KR20030088742A - 시스테인 및 그 유도체 또는 에르도스테인을 함유하는미백용 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 기미나 주근깨 개선 및 피부 미백효과가 우수한 피부외용제 조성물에 관한 것으로 좀 더 자세하게는 시스테인 및 그 유도체 또는 에르도스테인을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 미백용 조성물에 관한 것이다.

본 발명은 매우 강력한 멜라닌 합성 저해효과를 나타내고, 피부 외용연고나 화장료를 제조하여 사람의 피부에 도포하였을 때 기미, 주근깨 개선 및 피부 미백효과가 우수하며, 독성이 없고 안전성이 우수한 피부 미백제를 제공할 수 있으며 자외선차단제를 추가 혼합하면 1차 멜라닌 형성 원인을 미연에 방지하여 효능이 배가된다.

Description

시스테인 및 그 유도체 또는 에르도스테인을 함유하는 미백용 조성물{Whitening external application(Cosmetics) contains cysteine and it's derivatives or erdosteine}

본 발명은 피부 미백 효과가 우수한 조성물에 관한 것으로 좀 더 자세하게는 시스테인 및 그 유도체 또는 에르도스테인을 유효성분으로 하여 피부 색소 과침착을 방어해주고 피부에 침착된 멜라닌 색소의 색을 엷게 하여 도움을 주는 미백용 피부 외용제 조성물에 관한 것이다.

사람의 피부색은 인종별, 성별, 연령별, 지역, 계절, 부위별로 다르며 건강상태나 순간적인 흥분상태에 따라서도 변화한다.

피부색을 결정하는 인자를 살펴보면 멜라닌, 멜라노이드, 카로틴, 헤모글로빈등의 색소가 상호 작용하여 피부색을 나타내는데 그 중에서도 피부색에 가장 중요한 역할을 하는 것은 멜라닌 색소이다.

이 멜라닌은 표피의 기저층에 분포되어 있는 멜라노사이트내의 소기관인 멜라노좀에서 합성된다.

멜라닌의 합성 경로는 아미노산의 일종인 타이로신을 출발 물질로 하여 표피의 기저층에 존재하는 멜라닌세포의 내부에 함유되어 있는 타이로시나제(tyrosinase)라는 효소에 의해 도파(DOPA, dihydroxyphenylalanine), 도파퀴논이 되고 계속 산화하여 멜라닌이 합성되는 산화과정이다.

이러한 산화과정으로 만들어진 멜라닌은 각질형성세포인 케라티노사이트로 들어가 점차로 피부 바깥쪽으로 이동하게되며 각질층이 되어 체외로 떨어져나간다. 정상적인 피부라면 이러한 과정이 반복적으로 일어나 피부색을 유지한다. 하지만 비정상적으로 각화과정이 길어지거나 타이로신의 산화를 촉진하는 외부 원인에 영향을 받을 경우 색소 침착이 일어날 수 있으며 피부색에 변화가 생기게 된다.

따라서. 피부색소 이상증의 치료와 미용적 욕구충족을 위한 미백제에 대한 개발이 활발히 이루어지고 있다.

그 구체적인 예를 들면, 코직산(kojic acid), 알부틴(arbutin)등과 같은 타이로시나제 활성을 저해하는 억제제들, 하이드로퀴논(hydroquinone), 비타민 A, 비타민 C 및 이들의 유도체 등이 있다. 그러나, 이들은 피부에 대한 안전성, 제형 내에서의 안정성 및 미백효과의 불충분으로 인해 그 사용이 제한 되고 있다.

또한 이들 미백제 이외의 물질로 천연물중 미백 활성성분을 찾기 위한 노력이 계속되고있는데 상백피, 감초등 다수의 식물추출물이 타이로시나제에 작용하여 멜라닌 생성을 억제한다는 사실이 밝혀졌으나 이들 역시 안전성, 안정성 변색가능성의 문제로 유효농도 이상 사용하는데 문제점을 가지고 있다.

[시스테인의 타이로시나제활성 억제 메카니즘]

[ Erdosteine의 타이로시나제 활성 억제 메카니즘 ]

본 발명자는 상기와 같은 문제점을 해결하기 위한 물질을 찾고자 연구한 결과, 낮은 농도에서 미백효과가 우수하면서, 피부 부작용이 적은 안전한 피부 외용제 조성물을 제공하는 것이다.

상기한 본 발명의 목적은 독성이나 안전성면에서 문제가 없으며 미백효과를 나타내는 조성물을 제공하는 것으로 특징 및 장점은 하기 발명의 상세한 설명으로부터 명백하게 될 것이다.

본 발명의 미백용 피부 외용제 조성물은 시스테인 및 그 유도체 0.1 ∼ 20.0 중량% 함유함을 특징으로 하며, 각 성분의 함량은 세포배양 수준에서 효과를 나타내는 최소농도와 제형화 측면에서 배합할 수 있는 최대농도의 범위에서 결정되었다.

본 발명의 피부 외용제 조성물은 기미, 주근깨, 노인성 색소반 등의 피부색소 이상증을 치료 또는 예방하기 위한 목적으로 사용되는 것으로, 그 제형에 있어서 특별히 한정되는 바가 없으며, 예를 들면, 유연화장수, 영양화장수, 마사지크림, 영양크림, 팩, 젤 또는 피부 점착 타입의 화장료의 제형을 갖는 화장료 조성물일 수 있으며, 또한 크림, 로션, 겔, 패취 또는 분무제와 같은 경피투여형 제형일 수 있다.

