JP2002179529A - 美白用の組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【課題】 皮膚の美白に好適な、とりわけ、敏感肌の人
にも有効な予防或いは改善しうる美白作用を有する皮膚
外用剤の提供。 【解決手段】紫外線を吸収、錯乱、反射する紫外線カッ
ト剤及びメラノサイトのデンドライドの伸長の抑制作用
を有するのに優れたバラ科キョウニンの成熟種子乾燥
物、マメ科の広豆根及び／又は山豆根の乾燥根茎、サト
イモ科のショウブの乾燥根茎、キンポウゲ科のアキカラ
マツ、オウレンの乾燥根茎、マメ科の緑豆の乾燥果実、
オミナエシ科の甘松、甘松香の乾燥根茎、ミカン科オウ
バクの樹皮、バラ科のモモノハの乾燥葉からのエッセン
スを化粧料等の皮膚外用剤へ含有させる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚外用剤に関
し、更に詳細には、メラノサイトのデンドライト伸長抑
制剤及び紫外線カット剤を含有する化粧料などの皮膚外
用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】化粧料などの皮膚外用の組成物は、皮膚
のくすみや肌荒れなどの皮膚に好ましくない状況を改善
したり、その様な状況が起こらないように予防したりす
る目的で使用されているが、この様な化粧料の中で特に
ニーズの高いものは、美白化粧料である。通常美白化粧
料は、メラニン産生抑制剤などの化学物質によりこの様
な美白作用を発揮するが、この様なメラニン産生抑制剤
は光との反応により刺激を発現するものが少なくなかっ
た。この為、この様なメカニズムの美白剤のみでは敏感
肌の人に対応するには不都合が存在した。即ち、敏感肌
の人であっても、美白などのための皮膚のお手入れは、
できうる限りは必要であり、この様な人たちが使用しう
る可能性の高い美白用の皮膚外用の組成物の開発が望ま
れていた。

【０００３】美白剤を光の影響少なく用いる為のメカニ
ズムとして、第一に、紫外線カット剤（サンスクリーン
剤）による作用があり、古くから化粧品のクリーム、乳
液、化粧水、ファンデーション等に配合される事により
紫外線に対して物理的・化学的に肌上の美白剤を変化か
ら守るものであり、これらは、１）紫外線の光エネルギ
ーを吸収して熱や可視光線などの皮膚に障害を起こすこ
との少ない電磁波にエネルギーを変換する紫外線吸収剤
と呼ばれるものがあり、例えば、パラアミノ安息香酸
（ＰＡＢＡ、商品名：エスかロール５０７）、ケイヒ酸
（商品名：パラソールＭＣＸ）、サリチル酸（商品名：
ホモサレート）及びそのエステルである、又、２）紫外
線を反射や錯乱させることで皮膚に到達する紫外線の量
を少なくする紫外線錯乱剤がある、例えば、酸化チタン
や酸化亜鉛及びそのエステルなどがある。しかしなが
ら、この様な紫外線カット剤とメラニン産生抑制剤との
併用効果は唯単に相加的なものにすぎず、メラニン産生
抑制剤の光による変質を防ぐに他ならず、大幅な安全性
の向上は望めなかった。

【０００４】美白剤の美白作用のメカニズムとして、メ
ラニン産生抑制剤以外には、チロシナーゼ活性阻害作
用、チロシナーゼ類似蛋白生成阻害作用、α―ＭＳＨ阻
害作用などを有する物質が知られており、アスコルビン
酸、ハイドロキノン、アルブチン、コウジ酸、パントテ
インとその誘導体及びその塩、又は、マメ科クララ（苦
参；クジン）のクジンエキスなどは、チロシナーゼ活性
阻害作用をメカニズムとされていることも知られてい
る。これらに於いても、紫外線カット剤との組合せに於
いて、その効果は、上記の如く相加的なものに留まって
いた。

【０００５】美白剤の美白作用のメカニズムとして考え
られている、第三は、メラニンがメラノサイトで産生さ
れ、表皮細胞に移動していく事を阻害する物質が考えら
れている。しかし、メラニンが、どの様な経緯で表皮細
胞に移動するかについては、未だ詳細には知られていな
い。現在、考えられるメカニズムとして、メラニン顆粒
の移動には、マクロファージが関与している場合が少な
くないことのみが知られているにすぎない。かかるマク
ロファージの関与については、メラノサイトのデンドラ
イトの伸長因子（ＤＥＦ）を産生することにより為され
ていることが指摘されているが、この様な伸長因子の働
きを抑制する試みや、抑制することによりメラノサイト
のデンドライトの伸長を抑制すること、該デンドライト
の伸長抑制により、メラニン顆粒の移動を抑制し、皮膚
が黒化するのを防ぐ試みは全く為されていない。従っ
て、この様なデンドライトの伸長抑制剤と紫外線カット
剤とを組み合わせる技術も全く知られていないし、かか
る組合せにより美白の相乗的な効果が得られることも全
く知られていない。

【０００６】他方、紫外線カット剤が光を吸収し、これ
により日焼けを防ぐことは知られているが、メラノサイ
トのデンドライトの伸長抑制剤との組合せにより、美白
に於いて相乗的な効果を発揮し、以て敏感肌の人にも安
心して使用できる美白用の皮膚外用剤が提供できること
は全く知られていなかった。

