JPH03501127A - Ｎ―アルコキシアルキルアミド類及びそれを用いる化粧処理組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 これは、１９８８年４月２２日付出願の米自特許出願第０７／１８４，８５８号 の一部継続である。

本発明はＮ−アルコキクアルキルアミド類に、そしてヒトの肌、殊に通常または 軽度ないし中度の「乾性肌」、に対して保湿性及び／または柔軟性を与えるため の組成物及び方法を包含する化粧組成物におけるそのような化合物の使用に関す る。本発明は、最初に、乾性肌状態を処理するためのその使用に関して説明され る。しかしながら、以下に記載されるよ５に、本発明の化粧組成物は、その他の タイプの化粧応用のために有用に使用されうる。

「乾性肌」として知られるヒトの肌の疾患は、身体の手、足１首、顔またはその 他の部分の肌のヒビ割れ、薄片脱落ないし鱗片化によって特徴付けられる。この 疾患は、ひどい形態の乾性肌である「魚鱗癖」として知られる遺伝性疾患からも たらされ５る。この形態の乾性肌は余り広（見出されることはない。人口のうち の比較的大きな割合をなやますより一層一般的な形態の乾性肌は、温和気候帯の 秋及び冬期中の低湿度、の環境条件への露出により生じる軽度ないし中度の形態 の乾性肌である。これらの環境条件は、それに露出された肌の領域において、そ のような肌領域からの水分の損失を引き起こし、そのような影響を受けた肌領域 における亀裂、ひび、割れ。

または薄片の付随形成がなされる。

既報の発達 種々の化合物がそのような乾性肌問題を克服するのに使用するために提案されて きている。通常、これらの化合物は、肌への局所適用に有用であるようにローシ ョン、クリームまたは軟膏の形に、他の材料と配合される。

そのような先行技術化合物、及びそれらを乾性肌を処理するのに使用できる局所 組成物、の例は、例えば、米国特許第３，２３０．２２８号；第３．３２２，６ ３５号；第４．１０５．７８３号；第４．１９７，３１６号：第４．３８２，７ ６５号及び西ドイツＯＬＳ第２．６３２，３９１号に開示されている。これらの 引用の化合物は、ある種のヒドロキシ含有カルボン酸アミドを包含している。

本発明の目的 本発明の一目的は、軽度ないし中度の形態の乾性肌の処理のために有用な新規化 合物を提供することである。

本発明の別の一目的は、軽度ないし中度の乾性肌の処理を包含する種々の化粧目 的のために有用であり、本発明の新規化合物及び／または公知化合物を含む、Ｎ −アルコキ７アルキルアミドに基（新規化粧組成物を提供することである。

」ヨ」乳Ω１」し− 今や、本発明のこれら及び他の目的は、乾性肌処理及びその他の化粧目的のため に、以下に記載されるようなＮ−アルコキシアルキルアミドの使用により達成さ れうろことが見い出された。

従って、本発明の一態様は、一般式 の１種またはそれ以上のＮ−アルコキシアルキルアミドを、その必須成分の一つ として有する化粧組成物からなり、ここにｐは工ないし約４の整数であり。

（ら＾りはｎが１ないし約６の整数、好ましくは３である直鎖または分岐鎖アル キル架橋であり、そして（Ｃｍ”ｉ　ｙ３＋１　）　は、情が１ないし約６の整 数、好ましくは１である直鎖または分岐鎖アルキレン基である。

便宜上、上記式■の範囲内の化合物は、以下で時に「アルコキシアミド」と称さ れる。本発明の化粧組成物は、その組成物が身体の外部、例えば反ふに適用され ５るような形のアルコキシアミド含有組成物な与えるのに有効である物質、以下 では「キャリヤー」と称される、をも必須成分として含む。

本発明はもう一つの態様は、一般式 を有する新規Ｎ−アルコキシアルキルアミド化合物がらな９、 ここにｐは工ないし４の整数であり、 （Ｃ１７７２，ｎ）はｎが１ないし４の整数、好ましくは３である直鎖または分 岐鎖アルキル架橋であり、セして（ＣＪｍ＋＋　）は惰が１ないし４の整数、好 ましくは１である直鎖または分岐鎖アルキレン基である。

上記式■の最も好ましいアミド化合物は、ｐが４であり、ｎが３でありそしてｍ が１であるものである。そのような化合物は、以下でｆ−ＭＰＧＪとも称される メトキシプロピルグルコンアミドである。

この殊に好ましいＭＰＧは、以下でさらに充分に検討されるように、そして以下 に示される種々の実例組成物の使用によって例示されるように、本発明の化粧組 成物において非常に艮好な性質を呈する。

本発明のもう一つの態様は、上記式Ｉの１８１またはそれ以上の化合物、あるい は上記式Ｉの１種またはそれ以上の化合物とそのためのキャリヤーとからなる化 粧組成物を、当該身体部分の化粧処理の目的のため、例えばヒトの皮膚を保湿化 及び柔軟化する目的のために、身体の外部へ適用する方法からなる。

用語「化粧組成物」は、ここでは、その通常了解され体部分の外表面をクレンジ ング、着色、コンディショニングまたは保獲すること等により、身体の外表面を 美化、浄化、保湿化または他の処理をするために、外部身体部分、典型的には人 体へ適用される組成物を定義するために使用される。本発明のアルコキシアミド 類が使用されつる化粧組成物の例は、皮膚湿潤剤、サンスクリーン、メークアッ プ、たんばくコンセントレート、皮膚引き締め組成物及び充血緩和クレンザ−を 包含するクレンザ−類である。

