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JP7539829B2 - Oral Composition - Google Patents

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JP7539829B2 JP2020219311A JP2020219311A JP7539829B2 JP 7539829 B2 JP7539829 B2 JP 7539829B2 JP 2020219311 A JP2020219311 A JP 2020219311A JP 2020219311 A JP2020219311 A JP 2020219311A JP 7539829 B2 JP7539829 B2 JP 7539829B2
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Description

本発明は、口腔用組成物に関する。 The present invention relates to an oral composition.

歯磨剤等の口腔用組成物には、通常、研磨剤、界面活性剤、湿潤剤、粘結剤等が配合され、界面活性剤としてノニオン性界面活性剤等が泡立ち、清掃性等の確保のために用いられている。また、研磨剤等による物理的な清掃実感だけでなく、炭酸水素ナトリウムやその他の塩類を加えることによって口腔内のネバツキを除去してサッパリ感を付与する方法が公知化されている。しかしながら、炭酸水素ナトリウムやその他塩類にはサッパリ感とともに収斂味や特有の嫌味、刺激等があり課題であった。 Oral compositions such as dentifrice usually contain abrasives, surfactants, humectants, binders, etc., and nonionic surfactants are used as surfactants to foam and ensure cleaning properties. In addition to the physical cleaning sensation achieved by abrasives, etc., methods are known that add sodium bicarbonate and other salts to remove stickiness in the oral cavity and provide a refreshing feeling. However, sodium bicarbonate and other salts have an astringent taste, a particular unpleasant taste, irritation, etc., along with the refreshing feeling, which poses problems.

特許文献1には、炭酸水素ナトリウムとラウリル硫酸ナトリウムを併用した口腔用組成物に、特定のアミドベタイン型両性活性剤を配合することにより、サッパリ感は維持しつつ粘膜刺激を緩和できたことが記載されている。特許文献2には、炭酸水素塩等を含む口腔用組成物に、グリシン、アラニン、ロイシン、グルタミン酸及びそれらの塩を加えることにより、炭酸水素ナトリウムによる収斂性の発現が抑制されることが記載されている。特許文献3には、重曹等の収斂性を有する化合物を含む口腔用組成物に、ラノリン及びその誘導体、鯨ロウ、カルナウバロウ、カンデリラロウ、ミツロウから選ばれる1種又は2種以上のロウ類を配合することにより、炭酸水素ナトリウムの収斂味を改善できることが記載されている。 Patent Document 1 describes that by adding a specific amidobetaine type amphoteric surfactant to an oral composition containing a combination of sodium bicarbonate and sodium lauryl sulfate, it is possible to reduce mucosal irritation while maintaining a refreshing feeling. Patent Document 2 describes that by adding glycine, alanine, leucine, glutamic acid, and salts thereof to an oral composition containing bicarbonate, etc., the expression of astringent properties caused by sodium bicarbonate is suppressed. Patent Document 3 describes that by adding one or more waxes selected from lanolin and its derivatives, whale wax, carnauba wax, candelilla wax, and beeswax to an oral composition containing an astringent compound such as baking soda, it is possible to improve the astringent taste of sodium bicarbonate.

特開平11-49654号公報Japanese Patent Application Publication No. 11-49654 特許第3922329号公報Patent No. 3922329 特開平11-21219号公報Japanese Patent Application Publication No. 11-21219

しかし、特許文献1の技術では、収斂味(収斂感)の改善には不十分である。また、特許文献2及び3の技術も収斂味の抑制には不十分であり、収斂味の抑制効果の持続性の面でも改善の余地がある。収斂味(収斂感)は、特に若年層には違和感に繋がることがあり、抑制手段の開発が期待されている。
本発明の目的は、口腔内のネバツキが解消されサッパリ感を得ることができ、収斂感を抑制でき、かつ収斂感の抑制効果を持続させることができる、口腔用組成物を提供することにある。
However, the technology of Patent Document 1 is insufficient for improving the astringent taste (astringent feeling). In addition, the technologies of Patent Documents 2 and 3 are also insufficient for suppressing the astringent taste, and there is room for improvement in terms of the duration of the astringent taste suppression effect. The astringent taste (astringent feeling) can lead to discomfort, especially for young people, and the development of a suppression method is expected.
An object of the present invention is to provide an oral composition which can eliminate stickiness in the oral cavity, provide a refreshing feeling, suppress astringent feeling, and maintain the effect of suppressing the astringent feeling.

すなわち、本発明は、以下の〔1〕~〔8〕を提供する。
〔1〕(A)炭酸塩、炭酸水素塩、硫酸塩、及び塩化物からなる群より選ばれる1種以上、及び
(B)N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)-2-イソプロピル-5,5-ジメチルシクロヘキサン-1-カルボキシアミド、エチル-3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテート、及びN-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミドからなる群より選ばれる1種以上
を含有する口腔用組成物(但し、(A)硫酸ナトリウム及び(B)エチル-3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテートを含有する歯磨剤組成物を除く)。
〔2〕以下の少なくともいずれかを満たす、〔1〕に記載の口腔用組成物:
炭酸塩が、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、及び炭酸マグネシウムからなる群より選ばれる1種以上であること;
炭酸水素塩が、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素カルシウム、及び炭酸水素マグネシウムからなる群より選ばれる1種以上であること;
硫酸塩が、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸マグネシウム、硫酸アルミニウムカリウム、硫酸アルミニウムナトリウム、及び硫酸アルミニウムアンモニウムからなる群より選ばれる1種以上であること;及び
塩化物が、塩化ナトリウム、塩化カリウム、及び塩化マグネシウムからなる群より選ばれる1種以上であること。
〔3〕(A)成分の含有量が、0.1~10質量%である、〔1〕又は〔2〕に記載の口腔用組成物。
〔4〕(B)成分の含有量が、0.00001~0.1質量%である、〔1〕~〔3〕のいずれか1項に記載の口腔用組成物。
〔5〕(C):ノニオン性界面活性剤をさらに含有する、〔1〕~〔4〕のいずれか1項に記載の口腔用組成物。
〔6〕(C)成分が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリグリセリン脂肪酸エステルからなる群より選ばれる1種以上を含む、〔5〕に記載の口腔用組成物。
〔7〕(E)成分の含有量が、0.1~1質量%である、〔5〕又は〔6〕に記載の口腔用組成物。
〔8〕歯磨剤、洗口剤、スプレー剤、塗布剤、貼付剤、又は口腔内溶解剤である〔1〕~〔7〕のいずれか1項に記載の口腔用組成物。
That is, the present invention provides the following [1] to [8].
[1] An oral composition containing (A) one or more selected from the group consisting of carbonates, hydrogen carbonates, sulfates, and chlorides, and (B) one or more selected from the group consisting of N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-2-isopropyl-5,5-dimethylcyclohexane-1-carboxamide, ethyl-3-(p-menthane-3-carboxamide)acetate, and N-(2-(2-pyridinyl)ethyl)-2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide (excluding dentifrice compositions containing (A) sodium sulfate and (B) ethyl-3-(p-menthane-3-carboxamide)acetate).
[2] The oral composition according to [1], which satisfies at least one of the following:
The carbonate is at least one selected from the group consisting of sodium carbonate, potassium carbonate, and magnesium carbonate;
the hydrogen carbonate is at least one selected from the group consisting of sodium hydrogen carbonate, potassium hydrogen carbonate, calcium hydrogen carbonate, and magnesium hydrogen carbonate;
The sulfate is at least one selected from the group consisting of sodium sulfate, potassium sulfate, magnesium sulfate, aluminum potassium sulfate, aluminum sodium sulfate, and aluminum ammonium sulfate; and the chloride is at least one selected from the group consisting of sodium chloride, potassium chloride, and magnesium chloride.
[3] The oral composition according to [1] or [2], wherein the content of the (A) component is 0.1 to 10 mass%.
[4] The oral composition according to any one of [1] to [3], wherein the content of the (B) component is 0.00001 to 0.1 mass%.
[5] (C): The oral composition described in any one of [1] to [4], further containing a nonionic surfactant.
[6] The oral composition according to [5], wherein the component (C) comprises one or more members selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene alkyl ether, and polyglycerin fatty acid ester.
[7] The oral composition according to [5] or [6], wherein the content of component (E) is 0.1 to 1 mass %.
[8] The oral composition according to any one of [1] to [7], which is a dentifrice, a mouthwash, a spray, a topical agent, a patch, or an oral dissolving agent.

