JP2017200939A - 有効成分の高負荷水性懸濁製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】70℃又はそれ以下の融点を有する結晶性有効成物、好ましくはベンフルラリン等の有効成分約18〜約45重量%、低HLB値を有する非イオン性ポリマー界面活性剤等の分散剤約2〜約8重量%、スチレン、ブタジエン、アクリレート等の共重合ポリマーからなるラテックス約6〜約15重量%、及び水を含有する組成物であって、前記組成物中の有効成分とラテックスが結合又は凝集して大きな粒子を形成せず実質的に離れたままである、分散安定性の高い高濃度水性懸濁製剤。
【選択図】なし
Description
本出願は、2011年12月15日に出願された「HIGH LOAD AQUEOUS SUSPENSION CON
CENTRATE OF AN ACTIVE INGREDIENT.」に関する米国特許仮出願第61/576,144
号の出願日に対する優先権を主張する。
ましい。この理由から、除草剤組成物は一般に水和剤、乳剤等の形態で提供される。乳剤
の製剤では、一般に実質的な量の有機溶剤を組み込む必要があり、これは皮膚毒性および
引火性という重要な問題を生じさせ得る。さらに、有機溶剤の存在のために、多くの乳剤
組成物に関して、従来のプラスチック材料、例えば高密度ポリエチレン(HDPE)の容器を
使用することができない。その代わりに、このような乳剤は、使用される溶剤に耐性であ
る、特別に設計された容器に収容しなければならない。加えて、乳剤への高レベルの有機
溶剤の組込みは、農薬物質を使用する場合に作物への植物毒性の問題を引き起こす。
ラテックスおよび水を含有する安定な組成物を含み、組成物中の有効成分とラテックスは
実質的に離れたままであり、別々の粒子として水相に分散している。さらなる実施形態は
、植物、菌類または有害生物を防除する場所に組成物を施用する方法を含む。
組成物を含む。有効成分は一般に水に不溶性であってよく、粒子形態で組成物中に存在し
得る。実施形態では、有効成分の粒子は、一般に水に不溶性のままである固体形態である
。実施形態では、有効成分は完全にまたは実質的にラテックスと結合していなくてもよい
。実施形態では、組成物中の有効成分の粒子とラテックスの粒子は実質的に離れたままで
ある。実施形態では、組成物は室温(約20℃から約25℃)で注ぎ可能な(pourable)
ままである。
確に固体または液体と称されない限り)、物理的状態(すなわち固体または液体)に関す
るいかなる含意も担うことを意図されず、液滴(例えばラテックスの)および/または結
晶もしくは他の固体をその範囲内に包含することを明確に意図されている。
に不溶性であるのではなく、単に組成物の特定の成分が水に自由に可溶性であるわけでは
ないことを意味することが意図されている。
が溶剤中に存在し、および2またはそれ以上の分散相の粒子が一般に結合または凝集して
大きな粒子を形成しない、例えば、組成物が、顕微鏡下で見た場合、両方の分散相の離れ
た別個の粒子を保持する状況を指す。
として生成される任意のポリマー製品を含み、合成ラテックスおよび天然ラテックスの両
方をその範囲内に含む。限定ではなく例として、ラテックスには、共重合化された3また
はそれ以上の異なるモノマー種をその中に含有するポリマーを含む、スチレン、アルキル
スチレン、イソプレン、ブタジエン、アクリロニトリル、低級アルキルアクリレート、ビ
ニルクロライド、ビニリデンクロライド、低級カルボン酸のビニルエステルおよびα,β
−エチレン性不飽和カルボン酸のポリマーおよびコポリマーが含まれ得る。ポリマーを架
橋するために二官能性ビニルモノマーを使用してもよい。特定の実施形態では、ラテック
スは、Arkema Inc.(King of Prussia,Pa)から入手可能
なUCAR(商標)162ラテックスであり得る。
在し得る。特定の実施形態では、ラテックスは、約8重量から約15重量%、約10重量
%から約15重量%、または約12重量%から約15重量%で組成物中に存在し得る。さ