本発明の化粧組成物は、西ドイツＯＬＳ第２，３２１，７５２号及びその追加特 許ＯＬＳ第２，３３８，０８７号に開示されたタイプの医薬組成物と区別される べきである。

これらの特許は、医薬組成物における使用を包含する、化粧用途以外の種々の用 途での使用のために、上記式■の範囲内の酸アミドを包含する種々の酸アミド類 を開示し℃いる。これらのドイツ特許は、それに記載された医薬組成物が、経口 、非経口または直腸投与される形態。

すなわちそれらの医薬組成物が身体に入り５るよ５な形態である。対照的に、本 発明の化粧組成物は、身体の外側へ適用され５るが身体の内側へ入らない、すな わちそれは皮膚の基部膜な越えて通過しない、形態にある。外部身体部分への本 発明のアルコキシアミドまたは化粧組成物の適用に関連して、ここで使用される 用語「化粧適用」（またはその変形用語）は、アルコキシアミドが、基部膜を越 えてそれが全（通過しないか、またはその治療有効量が通過しないことを意味す る。

本発明に関連する利点は、製造及び取扱いの容易性であり、新規アルコキシアミ ドが中性ｐＨを有し、中性ｐＨキャリヤーの使用を可能とする。脂肪族ヒドロキ シ酸のようなほとんどの先行技術保湿剤は酸性であり、有効且つ人体に対して非 刺激性になるためには、中和されるか、または塩基性キャリヤー中へ配合されな ければならない。またアルコキシアミド類は、それらが一般的には全（の白色粉 末の形であるので、容易に取扱い及び保存される。またそれらは水溶性であり、 それらを水に基つ（組成物中へ容易に配合可能とする。それらはまた容易に入手 できる前駆体から公知の方法により容易に製造前述のよ５に、本発明の化粧組成 物の必須成分は、上記構造■の１２１またはそれ以上のアルコキシアミドと、そ のためのキャリヤーとである。多（の応用のために、組成物は１種またはそれ以 上の追加成分を含むであろうが、その本質は組成物の意図された用途により左右 されるであろう、またその選定は当業で入手しつる知識によってなされ５る。

構造■のアルコキシアミド類は、適宜な方法で製造することができる。前述のＯ ＬＳ第２，３２１，７５２号及びｌｃ２．３３　ｓ、ｏ　ｓ　７号は、構造■の 範囲内の化合物を製造することについての情報を含んでいる。

好ましい形態において、本発明の構造■の化合物は、構造 Ｈ＊Ｎ　ＣＣｎＨ＊ｎ）Ｏ（Ｃｍ％＋＋）　］’Ｖ〔ここに（ＣｎＨｔ、ｎ）及 び（Ｃｍ＋ＨｚｍＨ）は構造Ｉにおいて上記定義の通りである。〕 を有するアミン化合物の１モルを、 構造 または （ｑは工ないし３の整数であるｏ） の一つを有するカルボン酸またはラクトンの１モルと反応させることにより製造 される。

そのような構造■のアミン化合物のうちで好ましいものは、メトキシプロピルア ミン、すなわち惧が１でありそしてｎが３であるものである。

そのような構造■のカルボン酸のうちで好ましいものは、グルコン酸である。

構造■のラクトンのうちで好ましいものはグルコノデルタラクトン、すなわちｑ が３であるものである。

構造■のアミンを構造Ｖ／Ｖｌの醗／ラクトンと反応させる際に、普通は反応を 完結へ駆動する助力のために過剰のアミンを用いる。そのよ５な過剰は、普通は 約０．１ないし約０．５モルチでの量である。

ラクトン／駿は、最初に、大気圧において還流中のアルコール性溶媒中で撹拌下 に加熱されて、固型分をスラリー化する。使用されるアルコールは、脂肪族であ り、約６５ないし約８６℃の還流温度を有する。次いでアミンを還流中の溶媒中 のスラリーへ滴状に添加し、そしてその中の固型分を溶解させて、淡黄色の溶液 を作る。反応は還流温度において約１０ないし３０分要する。反応はわずかに発 熱性である。しかし、何らかの製置上昇はアミンが室温で添加されたときに感知 されるにすぎないが、溶媒還流温度では検出しえない。次いで加熱を止め、そし て、溶液を撹拌下に冷却させる。一般的に沈澱は溶媒の還流温度よりも約２０度 低いところで形成し始める。

室温（約２５℃）に近付いたときに、次いで固形分は真空下でブフナー漏斗を用 いてろ別される。固型分をアルコール溶媒で洗浄する。かくて、乾燥後にヒドロ キシ酸のＮ−アルコキシアルキルアミドの約９０ないし約９８チの収率が得られ る。

本発明の組成物を調合するのに使用するためのキャリヤーは、組成物の特定の意 図された用途に基いて選定される１２！のまたはそれ以上の化合物からなり５る 。一般論として、キャリヤーは、アルコキシアミドを外部身体表面へ所望の方式 で適用され５るよ５にする組成物の調合を可能とする機能を果す。キャリヤーは 、無機または有機の性質であってよく、そしてアルコキシアミドと同様に、非毒 性及び非刺激性でなければならず、また使用者に対して無害であるべきである。

キャリヤーは、もちろん、アルコキシアミドと相容性であるべきである。下記の 例は、使用し５る種々のキャリヤーの例示である。

上記の必須成分に加えて、本発明の組成物は、ここでは「補助成分ｊとも称され る１種またはそれ以上の随意成分をも含み５る。補助成分の例は、滑剤、防腐剤 、香料、及び清色剤である。