本発明によれば、口腔内のネバツキが解消されサッパリ感を得ることができ、収斂感を抑制でき、かつ収斂感の抑制効果を持続させることができる、口腔用組成物を提供することができる。 The present invention provides an oral composition that can eliminate stickiness in the oral cavity, provide a refreshing feeling, suppress astringent sensation, and maintain the effect of suppressing the astringent sensation.

以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の口腔用組成物は、下記(A)及び(B)成分を含有し、好ましくは(C)成分を更に含有する。
The present invention will be described in detail below.
The oral composition of the present invention contains the following components (A) and (B), and preferably further contains component (C).

[(A)成分]
(A)成分は、炭酸塩、炭酸水素塩、硫酸塩、及び塩化物からなる群より選ばれる1種以上である。(A)成分を含有することにより、口腔用組成物にサッパリ感を付与できる。(B)成分がエチル-3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテートである場合、(A)成分は、硫酸ナトリウム以外、すなわち、炭酸塩、炭酸水素塩、硫酸アルミニウム塩及び塩化物からなる群より選ばれる1種以上である。
[Component (A)]
The component (A) is at least one selected from the group consisting of carbonates, hydrogen carbonates, sulfates, and chlorides. By containing the component (A), a refreshing feeling can be imparted to the oral cavity composition. When the component (B) is ethyl-3-(p-menthane-3-carboxamido)acetate, the component (A) is other than sodium sulfate, that is, at least one selected from the group consisting of carbonates, hydrogen carbonates, aluminum sulfate, and chlorides.

炭酸塩としては、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸マグネシウムが挙げられる。炭酸水素塩としては、例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素カルシウム、炭酸水素マグネシウムが挙げられる。硫酸塩としては、例えば、硫酸ナトリウム、硫酸カリウム、硫酸マグネシウム、硫酸アルミニウム、ミョウバンが挙げられ、硫酸アルミニウム、ミョウバンが好ましい。ミョウバンとしては、例えば、硫酸アルミニウムカリウム、硫酸アルミニウムナトリウム、及び硫酸アルミニウムアンモニウム塩化物が挙げられる。としては、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化マグネシウムが挙げられる。ミョウバンとしては、例えば、硫酸アルミニウムカリウム、硫酸アルミニウムナトリウム、硫酸アルミニウムアンモニウムが挙げられる。これらの中で、炭酸水素ナトリウム、塩化ナトリウム、硫酸アルミニウムカリウムが好ましい。(A)成分は、1種でも2種以上の組み合わせでもよい。 Examples of carbonates include sodium carbonate, potassium carbonate, and magnesium carbonate. Examples of hydrogen carbonates include sodium hydrogen carbonate, potassium hydrogen carbonate, calcium hydrogen carbonate, and magnesium hydrogen carbonate. Examples of sulfates include sodium sulfate, potassium sulfate, magnesium sulfate, aluminum sulfate, and alum, with aluminum sulfate and alum being preferred. Examples of alums include aluminum potassium sulfate, aluminum sodium sulfate, and aluminum ammonium sulfate chloride. Examples of alums include sodium chloride, potassium chloride, and magnesium chloride. Examples of alums include aluminum potassium sulfate, aluminum sodium sulfate, and aluminum ammonium sulfate. Of these, sodium hydrogen carbonate, sodium chloride, and aluminum potassium sulfate are preferred. The (A) component may be one type or a combination of two or more types.

(A)成分の含有量は、口腔用組成物全体(100質量%)に対し、通常、0.05質量%以上、好ましくは、0.1質量%以上、より好ましくは0.2質量%以上である。これにより、サッパリ感を付与できる。上限は、通常、20質量%以下、好ましくは、10質量%以下、より好ましくは、5質量%以下である。これにより、収斂感の発現を抑制できる。従って、(A)成分の含有量は、通常、0.05~20質量%、好ましくは、0.1~10質量%、より好ましくは0.2~10質量%、更に好ましくは0.2~5質量%である。 The content of component (A) is usually 0.05% by mass or more, preferably 0.1% by mass or more, and more preferably 0.2% by mass or more, based on the entire oral composition (100% by mass). This provides a refreshing feeling. The upper limit is usually 20% by mass or less, preferably 10% by mass or less, and more preferably 5% by mass or less. This prevents the appearance of an astringent feeling. Therefore, the content of component (A) is usually 0.05 to 20% by mass, preferably 0.1 to 10% by mass, more preferably 0.2 to 10% by mass, and even more preferably 0.2 to 5% by mass.

[(B)成分]
(B)成分は、N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)-2-イソプロピル-5,5-ジメチルシクロヘキサン-1-カルボキシアミド、エチル-3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテート及びN-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミドからなる群より選ばれる1種以上である。(B)成分を含有することにより、口腔用組成物に収斂感の抑制とその持続性を付与できる。本明細書において「収斂感」とは、歯ぐきがきゅっと引き締まる感覚を意味し、刺激(単なる痛み)とは区別される。
[Component (B)]
Component (B) is one or more selected from the group consisting of N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-2-isopropyl-5,5-dimethylcyclohexane-1-carboxamide, ethyl-3-(p-menthane-3-carboxamide)acetate, and N-(2-(2-pyridinyl)ethyl)-2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide. By containing component (B), it is possible to impart to the oral composition a suppressed astringent feeling and to maintain the suppressed astringent feeling. In this specification, the term "astringent feeling" refers to the sensation of the gums tightening, and is distinguished from irritation (simple pain).

(B)成分は、1種でも2種以上の組み合わせでもよいが、N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)-2-イソプロピル-5,5-ジメチルシクロヘキサン-1-カルボキシアミド及びN-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミドを少なくとも含むことが好ましい。これにより、より良好な収斂感の抑制持続効果を付与できる。さらに、N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)-2-イソプロピル-5,5-ジメチルシクロヘキサン-1-カルボキシアミドを少なくとも含むことがより好ましい。これにより、収斂感の抑制効果をより持続させることができ、またより良好なサッパリ感を付与できる。 The (B) component may be one type or a combination of two or more types, but it is preferable that it contains at least N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-2-isopropyl-5,5-dimethylcyclohexane-1-carboxamide and N-(2-(2-pyridinyl)ethyl)-2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide. This can provide a better effect of suppressing and sustaining the astringent sensation. It is even more preferable that it contains at least N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-2-isopropyl-5,5-dimethylcyclohexane-1-carboxamide. This can provide a better effect of suppressing and sustaining the astringent sensation, and also provide a better refreshing feeling.