【０００７】更に、バラ科(Rosaceae) キョウニン(学
名：Prunus armeniaca L. var. ansuaxim.の成熟種子乾
燥物)、マメ科(Leguminosae)の広豆根及び／又は山豆根
(学名：Sophora subprostrataの乾燥根茎)、サトイモ科
(Araceae)のショウブ.(学名：Acorus calamus Lの乾燥
根茎)、キンポウゲ科(Ranunculaceae)のアキカラマツ
（学名：Thalictrum minus var. hypoleucumの乾燥根
茎）、キンポウゲ科(Ranunculaceae)のオウレン（学
名：Coptis chinensis Franchの乾燥根茎）、マメ科(Le
guminosae)の緑豆(学名：Phaseolus radiatus L.の乾燥
果実)、オミナエシ科(Valerianaceae)の甘松(学名：Nab
ostachys jatamanseの乾燥根茎)、オミナエシ科(Valeri
anaceae)の甘松香(学名：Narbostachys chinesisの乾燥
根茎)、ミカン科(Rutaceae)オウバク（学名：Phelloden
dron chinese Schn.の樹皮）、バラ科(Rosaceae)のモモ
ノハ(Prunus persica Batschの乾燥葉)のエッセンスや
ベルベリン、ベルベリン誘導体又は生理的に許容される
それらの塩が、メラノサイトのデンドライトの伸長抑制
作用することさえ知られていなかった。

【０００８】更に、メラノサイトのデンドライトの伸長
抑制する作用のある生薬のエッセンスやベルベリン、ベ
ルベリン誘導体を上記、紫外線カット剤と共に皮膚外用
剤に含有させる技術も、この様な組み合わせにより、美
白作用が著しく向上することも全く知られていなかっ
た。

【０００９】

【発明が解決しようとする課題】本発明はこの様な状況
下為されたものであり、メラノサイトのデンドライトの
伸長を抑制し、かかる作用をメカニズムとする美白作用
を増強し、皮膚の美白に好適な、取り分け、敏感肌の人
であっても有効な予防或いは改善手段として好適な皮膚
外用剤を提供することを課題とする。

【００１０】

【課題の解決手段】この様な状況に鑑みて、本発明者ら
は、皮膚の美白に好適な、取り分け、敏感肌の人にとっ
ても有効な予防或いは改善手段であるメラノサイトのデ
ンドライト伸長抑制作用を有するエッセンスと紫外線カ
ット剤とを含有し美白作用を増強する物質及び美白作用
を有する皮膚外用剤を求め、鋭意研究努力を重ねた結
果、バラ科(Rosaceae) キョウニン(学名：Prunus armen
iaca L. var. ansu axim.の成熟種子乾燥物)、マメ科(L
eguminosae)の広豆根及び／又は山豆根(学名：Sophoras
ubprostrataの乾燥根茎)、サトイモ科(Araceae)のショ
ウブ.(学名：Acorus calamus Lの乾燥根茎)、キンポウ
ゲ科(Ranunculaceae)のアキカラマツ（学名：Thalictru
m minus var. hypoleucumの乾燥根茎）、キンポウゲ科
(Ranunculaceae)のオウレン（学名：Coptis chinensis
Franchの乾燥根茎）、マメ科(Leguminosae)の緑豆(学
名：Phaseolus radiatus L.の乾燥果実)、オミナエシ科
(Valerianaceae)の甘松(学名：Nabostachys jatamanse
の乾燥根茎)、オミナエシ科(Valerianaceae)の甘松香
(学名：Narbostachys chinesisの乾燥根茎)、ミカン科
(Rutaceae)オウバク（学名：Phellodendron chinese Sc
hn.の樹皮）、バラ科(Rosaceae)のモモノハ(Prunus per
sica Batschの乾燥葉)のエッセンス及び／又はベルベリ
ン、ベルベリン誘導体又は生理的に許容されるそれらの
塩にメラノサイトのデンドライトの伸長抑制作用を見い
だし、更に紫外線カット剤を含有させた皮膚外用剤に著
しい美白作用を有する事を見出し、発明を完成させるに
至った。即ち、本発明は、以下に示す技術に関するもの
である。 （１） 紫外線カット剤及びはメラノサイトのデンドラ
イトの伸長抑制剤とを含有することを特徴とする、皮膚
外用剤 （２）紫外線カット剤が、酸化チタン、二酸化チタン、
酸化亜鉛、タルク、カオリン、ベントナイト、炭酸マグ
ネシウム、酸化ジルコニウム、硫酸バリウム、無水ケイ
酸、雲母、セリサイト、ナイロンパウダー、シルクパウ
ダー、ケイヒ酸及びそのエステル、パラメトキシケイヒ
酸エチルヘキシル、ケイヒ酸オクチル、アミノ安息香
酸、パラアミノ安息香酸エチル、ジメチルアミノ安息香
酸及びそのエステル、スリソベンゾン、２．４−ジヒド
ロキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシー４−メトキシ
ベンゾフェノンー５−スルホン酸、アセチルアセトン、
オキシベンゾン、ジオキシベンゾン及びその塩、サリチ
ル酸アミド、２−（２−ヒドロキシ５−メチルフェニ
ル）ベンゾトリアゾール、ウロカニン酸、ウロカニン酸
エチルから選ばれる一種乃至は二種以上であることを特
徴とする、（１）に記載の皮膚外用剤。 （３）メラノサイトのデンドライトの伸長抑制剤が、生
薬のエッセンス、ベルベリン、ベルベリン誘導体又は生
理的に許容されるそれらの塩から選ばれるから選ばれる
一種乃至二種以上であるを特徴とする、（１）又は
（２）に記載の皮膚外用剤。 （４）エッセンスの起源植物が、バラ科(Rosaceae) キ
ョウニン(学名：Prunus armeniaca L. var. ansu axim.
の成熟種子乾燥物)、マメ科(Leguminosae)の広豆根及び
／又は山豆根(学名：Sophora subprostrataの乾燥根
茎)、サトイモ科(Araceae)のショウブ.(学名：Acorus c
alamus Lの乾燥根茎)、キンポウゲ科(Ranunculaceae)の
アキカラマツ（学名：Thalictrum minus var. hypoleuc
umの乾燥根茎）、キンポウゲ科(Ranunculaceae)のオウ
レン（学名：Coptis chinensis Franchの乾燥根茎）、
マメ科(Leguminosae)の緑豆(学名：Phaseolus radiatus
L.の乾燥果実)、オミナエシ科(Valerianaceae)の甘松
(学名：Nabostachys jatamanseの乾燥根茎)、オミナエ
シ科(Valerianaceae)の甘松香(学名：Narbostachys chi
nesisの乾燥根茎)、ミカン科(Rutaceae)オウバク（学
名：Phellodendron chinese Schn.の樹皮）、バラ科(Ro
saceae)のモモノハ(Prunus persica Batschの乾燥葉)の
エッセンスから選ばれる一種乃至は二種以上であること
を特徴とする、（１）〜（３）の何れか１つに記載の皮
膚外用剤。 （５）美白用であることを特徴とする、（１）〜（４）
の何れか１つに記載の皮膚外用剤。 （６）化粧料であることを特徴とする（１）〜（５）の
何れか１つに記載の皮膚外用剤。 （７）美白作用がメラノサイトに於けるデンドライトの
伸長抑制作用及び紫外線カット剤による紫外線の吸収、
反射、錯乱をメカニズムとすることを特徴とする、
（６）又は（５）に記載の美白用の化粧料。 以下、本発明について、実施の形態を中心に更に詳細に
説明を加える。

