素、サリチル酸等の角質
溶解剤、１７β−エストラジオール、エストロン等の卵
胞ホルモン、プロゲステロン、１７〇−ヒドロキシプロ
ゲステロンアセテート等の黄体ホルモン、シブロチロン
アセテート、４−アンドロステン−３−オウン−１フβ
−カルボキシリツクアシツド等のｔアンドロゲン剤、香
料、金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、エイシン、プロ
ピレングリコールのモノ、ジエステル、グリセリンのジ
またはトリエステル、オレイルアルコール、２−へキシ
ルデシルアルコール、ジメチルスルホキシド、アルキル
−Ｎ、　　Ｎ−ジアルキル７ミノ酢酸エステル、ミリス
チン酸イソプロピル等の吸収促進剤を配合することがで
きる。

本発明の発毛剤は、通常用いられる方法（例えば、第１
１改正日本薬局方に規定する方法等）に従って、ローシ
ョン、乳液、クリーム、ゲル、エアゾール等、各種の剤
形に調整される。いずれの剤形でもその使用方法は、１
日数回（好ましくは、朝、夕１回）、適量（好ましくは
、０．５〜２．０ｍ　ｌ　）頭皮に塗布する。

えユ旦立１ 本発明により、発毛効果の著しい発毛剤を提供すること
が可能となった。

Ｋ産土 以下、実施例と２試験例を挙げて本発明をさらに具体的
に説明する。

（実施例１）処方 Ｎ−バルミトイルアルギニン メチルエステル　　　　５９ グリセリン　　　　　　　　　　　　　　５９ＨＴ イソプロピルメチルフェノール ビタミンＢ６ ポリオキシエチレンモノステアレート メチルセルロース グリチルリチン酸ジカリウム トウガラシチンキ 精製水 ０．５ｇ ０．２９ ０．２９ ０．１９ 全’ｌ０ｒｌＱ 精製水以外の成分を精製水に混和溶解することによって
ローションを製造した。

（実施例２）処方 Ｎ−ステアロイルアルギニン エチルエステル塩酸塩　　１５９ １．３−ブチルングリコール　　　　　　　　５９酢酸
ハイドＯコーチシン　　　　　　　０．００１１６９塩
酸イソチベンジル　　　　　　　　　　　０．１９硫Ｎ
　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．ＯＱエスト
ロン　　　　　　　　　　　　　０．０００１１ｇエチ
ルアルコール 精製水 全１００９ エチルアルコール及び精製水以外の成分をエチルアルコ
ール及び精製水に混和溶解することによってローション
を製造した。

（実施例３）処方 Ｎ−ラウロイルアルギニン メチルエステル塩酸塩 プロピレングリコール デシル−Ｎ、Ｎ−ジメチル− アミノアセテート ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 イソブＯビルアルコール 精製水 ｇ ｇ ｇ 全１００９ 精製水以外の成分を精製水に混和溶解することによって
ローションを製造した。

（実施例４）処方 Ｎ−ココイルアルギニンエヂルエステルビログルタミン
酸塩 エチルアルコール 全１００９ Ｎ−コフイルアルギニンエチルエステルビログルタミン
酸塩をエチルアルコールに混和溶解することによってロ
ーションを製造した。

（実施例５）処方 Ｎ−ラウロイルアルギニン ブチルエステル ビタミンＥアセテート グリチルレチン酸 グリセリン七ツカプレート スクワラン 流動パラフィン ハクショクワセリン ポリオキシエチレン（２０） ソルビタンモノステアレート ０．２９ ０．２９ ？　９ ｇ ５ｇ 精製水 全１００９ 油溶性成分及びポリオキシエチレン（２ｏ）ソルビタン
モノステアレート活性剤を加温溶解して調製した油相に
、Ｎ−ウンテカノイルアルギニンブチルエステル及び水
溶性成分を加温溶解した水相を漆加し、乳化、冷却しク
リームを製造した。

（実施例６）処方 Ｎ−ステアロイルアルギニン エチルエステル酢酸塩　　　２９ トリアセチン　　　　　　　　　　　　　　５９スクワ
ラン　　　　　　　　　　　　　　　５９エチルアルコ
ール　　　　　　　　　　全１００Ｑエチルアル〕−ル
以外の成分をエチルアルコールに混和溶解することによ
ってローションを製造した。

（実施例７）処方 Ｎ−ミリストイルアルギニン エチルエステル ミノキシジル スクワラン エチルアルコール 全１００９ エチルアルコール以外の成分をエチルアルコールに混和
溶解することによって０−ジョンを製造した。

（実施例８）処方 Ｎ−バルミトイルアルギニン メチルエステル コレステロール スクワラン ステアリルアルコール ボッオキシエチレン硬化ヒマシ泊 ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート ０．５９ ｇ 塩化ベンザルコニウム ０．１９ 精製水 全１００９ 油溶性成分、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ泊及びポリ
オキシエチレンンルビタンモノステアレートを加温溶解
して調製した油相に、Ｎ−ペンタデカノイルアルギニン
メチルエステル及び水溶性成分を加温溶解した水相を添
加し、乳化、冷却し乳液を得た。

（実施例９） 原液処方 Ｎ−ココイルアルギニンメチルエステル塩酸塩 アラントイン スクワラン ステアリルアルコール ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ポリオキシエチレンソルビタン モノステアレート ｇ ｇ ０．２ｇ ０．５９ パラベン プロピレングリコール エタノール 精製水 充填剤 フロン１２／Ｍ 全１００ｇ 前記、乳液の製法に従いＮ液を調製し、通常の充填法よ
り、下記エアゾール剤を得る。

充填処方 原液　　　３０重量％ 充填剤　　７０１■％ （実施例１０）処方 Ｎ−ブチリルア現ギニン メチルエステル ポリビニルピロリドン カルボキシビニルポリマー パラベン エチルアルコール ０．５９ ０．１５９ 精製水 全１００　ｃ） 試料ま布２８日後の結果を評価点の平均値で表２に示す
。

精製水に各成分を溶解した後、増粘剤を添加溶解し、ゲ
ルを得た。

表１ （試験例） Ｎ−アシルアルギニンアルキルエステルの発毛効果試験
は、表１に示したＡ−Ｅの試料を用い、Ｃ３１−１マウ
ス（雄、７週令）５匹を一群として、背部毛をバリカン
で除毛し、その部位に１日１回、０．２ｍｌを１４日間
塗布し、その後の発毛程度を下記の６段階で肉眼により
評価した。

表２ Ｏ： 発毛が認められない。

わずか欠発毛が認められる。

硬毛１＜生えている。

硬毛が除毛部位の２ 硬毛が除毛部位の５ 硬毛が除毛部位の７ 硬毛が除毛部位の１ ５％に生えている。

０％に生えている。

５％に生えている。

００％に生えている。

表２の結果から、 本発明の発毛剤が著しい発毛 効果を持つことが、 判った。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｒ＿１は、炭素数２〜１８のアシル基を示し、Ｒ
   ＿２は、炭素数１〜６のアルキル基を示す。）で表わさ
   れる化合物またはその塩を有効成分とする発毛剤