JP2002193755A

JP2002193755A - フケ・カユミ防止頭髪用および洗髪用化粧料

Info

Publication number: JP2002193755A
Application number: JP2000399985A
Authority: JP
Inventors: Takahiro Saegusa; 隆裕三枝; Hiroyasu Koga; 裕康古賀
Original assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd; Nihon Nohyaku Co Ltd
Current assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd; Nihon Nohyaku Co Ltd
Priority date: 2000-12-28
Filing date: 2000-12-28
Publication date: 2002-07-10

Abstract

(57)【要約】【課題】皮膚に対する安全性が高く、製剤中または皮
膚上での安定性が高く、従来の有効成分に比べ抗菌性が
強く配合量を低く設定することができ、即効性が高く、
しかも皮膚（頭皮）を保護し、成分の皮膚（頭皮）貯留
性が高い、優れたフケ・カユミ防止・抑止効果を有する
頭髪化粧料、洗髪化粧料および動物（ペット）用ヘア洗
浄剤を提供する。【解決手段】下記化学式(1) で表されるラノコナゾー
ルを有効成分として含有することを特徴とする頭髪化粧
料。【化１】化学式(1) 上記ラノコナゾールは、洗髪化粧料および動物（ペッ
ト）用ヘア洗浄剤の有効成分としても用いられる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明が属する技術分野】本発明は、頭髪化粧料、洗髪
化粧料および動物（ペット）用ヘア洗浄剤に関するもの
であって、より詳しくは、有効成分としてラノコナゾー
ルを配合した、皮膚に対する安全性が高く、製剤中また
は皮膚上での安定性が高く、従来の有効成分に比べ抗菌
性が強く配合量を低く設定することができ、即効性が高
く、しかも皮膚（頭皮）を保護し、成分の皮膚（頭皮）
貯留性が高い、優れたフケ・カユミ防止・抑止効果を有
する頭髪化粧料、洗髪化粧料および動物（ペット）用ヘ
ア洗浄剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】フケの発生予防方法には、従来より角質
化コントロール、微生物コントロール、皮脂腺コントロ
ール等の方法が知られており、現在市販されているフケ
・カユミ防止剤の多くは、これらの方法を用いて目的を
達成しようとしている。フケ・カユミの発生の主な原因
は、頭皮に存在する微生物（フケ菌：Ｍalassezia furf
ur）の増殖によるという説が有力である。抗菌性に基づ
いたフケ・カユミ防止剤として硝酸ミコナゾール、ジン
クピリチオン、硫黄、二硫化セレンなどが用いられてい
る。

【０００３】しかしながら、これらのフケ・カユミ防止
剤はシャンプー薬剤に難溶ないし不溶なものが多く、こ
のような成分を用いた場合、薬剤の分散安定性保持のた
めに処方上大きな制約を受けるため、シャンプー自体の
泡立ち、シットリ感などの性能が一般のシャンプーより
かなり劣るという欠点を持っていた。このため、シャン
プーに溶解しやすいタイプのフケ・カユミ防止剤とし
て、トリクロサン、トリクロカルバン、トリクロロカル
バニリド、ピロクトンオラミン、可溶化硫黄等を配合す
る試みがなされている。しかし、これらの成分はシャン
プーに配合すると抗菌性や即効性が著しく低下したり、
刺激性や着色性のため配合量が低く抑えられ、フケ・カ
ユミ防止効果を十分に発揮させることができない等の問
題がある。

