JP2903232B2 - 脂質吸収阻害剤 - Google Patents
脂質吸収阻害剤Info
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- JP2903232B2 JP2903232B2 JP2001001A JP100190A JP2903232B2 JP 2903232 B2 JP2903232 B2 JP 2903232B2 JP 2001001 A JP2001001 A JP 2001001A JP 100190 A JP100190 A JP 100190A JP 2903232 B2 JP2903232 B2 JP 2903232B2
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- Japan
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- acid
- lipid
- absorption inhibitor
- lipid absorption
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、新規脂質吸収阻害剤乃至可能性組成物に関
する。脂質、特にトリグリセリドの消化吸収過程には、
胆汁酸によるミセル化が重要であるが、胆汁酸の中でも
抱合胆汁酸にミセル形成能が高い。
する。脂質、特にトリグリセリドの消化吸収過程には、
胆汁酸によるミセル化が重要であるが、胆汁酸の中でも
抱合胆汁酸にミセル形成能が高い。
他方、腸内細菌には抱合胆汁酸を加水分解し、遊離胆
汁酸を生成する脱抱合能をもつものがあり（Enterococc
us,Streptococcus,Lactobacillus,Bifidobacferium,Clo
stridium等）小腸上部において脱抱合作用が強過ぎれば
脂肪の消化吸収が不良となり下痢を起こす。さらに家畜
等においては便中の脱抱合能が高いものは体重増加が抑
制されることも報告されている。又、遊離型胆汁酸は抱
合胆汁酸の様に再吸収において能動輸送されないことか
ら遊離胆汁酸は排泄され易く、コレステロールの異化が
促進されると考えられている。しかし、脂肪その他栄養
素の摂取が過度となり易い今日では、腸内細菌の胆汁酸
脱抱合作用は栄養素の摂取の適正化に役立つと考えられ
る。
汁酸を生成する脱抱合能をもつものがあり（Enterococc
us,Streptococcus,Lactobacillus,Bifidobacferium,Clo
stridium等）小腸上部において脱抱合作用が強過ぎれば
脂肪の消化吸収が不良となり下痢を起こす。さらに家畜
等においては便中の脱抱合能が高いものは体重増加が抑
制されることも報告されている。又、遊離型胆汁酸は抱
合胆汁酸の様に再吸収において能動輸送されないことか
ら遊離胆汁酸は排泄され易く、コレステロールの異化が
促進されると考えられている。しかし、脂肪その他栄養
素の摂取が過度となり易い今日では、腸内細菌の胆汁酸
脱抱合作用は栄養素の摂取の適正化に役立つと考えられ
る。
上記に鑑み、本発明者らは腸内細菌胆汁酸脱抱合能増
強物質に付、鋭意研究の結果、食品成分でもある炭素数
18〜22分子内二重結合数１の脂肪酸類に当該活性が存す
ることを知見し、本発明に到達したものである。
強物質に付、鋭意研究の結果、食品成分でもある炭素数
18〜22分子内二重結合数１の脂肪酸類に当該活性が存す
ることを知見し、本発明に到達したものである。
以下、本発明の構成、作用効果等に付、詳細に分説す
る。
る。
脂肪酸類 本発明において有用な脂肪酸類の幾つかを例示すれば
次の通りである：ペトロセリン酸、ペトロセライジン
酸、エライジン酸、シスバクセン酸、トランスバクセン
酸、９−エイコセン酸（カドレン酸）、11−エイコセン
酸（ゴンド酸），セトレン酸、エルカ酸、等々。
次の通りである：ペトロセリン酸、ペトロセライジン
酸、エライジン酸、シスバクセン酸、トランスバクセン
酸、９−エイコセン酸（カドレン酸）、11−エイコセン
酸（ゴンド酸），セトレン酸、エルカ酸、等々。
尚、これらは１種又は２種以上の混合物として使用し
てもよい。
てもよい。
用法・用量等 通常、経口にて0.1mg〜5mg/kg（体重）・日程度で有
効であり、他方、これら脂肪酸類は食品成分であるので
