JP3529117B2 - 養毛用組成物 - Google Patents
養毛用組成物Info
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Description
類を含んでなる養毛用組成物に関する。より具体的に
は、長鎖脂肪族基を有するアミンオキシド化合物類の鎖
長の異なる2種以上のアミンオキシド化合物類を有効成
分として含んでなる養毛用組成物に関する。
根、皮脂腺等の器官における男性ホルモンの活性化、毛
包への血流量の低下、皮脂の分泌過剰、過酸化物の生成
等による頭皮の異常等が考えられている。このため従来
の養毛料には、前記の原因を取り除いたり、または、軽
減する作用を持つ化合物が一般に配合されている。
ビタミン類、セリン、メチオニン等のアミノ酸類、セン
ブリエキス、ニコチン酸ベンジル、アセチルコリン誘導
体などの血管拡張剤、紫根エキス、ヒノキチオール等の
抗炎症剤、エストラジオールなどの女性ホルモン剤、セ
ファランチンなどの皮膚機能亢進剤などが配合され、脱
毛症の予防および治療に用いられている。
できることが知られている(特開昭61−37717号
公報)長鎖脂肪族基を有するアミンオキシドを、陰イオ
ン界面活性剤と組み合わせて含む組成物が優れた養毛効
果を示すことが公表された(欧州特許出願公開第334
960号または米国特許第5,156,836号明細書
参照)。
毛効果をもつ養毛用組成物が提案されているが、さらに
有効な養毛用組成物を提供することに対するニーズは依
然として存在する。従って本発明の目的は、従来のもの
に比し、さらに養毛効果に優れた養毛用組成物を提供す
ることにある。
334960号または米国特許第5,156,836号
明細書には、C6-24脂肪族基を有するアミンオキシド類
が陰イオン界面活性剤と組み合わせられて使用されるこ
とを必須の要件とする以外に、アミンオキシド類として
それらの2種以上を同時に使用できることも公表する。
しかし、どのようなアミンオキシド類をどのように組み
合わせて使用すればよいかについては、何等記載しない
だけでなく、また組み合わせ使用がどのような効果をも
たらすかについても記載はない。
の研究において、驚くべきことに、特定の種類のアミン
オキシド類を他の特定の種類のアミンオキシドと組み合
わせて使用すると、特定の配合割合でのみ相乗的な養毛
効果が得られることを見い出した。
ル、エチルまたはヒドロキシエチルであり、R2は、同
一または相異なり、直鎖もしくは分枝鎖のC22-36アル
キルもしくはアルケニルであり、nは整数1または2で
あり、そしてmは0または1〜5の整数であるで表わさ
れるアミンオキシドの1種以上の化合物と、式(2):
ル、エチルまたはヒドロキシエチルであり、R4は、同
一または相異なり、直鎖もしくは分枝鎖のC12-20アル
キルもしくはアルケニルであり、nおよびmは式(1)
について定義したとおりであるで表わされるアミンオキ
シドの1種以上の化合物とを、有効成分として組み合わ
せて含んでなる養毛用組成物であって、式(1)に従う
少なくとも1種の化合物の基R2の炭素数と式(2)に
従う少なくとも1種の化合物の基R4の炭素数との差が
6以上であり、かつ式(2)の化合物のモル濃度に対す
る式(1)の化合物のモル濃度の比が0.5〜5の範囲
内にある、前記養毛用組成物が提供される。
R1およびR2は、前記定義のとおり、一方が2個の基
を表わす場合には、他方が1個の基を表わし、一方が2
個の基を表わす場合には、同一又は相異なる基であるこ
とができる。しかし、限定されるものでないが、R1が
2個の基を表わす場合(n=2)には、両方ともメチル
基、エチル基またはヒドロキシエチル基であることが好
ましく、またR2が2個の基を表わす場合(n=1)に
は、両方とも同一の直鎖もしくは分枝鎖のC22 -36アル
キル基または直鎖もしくは分枝鎖のC22-36アルケニル
