JP3730039B2 - 美白化粧料 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は、皮膚刺激がなく、紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の産生抑制効果に優れ、更には皮膚の色素沈着を速やかに淡色化する効果に優れた有用な美白化粧料に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
紫外線により皮膚の色調は変化し黒化する。黒化は、メラノサイトにおいて産生され表皮細胞に受け渡されるメラニンの過剰生産が原因であり、このメラニンについては、チロシンが酸化され産生されることが知られている。
【0003】
従来より、皮膚の黒化、しみやそばかす等の予防や治療を目的とする美白化粧料として、アスコルビン酸およびその誘導体、ハイドロキノン誘導体、コウジ酸等のピロン類、プラセンターエキス等の胎盤抽出物などを配合したものが提案されている。これらの物質は、メラニン生成の抑制、生成したメラニンの淡色漂白作用の効果などの美白効果を有する物質として開示されている。
【0004】
しかしながら、これらの物質は、例えばアスコルビン酸およびその誘導体は、保存安定性が不十分であったり、紫外線による炎症防止効果が十分に認められないことが多い。また、ハイドロキノン誘導体は安全性が十分ではないなど問題がある。このようにこれまでの物質ではメラニンの生成抑制効果、メラニンの淡色漂白作用、炎症防止効果、安全性等において総合的に優れる美白化粧料を得ることはなかなか難しいのが実情である。
【0005】
そこで、本発明の目的は、皮膚刺激がなく、紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の産生抑制効果に優れ、更には皮膚の色素沈着を速やかに淡色化する効果に優れた有用な美白化粧料を提供することにある。
【0006】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、このような実情に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研究を重ねた結果、下記一般構造式化2で示される化合物から選択される少なくとも1種を配合した化粧料は、皮膚刺激がなく、紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の産生抑制効果、更には皮膚の色素沈着を速やかに淡色化する効果に優れていることを見出し本発明を完成したものである。
【0007】
【化2】
(ただし、R1 =H,CH3,C2H5,C3H7,CH(CH3)2 を示す。またOR1基は各芳香環に1〜3個が置換したものを表わす。)
【0008】
即ち、本発明は、下記一般構造式化3で示される化合物(以下、BzAと略記する)から選択される少なくとも1種を配合することを特徴とする美白化粧料である。
【0009】
【化3】
(ただし、R1 =H,CH3,C2H5,C3H7,CH(CH3)2 を示す。またOR1基は各芳香環に1〜3個が置換したものを表わす。)
【0010】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の構成を詳細について説明する。
【0011】
本発明の美白化粧料に用いられるBzAとしては、公知の合成方法、例えばアセトンとベンズアルデヒド化合物の縮合によって合成して得られたものをラネーNi存在下、水素によって還元し得る方法が挙げられ、その他天然物から抽出調製されたもの、市販品なども挙げられる。具体的には1,5−ビス[p−ハイドロキシフェニル]−ペンタン−3−オン、1,5−ビス[o−ハイドロキシフェニル]−ペンタン−3−オン、1,5−ビス[2,4−ジハイドロキシフェニル]−ペンタン−3−オン、1,5−ビス[3−メトキシ−4−ハイドロキシフェニル]−ペンタン−3−オンなどが挙げられる。
【0012】
そして、本発明に用いられるBzAの美白化粧料への配合量としては、美白化粧料の総量を基準として0.001〜5.0重量%(以下wt%とする)が好ましい。
【0013】
本発明の美白化粧料の剤型としては、ローション類、乳液類、クリーム類、パック類などが挙げられる。
【0014】
尚、本発明の美白化粧料には、色素、香料、防腐剤、界面活性剤、顔料等を本発明の目的を達成する範囲で適宜配合することができる。
【0015】
【実施例】
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳細に説明する。
【0016】
(1)紫外線紅斑抑制試験、(2)チロシナーゼ活性阻害試験、(3)皮膚色明度回復試験、(4)美白実用試験、及び(5)光パッチ試験の各試験法は以下の通りである。
【0017】
(1)紫外線紅斑抑制試験
