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JP2002524570A5 - Mdm2およびp53間相互作用の阻害剤としてのピペラジン−4−フェニル誘導体 - Google Patents

Mdm2およびp53間相互作用の阻害剤としてのピペラジン−4−フェニル誘導体 Download PDF

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を有する基であり、ここにおいて、
、LおよびLは、それぞれ独立して、水素またはメチルであり;
は、アミノ、グアナジノ、イミダゾロであり、それらはいずれも、C1−4アルキルで一N置換または二N置換されていてよく;
は、酸素または直接結合であり;
は、C5−8員一炭素環式環、C6−10員二炭素環式環、C8−12員三炭素環式環、C5−7アルキルまたはアリールであり、それらはいずれも、C1−4アルキルで一、二または三置換されていてよく;
10は、C1−6アルキルまたはC3−8一炭素環式環であり;
11は、水素、ハロ、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシであり;
12は、水素またはメチル若しくはエチルであり、またはR12はLと一緒になってC5−7窒素含有複素環を形成し;
13は、水素またはメチルエチルであり、またはR13はLと一緒になってC5−7窒素含有複素環を形成し;
nは、0、1または2であり;
pは、0、1または2であり;
qは、1〜6の整数であり;
rは、0、1または2であり;
sは、0、1または2であり;
但し、Rがアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノC3−6アルキル、N−(C1−4アルキル)アミノC3−6アルキルまたはNN−(ジC1−4アルキル)アミノC3−6アルキルである場合、RはRCH−以外であり;そしてRが水素であり、Rが水素であり、Rが水素であり、Lが水素であり、nが1であり、Rがフェニルであり、RがRC(O)−である場合、Rは2−メチル−4−アミノブチルではあり得ないという条件付きである)
を有する化合物(但し、(S)−4−クロロ−N−[1−(1H−インドール−3−イルメチル)−2−オキソ−2−(4−フェニル−1−ピペラジニル)エチル]−N−メチルベンズアミドを除く)、またはその薬学的に許容しうる塩、プロドラッグまたは溶媒和化合物を提供する。
JP2000570195A 1998-09-12 1999-09-07 Mdm2および53間相互作用の阻害剤としてのピペラジン−4−フェニル誘導体 Pending JP2002524570A (ja)

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PCT/GB1999/002957 WO2000015657A1 (en) 1998-09-12 1999-09-07 Piperizine-4-phenyl derivatives as inhibitors of the interaction between mdm2 and 53

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WO (1) WO2000015657A1 (ja)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7129242B2 (en) 2000-12-06 2006-10-31 Signal Pharmaceuticals, Llc Anilinopyrimidine derivatives as JNK pathway inhibitors and compositions and methods related thereto
US7122544B2 (en) 2000-12-06 2006-10-17 Signal Pharmaceuticals, Llc Anilinopyrimidine derivatives as IKK inhibitors and compositions and methods related thereto
WO2002079146A2 (en) 2001-03-02 2002-10-10 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as modulators of melanocortin receptors and pharmaceutical compositions comprising same
US7351729B2 (en) 2002-03-08 2008-04-01 Signal Pharmaceuticals, Llc JNK inhibitors for use in combination therapy for treating or managing proliferative disorders and cancers
GB0215650D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Cyclacel Ltd Bisarylsufonamide compounds
AU2004212928A1 (en) 2003-02-13 2004-09-02 Bioveris Corporation Deazaflavin compounds and methods of use thereof
US6916833B2 (en) * 2003-03-13 2005-07-12 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted piperidines
WO2005112922A2 (en) * 2004-04-22 2005-12-01 Samaritan Pharmaceuticals Benzamide compounds
RU2423358C2 (ru) 2005-10-21 2011-07-10 Актелион Фармасьютиклз Лтд Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов
JP5385125B2 (ja) 2006-03-22 2014-01-08 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ MDM2とp53の間の相互作用の阻害剤
US8088795B2 (en) 2006-03-22 2012-01-03 Janssen Pharmaceutica N.V. Cyclic-alkylamine derivatives as inhibitors of the interaction between MDM2 and p53
CN101595107A (zh) 2006-06-30 2009-12-02 先灵公司 能提高p53活性的有取代哌啶及其用途
US8614192B2 (en) 2006-07-28 2013-12-24 Leiden University Medical Center Method for treating ocular cancer
US8470785B2 (en) 2006-07-28 2013-06-25 St. Jude Children's Research Hospital Method for treating ocular cancer
KR100927035B1 (ko) * 2006-08-10 2009-11-17 한국생명공학연구원 신규한 질소 원자를 함유한 헤테로고리 화합물 또는 이의약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를포함하는 암 치료용 약학 조성물
BRPI0717266A2 (pt) * 2006-09-21 2014-12-09 Hoffmann La Roche Derivados de oxindol
KR20090090383A (ko) 2006-12-14 2009-08-25 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 이미다조티아졸 유도체
US7723372B2 (en) * 2008-03-19 2010-05-25 Hoffman-La Roche Inc. Spiroindolinone derivatives
JPWO2009151069A1 (ja) 2008-06-12 2011-11-17 第一三共株式会社 4,7−ジアザスピロ[2.5]オクタン環構造を有するイミダゾチアゾール誘導体
JP5099731B1 (ja) 2009-10-14 2012-12-19 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション p53活性を増大する置換ピペリジン及びその使用
US8088815B2 (en) 2009-12-02 2012-01-03 Hoffman-La Roche Inc. Spiroindolinone pyrrolidines
US8889688B2 (en) 2010-01-05 2014-11-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Piperazines as antimalarial agents
US8288431B2 (en) 2010-02-17 2012-10-16 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted spiroindolinones
US8217044B2 (en) 2010-04-28 2012-07-10 Hoffmann-La Roche Inc. Spiroindolinone pyrrolidines
EP2771008A4 (en) 2011-10-28 2015-04-08 Merck Sharp & Dohme MACROCYCLES FOR INCREASING P53 ACTIVITY AND USES THEREOF
WO2013096150A1 (en) 2011-12-21 2013-06-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted piperidines as hdm2 inhibitors
TW201429969A (zh) 2012-12-20 2014-08-01 Merck Sharp & Dohme 作爲hdm2抑制劑之經取代咪唑吡啶
EP2951180B1 (en) 2013-01-30 2018-05-02 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,6,7,8 substituted purines as hdm2 inhibitors
CA2901920A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel acrylamide derivatives as antimalarial agents
WO2015004610A1 (en) 2013-07-11 2015-01-15 Adamed Sp. Z O.O. 1,5-dihydropyrrol-2-one derivatives as inhibitors of p53-mdm2/mdm4 protein-protein interaction
CN103954601A (zh) * 2014-05-20 2014-07-30 中国科学技术大学 一种mdm2拮抗剂的检验试剂盒及其制备方法
WO2017201449A1 (en) 2016-05-20 2017-11-23 Genentech, Inc. Protac antibody conjugates and methods of use
CN110183348B (zh) * 2019-06-18 2022-06-03 中国医科大学 N-(3-硝基-4-烷氧基苯甲酰基)氨基酸类化合物、制备方法及其用途
WO2023056069A1 (en) 2021-09-30 2023-04-06 Angiex, Inc. Degrader-antibody conjugates and methods of using same
WO2024240858A1 (en) 2023-05-23 2024-11-28 Valerio Therapeutics Protac molecules directed against dna damage repair system and uses thereof

