JP2002524570A5 - Mdm2およびp53間相互作用の阻害剤としてのピペラジン−4−フェニル誘導体 - Google Patents
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を有する基であり、ここにおいて、
L2、L3およびL4は、それぞれ独立して、水素またはメチルであり;
R8は、アミノ、グアナジノ、イミダゾロであり、それらはいずれも、C1−4アルキルで一N置換または二N置換されていてよく;
A1は、酸素または直接結合であり;
R9は、C5−8員一炭素環式環、C6−10員二炭素環式環、C8−12員三炭素環式環、C5−7アルキルまたはアリールであり、それらはいずれも、C1−4アルキルで一、二または三置換されていてよく;
R10は、C1−6アルキルまたはC3−8一炭素環式環であり;
R11は、水素、ハロ、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシであり;
R12は、水素またはメチル若しくはエチルであり、またはR12はL2と一緒になってC5−7窒素含有複素環を形成し;
R13は、水素またはメチルエチルであり、またはR13はL4と一緒になってC5−7窒素含有複素環を形成し;
nは、0、1または2であり;
pは、0、1または2であり;
qは、1〜6の整数であり;
rは、0、1または2であり;
sは、0、1または2であり;
但し、R6がアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノC3−6アルキル、N−(C1−4アルキル)アミノC3−6アルキルまたはNN−(ジC1−4アルキル)アミノC3−6アルキルである場合、R5はR6CH2−以外であり;そしてR1が水素であり、R2が水素であり、R3が水素であり、L1が水素であり、nが1であり、R4がフェニルであり、R5がR6C(O)−である場合、R6は2−メチル−4−アミノブチルではあり得ないという条件付きである)
を有する化合物(但し、(S)−4−クロロ−N−[1−(1H−インドール−3−イルメチル)−2−オキソ−2−(4−フェニル−1−ピペラジニル)エチル]−N−メチルベンズアミドを除く)、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは溶媒和化合物を提供する。
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