本発明の組成物は、乾性肌状態を有するヒトを処理するのに使用するために設計 された用途において最も広（使用されると信じられる。従って、そのような目的 のためのそのような組成物において使用される活性成分の少なくとも一つは、上 記開示構造■の化合物の１種またはそれ以上、そして最も好ましくは構造■の化 合物からなることになる。

本発明の組成物は、乾性肌への局所適用による乾性肌の処理におけるそれらの提 案された使用に関して、予防化、鱗片化またはひび割れの発生を防止または治癒 するようにできる。従って、本発明の組成物は、乾性肌状態、アクネ、ｇＦ癖、 脂漏症、角質化、おむつかぶれ５日焼は及び風焼けを予防し、治癒し、または改 善するのに使用できる。

本発明の組成物は、ローション、クリーム、軟膏、ステック、石ケン、または化 粧品業において採用されるその他の形態（スキンクヤ調合物を含む）で製造され 、使用され５る。それらは、好ましくは乳化発泡体の形で使用される。

乾性肌を処理するのに使用するためには、本発明の組成物は、風情柔軟化及び保 湿化有効量〔例えば約２５重量％まで〕の本発明のアルコキシアミド化合物のＬ 種またはそれ以上を、化粧料として許容しうる親水性軟膏（ＵＳＦ）またはペト ロラタムのよ５なキャリヤー中で使用して製造される。そのような組成物で使用 されるとき、好ましくは約１ないし約２０、そして最も好ましくは約５ないし約 １５重量％のアルコキシアミド化合物（類）がその中で用いられる。より少ない 量のアルコキシドアミドが１本発明の範囲内の組成物において、例えば、１種ま たはそれ以上のその他の風情保湿剤または柔軟化剤を含む組成物中で、あるいは その他のタイプの化粧機能のために第−義的に設計された組成物で使用されると きには、採用され５ることは、了解されるべきである。

これは以下にさらに充分に検討される。

水性キャリヤーが利用される場合１本発明のそのような組成物の大部分は、約３ ０ないし約７５、そして好ましくは約５５ないし約６５重量％の蒸留水と、約ｌ Ｏないし約４０、そして好ましくは約１５ないし約３０重量％の該当する種々の タイプの組成物（すなわち、ローション、クリーム、軟膏、ステックまたは石ケ ン）のその他の一般的に使用される化粧料効果のある補助成分の組合せと、から なることになる。しかし、組成物中の水は、非水性または部分水性キャリヤーの 使用によって全部または一部削除され５ることは、了解されるべきである。

典型的には、補助成分は、相互に関して、また本発明のアルコキシアミド化合物 に関して、化学的に不活性である。

下記は、乾性肌用途のための本発明の水性組成物の例である（組成物の全重量に 基き重量％）：約０．７５ないし約７％の乳化剤 約３ないし約１５％のエモリエント剤 約１ないし約２％の本発明の薬剤 約０．１ないし約５％の滑剤 約０．２ないし約１％の防腐剤 約０．２ないし約１％の香料 約０．０１ないし約０．１％の着色剤 残部・・・水 画業で周知であるキャリヤー及び補助成分の一覧は、例えば 「コスメテックス：サイエンスーアンド書チクノロシイＪ　Ｍ、Ｓ、　ハルｆム 及ヒＥ、　９ｔｆ　！ｊ　：／ｉ１％、第１％。１９７２年、ウイリイ出版社； 「ザ・ケミストリイ・アンド・マニュファクチュア・オンｅコスメチックスＪ　 Ｍ、Ｇ、ドナバツセ；及び「ハリイズ書コスメテコロジイＪＪ、Ｂ、ウィルキン ソン等、第７版、１９８２年、Ｃｈｇｍ、Ｐｓｂ　、社；に開示されており、上 記のそれぞれの開示は参照のためここに導入される。

アルコキシアミド化合物自体は、それで処理されるべき皮膚の領域へ、非配合の 形で、局所に化粧適用され５る。

乾性灰処理目的のためにそのままで、あるいは配合されもしくは組成物の形で、 使用されようとも１本発明のアルコキシアミド化合物は、それで処理されるべき 皮膚の領域へ、約７ないし２１日の期間にわたり１日当り１回またはそれ以上、 そして好ましくは約２ないし４回局所適用して、乾性肌状態の望まれる改善を達 成する。

上述のように、アルコキシアミドは、乾性肌以外の状態を処理するように第−義 的に設計された応用、例えば、メークアップ、クレンザ−、サンスクリーン、自 己タンニング及びライトニング組成物、皮膚引き締め剤、シェービングプレパレ ー７ヨン、シャンプー、局所適用治療組成物及び脱毛剤においても、有効に使用 され５る。そのよ５な応用に使用されるためには、アルコキシアミドは、全く少 量で使用できる。

