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JP2005525315A5 - - Google Patents

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JP2005525315A5
JP2005525315A5 JP2003560001A JP2003560001A JP2005525315A5 JP 2005525315 A5 JP2005525315 A5 JP 2005525315A5 JP 2003560001 A JP2003560001 A JP 2003560001A JP 2003560001 A JP2003560001 A JP 2003560001A JP 2005525315 A5 JP2005525315 A5 JP 2005525315A5
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Figure 2005525315
 ここで、Ａ、Ｊ、Ｅ、ＤまたはＧの各出現例は、別個に、存在しない、ＣＲＡ、ＣＲＡＲＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＲＡまたはＮであり、ここで、ＲＡおよびＲＢの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＡとＪ、ＪとＤ、ＤとＥ、およびＤとＧは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結されている；
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ別個に、０、１、２、３、４、５または６であるが、ｘ、ｙおよびｚの合計は、０−６である；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＣ、−ＳＲ、−ＮＲＣＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＣまたは脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、あるいは
ＲＣおよびＲＤ、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；あるいは任意の２つの隣接基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、またはアリールもしくはヘテロアリール部分を形成する；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして
Ｑは、Ｏ−含有ヘテロ脂肪族またはヘテロ脂環族部分である。

Claims (77)

  1. 構造（Ｉ）を有する化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
    Figure 2005525315
     ここで、Ａ、Ｊ、Ｅ、ＤまたはＧの各出現例は、別個に、存在しない、ＣＲＡ、ＣＲＡＲＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＲＡまたはＮであり、ここで、ＲＡおよびＲＢの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である；
    ＡとＪ、ＪとＤ、ＤとＥ、およびＤとＧは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結されている；
    ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ別個に、０、１、２、３、４、５または６であるが、ｘ、ｙおよびｚの合計は、２〜６である；
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＣ、−ＳＲＣ、−ＮＲＣＲＤ、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＣまたは脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分であるか、またはＲＣおよびＲＤ、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；または任意の２つの隣接基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、脂環族部分またはヘテロ脂環族部分、またはアリール部分またはヘテロアリール部分を形成する；
    Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分である；そして
    Ｑは、以下の構造を有するエポキシカルボニル部分：
    Figure 2005525315
     または以下の構造を有するホウ素含有部分であり；
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ Ｑ１ およびＲ Ｑ２ は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、あるいはＲ Ｑ１ およびＲ Ｑ２ は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成するか；あるいはＱがエポキシカルボニル部分である場合、Ｒ Ｑ１ はプロドラッグ部分であり得る；
    ただし、Ｑが、以下の構造を有するホウ素含有部分である場合：
    Figure 2005525315
     （ｉ）以下の構造：
    Figure 2005525315
     は、以下の構造：
    Figure 2005525315
     ではなく、ここで、Ｒ Ｘ は、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲ Ｙ は、アリール、ヘテロシクリル、アリールアルキルカルボニルまたはヘテロシクリルアルキルカルボニルである；
    （ｉｉ）ＤがＮまたはＣＨであり、そして（ａ）ｗが０であるか、または（ｂ）ｗが１でありかつＧが−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ ２ −である場合、Ｄに結合されるＪの出現例もＥの出現例も、ｙが０の場合にＤに結合されるＡの出現例も、いずれも水素で置換された窒素原子でもペプチド合成で代表的に使用される窒素保護基でもない；
    （ｉｉｉ）ｗが０以外である場合、Ｄに結合されるＧの出現例は、Ｎでも−ＮＲ ｘ Ｒ ｙ で置換されたＣＨでもなく、ここで、Ｒ ｘ は、水素またはアルキルであり、Ｒ ｙ は、水素またはペプチド合成で代表的に使用される窒素保護基であり；そして／あるいは
    （ｉｖ）以下の構造：
    Figure 2005525315
     は、以下の構造：
    Figure 2005525315
     ではなく；ここで、Ｚ １ は、ＯまたはＳである、
    化合物。
  2. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
  3. 以下の構造を有する、２個よりも多くの連続するα−アミノ酸残基を含まない化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
    Figure 2005525315
     ここで、ＥおよびＤの各出現例は、別個に、存在しない、ＣＲ Ａ 、ＣＲ Ａ Ｒ Ｂ 、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ Ａ 、またはＮであり、ここで、Ｒ Ａ およびＲ Ｂ の各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリールもしくはヘテロアリール部分である；
    ＤとＥは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合によって連結される；
    ｚは、０、１、２、３、４、５または６である；
    Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ およびＲ ４ は、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ Ｃ 、−ＳＲ Ｃ 、−ＮＲ Ｃ Ｒ Ｄ 、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ Ｃ または脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であり、ここで、Ｒ Ｃ およびＲ Ｄ は、別個に、水素、保護基、または脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分であるか、あるいはＲ Ｃ およびＲ Ｄ は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成するか；あるいはここで、任意の２個の隣接基Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ およびＲ ４ は、一緒になって、脂環族部分もしくはヘテロ脂環族部分、またはアリール部分もしくはヘテロアリール部分を形成する；
    Ｒ ５ およびＲ ６ は、それぞれ別個に、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分である；そして
    Ｑは、以下の、構造を有するエポキシカルボニル部分：
    Figure 2005525315
     であるか、または以下の構造を有するホウ素含有部分であり；
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ Ｑ１ およびＲ Ｑ２ は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、あるいはＲ Ｑ１ およびＲ Ｑ２ は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成するか；あるいはＱがエポキシカルボニル部分である場合、Ｒ Ｑ１ はまた、プロドラッグ部分であり得る；
    ただし、Ｑが以下の構造を有するホウ素含有部分である場合：
    Figure 2005525315
     （ｉ）以下の構造
    Figure 2005525315
     は以下の構造：
    Figure 2005525315
     ではなく、ここで、Ｒ Ｘ は、アリールまたはヘテロアリールであり、そしてＲ Ｙ は、アリール、ヘテロシクリル、アリールアルキルカルボニルまたはヘテロシクリルアルキルカルボニルである；
    （ｉｉ）Ｒ １ 〜Ｒ ４ の少なくとも１つはＨではない；
    （ｉｉｉ）−（Ｅ） Ｚ −Ｄ−が−ＣＨ ２ −でありかつＲ １ 〜Ｒ ４ の１つがＭｅＯ−または水素である場合、その他はそれぞれ水素ではない；
    （ｉｖ）ｚが０である場合、フェニルに結合されるＥ、またはＤの出現例は、Ｎでも−ＮＲ Ｘ Ｒ Ｙ で置換されたＣＨでもなく、ここで、Ｒ Ｘ は、水素またはアルキルであり、そしてＲ Ｙ は、水素またはペプチド合成で代表的に使用される窒素保護基であり；そして／または
    （ｖ）以下の構造：
    Figure 2005525315
     は、ペプチド合成で代表的に使用される窒素保護基ではない、
    化合物。
  4. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項３に記載の化合物：
    Figure 2005525315
  5. Ｒ５が、−ＣＨ２ＯＲ５ａであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａは、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、酸素保護基またはプロドラッグ部分である、
    化合物。
  6. Ｒ５が、アリール部分またはヘテロアリールであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である、
    化合物。
  7. Ｒ５が、−ＣＨ２ＮＲ５ａＲ５ｂまたはヘテロアリールであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成する、
    化合物。
  8. Ｒ５が、−ＣＨ２ＯＲ５ａであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａは、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、酸素保護基またはプロドラッグ部分である、
    化合物。
  9. Ｒ５が、アリールまたはヘテロアリールであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である、
    化合物。
  10. Ｒ５が、−ＣＨ２ＮＲ５ａＲ５ｂまたはヘテロアリールであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成する、
    化合物。
  11. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、そしてＡ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  12. ｗ、ｘおよびｙが、それぞれ、０である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ｇが、ＣＨ２であり、そしてｗが、０、１または２である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  14. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、Ｇが、ＣＨ２であり、そしてｗが、０、１または２である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  15. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
    化合物。
  16. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
    化合物。
  17. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
    化合物。
  18. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
    化合物。
  19. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、
    化合物。
  20. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、ＯＲＣ、ハロゲンまたはＮＲＣＲＤであり、ここで、ＲＣおよびＲＤの各出現例は、別個に、水素または低級アルキルである、化合物。