基であることが好ましい。
(1)の化合物のR1およびR2と同様な態様をとるこ
とができ、R3が2個の基を表わす場合(n=2)に
は、両方ともメチル基、エチル基またはヒドロキシエチ
ル基であることが好ましく、またR4が2個の基を表わ
す場合(n=1)には、両方とも同一の直鎖もしくは分
枝鎖のC12-20のアルキル基または直鎖もしくは分枝鎖
のC12-20のアルケニル基であることが好ましい。
ン(−OCH2CH2−)m基を介して窒素原子に連結され
ていてもよく、この場合のオキシエチレン単位は、1〜
5の繰り返し単位であることができる。
好ましく、具体的なものとしては、次式(1−a)〜
(1−d)で表わされる化合物が挙げられる。
R2-dは、それぞれ式(1)のR2について定義した意
味を有し、そしてm′は1〜5の整数を表わす。
のより好ましく、具体的なものとしては、次式(2−
e)〜(2−h)で表わされる化合物が挙げられる。
R4-hは式(2)のR4について定義した意味を有し、
そしてm′は1〜5の整数を表わす。
化合物を列挙すれば次のとおりである: N,N−ジメチル−2−デシルテトラデシルアミンオキ
シド、N,N−ジメチル−2−ドデシルヘキサデシルア
ミンオキシド、N,N−ジメチル−2−テトラデシルス
テアリルアミンオキシド、N,N−ジヒドロキシエチル
−2−ドデシルヘキサデシルアミンオキシド、N,N−
ジメチル−2−オクタコシルポリオキシエチレン(3モ
ル)アミンオキシド、ジメチルヘキサコシルポリオキシ
エチレン(1.5モル)アミンオキシド、N−エチル−
N−メチル−2−デシルテトラデシルアミンオキシド、
N−エチル−N−メチル−2−テトラデシルステアリル
アミンオキシド、N−ヒドロキシエチル−N−メチル−
オクタコシルポリオキシエチレン(4モル)アミンオキ
シド、N−エチル−N−ヒドロキシエチル−2−ヘキサ
デシルポリオキシエチレン(2モル)アミンオキシド。
ましい化合物を列挙すれば次のとおりである: N,N−ジメチル−ドデシルアミンオキシド、N,N−
ジメチル−テトラデシルアミンオキシド、N,N−ジヒ
ドロキシエチル−ヘキサデシルアミンオキシド、N,N
−ジメチル−オクタデシルポリオキシエチレン(4モ
ル)アミンオキシド、N,N−ジメチル−エイコサニル
ポリオキシエチレン(2モル)アミンオキシド、N−エ
チル−N−メチル−ラウリルアミンオキシド、N−エチ
ル−N−メチル−テトラデシルアミンオキシド、N−エ
チル−N−メチル−ドデシルアミンオキシド、N−ヒド
ロキシエチル−N−メチル−エイコシルポリオキシエチ
レン(4モル)アミンオキシド、N−エチル−N−ヒド
ロキシエチル−テトラデシルアミンオキシド。
または、それ自体既知の製造方法により得ることができ
る。
する1種以上の化合物が式(2)の化合物群に属する1
種以上の化合物と組み合わせて使用される。使用に際
し、式(1)に従う少なくとも1種の化合物の基R2の
炭素数と式(2)に従う少なくとも1種の化合物の基R
4の炭素数との差が6以上であることが、本発明の効果
を奏する上で必要である。さらに、組み合わされる式
(2)の化合物のモル濃度に対する式(1)の化合物の
モル濃度の比が0.5〜5の範囲内にあることも必要で
ある。
〜14であることが好ましい。一方、式(2)の化合物
のモル濃度に対する式(1)の化合物のモル濃度の比
は、より好ましくは0.8〜4、特に好ましくは1〜3
の範囲内にある。
(2)の化合物群に属する化合物との具体的な組み合わ
せについて、それぞれ式(1−a)と式(2−e)のR
2-aとR4-eを引用して説明すると、R2-a/R4-eは、そ
れぞれ、分枝鎖のC22-28アルキルもしくはアルケニル
/分枝鎖のC12-16アルキルもしくはアルケニル、より
具体的にはC22アルキルもしくはアルケニル/C16アル
キルもしくはアルケニル、C22アルキルもしくはアルケ
