JPH0340008B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は煙草やにとり組成物に関し、詳しくは
アルコールを含んでいるにも拘らずアルコール特
有の口内粘膜に対する刺激がなく、煙草のやにと
りに有効で、しかもアルコール本来の殺菌消毒作
用をも有している煙草やにとり組成物に関する。 従来よりエタノール及びプロパノールが殺菌消
毒作用を有することはよく知られている。しかし
ながらこれらのアルコールは口に入れたり傷口を
消毒する際に皮膚、口内粘膜等に強い刺激を与え
るという致命的欠点を有している。 本発明者は、係る現状に鑑み鋭意研究を重ねた
結果、下記の特定の化合物がアルコール本来の殺
菌消毒作用を損なうことなくその刺激を消失させ
る作用を有することを見出し、更に該特定の化合
物を配合したアルコール組成物が煙草やにとり、
口臭除去、虫歯予防に有効であることをも見出
し、本発明を完成した。 本発明は、これらの新しい知見に基き完成され
たものであり、その要旨とする所は、エタノール
及び（又は）プロパノールに、食品添加物又は医
薬品添加物として許容される、ａ）ポリオキシエ
チレンモノオレエート、グリセリンモノ脂肪酸エ
ステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、
プロピレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレンソルビタンモノオレエート、しよ糖脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレンノニルフエノ
ールエーテル及びトリメチロールプロパン脂肪酸
エステルから選ばれる多価アルコール誘導体、
ｂ）１又は２個のカルボキシル基を有するアミノ
酸並びにｃ）安息香酸ベンジルからなる群から選
ばれた少なくとも１種を配合したことを特徴とす
る煙草やにとり組成物に係る。 本発明組成物において主成分として利用される
エタノール及びプロパノールとしては、従来より
殺菌消毒剤として知られる日本薬局方所載のエタ
ノール99.5V／Ｖ％以上を含む無水エタノール、
消毒用エタノール、イソプロパノール及びｎ−プ
ロパノールを例示できる。 また上記アルコールに配合され、本発明所期の
効果を奏し得る化合物は、本発明者が独自に広範
な化合物から鋭意研究の結果選択したものであ
り、特定の多価アルコール誘導体、１又は２個の
カルボキシル基を有するアミノ酸及び安息香酸ベ
ンジルから構成される群に属する。上記多価アル
コール誘導体並びにアミノ酸としては具体的には
以下の各化合物を例示できる。 ＜多価アルコール誘導体＞ ポリオキシエチレンモノオレエート、グリセリ
ンモノ脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモ
ノオレエート、しよ糖脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレンノニルフエノールエーテル及びトリメ
チロールプロパン脂肪酸エステルから選ばれる少
なくとも１種。 ＜アミノ酸類＞ グリシン、アラニン、フエニルアラニン、アル
ギニン、グルタミン酸、アスパラギン酸、ヒスチ
ジン等。 上記各化合物は、通常入手される形態（固体も
しくは液体）のまま、その１種を単独で又は２種
以上を、アルコールに配合され本発明のアルコー
ル組成物とされる。配合割合は、用いる化合物の
種類、形態より若干相違するが液体のものでは、
アルコールに対して0.1〜25V／Ｖ％、好ましく
は１〜20V／Ｖ％程度の範囲とされ、また固体の
ものでは0.05W／Ｖ％以上25W／Ｖ％まで又はそ
のものの飽和溶解度まで、好ましくは0.1W／Ｖ
％以上10W／Ｖ％まで又はそのものの飽和溶解度
までとするのがよい。上記配合割合の上限は、特
に臨界的なものではなく、これを越えて用いても
本発明所期の効果は発揮されるが、通常上記化合
物を多量配合すれば、それだけ得られる組成物中
