JP3612340B2 - 相乗性羽虫誘引性組成物 - Google Patents

Description

【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、適当な水溶液に溶解した場合、ハエ誘引性組成物を生成する、トリアルキルアミン塩およびカルボン酸アルカリ塩を含む組成物の製造に関するものである。トリアルキルアミン塩およびカルボン酸アルカリ塩の二成分混合物の誘引活性は、相乗性誘引性組成物をもたらし得る適当なフェロモンの添加により増大され得る。対象組成物の使用方法は、固体としてのまたは適当な溶媒で適当な水溶液に調製した個々の成分の、または二成分または三成分混合物に製剤し、たとえばアンプル、水溶性パッケージまたは小袋、錠剤、ペレット、可溶性ポリマーへの配合またはカプセル化の他の通常の方法で密封することを包含する。
【０００２】
【従来の技術】
ムラら、ジャーナル・オブ・エコノミック・エントモロジー（Ｊ．Ｅｃｏｎｏｍｉｃ Ｅｎｔｏｍｏｌｏｇｙ）、１９７７年、第７０巻、６４４頁は魚粉で固体として製剤したトリメチルアミン塩酸塩、塩化アンモニウム、インドールおよびリノレイン酸から成る合成羽虫（ｆｌｙ、ハエ）誘引性（ＳＦＡ）組成物を報告した。ＳＦＡ組成物は、別々に試験した個々の成分または本明細書で以下ムスカルア（ｍｕｓｃａｌｕｒｅ）と称する羽虫 フェロモンｃｉｓ−９−トリコセンの糖−まき餌製剤よりも、羽虫誘引剤としてより有効であることが証明された。種々のカルボン酸の添加がＳＦＡの一般的な羽虫誘引活性を増幅するが、ｎ−酪酸で観察された活性増幅は酸なしのＳＦＡ製剤と比較した時有意ではなかった。
ムラら、ジャーナル・オブ・ケミカル・エコロジー（Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｅｃｏｌｏｇｙ）、１９８４年、第１０巻、４３９頁はまた不活性なアンチョビ粉剤中のトリメチルアミン塩酸塩およびｎ−酪酸の組み合わせがｎ−酪酸なしでのトリメチルアミン塩酸塩が羽虫誘引剤効果を有意に上昇させることを報告した。
ワーナー、米国特許第５００８１０７号は、適当な担体と配合されたインドールおよびスカトール、フェロモン ムスカルアおよびトリメチルアミン塩酸塩から成る羽虫誘引性組成物を開示する。フェロモンは、有意に羽虫の次の世代に衝撃を与えるために、雄よりもより多数の比率の雌を除去するように作用するための性誘引剤として働くために、トリメチルアミン塩酸塩およびインドールまたはスカトールから成る合成羽虫誘引剤に含まれた。
【０００３】
【発明の構成】
本発明は、羽虫（ｆｌｙ、ハエを含む）誘引特性を有することが知られた種々の成分を利用するが、いくつかの成分の物理的特性の変化および他のものとの間の相乗効果の結果として個々の成分単独よりも、より大きな誘引効果を生ずる昆虫の誘引のための組成物の製造方法を提供するものである。
本発明はまた水溶液との混合により昆虫誘引効果を生ずる、個々または組み合わせとしての成分の安定な無臭の製剤を製造する方法を提供するものである。
水溶液は水から、水を用いてまたは水によって作られる溶液である。たとえば、適当な水溶液は、水または溶液中の水の重量％が５％かまたはそれ以上になるように、水と混合できる有機溶媒を含む。有機溶媒はメタノール、エタノールまたはプロパノールのようなアルコールを包含するが、それに限定されない。その好ましい実施態様では有機溶媒が水と共に均質な溶液を生成するが、水溶液はまた有機溶媒および水が直接混和可能ではない場合不均質であり得る。
【０００４】
本発明はトリアルキルアミン塩が水の存在下でカルボン酸のアルカリ塩と混合される場合、誘引性組成物産生に関するものである。この誘引性組成物へのフェロモンの添加は、誘引活性が元の誘引性組成物またはフェロモンに別々に見い出されるより大きい別の組成物を生成する。トリアルキルアミン塩およびカルボン酸アルカリ塩の誘引性組成物に添加したフェロモンがムスカルアである場合、誘引性組成物はわなまたは毒性の餌のような特定の位置へのシンアルスロピック（ｓｙｎａｎｔｈｒｏｐｉｃ）羽虫の誘引に非常に有効な薬剤である。
【０００５】
第１の成分はアルキル基がメチルまたはエチルから選ばれる、トリアルキルアミンである。羽虫誘引剤として役に立つことが既知であるトリアルキルアミンの中でトリメチルアミンが好ましいが、それがガス状の性質をもつためトリメチルアミンの無機塩が用いられる。トリアルキルアミンのハロゲン化水素酸塩およびヒドロ硫酸塩を含む多くの塩が既知であるが、最も普通に用いられるトリアルキルアミン塩はトリメチルアミン塩酸塩である。水との接触により、トリメチルアミン塩は簡単に解離し、さらに羽虫の好ましい匂いの応答を刺激するトリメチルアミンを放出する。トリメチルアミンガスを提供するための成分としてのトリメチルアミン塩酸塩の使用は、水の存在下での解離が行われるまで、比較的ひとに有害な匂いが少ないので好ましい組成物である。この成分の濃度は処置用単位および上記単位が加えられるべき適当な水溶液の容量により決定される。