  21. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  22. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  23. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  24. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  25. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  26. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２であり、ＲＣの各出現例は、別個に、低級アルキルであり、そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  27. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、化合物。
  28. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  29. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  30. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  31. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  32. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ、Ｊ、ＤおよびＥが、それぞれ、ＣＨ２であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、一緒になって、ヘテロ脂環族またはヘテロアリール部分を形成する；ＲＱ１およびＲＱ２は、それぞれ別個に、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分またはヘテロアリール部分、または酸素保護基であるか、またはＲＱ１およびＲＱ２は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分を形成する；ｗは、０、１または２である；そしてｑは、０、１、２、３または４である、
    化合物。
  33. ＲＱ１およびＲＱ２が、それぞれ、水素である、請求項１８〜２０、２４〜２６および３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
  34. −Ｂ（ＯＲＱ１）（ＯＲＱ２）が、以下の構造を有する部分である、請求項１８〜２０、２４〜２６および３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＲＱ３は、低級アルキルであり、そしてｐは、０〜４の整数である、化合物。
  35. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、そしてＡ−Ｊ−Ｄ−Ｅが、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表わす、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  36. ｘが、０であり、Ａが、存在せず、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、そしてＪ−Ｄ−Ｅが、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表わす、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  37. ｘが、０であり、Ａが、存在せず、ｚが、０であり、Ｅが、存在せず、そしてＪ−Ｄが、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−を表わす、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  38. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、そしてＡ−Ｊ−Ｄ−Ｅが、一緒になって、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−を表わす、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  39. ｘ、ｙおよびｚが、それぞれ、１であり、Ａ−Ｊ−Ｄ−Ｅが、一緒になって、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−を表わし、Ｇが、ＣＨ２であり、そしてｗが、０、１または２である、請求項１、２および５〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  40. Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、保護または未保護ヒドロキシル、保護または未保護チオール、保護または未保護アミノ、アルキル、アルコキシ、チオアルキル、一置換または二置換アルキルアミノであるか、または任意の２個の隣接基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４が、一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール部分またはヘテロアリール部分であり、
    それにより、該アルキル部分の各々が、別個に、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式であり、そして該アリールおよびヘテロアリール部分の各々が、別個に、置換または非置換である、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
  41. Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素または低級アルコキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
  42. Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素またはメトキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
  43. Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、メトキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
  44. Ｒ１が水素であり、そしてＲ２、Ｒ３およびＲ４が、別個に、低級アルコキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
  45. Ｒ１が、水素であり、そしてＲ２、Ｒ３およびＲ４の各々が、メトキシである、請求項１〜１０および１５〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
