[go: up one dir, main page]

HUP0401109A2 - Nociceptin analógok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents

Nociceptin analógok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények Download PDF

Info

Publication number
HUP0401109A2
HUP0401109A2 HU0401109A HUP0401109A HUP0401109A2 HU P0401109 A2 HUP0401109 A2 HU P0401109A2 HU 0401109 A HU0401109 A HU 0401109A HU P0401109 A HUP0401109 A HU P0401109A HU P0401109 A2 HUP0401109 A2 HU P0401109A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
group
dihydro
cycloalkyl
piperidinyl
Prior art date
Application number
HU0401109A
Other languages
English (en)
Inventor
Qun Sun
R. Richard Goehring
Donald Kyle
Zhengming Chen
Sam Victory
John Whitehead
Original Assignee
Euro-Celtique S.A.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=27501377&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUP0401109(A2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Euro-Celtique S.A. filed Critical Euro-Celtique S.A.
Publication of HUP0401109A2 publication Critical patent/HUP0401109A2/hu
Publication of HUP0401109A3 publication Critical patent/HUP0401109A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/10—Expectorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/26—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Finishing Walls (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Abstract

A találmány többek között egy (I) általános képletű vegyületekre,valamint azok gyógyászatilag elfogadható sóira vagy szolvátjaira ésezeket tartalmazó, fájdalomcsillapításra szolgálógyógyszerkészítményekre vonatkozik, a képletben D jelentése 5-8-tagúcikloalkil-, 5-8-tagú heterociklusos vagy 6-tagú aromás vagyheteroaromás csoport; n értéke 0, 1, 2 vagy 3; A, B és Q jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomoscikloalkoxi-, -CH2OH, -NHSO2, hidroxi(1-10 szénatomos alkil)-,aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4szénatomos alkil)aminokarbonil-, acilamino-, acilaminoalkil-, amid-vagy szulfonilamino(1-10 szénatomos alkil)csoport, vagy A-B együtt egy2-6 szénatomos hidat, vagy B-Q együtt egy 3-7 szénatomos hidat, vagyA-Q együtt egy 1-5 szénatomos hidat alkothat; Z jelentésevegyértékkötés, egyenes vagy elágazó táncú 1-6 szénatomos alkilén-, -NH-, -CHO-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-,CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -O- vagy -HC=CH-csoport, ahol a szén- és/vagy nitrogénatomok helyettesítetlenek vagyegy vagy több halogénatommal, kevés szénatomos alkil-, hidroxil- vagyalkoxicsoporttal helyettesítettek; R1 jelentése hidrogénatom, 1-10szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 2-10 szénatomosalkenil-, amino-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomoscikloalkilamino-, -COOV1-, -C1-4COOV1-, ciano-, ciano(1-10 szénatomosalkil)-, ciano(3-10 szénatomos cikloalkil)-, NH2SO2-, NH2SO2(1-4szénatomos alkil)-, NH2SO(1-4 szénatomos alkil)-, aminokarbonil-, (1-4szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4 szénatomosalkil)aminokarbonil-, benzil- vagy 3-12 szénatomoscikloalkenilcsoport, monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril-vagy heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusosgyűrűrendszer vagy (V) általános képletű spirogyűrűrendszer, ahol aképletben X1 és X2 jelentése egymástól függetlenül -NH-, -O-, -S- vagy-CH2- csoport; és ahol az alkil-, cikloalkil-, alkenil-, 1-10szénatomos alkilamino- vagy a 3-12 szénatomos cikloalkilaminocsoportvagy az R1 csoport benzilcsoportja adott esetben a halogénatom, ahidroxil-, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-,trifluormetil-, ciano-, -COOV1-, -C1-4COOV1-, ciano(1-10 szénatomosalkil)-, -C1-5(=O)W1, -C1-5NHS(=O)2W-, -C1-5NHS(=O)W1 általánosképletű, (5-tagú heteroaromás csoport)(0-4 szénatomos alkil)-, fenil-,benzil- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil- és abenziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomosalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástólfüggetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített; és a

Claims (124)

  1. Szabadalmi igénypontok
    1. (I) általános képletű vegyületek, a képletben
    D jelentése 5-8-tagú cikloalkil-, 5-8-tagú heterociklusos vagy 6-tagú aromás vagy heteroaromás csoport;
    n értéke 0, 1, 2 vagy 3;
    A, B és Q jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -CH2OH, -NHSO2, hidroxi(1-10 szénatomos alkil)-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, acilamino-, acilaminoalkil-, amid- vagy szulfonilamino(1-10 szénatomos alkil)csoport, vagy A-B együtt egy 2-6 szénatomos hidat, vagy B-Q együtt egy 3-7 szénatomos hidat, vagy A-Q együtt egy 1-5 szénatomos hidat alkothat;
    Z jelentése vegyértékkötés, egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkilén-, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -O- vagy -HC=CH- csoport, ahol a szén- és/vagy nitrogénatomok helyettesítetlenek vagy egy vagy több halogénatommal, kevés szénatomos alkil-, hidroxil- vagy alkoxicsoporttal helyettesítettek;