(B)成分の含有量は、口腔用組成物全体(100質量%)に対し、通常、0.000001質量%以上、好ましくは、0.00001質量%以上、より好ましくは0.00005質量%以上である。これにより、収斂感の抑制効果及び収斂感の抑制持続効果を発揮できる。上限は、通常、0.5質量%以下、より好ましくは、0.1質量%以下、更に好ましくは、0.01質量%以下、更により好ましくは、0.005質量%以下である。これにより、口腔内への刺激発現、香味発現性低下を抑制できる。従って、(B)成分の含有量は、通常、0.000001~0.5質量%、好ましくは、0.00001~0.1質量%、より好ましくは、0.00001~0.01質量%、更に好ましくは0.00005~0.005質量%である。 The content of the (B) component is usually 0.000001% by mass or more, preferably 0.00001% by mass or more, more preferably 0.00005% by mass or more, based on the entire oral composition (100% by mass). This allows the effect of suppressing the astringent feeling and the effect of sustaining the suppression of the astringent feeling to be exerted. The upper limit is usually 0.5% by mass or less, more preferably 0.1% by mass or less, even more preferably 0.01% by mass or less, and even more preferably 0.005% by mass or less. This allows the occurrence of irritation in the oral cavity and the decrease in flavor expression to be suppressed. Therefore, the content of the (B) component is usually 0.000001 to 0.5% by mass, preferably 0.00001 to 0.1% by mass, more preferably 0.00001 to 0.01% by mass, and even more preferably 0.00005 to 0.005% by mass.

[(C)成分]
(C)成分は、ノニオン界面活性剤である。(C)成分を含有することにより、口腔用組成物に収斂感の抑制効果を付与できる。
[Component (C)]
Component (C) is a nonionic surfactant. By including component (C), the oral cavity composition can be provided with an effect of suppressing astringent sensation.

ノニオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル(例、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート)、アルキロールアミド、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルケニルエーテル、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル(例、マルトース脂肪酸エステル)、糖アルコール脂肪酸エステル(例、マルチトール脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル)、脂肪酸ジエタノールアミド(例、ラウリル酸モノ又はジエタノールアミド)、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステルが挙げられる。ポリオキシエチレンアルキルエーテルのアルキル鎖の炭素原子数は、通常、14~18であり、エチレンオキサイド平均付加モル数は、通常、15~30モルである。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のエチレンオキサイド平均付加モル数は、通常20~100モル、好ましくは20~60モルである。ソルビタン脂肪酸エステルの脂肪酸の炭素原子数は、通常12~18である。ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルの脂肪酸の炭素原子数は、通常16~18であり、エチレンオキサイド平均付加モル数は、通常10~40モルである。アルキロールアミドのアルキル鎖の炭素原子数は、通常12~14である。ノニオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテルが好ましい。 Examples of nonionic surfactants include polyoxyethylene alkyl ethers, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sorbitan fatty acid esters, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters (e.g., polyoxyethylene sorbitan monostearate), alkylolamides, polyoxyethylene fatty acid esters, polyoxyethylene alkenyl ethers, glycerin fatty acid esters, sucrose fatty acid esters (e.g., maltose fatty acid esters), sugar alcohol fatty acid esters (e.g., maltitol fatty acid esters, lactitol fatty acid esters), fatty acid diethanolamides (e.g., lauric acid mono- or diethanolamide), polyoxyethylene polyoxypropylene copolymers, and polyoxyethylene polyoxypropylene fatty acid esters. The number of carbon atoms in the alkyl chain of the polyoxyethylene alkyl ether is usually 14 to 18, and the average number of moles of ethylene oxide added is usually 15 to 30 moles. The average number of moles of ethylene oxide added in polyoxyethylene hydrogenated castor oil is usually 20 to 100 moles, preferably 20 to 60 moles. The number of carbon atoms in the fatty acid of the sorbitan fatty acid ester is usually 12 to 18. The number of carbon atoms in the fatty acid of the polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester is usually 16 to 18, and the average number of moles of ethylene oxide added is usually 10 to 40 moles. The number of carbon atoms in the alkyl chain of the alkylolamide is usually 12 to 14. As nonionic surfactants, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, and polyoxyethylene alkyl ether are preferred.

(C)成分の含有量は、口腔用組成物全体(100質量%)に対し、通常、0.01質量%以上、好ましくは、0.1質量%以上、より好ましくは、0.3質量%以上である。これにより、良好な収斂感の抑制効果を付与できる。上限は、通常、5質量%以下、好ましくは、1質量%以下、より好ましくは0.8質量%以下である。これにより、サッパリ感の低下及び香味発現性の低下を抑制できる。従って、(C)成分の含有量は、通常、0.01~5質量%、好ましくは、0.1~1質量%、より好ましくは、0.3~1質量%、更に好ましくは0.3~0.8質量%である。 The content of component (C) is usually 0.01% by mass or more, preferably 0.1% by mass or more, and more preferably 0.3% by mass or more, based on the entire oral composition (100% by mass). This provides a good effect of suppressing the astringent feeling. The upper limit is usually 5% by mass or less, preferably 1% by mass or less, and more preferably 0.8% by mass or less. This prevents a decrease in the refreshing feeling and a decrease in flavor expression. Therefore, the content of component (C) is usually 0.01 to 5% by mass, preferably 0.1 to 1% by mass, more preferably 0.3 to 1% by mass, and even more preferably 0.3 to 0.8% by mass.

[任意成分]
本実施形態の口腔用組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、既に説明した(A)~(C)成分以外の任意成分を含有していてもよい。
[Optional ingredients]
The oral composition of the present embodiment may contain optional components other than the components (A) to (C) already described, as long as the effects of the present invention are not impaired.

任意成分としては、例えば、界面活性剤、甘味剤、香料、薬効成分、油性成分、研磨剤、防腐剤、湿潤剤、粘結剤、pH調整剤、着色剤(色素)、溶媒が挙げられる。以下、具体的に説明する。 Optional ingredients include, for example, surfactants, sweeteners, fragrances, medicinal ingredients, oily ingredients, abrasives, preservatives, humectants, binders, pH adjusters, colorants (pigments), and solvents. Specific examples are described below.

-研磨剤-
研磨剤は、無機研磨剤及び有機研磨剤のいずれでもよい。無機研磨剤としては、例えば、沈降性シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、結晶性ジルコニウムシリケート、チタン結合性シリカ等の研磨性シリカ;第2リン酸カルシウム・2水和塩又は無水和物、第1リン酸カルシウム、第3リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カルシウム系化合物;炭酸カルシウム等の炭酸カルシウム系研磨剤;水酸化カルシウム、硫酸カルシウム等の、炭酸/リン酸以外のカルシウム系研磨剤;酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、アルミナ等のアルミニウム系材料;無水ケイ酸、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム等のケイ酸系材料;炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム等のマグネシ
ウム系材料;ハイドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、カルシウム欠損アパタイト等のアパタイト系材料;二酸化チタン、雲母チタン、酸化チタン等のチタン系材料;ベントナイト等の鉱物が挙げられる。有機研磨剤としては、例えば、ポリメチルメタアクリレート、合成樹脂系研磨剤が挙げられる。これらのうち、好ましくはシリカ系研磨剤である。
- Abrasives -
The abrasive may be either inorganic or organic. Examples of inorganic abrasives include abrasive silica such as precipitated silica, aluminosilicate, zirconosilicate, crystalline zirconium silicate, and titanium-bonded silica; calcium phosphate compounds such as calcium diphosphate dihydrate or anhydrous, calcium monophosphate, calcium triphosphate, and calcium pyrophosphate; calcium carbonate abrasives such as calcium carbonate; calcium abrasives other than carbonate/phosphate such as calcium hydroxide and calcium sulfate; aluminum materials such as aluminum oxide, aluminum hydroxide, and alumina; silicic acid materials such as anhydrous silicic acid, zeolite, and zirconium silicate; magnesium materials such as magnesium carbonate and magnesium triphosphate; apatite materials such as hydroxyapatite, fluoroapatite, and calcium-deficient apatite; titanium materials such as titanium dioxide, titanium mica, and titanium oxide; and minerals such as bentonite. Examples of organic abrasives include polymethyl methacrylate and synthetic resin abrasives. Of these, silica-based abrasives are preferred.