【００１１】

【発明の実施の形態】（１）本発明の美白用の皮膚外用
剤の必須成分であるメラノサイトのデンドライトの伸長
抑制剤 本発明の美白用の皮膚外用剤は、メラノサイトのデンド
ライトの伸長抑制剤である各種植物のエッセンスやベル
ベリン、ベルベリン誘導体を一種乃至は二種以上含有す
ることを特徴とする。メラノサイトのデンドライトの伸
長抑制剤は、起源植物及び／又植物種により抽出される
部位が異なり、即ち、該伸長抑制剤をより多く含有する
部位からのエッセンスを得るのが効果的である。次に、
メラノサイトのデンドライトの伸長抑制物質を多く含有
する起源植物体の部位を示す。バラ科(Rosaceae) キョ
ウニン(学名：Prunus armeniaca L. var. ansu axim.)
の成熟種子乾燥物、マメ科(Leguminosae)の広豆根及び
／又は山豆根(学名：Sophorasubprostrata)の乾燥根
茎、サトイモ科(Araceae)のショウブ.(学名：Acorus ca
lamus L)の乾燥根茎、キンポウゲ科(Ranunculaceae)の
アキカラマツ（学名：Thalictrum minus var. hypoleuc
um）の乾燥根茎、キンポウゲ科(Ranunculaceae)のオウ
レン（学名：Coptis chinensis Franch）の乾燥根茎、
マメ科(Leguminosae)の緑豆(学名：Phaseolus radiatus
L.)の乾燥果実、オミナエシ科(Valerianaceae)の甘松
(学名：Nabostachys jatamanse)の乾燥根茎、オミナエ
シ科(Valerianaceae)の甘松香(学名：Narbostachys chi
nesis)の乾燥根茎、ミカン科(Rutaceae)オウバク（学
名：Phellodendron chinese Schn.）の樹皮、バラ科(Ro
saceae)のモモノハ(Prunus persica Batsc)の乾燥葉か
ら得るのが、より多くメラノサイトのデンドライトの伸
長抑制剤を有するエッセンスとして好ましい。