例えば、メークアップ組成物は、アルコキシアミドを少量、一般的には組成物の 約０．０１ないし約５重量％、好ましくは約０．０２ないし約０．１重量％で有 効に配合し５る。さらには、本発明のメークアップ組成物は、一般的には、適当 なキャリヤー中に約１ないし約４０重量％、好ましくは約ＩＯないし約２０重量 ％の着色料（例えば顔料）を含む。適当な顔料は、化粧処方で使用されうる無機 及び有機顔料を包含する。例は、カルミン、オキシ塩化ビスマス、酸化亜鉛、酸 化第二鉄、酸化第一鉄、カオリン、ウルトラマリンバイオレット、ウルトラマリ ンブルー、酸化クロム、水酸化クロム、シリカ及びマンガンバイオレットを包含 する。その他の例は、ＦＤ　＆　Ｃ赤色Ａ６７カルシウムレーキ、ＦＤ＆Ｃ黄色 ／＃６５アルミニウムレーキ、ＦＤ　＆　Ｃ赤色層９バリウムレーキ及びＦＤ　 ＆　Ｃ赤色腐３０のような有機着色剤のレーキを包含する。追加の例は、タルク 、雲母及び酸化チタン；タルク、雲母または酸化チタンの異面上に担持された前 記のいずれか：及びチタネート化雲母を包含する。用語「顔料」は、それ以外の 言及がなされない限り、その意味の中に２種またはそれ以上の顔料の混合物を包 含する。

以下に示される例は、前述の種々のタイプの組成物におけるアルコキシアミドの 使用を示す。

本発明の化合物は、そのまま、またはここに開示された組成物の形で、閉鎖容器 中で室温において、乾性灰処理目的のためのそれらの有用性の変化をなして、長 期間にわたり貯蔵されうる。

次の例は本発明の範囲の単なる例証であり、その範囲の限定を意図していない。

例　１、 グルコノデルタラクトン（３５２５Ｅ）を、１０００　ｍｌのイソプロピルアル コール中で還流温度、約８６℃（大気圧）で、撹拌機、還流濃縮管及び入口栓を 備えた２リツトル三ツロガラスフラスコ中で加熱した。次いで、入口より、１８ ０ｙのメトキ７プロビルアミンを、還流中のラクトンスラリーに約１０分間にわ たって加えた。

次いで、得られた系を更に１０分間、撹拌しながら還流温度（約８６°Ｃ）で加 熱し、次いで、加熱を停止した。

この温度（約８６℃〕で系の総ての成分は、イソプロピルアルコールに溶解した 。系が冷却すると、はぼ６５℃で沈澱が形成し始めた。

系の温度が外界温度（約２５℃）に達したとき、系を真窒下（真空室）、ブ７ナ ー漏斗で濾過し、濾液を回収した。風乾（約６時間）するため、固形物をパイレ ックスガラス製器に移した。か（て、５ｉｏｙの生成物（メトキシプロピルグル コンアミド）の収量を得、理論収率は９５．８６％であった。

濾紙を通過させた濾液から約９０％のイソプロピルアルコールを留去させると、 更に前記生成物を１２ｙ得た。

回収した固形物の二部分を混合して合わせ、約１００７のこのようにして回収し た固形物を水とイソプロピルアルコール中で再結晶させた。

前記生成物の分析によると、それは、５．１８％の理論値と比較して５．１７％ の窒素を含有することを示した。

化合物の融点は、１０７．５℃であった。化合物のＪＲスペクトルは、３５００ ．３４００１３３４０，２９２０゜２８８０．１６５０．１５３５．１４３０． １２４０゜１１８０．１０９５．１０７０．１０３５．７３０及び６３０逆セン デメートル（α−１）において有意なバンドを示した。これらのバンドはヒドロ キシ伸縮、窒素−水素伸縮、メチル伸縮、メトキシ伸縮、メトキシ伸縮及び種々 の第ニアミドバンドの特性を示している。

例　２〜３ 二種類のクリームの調合物（各バッチ１キログラム）を、皮膚保湿材又は柔軟材 として、実施例１で製造した化合物の比較評価するために調製した。これらのク リームは以下に記述したようにして調製したエマルジョンであった。これらの二 種類の調合物（重ｆ％）は以下の通りである。

成　分　成分の重量％ 水　７０．３６　７０．３６ プロピレングリコール　１．００　１．００ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル　０ ．３０　０．３０鉱油　１．５０　１．５０ ”Ｉｆ−Ｈアルコールベンゾエート　１．５０　１．５０グリセリルモノステア レート　２．３０　２．３０ポーラワツクス（Ｐｏｌａｗａｚ　）　”　４．０ ８　４．０８ステアリルアルコール　１．５０　１．５０ポリオキシエチレン２ １ステアリル　０．７５　０．７５エーテル シリコーン油　０．２１　０．２１ ステアリルステアロイルステアレート　１．００　１．００ｐ−ヒドロキシ安息 香酸プロピル　０１１０　０．１０ビサボロール　０．２０　０．２０ イミダゾリジニル尿素　０．２０　０．２０７トキシブロビルグルコンアミド　 −１５，００グルコノデルタラクトン　１５．００　−合計　１００．００　１ ００．００ 傘　ポーラワックス（クロダ社製）は、高級脂肪族アルコール類とエチレンオキ シドとの反応生成物からなる製剤である。

両エマルジョンは、上で列挙した成分の４種類の小配合又は相から調製された。

相Ａは、５２．３６％の水、１．００％のプロピレングリコール及び０９３０％ のｐ−ヒドロキシ安息香酸メチルからなる。

相りは、１５．００％の水及び１５．００％の比較評価用添加剤、即ちメトキシ プロピルグルコンアミド又はグルコノデルタラクトンからなる。

相Ｂは、イミダゾリジニル原票以外の残りの全成分を含む。

相Ａの成分を、まず８０℃で加熱しながら一緒に混合し、相Ｂの成分も８０℃で 一緒に混合する。次いで、相Ｂを相Ａに加え、加熱〔８０°Ｃ〕と混合を１０分 間αけ、次いで、加熱を停止する。