研磨剤の含有量は、口腔用組成物全体(100質量%)に対し、通常、70質量%以下、好ましくは50質量%以下、より好ましくは8~50質量%である。 The content of the abrasive is usually 70% by mass or less, preferably 50% by mass or less, and more preferably 8 to 50% by mass, based on the total oral composition (100% by mass).

-界面活性剤-
(C)成分以外の界面活性剤としては、例えば、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤、カチオン界面活性剤が挙げられる。
-Surfactants-
Examples of the surfactant other than the component (C) include anionic surfactants, amphoteric surfactants, and cationic surfactants.

アニオン界面活性剤としては、例えば、アルキル硫酸塩、アシルアミノ酸塩、アシルタウリン塩、α-オレフィンスルホン酸塩、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸塩、ラウリルスルホ酢酸塩が挙げられる。アルキル基、アシル基は直鎖及び分岐鎖のいずれでもよく、飽和及び不飽和のいずれでもよく、その炭素原子数は通常10~20であり、好ましくは12~18であり、より好ましくは12~14である。塩は、薬理学的に許容される塩から選択され得る。薬理学的に許容される塩としては、例えば、塩基付加塩及びアミノ酸塩が挙げられる。その具体例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩等の無機塩基塩;トリエチルアンモニウム塩、トリエタノールアンモニウム塩、ピリジニウム塩、ジイソプロピルアンモニウム塩等の有機塩基塩;アルギニン塩等の塩基性アミノ酸塩が挙げられる。中でも、無機塩基塩が好ましく、アルカリ金属塩(例えば、ナトリウム塩、カリウム塩)又はアンモニウム塩がより好ましく、ナトリウム塩がさらに好ましい。 Examples of anionic surfactants include alkyl sulfates, acyl amino acid salts, acyltaurine salts, α-olefin sulfonates, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride monosulfates, and lauryl sulfoacetates. The alkyl and acyl groups may be either linear or branched, and may be either saturated or unsaturated, and the number of carbon atoms is usually 10 to 20, preferably 12 to 18, and more preferably 12 to 14. The salt may be selected from pharmacologically acceptable salts. Examples of pharmacologically acceptable salts include base addition salts and amino acid salts. Specific examples of such salts include inorganic base salts such as sodium salts, potassium salts, calcium salts, magnesium salts, and ammonium salts; organic base salts such as triethylammonium salts, triethanolammonium salts, pyridinium salts, and diisopropylammonium salts; and basic amino acid salts such as arginine salts. Among these, inorganic base salts are preferred, alkali metal salts (e.g., sodium salts, potassium salts) or ammonium salts are more preferred, and sodium salts are even more preferred.

アルキル硫酸塩としては、例えば、ラウリル硫酸塩(ラウリル硫酸ナトリウム)、ミリストイル硫酸塩が挙げられる。アシルアミノ酸塩としては、例えば、ラウロイルサルコシン塩、ミリストイルサルコシン塩等のアシルサルコシン塩;ラウロイルグルタミン酸塩、ミリストイルグルタミン酸塩、パルミトイルグルタミン酸塩等のアシルグルタミン酸塩;N-ラウロイル-N-メチルグリシン塩、ココイルグリシン塩等のアシルグリシン塩;N-ラウロイル-β-アラニン塩、N-ミリスチル-β-アラニン塩、N-ココイル-β-アラニン塩、N-ラウロイル-N-メチル-β-アラニン塩、N-ミリストイル-N-メチル-β-アラニン塩、N-メチル-N-アシルアラニン塩等のアシルアラニン塩;ラウロイルアスパラギン酸塩等のアシルアスパラギン酸塩が挙げられる。アシルタウリン塩としては、例えば、ラウロイルメチルタウリン塩、N-メチル-N-アシルタウリン塩、N-ココイルメチルタウリン塩が挙げられる。α-オレフィンスルホン酸塩としては、テトラデセンスルホン酸塩等の炭素原子数12~18のα-オレフィンスルホン酸塩が挙げられる。アニオン界面活性剤の他の例としては、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウムが挙げられる。 Examples of alkyl sulfates include lauryl sulfate (sodium lauryl sulfate) and myristoyl sulfate. Examples of acylamino acid salts include acyl sarcosine salts such as lauroyl sarcosine salt and myristoyl sarcosine salt; acyl glutamate salts such as lauroyl glutamate, myristoyl glutamate, and palmitoyl glutamate; acyl glycine salts such as N-lauroyl-N-methyl glycine salt and cocoyl glycine salt; acyl alanine salts such as N-lauroyl-β-alanine salt, N-myristyl-β-alanine salt, N-cocoyl-β-alanine salt, N-lauroyl-N-methyl-β-alanine salt, N-myristoyl-N-methyl-β-alanine salt, and N-methyl-N-acylalanine salt; and acyl aspartate salts such as lauroyl aspartate. Examples of acyltaurine salts include lauroyl methyl taurine salt, N-methyl-N-acyltaurine salt, and N-cocoyl methyl taurine salt. Examples of α-olefin sulfonate salts include α-olefin sulfonate salts having 12 to 18 carbon atoms, such as tetradecene sulfonate salt. Other examples of anionic surfactants include hydrogenated sodium coconut fatty acid monoglyceride monosulfate and sodium lauryl sulfoacetate.

アニオン界面活性剤は、泡立ち、泡質の良さの点で、スルホン酸基を含有することが好ましく、アルキル硫酸塩、α-オレフィンスルホン酸塩がより好ましい。 From the standpoint of foaming and foam quality, it is preferable for the anionic surfactant to contain a sulfonic acid group, and alkyl sulfates and α-olefin sulfonates are more preferable.

両性界面活性剤としては、例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン(例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン)、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン(例えば、コカミドプロピルベタイン)等のベタイン型両性界面活性剤;N-脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩(例えば、N-ヤシ油脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン)、ヤシ油脂肪酸イミダゾリニウムベタイン、2-アルキル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン等のイミダゾリン型両性界面活性剤;ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等のアルキルベタインが挙げられる。カチオン界面活性剤としては、例えば、アルキルアンモニウム塩、アルキルベンジルアンモニウム塩が挙げられる。 Examples of amphoteric surfactants include betaine-type amphoteric surfactants such as alkyl dimethylamino acetate betaine (e.g., lauryl dimethylamino acetate betaine) and fatty acid amidopropyl dimethylamino acetate betaine (e.g., cocamidopropyl betaine); imidazoline-type amphoteric surfactants such as N-fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl ethylenediamine salts (e.g., N-coconut fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl imidazolinium betaine), coconut fatty acid imidazolinium betaine, and 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl imidazolinium betaine; and alkyl betaines such as lauryl dimethylamino acetate betaine. Examples of cationic surfactants include alkyl ammonium salts and alkyl benzyl ammonium salts.

カチオン界面活性剤としては、例えば、アルキルアンモニウム塩、アルキルベンジルアンモニウム塩が挙げられる。 Examples of cationic surfactants include alkyl ammonium salts and alkyl benzyl ammonium salts.

界面活性剤((C)成分以外)の含有量は、口腔用組成物全体(100質量%)に対し、好ましくは0.1~3質量%、より好ましくは0.6~2.5質量%、さらに好ましくは1~2.5質量%である。 The content of the surfactant (other than component (C)) is preferably 0.1 to 3 mass%, more preferably 0.6 to 2.5 mass%, and even more preferably 1 to 2.5 mass%, relative to the total oral composition (100 mass%).