【０００６】
第２の成分はＣ_２−Ｃ_１８直鎖または分枝鎖および飽和または不飽和のカルボン酸のアルカリ塩である。種々の遊離カルボン酸が羽虫に誘引性のあることが既知であるが（ムラ、１９８４年）、低分子量のものはヒトに対する強い、不快な匂いのために誘引性組成物の成分として容易に使用されない（ムラ、１９７７年）。しかし、カルボン酸のアルカリ塩の使用は、対応するアルカリ塩が１）水により活性化されるまでは低分子量酸（たとえば、Ｃ_３−Ｃ_８）の特徴である不快な匂いを出さない不揮発性、２）対応する遊離酸に比較して低腐食性、およびその結果、３）取り扱いがより容易で、より安全である点で対応する遊離カルボン酸を越える利点を示す。酢酸、ｎ−酪酸、ｉｓｏ−酪酸およびリノール酸のような種々のＣ_２−Ｃ_１８カルボン酸のリチウム、ナトリウムおよびカリウムを包含する種々のアルカリ塩が既知であるが、好ましいカルボン酸アルカリ塩はｎ−酪酸ナトリウムである。この成分の濃度は処置用単位および単位が加えられるべきである適当な水溶液の容量により決定される。
【０００７】
トリアルキルアミン塩およびカルボン酸のアルカリ塩の二成分混合物の使用は、水の存在下で混合する場合、昆虫誘引剤のゆるやかな放出を可能にする。水溶液中では、トリアルキルアミン塩およびカルボン酸のアルカリ塩は、次に誘引性物質、トリメチルアミンおよびカルボン酸をゆるやかに分解放出する安定な中間体を生成する。
可能な第３の成分は、昆虫の目的の種を誘引する能力により選ばれるフェロモンである。フェロモンは、限定されるわけではないが、性、食物、集合または産卵誘発を含む１種またはそれ以上の行動応答に関する同一種の他の固体への興奮剤として作用する、動物により生成される化学物質である。性フェロモンは交配の目的で種の一員を誘引するため、別の一員により放出される物質として広く定義される。多数のフェロモンが米国特許第５０４６２８０号に開示されており、その内容を引用して、本明細書に組み入れる。本発明において羽虫を誘引するのが目的の場合、特に優れたフェロモンはムスカルアである。ムスカルアは雌の羽虫により生成され、集合剤および性誘引剤の両方として働き得る。
【０００８】
本発明の羽虫誘引性組成物は機械的、および粘着性わなを包含する非機械的わなに用いられ得る。それらはまた羽虫が羽虫誘引性によりわなにかかる害虫防除用毒物または毒性の餌と共に用いられ得る。成分は、個々にまたは混合物のいずれでも純粋な固体の形、または適当な担体中に配合され、適当な有機溶媒により製剤されて送達され、アンプルまたは水溶性小包または小袋に密封され、錠剤、ペレットまたはゲルに製剤され、可溶性ポリマーに組み込まれ、カプセル化されまたは送達の他の適当な形で組み込まれて送達され得る。
本発明の好ましい実施態様は、特許請求の範囲に開示した通りのもので、その組み合わせが特に好ましく、最も好ましいのはｎ−酪酸ナトリウム、トリメチルアミン塩酸塩およびムスカルアである。
【０００９】
トリアルキルアミン塩、カルボン酸アルカリ塩およびフェロモンから製造した三成分混合物の誘引能力は、トリアルキルアミン塩およびカルボン酸アルカリ塩の二成分誘引剤組み合わせまたは個々のフェロモン単独で見い出されるより有意に大きいことが見い出されている。トリアルキルアミン塩、カルボン酸アルカリ塩およびフェロモンの間の相乗作用により増幅した誘引性をもつ組成物が得られる。下記の実施例は本発明の各種の実施態様を説明するものであり、その範囲を制限するものではない。
【００１０】
【実施例】
実施例１
生物学的有効性試験を、全試験物質を不定期に発生するイエバエ（ｈｏｕｓｅ ｆｌｙ）集団にさらしてメリサ、テキサス州の市販家畜飼料区画で行った。
試験方法は、アリゾナ州フェニックスのファルナム・カンパニー・インコーポレイテッドが販売している。半ガロンの水、ねじ蓋装置で固定した広口１ガロンプラスチックジャーから成る非殺虫剤含有わな、フライ・ターミネーター・トラップへ相乗性誘引性組成物を添加して使用した。蓋装置は約４インチ高さで、ハンガー、ドーム状蓋および誘引剤を出し、羽虫を入れるためのジャーへの入口をもつバッフルから成る。蓋を通ってジャーに入れると、羽虫は脱出できなくなり、結局水溶液におぼれる。
【００１１】
わなを多数の羽虫にとって環境の備わっている餌床の底の上１−２フィートの暗がりに懸けた。わなに誘引したシンアンスロピック羽虫の例は、イエバエ（ｈｏｕｓｅ ｆｌｙ）、小イエバエ（ｌｅｓｓｅｒ ｈｏｕｓｅ ｆｌｙ）、キンバエ（ｂｌｏｗ ｆｌｙ）、ニクバエ類（ｆｌｅｓｈ ｆｌｉｅｓ）およびアイ・ナッツ（ｅｙｅ ｇｎａｔｓ）を包含した。
誘引剤候補試験物質を個々に別々の水溶性ポリビニール酢酸（ＰＶＡ）小包に分配し、密封した。個々の小包は、糖で調製したムスカルア０．０６５ｇ、ｎ−酪酸ナトリウム３．３０ｇおよびトリメチルアミン２．８７ｇを含有した。