ニル/C15アルキルもしくはアルケニル、C22アルキル
もしくはアルケニル/C15アルキルもしくはアルケニ
ル、C22アルキルもしくはアルケニル/C14アルキルも
しくはアルケニル、C22アルキルもしくはアルケニル/
C13アルキルもしくはアルケニル、C22アルキルもしく
はアルケニル/C12アルキルもしくはアルケニル、C23
アルキルもしくはアルケニル/C16アルキルもしくはア
ルケニル、C24アルキルもしくはアルケニル/C16アル
キルもしくはアルケニル、C24アルキルもしくはアルケ
ニル/C15アルキルもしくはアルケニル、C24アルキル
もしくはアルケニル/C14アルキルもしくはアルケニ
ル、C24アルキルもしくはアルケニル/C13アルキルも
しくはアルケニル、C24アルキルもしくはアルケニル/
C12アルキルもしくはアルケニル、C26アルキルもしく
はアルケニル/C16アルキルもしくはアルケニル、C26
アルキルもしくはアルケニル/C14アリール、もしくは
アルケニル、C26アルキルもしくはアルケニル/C12ア
ルキルもしくはアルケニル、C28アルキルもしくはアル
ケニル/C16アルキルもしくはアルケニル、C28アルキ
ルもしくはアルケニル/C14アルキルもしくはアルケニ
ル、C28アルキルもしくはアルケニル/C12アルキルも
しくはアルケニルの組み合わせを例示することができ、
これらの組み合わせの内、両脂肪族基とも分枝のアルキ
ル基であるものが特に好ましい。
(2)の化合物群に属する化合物は、上述のようなモル
濃度比で配合されるが、それぞれ、総養毛用組成物重量
当たり、好ましくは0.0001〜20重量%、さらに
好ましくは0.05〜5重量%含めることができる。
0.0001重量%未満では十分な養毛効果が得られ
ず、20重量%を超えると製剤上または皮膚刺激の上か
らも好ましくない。
ば水、低級アルコール(好ましくはエタノール、以下同
じ)、水−アルコール混合系(好ましくはアルコール2
0〜90重量%、水残部)、油分、水−油分混合系(油
分0.2〜80重量%、水残部)、アルコール−油分混
合系(油分0.2〜80重量%、アルコール残部)、水
−アルコール−油分混合系(アルコール20〜90重量
%、油分0.2〜80重量%、水残部)、水−油分−界
面活性剤混合系(油分0.2〜80重量%、界面活性剤
0.01〜10重量%、水残部)、水−アルコール−油
分−界面活性剤混合系(アルコール20〜90重量%、
油分0.2〜80重量%、界面活性剤0.01〜10重
量%、水残部)などを挙げることができ、上記油分及び
界面活性剤としては従来養毛料や化粧料などに一般的に
使用されている任意のものを使用することができる。
のほかに、通常養毛料に用いられる汎用成分、例えばセ
ンブリ抽出液、ニンジン抽出液等の植物抽出エキス、ビ
タミンB6、ビタミンE及びその誘導体、ビオチン等の
ビタミン類、パントテン酸及びその誘導体、グリチルリ
チン酸及びその誘導体、グリチルレチン酸及びその誘導
体、ニコチン酸ベンジルなどのニコチン酸エステル類、
サイクロスポリン類、塩化カルプロニウム、セファラン
チン、オキセンドロン、ジアゾキシド、ミノキシジル、
エチニルエストラジオール等の発毛剤又は発毛助剤;ヒ
ノキチオール、ヘキサクロロフェン、フェノール、イソ
プロピルメチルフェノール、ベンザルコニウムクロリ
ド、セチルピリジニウムクロリド、ウンデシレン酸、ト
リクロロカルバニリドおよびビチオノール等の抗菌剤;
メントール、ユーカリ油等の清涼剤、サリチル酸、亜鉛
およびその誘導体、乳酸およびそのアルキルエステルな
どの薬剤;クエン酸、コハク酸、リンゴ酸等の有機酸
類;アルギニン等のアミノ酸類;オリーブ油、スクワラ
ン、流動パラフィン、イソプロピルミリステート、高級
脂肪酸、高級アルコール等の油分;グリセリン、プロピ
レングリコール等の多価アルコール;その他界面活性
剤;香料;酸化防止剤;紫外線吸収剤;色素;エタノー