イミダゾリジニル原票を水に溶解させ、５０℃に加熱することにより、相Ｃを形 成する。次いで、相Ｃを相Ａ／Ｂ混合物に加える。選択する添加剤を水に溶解さ せ、４５℃に加熱することにより相りとなし１次いで、相りを相Ａ／Ｂ／Ｃ混合 物に加える。次いで、得られる生成物を、混合しながら３５℃に冷却し、包装す る。

例２及び３の調合物を１０名の乾性肌のパネリストのテキストパネルにより比較 評価した。

試験用調合物を評価するに際し、パネリストは彼らの両前腕を彼らの常用する石 鹸で朝一度とタ一度洗浄し、次いで一方の前腕に試験用調合物を塗った。他方の 前腕は、コントロールとして処理しないで残した。かくて、各調合物を、２週間 にわたって、−日に二度試験した。

この期間の終了時に、各パネリストの前腕部を比較した。

結果は、例２の調合物は、未処理前腕部と比較して処理した前腕部の乾性肌状態 を幾らか改番したけれども、例３の調合物の使用は、例２の調合物の使用により 与えられた効果と比較して、それで処理した前腕部の乾性肌における効果に著し く改良した差を与えたことを示した。

例　４゜ 本例は、す／スクリーン剤に含有されるその他の化粧料用成分とメトキシプロピ ルグルコンアミドの相容性を例証する。

成　分　重量％ 水　６２．１２５ メチルパラベン　０．２５０ プロピレングリコール　５０００ カルボマー　（Ｃａｒｂｏｍａｒ）　９４１　０．１２５トリエタノールアミン 　０．１００ セチルアルコール　１．５００ メチルパラベン　０．１５０ ブチル化ヒドロキシアニソール　０．１５０ＣＢ−１５アルコールベンゾエート 　５．０００エチルへキシルリルオイルオキシステ７レート　５．０００ビサボ ロール　０２００ グリコールステアレー）　３．０００ ジメチコーン　１．０００ ポリオキシエチレン２１ステアリル　０．７５０エーテル オクチルジメチルＰＡＢＡ　３．０００ベンゾフェノン−３１，５００ ジメチロールジメチルヒダントイン　０４００香料　０．２５０ メトキシプロピルグルコンアミド　２．５００メトキシプロピルグルコンアミド は、例４の調合物のその他の成分と、物理的、化学的及び機能的に相容性であっ た。例４の調合物中のメトキシプロピルグルコンアミドの使用は、かかるアミド を含有しない同じ調合物の使用と比較して、乾性肌処理特性を著しく改良する。

調合物はサンスクリーン目的のための使用にも有用である。

例　５゜ 次ぎは油中水屋エマルジョン調合物中における目的アミド化合物の相客性を例証 する。

成　分　重量％ 水　５２．０５８ メチルパラベン　０．２００ エチルパラベン　０．１５０ エチレンジアミン四酢酸ジナトリウム塩　０．２４０ブチル化ヒドロキシアニソ ール　０．１５０プロピレングリコール　４．０００ トリエタノールアミン　０．０９２ シクロメチコーン　１０．０００ ジメｆ：２−７　５０　ｃｊｌｏ、０００ジメチコーン　１０００ｃｍ　７．５ ００”アビルＣＡｂｉｌ　）Ｒ）ＷＥ　Ｏ８５，０００フエノキシエタノール　 ０．５００ メトキシプロピルグルコンアミド　５．０００合計　１００．０００ 畳　アビル　ｙｓｏｓ（ゴールドシュミット社ｌ！りは、セチルジメチコーンコ ポリオールセチルジメチコーン、ポリグリセリル−３オレエート及びヘキシルラ ウレートの組み合わせである。

メトキシプロピルグルコンアミドは、例５の調合物のその他の成分と、物理的、 化学的及び機能的に相客性であった。例５の調合物中のメトキシプロピルグルコ ンアミドの使用は、かかるアミドを含有しない同じ調合物のかかる目的のための 使用と比較して、乾性肌処理特性を著しく改良する。

次の実施例は本発明の皮膚保湿剤の例証である。

例　６゜ 成　分　重量％ メトキシプロピルグルコンアミド　０．１水　５５．６７ カルポ？　−（Ｃａｒｂｏｍｇｒ）　９４１　８オクチルメトキシシンナメート 　７ ブチレングリコール　５ ステアリン酸　３ ペンツフェノン−３３ インステアリルネオペンタノエート　２．５グリセリン　２ トリエタノールアミン　１．８５ グリセリルステアレート１．５ ポリノルベート６０　１２ ペトロラタム゛　ｌ ココ−カブリレート／カプレート　１ ジメチコン　０．５ ンルビタンステアレート０．５ スクアラン　０．５ ヒアルロン酸ナトリウム、キチン　０．５イミダゾリジニル尿素　０．３ セチルアルコール　０．２５ メチルパラベン　０，１５ トコフエリルアセテート　０．１ イフ゛ニングプリモローゼオイル　０．１プロピルパラベン　０．０５ ビサボロール　０，０５ ＥＤＴＡ三ナトリウム　０．０５ 香料　０．０５ 肌をひきしめ、ふくよかにし又ははりをもたせるための組成物はアルコキシアミ ドを有利に配合できる。

このような組成物は、例えば、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース若 しくは関連するセルロース系材料及びフィブロネクチン若しくはその他の蛋白質 性の材料等の肌ひきしめ剤、並びに相容性キャリアーも又含む。

肌ひきしめ剤は、一般に、全組成のうち約０．１〜約３５重量％、好ましくは約 ２〜約１５重量％含有しうる。アルコキシアミドは、一般に、全組成のうち約０ ．１〜約２０重量％、好ましくは約１〜約１５重量％含有しうる。