    FL jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 210 szénatomos alkenil-, amino-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino-, -COOV1, -C1.4COOV1, ciano-, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, ciano(3-10 szénatomos cikloalkil)-, NH2SO2-, NH2SO2(1-4 szénatomos alkil)-, NH2SO(1-4 szénatomos alkil)-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, benzil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy (V) általános képletű spirogyűrűrendszer, ahol a képletben
    X1 és X2 jelentése egymástól függetlenül -NH-, -0-, -S- vagy -CH2- csoport; és ahol az alkil-, cikloalkil-, alkenil-, 1-10 szénatomos alkilamino- vagy a 3-12 szénatomos cikloalkilaminocsoport vagy az Rí csoport benzilcsoportja adott esetben a halogénatom, a hidroxil-, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, -COOVn -C^COOVi, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, -Ci.5(=O)Wi, -Ci.5NHS(=O)2Wi, -Ci.5NHS(=O)Wi általános képletű, (5-tagú heteroaromás csoport)(0-4 szénatomos alkil)-, fenil-, benzil- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    és ahol a 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, a 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, a monociklusos, biciklusos vagy triciklusos arilgyűrű, heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy az (V) általános képletű spirogyűrűrendszer adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil-, feniloxi- vagy a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    Wi jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil,1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -CH2OH, amino-, 1-4 szénatomos alkilamino- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminocsoport vagy 5tagú heteroaromás gyűrű, amely adott esetben 1-3 kevés szénatomos alkilcsoporttal helyettesített;
    Vi jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, benzil- vagy fenilcsoport;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkil- vagy cikloalkilcsoport adott esetben oxo-, amino-, alkilamino- vagy dialkilaminocsoporttal helyettesített;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik vagy szolvátjaik.
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti vegyületek, ahol D jelentése fenil- vagy 1-3 nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú heteroaromás csoport.
  3. 3. Az 1. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí jelentése ciklohexiletil-, ciklohexilmetil-, ciklopentilmetil-, dimetilciklohexilmetil-, feniletil-, pirroliltrifluoretil-, tieniltrifluoretil-, piridiletil-, ciklopentil-, ciklohexil-, metoxiciklohexil-, tetrahidropiranil-, propilpiperidinil-, indolilmetil-, pirazoilpentil-, tiazoliletil-, feniltrifluoretil-, hidroxihexil-, metoxihexil-, izopropoxibutil-, hexil- vagy oxokanilpropilcsoport.
  4. 4. Az 1. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí jelentése -CH2COOVi általános képletű csoport, tetrazolilmetil-, cianometil-, NH2SO2metil-, NH2SOmetil-, aminokarbonilmetil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilmetil- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilmetilcsoport.
  5. 5. Az 1. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí jelentése 3,3difenilpropilcsoport, amely adott esetben a propilcsoport 3-as szénatomján COOVi általános képletű csoporttal, tetrazolil(0-4 szénatomos alkil)-, ciano-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilcsoporttal helyettesített.
  6. 6. (IA) általános képletű vegyületek, a képletben n értéke 0,1,2 vagy 3;
    Z jelentése vegyértékkötés, -CH2-, -NH-, -CH2O-, -CH2CH2-, -CH2NH-, CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH= vagy -HC=CH- csoport, ahol a szén- és/vagy nitrogénatomok helyettesítetlenek vagy halogénatommal, kevés szénatomos alkil-, hidroxil- vagy alkoxicsoporttal helyettesítettek;
    Rí jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 210 szénatomos alkenil-, amino-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino-, benzil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy (V) általános képletű spirogyűrűrendszer, ahol a képletben
    Xi és X2 jelentése egymástól függetlenül -NH-, -0-, -S- vagy -CH2- csoport; ahol az alkil-, cikloalkil-, alkenil-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino- vagy a benzilcsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, fenil-, benzil- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil·, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített; ahol a 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, a 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, a monociklusos, biciklusos vagy triciklusos arilgyűrű, heteroarilgyűrü, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer és az (V) általános képletű spirogyűrűrendszer adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkilcsoport adott esetben oxocsoporttal helyettesített;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik.