ル;水;保湿剤;増粘剤等が本発明の効果を損なわない
範囲で適宜配合することができる。
膏、クリーム、ゲル、エアゾールなど外皮に適用できる
剤型のものであればいずれでもよく、トニック、コンデ
ィショナー、スカルプトリートメントなどの形態で用い
られる。
直接に塗布または散布する経皮投与による投与方法をと
る。また、本発明の養毛料の投与量は、年齢、個人差、
病状等により変化するので明確には確定できないが、一
般に人に投与する場合の投与量は体重1kgおよび1日
当り0.01〜100mg、好ましくは0.1〜10m
gであり、この量を1日1回または2〜4回に分けて投
与することができる。かかる処置法によって、本発明の
養毛組成物は、哺乳類に対して、優れた脱毛防止効果、
養毛効果、あるいは皮膚もしくは頭皮のふけまたはかゆ
み防止効果を発揮する。
造および養毛作用(効果)をさらに具体的に説明する。
本発明はこれにより限定されるものではない。特記しな
い限り配合量は重量%である。また、実施例における効
果試験方法及び評価方法は以下の通りである。
は、比較例1、2及び3は各群それぞれ8名、実施例1
〜3は各群それぞれ4名とした。試験期間は6カ月間と
し、前記の2カ月間は試料無塗布の期間、後期の4カ月
間を試料塗布の期間とした。試料塗布期間には、試料を
1日2回、1回につき3〜4mlを頭皮に塗布した。試
験期間中には、1日おきに洗髪して抜毛を回収し、1週
間分をまとめてその終毛の本数を数えた、各期間の抜毛
本数の表示は、試料無塗布の2カ月間、計8回の抜毛本
数のデータと養毛料塗布期間の後半2カ月間、計8回の
抜毛本数のデータをそれぞれの期間ごとにまとめ、平均
値±標準偏差の形で1回当たりの抜毛本数として表示し
た。効果の判定は、それぞれの期間の平均値の差から次
のように表示した。
しい効果を認めた。
りの効果を認めた。
効果といえた。
果ありとはいえない。
試験を実施した。被験者は、比較例1、2及び3は各群
それぞれ5名、実施例1〜3は各群それぞれ4名とし
た。試験塗布期間は3カ月間とし、この試料を1日2
回、1回につき2〜4mlを頭皮に塗布した。塗布直前
および3カ月塗布終了後にそれぞれ被験者1名につき頭
頂部から終毛を50本抜去し、抜去毛髪の毛根を顕微鏡
下で観察し、毛根の形態から毛根休止期率(%)を計算
した。試料塗布前後における休止期率の増減によって各
試料の養毛効果を比較した。
期間は3カ月間とし、この間、薬剤無添加の同一のシャ
ンプーで1日1回洗髪し、試験試料を1日2回、1回に
つき2〜4mlを頭皮に塗布した。試験期間終了時に、
被験者より洗髪前に吸引装置によって頭部ふけを採取
し、ふけ中の蛋白質量を測定した。また、試験期間終了
後に、各被験者の頭皮のかゆみについて調査し、かゆみ
の程度を以下のスコアで表した。
す。表2〜3に、実施例1〜6及び比較例1、2、3の
脱毛防止効果試験結果を示し、表4〜5には、実施例1
〜6及び比較例1、2、3の養毛効果試験結果を示し、
そして表6に、実施例1〜6及び比較例1、2、3のふ
け、かゆみ防止効果試験結果を示す。
示す。表8〜9に比較例4〜7の組成物の、そして表1
0に実施例7〜9の組成物を用いた場合の脱毛効果試験
結果をそれぞれ示し、表11に比較例4〜7の組成物
の、そして表12に実施例7〜9の組成物の養毛効果試
験結果をそれぞれ示し、表13に比較例4〜10の組成
物および実施例7〜15の組成物のふけ、かゆみ防止効
果試験結果を示す。
−2−デシルテトラデシルアミンオキシド(以下「C24
AO」という)と式(2)の化合物に属するN,N−ジ
メチル−ラウリルアミンオキシド(以下「C12AO」と
いう)の配合割合が養毛効果に及ぼす影響を例証する。
測定) 雄のC3Hマウス(生後60日)を用い、小川らの方法
[(Hormal and Abnormal Epi
dermal Differentiation)M.