経口では実質的に無毒性である。剤型としては、通常の
錠剤、カプセル剤等の経口剤型の他に、所謂機能性食品
成分として食品補助剤あるいは食品組成物形態で利用す
ることができる。
効であり、他方、これら脂肪酸類は食品成分であるので
経口では実質的に無毒性である。剤型としては、通常の
錠剤、カプセル剤等の経口剤型の他に、所謂機能性食品
成分として食品補助剤あるいは食品組成物形態で利用す
ることができる。
脂肪酸類混合物の調製 本発明脂肪酸類は、乳酸菌等の微生物由来脂質、米ヌ
カ、フスマ脂質等の酸素分解乃至アルカリ加水分解物と
して工業上有利に調製され得るので、その調製方法に付
き例示すれば下記の通りである。
カ、フスマ脂質等の酸素分解乃至アルカリ加水分解物と
して工業上有利に調製され得るので、その調製方法に付
き例示すれば下記の通りである。
微生物脂質等の調製 細菌類はGAM培地（ニッスイ製薬）で培養後、遠心分
離（8000×ｇ）により集菌し生理食塩水で２度洗浄後、
凍結乾燥、又は、加熱乾燥しヘキサン又はエタノール又
はジクロロメタン：メタノール（2:1）により抽出し、
ロータリーエバポレーターで溶媒を除去して、その脂質
を得た。酵母は市販のパン酵母を乾燥し前記の有機溶媒
を用い同様の処理を行った。米ヌカ、フスマからも同様
にして脂質を得た。
離（8000×ｇ）により集菌し生理食塩水で２度洗浄後、
凍結乾燥、又は、加熱乾燥しヘキサン又はエタノール又
はジクロロメタン：メタノール（2:1）により抽出し、
ロータリーエバポレーターで溶媒を除去して、その脂質
を得た。酵母は市販のパン酵母を乾燥し前記の有機溶媒
を用い同様の処理を行った。米ヌカ、フスマからも同様
にして脂質を得た。
脂質の分解（加水分解）処理 （１）前記の様にして得られた脂質1gを１％ポリビニル
アルコールを含む0.15M酸緩衝液100ml（PH8.0）に懸濁
し、１％パンクレアチン又はリパーゼ又はエステラーゼ
を加え、40℃で3H処理した。（なお、のように得られ
た脂質にかえて、微生物菌体或はヌカ、フスマを直接酵
素処理してもよい。）これより同容のヘキサンで２度抽
出し、ヘキサン層をとり、ヘキサン除去後脂質分解物を
得た。
アルコールを含む0.15M酸緩衝液100ml（PH8.0）に懸濁
し、１％パンクレアチン又はリパーゼ又はエステラーゼ
を加え、40℃で3H処理した。（なお、のように得られ
た脂質にかえて、微生物菌体或はヌカ、フスマを直接酵
素処理してもよい。）これより同容のヘキサンで２度抽
出し、ヘキサン層をとり、ヘキサン除去後脂質分解物を
得た。
（２）前記脂質1gに4NKOH溶液100mlを加え攪拌、60℃で
30分間処理後、HCLで酸性とし、同容のヘキサン又はエ
ーテルで抽出し、抽出層をとり、有機溶媒除去後脂質分
解物を得た。
30分間処理後、HCLで酸性とし、同容のヘキサン又はエ
ーテルで抽出し、抽出層をとり、有機溶媒除去後脂質分
解物を得た。
胆汁酸脱抱合能測定法 腸内細菌（Enterococcus,Lactobacillus,Bifidobacte
rium,Bacteroides）をGYP培地（グルコース１％、イー
ストエキス0.2％、ペプトン0.2％、リン酸１カリウム0.
3％リン酸２カリウム0.3％、水酸化ナトリウムによりPH
7に調製）又はGAM（ニッスイ製薬）培地で一夜培養（37
℃、初期生菌数105個/ml）し、遠心分離により集菌し、
２度生理食塩水で洗菌の後、培養液と同容の50mMリン酸
緩衝液（PH6.0）に懸濁、1/20容の20mM抱合胆汁酸（タ
ウロケノデオキシコール酸又はグリコケノデオキシコー
ル酸）を添加し、37℃で０、６、12分間反応させる。反
応終了は、20％トリクロロ酢酸溶液の同容を添加、攪拌
する。これを10000×ｇで遠心分離し、上清中の遊離ア
ミノ酸の濃度をニンヒドリン反応により測定しアミン酸
濃度増加速度をもって、胆汁酸脱抱合速度とする。脂肪
酸類乃至米ヌカ脂質分解物等の作用を調べる為には、上
記液体培地中にこれら脂質を０〜４％添加し、培養した
菌体の胆汁酸脱抱合活性を測定し、無添加のときの活性
を１としたときの比で表わした 実験例 尚、C18−C22の他のモノエン酸類の場合も、上記と略
同等の活性を示した。
rium,Bacteroides）をGYP培地（グルコース１％、イー
ストエキス0.2％、ペプトン0.2％、リン酸１カリウム0.