【０００４】また、これまで、抗菌性に基づかず、フケ
・カユミ抑止効果を有する物質として、α−トコフェロ
ール、ビタミンＡエステル（特開昭５１−７３１３７号
公報）、パントテン酸およびハイドロキノン配糖体（特
開昭６１−２１００２１号公報）等が提案されている
が、抗菌性に基づく薬剤と比較するとフケ・カユミ防止
効果が充分でなかったり、即効性や安定性に欠けるとい
う欠点を有していた。このように、従来より様々なフケ
・カユミ防止用の頭髪化粧料および洗髪化粧料が開発さ
れているものの、その効果、安全性および製剤安定性に
問題があり、低濃度配合で強い抗菌性を示し、刺激や着
色がなく、フケ・カユミ防止効果が持続する優れた素材
の開発は引き続いての課題であった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】そこで本発明の目的
は、皮膚に対する安全性が高く、製剤中または皮膚上で
の安定性が高く、従来の有効成分に比べ抗菌性が強く配
合量を低く設定することができ、即効性が高く、しかも
皮膚（頭皮）を保護し、成分の皮膚（頭皮）貯留性が高
い、優れたフケ・カユミ防止・抑止効果を有する頭髪化
粧料、洗髪化粧料および動物（ペット）用ヘア洗浄剤を
提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者は、かかる現状
に鑑み、皮膚に対する安全性が高く、製剤中または皮膚
上での安定性が高く、従来の有効成分に比べ抗菌性が強
く配合量が少なくてすみ、優れたフケ・カユミ防止・抑
止効果を有する頭髪化粧料および洗髪化粧料を得るべく
研究を重ねた。その結果、抗真菌剤として利用されてい
るラノコナゾールを配合することにより、皮膚に対する
安全性が高く、製剤中または皮膚上での安定性が高く、
従来の有効成分に比べ抗菌性が強く配合量を低く設定す
ることができ、即効性が高く、しかも皮膚（頭皮）を保
護し、成分の皮膚（頭皮）貯留性が高い、優れたフケ・
カユミ防止・抑止効果を有する頭髪化粧料、洗髪化粧料
および動物（ペット）用ヘア洗浄剤が得られることを見
出し、本発明を完成するに至った。

【０００７】すなわち、本発明によれば、下記化学式
(1) で表されるラノコナゾールを有効成分として含有す
ることを特徴とする頭髪化粧料、洗髪化粧料および動物
（ペット）用ヘア洗浄剤が提供される。

【化２】化学式(1)

【０００８】本発明の頭髪化粧料および洗髪化粧料は、
皮膚に対する安全性が高く、製剤中または皮膚上での安
定性が高く、従来の有効成分に比べ抗菌性が強く配合量
を低く設定することができ、即効性が高く、しかも皮膚
（頭皮）を保護し、成分の皮膚（頭皮）貯留性が高い、
優れたフケ・カユミ防止・抑止効果を有する。動物（ペ
ット）用ヘア洗浄剤は、頭髪化粧料および洗髪化粧料と
同じ作用機作を示すことにより、動物の表皮での微生物
増殖を抑え、また、フケの発生を防止すると同時にダニ
類の発生を抑止し、ペットを清潔に保つ効果を有する。
さらにカユミを防止するために、動物が表皮を爪で掻か
なくなるため、環境を清潔に保つ効果を有する。

【０００９】

【発明の実施の形態】本発明の頭髪化粧料および洗髪化
粧料は、上記化学式で示したラノコナゾールが、頭皮ま
たは動物の表皮において強いフケ・カユミ防止・抑止効
果を示す。ラノコナゾールは、抗菌力が強く、皮膚貯留
性が高いことから、医薬品の抗真菌剤（水虫治療薬）と
して実用されている既知の化合物である。本化合物の性
状は、白色の結晶性粉末であり、エタノールに約１％溶
解する。

【００１０】本発明の頭髪化粧料、洗髪化粧料および動
物（ペット）用ヘア洗浄剤は、医薬品、医薬部外品、化
粧品を含むものであり、その剤型としては、外用可能な
種々の形態、例えば、ヘアシャンプー、ヘアリンス、ヘ
アクリーム、ヘアトニック、ヘアトリートメント、ヘア
リキッド、ヘアスプレー、ヘアムース、エアゾールなど
公知の形態に製剤化して使用できる。