下記の表１及び２は、本発明の８種類の肌ひきしめ用組成物の成分及び濃度を示 す。

表１ 成分１重量％　例７　例８　例９　例１０　例１１メトキシプロピルグルコン　 ２５　２．５　２５　２．５　２．５アミド 水　４３５　４１５　３７．６　３７．６　４１．６シクロメチコーン　１０１ １−９９ キサンタンガム０．４　０．４　０．４　０．４　０．４畳　ラボラトリーズ・ セロバイオｏ　シクス（Ｌａｂｏｒａ　−ｔｏｒｔａｓ　Ｓａｒｏｂｔｏｌｏｇ ｉｑｓｍｓ）がらＦｉｒｍｏｇｇｎＬＳ３４９７として入手できる。

＋骨　バイオエチカ（Ｂｉｏａｔｉｃａ）による、可溶性動物コラーゲン及びコ ンドロイチン硫酸に封入されたＦ　ｉ　ｒｍｏ　ｇ　ｇ％ＬＳ　３４９７とメト キシプロピルグル成分１重量％　例１２　例１３　例１４水　８１．６５　５７ 　６８ キチン抽出物　５　１０　２．５ カルボメトキシセルロース　０．３　０Ｊ３　１キサンタンガム　０．３　０２ 　０．６アセタミドＭＥＡ　４　５　３３ ブチレングリコール　２５　３　２ ＰＰＧ−２４−グリセレス−２４１２２ＰＶＰ／ＶＡ　Ｅ−３３５１２１ シメチコーン　０５　１　０５ メチルパラベン　０２　０．３　０．２エチルパラベン　０．１　０．１　０． １プロピルパラベン　ｏ、ｉ　０．０５　０．０５ポリソルベ〒）−２００，１ ０３０２ ＥＤＴＡ三ナトリウム　０．１　０．１　０．１ジアゾリジニル尿素　０．１　 ０．１　０．２香料　０．０５　０．０５　０．０５ 畳　フィブロネクチン含有リポゾーム アルコキシアミド類は、これらの優れた保湿特性が太陽及び／又は風に露出され ることにより起こる肌の乾燥を防止するのを補助する場合、スキンタンニング型 製剤に用いられる製品の用途に理想的である。本発明のサンスクリーン調合物の ための必須の成分は、サンスクリーン剤、アルコキシアミド及び適当なキャリア ーである。

入手できる多くのサンスクリーン剤がある。スキンタンニングは、主に、紫外様 への露出により起こるので、有効なサンスクリーン剤が紫外領域の放射から肌を 保護することが必須である。共通的に使用されるサンスクリーン剤には：ｐ−ア ミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）並びＫその誘導体、例えばオクチルジメチルＰ、ＡＢ Ａ、アミル−ｐ−ジメチルアミノベンゾエート及びグリセリルモノ−ｐ−アミノ ベンゾエート等；オクチルメトキシシンナメート、インブチルサリチルシンナメ ート及び２−エトキシエチルーアーメトキシシンナメート等のケイ皮酸エステル ；ベンゾフェノン並びにその誘導体、例えば２−ヒドロキシ−４−メトキシベン ゾフェノン（ベンゾフェノン−３）及び２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフ ェノン−５−スルホン酸（ベンゾフェノン−４）；ペンジルサルチレート、ホモ メンチルサルチレート、ジプロピレングリコールサルチレート及び２−エチルへ キシルサルチレート等のサルチル酸エステル；リシノール酸エステル及びその誘 導体、例えばプロピレングリコールリシノールエ）；クマリン（２Ｂ−１−ベン ゾピラン−２−オン）；タンニン酸；そしてジガロイルトリオレエート等がある 。

サンスクリーン剤の濃度はそのサンスクリーンとしての有効性に依存するが、通 常、組成物の総重量の約０２５〜約３３重量％、好ましくは約１〜約１５重量％ である。

アルコキシアミドの量は、好ましくは組成物の総重量の約０．０１〜約１０重量 ％、最も好ましくは約０．１〜約５重量％を占める。

下記の表３は、本発明の４種類のサンスクリーン組成物の成分と濃度を示す。括 弧内の語は、各組成物の大体の太陽保護因子（Ｓｓｎ　Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏ％Ｆ ａｃｔｏｒ（ＳＰＦ　）　、１である。例１５〜１７は水系組成物であるが、例 １８は非水性組成物である。