-湿潤剤-
組成物が湿潤剤を含むことにより、使用感をより向上させることができる。
- Wetting agent -
By including a wetting agent in the composition, the feeling during use can be further improved.

湿潤剤としては、糖アルコール、糖アルコール以外の多価アルコールが好ましい。糖アルコールとしては、例えば、ソルビトール、エリスリトール、マルチトール、ラクチトール、キシリトール、還元澱粉糖化物等の糖アルコール;グリセリン;エチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。ポリエチレングリコールとしては、例えば、平均分子量150~6000のポリエチレングリコールが挙げられ、好ましくは、平均分子量190~630のポリエチレングリコールである。具体的には、PEG200、PEG300、PEG400、PEG600が挙げられる。湿潤剤の含有量は、口腔用組成物全体(100質量%)に対し、通常、40質量%以下であり、好ましくは1~30質量%である。平均分子量は、医薬部外品原料規格2006記載の平均分子量である。 As the humectant, sugar alcohols and polyhydric alcohols other than sugar alcohols are preferred. Examples of sugar alcohols include sugar alcohols such as sorbitol, erythritol, maltitol, lactitol, xylitol, and reduced starch saccharification products; glycerin; and polyhydric alcohols such as ethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, butylene glycol, and polyethylene glycol. Examples of polyethylene glycols include polyethylene glycols having an average molecular weight of 150 to 6000, and preferably polyethylene glycols having an average molecular weight of 190 to 630. Specific examples include PEG200, PEG300, PEG400, and PEG600. The content of the humectant is usually 40% by mass or less, and preferably 1 to 30% by mass, based on the entire oral composition (100% by mass). The average molecular weight is the average molecular weight described in the Quasi-Drug Raw Materials Standards 2006.

-薬用成分-
薬用成分としては、例えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、イソプロピルメチルフェノール、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、トリクロサン、チモール、ヒノキチオール、塩化リゾチーム等の殺菌又は抗菌剤;デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、リテックエンザイム等の酵素;フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ等のフッ化物;ε-アミノカプロン酸、アラントイン、トラネキサム酸、グリチルリチン酸塩(例えば、グリチルリチン2カリウム塩)、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸塩(例えば、グリチルレチン酸ステアリル)、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アズレン、ジヒドロコレステロール等の抗炎症剤;亜鉛、銅塩、スズ塩等の金属塩;縮合リン酸塩、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤;ビタミンE(例えば、酢酸トコフェロール)等の血流促進剤;硝酸カリウム、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム等の知覚過敏抑制剤;ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド等のコーティング剤;ビタミンC(例えば、アスコルビン酸またはその塩)、塩化リゾチーム等の(A)成分以外の収斂剤;銅クロロフィル、グルコン酸銅等の水溶性銅化合物;歯石予防剤、アラニン、グリシン、プロリン等のアミノ酸類、タイム、オウゴン、チョウジ、ハマメリス等の植物エキス;カロペプタイド、ポリビニルピロリドンを挙げることができる。薬用成分は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。上記薬用成分の含有量は、常法に従って有効量を適宜設定できる。
-Medicinal ingredients-
Examples of medicinal ingredients include bactericidal or antibacterial agents such as cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, isopropylmethylphenol, zinc gluconate, zinc citrate, triclosan, thymol, hinokitiol, and lysozyme chloride; enzymes such as dextranase, mutanase, amylase, protease, and Liteque enzyme; fluorides such as sodium fluoride, sodium monofluorophosphate, and tin fluoride; ε-aminocaproic acid, allantoin, tranexamic acid, glycyrrhizinate (e.g., dipotassium glycyrrhizinate), glycyrrhetinic acid, glycyrrhetinate (e.g., stearyl glycyrrhetinate), aluminum chlorhydroxyl allantoin, azulene, dihydrochole, and the like. Anti-inflammatory agents such as sterols; metal salts such as zinc, copper salts, and tin salts; tartar prevention agents such as condensed phosphates and ethanehydroxydiphosphonates; blood flow promoters such as vitamin E (e.g., tocopherol acetate); dentin hypersensitivity inhibitors such as potassium nitrate, aluminum lactate, and strontium chloride; coating agents such as hydroxyethylcellulose dimethyl diallyl ammonium chloride; astringents other than component (A) such as vitamin C (e.g., ascorbic acid or its salts) and lysozyme chloride; water-soluble copper compounds such as copper chlorophyll and copper gluconate; tartar prevention agents, amino acids such as alanine, glycine, and proline, plant extracts such as thyme, Scutellaria baicalensis, clove, and witch hazel; callopeptide and polyvinylpyrrolidone can be mentioned. The medicinal components may be used alone or in combination of two or more. The content of the medicinal components can be appropriately set to an effective amount according to a conventional method.

-香料-
組成物が香料を含むことにより、使用感をより向上させることができる。香料としては、例えば、ペパーミント油、スペアミント油、和種ハッカ油、アニス油、カシア油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、マスチック油、ネロリ油(オレンジフラワー油)、レモングラス油、ジャスミン油、ローズ油、イリス油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、バジル油、マジョラム油、レモン油、オレンジ油、ライム油、柚子油、ナツメグ油、ラベンダー油、パラクレス油、バニラ油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油等の天然精油;メントール、カルボン、シンナミックアルデヒド、アネトール、1,8-シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メントン、メンチルアセテート、シトラール、デカナール、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール、n-デシルアルコール、シトロネロール、α-テルピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、エチルリナロール、ワニリン等の上記天然精油中に含まれる香料成分;エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンズアルデヒド、バニリン、エチルバニリン、フラネオール等の香料成分;及びいくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなるミント系、フルーツ系、ハーブ系等の各種調合フレーバーが挙げられる。香料としては、上記例示の香料を1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
-Fragrance-
The composition contains a fragrance, which can improve the feeling of use. Examples of the fragrance include natural essential oils such as peppermint oil, spearmint oil, Japanese peppermint oil, anise oil, cassia oil, eucalyptus oil, wintergreen oil, mastic oil, neroli oil (orange flower oil), lemongrass oil, jasmine oil, rose oil, iris oil, clove oil, thyme oil, sage oil, cardamom oil, rosemary oil, laurel oil, chamomile oil, caraway oil, basil oil, marjoram oil, lemon oil, orange oil, lime oil, yuzu oil, nutmeg oil, lavender oil, paracles oil, vanilla oil, cinnamon oil, pimento oil, cassia leaf oil, perilla oil, and wintergreen oil; menthol, carvone, cinnamic aldehyde, anethole, 1,8-cineole, methyl salicylate, eugenol, thymol, Examples of the flavoring include flavoring components contained in the above-mentioned natural essential oils, such as linalool, limonene, menthone, menthyl acetate, citral, decanal, camphor, borneol, pinene, spilanthol, n-decyl alcohol, citronellol, α-terpineol, citronellyl acetate, cineole, ethyl linalool, vanillin, etc.; flavoring components, such as ethyl acetate, ethyl butyrate, isoamyl acetate, hexanal, hexenal, methyl anthranilate, ethyl methylphenyl glycidate, benzaldehyde, vanillin, ethyl vanillin, furaneol, etc.; and various blended flavors, such as mint, fruit, herb, etc., which are obtained by combining several flavoring components and natural essential oils. As the flavoring, the above-mentioned flavorings may be used alone or in combination of two or more.