  46. Ｒ５が、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、Ｃ１〜６ＯＲ５ａ、Ｃ１〜６ＮＲ５ａＲ５ｂ、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それぞれ別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ（ＮＯ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ｃまたは保護基であり、ここで、Ｒ５ｃが、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  47. Ｒ５が、アルキル、シクロアルキル、−ＣＨ２ＯＲ５ａ、−ＣＨ２ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＣＨ２アリールまたは−ＣＨ２ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それぞれ別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ（ＮＯ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ｃまたは保護基であり、ここで、Ｒ５ｃが、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  48. Ｒ５が、アルキル、シクロアルキル、ＣＨ２ＯＲ５ａ、ＣＨ２ＮＲ５ａＲ５ｂ、または置換または非置換−ＣＨ２Ｐｈであり、ここで、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それぞれ別個に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ（ＮＯ２）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ｃまたは保護基であり、ここで、Ｒ５ｃが、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  49. Ｒ５が、−ＣＨ２ＯＨまたはベンジルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  50. Ｒ６が、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、シクロアルキニル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  51. Ｒ６が、低級アルキルまたはアリールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  52. Ｒ６が、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  53. Ｑが、以下の構造を有する、請求項１、２、３または４に記載の化合物：
    Figure 2005525315
  54. Ｑが、以下の構造を有する、請求項５３に記載の化合物：
    Figure 2005525315
  55. Ｑが、−Ｂ（ＯＨ）２である、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
  56. Ｑが、以下の構造を有する、請求項１、２、３または４に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＲＱ３は、低級アルキルであり、そしてｐは、０〜４の整数である、
    化合物。
  57. Ｑが、以下の構造を有する、請求項５６に記載の化合物：
    Figure 2005525315
  58. 請求項１〜１０および１５〜３２のいずれか１項に記載の化合物；および薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含有し、さらに、必要に応じて、追加治療薬を含有する、医薬組成物。
  59. 前記化合物が、抗増殖効果および／または抗癌効果を発揮するのに有効な量で、存在している、請求項５８に記載の医薬組成物。
  60. 前記化合物および前記追加治療薬が、抗増殖効果および／または抗癌効果を発揮するのに有効な量で、存在している、請求項５８に記載の医薬組成物。
  61. 前記化合物が、抗炎症効果を発揮するのに有効な量で、存在している、請求項５８に記載の医薬組成物。
  62. 前記化合物および前記追加治療薬が、抗炎症効果を発揮するのに有効な量で、存在している、請求項５８に記載の医薬組成物。
  63. 癌を処置するための方法であって、それを必要とする被験体に、請求項１〜１０および１５〜３２のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を投与する工程：および
    必要に応じて、さらに、追加治療薬を投与する工程を包含する、方法。
  64. 前記方法が、前立腺癌、乳癌、大腸癌、膀胱癌、子宮頚癌、皮膚癌、精巣癌、腎臓癌、卵巣癌、胃癌、脳腫瘍、肝臓癌、膵臓癌または食道癌、またはリンパ腫、白血病または多発性骨髄腫を処置するのに使用される、請求項６３に記載の方法。
  65. 前記癌が、固形腫瘍である、請求項６３に記載の方法。
  66. 以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ ５ａ は、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、酸素保護基またはプロドラッグ部分である、化合物。
  67. 以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である、化合物。
  68. 以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ ５ａ およびＲ ５ｂ は、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、あるいはＲ ５ａ およびＲ ５ｂ は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成する、化合物。
  69. 以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
    Figure 2005525315
  70. 以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ ５ａ は、水素、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、酸素保護基またはプロドラッグ部分である、化合物。
  71. 以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、ＡＲは、アリール部分またはヘテロアリール部分である、化合物。
  72. 以下の構造を有する請求項３に記載の化合物：
    Figure 2005525315
     ここで、Ｒ ５ａ およびＲ ５ｂ は、それぞれ別個に、水素、窒素保護基、脂肪族部分、脂環族部分、ヘテロ脂肪族部分、ヘテロ脂環族部分、アリール部分もしくはヘテロアリール部分、またはプロドラッグであるか、あるいはＲ ５ａ およびＲ ５ｂ は、一緒になって、ヘテロ脂環族部分またはヘテロアリール部分を形成する、化合物。
  73. Ｄが存在せず、ｚが０である、請求項２、３および６６〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
  74. Ｑが−Ｂ（ＯＨ） ２ である、請求項２、３および６６〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
  75. Ｑが、以下の構造を有する部分であり：
    Figure 2005525315
     ここでＲ Ｑ３ が、低級アルキルであり、そしてｐが、０〜４の整数である、請求項２、３および６６〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
  76. Ｑが、以下の構造を有する部分である、請求項２、３および６６〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
    Figure 2005525315
  77. Ｑが、以下の構造を有する部分である、請求項７６に記載の化合物。
    Figure 2005525315
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