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JP3025466B2 - 化粧料等におけるオキサゾリジノン誘導体の用途 - Google Patents

化粧料等におけるオキサゾリジノン誘導体の用途

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JP3025466B2
JP3025466B2 JP9279209A JP27920997A JP3025466B2 JP 3025466 B2 JP3025466 B2 JP 3025466B2 JP 9279209 A JP9279209 A JP 9279209A JP 27920997 A JP27920997 A JP 27920997A JP 3025466 B2 JP3025466 B2 JP 3025466B2
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JP
Japan
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composition
formula
oxazolidinone
saturated
carbon atoms
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JP9279209A
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ミシェル・フィリップ
レミー・トゥループ
ジャン−リュック・モランセ
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LOreal SA
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LOreal SA
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Publication date
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    • A61K2800/882Mixing prior to application

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  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、ヒトの顔および/
またはボディの皮膚(頭皮を含む)、髪、および/また
は粘膜を処置することを特に意図した局所適用用の組成
物への、特に抗浸透剤としてのオキサゾリジノン誘導体
の使用に関する。
【0002】
【従来の技術】皮膚、粘膜、または髪に特定の処置を施
すため、例えば皮膚の色素沈着、加齢、または乾燥に抗
し、ざ瘡またはある種の皮膚病(湿疹、乾癬)を治療
し、過体重の問題に抗し、皮膚細胞の再生または再構成
を促進させ、太陽光線から髪または皮膚を保護し、皮膚
または髪を染色または洗浄し、もしくは皮膚をメークア
ップするために、化粧品用または皮膚病用組成物に活性
剤を導入することが知られている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】残念なことに、ある種
の活性剤は、それらを適用した後に、かなりの不快感を
伴う、刺すような痛み(stinging)、ムズムズするよう
な痛み(itching)または、突張感(tightness)を誘発
するという欠点を有する。よって、敏感肌の使用者は、
多くの場合、これらの組成物を使用することはできなか
った。
【0004】これらの欠点を克服するための解決法が、
いくつか提案されている。特に、国際特許公開第93/
21904号公報には、レチノイン酸による刺激を低減
するため、水溶性のポリウレタンを使用することが考察
されている。さらに、皮膚の刺激を減少させるために、
ある種のポリマー誘導体、例えば、ポリビニルピロリド
ン(仏国特許公開第2224126号参照)またはポリ
オキシエチレン化ポリシロキサン(欧州特許公開第26
6921号参照)を使用することも知られている。加え
て、欧州特許公開第391274号公報から、ある種の
刺激物質の浸透を防止するために、アクリルポリマーの
共誘導体(coderivatites)溶液を使用することが知ら
れている。
【0005】
【課題を解決するための手段】本出願人は、驚くべきこ
とに、ある種のオキサゾリジノン誘導体が、活性剤の浸
透を防止、または低減させつつ、同時にそれらの効果を
低減させることのない特性を有していることを見いだし
た。この特性は、これらの活性剤、特に刺激性または過
敏性の副作用を有する活性剤、すなわち、2次的危険性
を有する可能性のある薬剤による好ましくない副作用を