【００１２】
試験１
試験の組み合わせによる各個別成分の１個の小包を、試験容器中の水１．８９リットルに添加し、死んだ羽虫の数を指示時間後測定した。
【表１】

データは、相乗関係がトリメチルアミン塩酸塩、ｎ−酪酸ナトリウムおよびムスカルアの三成分の組み合わせで存在することを証明した。１日で（２４時間）組み合わせＣはムスカルア単独より２０倍、二成分の組み合わせＢよりも１０倍有効であった。２日後（４８時間）組み合わせＣの羽虫誘引活性はムスカルア単独よりも８倍、二成分の組み合わせＢよりも１５倍有効であった。
【００１３】
組み合わせＣを代表する個々の成分の多重小包を個々の成分の最終水性濃度（重量％）Ｃ１： ０．１７％ ｎ−酪酸ナトリウム、０．１５％トリメチルアミン塩酸塩および０．００３３％ムスカルア； Ｃ２： ０．３４％ ｎ−酪酸ナトリウム、０．３０％トリメチルアミン塩酸塩および０．００６６％ムスカルア； Ｃ３： ０．５１％ ｎ−酪酸ナトリウム、０．４６％トリメチルアミン塩酸塩および０．０１％ムスカルアを生成するように試験容器中の水１．８９リットルに添加した。標準はファルナム・フライ・アトラクタント（ファルナム・カンパニーズ、フェニックス、アリゾナ州）で、使用説明書にしたがって使用した。
【表２】