のアルコール含量が低下することとなり、使用に
当り多量の組成物が必要となる不利があり、また
溶解度の低いものでは、一部不溶分として析出す
るおそれがあり、これは本発明の所望の効果に寄
与せず無駄となるおそれがある。 さらに本発明組成物には、上記多価アルコール
誘導体以外の多価アルコール類が含まれていても
差支えない。該多価アルコール類としては、例え
ば、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１，３−ブタンジオール、ポリオキシアルキ
レングリコール、ポリオキシアルキレントリオー
ル、グリセリン、ペンタエリスリトール、ソルビ
トール、グルコース、マンニツト、フテクトー
ス、しよ糖等を挙げることができる。 かくして得られる本発明の組成物は、そのまま
液状形態で口腔内に適用することができる。 また本発明組成物は、これを有効成分として、
通常の製剤担体（賦形剤、希釈剤）等と組み合せ
さらに必要に応じて着色剤、香料、風味剤、甘味
剤及び他の医薬品を添加後賦形して各種の製剤形
態例えば顆粒剤、錠剤、トローチ剤、ペースト
剤、含嗽剤（液剤、懸濁剤等）、及び歯磨形態、
チユーインガム形態等とすることができる。上記
において用いられる担体及びその他の添加剤とし
ては、通常使用される各種のものでよく、その具
体例としては、デンプン、炭酸カルシウム、炭酸
水素ナトリウム、結晶セルロース、微粒子無水シ
リカ、カオリン、ベントナイト、タルク、ステア
リン酸塩、カルボキシメチルセルロース
（CMC）、メチルセルロース、ゼラチン、ポリビ
ニルピロリドン、アルギン酸、リン酸カルシウ
ム、多孔質メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、
酢酸ピニル樹脂、メントール、チモール、チヨウ
ジ油、ケイヒ油、ハツカ油、サツカリン等を例示
できる。上記各種形態の製剤の調整方法は常法に
従うことができる。例えば顆粒剤、錠剤等は、本
発明組成物に賦形剤等を混合し賦形後、有効成分
とするアルコールの揮散を防ぐためにポリピニル
アルコール等にて被覆し、さらに必要に応じステ
アリン酸カルシウム等にて光沢を付けることがで
きる。含嗽剤は、本発明組成物に甘味料、着色
料、香料等を添加混合し、水で適当に希釈するこ
とにより調整される。ペースト剤乃至歯磨は、
CMC等の結合剤乃至糊剤と本発明組成物とを混
合し、これに充填材、増量剤及びその他の添加剤
を混練することにより調製される。またチユーイ
ンガムは、チユーインガム基材例えば酢酸ビニル
樹脂等を予めエタノールで軟化させ、これと本発
明組成物及び必要に応じ甘味料、香料等を混合含
浸させた多孔質物質例えば多孔質メタケイ酸アル
ミン酸マグネシウム等とを混練後、板状に成形
し、得られる成形物表面をポリビニルアルコール
フイルム等を被覆及び適当な大きさに裁断するこ
とにより製造される。 上記各種形態に調製される製剤中の本発明組成
物の含有量は、製剤の形態、使用方法、適用量、
所望の効果等により適宜に決定され特に制限はな
いが、通常製剤１単位当り約50重量％以上好まし
くは60〜90重量％程度とするのがよい。 かくして調製される各製剤は、その形態に応じ
て以下の如くして適用される。例えば錠剤等の固
剤は、これを口中に含ませ、噛むことによつて、
口腔内の洗浄殺菌効果、虫歯予防効果、煙草やに
とり等の歯牙清掃効果及びニンニク臭等の口臭除
去効果を奏し得る。かかる固剤は通常約１〜３ｇ
の単位形態で所望の作用効果を要求される時に適
宜に適用すればよい。含嗽剤等の液剤は１度に約
30mlを適当に希釈して１回に３度、１日３回前後
含嗽することにより、口腔内洗浄作用によつて、
例えば扁桃腺腫等の治癒、歯牙清掃、煙草やにと
り、口臭除去、虫歯予防等の効果を奏し得る。歯
磨形態の薬剤は通常１回に約２〜３ｇを歯ブラシ
等につけ１日３回又はそれ以上歯を磨くことによ
り適用され、虫歯予防、煙草やにとり効果を奏し
得ると同時に口臭除去をも計り得る。さらにチユ
ーインガム形態の薬剤は、１回当りその１〜２枚