  7. 7. A 6. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí alkilcsoportként metil-, etil-, propil-, butil-, pentil- vagy hexilcsoportot jelent.
  8. 8. A 6. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí jelentése cikloalkilcsoportként ciklohexil-, cikloheptil-, ciklooktil-, ciklononil-, ciklodecil- vagy norbornilcsoport.
  9. 9. A 6. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí jelentése tetrahidronaftil-, dekahidronaftil- vagy dibenzocikloheptilcsoport.
  10. 10. A 6. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí jelentése fenil- vagy benzilcsoport.
  11. 11. A 6. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí jelentése biciklusos aromás gyűrű.
  12. 12. A 11. igénypont szerinti vegyületek, ahol a biciklusos aromás gyűrű indenil-, kinolin- vagy naftilgyűrű.
  13. 13. A 6. igénypont szerinti vegyületek, ahol Z jelentése vegyértékkötés, metilvagy etilcsoport.
  14. 14. A 6. igénypont szerinti vegyületek, ahol n értéke 0.
  15. 15. A 6. igénypont szerinti vegyületek, ahol Xi és X2 jelentése egyaránt oxigénatom.
  16. 16. A következő vegyületek egyike:
    3-[1-(naft-2-ilmetil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-(naft-1-ilmetil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-(p-fenilbenzil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-(p-benziloxibenzil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-(p-cianobenzil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-(1-(3,3-difenilpropil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-[4i4-bisz(4-fluorfenil)butil]-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-(2-feniletil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-(ciklooktilmetil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-(1-(1,2,3,4-tetrahidro-2-naftil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-(5-metilhex-2-il)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-(1-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-il)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol2-on;
    3-[1-(4-propilciklohexil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-(norbornán-2-il)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-(dekahidro-2-naftil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-(1-(3,3-dimetil-1,5-dioxaspiro[5.5]undeka-9-il)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1-[4-(1-metiletil)ciklohexil]-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-(1-(1,3-dihidroindén-2-il)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    3-[1 -(ciklooktil)-4-piperidinil]-2H-benzoxazol-2-on;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sói.
  17. 17. Gyógyászati készítmény, amely egy 1. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  18. 18. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 1. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  19. 19. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 1. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  20. 20. Gyógyászati készítmény, amely egy 6. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  21. 21. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 6. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  22. 22. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 6. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  23. 23. (IA) általános képletű vegyületek, a képletben
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkilcsoport adott esetben oxocsoporttal helyettesített;
    n értéke 0, 1,2 vagy 3;
    ZRí jelentése (a) általános képletű csoport, ahol
    Yi jelentése R3-(1-12 szénatomos alkil)-, R4-aril-, R5-heteroaril-, R6-(3-12 szénatomos cikloalkil)-, R7-(3-7 szénatomos heterocikloalkil)-, -CO2(1-6 szénatomos alkil), ciano- vagy -C(=O)NR8R9 általános képletű csoport;
    Y2 jelentése hidrogénatom vagy Yi csoport;
    Y3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; vagy
    Yi, Y2 és Y3 együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, (b), (c), (d), (e) vagy (f) általános képletű csoportot alkotnak, a képletekben r értéke 0, 1, 2 vagy 3;
    w és u értéke egyaránt Ο, 1, 2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy w és u összege 1-3;
    c és d értéke egymástól függetlenül 1 vagy 2;
    s értéke 1,2,3,4 vagy 5; és az E gyűrű egy kondenzált R4-fenil- vagy Rs-heteroarilgyűrű;
    Rio jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, NR8R9 és az (1-6 szénatomos alkil)-NR8R9 általános képletű csoport közül választunk;
    Rn jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül az Rio, -CF3, -OCF3, -NO2 csoport és a halogénatom közül választunk, vagy a gyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódó Rn helyettesítők együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxigyűrűt alkothatnak;