表３ メトキシプロピルグルコ　０．１　０．１　０．１　０．０２５ンアミド 水　４２．１　４２　３２．１　− ベンゾフェノン−３２６６３，２ オクチルジメチルＰＡＢＡ　−−８− オクチルパルバター）　１１．４　−　１０　−鉱油　６　−　６．２　９．９ グリセリン　２　０．５　２　− ペトロラタム　−　−−２８２５ ミクロクリスタリンワツ　−　−−１４３クス フェニルトリメチコーン　４　８．３　４　−ジメチコーン　１　１　１　− メチルパラベン　０２５　０２５　０２５　０．１プロピルパラベン　０．１５ 　０．１５　０．１５　０．２ブチルパラベン　−　−−０，１ ステアリンｒ！Ｒ２，６１２，６− ステアリルアルコール　２　２．２５　２　−クエン酸トリオクチル　−　６　 −　−水素化ポリインブテン　−　４　−　−オシケライト　−　−−６，５ 酸化スズ　−　−−７，５ 非ケン化性シエアバター　−一−６ アロエ抽出物　１　−　１　１．３ ＰＶＰ、２０％溶液　−１，５−− シェアバター　０．５　−　０．５　−トリエタノールアミン　０．２８　０． ３７　０２８　−トコフエリルアセテー）　０．３　０２　０．３０．１５ジア ゾリジニル尿素　０．３　０．３　０．３　−／ぐンテノール　０．２　０．０ ５　０２　−７ラントイン　０．１　０．１　０．１　−アラントインウロカネ ー　０．０５　０．０５　０．０５　０．０５ト ヒスチジン　０．１　０．１　０．１　−チロシン　ｏ、ｏｓ　ｏ、ｏｓ　ｏ、 ｏｓ　−ＥＤＴＡ　三ナトリウム　０．１　０．１　０．１　−香料　０．５　 ０．５　０．５ 安息香酸　−−−０，３ Ｃ３０−Ｃ４Ｇ　ビスシン油　−−−０，０２ビサボロール　−　−−０，０５ 酸化鉄顔料　−−−０，６５ アルコキシアミドは、自己タンニング組成物としても有利に使用できる。かかる 組成物は、紫外線に露出されない肌を黒くできるタンニング剤を含有する。好適 であ°り且つ最も一般的九使用されるタンニング剤はジヒドロキシアセトンであ り、通常、全組成の約１〜約１２重量％、好ましくは、約２〜約７重量％を占め る。アルコキシアミドは、通常、全組成の約０．０１〜約１０重量％、好ましく は、約０．１〜約５重量％を占める。下記の表４は、例１９（自己タンニング組 成物）を製造した成分を示す。

表４ 成　分　重量％ メトキシプロピルグルコンアミド　０．１水　７３．１５ ジヒドロキシアセトン　５ 鉱油　１０ プロピレングリコール　２ セチルアルコール　１．２ ステアリン酸　０．７５ ジメチコーン　０．５ ジアゾリジニル尿素　０．３ ソルビン酸　０．１５ メチルパラベン　０．１５ プロピルパラベン　０．１ アルコキシアミドは、日焼けする放射に露出される前又は後に肌を処理するため の組成物にも有利に使用できる。かかる組成物は、少なくとも一種の保湿剤を含 み、サンスクリーン剤または自己タンニング剤を必要としない。任意の成分にト コフエリルアセテート（ビタミンＥ）等の抗酸化剤、７ラントイン等の治療剤、 蛋白質抽出物及びアミノ酸製剤等がある。アルコキシアミドは、通常、全組成の 約０，０１〜約１０重量％、好ましくは、約０．１〜約５重量％を占める。下記 の表５は、尖―例２０（日焼は前用コンディショナー）を製造した成分を示す。

表５ 成　分　重量％ メトキシプロピルグルコンアミド　０．１グリセリン　４．８８ ＰＰＧ−３ミ＋）スチルｘ−ｆル　３．９Ｑアセチル化ラノリン　１．９５ アロエ抽出物　１ セチルアルコール　０．８３ ステアピリウムクロリド　０．７８ ジメチコーン　０．７３ ＰＥＧ−４０ステアレート　０，５５ 水素化植物油　０．４９ ジアゾリジニル尿素　０．２ ト；フエリルアセテー）　−０，２ パンテノール　０．２ 動物工ラスチン加水分解物　０．２ メチルパラベン　０．２ ソルビタントリステアレート　０．１４アラントイン　０．１ プ。ビルパラベン　０．１ ペンザトニウムクロリド　０．０７ アラントインウロカネート　０，０５ チロシン　０．０５ 香料　０．２５ アルコキシアミドを、洗浄による肌の乾燥を減少させるために、皮膚洗浄組成物 に配合できる。かかる組成物の必須の成分に、コカミドプロピルベタイン、ラウ リル〔及びラウレス（ｌｃＬ％デ＃ｔｈ）〕硫酸ナトリウム及びスクロースココ エート等の洗浄剤又はクレンジング剤並びに相容性キャリヤーも又含まれる。通 常クレンジング剤は、クレンジング剤（普通水溶液）の固形分を基礎にして全組 成の約１〜約２０重量％、好ましくは約２〜約１１重量％を占める。アルコキシ アミドは、通常、全組成の約０．１〜約１０重量％、好ましくは約０．５〜約５ 重量％を占めうる。組成物のその他の所望の特性を適当な成分を配合することに より実現でき、そして該クレンザ−を異なるタイプの肌に合わせて処方できる。

下記の表６は、例２１乃至２３（総て充血除去性クレンザ−）ヲ製造する成分及 び濃度を示す。例２１は標準肌用、例２２は乾性肌用、そして例２３は油性肌用 に処方されている。

表６ 成分１重量％　例２１　例２２　例２３水　１７．８９　４６．１１　５．４３ プロピレングリコール　６．３　７　２．６１トリエタノールアミン　２．１３ 　１，２８　２．０５アクリレートコポリマー　１　１　１ 塩化ナトリウム　０２５　０．２５　−メチルパラベン　０２　０．２５　０２ ＤＭ　Ｉ）Ｍ　ヒダントイン　０２　０．２　０．２グリセリン　０．１　０． １　０．Ｉ ＰＣＡ　ナトリウム塩　０．１０．１０．１プロピルパラベン　ｏ、ｏｓ　ｏ、 ｏｓ　ｏ、ｏｓ香料　０．０６　０．０６　０．１ アルコキシアミドは、肌に塗布される蛋白質物質含有組成物（・て配合できる。