を１日数回噛むことにより、上記歯磨と同様の効
果を奏し得る。 以下本発明の組成物につき行われた各種試験例
を挙げる。尚各試験に用いた本発明組成物は、日
本薬局方所載の消毒用エタノール（エタノール
830mlに精製水を加え全量を1000mlとして製した
もの）の100mlに、下記化合物No.１〜15のそれぞ
れ所定量を添加溶解させて調製した。尚上記調製
に当り、完全に溶解しない化合物については湯浴
により80℃に加熱後放冷し過して析出物を除去
した飽和液の形態で用いたものである。 ＜供試化合物＞ No. 種 類 １ プロピレングリコールモノオレエート ２ ポリオキシエチレンモノオレエート ３ ポリオキシエチレンノニルフエノールエーテ
ル ４ グリセリンモノオレエート ５ トリメチロールプロパン脂肪酸エステル ６ ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエー
ト ７ しよ糖脂肪酸エステル ８ カツプリングシユガー（林原生物化学研究所
製） ９ グリシン 10 アラニン 11 Ｌ−アスパラギン酸 12 グルタミン酸 13 アルギン酸 14 Ｌ−アルギニン・Ｌ−グルタミン酸塩 15 安息香酸ベンジル 上記供試化合物No.４、７及び９〜13の飽和溶解
度はそれぞれ次の通りである。 供試化合物No. 溶解度（％） ４ 0.16 ５ 0.54 ９ 0.40 10 0.49 11 0.17 12 0.16 13 0.10 試験 味覚試験（口内刺激試験） 上記各供試化合物を配合した本発明組成物（番
号は供試化合物No.と対応する）のそれぞれ１回約
５ml宛を、男性５人及び女性５人から構成される
各被検者の口に含ませ、これら各被検者につき口
内刺激の有無を調べる。試験はひとつの組成物に
つき各人３回づつ行ない、それぞれ以下の基準に
従い結果を求め、10人の平均の価で下記第１表に
示す。 ……刺激強し ……刺激有り ＋……刺激少々有り ±……刺激極めて少ない −……刺激なし

【表】 但し＊印は、飽和を示す。
上記第１表より供試化合物No.１乃至15は、いず
れもこれを消毒用エタノールに混合溶解すること
によつて該アルコールの口内刺激性を消失させ得
ることが判る。 試験 傷に対する刺激試験 傷にアルコールを塗布し消毒するとアルコール
の傷に対する刺激いわゆる傷にしみることはよく
知られている。この試験は、上記本発明の供試組
成物の傷に対する刺激性の有無を調べたものであ
る。 本発明供試組成物の約0.5〜１mlを浸した脱脂
綿を用い指又は足の創傷部５回拭き、傷部へ刺激
を観察し結果を下記第２表に示す。

【表】 同一試験をイソプロパノール５mlと精製水50ml
との混液に、供試化合物の所定量を配合した本発
明組成物No.16〜20につき行なつた結果を下記第３
表に示す。

【表】 上記第２表及び第３表より、本発明組成物は、
傷に対する刺激性も消失されており、しみること
のないことが判る。 試験 殺菌作用試験 本発明組成物の下記各種微生物に対する殺菌効
果を調べた。 ＜供試微生物＞ Ａ…ストレプトコツカス ミユータンス （Streptococcus mutans） Ｂ…スタフイロコツカス オーレウス （Staphylococcus aureus） Ｃ…ミコバクテリウム チユーベルクロシス （Mycobacterium tuberculosis） Ｄ…エシエリヒア コリー （Escherichia coli） Ｅ…ジプロコツカス ニユーモニアエ （Diplococcus pneumoniae） Ｆ…サルモネラ テイフイ （Salmonella typhi） 本発明組成物のそれぞれ10mlを試験管に採り、
これに上記供試微生物のそれぞれを培養した培養
液１mlを入れ、15秒後試験管より１白金耳を採
り、これを別の第１試験管内の培地に移植し、更
に15秒毎に、供試微生物を培養している最初の試
験管内培養液より１白金耳づつをとりこれを第
２、第３…の試験管内の培地に移植し、各試験管
を順次37℃にて２日間培養して微生物の発育の有
無を調べ、発育が阻止された時間（秒）即ち殺菌