【００１１】また、前述の頭髪化粧料、洗髪化粧料およ
び動物（ペット）用ヘア洗浄剤には、製剤中に単独使用
のほか、効果を高めるために自体公知のフケ・カユミ防
止をはじめとした有効成分を併用することができる。併
用することができる有効成分としては、例えば、フケ・
カユミ防止の有効成分として通常用いられる物質である
硝酸ミコナゾール、ケトコナゾール、ジンクピリチオ
ン、ピロクトンオラミン、塩化ベンザルコニウム、トリ
クロサン、トリクロカルバン、トリクロロカルバニリ
ド、硫黄、二硫化セレン、可溶化硫黄等、もしくは抗菌
性を持つ物質である安息香酸塩、サリチル酸、ソルビン
酸、デヒドロ酢酸、ヒノキチオール、レゾルシン、アル
コール類等を併用することによって、本発明の物質のフ
ケ・カユミ防止・抑制効果を増強することができる。

【００１２】この他にも、例えば、ビタミンＡ、ビタミ
ンＥ、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ビオチンなどの
ビタミン類、カンフル、メントールなどの清涼剤、塩化
リゾチーム、グリチルリチン酸塩、アラントインなどの
消炎剤、センブリエキス、ニンジンエキス、ローズマリ
ーエキス、アロエエキス、胎盤抽出液、麦芽根エキスな
どの細胞賦活剤などが適宜選択して自由に使用すること
ができる。また、界面活性剤や油脂類などの基剤成分や
必要に応じて、公知の保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化防
止剤、紫外線吸収剤、安定剤、着色剤などの種々の添加
剤を加えることができる。

【００１３】界面活性剤としては、例えば、ラウリル硫
酸エステル塩、ヤシ油脂肪酸硫酸エステル塩、パーム油
脂肪酸硫酸エステル塩、ポリオキシエチレンラウリル硫
酸エステル塩、パーム油脂肪酸グルタミン酸塩、ラウリ
ルリン酸塩、ラウリン酸、ステアリン酸、ミリスチン
酸、オレイン酸、ヤシ油脂肪酸、硬化ヤシ油脂肪酸、牛
脂脂肪酸、ラウリルジメチル酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪
酸ジメチル酢酸ベタイン、パーム油脂肪酸ジメチル酢酸
ベタイン、ヤシ油脂肪酸ショ糖エステル、グリセリドモ
ノ脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等
を用いることができる。

【００１４】油脂類としては、例えば、オリーブ油、ツ
バキ油、ヒマシ油、ホホバ油、ナタネ油、硬化油、ミン
ク油等が挙げられる。

【００１５】保湿剤もしくは増粘剤としては、例えば、
セラミド類、デルマタン硫酸、アルギン酸ナトリウム、
カラギーナン、グアーガム、コンドロイチン硫酸、カゼ
イン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶セ
ルロース、カチオン化デキストラン、カルボキシビニル
ポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルアル
コール、ポリビニルピロリドン等を例示することができ
る。

【００１６】防腐剤としては、例えば、安息香酸塩、サ
リチル酸、ソルビン酸、デヒドロ酢酸、パラオキシ安息
香酸エステル、塩化ベンザルコニウム、ヒノキチオー
ル、レゾルシン、アルコール類等を例示することができ
る。

【００１７】酸化防止剤としては、例えば、ジブチルヒ
ドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食
子酸プロピル等を例示することができる。

【００１８】紫外線吸収剤としては、例えば、４−メト
キシベンゾフェノン、オクチルジメチルパラアミノベン
ゾエート、エチルヘキシルパラメトキシシンナメート、
酸化チタン、カオリン、タルク等を例示することができ
る。

【００１９】安定剤としては、例えば、エチレンジアミ
ン四酢酸、ピロリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、クエン
酸塩、酒石酸、グルコン酸等のキレート剤のほか、水酸
化ナトリウム、リン酸水素カリウム、クエン酸等のｐＨ
調整剤をそれぞれ例示することができる。

【００２０】本発明で用いられるラノコナゾールの配合
量は、症状の度合、剤型などによって適宜変更してもよ
いが、通常０．００１ないし１０重量％程度、好ましく
は０．０１ないし１重量％程度を製剤中に配合する。