【００１２】ここで、エッセンスとは、かかる植物の植
物体それ自身、植物体を乾燥或いは細切、粉砕など加工
した加工物、植物体乃至はその加工物を溶媒で抽出した
抽出物、抽出物の溶媒を除去した、溶媒除去物、抽出物
乃至はその溶媒除去物をカラムクロマトグラフィーや液
液抽出で精製した精製分画物などの総称を意味する。こ
れらの内、本発明のメラノサイトのデンドライトの伸長
抑制剤としては、植物体の溶媒抽出物乃至はその溶媒除
去物が好ましく例示でき、かかる溶媒としては、極性溶
媒が特に好ましく例示できる。この様な極性溶媒として
は、例えば、水、エタノール、メタノール、１，３−ブ
タンジオール、プロピレングリコールなどのアルコール
類、酢酸エチルや蟻酸メチルなどのエステル類、アセト
ンやメチルエチルケトンなどのケトン類、クロロホルム
や塩化メチレン等のハロゲン化炭化水素類、アセトニト
リル等のニトリル類、ジエチルエーテルやテトラヒドロ
フランなどのエーテル類から選ばれる１種乃至は２種以
上が好ましく例示できる。これらの内、特に好ましいも
のは、水及び／又はアルコール類である。この様な抽出
物を作成するには、植物体乃至はその加工物に１〜１０
倍量の溶媒を加え、室温であれば数日、沸点付近の温度
であれば数時間浸漬すればよい。しかる後に、不溶物を
濾過などで除去し、必要に応じて減圧濃縮や凍結乾燥に
より溶媒除去することが出来る。例えば、オミナエシ科
の甘松(Nabostachys jatamanse)及び／又は、甘松香(Na
rbostachys chinesis)の乾燥根茎の場合、乾燥根茎部分
をメタノール抽出後、濾過紙、減圧濃縮する、そして場
合によって凍結乾燥するのがエッセンスとして特に好ま
しい。それは、甘松と甘松香の場合、根茎の部分がメラ
ノサイトのデンドライドの伸長抑制成分が多く含まれて
おり、特に好ましいからである。かくして得られた、本
発明のメラノサイトのデンドライトの伸長抑制剤であ
る、オミナエシ科の甘松(Nabostachys jatamanse)及び
／又は、甘松香(Narbostachys chinesis)の乾燥根茎の
エッセンスやベルベリン、ベルベリン誘導体はそのまま
でも塩としても使用することが出来る。

【００１３】塩としては、生理的に許容されるものであ
れば特段の限定無く使用することが出来、例えば、ナト
リウムやカリウムなどのアルカリ金属塩、カルシウムや
マグネシウムなどのアルカリ土類金属塩、アンモニウム
塩、トリエタノールアミンやトリエチルアミンなどの有
機アミン塩、リジンやアルギニンなどの塩基性アミノ酸
塩などが好ましく例示できる。特に、ベルベリン誘導体
としては、ベルベリン、タンニン酸ベルベリン、硫酸ベ
ルベリン、塩化ベルベリン等は、入手し易さの面、又、
医薬品として実績があり、市販されているので、これら
を本発明のメラノサイトのデンドライトの伸長抑制剤と
して用いることが特に好ましい。又、これらベルベリ
ン、ベルベリン酸誘導体及びそれらの生理的に許容され
る塩は何れも取り分け優れたメラノサイトのデンドライ
トの伸長抑制作用を有する。

【００１４】本発明のメラノサイトのデンドライトの伸
長抑制剤は唯１種を含有させることも出来るし、２種以
上を組み合わせて含有させることも出来る。何れも、メ
ラノサイトがデンドライトを伸長するのを抑制する作用
に優れ、以て、メラノサイトより皮膚組織へメラニン顆
粒が移動するのを抑制し、この様なメラニン顆粒の移動
をメカニズムとする、光照射時に生じる、炎症を伴った
黒化やソバカスなどの色素異常を予防或いは改善する作
用を有する。この様な作用は、マクロファージが放出す
るメラノサイトのデンドライトの伸長因子がメラノサイ
トに働きかけるのを阻害することを機序としていると考
えられる。勿論、色素異常が、メラニン顆粒の産生にあ
たってこの様なルートをとることから、本発明のメラノ
サイトのデンドライト伸長抑制剤は、光照射による炎症
を伴った黒化やソバカス以外の色素異常も抑制するが、
この様な色素異常は他の手段でも予防や改善が可能であ
るため、本発明の効果の特徴は前記の光照射時に生じ
る、炎症を伴った黒化やソバカスなどの色素異常を予防
或いは改善する作用と言える。本発明の特徴である美白
作用を有する皮膚外用剤として、紫外線カット剤とメラ
ノサイトのデンドライト伸長抑制剤を組み合わせること
により、美白作用の相乗効果及び相加効果が期待できる
ので、皮膚外用剤中に組み合わせ配合することも可能で
あり、本発明の技術的範囲に属する。本発明の皮膚外用
剤における、本発明のデンドライトの伸長抑制剤を組成
物に含有させる場合、好ましい含有量は、０．００１〜
１０重量％であり、更に好ましくは０．０１〜５重量％
である。これは少なすぎると効果を発揮しない場合があ
り、多すぎると効果が頭打ちになり、いたずらに処方の
自由度を損なう場合があるからである。