時間（秒）を求める。結果を同一試験を３度繰返
した平均値にて下記第４表に示す。尚本発明組成
物における各供試化合物配合量は、第１表におけ
る刺激性の消失が見られる一定量（５〜15ml、５
ｇまたは飽和溶解量）とした。

【表】

【表】 尚上記試験においてアルコールを単独で用いた
場合、供試微生物Ａに対する殺菌時間は、消毒用
エタノールの場合30秒、99.5％（Ｖ／Ｖ）エチル
アルコール即ち無水エタノールの場合60秒、50％
イソプロピルアルコールの場合30秒、50％ｎ−プ
ロピルアルコールの場合45秒であつた。 上記第４表より本発明組成物は、いずれも供試
微生物に対して強力な殺菌力を有することが明ら
かである。 試験 煙草やに除去作用試験 内径18mmのガラス管の一端を紙にて閉じ、他
端より紙巻煙草「ピース」３本の燃焼により発生
する煙をすべてガラス管内を通して上記紙を通
過させる。紙は褐色となる。この褐変した紙
を直径15mmの円形に切取り試験片とする。 上記試験片を内径20mmの試験管に入れ、これに
本発明組成物の５mlを入れ振幅50mm１分間120回
の割合で振盪して20分後試験片の脱色程度及び液
の着色程度を観察する。結果を下記第５表に示
す。第５表には対照としてアルコールを単独で用
いた場合及び比較のため従来よりやにとり効果が
あるとして提案されているｐ−アミノ安息香酸メ
チル及びサリチル酸エチルを用いた場合の結果を
併記する。

【表】

【表】 上記第５表より本発明組成物は煙草やにとり効
果を有することが明らかである。 試験 消臭作用試験 市販ギヨウザを食した直後の強いニンニク臭を
感じられるヒトに、本発明組成物の３mlを用い歯
ブラシで１分間歯を磨かせた。その結果10cmの距
離をおいてニンニク臭は認められなかつた。 また同様に、市販ギヨウザを食し強いニンニク
臭を感じられるヒトにつき、本発明組成物の30ml
で３回うがいをした後には、10cm以内の距離に近
づくもニンニク臭は全く感知されなかつた。 上記試験より本発明組成物は、口臭除去効果
を有することが明らかである。 以下本発明組成物の処方例を実施例として挙げ
る。 実施例 １ 消毒用エタノール 1000ml Ｌ−アラニン ５ｇ 消毒用エタノールにＬ−アラニンを加え湯浴上
80℃に加温し溶解させ、室温に冷却後不溶分を
去し、液剤形態の本発明組成物を得る。 実施例 ２ 消毒用エタノール 1000ml しよ糖脂肪酸エステル ５ｇ 実施例１と同様にして液剤形態の本発明組成物
を得る。 実施例 ３ ｉ−プロパノール 100ｇ サツカリン 0.5ｇ エリスロシン 0.01ｇ メントール 0.02ｇ 安息香酸ベンジル 10ｇ 上記薬品を混合して口洗料形態の本発明組成物
を得る。 本薬剤を水にて適当に希釈してうがい等により
口を洗えば虫歯の原因である口中の微生物を殺菌
し、煙草ヤニによる菌の汚染物やニンニク類やそ
の他による口臭を除くのみならず扁桃腺の腫脹を
防ぐ作用がある。 実施例 ４ クロロヘキシジン ４ｇ メントール ２ｇ チモール 2.5ｇ チヨウジ油 1.6ｇ 桂皮油 ８ｇ 消毒用エタノール 1000ml プロピレングリコールモノオレエート 50ｇ 以上を混合して溶解し本発明の含嗽口洗剤とす
る。これは実施例３で得た口洗料と同様の作用効
果を奏し得る。 実施例 ５ 消毒用エタノール 100ｇ ポリオキシエチレングリコール ２ｇ グリセリンモノオリエート ３ｇ 微粒子無水シリカ 70ｇ サツカリン 0.5ｇ ハツカ油 0.5ｇ 上記の薬品を均一に混練して粘いペースト状形
態の本発明組成物を得る。 これは歯科診療の際歯科用エンジンに取付けた
回転ブラシを浸漬し回転しつつ煙草ヤニにて汚染
した歯にあてて磨けば歯歯に付着した煙草ヤニを
除去してきれいな歯とすると同時に歯に寄生した
ストレプトコツカスミユータンス等の微生物を殺
菌して虫歯を予防しあわせて口臭を除去する効果
