JPH0320221A - 肝疾患治療剤 - Google Patents
肝疾患治療剤Info
- Publication number
- JPH0320221A JPH0320221A JP1154069A JP15406989A JPH0320221A JP H0320221 A JPH0320221 A JP H0320221A JP 1154069 A JP1154069 A JP 1154069A JP 15406989 A JP15406989 A JP 15406989A JP H0320221 A JPH0320221 A JP H0320221A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- therapeutic agent
- hepatopathy
- acetylpyrrole
- liver diseases
- liver
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は、肝疾患治療剤に関し、更に詳しくは２−アセ
チルピロールを有効成分とする肝疾患治療剤に関する． 従来の技術 ２−アセチルビロールは公知の化合物であり、その物性
がディクショナリー・才プ・才−ガニツク●コンパウン
ズ（Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ ｃ
ｏｍｐ一ｏｕｎｄｓ）（第５版， １９８２年）に記載
されている．また、その中枢神経抑制作用がジケーナル
・才プ・メデイシナルケミストリー（Ｊｏｕｒｎａｌ
ｏｆ Ｍｃｄｉｃｉｎ−ａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）
［第１１巻．第１２５１〜１２５２ページ（１９６８年
）］に記載されている．しかしながら、２ーアセチルピ
ロールに肝疾患治療剤としての作用があることは知られ
ていない． 一方、従来の肝疾患の治療薬で２−アセチルピロールに
構造類似のものも知られていない．発明が解決しようと
する課題 本発明の目的は、薬効が高く安全性の高い優れた肝疾患
治療剤を提供することにある．課題を解決するための手
段 本発明者らは、前記目的を達成すべく鋭意努力した結果
、肝疾患治療剤の開発研究の過程で２−アセチルビロー
ルがマウスを用いた急性肝障害モデルにおいて、極めて
良好な治療効果を示すことを見いだし、本発明を完成し
た． すなわち、本発明は２−アセチルピロールを有効成分と
する肝疾患治療剤である． ２−アセチルビロールの腹腔内投与の急性毒性値は、後
記試験例から明らかになるが、ＬＤ．．値が１０００ｍ
ｇ／ ｋｇ以上であり、安全性の高い薬物である． また、２−アセチルピロールの投与量は、投与ルート、
投与対象の年齢及び症状などにより適宜選定されるが、
一般成人に対しては１日１〜１００ｍｇを１〜３回に分
けて投与する．投与方法は経口又は非経口のいずれでも
よく、その投与剤形としては、錠剤、顆粒剤、カプセル
剤、注射剤、輸液などである．上記各製剤は日本薬局方
製剤総則に従って製造する．各種添加剤としては、賦形
剤（デンプン、乳糖、シヨ糖、マンニトールなどのｍ類
、結晶セルロース、カルボキシメチルセルロースなどの
セルロース類など）、結合剤（ヒドロキシプロビルセル
ロース、ポリビニルビロリドン、結晶セルロースなど）
、滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム、タルク、軽質無
水ケイ酸など）、崩壊剤、安定剤、湿潤剤、界面活性剤
、溶媒などである． 本発明の肝疾患治療剤は、単独で用いても優れた効果が
得られるが、他の肝疾患治療剤と併用して用いることも
できる． 発明の効果 本発明の肝疾患治療剤は既存の肝疾患治療剤に比べ化学
構造を異にする特異的なものであり、毒性が低い．この
ため、多量にかつ連続して投与が可能なので優れた効果
を得ることができる．実施例 以下、試験例及び実施例を示して本発明を更に具体的に
説明する． （試験例１） ［四塩化炭素誘発急性肝障害に対する作用］（υ被馳動
物 ＩＣＲ系雄性マウス（７週齢、体重約３０ｇ）８匹
を１群として試験に供した．■試料 ２−アセチルピロ
ールを５％アラビアゴム溶液に懸濁して各種濃度（３０
、１ｏｏ及び３００ａｇ／ｋｇ）の被験薬を調製し、ジ
イソブロビル−１．３−ジチ才−ル−２−イリデンマロ
ネート３ｏ及び１００ｍｇ／ｋｇを５％アラビアゴム溶
液に懸濁したものを比較薬とし、５％アラビアゴム溶液
のみのものを対照とした． ■これらの試料をそれぞれｔｏｇ／ｈｇ体重の割合で個