【００１４】
データより認められるように、２日後相乗性羽虫誘引性組成物Ｃは、実験した３つ全ての濃度（Ｃ１、Ｃ２およびＣ３）で標準のファルナム・フライ・アトラクタントにより誘引されたのより、平均２．１倍多く誘引した。１０日後相乗性羽虫誘引性組成物Ｃは実験に３つ全ての濃度（Ｃ１、Ｃ２およびＣ３）で標準と比較して平均１．６倍多く誘引した。１４日後相乗性羽虫誘引性組成物Ｃは実験した３つ全て濃度（Ｃ１、Ｃ２およびＣ３）で標準と比較して平均１．５倍多く誘引した。
組成物Ｃの各種濃度の使用による目覚ましい特徴は、実験した広い用量範囲で、組成物Ｃが市販の標準よりも誘引した羽虫の数に関連して全ての濃度でより有効であることを証明したことである。
【００１５】
本発明の成分を大貯蔵器からの純粋な化合物の単位手段または個々に純粋なまたは製剤した化合物を含む水溶液に溶解性の小包の単位手段、または各小包が共に製剤した手段を一定量含む場合、水溶液に溶解性の小包の単位手段、または個々に純粋な化合物を含む錠剤、ペレットまたはゲルの単位手段、成分を共に製剤した手段を含む錠剤、ペレットまたはゲルの単位手段、または純粋な化合物の手段を含む溶解性ポリマーの単位手段、成分を共に製剤した手段を含む溶解性ポリマー、またはアンプルに入れた純粋または製剤した成分としての単位手段、カプセル化された純粋または混合した成分としての単位手段の形で送達し得る。本発明の相乗性羽虫誘引性組成物は、機械的または非機械的わな、感電死器、まき餌と同時に、または一つまたはそれ以上の殺虫剤と同時に使用し得る。上記の殺虫剤は、ボミル、ジメチル３−ヒドロキシ グルタコネート ジメチルホスフェートまたはジクロロボス、２，２−ジクロロビニル ジメチルホスフェートまたはメトミル、Ｓ−メチル−Ｎ−（（メチルカルバモイル）オキシ）チオアセトイミデイトのような有機リン酸、プロポキサル、２−（１−メチルエトキシ）フェニル メチルカルバメートまたはカルボフラン、２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチル−７−ベンゾフラニル メチルカルバメートのようなカルバメート類、テトラヒドロ−２−（ニトロメチレン）−２Ｈ−１，３−チアジンまたは米国特許第３９９３６４８号および第４０６５５６０号に開示されるような他の類縁体のようなニトロメチレンヘテロ環類、メトプレン、イソプロピル（２Ｅ，４Ｅ）−１１−メトキシ−３，７，１１−トリメチル−２，４−ドデカジエノエートまたはヒドロプレン、エチル（２Ｅ，４Ｅ）−３，７，１１−トリメチルドデカ−２，４−ジエノエートのような昆虫生長調節剤およびバチルス・ツリンギエンシス・バリエタス・クルスタキ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｖａｒ．Ｋｕｒｓｔａｋｉ）またはバチルス・ツリンギエンシス・バリエタス・イスラエレンシス（Ｂ．ｔ．ｖａｒ．ｉｎｒａｅｌｅｎｓｉｓ）のような生物学的殺虫剤を包含するが、限定されるものではない。目的の結果を得るため誘引性組成物に添加する殺虫剤の重量％は選んだ殺虫剤の毒性により部分的に決定され、一般に最終溶液の０．０５重量％−１５重量％の範囲である。
【００１６】
本発明の相乗性羽虫誘引性組成物は、米国特許第４９０８９７７号および第５０４６２８０号（これらを引用して本明細書に包含させる）に記載の非殺虫機械的餌わなおよび粘着性わなおよびフライ・スニッパーと同時に使用し得る。
本発明の羽虫誘引性組成物は、ゴールデン・マルリンおよび改良形ゴールデン・マルリン（ゾエコン・コーポレーション、ダラス、テキサス州）を包含するまき餌と同時に使用し得る。羽虫誘引性組成物の成分を適当な水溶液に集め、まき餌を置く普通の区域に直接に注ぐか、またはまき餌の区域の近くに放出した誘引剤ガスの散布を可能にする容器に入れる。
さらに、散布剤、乳剤、界面活性剤、キサンチンガムまたはアルコールのようなレオロジー制御剤、保存剤、コンディショナー等は、特許請求の範囲からはずれることなく、本発明と組み合わせて種々に使用し得る。

Claims (9)

1. 水性媒体中に(a)アルキル基がメチルまたはエチルであるトリアルキルアミン塩と(b)Ｃ_２−Ｃ_１８直鎖または分枝鎖状、飽和または不飽和カルボン酸のアルカリ塩を必須成分として含むことを特徴とする、液状昆虫誘引性組成物。
2. 成分(a)がトリメチルアミン塩酸塩である、請求項１に記載の昆虫誘引性組成物。
3. 成分(b)がn−酪酸ナトリウムである、請求項１または２に記載の昆虫誘引性組成物。
4. さらにフェロモンを含む、請求項１〜３のいずれかに記載の昆虫誘引性組成物。
5. フェロモンがムスカルアである、請求項４に記載の昆虫誘引性組成物。
6. さらに殺虫剤を含む、請求項１〜５のいずれかに記載の昆虫誘引性組成物。
7. 水性媒体中に(a)アルキル基がメチルまたはエチルであるトリアルキルアミン塩と(b)Ｃ_２−Ｃ_１８直鎖または分枝鎖状、飽和または不飽和カルボン酸のアルカリ塩の昆虫誘引性有効量を配合することを特徴とする、液状昆虫誘引性組成物の製造方法。
8. 請求項１〜５のいずれか記載の昆虫誘引性組成物の有効量を、機械的または非機械的わな、感電死器、まき餌もしくは少なくとも１種の殺虫剤と共に使用することを特徴とする、昆虫の制御方法。
9. (a)アルキル基がメチルまたはエチルであるトリアルキルアミン塩、(b)Ｃ_２−Ｃ_１８直鎖または分枝鎖状、飽和または不飽和カルボン酸アルカリ塩および(c)フェロモンを必須成分とし、それら必須成分のそれぞれの単位使用量を別々にまたは少なくとも２種を一緒にプレパックしたことを特徴とする、水性媒体と混合して使用すべき昆虫誘引性製剤。