-甘味剤-
組成物が甘味剤を含むことにより、使用感をより向上させることができる。甘味剤としては、例えば、サッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、ペリラルチン、グリチルリチン、ソーマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル等が挙げられる。甘味剤としては、上記例示の甘味剤を1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
-Sweetener-
The composition contains a sweetener, which can improve the feeling of use. Examples of sweeteners include saccharin, saccharin sodium, aspartame, stevioside, stevia extract, paramethoxycinnamic aldehyde, neohesperidin dihydrochalcone, perillartine, glycyrrhizin, thaumatin, aspartyl phenylalanine methyl ester, etc. As the sweetener, the above-mentioned sweeteners may be used alone or in combination of two or more.

-油性成分-
油性成分としては、例えば、スクワラン、流動パラフィン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類;高級アルコール(例えば、ラウリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール、オレイルアルコール、イソステアリルアルコール等の炭素原子数8~22のアルコール);高級脂肪酸(例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、イソステアリン酸等の炭素原子数8~22の脂肪酸)、オリーブ油、ひまし油、やし油等の植物油;ミリスチン酸イソプロピル等の脂肪酸エステルが挙げられる。
-Oily ingredients-
Examples of oily components include hydrocarbons such as squalane, liquid paraffin, petrolatum, and microcrystalline wax; higher alcohols (e.g., alcohols having 8 to 22 carbon atoms, such as lauryl alcohol, cetyl alcohol, cetostearyl alcohol, oleyl alcohol, and isostearyl alcohol); higher fatty acids (e.g., fatty acids having 8 to 22 carbon atoms, such as lauric acid, myristic acid, oleic acid, and isostearic acid), vegetable oils such as olive oil, castor oil, and coconut oil; and fatty acid esters such as isopropyl myristate.

-防腐剤-
組成物が防腐剤を含むことにより、製剤の防腐力を確保できる。防腐剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル(例えば、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル)、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。防腐剤は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
- Preservatives -
The composition contains a preservative, thereby ensuring the preservative power of the preparation. Examples of the preservative include paraoxybenzoic acid esters (e.g., methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate), sodium benzoate, etc. The preservative may be used alone or in combination of two or more.

-粘結剤-
組成物が任意の粘結剤を含むことにより、粘度を最適化でき、保形性、使用感をより向上させることができる。粘結剤としては、従来公知の任意好適な有機粘結剤、例えば、多糖類、セルロース系粘結剤(例えば、カルボキシメチルセルロース(CMC)、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カチオン化セルロース等)、その他の多糖系増粘剤(例、キサンタンガム、グアガム、ジェランガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム)、合成水溶性高分子(例、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アルギン酸プロピレングリコール)が挙げられる。さらには増粘性シリカ、ケイ酸アルミニウム等の無機粘結剤を配合することもできる。任意の有機粘結剤の含有量は、口腔用組成物全体(100質量%)に対し、0~3質量%であることが好ましく、0.1~2質量%であることがより好ましい。無機粘結剤の含有量は、0~10質量%であることが好ましく、1~8質量%であることがより好ましい。
- Binding agent -
By including any binder in the composition, the viscosity can be optimized, and the shape retention and the feeling of use can be further improved. Examples of the binder include any suitable organic binder known in the art, such as polysaccharides, cellulose-based binders (e.g., carboxymethylcellulose (CMC), hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, methylcellulose, cationic cellulose, etc.), other polysaccharide-based thickeners (e.g., xanthan gum, guar gum, gellan gum, tragacanth gum, karaya gum, arabic gum, locust bean gum, carrageenan, sodium alginate), and synthetic water-soluble polymers (e.g., sodium polyacrylate, carboxyvinyl polymer, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, propylene glycol alginate). Furthermore, inorganic binders such as thickening silica and aluminum silicate can also be blended. The content of any organic binder is preferably 0 to 3% by mass, more preferably 0.1 to 2% by mass, based on the entire oral composition (100% by mass). The content of the inorganic binder is preferably 0 to 10% by mass, and more preferably 1 to 8% by mass.

-pH調整剤-
組成物がpH調整剤を含むことにより、製剤のpH安定性を確保できる。pH調整剤としては、例えば、フタル酸、クエン酸、コハク酸、酢酸、フマル酸、リンゴ酸、及び乳酸等の有機酸又はそれらの塩(クエン酸ナトリウム)、リン酸(オルトリン酸)等の無機酸又はそれらの塩(例えば、カリウム塩、ナトリウム塩及びアンモニウム塩)、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化物が挙げられる。無機酸塩としては、例えば、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムが挙げられる。
- pH adjuster -
The composition contains a pH adjuster, thereby ensuring the pH stability of the formulation. Examples of pH adjusters include organic acids such as phthalic acid, citric acid, succinic acid, acetic acid, fumaric acid, malic acid, and lactic acid, or their salts (sodium citrate), inorganic acids such as phosphoric acid (orthophosphoric acid), or their salts (e.g., potassium salts, sodium salts, and ammonium salts), and hydroxides such as sodium hydroxide and potassium hydroxide. Examples of inorganic acid salts include disodium hydrogen phosphate and sodium dihydrogen phosphate.

pH調整剤の含有量は、通常、添加後の口腔用組成物のpHが5~9、好ましくは6~8.5となる量とすることができる。 The content of the pH adjuster is usually an amount such that the pH of the oral composition after addition is 5 to 9, preferably 6 to 8.5.

本明細書において、pH値は、通常、測定開始から25℃、3分後の値をいう。pH値は、例えば、東亜電波工業社製のpHメーター(型番Hm-30S)を用いて測定することができる。 In this specification, the pH value usually refers to the value measured at 25°C and 3 minutes after the start of measurement. The pH value can be measured, for example, using a pH meter (model number Hm-30S) manufactured by Toa Denpa Kogyo Co., Ltd.

-着色剤-
着色剤としては例えば、ベニバナ赤色素、クチナシ黄色素、クチナシ青色素、シソ色素、紅麹色素、赤キャベツ色素、ニンジン色素、ハイビスカス色素、カカオ色素、スピルリナ青色素、タマリンド色素等の天然色素や、赤色2号、赤色3号、赤色104号、赤色105号、赤色106号、赤色227号、黄色4号、黄色5号、緑色3号、青色1号等の法定色素、リボフラビン、銅クロロフィンナトリウム、二酸化チタン等が挙げられる。口腔用組成物が着色剤を含む場合、その含有量は、口腔用組成物の全体に対し0.00001~3質量%とすることが好ましい。
- Coloring agent -
Examples of colorants include natural colorants such as safflower red colorant, gardenia yellow colorant, gardenia blue colorant, perilla colorant, red koji colorant, red cabbage colorant, carrot colorant, hibiscus colorant, cacao colorant, spirulina blue colorant, tamarind colorant, etc., legal colorants such as Red No. 2, Red No. 3, Red No. 104, Red No. 105, Red No. 106, Red No. 227, Yellow No. 4, Yellow No. 5, Green No. 3, Blue No. 1, etc., riboflavin, sodium copper chlorophyte, titanium dioxide, etc. When the oral composition contains a colorant, the content thereof is preferably 0.00001 to 3% by mass based on the total oral composition.

-溶媒-
溶媒としては、例えば、水(精製水)、エタノール等が挙げられ、水が好ましい。溶媒は1種を単独で用いても2種以上を組み合わせて用いてもよい。
-solvent-
Examples of the solvent include water (purified water), ethanol, etc., and water is preferred. The solvent may be used alone or in combination of two or more.