別の動物に経口投与した．３０分後、オリーブ油で希釈
した四塩化炭素０．０３ａ！！／ｋｇを１ ０ｄ ／
ｋｇ体重の割合で個別の動物に経口投与し肝障害を発生
させた．１８時間の放置後、動物の股動静脈を切開して
採血し、３０００ｒ． ｐ． ｍで１０分間遠心分離す
ることにより血清を採取して、血清中のアラニンアミノ
トランスフェラーゼ（ＧＰＴ）及びアスパラギン酸アミ
ノトランスフェラーゼ（ＧＯＴ）活性を自動分析装置で
測定し、肝障害の指標とした．その結果を第１表に示し
た． 第１表 （注）ＧＰＴ値及びＧＯＴ値は平均値士標準誤差で示第
１表から明らかなように、２−アセチルビロールを３０
ｍｇ／ｋｇ以上腹腔内投−与した群では血清ＧＰＴ値及
びＧＯＴ値の上昇が顕著に抑制され、また、これらの値
は比較薬３０又は１００ｍｇ／ｋｇを腹腔内投与した群
より優れている． （試験例２） ［急性毒性試験］ ＩＣＲ系雄性マウス（５週齢、体重約２５ｇ）１０匹を
１群として試験に供した．試験例１に準じて２ーアセチ
ルピロールを含有する試料を調製し、それらを動物に１
回腹腔内投与し、７日間観察してＬＤ．．値を求めた． その結果、最高投与量の１０００ｍｇ／ｋｇでも死亡例
を全く認めなかった．従って、腹腔内投与のＬＤ．値は
１０００ｍｇ／ ｋｇ以上であった．（実施例１） 錠
剤 成分 配合量（ｍｇ）２−アセ
チルピロール ５０結晶セルロース
２４２ヒドロキシプロビルセルロース
５３００ｍｇ 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則１３に従い錠
剤を製造した． （実施例２） ！’ｉ粒剤 成分 配合量（ｍｇ）２−アセ
チルビロール １００バレイショデンプン
’４１ｋ （Ｈ乳糖
４８０（実施例３） ドライシロップ剤 成分 ２−アセチルピロール 白糖 ｄ−マンニトール ヒドロキシブロビルセルロース 力ルポキシメチノレセルロースナ 配合量（ｍｇ） １００ ４３０ ４３０ ２０ トリウム１０ １．０００ｍｇ 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則ｌ４に従いド
ライシロップ剤を製造した．
チルピロールを有効成分とする肝疾患治療剤に関する． 従来の技術 ２−アセチルビロールは公知の化合物であり、その物性
がディクショナリー・才プ・才−ガニツク●コンパウン
ズ（Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ ｃ
ｏｍｐ一ｏｕｎｄｓ）（第５版， １９８２年）に記載
されている．また、その中枢神経抑制作用がジケーナル
・才プ・メデイシナルケミストリー（Ｊｏｕｒｎａｌ
ｏｆ Ｍｃｄｉｃｉｎ−ａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）
［第１１巻．第１２５１〜１２５２ページ（１９６８年
）］に記載されている．しかしながら、２ーアセチルピ
ロールに肝疾患治療剤としての作用があることは知られ
ていない． 一方、従来の肝疾患の治療薬で２−アセチルピロールに
構造類似のものも知られていない．発明が解決しようと
する課題 本発明の目的は、薬効が高く安全性の高い優れた肝疾患
治療剤を提供することにある．課題を解決するための手
段 本発明者らは、前記目的を達成すべく鋭意努力した結果
、肝疾患治療剤の開発研究の過程で２−アセチルビロー
ルがマウスを用いた急性肝障害モデルにおいて、極めて
良好な治療効果を示すことを見いだし、本発明を完成し
た． すなわち、本発明は２−アセチルピロールを有効成分と
する肝疾患治療剤である． ２−アセチルビロールの腹腔内投与の急性毒性値は、後
記試験例から明らかになるが、ＬＤ．．値が１０００ｍ
ｇ／ ｋｇ以上であり、安全性の高い薬物である． また、２−アセチルピロールの投与量は、投与ルート、
投与対象の年齢及び症状などにより適宜選定されるが、
一般成人に対しては１日１〜１００ｍｇを１〜３回に分
けて投与する．投与方法は経口又は非経口のいずれでも
よく、その投与剤形としては、錠剤、顆粒剤、カプセル
剤、注射剤、輸液などである．上記各製剤は日本薬局方
製剤総則に従って製造する．各種添加剤としては、賦形
剤（デンプン、乳糖、シヨ糖、マンニトールなどのｍ類
、結晶セルロース、カルボキシメチルセルロースなどの
セルロース類など）、結合剤（ヒドロキシプロビルセル
ロース、ポリビニルビロリドン、結晶セルロースなど）
、滑沢剤（ステアリン酸マグネシウム、タルク、軽質無
水ケイ酸など）、崩壊剤、安定剤、湿潤剤、界面活性剤
、溶媒などである． 本発明の肝疾患治療剤は、単独で用いても優れた効果が