【００２１】

【実施例】次に、本発明の頭髪化粧料および洗髪化粧料
の処方例ならびにその効果を示すための試験例を挙げる
が、これらは本発明を何ら限定するものではない。な
お、処方例における割合中、［適量］とは処方全体が１
００重量％になる割合を意味する。

【００２２】＜処方例１＞ヘアシャンプー原料名重量％Ａエデト酸二ナトリウム０．０１パラオキシ安息香酸エステル０．３１，３−ブチレングリコール７．０ラノコナゾール０．０５クエン酸０．５精製水適量Ｂヤシ油脂肪酸メチルタウリンナトリウム２０．０Ｐ．Ｏ．Ｅ．ラウリルエーテル硫酸ナトリウム２０．０ラウリル酸アミドプロピルベタイン１０．０ジステアリン酸エチレングリコール２．０Ｐ．Ｏ．Ｅ．ラウリルエーテル１．０Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂに属する成分
を加熱溶解する。ＡにＢを添加して、撹拌、乳化後、冷
却してヘアシャンプーを製造した。

【００２３】＜処方例２＞ヘアリンス原料名重量％Ａセチルアルコール５．０パルミチン酸イソプロピル５．０デカメチルシクロペンタシロキサン５．０ホホバ油２．０ラノコナゾール０．０７メチルポリシロキサン２．０ポリオキシエチレンオレイルエーテル１．０塩化ステアリルトリメチルアンモニウム２．０Ｂグリセリン１０．０カチオン化セルロース０．３パラオキシ安息香酸エステル０．４精製水適量Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂに属する成分
を加熱溶解する。ＡにＢを添加して、撹拌、乳化後、冷
却してヘアリンスを製造した。

【００２４】＜処方例３＞ヘアトニック原料名重量％Ａポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．０トウガラシチンキ０．２酢酸トコフェロール０．０５９５％未変性エタノール５０．０ラノコナゾール０．２Ｂパラオキシ安息香酸エステル０．４９５％未変性アルコール５．０精製水適量Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂに属する成分
を溶解する。ＡにＢを添加して、撹拌、混合後、冷却し
てヘアトニックを製造した。

【００２５】＜処方例４＞ヘアトリートメント原料名重量％Ａトリ−２−エチルヘキサン酸グリセリル５．０スクワラン５．０流動パラフィン１０．０セチルアルコール５．０ステアリルアルコール５．０高重合メチルポリシロキサン２．０ポリオキシエチレンセチルエーテル２．０塩化ステアリルトリメチルアンモニウム２．０ラノコナゾール０．１精製水適量Ｂグリセリン１０．０プロピレングリコール５．０キサンタンガム０．５パラオキシ安息香酸エステル０．３Ａに属する成分を加熱溶解する。別に、Ｂに属する成分
を加熱溶解する。ＡにＢを添加して、撹拌、乳化後、冷
却してヘアトリートメントを製造した。

【００２６】＜処方例５＞エアゾール原料名重量％Ａ高重合メチルポリシロキサン１．０メチルポリシロキサン１．０酢酸トコフェロール０．０５セタノール１．５塩化ステアリルトリメチルアンモニウム１．０プロピレングリコール４．０９５％未変性エタノール１０．０ラノコナゾール０．１精製水適量Ｂ液化石油ガス（噴射剤）７．０Ａに属する成分を均一に混合溶解してエアゾール容器に
入れ、定法によりＢを容器に充填してエアゾールを製造
した。

【００２７】＜処方例６＞ヘアスプレー原料名重量％Ａ９５％未変性エタノール３０．０高重合メチルポリシロキサン２．０メチルポリシロキサン２．０パラメトキシ桂皮酸−２−エチルヘキシル３．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．０ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体２．０ラノコナゾール０．１精製水適量Ａに属する成分を加熱溶解し、撹拌、混合後、冷却して
スプレー容器に充填してヘアスプレーを製造した。