3％リン酸２カリウム0.3％、水酸化ナトリウムによりPH
7に調製）又はGAM（ニッスイ製薬）培地で一夜培養（37
℃、初期生菌数105個/ml）し、遠心分離により集菌し、
２度生理食塩水で洗菌の後、培養液と同容の50mMリン酸
緩衝液（PH6.0）に懸濁、1/20容の20mM抱合胆汁酸（タ
ウロケノデオキシコール酸又はグリコケノデオキシコー
ル酸）を添加し、37℃で０、６、12分間反応させる。反
応終了は、20％トリクロロ酢酸溶液の同容を添加、攪拌
する。これを10000×ｇで遠心分離し、上清中の遊離ア
ミノ酸の濃度をニンヒドリン反応により測定しアミン酸
濃度増加速度をもって、胆汁酸脱抱合速度とする。脂肪
酸類乃至米ヌカ脂質分解物等の作用を調べる為には、上
記液体培地中にこれら脂質を０〜４％添加し、培養した
菌体の胆汁酸脱抱合活性を測定し、無添加のときの活性
を１としたときの比で表わした 実験例 尚、C18−C22の他のモノエン酸類の場合も、上記と略
同等の活性を示した。
以上から明らかなように、本発明脂肪酸類は食品成分
由来であるので、経口的には実質無性であるにも拘ら
ず、有効な脂質吸収阻害活性を有するものであり、所謂
機能性食品成分として常用により特に有用と言い得る
由来であるので、経口的には実質無性であるにも拘ら
ず、有効な脂質吸収阻害活性を有するものであり、所謂
機能性食品成分として常用により特に有用と言い得る
Claims (1)
- 【請求項１】炭素数18〜22で不飽和二重結合を１個有す
る脂肪酸を有効成分とすることを特徴とする脂質吸収阻
害剤
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001001A JP2903232B2 (ja) | 1990-01-09 | 1990-01-09 | 脂質吸収阻害剤 |
| CA002048613A CA2048613C (en) | 1990-01-09 | 1991-01-09 | Lipid absorption inhibitory composition |
| PCT/JP1991/000007 WO1991010429A1 (fr) | 1990-01-09 | 1991-01-09 | Preparation inhibant l'absorption de lipides |
| EP19910901902 EP0462290A4 (en) | 1990-01-09 | 1991-01-09 | Lipid absorption inhibiting composition |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001001A JP2903232B2 (ja) | 1990-01-09 | 1990-01-09 | 脂質吸収阻害剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03206035A JPH03206035A (ja) | 1991-09-09 |
| JP2903232B2 true JP2903232B2 (ja) | 1999-06-07 |
Family
ID=11489347
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001001A Expired - Lifetime JP2903232B2 (ja) | 1990-01-09 | 1990-01-09 | 脂質吸収阻害剤 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0462290A4 (ja) |
| JP (1) | JP2903232B2 (ja) |
| CA (1) | CA2048613C (ja) |
| WO (1) | WO1991010429A1 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2725370B1 (fr) | 1994-10-07 | 1997-06-06 | Oreal | Composition cosmetique ou dermatologique contenant une huile riche en acide petroselinique |
| US5959131A (en) * | 1995-12-07 | 1999-09-28 | Kraft Foods, Inc. | Nutritionally superior fat for food compositions |
| US10376485B2 (en) * | 2011-03-04 | 2019-08-13 | Nippon Suisan Kaisha, Ltd. | Metabolic syndrome ameliorating agent |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5592316A (en) * | 1978-12-29 | 1980-07-12 | Kagakuhin Kensa Kyokai | Cholesterol-lowering agent |
| SE8505569D0 (sv) * | 1985-11-25 | 1985-11-25 | Aco Laekemedel Ab | Enteralt preparat |
| JP2537645B2 (ja) * | 1987-11-13 | 1996-09-25 | 雪印乳業株式会社 | 薬剤的活性を有する栄養組成物 |
| JPH02286621A (ja) * | 1989-04-26 | 1990-11-26 | Mitsubishi Kasei Corp | 経口コレステロール低下剤 |
-
1990
- 1990-01-09 JP JP2001001A patent/JP2903232B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1991
- 1991-01-09 WO PCT/JP1991/000007 patent/WO1991010429A1/ja not_active Application Discontinuation
- 1991-01-09 EP EP19910901902 patent/EP0462290A4/en not_active Withdrawn
- 1991-01-09 CA CA002048613A patent/CA2048613C/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0462290A1 (en) | 1991-12-27 |
| JPH03206035A (ja) | 1991-09-09 |
| WO1991010429A1 (fr) | 1991-07-25 |
| EP0462290A4 (en) | 1993-04-28 |
| CA2048613C (en) | 1995-05-23 |
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