らなる実施形態では、ラテックスは、有効成分を最初に水と混合するときに存在し得る。
あるいは、有効成分と水を組み合わせることによって最初に有効成分の懸濁液を形成し、
生じた懸濁液をその後ラテックスと組み合わせてもよい。
実施形態では、分散剤は、約2重量%から約6重量%、約3重量%から約7重量%、約3
重量%から約5重量%、約3.5重量%から約4.5重量%で組成物中に存在し得る。さ
らなる実施形態では、分散剤(例えば界面活性剤)は、有効成分を最初に水と混合すると
きに存在し得る。あるいは、有効成分と水を組み合わせることによって最初に有効成分の
懸濁液を形成し、生じた懸濁液をその後分散剤と組み合わせてもよい。
な非イオン性、アニオン性、カチオン性もしくは両性分散剤を含むか、または2もしくは
それ以上の分散剤のブレンドを使用してもよい。使用される分散剤は、ラテックスおよび
ラテックス組成物中に存在し得る他の界面活性剤/分散剤と適合性であるべきである。限
定ではなく例として、非イオン性分散剤には、ポリアルキレングリコールエーテルならび
にエチレンオキシド、プロピレンオキシドまたはエチレンオキシドとプロピレンオキシド
の混合物とアルキルフェノール、脂肪族アルコール、脂肪族アミンまたは脂肪酸との縮合
生成物、例えばエトキシル化アルキルフェノールまたはエトキシル化アリールもしくはポ
リアリールフェノールおよびポリオールまたはポリオキシエチレンで可溶化されたカルボ
ン酸エステルが含まれ;カチオン性分散剤には、第四級アンモニウム化合物および脂肪族
アミンが含まれ、アニオン性分散剤には、アルキルアリールスルホン酸の油溶性(例えば
カルシウム、アンモニウム)塩、硫酸化ポリグリコールエーテルの油溶性塩、スルホコハ
ク酸のエステルの塩、または非イオン性界面活性剤とこれらとの半エステル、ナフタレン
スルホン酸縮合物の適切な塩およびリン酸化ポリグリコールエーテルの適切な塩が含まれ
る。実施形態では、分散剤は、非イオン性ポリマー界面活性剤、ランダムポリマー分散剤
またはナフタレンスルホン酸縮合物のナトリウム塩であり得る。さらなる実施形態では、
分散剤は、Croda International Pic(Edison,NJ)か
ら入手可能なAtlox(商標)4914(低いHLB値を有する非イオン性ポリマー界
面活性剤)またはAkzoNobel(Chicago,IL)から入手可能なMorw
et(登録商標)D−425であり得る。
る。
℃、<62℃、<60℃、<58℃、<56℃、<54℃、<52℃または<50℃の融
点を有する。さらなる実施形態では、有効成分は2,6−ジニトロアニリン化合物であり
得る。実施形態では、有効成分はベンフルラリンであり得る。実施形態では、有効成分は
炭化水素溶剤に溶解しない。
も1つの有効成分および約50℃から約70℃の融点を有する少なくとも1つの有効成分
を含んでよく、これら少なくとも2つの有効成分が共融解して、固体混合物を提供し、次
にこの固体混合物が本明細書で述べる組成物へと加工処理される。このような混合物の例
には、ベンフルラリン、エタルフルラリンまたはペンジメタリンの少なくとも1つとの混
合物中のトリフルラリンが含まれ得る。
得る。特定の実施形態では、有効成分は、約20重量%から約40重量%、約22重量%
から約38重量%、約24重量%から約36重量%、約26重量%から約34重量%、約
28重量%から約32重量%、または約29重量%から約31重量%で組成物中に存在し
得る。
g未満の有効成分)および約50℃から約70℃の融点を有する。前述した組成物におけ
る使用のための適切な有効成分には、除草剤、例えばアニロホス、ベンゾイルプロプ−エ
チル、ブトラリン、クロジノホップ−プロパルギル、シハロホップ−ブチル、ジメタメト
リン、ジチオピル、エタルフルラリン、エトフメセート、フェンチアプロプ−エチル、フ
ルオログリコフェン−エチル、フルロキシピル−メプチル、ハロキシホップ−エトキシエ
チル、ハロキシホップ−P−メチル、イオキシニルオクタノエート、ニトロフェン、ペン
ジメタリン、プロパキザホップ、キザロプホップ−P−テフリルおよびトリフルラリン(