防止または低減させるために活用することができる。こ
の特性は、従来技術において記載されていたものとは矛
盾しているため、ますます驚かされる。実際、米国特許
第4960771号公報には、生理的に活性剤の浸透を
改善するためにオキサゾリジノン誘導体を使用すること
が記載されている。
【0006】本発明の主題は、皮膚、髪、および/また
は粘膜と融和性のある少なくとも1つの活性剤の浸透を
防止または低減する薬剤において、生理学的に許容可能
な媒体を含有する化粧品用組成物または皮膚病用組成物
の製造に使用される、次の式(I):
【化3】 [上式(I)中、R1は、直鎖状または分枝状、飽和ま
たは不飽和で、6〜27の炭素原子を有するヒドロキシ
アルキル基を表し、R2は、水素、または直鎖状または
分枝状、飽和または不飽和で、1〜7の炭素原子を有す
るアルキルまたはヒドロキシアルキル基を表し、Xおよ
びYは、互いに異なり、−NR3または酸素原子を表
し、ここでR3は、水素、または直鎖状または分枝状、
飽和または不飽和で、1〜8の炭素原子を有するアルキ
ルまたはヒドロキシアルキル基を表す]で示される少な
くとも1つのオキサゾリジノン誘導体からなる薬剤にあ
る。
【0007】活性剤が、刺激性のあるもの、または過敏
にさせるものである場合、本発明のオキサゾリジノン誘
導体の存在により、その薬剤の浸透を防止でき、よっ
て、活性剤の効果を減じることなく、それを含有する組
成物の刺激性および/または過敏性を抑制することがで
きる。よって、ヒトの顔および/またはボディの皮膚、
髪、および/または粘膜に局所適用することができる非
刺激性の組成物を得ることができる。
【0008】よって、本発明の主題は、刺激性および/
または過敏性の副作用を有する少なくとも1つの活性剤
の刺激および過敏化の発生を防止または低減させるため
に、生理学的に許容可能な媒体を含有する皮膚病用組成
物の製造または化粧品組成物自体において、次の式
(I):
【化4】 [上式(I)中、R1は、直鎖状または分枝状、飽和ま
たは不飽和で、6〜27の炭素原子を有するヒドロキシ
アルキル基を表し、R2は、水素、または直鎖状または
分枝状、飽和または不飽和で、1〜7の炭素原子を有す
るアルキルまたはヒドロキシアルキル基を表し、Xおよ
びYは、互いに異なり、−NR3または酸素原子を表
し、ここでR3は、水素、または直鎖状または分枝状、
飽和または不飽和で、1〜8の炭素原子を有するアルキ
ルまたはヒドロキシアルキル基を表す]で示される少な
くとも1つのオキサゾリジノン誘導体を用いる点にあ
る。
【0009】活性剤は、式(I)の誘導体と同じ組成物
中に存在していてもよいし、または式(I)の誘導体を
含有する組成物の適用と同時もしくは適用後、あるいは
適用直前に適用される他の組成物中に存在していてもよ
い。
【0010】式(I)の誘導体は、従来より、60℃を
超える温度で、アミノアルカンポリオールと炭酸エチレ
ンを反応させることにより調製することができる。合成
により、いくつかの配置の異性体または立体異性体が形
成され得る。
【0011】式(I)の好ましい誘導体は、式(I)に
おいて、Xが−NH−を表し、Yが酸素原子を表し、R
1が12〜20の炭素原子を有する飽和したヒドロキシ
アルキル基を表し、R2が、水素または1〜3の炭素原
子を有する飽和したアルキルまたはヒドロキシアルキル
基を表すものである。
【0012】式(I)の好ましい誘導体としては、例え
ば、4−(1−ヒドロキシヘキサデシル)−2−オキサ
ゾリジノン、4−ペンタデシル−5−ヒドロキシメチル
−2−オキサゾリジノン、4−(1,2−ジヒドロキシ
ヘキサデシル)−2−オキサゾリジノン、4−(1−ヒ
ドロキシペンタデシル)−5−ヒドロキシメチル−2−
オキサゾリジノン、それらの立体異性体とその混合物を
挙げることができる。
【0013】式(I)の誘導体を含む組成物は、生理学
的に許容可能な媒体、すなわち、頭皮を含む皮膚、髪、
および/または粘膜と融和性のある媒体を含有する。
【0014】本発明は、皮膚、髪、および/または粘膜
と融和性のある任意の活性剤に対して適用することがで
きる。本発明を適用することのできる活性剤としては、
特に、剥離剤(exfoliants)、すなわち角質溶解(kera
tolytic)および/または面皰溶解(comedolytic)特性
を有する活性剤、サンスクリーン剤、染料、防腐剤、界
面活性剤、および香料を挙げることができる。
【0015】活性剤としては、特に、α−ヒドロキシ酸
(グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、
またはマンデル酸)、β−ヒドロキシ酸(サリチル酸お
よびその誘導体、例えば5−n−オクタノイルサリチル
酸、5−n−デカノイルサリチル酸、5−n−ドデカノ
イルサリチル酸、5−n−オクチルサリチル酸、5−n