かかる蛋白質物質の例には、蛋白質並びにコラーゲン、フィブロネクチン、エラ スチン、海産蛋白質及び動物蛋白質等の蛋白質コンセントレート等がある。ここ で使用される「蛋白質物質」という語は、蛋白質の部分加水分解体及び完全加水 分解体、例えば、ポリペプチドフラグメント及び置換アミノ酸類も包含する。蛋 白質物質は、通常、全組成の約０．１〜約５０重量％、好ましくは約１〜約１５ 重量％を占める。アルコキシアミドは、通常、全組成の約０．０１〜約１０重量 ％、好ましくは約０．１〜約３重量％を占めうる。下記の表７は、例２４（コラ ーゲン濃縮物）を製造した成分及び濃度を示す。

表７ 成　分　重量％ メトキシプロピルグルコンアミド　０．５水　３９．５９ 藻類抽出物　３７ 可溶性動物コラーゲン　１゜ 動物コラーゲンアミノ酸類　０．２ ＴＥＡ　サルチレート　６．６７ プロピレングリコール　３ ボリンルベートー２０　１．５ ジアゾリジニル尿素　０５ メチルパラベン　０．２ グリコサミノグリカン類　０．０５ ポリグルタミン酸ナトリウム　Ｏ，ＯＳ香料　０．２ ＦＤ＆Ｃ黄色−５、工％溶液　０．０４要約すると、本発明は、特定の需要に合 うように、種々の異なるタイプの調合物に合わせることのできる、改良化粧組成 物を提供するための手段を与えるということができる。

国際訓査報告

Claims (21)

【特許請求の範囲】
1. １．（Ａ）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、ｐは１乃至約４の整数であり、（ＣｎＨ２ｎ）はｎが１乃至約６の整数 である直鎖又は分枝鎖アルキル架橋であり、そして（ＣｍＨ２ｍ＋１）はｍが１ 乃至約６の整数である直鎖又は分枝鎖アルキル基である。〕の一種又はそれ以上 の化合物、及び （Ｂ）そのためのキャリヤー からなる、身体の外部に化粧適用できるような形体の化粧組成物。
2. ２．ｐが４である化合物を含有する請求の範囲第１項記載の組成物。
3. ３．ｎが３である化合物を含有する請求の範囲第１項記載の組成物。
4. ４．ｍが１である化合物を含有する請求の範囲第１項記載の組成物。
5. ５．ｍが１である化合物を含有する請求の範囲第３項記載の組成物。
6. ６．ｐが４、ｎが３、そしてｍが１である化合物を含有する請求の範囲第１項記 載の組成物。
7. ７．皮膚を保湿し柔軟にする量の少なくとも一種の前記化合物を含有する請求の 範囲第１項に記載し且つヒトの皮膚を保湿しそして柔軟にするのに有効な組成物 。
8. ８．皮膚を保湿し柔軟にする量の前記化合物を含有する請求の範囲第６項に記載 し且つヒトの皮膚を保湿しそして柔軟にするのに有効な組成物。
9. ９．請求の範囲第１項に記載し且つ皮膚をひきしめるのに有効な組成物であり、 皮膚をひきしめる薬剤も含有する前記組成物。
10. １０．請求の範囲第１項に記載し且つ太陽への露出から皮膚を保護するのに有効 な組成物であり、サンスクリーン剤も含有する前記組成物。
11. １１．請求の範囲第１項に記載し且つ皮膚をタンニングするのに有効な組成物で あり、タンニング剤も含有する前記組成物。
12. １２．請求の範囲第１項に記載し且つ皮膚を洗浄するのに有効な組成物であり、 クレンジング剤も含有する前記組成物。
13. １３．請求の範囲第１項に記載し且つ皮膚を着色するためのメークアップとして 有効な組成物であり、着色剤も含有する前記組成物。
14. １４．請求の範囲第１項に記載し且つ蛋白質物質も含有する組成物。
15. １５．ヒトの身体の外部に、化粧処理するようにした組成物を化粧適用すること による化粧処理方法において、請求の範囲第１項記載の組成物を使用することを 特徴とする前記方法。
16. １６．前記組成物中の化合物がメトキシプロピルグルコンアミドである請求の範 囲第１５項記載の方法。
17. １７．ヒトの皮膚を保湿し柔軟にするようにした組成物をヒトの皮膚へ適用する ことによるヒトの皮膚の保湿及び柔軟方法において、請求の範囲第７項に記載の 組成物を使用することを特徴とする前記方法。
18. １８．前記組成物中の化合物がメトキシプロピルグルコンアミドである請求の範 囲第１７項記載の方法。
19. １９．ヒトの身体の外部に、化粧処理するようにした化合物を化粧適用すること による化粧処理方法において、式▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、ｐは１乃至約４の整数であり、（ＣｎＨ２ｎ）はｎが１乃至約６の整数 である直鎖又は分枝鎖アルキル架橋であり、そして（ＣｍＨ２ｍ＋１）はｍが１ 乃至約６の整数である直鎖又は分枝鎖アルキレン基である。〕の化合物を使用す ることを特徴とする前記方法。
20. ２０．式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、ｐは１乃至４の整数であり、（ＣｎＨ２ｎ）はｎが１乃至４の整数であ る直鎖又は分枝鎖アルキル架橋であり、そして（ＣｍＨ２ｍ＋１）はｍが１乃至 ４の整数である直鎖又は分枝鎖アルキレン基である。〕の化合物。
21. ２１．式 ▲数式、化学式、表等があります▼ を有する請求の範囲第２０項記載の化合物。