-他の任意成分-
上記以外の任意成分の例としては、ポリイソブチレン、ポリブタジエン、ウレタン、シリコン、天然ゴムが挙げられる。これら他の任意成分の含有量は、本発明の効果を妨げない範囲で適宜設定できる。
-Other optional ingredients-
Examples of optional components other than those mentioned above include polyisobutylene, polybutadiene, urethane, silicone, and natural rubber. The content of these optional components can be appropriately set within a range that does not impair the effects of the present invention.

[口腔用組成物の剤形及び用途]
本発明の口腔用組成物は、歯磨剤、洗口剤、スプレー剤、塗布剤、貼付剤、又は口腔内溶解剤等の口腔用製剤とすることができる
口腔用組成物の剤形は、利用形態に応じて適宜選択することができ、特に限定されない。剤形としては、例えば、ペースト状、液状等の形態で、歯磨剤であれば練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、潤製歯磨として調製できる。
[Formulation and Use of Oral Composition]
The oral composition of the present invention can be prepared as an oral preparation such as a dentifrice, mouthwash, spray, liniment, patch, or oral dissolving agent. The dosage form of the oral composition can be appropriately selected according to the mode of use and is not particularly limited. For example, the dosage form may be a paste or liquid, and in the case of a dentifrice, it can be prepared as a toothpaste, liquid dentifrice, liquid dentifrice, or lubricant dentifrice.

〔組成物の製造方法〕
口腔用組成物の製造方法は特に限定されず、剤形に応じて、それぞれの通常の方法で調製され得る。例えば練歯磨剤として利用する場合、溶媒に溶解する成分を調製した後、それ以外の不溶性成分を混合し、必要に応じて脱泡(例えば、減圧等)を行う方法が挙げられる。得られる練歯磨は、容器に収容して製品とすることができる。容器は、形状、材質は特に制限されず、通常の歯磨剤組成物に使用される容器を使用でき、例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ナイロンなどのプラスチック製のラミネートチューブ等の容器等が挙げられる。
[Method of producing the composition]
The method of producing the oral composition is not particularly limited, and it can be prepared by a conventional method according to the dosage form. For example, when it is used as a toothpaste, it can be a method of preparing a component that dissolves in a solvent, mixing the other insoluble components, and degassing (e.g., reducing pressure, etc.) as necessary. The obtained toothpaste can be put into a container to make a product. The shape and material of the container are not particularly limited, and a container used for a conventional toothpaste composition can be used, for example, a container such as a laminated tube made of plastic such as polyethylene, polypropylene, polyethylene terephthalate, nylon, etc.

以下、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明する。本発明は下記実施例に制限されない。なお、下記表中の数値は特に断らない限り質量%を表す。 The present invention will be specifically described below with reference to examples and comparative examples. The present invention is not limited to the following examples. Note that the values in the following tables represent mass % unless otherwise specified.

[実施例及び比較例において使用された成分]
-(A)成分-
炭酸水素ナトリウム:重炭酸ナトリウム(旭硝子(株)製)
硫酸ナトリウム:無水硫酸ナトリウム(富田製薬(株)製)
塩化ナトリウム:(精選特級塩、日本海水(株))
硫酸アルミニウムカリウム:(大明化学工業(株)製)
[Components used in the Examples and Comparative Examples]
-Component (A)-
Sodium hydrogen carbonate: Sodium bicarbonate (manufactured by Asahi Glass Co., Ltd.)
Sodium sulfate: anhydrous sodium sulfate (Tomita Pharmaceutical Co., Ltd.)
Sodium chloride: (Specially selected salt, Nihonkaisui Co., Ltd.)
Aluminum potassium sulfate: (manufactured by Taimei Chemical Industry Co., Ltd.)

-(B)成分-
N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)-2-イソプロピル-5,5-ジメチルシクロヘキサン-1-カルボキシアミド:(Coolact(登録商標)370、高砂香料工業(株)社製)
エチル-3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテート:(WS-5、豊玉香料(株)製)
N-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミド:(Evercool(登録商標)190、ジボダン社製)
N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド:(WS-3、シムライズジャパン社製)
-Component (B)-
N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-2-isopropyl-5,5-dimethylcyclohexane-1-carboxamide: (Coolact (registered trademark) 370, manufactured by Takasago International Corporation)
Ethyl-3-(p-menthane-3-carboxamide) acetate: (WS-5, manufactured by Toyotama Fragrance Co., Ltd.)
N-(2-(2-pyridinyl)ethyl)-2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide: (Evercool® 190, Givaudan)
N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide: (WS-3, manufactured by Symrise Japan Co., Ltd.)

-(C)成分-
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油:(日本エマルジョン(株)製)
-Component (C)-
Polyoxyethylene (20) hydrogenated castor oil: (manufactured by Nippon Emulsion Co., Ltd.)

(A)~(C)成分以外の成分
研磨性シリカ:Tixosil(登録商標)73(Solvay社製)
フッ化ナトリウム:(ステラケミファ(株)製)
ラウリル硫酸ナトリウム:(BASF社製)
ソルビット液(70%):(三菱商事ライフサイエンス(株)製)
プロピレングリコール:(ADEKA社製)
増粘性シリカ:カープレックス(登録商標)#67(DSLジャパン(株)製)
サッカリンナトリウム:(愛三化学工業(株)製)
上記以外の成分については医薬部外品原料規格2006に適合した原料を用いた。
Components other than components (A) to (C) Abrasive silica: Tixosil (registered trademark) 73 (manufactured by Solvay)
Sodium fluoride: (Stella Chemifa Corporation)
Sodium lauryl sulfate: (manufactured by BASF)
Sorbitol solution (70%): (Mitsubishi Corporation Life Sciences Co., Ltd.)
Propylene glycol: (manufactured by ADEKA)
Viscosifying silica: Carplex (registered trademark) #67 (manufactured by DSL Japan Co., Ltd.)
Sodium saccharin: (manufactured by Aisan Chemical Industry Co., Ltd.)
For ingredients other than those mentioned above, raw materials conforming to the Standards for Quasi-Drug Raw Materials 2006 were used.

実施例1~28及び比較例1~8
上記成分を原料として用いて、後述する調製方法に従って、下記表1~5に示す配合組成を有する練歯磨剤を調製した。
Examples 1 to 28 and Comparative Examples 1 to 8
Using the above ingredients as raw materials, toothpastes having the compositions shown in Tables 1 to 5 below were prepared according to the preparation method described below.

[練歯磨剤の調製方法]
表1~5に示される原料を常法により配合して練歯磨剤を得て、これをラミネートチューブに収容した。
[Method of preparing toothpaste]
The raw materials shown in Tables 1 to 5 were mixed in a conventional manner to obtain toothpastes, which were then packed in laminated tubes.

[評価方法]
被験者パネラー4名によって練歯磨剤の使用感を評価した。歯ブラシ(クリニカアドバンテージハブラシ、4列コンパクトふつうタイプ、ライオン(株)製)にサンプルの練歯磨剤1gを載せ、3分間歯みがきを行い、サッパリ感、収斂感の抑制効果、収斂感の抑制効果の持続性について、それぞれ下記に示す評点基準によって判定した。4名の点数の平均を求め、下記の評価基準によって評価した。
[Evaluation method]
The toothpaste was evaluated by four panelists for its usability. They placed 1 g of the sample toothpaste on a toothbrush (Clinica Advantage Toothbrush, 4-row compact regular type, manufactured by Lion Corporation) and brushed their teeth for 3 minutes. The refreshing feeling, the effect of suppressing astringent feeling, and the duration of the effect of suppressing astringent feeling were evaluated according to the following rating scale. The scores of the four panelists were averaged and evaluated according to the following rating scale.