【００１５】（２）本発明の皮膚外用剤の必須成分であ
る紫外線カット剤 本発明の美白用の皮膚外用剤は、紫外線カット剤の一種
乃至は２種以上を必須成分として含有することを特徴と
する。美白作用を有するものとして、メカニズムを考慮
すると、紫外線カット剤（サンスクリーン剤）があり、
古くから化粧品のクリーム、乳液、化粧水、ファンデー
ション等に配合される事により紫外線に対して物理的・
化学的に肌を守るものである。第一に、紫外線の光エネ
ルギーを吸収して熱や可視光線などの皮膚に障害を起こ
すことの少ない電磁波にエネルギーを変換する紫外線吸
収剤と呼ばれるものがあり、例えば、パラアミノ安息香
酸系、（ＰＡＢＡ、商品名：エスかロール５０７、ジメ
チルアミノ安息香酸）、ケイヒ酸系（商品名：パラソー
ルＭＣＸ）、サリチル酸系（商品名：ホモサレート）及
びそのエステル、ベンゾフェノン系として、オキシベン
ゾン、ジオキシベンゾン、スリソベンゾン及びその塩、
アセチルアセトンである、又、第二として、紫外線を反
射や錯乱させることで皮膚に到達する紫外線の量を少な
くする紫外線錯乱剤がある、例えば、酸化チタン、二酸
化チタン酸化亜鉛及びそのエステルなどがある。本発明
の紫外線カット剤は、他の薬効を有するメラノサイトの
デンドライドの伸長抑制剤と組み合わせて配合させるこ
とにより美白効果の相乗作用，相加作用が期待されるの
で、この様な美白作用の目的で含有させることも、本発
明の技術的範囲に属する。本発明の皮膚外用剤におけ
る、更に、紫外線カット剤の好ましい含有量は、０．０
０１〜１０重量％であり、更に好ましくは、０．０５〜
５重量％である。これは少なすぎるとデンドライトの伸
長抑制剤との相乗作用を発揮しない場合があり、多すぎ
ても相乗効果は頭打ちになり、処方の自由度を損なうこ
とがあるからである

【００１６】（３）美白作用を有する皮膚外用の組成物 本発明の美白作用を有する皮膚外用の組成物は、紫外線
カット剤及びメラノサイトのデンドライトの伸長抑制剤
の一種乃至は二種以上を含有することを特徴とする。こ
の様な構成を取ることにより、敏感肌の人などに於いて
も肌トラブルを起こす可能性が低い特質を有している。
ここで、本発明で言う、皮膚外用の組成物とは、皮膚に
外用で適用される組成物の総称を意味し、例えば、化粧
料、皮膚外用医薬、パップ剤等が例示できる。これらの
中で、本発明を適用するのに特に好適なものは、化粧料
と皮膚外用医薬である。中でも、化粧料はその必要性の
面から特に好ましい。本発明の皮膚外用の組成物の好ま
しい形態としては、更に、親水性の非イオン界面活性剤
を含有しないことが挙げられる。これは、上記構成を取
ることにより、本発明の皮膚外用の組成物が、それ自体
で乳化或いは可溶化の作用を有するからであり、この様
な親水性の非イオン界面活性剤を含まないことにより、
この様な成分に起因するトラブルの発生を防ぐことが可
能であるからである。更に、加えて、本発明の皮膚外用
の組成物は、美白作用も有しており、敏感肌でこの様な
作用を期待する人に好適である。

【００１７】本発明の紫外線カット剤とメラノサイトと
マクロファージが関与する皮膚現象対応用の皮膚外用剤
は、抗炎症剤として知られる、プレドニゾロン、ヒドロ
コルチゾン、インドメタシン、ジクロフェナックナトリ
ウム等を配合させれば相乗効果により日光による炎症を
伴う黒化症に有意義である。

【００１８】本発明の皮膚外用の組成物に於いては、上
記の必須成分以外に、通常この様な組成物で使用される
任意成分を含有することができる。かかる任意成分とし
ては、例えば、スクワラン、ワセリン、マイクロクリス
タリンワックス等の炭化水素類、ホホバ油、カルナウバ
ワックス，オレイン酸オクチルドデシル等のエステル
類、オリーブ油、牛脂、椰子油等のトリグリセライド
類、ステアリン酸、オレイン酸、リチノレイン酸等の脂
肪酸、オレイルアルコール、ステアリルアルコール、オ
クチルドデカノール等の高級アルコール、ポリエチレン
グリコール、グリセリン、１，３−ブタンジオール等の
多価アルコール類、増粘・ゲル化剤、酸化防止剤、紫外
線吸収剤、色剤、防腐剤、粉体等を例示することができ
る。これらの内、特に好ましい任意成分としては、保湿
剤としてグリセリン、増粘剤としてカルボキシビニルポ
リマー及び／又はその塩が例示できる。グリセリンの好
ましい含有量は１〜１０重量％であり、更に好ましくは
２〜５重量％である。これは、この量範囲に於いてトラ
ブル発生抑制作用が著しく得られるからである。又、カ
ルボキシビニルポリマーの塩としてはアルカリ金属塩と
有機アミン塩が好ましく例示でき、中でもカリウム塩と
ナトリウム塩が安定性への寄与の面で特に好ましい。カ
ルボキシビニルポリマー及びその塩は総量で０．１〜１
重量％含有するのが安定化と安全性のバランスから好ま
しい。これらの任意成分と必須成分とを常法に従って処
理することにより、本発明の組成物は製造することがで
きる。