−ヘプチルオキシサリチル酸、および4−n−ヘプチル
オキシサリチル酸)、α−ケト酸、β−ケト酸、レチノ
イド類(レチノール、レチノイン酸、レチナール、およ
びそれらの誘導体)、アントラリン(ジオキシアントラ
ノール)、アントラノイド類、過酸化物類(特に、過酸
化ベンゾイル)、ミノキシジル、代謝拮抗物質、例えば
5−フルオロウラシル、髪用ティント剤(tints)また
は染料(パラ−フェニレンジアミンとその誘導体、アミ
ノフェノール)、芳香を発するアルコール溶液(香料、
オード・トワレ(eaux de toilette)、アフターシェー
ビング、および脱臭剤)、制汗剤(ある種のアルミニウ
ム塩)、脱毛またはパーマネントウエーブ用活性剤(チ
オール)、色素脱失剤(ヒドロキノン)、顔料および化
学遮蔽剤を挙げることができる。
【0016】使用される量および使用者の皮膚の敏感度
により、これらの活性剤は、多かれ少なかれ、刺激性が
あるか過敏化させることが分かっている。
【0017】組成物中の式(I)のオキサゾリジノン誘
導体の量は、組成物の全重量に対して0.05〜20
%、特に0.1〜5%の範囲内とし得る。活性剤の存在
下においては、この量は、特に組成物中の活性剤の量に
依存する。
【0018】さらに、活性剤の量は、活性剤の機能およ
び/または性質に応じて、幅広い範囲内で変えることが
できる。この量は、例えば、組成物の全重量に対して
0.001〜20%の範囲である。
【0019】式(I)のオキサゾリジノン誘導体および
/または活性剤を含有する組成物は、局所適用に適切な
通常の任意の製薬的形態、例えば、水性、アルコール、
水性アルコールまたは油性の溶液、水性または油性のゲ
ル、固体状の無水組成物、ローションまたは漿液型の分
散液、油中水型(W/O)、水中油型(O/W)、また
は複(W/O/WまたはO/W/O)エマルション、マ
イクロエマルション、またはイオン性または非イオン性
の小胞体分散液の形態にすることができる。これらの組
成物は、通常の方法で調製される。
【0020】また、それらは、水性、アルコールまたは
水性アルコールの溶液の形態、もしくはクリーム、ゲ
ル、エマルションまたはフォームの形態、もしくは加圧
下にて噴霧剤を含むエアゾール組成物の形態で、髪に使
用することもできる。
【0021】本発明の組成物の種々の成分の量は、考慮
される分野で、従来より使用されている量である。
【0022】これらの組成物は、特に、顔、手、足また
はボディのクレンジング、保護、トリートメントまたは
手入れ用のクリーム(例えば、デイクリーム、ナイトク
リーム、メークアップ除去用クリーム、クリームファン
デーションおよび抗日光用クリーム)、メークアップ用
製品、例えばファンデーション、ほほ紅または棒状口
紅、メークアップ除去用ミルク、ボディ保護用ミルク、
ボディケア用ミルク、抗日光用クリーム、スキンケア用
ローション、ゲルまたはムース、例えばクレンジングロ
ーション、抗日光用ローション、人工的な日焼け用ロー
ション、入浴用組成物(bath composition)、殺菌剤を
含有する脱臭用組成物、アフターシェービングゲルまた
はローション、脱毛クリーム、昆虫忌避用組成物、およ
び鎮痛用(pain-relief)組成物を構成することができ
る。
【0023】また、式(I)の誘導体は、種々のヘアケ
ア組成物、特に、フケ防止用シャンプーであってもよい
シャンプー、ヘアセット用ローション、トリートメント
ローション、スタイリングクリームまたはゲル、染毛シ
ャンプーの形態であってもよい染色用組成物(特に、酸
化染色用組成物)、髪の再構成用ローション、パーマネ
ントウエーブ用組成物(特に、パーマネントウエーブ施
術の第1工程用の組成物)、抜毛防止用のゲルまたはロ
ーション等に導入することもできる。
【0024】さらに、本発明の組成物は、頬歯(buccod
ental)用、例えば、練り歯磨きに使用することもでき
る。この場合、組成物は、経口使用用の組成物に一般的
なアジュバント及び添加剤、特に、界面活性剤、増粘
剤、ぬれ剤、研磨剤、例えばシリカ、種々の活性成分、
例えばフッ化物、特に、フッ化ナトリウム、および任意
に甘味料、例えばサッカリンナトリウムを含有してもよ
い。
【0025】またさらに、本発明の組成物は、クレンジ
ングソープまたはバーを構成する固体状の調製物からな
るものであってもよい。
【0026】また、組成物は、加圧下にて噴霧剤を含有
するエアゾール組成物の形態に収容されてもよい。
【0027】本発明の組成物がエマルションである場
合、脂肪相の割合は、組成物の全重量に対して5〜80
%、好ましくは5〜50%である。エマルションの形態
の組成物に使用される乳化剤、共乳化剤(coemulsifier
s)、脂肪物質は、化粧品および皮膚科学の分野で従来
より使用されているものから選択される。乳化剤および
共乳化剤は、組成物中に、組成物の全重量に対して0.