    R8 és Rg jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, aril- vagy aril(1-6 szénatomos alkil)csoport;
    R3 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az R4-aril-, R6-(3-12 szénatomos cikloalkil)-, R5-heteroaril-, R7(3-7 szénatomos heterocikloalkil)-, -NR8R9, -OR12 és az -S(O)0-2Ri2 általános képletű csoport közül választunk;
    R6 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, R4-aril-, -NR8R9, -OR12 és az -SR12 általános képletű csoport közül választunk;
    R4 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, Ri3-aril-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, -CN, -CF3, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, -OCF3, NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -NHSO2R8· -SO2N(Ri4)2, -SO2R8, SOR8, -SRe, -NO2, -CONR8R9, -NR9COR8i -COR8i -COCF3, -OCOR8, OCO2R8, -COOR8, -(1-6 szénatomos alkil)-NHCOOC(CH3)3, -(1-6 szénatomos alkil)-NHCOCF3, -(1-6 szénatomos alkil)-NHSO2(1-6 szénatomos alkil), -(1-6 szénatomos alkil)-NHCONH-(1-6 szénatomos alkil) és a (g) általános képletű csoport közül választunk, ahol a képletben f értéke 0, 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6;
    vagy a gyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódó R4 helyettesítők együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxigyűrűt alkothatnak;
    R5 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, R13-aril-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, -CN, -CF3, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, -OCF3, NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -NHSO2R8, -SO2N(R14)2, -NO2, CONR8Rg, -NR9COR8, -COR8, -OCOR8, -OCO2R8 és a -COOR8 általános képletű csoport közül választunk;
    R? jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, -NR8R9 vagy -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9 általános képletű csoport;
    R12 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, R4-aril-, (1-6 szénatomos alkil)-OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-SR8 vagy aril(1-6 szénatomos alkil)csoport;
    R13 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil- és az 1-6 szénatomos alkoxicsoport közül választunk;
    R14 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy R13-C6H4-CH2- általános képletű csoport;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik.
  24. 24. Gyógyászati készítmény, amely egy 23. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  25. 25. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 23. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  26. 26. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 23. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  27. 27. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 1. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  28. 28. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 6. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  29. 29. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 23. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  30. 30. (II) általános képletű vegyületek, a képletben a szaggatott vonal jelentése adott esetben jelenlevő kettős kötés;
    R jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, (312 szénatomos cikloalkil)(1 -4 szénatomos alkil)-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, 1-10 szénatomos alkenil-, 1-10 szénatomos alkilidén-, oxo-, 1-3 halogénatommal helyettesített 1-10 szénatomos alkil-, 1-3 halogénatommal helyettesített 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-3 halogénatommal helyettesített (3-12 szénatomos cikloalkil)(1 -4 szénatomos alkil)-, 1-3 halogénatommal helyettesített 1-10 szénatomos alkoxi-, 1-3 halogénatommal helyettesített 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -COOV1t -C1.4COOV1, -CH2OH, SO2N(Vi)2, hidroxi(1-10 szénatomos alkil)-, hidroxi(3-10 szénatomos cikloalkil)-, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, ciano(3-10 szénatomos cikloalkil)-, -CON(Vi)2, NH2SO2(1-4 szénatomos alkil)-, NH2SO(1-4 szénatomos alkil)-, szulfonilamino(1-10 szénatomos alkil)-, diaminoalkil- vagy -szulfonil(1-4 szénatomos alkil)csoport, 6-tagú heterociklusos gyűrű, 6-tagú heteroaromás gyűrű, (6-tagú heterociklusos gyúrú)(1-4 szénatomos alkil)csoport, (6-tagú heteroaromás gyűrü)(1-4 szénatomos alkil)csoport, 6-tagú aromás gyűrű, (6tagú aromás gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)csoport, 5-tagú heterociklusos gyűrű, amely adott esetben oxo- vagy tiocsoporttal helyettesített, 5-tagú heteroaromás gyűrű, (5-tagú heterociklusos gyürű)(1 -4 szénatomos alkil)csoport, amely adott esetben oxo- vagy tiocsoporttal helyettesített, (5-tagú heteroaromás gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)-, -C1.5(=0)W1, -C1.5(=NH)W1, -C1.5NHC(=O)W1, -CA 5NHS(=O)2Wi vagy -C1.5NHS(=O)Wi általános képletű csoport, ahol