Seiji and I.A.Bernstein 編
集 東大出版会]に従い実験を行なった。すなわち、マ
ウスの背部毛を約2×4cmの大きさに剃り、翌日より
1日1回ずつ連日サンプル塗布を行ない、毛再生が始ま
った部分の面積比の変化を求め、毛再生の早さの比較を
行なった。サンプルは、75%エタノールに撹拌溶解
し、これに界面活性剤を添加、溶解しサンプルとした。
試験には対照として75%エタノールを用いた。各試料
ともマウス10匹ずつを用い、その変化率の平均値を求
めた。30日後毛再生面積の結果を百分率にて示す。 サンプル(試験組成物) C24AO/C12AOのモル濃度(mM)を、それぞれ0
/30(比較例11)、10/20(実施例16)、1
5/15(実施例17)、20/10(実施例18)、
22/8(実施例19)、24/6(実施例20)、2
5/5(実施例21)および30/0(比較例12)に
調節した。上記試験の結果を図1に示す。
数の差が上記マウスでの育毛効果に与える影響を例証す
る。
ールを用い、それぞれ表14に示す組み合わせからなる
組成物について試験した。結果を表14に示す。
ドデシルアミンオキシド C24AO:N,N−ジメチル−2−デシルテトラデシル
アミンオキシド C30AO:N,N−ジメチル−2−デシルエイコシルア
ミンオキシド C16AO:N,N−ジメチル−2−ヘキシルデシルアミ
ンオキシド C18AO:N,N−ジメチル−オクタデシルアミンオキ
シド C18FAO:N,N−ジメチル−オレイルアミンオキシ
ド C20AO:N,N−ジメチル−エイコシルアミンオキシ
ド C14AO:N,N−ジメチル−ミリスチルアミンオキシ
ド 以下に本発明の製剤例を示す。
0モル)付加物および香料を溶解させ、次いで精製水を
添加後他の成分を添加し、撹拌溶解させ、透明液状のロ
ーションを得た。
0モル)付加物および香料を溶解させ、次いで精製水を
添加後他の成分を添加し、撹拌溶解させ、透明液状のロ
ーションを得た。
キシド(40モル)付加物および香料を溶解させ、次い
で精製水を添加後他の成分を添加し、撹拌溶解させ、透
明液状のローションを得た。
び養毛効果に優れ、また、ふけ、かゆみ防止効果にも優
れていた。
ゆみ防止効果を示す、特定のアミンオキシド類の組み合
わせからなる組成物が提供される。
の配合比が育毛効果に及ぼす影響を示すグラフである。
Claims (6)
- 【請求項1】 式(1−a) 【化1】 (式中、R 2-a は分枝鎖のC 22-36 アルキルである)で表
されるアミンオキシド化合物の少なくとも1種と、 式(2−e) 【化2】 (式中、R 4-e は直鎖もしくは分枝鎖のC 12-20 アルキル
である)で表されるアミンオキシド化合物の少なくとも
1種とを、有効成分として組み合わせて含んでなり、そ
して、 式(1−a)に従う少なくとも1種の化合物の基R 2-a
の炭素数と式(2−e)に従う少なくとも1種の化合物
の基R 4-eの炭素数との間の差が6以上であり、かつ式
(2−e)の化合物のモル濃度に対する式(1−a)の
化合物のモル濃度の比が0.5〜5の範囲内にある、ことを特徴とする 養毛用組成物。 - 【請求項2】 式(1−a)の化合物における分枝鎖の
C 22-36 アルキルが、置換基として他のアルキル鎖の2
位にC 10-18 アルキル鎖を有する請求項1記載の養毛用
組成物。 - 【請求項3】 式(1−a)に従う少なくとも1種の化
合物の基R 2-a の炭素数と式(2−e)に従う少なくと
も1種の化合物の基R 4-e の炭素数との間の差が8〜1
4である請求項1または2記載の養毛用組成物。 - 【請求項4】 式(2−e)の化合物のモル濃度に対す
る式(1−a)の化合物のモル濃度の比が0.8〜4の
範囲内にある請求項1〜3のいずれかに記載の養毛用組
成物。 - 【請求項5】 式(1−a)の化合物がN,N−ジメチ
ル−2−デシルドデシルアミンオキシド、N,N−ジメ