トリフルラリンをより高い融点の活性物質、例えばベンフルラリン、ペンジメタリンまた
はエタルフルラリンと組み合わせる場合)が含まれる。前述した組成物における使用のた
めの適切な有効成分には、除草剤薬害軽減剤、例えばクロキントセット−メキシル、フル
ラゾール、メフェンピル−ジエチルおよびTI−35も含まれる。前述した組成物におけ
る使用のための適切な有効成分には、殺虫剤、例えばアジンホス−エチル、ビフェントリ
ン、ブロモホス、クロルホキシム、クルホメート、シフルトリン、γ−シハロトリン、シ
ペルメトリン、ジアリホス、ジオキサベンゾホス、フェノキシカルブ、フェンバレレート
、フルエネチル、レプトホス、ピリミジフェン、レスメトリン、テブフェンピラドおよび
テトラメトリンも含まれる。前述した組成物における使用のための適切な有効成分には、
殺菌剤、例えばビナパクリル、ブピリメート、シフルフェナミド、ジノブトン、フェニト
ロパン、フェノキサニル、フルシラゾール、グリオジン、イソプロチオラン、ニトロター
ル−イソプロピル、プロキナジド、ピラクロストロンビン、ピラゾホスおよびトリフルミ
ゾールも含まれる。
.1重量%から約1重量%、組成物中に存在し得る。実施形態では、1またはそれ以上の
殺生物剤は、0.1重量%、0.2重量%、0.3重量%、0.4重量%、0.5重量%
、0.6重量%、0.7重量%、0.8重量%、0.9重量%または1重量%で組成物中
に存在し得る。殺生物剤の例には、殺菌剤、殺ウイルス剤、殺真菌剤、殺寄生生物剤等が
含まれるが、これらに限定されない。殺生物剤有効成分の例には、フェノール化合物(例
えばフェノール、チモール、ペンタクロロフェノール、クレゾールおよびp−クロロ−m
−キシレノール)、アルデヒド化合物(例えばホルムアルデヒド、グルタルアルデヒドお
よびパラホルムアルデヒド)、酸化合物(例えば安息香酸、ソルビン酸、ムコ塩素酸およ
びムコ臭素酸)、p−ヒドロキシ安息香酸のエステル(例えばメチル−p−ヒドロキシベ
ンゾエートおよびブチル−p−ヒドロキシベンゾエート)、希土類塩、アミン、ジスルフ
ィド、複素環式化合物(例えばチアジニウム塩、チアゾリノンおよびベンゾイミダゾール
)、第四級アンモニウム塩、有機水銀化合物、ヘキサメチレンビグアニドハイドロクロラ
イド、ベンザルコニウムクロライド、ポリアミノプロピルビグアニド、および1,2−ベ
ンゾイソチアゾリン−3−オンが含まれるが、これらに限定されない。実施形態では、組
成物は、Proxel(登録商標)GXL(Arch Chemicals Inc.,
Atlanta,GA)を殺生物剤として含有し得る。
助剤は、約0.1重量%から約2重量%、組成物中に存在し得る。特定の実施形態では、
1またはそれ以上のレオロジー助剤は、約0.2重量%から約2重量%、約0.4重量%
から約2重量%、約0.6重量%から約2重量%、約0.8重量%から約2重量%、約1
.0重量%から約2重量%、約1.2重量%から約2重量%、約1.4重量%から約2重
量%、約1.6重量%から約2重量%または約1.8重量%から約2重量%で組成物中に
存在し得る。レオロジー助剤の例には、アエロシル、シリカ、油、粘土、スメクタイト粘
土、ベントナイト粘土、デンプンおよびキサンタンガムが含まれるが、これらに限定され
ない。実施形態では、組成物は、Veegum(登録商標)K(R.T.Vanderb
uiltNorwalk,CT)およびKelzan(登録商標)S(CP Kelco
,Atlanta,GA)をレオロジー助剤として含有し得る。
1重量%から約0.1重量%、組成物中に存在し得る。実施形態では、1またはそれ以上
の消泡助剤は、0.01重量%、0.02重量%、0.03重量%、0.04重量%、0
.45重量%、0.05重量%、0.06重量%、0.07重量%、0.08重量%、0
.09重量%または0.1重量%で組成物中に存在し得る。
後、50%未満増大し得る。本発明の実施形態では、メジアン粒径は、組成物の初期調製
後40℃で6週間保存した後、75%未満増大し得る。本発明の実施形態では、メジアン