がある。 実施例 ６ 99.5％（Ｖ／Ｖ）エチルアルコール 75ｇ グリセリン 15ｇ C.M.C. 20ｇ アラニン ２ｇ フラクトース ５ｇ 炭酸カルシウム 100ｇ リン酸カルシウム２水和物 100ｇ メントール 0.5ｇ 安息香酸ソーダ 0.5ｇ 水 25ml C.M.C.を予めグリセリン中に分散し、次に水
を混合して粘稠な糊状とし、これにエチルアルコ
ールを加え、これにアラニン、フラクトース、安
息香酸ソーダを溶解し、更に炭酸カルシウム、リ
ン酸カルシウム２水和物を混練して均一なペース
ト状とし、最後に香料を添加混合して練歯磨形態
の本発明組成物を得る。本練歯磨は虫歯を予防し
歯の煙草ヤニによる汚染物やニンニク類その他に
よる口臭を除く効果がある。 実施例 ７ 消毒用エタノール 200ｇ グリセリンモノオリエート 10ｇ フラクトース ５ｇ バニラ調合香料 ５ml 多孔質メタケイ酸アルミン酸 1000ｇ マグネシウム（イノシリン） 酢酸ビニール樹脂 1000ｇ 消毒用エタノール、グリセリンモノオリエー
ト、香料をメタケイ酸アルミン酸マグネシウムと
混じメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの多孔質
の内部に吸収飽和せしめ、これを別に消毒用エタ
ノールにて軟化した酢酸ビニール樹脂中に混練
し、一定の厚さに分出しせる板状成形物の表裏を
ポリビニールアルコールフイルム等にて被覆して
消毒用エタノールの揮散を防ぎ適宜の大きさに裁
断してチユウインガム形態の本発明組成物を得
る。 このチユウインガムを噛むことにより虫歯を予
防し煙草ヤニによる歯の汚染物を除きニンニク類
やその他による口臭を除去することができる。 実施例 ８ 消毒用エタノール 200ｇ ポリオキシエチレンモノオレエート 10ｇ アルギン酸 0.2ｇ 多孔質メタケイ酸アルミン酸 1500ｇ マグネシウム（ノイシリン） メントール 0.1ｇ MPM 50ｇ 尚MPMとは、２−メチル−５−ビニルピリジ
ン−メチルチアクリレートとメタクリル酸との共
重合体（田辺製薬社製）である。 消毒用エタノール、ポリオキシエチレンモノオ
レエート、、アルギン酸、メントールを混合して
溶解し、均一な液とし、これに多孔質メタケイ酸
アルミン酸マグネシウムを混合し、その多孔質の
内部に含浸せしめ、これにMPMを少量のアルコ
ールに溶解した粘稠な液を混練して後、これを顆
粒乃至錠形にエタノールの揮散を防ぐためにポリ
ビニールアルコールにて被覆し、更にその表面を
ステアリン酸カルシウムにて光沢をつけて顆粒剤
又は錠剤形態の本発明組成物を得る。 これは常に噛むことにより虫歯を予防し、煙草
ヤニにて汚染した歯をきれいにし、またニンニク
臭等を除く作用を有する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ エタノール及び（又は）プロパノールに、食
   品添加物又は医薬品添加物として許容される、ポ
   リオキシエチレンモノオレエート、グリセリンモ
   ノ脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸
   エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノオ
   レエート、しよ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエ
   チレンノニルフエノールエーテル及びトリメチロ
   ールプロパン脂肪酸エステルから選ばれる多価ア
   ルコール誘導体、１又は２個のカルボキシル基を
   有するアミノ酸並びに安息香酸ベンジルからなる
   群から選ばれた少なくとも１種を配合したことを
   特徴とする煙草やにとり組成物。 ２ １又は２個のカルボキシル基を有するアミノ
   酸がグリシン、アラニン、フエニルアラニン、ア
   ルギニン、グルタミン酸、アスパラギン酸及びヒ
   スチジンから選択される特許請求の範囲第１項に
   記載の組成物。 ３ 液剤形態、含嗽剤形態、ペースト状形態、歯
   磨形態、チユーインガム形態で用いられる特許請
   求の範囲第１項に記載の組成物。