チル−2−デシルテトラデシルアミンオキシド、N,N
−ジメチル−2−デシルヘキサデシルアミンオキシド、
N,N−ジメチル−2−オクチルエイコシルアミンオキ
シドおよびN,N−ジメチル−2−デシルエイコシルア
ミンオキシドからなる群より選ばれ、式(2−e)の化
合物がN,N−ジメチルラウリルアミンオキシド、N,
N−ジメチルミリスチルアミンオキシド、N,N−ジメ
チル−2−ヘキシルデシルアミンオキシド、N,N−ジ
メチル−2−オクチルデシルアミンオキシド、N,N−
ジメチル−オレイルアミンオキシドおよびN,N−ジメ
チル−エイコシルアミンオキシドからなる群より選ばれ
る請求項1〜4のいずれかに記載の養毛用組成物。 - 【請求項6】 式(1−a)の化合物と式(2−e)の
化合物との組み合わせが、それぞれ、N,N−ジメチル
−2−デシルテトラデシルアミンオキシドとN,N−ジ
メチル−ラウリルアミンオキシド,N,N−ジメチル−
2−デシルドデシルアミンオキシドとN,N−ジメチル
−2−ヘキシルデシルアミンオキシド、N,N−ジメチ
ル−2−デシルテトラデシルアミンオキシドとN,N−
ジメチル−2−オクチルデシルアミンオキシド、N,N
−ジメチル−2−デシルテトラデシルアミンオキシドと
N,N−ジメチル−オレイルアミンオキシド、N,N−
ジメチル−2−デシルエイコシルアミンオキシドとN,
N−ジメチル−ミリスチルアミンオキシドおよびN,N
−ジメチル−2−オクチルステアリルアミンオキシドと
N,N−ジメチル−オレイルアミンオキシドからなる群
より選ばれる請求項1〜4のいずれかに記載の養毛用組
成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP09425795A JP3529117B2 (ja) | 1994-03-31 | 1995-03-29 | 養毛用組成物 |
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JP6-85985 | 1994-03-31 | ||
JP8598594 | 1994-03-31 | ||
JP09425795A JP3529117B2 (ja) | 1994-03-31 | 1995-03-29 | 養毛用組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
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JPH07316021A JPH07316021A (ja) | 1995-12-05 |
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JP (1) | JP3529117B2 (ja) |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5156836A (en) | 1987-10-02 | 1992-10-20 | Shiseido Company Ltd. | Hair revitalizing tonic composition |
-
1995
- 1995-03-29 JP JP09425795A patent/JP3529117B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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US5156836A (en) | 1987-10-02 | 1992-10-20 | Shiseido Company Ltd. | Hair revitalizing tonic composition |
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