【００１９】

【実施例】以下に、実施例を挙げて本発明について更に
詳細に説明を加えるが、本発明がこれら実施例にのみ限
定されるものではない。

【００２０】＜実施例１＞以下に示す処方に従って、本
発明の皮膚外用組成物である乳液（化粧料）を作成し
た。即ち、イ、ロ及びハの成分を８０℃に加熱し、イに
徐々にロを攪拌しながら加え、更に、ハを徐々に攪拌し
ながら加え中和した後、ホモミキサーにより乳化粒子を
均一化し乳液を得た。このものの二酸化チタンをスクワ
ランに変えた比較例１とキョウニンのエタノール抽出物
の溶媒除去物を水に置換した比較例２も作成した。これ
らのサンプルを人の上腕内側部を用いた試験で効果を比
較した。即ち、上腕内側部に２ｃｍ×２ｃｍの部位を４
つ作成し、各部位に最少紅斑量の１．２倍の紫外線を照
射し、照射後４８時間に色素沈着を確認し、これらの部
位を１つは実施例１の乳液で、１つは比較例１の乳液
で、１つは比較例２の乳液で、残る一つは無処理で、１
日１回０．０１ｍｌを塗布して、１０日間処理した。最
後の投与の２週間後に周囲の照射していない部位との色
差を求めた。結果を表１に示す。この表より、本発明の
皮膚外用剤が優れた美白作用を有しており、この作用が
本発明の２種の必須成分の組み合わせに起因することが
わかる。 イ スクワラン １０ 重量部 ソルビタンセスキステアレート ２ 重量部 二酸化チタン １ 重量部 ブチルパラベン ０．１重量部 ロ １，３−ブタンジオール ５ 重量部 キサンタンガム ０．１重量部 ペムレンＴＲ−１ ０．２重量部 （アクリル酸・メタクリル酸アルキルコポリマー） メチルパラベン ０．１重量部 キョウニンのエタノール抽出物の溶媒除去物 １ 重量部 水 ５０ 重量部 ハ 水酸化カリウム ０．１重量部 水 ３０．４重量部

【００２１】

【表１】

【００２２】＜実施例２＞以下に示す処方に従って、本
発明の皮膚外用組成物である乳液（化粧料）を作成し
た。即ち、イ、ロ及びハの成分を８０℃に加熱し、イに
徐々にロを攪拌しながら加え、更に、ハを徐々に攪拌し
ながら加え中和した後、ホモミキサーにより乳化粒子を
均一化し乳液を得た。このものの酸化亜鉛をスクワラン
に変えた比較例３とショウブの水抽出物のエッセンスを
水に置換した比較例４も作成した。これらのサンプルを
人の上腕内側部を用いた試験で効果を比較した。即ち、
上腕内側部に２ｃｍ×２ｃｍの部位を４つ作成し、各部
位に最少紅斑量の１．２倍の紫外線を照射し、照射後４
８時間に色素沈着を確認し、これらの部位を１つは実施
例２の乳液で、１つは比較例３の乳液で、１つは比較例
４の乳液で、残る一つは無処理で、１日１回０．０１ｍ
ｌを塗布して、１０日間処理した。最後の投与の２週間
後に周囲の照射していない部位との色差を求めた。結果
を表２に示す。この表より、本発明の皮膚外用剤が優れ
た美白作用を有しており、この作用が本発明の２種の必
須成分の組み合わせに起因することがわかる。 イ スクワラン １０ 重量部 ソルビタンセスキステアレート ２ 重量部 酸化亜鉛 １ 重量部 ブチルパラベン ０．１重量部 ロ １，３−ブタンジオール ５ 重量部 キサンタンガム ０．１重量部 ペムレンＴＲ−１ ０．２重量部 （アクリル酸・メタクリル酸アルキルコポリマー） メチルパラベン ０．１重量部 ショウブの水抽出物の溶媒除去物 １ 重量部 水 ５０ 重量部 ハ 水酸化カリウム ０．１重量部 水 ３０．４重量部

【００２３】

【表２】

【００２４】＜実施例３〜９＞下記に示す、処方に従っ
て乳液を作成した。即ち、イ、ロ、ハをそれぞれを７０
℃に加熱し、イにロを加え中和し、これに攪拌しながら
ハを徐々に加え乳化し、攪拌冷却し、本発明の乳液を得
た。これらのサンプルについて上記実施例１、２と同様
に検討した結果を表３に示す。比較例５として、メラノ
サイトのデンドライド伸長抑制剤を水に置換したもの、
比較例６として、ジメチルアミノ安息香酸を水に置換し
たものを用いた。尚、各種生薬のエッセンスは、メタノ
ール抽出後、溶媒を除去したものである。これより、本
発明の紫外線カット剤及びメラノサイトのデンドライト
の伸長抑制剤を含有する皮膚外用剤は、皮膚の黒化に対
して有効であることが分かる。 イ １，２−ペンタンジオール ５ 重量部 ジメチルアミノ安息香酸 １ 重量部 １，３−ブタンジオール ５ 重量部 グリセリン ３ 重量部 アクリル酸・メタクリル酸アルキルコポリマー ０．６重量部 フェノキシエタノール ０．２重量部 水 ３０ 重量部 メラノサイトのデンドライド伸長抑制剤＊ １ 重量部 ロ １０％水酸化カリウム水溶液 ３ 重量部 水 ３５．２重量部 ハ スクワラン ５ 重量部 ホホバ油 ５ 重量部 ジメチコン ６ 重量部 ＊ 詳細は表３に示す。