粒径は、組成物の初期調製後40℃で6週間保存した後、100%未満増大し得る。本発
明の実施形態では、メジアン粒径は、組成物の初期調製後40℃で6週間保存した後、1
25%未満増大し得る。本発明の実施形態では、メジアン粒径は、組成物の初期調製後4
0℃で6週間保存した後、150%未満増大し得る。本発明の実施形態では、メジアン粒
径は、組成物の初期調製後40℃で6週間保存した後、175%未満増大し得る。本発明
の実施形態では、メジアン粒径は、組成物の初期調製後40℃で6週間保存した後、20
0%未満増大し得る。
合により除草剤薬害軽減剤を含む、除草剤、または殺菌剤として施用し得る。実施形態で
は、組成物を、有効成分の濃度に応じたレベルで望ましくない植物、菌類または昆虫の防
除のために施用し得る。
るために1またはそれ以上の他の有効成分と併用して施用し得る。他の有効成分と共に使
用する場合、本出願で特許請求される組成物は、1もしくはそれ以上他の有効成分と共に
濃厚プレミックスとして製剤され得るか、噴霧施用のために1もしくはそれ以上の他の有
効成分とタンクミックスされ得るか、または別々の噴霧施用において1もしくはそれ以上
のその他の有効成分と連続的に施用され得る。
除草剤プロピザミドとの混合物を含有する水性濃厚プレミックスが含まれる。このような
水性濃厚プレミックス除草剤を、農作業に応じて使用の時点で水に1から2000倍希釈
し、作物の中の雑草を防除するために発生前および発生後噴霧施用において使用し得る。
り、いかなる方法でも本発明を限定することを意図されない。
ベンフルラリンを70℃で融解し、融解したベンフルラリンをいくつかの浅いアルミニ
ウム鍋に注ぎ入れて、室温まで放置冷却させた。冷却すれば、乳鉢と乳棒を使用して固化
したベンフルラリンを粗い粉末に破砕した。
工程2:スラリーの調製
、Atlox(商標)4914 30.9g、水中のVeegum(登録商標)の5%溶
液79.2gおよびFoamaster UDB(Cognis,Cincinnati
,OH)3.0gと合わせた。分散ブレードを備えた低せん断ミキサーを使用して、最初
に粉末を湿らせ、成分を少なくとも1時間混ぜ合わせた。混合後、5,000rpmに設
定したSilversonホモジナイザーを20分間使用して、組成物中の粒径を低減さ
せた。
工程3:湿式ミルスラリー
を76%容量まで満たしたEigerミル(EMI,Grayslake,IL)に導入
した。次に工程2からの組成物を粉砕して、所望の粒径:d(0.5)=5〜7ミクロン
(μm)およびd(0.9)=20〜25μmを達成した。
工程4:ラテックスの粉砕後添加
n(登録商標)S溶液(0.01% Proxel GXLを含有する)22gおよびU
CAR(商標)162ラテックス 44.0gを合わせた。さらなる水 23.7gも添加
した。Kelzan(登録商標)Sおよびラテックスを、30〜45分間の分散ブレード
による低せん断混合を用いて組成物に組み込んだ。
工程5:粒径安定性の測定
ックス(0および110g/L、8、10、12および15重量%)を含有する組成物を
、本明細書で述べた手順を用いて調製し、表1に列挙する。40℃で指示された期間保存
した後、各組成物についての粒径分布を測定した。Malvern Mastersiz
er 2000レーザー回折式粒径測定装置で粒径分析を実施し、結果をd(0.5)お
よびd(0.9)値としてミクロン(μm)で報告しており、例えばd(0.5)の値は
、粒子の50%がこのサイズより上であり、および50%がこのサイズより下である、体
積メジアン粒子直径を指す。
含有する試料22A1〜22A4の粒径分析:
含有する試料22B1〜22B4の粒径分析:
含有する試料22C1〜22C4の粒径分析:
テックスの存在は、40℃で2週間の各試料の保存後に試料78において明らかである粒
径の迅速な成長を防止した。40℃で5〜6週間の保存後の様々な量のベンフルラリンお
よびラテックスを含有する一連の試料(試料22A1〜A4、22B1〜B4および22
C1〜C4)の粒径分布の変化も示している。