得られるが、他の肝疾患治療剤と併用して用いることも
できる． 発明の効果 本発明の肝疾患治療剤は既存の肝疾患治療剤に比べ化学
構造を異にする特異的なものであり、毒性が低い．この
ため、多量にかつ連続して投与が可能なので優れた効果
を得ることができる．実施例 以下、試験例及び実施例を示して本発明を更に具体的に
説明する． （試験例１） ［四塩化炭素誘発急性肝障害に対する作用］（υ被馳動
物 ＩＣＲ系雄性マウス（７週齢、体重約３０ｇ）８匹
を１群として試験に供した．■試料 ２−アセチルピロ
ールを５％アラビアゴム溶液に懸濁して各種濃度（３０
、１ｏｏ及び３００ａｇ／ｋｇ）の被験薬を調製し、ジ
イソブロビル−１．３−ジチ才−ル−２−イリデンマロ
ネート３ｏ及び１００ｍｇ／ｋｇを５％アラビアゴム溶
液に懸濁したものを比較薬とし、５％アラビアゴム溶液
のみのものを対照とした． ■これらの試料をそれぞれｔｏｇ／ｈｇ体重の割合で個
別の動物に経口投与した．３０分後、オリーブ油で希釈
した四塩化炭素０．０３ａ！！／ｋｇを１ ０ｄ ／
ｋｇ体重の割合で個別の動物に経口投与し肝障害を発生
させた．１８時間の放置後、動物の股動静脈を切開して
採血し、３０００ｒ． ｐ． ｍで１０分間遠心分離す
ることにより血清を採取して、血清中のアラニンアミノ
トランスフェラーゼ（ＧＰＴ）及びアスパラギン酸アミ
ノトランスフェラーゼ（ＧＯＴ）活性を自動分析装置で
測定し、肝障害の指標とした．その結果を第１表に示し
た． 第１表 （注）ＧＰＴ値及びＧＯＴ値は平均値士標準誤差で示第
１表から明らかなように、２−アセチルビロールを３０
ｍｇ／ｋｇ以上腹腔内投−与した群では血清ＧＰＴ値及
びＧＯＴ値の上昇が顕著に抑制され、また、これらの値
は比較薬３０又は１００ｍｇ／ｋｇを腹腔内投与した群
より優れている． （試験例２） ［急性毒性試験］ ＩＣＲ系雄性マウス（５週齢、体重約２５ｇ）１０匹を
１群として試験に供した．試験例１に準じて２ーアセチ
ルピロールを含有する試料を調製し、それらを動物に１
回腹腔内投与し、７日間観察してＬＤ．．値を求めた． その結果、最高投与量の１０００ｍｇ／ｋｇでも死亡例
を全く認めなかった．従って、腹腔内投与のＬＤ．値は
１０００ｍｇ／ ｋｇ以上であった．（実施例１） 錠
剤 成分 配合量（ｍｇ）２−アセ
チルピロール ５０結晶セルロース
２４２ヒドロキシプロビルセルロース
５３００ｍｇ 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則１３に従い錠
剤を製造した． （実施例２） ！’ｉ粒剤 成分 配合量（ｍｇ）２−アセ
チルビロール １００バレイショデンプン
’４１ｋ （Ｈ乳糖
４８０（実施例３） ドライシロップ剤 成分 ２−アセチルピロール 白糖 ｄ−マンニトール ヒドロキシブロビルセルロース 力ルポキシメチノレセルロースナ 配合量（ｍｇ） １００ ４３０ ４３０ ２０ トリウム１０ １．０００ｍｇ 上記処方で第１１改正日本薬局方製剤総則ｌ４に従いド
ライシロップ剤を製造した．
Claims (1)
- （１）２−アセチルピロールを有効成分とする肝疾患治
療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1154069A JPH0320221A (ja) | 1989-06-16 | 1989-06-16 | 肝疾患治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1154069A JPH0320221A (ja) | 1989-06-16 | 1989-06-16 | 肝疾患治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0320221A true JPH0320221A (ja) | 1991-01-29 |
Family
ID=15576214
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1154069A Pending JPH0320221A (ja) | 1989-06-16 | 1989-06-16 | 肝疾患治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0320221A (ja) |
-
1989
- 1989-06-16 JP JP1154069A patent/JPH0320221A/ja active Pending
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