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE423858C (de) 1925-05-11 1926-01-11 Raduner & Co Akt Ges Fa Verfahren zum Appretieren von Faserstoffen
FR2518088B1 (fr) 1981-12-16 1987-11-27 Roques Bernard Nouveaux derives d'aminoacides, et leur application therapeutique
JP2769578B2 (ja) 1989-10-13 1998-06-25 大塚製薬株式会社 バソプレシン拮抗剤
US5367081A (en) 1990-11-30 1994-11-22 Fujirebio Inc. 1,4-dihydropyridine derivatives
US5411860A (en) 1992-04-07 1995-05-02 The Johns Hopkins University Amplification of human MDM2 gene in human tumors
JPH05294915A (ja) 1992-04-21 1993-11-09 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd タキキニン拮抗剤
SK65094A3 (en) * 1992-09-03 1995-03-08 Boehringer Ingelheim Kg Aminoacid derivatives, process for producing the same and pharmaceutical compositions containing these derivatives
AU5292393A (en) 1992-10-07 1994-04-26 Merck & Co., Inc. Tocolytic oxytocin receptor antagonists
EP0804463A1 (de) 1994-05-07 1997-11-05 Boehringer Ingelheim Kg Neurokinin (tachykinin)-antagonisten
US5777112A (en) 1994-06-13 1998-07-07 Merck & Co., Inc Piperazine compounds promote release of growth hormone
US5770377A (en) 1994-07-20 1998-06-23 University Of Dundee Interruption of binding of MDM2 and P53 protein and therapeutic application thereof
US5607936A (en) 1994-09-30 1997-03-04 Merck & Co., Inc. Substituted aryl piperazines as neurokinin antagonists
KR0173034B1 (ko) 1995-04-28 1999-03-30 성재갑 선택적 트롬빈 억제제
FR2738151B1 (fr) 1995-09-04 1997-09-26 Rhone Poulenc Rorer Sa Antagonistes de l'activite oncogenique de la proteine mdm2, et leur utilisation dans le traitement des cancers
ATE239698T1 (de) * 1995-10-25 2003-05-15 Senju Pharma Co Angiogenese hemmer
GB9601724D0 (en) 1996-01-29 1996-03-27 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
RU2179554C2 (ru) 1996-04-05 2002-02-20 Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д'Аппликасьон Сьентифик (С.К.Р.А.С.) Производные пиперазина, соединения, фармацевтическая композиция
JP2001500365A (ja) * 1996-07-05 2001-01-16 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト P53とmdm2の間の相互作用の阻害剤
ES2314305T3 (es) 1996-09-10 2009-03-16 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG Aminoacidos modificados, medicamentos que contienen estos compuestos y procedimiento para su obtencion.
AU5522498A (en) 1996-12-13 1998-07-03 Merck & Co., Inc. Substituted aryl piperazines as modulators of chemokine receptor activity

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