さらに改変することができる。本出願は、それゆえ、この一般原理を用いた本発明のあら
ゆる変更、使用または適合を包含することが意図されている。さらに、本出願は、本明細
書が関連する分野において公知または従来の慣行であるような、付属の特許請求の範囲に
含まれる本開示からのこのような逸脱を包含することが意図されている。
Claims (16)
- 70℃またはそれ以下の融点を有する結晶性有効成分;
分散剤;
ラテックス;および
水
を含有する組成物であって、前記組成物中の前記有効成分と前記ラテックスが実質的に
離れたままであり、および別々の粒子として水相に分散している、組成物。 - 前記有効成分が、殺虫剤、除草剤、除草剤薬害軽減剤および殺菌剤から成る群より選択
される、請求項1に記載の組成物。 - 前記有効成分がベンフルラリンである、請求項2に記載の組成物。
- 前記分散剤が非イオン性ポリマー界面活性剤である、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が約18重量%から約45重量%の有効成分を含有する、請求項1に記載の
組成物。 - 前記組成物が約6重量%から約15重量%のラテックスを含有する、請求項1に記載の
組成物。 - 前記組成物が約2重量%から約8重量%の分散剤を含有する、請求項1に記載の組成物
。 - 前記組成物のメジアン粒径が、前記組成物の初期調製後40℃で6週間の保存後に20
0%未満増大する、請求項1に記載の組成物。 - ある場所において望ましくない植物成長、菌類病原体または昆虫を防除する方法であっ
て、
請求項1に記載の前記組成物の有効量を前記場所に施用すること
を含む方法。 - 前記組成物が、殺虫剤、除草剤および殺菌剤から成る群より選択される有効成分を含有
する、請求項9に記載の方法。 - 前記有効成分がベンフルラリンである、請求項10に記載の方法。
- 前記組成物が、非イオン性ポリマー界面活性剤分散剤である分散剤を含有する、請求項
9に記載の方法。 - 前記組成物が約18重量%から約45重量%の有効成分を含有する、請求項9に記載の
方法。 - 前記組成物が約6重量%から約15重量%のラテックスを含有する、請求項9に記載の
方法。 - 前記組成物が約2重量%から約8重量%の分散剤を含有する、請求項9に記載の方法。
- アニロホス、ベンゾイルプロプ−エチル、ブトラリン、クロジノホップ−プロパルギル
、シハロホップ−ブチル、ジメタメトリン、ジチオピル、エタルフルラリン、エトフメセ
ート、フェンチアプロプ−エチル、フルオログリコフェン−エチル、フルロキシピル−メ
プチル、ハロキシホップ−エトキシエチル、ハロキシホップ−メチル、イオキシニルオク
タノエート、ニトロフェン、ペンジメタリン、プロパキザホップ、キザロプホップ−P−
テフリル、トリフルラリン、クロキントセット−メキシル、フルラゾール、メフェンピル
−ジエチル、TI−35、アジンホス−エチル、ビフェントリン、ブロモホス、クロルホ
キシム、クルホメート、シフルトリン、γ−シハロトリン、シペルメトリン、ジアリホス
、ジオキサベンゾホス、フェノキシカルブ、フェンバレレート、フルエネチル、レプトホ
ス、ピリミジフェン、レスメトリン、テブフェンピラド、テトラメトリン、ビナパクリル
、ブピリメート、シフルフェナミド、ジノブトン、フェニトロパン、フェノキサニル、フ
ルシラゾール、グリオジン、イソプロチオラン、ニトロタール−イソプロピル、プロキナ
ジド、ピラクロストロンビン、ピラゾホスおよびトリフルミゾールから成る群、またはこ
れらの混合物より選択される、70℃またはそれ以下の融点を有する結晶性有効成分;
約2重量%から約8重量%の少なくとも1つの分散剤;
約6重量%から約15重量%の少なくとも1つのラテックス;および
水
を含有する組成物であって、前記組成物中の前記有効成分と前記少なくとも1つのラテ
ックスが実質的に離れたままであり、および別々の粒子として水相に分散している、組成
物。
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