【００２５】

【表３】

【００２６】＜実施例１０〜１６＞下記に示す、処方に
従って乳液を作成した。即ち、イ、ロ、ハをそれぞれを
７０℃に加熱し、イにロを加え中和し、これに攪拌しな
がらハを徐々に加え乳化し、攪拌冷却し、本発明の乳液
を得た。これらのサンプルについて上記実施例１、２と
同様に検討した結果を表に示す。比較例７として、酸化
チタンを水に置換したもの、比較例８として、メラノサ
イトのデンドライトの伸長抑制剤である塩化ベルベリン
を水に置換したものを用いた。これより、本発明の紫外
線カット剤及びメラノサイトのデンドライトの伸長抑制
剤を含有する皮膚外用剤は、皮膚の黒化に対して有効で
あることが分かる。 イ １，２−ペンタンジオール ５ 重量部 紫外線カット剤＊ １ 重量部 １，３−ブタンジオール ５ 重量部 グリセリン ３ 重量部 アクリル酸・メタクリル酸アルキルコポリマー ０．６重量部 フェノキシエタノール ０．２重量部 水 ３０ 重量部 塩化ベルベリン １ 重量部 ロ １０％水酸化カリウム水溶液 ３ 重量部 水 ３５．２重量部 ハ スクワラン ５ 重量部 ホホバ油 ５ 重量部 ジメチコン ６ 重量部 ＊ 詳細は表４に示す。

【００２７】

【表４】

【００２８】＜実施例１７〜２６＞以下に示す処方で化
粧水を作成した。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化し
て化粧水を得た。この化粧水について、シミ、そばかす
に悩むパネラー1群３名を用いて、1ヶ月間、朝晩1日2回
使用してもらいそのシミ、そばかすの予防及び改善効果
を評価してもらった。評価基準は、評点2：著しい改
善、評点1：明らかな改善、評点0.5：わずかな改善、評
点0：改善なしの基準である。結果の平均評点を表５に
示した。本発明の紫外線カット剤及びメラノサイトのデ
ンドライドの伸長抑制効果のあるキョウニンの成熟種子
乾燥物、広豆根及び／又は山豆根の乾燥根茎、ショウ
ブ.の乾燥根茎、アキカラマツの乾燥根茎、オウレンの
乾燥根茎、緑豆の乾燥果実、甘松の乾燥根茎、甘松香の
乾燥根茎、オウバクの樹皮、モモノハの乾燥葉のエッセ
ンスを含有する化粧水は、シミ、そばかすの改善に効果
のあることが認められた。ここで言えエッセンスとは、
各種植物体の乾燥部位をメタノールで抽出し、溶媒を除
去したものである。 メラノサイトのデンドライト伸長抑制剤＊ １ 重量部 １，３ブタンジオール ５ 重量部 グリセリン ３ 重量部 クエン酸ナトリウム ０．１重量部 ケイヒ酸 １ 重量部 メチルパラベン ０．２ 重量部 エタノール ８ 重量部 水 ８１．７ 重量部 ＊は、表５に示す。

【００２９】

【表５】

【００３０】＜実施例２７〜３６＞以下に示す処方で外
用医薬組成物を作成した。即ち、処方成分を８０℃で加
熱し、溶解して、室温で冷却しして外用医薬組成物を得
た。この外用医薬組成物について、敏感肌で通常の美白
化粧料が使用できない、光による皮膚の黒化現象或いは
ソバカスに悩むパネラー１群３名を用いて、1ヶ月間、
朝晩1日2回使用してもらいそのシミ、そばかすの予防及
び改善効果を評価してもらった、表６に示す。評価基準
は、評点2：著しい改善、評点1：明らかな改善、評点0.
5：わずかな改善、評点0：改善なしの基準である。本発
明の紫外線カット剤及びメラノサイトのデンドライドの
伸長抑制効果のあるキョウニンの成熟種子乾燥物、広豆
根及び／又は山豆根の乾燥根茎、ショウブ.の乾燥根
茎、アキカラマツの乾燥根茎、オウレンの乾燥根茎、緑
豆の乾燥果実、甘松の乾燥根茎、甘松香の乾燥根茎、オ
ウバクの樹皮、モモノハの乾燥葉のエッセンスを含有す
る外用医薬組成物は、光による炎症を伴った、光による
皮膚の黒化現象或いはソバカスに対して著効のあること
が認められた。ここで言えエッセンスとは、各種植物体
の乾燥部位をメタノールで抽出し、溶媒を除去したもの
である。 メラノサイトのデンドライトの伸長抑制剤 １ 重量部 プレドニゾロン １ 重量部 ワセリン ９７ 重量部 オキシベンゾン １ 重量部 ＊ は、表６に示す。