<サッパリ感>
サッパリ感に関しては、歯みがき後に水で口腔内をすすいだ後の口腔内のネバツキの有無によるサッパリ感に関して評価を行った。
評点基準
4点:非常にサッパリ感を感じた
3点:サッパリ感を感じた
2点:あまりサッパリ感を感じなかった
1点:サッパリ感を感じなかった
評価基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
<Refreshing feeling>
Regarding the refreshing feeling, the refreshing feeling was evaluated based on the presence or absence of stickiness in the oral cavity after rinsing the oral cavity with water after brushing the teeth.
Rating criteria: 4 points: felt very refreshed 3 points: felt refreshed 2 points: felt not very refreshed 1 point: felt no refreshment Evaluation criteria: ◎: average score of 3.5 to 4.0 points ○: average score of 3.0 to less than 3.5 points △: average score of 2.0 to less than 3.0 points ×: average score of less than 2.0 points

<収斂感の抑制効果>
収斂感の抑制効果に関しては、歯みがき後に水で口腔内をすすいだ直後の収斂感の強さに関して評価を行った。
評価基準
4点:収斂感を感じなかった
3点:収斂感をほとんど感じなかった
2点:収斂感を感じた
1点:収斂感を非常に強く感じた
判定基準
☆:平均点3.8点以上4.0点以下
◎:平均点3.5点以上3.8点未満
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
<Suppression of astringent sensation>
The effect of suppressing the astringent sensation was evaluated based on the strength of the astringent sensation immediately after rinsing the mouth with water after brushing the teeth.
Evaluation criteria 4 points: No astringency was felt 3 points: Almost no astringency was felt 2 points: Astringency was felt 1 point: A very strong astringency was felt Evaluation criteria ☆: Average score of 3.8 to 4.0 points ◎: Average score of 3.5 to less than 3.8 points ○: Average score of 3.0 to less than 3.5 points △: Average score of 2.0 to less than 3.0 points ×: Average score of less than 2.0 points

<収斂感の抑制効果の持続性>
収斂感の抑制効果の持続性に関しては、歯みがき後に水で口腔内をすすいだ後、収斂感を感じなかった時間に関して評価を行った。
評価基準
4点:25分以上(刺激は感じなかった)
3点:15分以上25分未満
2点:5分以上15分未満
1点:5分未満
判定基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
<Sustained effect of suppressing astringent sensation>
The duration of the astringent sensation suppressing effect was evaluated based on the time during which no astringent sensation was felt after rinsing the mouth with water after brushing the teeth.
Evaluation criteria: 4 points: 25 minutes or more (no irritation felt)
3 points: 15 minutes or more but less than 25 minutes 2 points: 5 minutes or more but less than 15 minutes 1 point: Less than 5 minutes Evaluation criteria ◎: Average score of 3.5 points or more but less than 4.0 points ○: Average score of 3.0 points or more but less than 3.5 points △: Average score of 2.0 points or more but less than 3.0 points ×: Average score of less than 2.0 points

Figure 0007539829000001
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Figure 0007539829000002
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Figure 0007539829000004
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Figure 0007539829000005
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(B)成分のみの比較例1では、サッパリ感の評価が低く、(A)成分のみの比較例2~6では、口腔粘膜への収斂感の抑制効果が低かった(表5)。これに対し、(A)及び(B)成分の組み合わせである実施例1~28では、サッパリ感、収斂感の抑制効果の評価が良好であり、収斂感の抑制効果も持続していた(表1~4)。中でも、(C)成分をさらに用いた実施例24~28では、収斂感の抑制効果がより良好であった(表4)。
(B)の対照成分のみの比較例8でも、(B)成分のみの比較例1と同様にサッパリ感の評価が低かったが、これに(A)成分を組み合わせた比較例7では、(A)及び(B)成分の組み合わせである比較例2~6と同様、口腔粘膜への収斂感の抑制効果が低く、(B)の対照成分の添加効果が見いだせなかった(表5)。
これらの結果は、本発明の口腔用組成物が口腔内のネバツキ解消によるサッパリ感を発揮でき、収斂感を抑制でき、かつ収斂感の抑制効果を持続させることができることを示している。
Comparative Example 1, which contained only the (B) component, was rated low for refreshing feeling, and Comparative Examples 2 to 6, which contained only the (A) component, were rated low for suppressing astringent feeling on the oral mucosa (Table 5). In contrast, Examples 1 to 28, which were combinations of the (A) and (B) components, were rated good for refreshing feeling and suppressing effect on astringent feeling, and the suppressing effect on astringent feeling was also sustained (Tables 1 to 4). Among them, Examples 24 to 28, which further contained the (C) component, had a better suppressing effect on astringent feeling (Table 4).
In Comparative Example 8, which contained only the control component (B), the rating of refreshing feeling was low, similar to Comparative Example 1, which contained only the component (B). However, in Comparative Example 7, which was combined with the component (A), the effect of suppressing the astringent feeling on the oral mucosa was low, similar to Comparative Examples 2 to 6, which were combinations of the components (A) and (B), and no effect of adding the control component (B) was found (Table 5).
These results show that the oral composition of the present invention can provide a refreshing feeling by eliminating stickiness in the oral cavity, suppress astringent sensation, and sustain the effect of suppressing the astringent sensation.

Claims (7)

(A)炭酸水素ナトリウム、塩化ナトリウム、硫酸マグネシウム、および硫酸アルミニウムカリウムからなる群より選ばれる1種以上、及び
(B)N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)-2-イソプロピル-5,5-ジメチルシクロヘキサン-1-カルボキシアミド、エチル-3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテート、及びN-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミドからなる群より選ばれる1種以上
を含有する口腔用組成物(但し、(A)硫酸ナトリウム及び(B)エチル-3-(p-メンタン-3-カルボキサミド)アセテートを含有する歯磨剤組成物を除く)。
An oral composition containing (A) one or more members selected from the group consisting of sodium bicarbonate, sodium chloride, magnesium sulfate, and aluminum potassium sulfate, and (B) one or more members selected from the group consisting of N-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-2-isopropyl-5,5-dimethylcyclohexane-1-carboxamide, ethyl-3-(p-menthane-3-carboxamide)acetate, and N-(2-(2-pyridinyl)ethyl)-2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide (however, dentifrice compositions containing (A) sodium sulfate and (B) ethyl-3-(p-menthane-3-carboxamide)acetate are excluded).
(A)成分の含有量が、0.1~10質量%である、請求項に記載の口腔用組成物。 The oral composition according to claim 1 , wherein the content of component (A) is 0.1 to 10 mass%. (B)成分の含有量が、0.00001~0.1質量%である、請求項1又は2に記載の口腔用組成物。 The oral composition according to claim 1 or 2 , wherein the content of component (B) is 0.00001 to 0.1 mass%. (C):ノニオン性界面活性剤をさらに含有する、請求項1~のいずれか1項に記載の口腔用組成物。 The oral composition according to any one of claims 1 to 3 , further comprising (C): a nonionic surfactant. (C)成分が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリグリセリン脂肪酸エステルからなる群より選ばれる1種以上を含む、請求項に記載の口腔用組成物。 5. The oral composition according to claim 4 , wherein component (C) comprises one or more members selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene alkyl ether, and polyglycerin fatty acid ester. )成分の含有量が、0.1~1質量%である、請求項又はに記載の口腔用組成物。 The oral composition according to claim 4 or 5 , wherein the content of the component ( C ) is 0.1 to 1 mass%. 歯磨剤、洗口剤、スプレー剤、塗布剤、貼付剤、又は口腔内溶解剤である請求項1~のいずれか1項に記載の口腔用組成物。 The oral composition according to any one of claims 1 to 6 , which is in the form of a dentifrice, a mouthwash, a spray, a liniment, a patch, or an oral dissolving agent.
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