3〜30%、好ましくは0.5〜20%の範囲内の割合
で存在する。エマルションは、脂質小胞体をさらに含有
していてもよい。
【0028】また、公知の方法で、本発明の組成物は、
化粧品または皮膚科学の分野において一般的なアジュバ
ント、例えば親水性または親油性のゲル化剤、親水性ま
たは親油性の活性剤、防腐剤、酸化防止剤、溶媒、香
料、フィラー、遮蔽剤、臭気吸収剤および染料を含有し
てもよい。これら種々のアジュバントの量は、考慮され
る分野において従来より使用されている量、例えば組成
物の全重量に対して、0.01〜30%である。こらら
のアジュバントは、それらの性質により、脂肪相、水性
相および/または脂質小球体に導入され得る。
【0029】本発明で使用可能な脂肪物質としては、油
類、特に、鉱物性油、植物性油、動物性油、合成油、シ
リコーン油、およびフッ化油を挙げることができる。ま
た、脂肪アルコール、脂肪酸、およびロウを、脂肪物質
として使用してもよい。
【0030】親水性のゲル化剤としては、カルボキシビ
ニルポリマー[カルボマー(carbomer)]、アクリルコ
ポリマー、例えばアクリラート/アクリル酸アルキルの
コポリマー、ポリアクリルアミド、多糖類、例えばヒド
ロキシプロピルセルロース、天然ガムおよびクレー類を
挙げることができ、親油性のゲル化剤としては、変性し
たクレー類、例えばベントーン、脂肪酸の金属塩、例え
ばステアリン酸アルミニウム、疎水性シリカ、ポリエチ
レンおよびエチルセルロースを挙げることができる。
【0031】
【実施例】本発明の他の特徴および利点は、次の実施例
により、さらに明らかになるであろう。なお、実施例
は、本発明を限定するものではないことは無論である。
【0032】次の実施例により、本発明の誘導体の調製
方法を例証する。
【0033】実施例1:4−(1−ヒドロキシヘキサデ
シル)−2−オキサゾリジノンと4−ペンタデシル−5
−ヒドロキシメチル−2−オキサゾリジノンの混合物の
調製 10gの2−アミノ−1,3−オクタデカンジオール
(3.31×10-2mol)を、3.2gの炭酸エチレ
ン(3.64×10-2mol)と、110℃で48時間
の間反応させた。ついで、混合物を200mlのヘプタ
ンで再結晶させた。融点が79℃の白色粉末の形態で、
4−(1−ヒドロキシヘキサデシル)−2−オキサゾリ
ジノンと4−ペンタデシル−5−ヒドロキシメチル−2
−オキサゾリジノンの混合物が、10.2g(収率:9
4%)得られた。
【0034】
【表1】
【0035】得られた生成物の質量および1H NMR
は、予想された構造と一致していた。
【0036】実施例2:テスト 式(I)の誘導体の抗浸透活性を、水和したジパルミト
イルホスファチジルコリンからなる細胞膜モデルにおい
て評価した。膜の相転移温度の増加は、膜の密着度(co
hesion)の増加を反映し、結果として、活性剤の該膜へ
の浸透度が減少する。
【0037】ジパルミトイルホスファチジルコリン(DP
PC)単独の相転移温度を、実施例1に相当する式(I)
の2つの異性体の誘導体、すなわち4−(1−ヒドロキ
シヘキサデシル)−2−オキサゾリジノンとその位置異
性体、4−ペンタデシル−5−ヒドロキシメチル−2−
オキサゾリジノンの混合物を組み合わせたこれと同じ脂
質の相転移温度と比較し、表1に示した。組成物は、水
で50%にし、2℃/minの割合で1℃〜110℃で加
熱し、示差熱分析により特徴付けした。
【0038】
【表2】
【0039】表1の結果から、本発明の化合物を組み合
わせた場合、相転移温度(開始時と最大時)が増加する
ことが明らかに分かり、よって、ジパルミトイルホスフ
ァチジルコリンからなる細胞膜の浸透度が減少している
ことが裏付けられる。
【0040】同じ研究において、N−ドデシル−ε−カ
プロラクタム[アゾネ(azone)]と、4−デシル−2
−オキサゾリジノン(米国特許第4960771号の実
施例1)を、本発明の実施例1の混合物と比較したとこ
ろ、これらの化合物のいずれと組み合わせた50%DP
PC混合物も、DPPCの相転移温度を著しく低くした
(最大相転移温度で、40℃未満)(表2参照)。
【0041】
【表3】
【0042】これらの結果から、従来の誘導体は相転移
温度を低下させ、活性剤の浸透の防止をなすことができ
ないことが分かる。
【0043】次に、本発明の化粧品または皮膚病用組成