【００３１】

【表６】

【００３２】

【発明の効果】本発明によれば、皮膚の美白に好適な、
取り分け、敏感肌の人にも有効な予防或いは改善しうる
美白作用を有する皮膚外用剤を提供することが出来る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/42 Ａ６１Ｋ 7/42 7/48 7/48 31/121 31/121 31/122 31/122 31/166 31/166 31/185 31/185 31/19 31/19 31/196 31/196 31/216 31/216 31/245 31/245 31/4164 31/4164 31/4192 31/4192 31/4741 31/4741 31/785 31/785 33/00 33/00 33/06 33/06 33/30 33/30 35/78 35/78 Ｈ Ｊ Ｃ Ｆ Ｋ 38/17 45/06 45/06 Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｋ 37/12 Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AA122 AB032 AB211 AB212 AB241 AB242 AB321 AB351 AB431 AB441 AC012 AC022 AC102 AC112 AC122 AC211 AC302 AC311 AC312 AC341 AC442 AC482 AC551 AC552 AC641 AC791 AC851 AD071 AD092 AD152 AD352 AD451 CC19 DD23 DD27 DD31 EE16 EE17 4C084 AA16 BA44 MA02 MA16 MA22 MA28 MA63 NA05 NA06 ZA891 ZA892 ZC801 ZC802 4C086 AA01 AA02 BC38 BC61 CB22 FA03 HA21 HA27 MA03 MA04 NA05 NA06 ZA89 ZC80 4C088 AB23 AB32 AB51 AB59 AB62 AB71 AB99 AC04 AC05 AC06 AC11 BA08 MA07 MA16 MA22 MA28 MA63 NA05 NA06 ZA89 ZC80 4C206 AA01 AA02 CB12 CB16 DA21 DB20 FA35 FA36 GA07 JA09 ZA89 ZC80

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 紫外線カット剤及びメラノサイトのデン
   ドライト伸長抑制剤剤とを含有することを特徴とする、
   皮膚外用剤
2. 【請求項２】 紫外線カット剤が、酸化チタン、二酸化
   チタン、酸化亜鉛、タルク、カオリン、ベントナイト、
   炭酸マグネシウム、酸化ジルコニウム、硫酸バリウム、
   無水ケイ酸、雲母、セリサイト、ナイロンパウダー、シ
   ルクパウダー、ケイヒ酸及びそのエステル、パラメトキ
   シケイヒ酸エチルヘキシル、ケイヒ酸オクチル、アミノ
   安息香酸、パラアミノ安息香酸エチル、ジメチルアミノ
   安息香酸及びそのエステル、スリソベンゾン、２．４−
   ジヒドロキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシー４−メ
   トキシベンゾフェノンー５−スルホン酸、アセチルアセ
   トン、オキシベンゾン、ジオキシベンゾン及びその塩、
   サリチル酸アミド、２−（２−ヒドロキシ５−メチルフ
   ェニル）ベンゾトリアゾール、ウロカニン酸、ウロカニ
   ン酸エチルから選ばれる一種乃至は二種以上であること
   を特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
3. 【請求項３】メラノサイトのデンドライトの伸長抑制剤
   が、生薬のエッセンス、ベルベリン、ベルベリン誘導体
   又は生理的に許容されるそれらの塩から選ばれるから選
   ばれる一種乃至は二種以上であるを特徴とする、請求項
   １又は２に記載の皮膚外用剤。
4. 【請求項４】生薬のエッセンスの起源植物が、バラ科(R
   osaceae) キョウニン(学名：Prunus armeniaca L. var.
   ansu axim.の成熟種子乾燥物)、マメ科(Leguminosae)
   の広豆根及び／又は山豆根(学名：Sophora subprostrat
   aの乾燥根茎)、サトイモ科(Araceae)のショウブ.(学
   名：Acorus calamus Lの乾燥根茎)、キンポウゲ科(Ranu
   nculaceae)のアキカラマツ（学名：Thalictrum minus v
   ar. hypoleucumの乾燥根茎）、キンポウゲ科(Ranuncula
   ceae)のオウレン（学名：Coptis chinensis Franchの乾
   燥根茎）、マメ科(Leguminosae)の緑豆(学名：Phaseolu
   s radiatus L.の乾燥果実)、オミナエシ科(Valerianace
   ae)の甘松(学名：Nabostachys jatamanseの乾燥根茎)、
   オミナエシ科(Valerianaceae)の甘松香(学名：Narbosta
   chys chinesisの乾燥根茎)、ミカン科(Rutaceae)オウバ
   ク（学名：Phellodendron chinese Schn.の樹皮）、バ
   ラ科(Rosaceae)のモモノハ(Prunus persica Batschの乾
   燥葉)のエッセンスから選ばれる一種乃至は二種以上で
   あることを特徴とする、請求項１〜３に記載の皮膚外用
   剤。
5. 【請求項５】 美白用であることを特徴とする、請求項
   １〜４の何れか一項に記載の皮膚外用剤。
6. 【請求項６】 化粧料であることを特徴とする、請求項
   １〜５の何れか一項に記載の皮膚外用剤。