【００２８】＜試験例１＞処方例１のラノコナゾール
０．０５％配合シャンプーのフケ・カユミ防止に対する
効果について、ヒト試験結果を示す。また、比較例とし
て、処方例１のラノコナゾールの代わりにジンクピリチ
オンを０．５％配合したシャンプーのフケ・カユミ防止
に対する効果について、ヒト試験結果を示す。

【００２９】１）試験対象者男性のボランティア２５名を試験対象者とした。

【００３０】２）試験方法男性のボランティア２０名に、試験時まで使用していた
市販シャンプーの影響を無くすため、試験開始後３週
間、処方例１からラノコナゾールを除いたシャンプー
（基剤シャンプー）を用い、１週間に４回以上洗髪させ
た。基剤シャンプーを使用後、引き続き４週間、処方例
１のシャンプー（ラノコナゾール０．０５％配合シャン
プー）を用い、１週間に４回以上洗髪させた。毎週、ボ
ランティア毎に定めた特定曜日に測定を行い、測定の前
日は洗髪するものとした。男性のボランティア５名に、
同様に、試験開始後３週間、基剤シャンプーを用い洗髪
させた。基剤シャンプーを使用後、引き続き４週間、処
方例１のラノコナゾールの代わりにジンクピリチオンを
０．５％配合したシャンプー（ジンクピリチオン０．５
％配合シャンプー）を用い洗髪させた。毎週、ボランテ
ィア毎に定めた特定曜日に測定を行い、測定の前日は洗
髪するものとした。

【００３１】３）フケ量の測定方法ボランティア各自にヘアブラシを用いさせ、正確に２分
間、頭皮全体を一様に強く掻かせ、黒い紙の上に、フケ
を落下させた。補集したフケから毛髪およびゴミを除去
後、フケを全て薬包紙に乗せ、電子天秤を用いて各ボラ
ンティアのフケの総重量（ｍｇ）を測定した。

【００３２】４）カユミの評価方法頭皮のカユミは、ボランティアの自己申告によって調べ
た。自己評価は、１週間毎のカユミを下記の４段階のレ
ベルの中から選ばせ０から３の数字で自己申告させた。レベル０（カユミなし）：全くカユミを感じな
いレベル１（軽度のカユミ）：少しカユミを感じ、
時に軽く頭皮を掻くことがあるレベル２（中程度のカユミ）：はっきりとカユミを
感じ、時々頭皮を掻くことがあるレベル３（強度のカユミ）：強いカユミを感じ、
頻繁に頭皮を掻く

【００３３】５）フケの微生物（真菌）の測定方法ボランティア毎に補集し重量測定に用いたフケ全量を滅
菌済みの生理食塩水１００ｍＬ入り三角フラスコにそれ
ぞれ投入し、５０回振とう混合後、その１ｍＬをシャー
レに取った。各シャーレに真菌用培地（ポテトデキスト
ロース寒天培地、日水製薬）を約１５ｍＬを加え、混釈
後、２５℃で４日間培養し、発生したコロニー数をカウ
ントし、ボランティア毎のフケ総量に対する真菌数を算
出した。

【００３４】６）試験結果下記、表１ないし表１０のとおりであった。表１および表２の説明ラノコナゾール０．０５％配合シャンプー使用群の各ボ
ランティアのフケ総量の変動を表１に示した。表１に示
したラノコナゾール０．０５％配合シャンプー使用群の
各ボランティアの基剤シャンプー３週間使用後のフケ総
量を１００％として、試料シャンプー使用時のフケ総量
（％）の変動を表２に示した。ボランティア２０名中１
８名において明らかなフケの減少が認められた。

【００３５】

【表１】

【００３６】

【表２】

【００３７】表３および表４の説明ジンクピリチオン０．５％配合シャンプー使用群の各ボ
ランティアのフケ総量の変動を表３に示した。表３に示
したジンクピリチオン０．５％配合シャンプー使用群の
各ボランティアの基剤シャンプー３週間使用後のフケ総
量を１００％として、試料シャンプー使用時のフケ総量
（％）の変動を表４に示した。ボランティア５名中３名
においてフケの減少が認められたが、３週目または４週
目から減少が認められた。