物の具体例を例証する。量は重量%で示した。実施例3 :小胞体分散液 − 4−(1−ヒドロキシヘキサデシル)−2− 2.14% オキサゾリジノンと4−ペンタデシル−5−ヒド ロキシメチル−2−オキサゾリジノンの混合物 − コレステロ−ル 2.14% − リン酸ジセチルナトリウム 0.48% − 防腐剤 0.24% − グリセロール(ぬれ剤) 2.91% − 水 全体を100%にする量
【0044】分散液は、脂質(4−(1−ヒドロキシヘ
キサデシル)−2−オキサゾリジノンと4−ペンタデシ
ル−5−ヒドロキシメチル−2−オキサゾリジノンの混
合物+コレステロ−ル+リン酸ジセチルナトリウム)を
溶媒(CH2Cl2)に溶解し、溶媒を蒸発させ、水、グ
リセロールおよび防腐剤を含有する水性相に脂質を分散
させることによって得られた。
【0045】皮膚に適用するときに活性剤の浸透を防止
する分散液が得られた。
【0046】実施例4 :小胞体分散液を含有する手入れ用クリーム − 4−(1−ヒドロキシヘキサデシル)−2− 2.25% オキサゾリジノンと4−ペンタデシル−5−ヒド ロキシメチル−2−オキサゾリジノンの混合物 − コレステロ−ル 2.24% − リン酸ジセチルナトリウム 0.50% − 防腐剤 0.24% − 乳酸 1.91% − 水 全体を100%にする量
【0047】分散液は、脂質(4−(1−ヒドロキシヘ
キサデシル)−2−オキサゾリジノンと4−ペンタデシ
ル−5−ヒドロキシメチル−2−オキサゾリジノンの混
合物+コレステロ−ル+リン酸ジセチルナトリウム)を
溶媒(CH2Cl2)に溶解し、溶媒を蒸発させ、水、乳
酸および防腐剤を含有する水性相に脂質を分散させるこ
とによって得られた。
【0048】刺激することなく皮膚を滑らかにする分散
液が得られた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A61K 7/48 A61K 7/48 47/16 47/16 Z // C07D 263/24 C07D 263/24 (72)発明者 ジャン−リュック・モランセ フランス・77230・オゾワール・ラ・フ ェリエール・リュ・ジョルジュ・ブラッ サン・11 (56)参考文献 特開 昭52−53857(JP,A) 特表 平3−500298(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 A61K 7/06 A61K 7/09 A61K 7/13 A61K 7/48 A61K 47/16 C07D 263/24 REGISTRY(STN) WPIDS(STN)

Claims (11)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 生理学的に許容可能な媒体を含有する
    所適用の皮膚病用組成物または化粧品用組成物中に用い
    られ、角質溶解および/または面皰溶解特性を有する活
    性剤、サンスクリーン剤、染料、防腐剤、界面活性剤、
    および香料、並びに、α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキ
    シ酸、α−ケト酸、β−ケト酸、レチノイド類、アント
    ラリン、アントラノイド類、過酸化物類、ミノキシジ
    ル、代謝拮抗物質、髪用ティント剤または染料、芳香を
    発するアルコール溶液、制汗剤、脱毛またはパーマネン
    トウエーブ用活性剤、色素脱失剤、顔料および化学遮蔽
    剤から選択される、皮膚、髪および/または粘膜と融和
    性のある少なくとも1つの活性剤の浸透を防止または低
    減する薬剤において、次の式(I): 【化1】 [上式(I)中、R1は、直鎖状または分枝状、飽和ま
    たは不飽和で、6〜27の炭素原子を有するヒドロキシ
    アルキル基を表し、 R2は、水素、または直鎖状または分枝状、飽和または
    不飽和で、1〜7の炭素原子を有するアルキルまたはヒ
    ドロキシアルキル基を表し、 XおよびYは、互いに異なり、−NR3(ここで、R
    3は、水素、または直鎖状または分枝状、飽和または不
    飽和で、1〜8の炭素原子を有するアルキルまたはヒド
    ロキシアルキル基を表す)または酸素原子を表す]で示
    される少なくとも1つのオキサゾリジノン誘導体からな
    る薬剤。