그리고, 각 제형의 미백용 피부 외용제 조성물에 있어서, 상기한 성분들 이외에 자외선차단제등 다른 성분들을 기타 피부 외용제 조성물의 제형 또는 사용 목적 등에 따라 자유로이 배합할 수 있다.

이하 각종 예를 들어 본 발명을 보다 상세히 설명하지만 본 발명이 이들 예에만 국한되는 것은 아니다.

실시처방예

1) 크림 처방 예

2) 로션 처방

3) 화장수 처방

4) 팩 처방

(시험예 1) Mushroom Tyrosinase Assay

Tyrosinase 활성을 억제하는 Tyrosinase Inhibitor를 농도별로 비교, 평가하는데 그 목적이 있다.

각 제형의 시험제품과 비교제품을 비교하여 타이로시나제의 활성 억제능을 측정하였다.

① 타이로시나제 활성 측정법

검체(제조예) 및 대조군(비교예)을 하기와 같은 방법으로 37℃ 항온조에서 30분간 반응하여 각각에 대해 475 nm부근의 최대흡수값(Optical Density)을 측정하고 아래 계산식1에 따라 계산하였다.

기타 일반적인 사항은 공지된 방법으로 측정하였다.

(계산식1)

타이로시나제 활성억제율(%) = 검체흡광도(OD) / 대조군흡광도(OD) × 100

(결 과)

(시험예 2) 동물수준에서의 미백 효과 평가

갈색 몰모트(Tortoiseshell guinea pigs; Brown guinea pigs)는 사람과 같이 자외선, 알레르기 반응 등에 의해 색소침착이 생기는 동물이며, 털과 피부의 빛깔이 동일하기 때문에 털의 빛깔이 균일하고 갈색인 것을 고르면, 털을 제거한 뒤에 광범위한 부위를 사용할 수 있다. 하기에 열거한 방법으로 색소침착을 생기게 하고, 그 색소침착 부위에 미백 조성물을 도포하는 방법에 의해, 색소침착의 개선효과를 검증할 수 있다. 또한, 이 방법으로 효과가 인정된 물질은, 사람의 자외선 색소반에서의 평가에도 효과가 나타날 확률이 높기 때문에 일차 생체 내 검색법으로 유용하게 사용된다.

① 자외선 색소반의 제작법

자외선(UVB)에 의한 색소침착의 제작은, 갈색 몰모트 배후의 털을 제거한 피부에 2×2cm의 정방형의 창문이 8개 뚫린 차광용 알루미늄 호일을 접착시킨 후, SE 램프(파장 290∼320nm, Toshiba)로 자외선(UVB)을 조사하였다(총조사 에너지량은 1350mJ/cm2). 조사 후 알루미늄 호일을 벗겨내고 아래와 같은 방법의 도포방법으로 시험물질의 미백효과를 평가하였다. 자외선 조사 후 색소침착은 2-3일 뒤에 나타나며, 약 2주 후에 최고에 달한다. 생성된 자외선 색소반의 색조가 동일하며 얼룩이 생기지 않는 것이 중요하고, 자외선 색소반의 형성이 좋지 않은 개체는 좋은 결과를 위해 쓰지 않는 편이 좋다.

② 조성물의 도포방법

자외선 조사 후 시험물질을 함유한 제품(실시예, 비교예)을 14일 뒤에 도포하기 시작하였다. 도포회수는 1일 2회로 50일간 계속하였다. 검체는 면봉으로 도포하고, 다른 부위에 반드시 용매를 도포하는 대조부위를 마련하였다. 효과 판정과 함께 누적자극성 여부도 관찰하였다

③ 효과의 판정

색차계를 사용하여 피부의 흑백정도를 측정하여 효과를 판정하였다. 색을 표시하는 데에는 L*a*b* 표색계를 사용하며, 본 발명에서는 주로 L* 값(명도)을 지표로 하였다. L* 값은 표준 백판으로 교정하며, 측정은 1개 부위에 5회 이상 측정을 되플이함으로써 색소침착부를 균등하게 측정한다.

도포 시작시점과 완료시점에서의 피부색의 차이(△L*)를 하기 계산식 2에 따라 계산하고, 이를 결과 에 나타내었다. 미백효과는 시료 도포 부위와 대조군 부위의 △L*의 비교로 판정하는데, △L*값이 2정도일 경우는 침착된 색소의 미백화가 뚜렷한 경우이고, 1.5정도 이상이면 미백효과가 있다고 판정할 수 있다.

(계산식 2)

피부색의 차이(△L*) = 도포시험완료 후의 L*값 - 도포시작 전 L*값

(결 과)

상기한 바와 같이 본 발명에 따른 시스테인 및 그 유도체 또는 에르도스테인을 함유한 미백용 조성물은 사람에게 사용했을 때 매우 안전하면서도 색소 침착을 감소시키는 효과가 우수하다. 한편, 멜라닌 합성에 역할을 하는 효소인 타이로시나제의 합성 또는 활성을 억제시키는 작용 및 효과를 지니며 미백에 효과가 있는 추출물이나 미백물질을 혼합하여 제조된 혼합추출물을 사용하면 미백 효과면에서 상승효과가 나타나며 자외선차단제를 추가 혼합하면 1차 멜라닌 형성 원인을 미연에 방지하여 효능이 배가된다.

Claims (2)

1. 시스테인 및 그 유도체 또는 에르도스테인을 유효성분으로 포함하되 0.01 ∼ 20.0 중량% 함유하는 것을 특징으로 하는 미백용 조성물
2. 상기 제 1 항의 제형이 크림, 로션, 화장수, 팩으로 이루어 진 미백용 조성물.