除毛したハートレー系モルモット10匹の背部皮膚に、UVB領域の紫外線の最小紅斑量の2倍を各2ヶ所ずつ照射する。24時間前と照射直後に試料を塗布し、試料塗布部位とベース塗布部位とを設定して24時間後の紅斑の状態を表1の判定基準に従い評価する。
【0018】
【表1】
【0019】
(2)チロシナーゼ活性阻害試験
マックルベイン緩衝液(pH6.8)1mlに、0.3mg/ml濃度のチロシン溶液と各濃度の試料溶液を加え、37℃にて10分間の予備保温を行う。これに1mg/ml濃度のチロシナーゼ(シグマ社製)0.1mlを加え37℃にて15分間加温した後、分光光度計を用いて、波長475nmにて吸光度(A)を測定した。一方、チロシナーゼの代わりに緩衝液0.1mlを加えたものの吸光度(B)、試料溶液の代わりに緩衝液0.1mlを加えたものの吸光度(C)、更に試料溶液とチロシナーゼの代わりに緩衝液0.2mlを加えたものの吸光度(D)をそれぞれ測定して、下式に従い阻害率(%)を算出した。
【0020】
【数1】
【0021】
(3)皮膚色明度回復試験
被試験者20名の上腕内側部皮膚に、UVA、UVB領域の紫外線の最小紅斑量を3日間連続照射し、照射終了後、試料クリーム塗布部とベースクリーム塗布部皮膚の基準明度(V0 値、V0 ’値)を測定した。引き続いて、1日3回ずつ4週間連続で塗布し、照射開始1、2、4週間後の試料クリーム塗布部とベースクリーム塗布部皮膚の皮膚明度(Vn 値、Vn ’値)を測定して、表2の判定基準により皮膚色の回復評価を行った。
【0022】
尚、皮膚の明度(マンセル表示系V値)は、高速分光色彩計で測定して得られるX、Y、Z値より算出した。また、評価は被試験者20名の4週間後の評価点の平均値で示した。
【0023】
【表2】
【0024】
(4)美白実用試験
被試験者20名の前腕屈側部皮膚を、夏期の太陽光に3時間(1日1.5時間で2日間)曝した。左前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日から、右前腕屈側部皮膚には太陽光に曝された日の7日後から5mg/cm2の量の割合で試料(実施例)とベース(比較例)を朝夕1回ずつ、13週連続塗布した。なお、評価はベース塗布部、試料塗布部の効果が、顕著に確認された被験者の人数で示す。
【0025】
(5)光パッチ試験
被験者25名の前腕屈側部皮膚に対し試料0.05gを塗布した直径1.0cmのパッチ板を用いて24時間クローズドパッチを行った後、夏期の太陽光を6時間(1日3時間で2日間)照射した。
【0026】
評価は、表3の判定基準に従い被験者20名の皮膚の状態を評価判定した。判定結果は、照射24時間後に、(±)以上の人数で示した。
【0027】
【表3】
【0028】
実施例1〜6、比較例1 二相型ローション
表4の原料組成において、化4(BzA−1,2)、化5(BzA−3,4)、化6(BzA−5,6)のそれぞれの有効成分を表5に記載の如く配合して二相型ローションを調製し、前記の諸試験を実施した。
【0029】
【化4】
【0030】
【化5】
【0031】
【化6】
【0032】
【表4】
【0033】
【表5】
【0034】
(1)調製法
表4に記載のB成分をA成分中に均一に溶解した後、A成分とC成分とを均一に混合攪拌分散し、次いで容器に充填する。使用時には、内容物を均一に振盪分散して使用する。
【0035】
(2)特性
諸試験を実施した結果を表5に示した。表5に示す如く、実施例1〜6の本発明の二相型ローションは、諸試験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚刺激は生じなかった。一方、比較例1のものは、実施例のものに比べ諸試験において劣っていた。
【0036】
実施例7〜12、比較例2 スキンクリーム
表6の原料組成において、化7(BzA−7,8)、化8(BzA−9,10)、化9(BzA−11,12)のそれぞれの有効成分を表5に記載の如く濃度で配合してスキンクリームを調製し、前記の諸試験を実施した。
【0037】
【化7】
【0038】
【化8】
【0039】
【化9】
【0040】
【表6】
【0041】
(1)調製法
表6に記載のB成分をA成分に混合し、A成分とC成分とをそれぞれ均一に加熱溶解して温度を80℃にする。次いで、A成分中にC成分を注入攪拌混合した後、攪拌しながら温度を30℃まで冷却する。
【0042】
諸試験を実施した結果を表5に示した。表5に示す如く、実施例7〜12の本発明のスキンクリームは、諸試験の総てにおいて明らかに良好な結果を示し、ヒト皮膚での諸試験において皮膚刺激は生じなかった。一方、比較例2のものは、実施例のものに比べ諸試験において劣っていた。
【0043】
【発明の効果】
以上記載の如く、本発明は、皮膚刺激がなく、紫外線による皮膚の炎症抑制効果、メラニン色素の産生抑制効果に優れ、更には皮膚の色素沈着を速やかに淡色化する効果に優れた極めて有用な美白化粧料を提供することは明らかである。
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