  2. 【請求項2】 生理学的に許容可能な媒体を含有する
    所適用の皮膚病用組成物または化粧品用組成物中に用い
    られ、角質溶解および/または面皰溶解特性を有する活
    性剤、サンスクリーン剤、染料、防腐剤、界面活性剤、
    および香料、並びに、α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキ
    シ酸、α−ケト酸、β−ケト酸、レチ ノイド類、アント
    ラリン、アントラノイド類、過酸化物類、ミノキシジ
    ル、代謝拮抗物質、髪用ティント剤または染料、芳香を
    発するアルコール溶液、制汗剤、脱毛またはパーマネン
    トウエーブ用活性剤、色素脱失剤、顔料および化学遮蔽
    剤から選択される、刺激性および/または過敏性の副作
    用を持つ少なくとも1つの活性剤の刺激および過敏化の
    発生を防止または低減する薬剤において、次の式
    (I): 【化2】 [上式(I)中、R1は、直鎖状または分枝状、飽和ま
    たは不飽和で、6〜27の炭素原子を有するヒドロキシ
    アルキル基を表し、 R2は、水素、または直鎖状または分枝状、飽和または
    不飽和で、1〜7の炭素原子を有するアルキルまたはヒ
    ドロキシアルキル基を表し、 XおよびYは、互いに異なり、−NR3(ここで、R
    3は、水素、または直鎖状または分枝状、飽和または不
    飽和で、1〜8の炭素原子を有するアルキルまたはヒド
    ロキシアルキル基を表す)または酸素原子を表す]で示
    される少なくとも1つのオキサゾリジノン誘導体からな
    る薬剤。
  3. 【請求項3】 前記式(I)において、Xが−NH−を
    表し、Yが酸素を表し、R1が12〜20の炭素原子を
    有する飽和したヒドロキシアルキル基を表し、R2が水
    素または1〜3の炭素原子を有する飽和したアルキルま
    たはヒドロキシアルキル基を表すものであることを特徴
    とする請求項1または2に記載の薬剤。
  4. 【請求項4】 式(I)の誘導体が、4−(1−ヒドロ
    キシヘキサデシル)−2−オキサゾリジノン、4−ペン
    タデシル−5−ヒドロキシメチル−2−オキサゾリジノ
    ン、4−(1,2−ジヒドロキシヘキサデシル)−2−
    オキサゾリジノン、4−(1−ヒドロキシペンタデシ
    ル)−5−ヒドロキシメチル−2−オキサゾリジノン、
    それらの立体異性体およびその混合物からなる群から選
    択されることを特徴とする請求項3記載の薬剤。
  5. 【請求項5】 式(I)の誘導体が、活性剤とは別の組
    成物中に含有せしめられることを特徴とする請求項1な
    いし4のいずれか1項に記載の薬剤。
  6. 【請求項6】 式(I)の誘導体が、活性剤と同じ組成
    物中に含有せしめられることを特徴とする請求項1ない
    し4のいずれか1項に記載の薬剤。
  7. 【請求項7】 式(I)の誘導体が、組成物中に、組成
    物の全重量に対して0.05〜20%の範囲内の量で存
    在することを特徴とする請求項1ないしのいずれか1
    項に記載の薬剤。
  8. 【請求項8】 式(I)の誘導体が、組成物中に、組成
    物の全重量に対して0.1〜5%の範囲内の量で存在す
    ることを特徴とする請求項1ないしのいずれか1項に
    記載の薬剤。
  9. 【請求項9】 活性剤が、組成物中に、組成物の全重量
    に対して0.001〜20%の範囲内の量で存在するこ
    とを特徴とする請求項1ないしのいずれか1項に記載
    の薬剤。
  10. 【請求項10】 溶液、ゲル、分散液、エマルション、
    マイクロエマルション、またはイオン性または非イオン
    性の小胞体分散液の形態の組成物中に存在することを特
    徴とする請求項1ないしのいずれか1項に記載の薬
    剤。
  11. 【請求項11】 皮膚および/または髪の、クレンジン
    グ、保護、トリートメント、手入れ用、またはメークア
    ップ用組成物を構成する組成物中に存在することを特徴
    とする請求項1ないし10のいずれか1項に記載の薬
    剤。
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