【００３８】

【表３】

【００３９】

【表４】

【００４０】表５の説明ラノコナゾール０．０５％配合シャンプー使用群の各ボ
ランティアのカユミの自己申告結果を表５に示した。ボ
ランティア２０名中１３名において明らかなカユミの減
少が認められ、評点の合計はラノコナゾール０．０５％
配合シャンプー使用後に明らかに減少した。

【００４１】

【表５】

【００４２】表６の説明ジンクピリチオン０．５％配合シャンプー使用群の各ボ
ランティアのカユミの自己申告結果を表６に示した。ボ
ランティア５名において明らかなカユミの減少は認めら
れなかった。

【００４３】

【表６】

【００４４】表７および表８の説明ラノコナゾール０．０５％配合シャンプー使用群の各ボ
ランティアのフケの微生物数（真菌）の変動を表７に示
した。表７に示した各ボランティアの基剤シャンプー３
週間使用後の微生物数（真菌）を１００％として、試料
シャンプー使用時の微生物数（真菌）（％）の変動を表
８に示した。ボランティア２０名中１９名において明ら
かな微生物数（真菌）の減少が認められた。

【００４５】

【表７】

【００４６】

【表８】

【００４７】表９及び表１０の説明ジンクピリチオン０．５％配合シャンプー使用群の各ボ
ランティアのフケの微生物数（真菌）の変動を表９に示
した。表９に示した各ボランティアの基剤シャンプー３
週間使用後の微生物数（真菌）を１００％として、試料
シャンプー使用時の微生物数（真菌）（％）の変動を表
１０に示した。ボランティア５名中２名において真菌数
の減少が認められたが、３週目または４週目からの減少
であった。

【００４８】

【表９】

【００４９】

【表１０】

【００５０】以上から、本発明のラノコナゾールは、比
較例で用いたジンクピリチオンと比較し、フケ・カユミ
に対する有効性、微生物の減少において、効果発揮の迅
速性および有効性に優れていた。なお、処方例２ないし
６においても、処方例１と同様な効果が認められた。

【００５１】

【発明の効果】本発明のラノコナゾールを配合した頭髪
化粧料および洗髪化粧料は、皮膚に対する安全性が高
く、製剤中または皮膚上での安定性が高く、従来の有効
成分に比べ抗菌性が強く配合量が少なくてすみ、しかも
皮膚（頭皮）を保護し、優れたフケ・カユミ防止・抑止
効果を有する。また、本発明のラノコナゾールを配合し
た動物（ペット）用ヘア洗浄剤は、頭髪化粧料および洗
髪化粧料と同じ安全性および作用を持ち、動物の表皮で
の微生物増殖を抑え、フケの発生を防止すると同時にダ
ニ類の発生を抑止し、ペットを清潔に保つ効果を有す
る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 17/00 １７１Ａ６１Ｐ 17/00 １７１ 31/04 31/04 Ｆターム(参考） 4C083 AA122 AB052 AC022 AC072 AC102 AC122 AC182 AC302 AC352 AC392 AC432 AC482 AC532 AC712 AC782 AC792 AC812 AC861 AC862 AD132 AD152 AD162 AD352 AD662 CC31 CC33 CC38 CC39 DD08 DD23 DD31 EE12 EE23 4C086 AA01 AA02 BC38 GA04 GA07 MA01 MA04 NA14 ZA92 ZB21 ZC61

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】下記化学式(1) で表されるラノコナゾー
ルを有効成分として含有することを特徴とする頭髪化粧
料。【化１】化学式(1)
【請求項２】上記化学式(1) で表わされるラノコナゾ
ールを有効成分として含有することを特徴とする洗髪化
粧料。
【請求項３】上記化学式(1) で表わされるラノコナゾ
ールを有効成分として含有することを特徴とする動物
（ペット）用ヘア洗浄剤。