    Wi jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -CH2OH, amino-, 1-4 szénatomos alkilamino- vagy di(1-4 szénatomos • · · · ** alkil)aminocsoport vagy 5-tagú heteroaromás gyűrű, amely adott esetben 1-3 kevés szénatomos alkilcsoporttal helyettesített;
    ahol mindegyik Ví jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, benzil- vagy fenilcsoport;
    n értéke 0, 1,2 vagy 3;
    D jelentése 5-8-tagú cikloalkil-, 5-8-tagú heterociklusos vagy 6-tagú aromás vagy heteroaromás csoport,
    A, B és Q jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, 1-10 szénatomos alkenil-, 1-10 szénatomos alkilidén-, oxo-, CH2OH, -NHSO2, hidroxi(1-10 szénatomos alkil)-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, acilamino-, acilaminoalkil-, amid- vagy szulfonilamino(1-10 szénatomos alkil)csoport, vagy A-B együtt egy 2-6 szénatomos hidat, vagy B-Q együtt egy 3-7 szénatomos hidat, vagy A-Q együtt egy 1-5 szénatomos hidat alkothat;
    Z jelentése vegyértékkötés, egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkilén-, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -O- vagy -HC=CH- csoport, ahol a szén- és/vagy nitrogénatomok helyettesítetlenek vagy egy vagy több halogénatommal, kevés szénatomos alkil-, hidroxil- vagy alkoxicsoporttal helyettesítettek;
    Rí jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 210 szénatomos alkenil-, amino-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino-, -COOVi, -C1.4COOV-1, ciano-, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, ciano(3-10 szénatomos cikloalkil)-, NH2SO2-, NH2SO2(1-4 szénatomos alkil)-, NH2SO(1-4 szénatomos alkil)-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, benzil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyürü, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy (V) általános képletű spirogyűrűrendszer, ahol a képletben
    Xi és X2 jelentése egymástól függetlenül -NH-, -O-, -S- vagy -CH2- csoport;
    és ahol az alkil-, cikloalkil-, alkenil-, 1-10 szénatomos alkilamino- vagy a 3-12 szénatomos cikloalkilaminocsoport vagy az Rí csoport benzilcsoportja adott esetben a halogénatom, a hidroxil-, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, -COOVi, -Ci^COOVt, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, -Ci-5(=0)Wi, -Ci-5NHS(=O)2Wi, -Ci.5NHS(=O)Wi általános képletű csoport, (5-tagú heteroaromás gyűrű)(0-4 szénatomos alkil)-, fenil-, benzil- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    és ahol a 3-12 szénatomos cikloalkil- vagy a 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, a monociklusos, biciklusos vagy triciklusos arilgyűrű, heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy az (V) általános képletű spirogyűrűrendszer adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil-, feniloxi- vagy a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkil- vagy cikloalkilcsoport adott esetben oxo-, amino-, alkilamino- vagy dialkilaminocsoporttal helyettesített;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik vagy szolvátjaik.
  31. 31. A 30. igénypont szerinti vegyületek, ahol D jelentése fenil- vagy 1-3 nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú heteroaromás csoport.
  32. 32. A 30. igénypont szerinti vegyületek, ahol R jelentése -CH2C(=O)NH2, C(NH)NH2, piridilmetil-, ciklopentil-, ciklohexil-, furanilmetil-, -C(=O)CH3, CH2CH2NHC(=O)CH3, -SO2CH3, -CH2CH2NHSO2CH3, furanilkarbonil-, metilpirrolilkarbonil-, diazolkarbonil-, azolmetil-, trifluoretil-, hidroxietil-, cianometil-, oxo-oxazolmetil- vagy diazolmetiicsoport.
  33. 33. A 30. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRt jelentése ciklohexiletil-, ciklohexilmetil-, ciklopentilmetil-, dimetilciklohexilmetil-, feniletil-, pirroliltrifluoretil-, tieniltrifluoretil-, piridiletil-, ciklopentil-, ciklohexil-, metoxiciklohexil-,
    100 ς”· λ*’·
    4 · · · ·* tetrahidropiranil-, propilpiperidinil-, indolilmetil-, pirazoilpentil-, tiazoliletil-, feniltrifluoretil-, hidroxihexil-, metoxihexil-, izopropoxibutil-, hexil- vagy oxokanilpropilcsoport.
  34. 34. A 30. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí vagy R legalább egyikének a jelentése -CH2COOV1 általános képletű csoport, tetrazolilmetil-, cianometil-, NH2SO2metil-, NH2SOmetil-, aminokarbonilmetil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilmetil- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilmetilcsoport.
  35. 35. A 30. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí jelentése 3,3difenilpropilcsoport, amely adott esetben a propilcsoport 3-as szénatomján COOVi általános képletű csoporttal, tetrazolil(0-4 szénatomos alkil)-, ciano-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilcsoporttal helyettesített.
  36. 36. (HA) általános képletű vegyületek, a képletben a szaggatott vonal jelentése adott esetben jelenlevő kettős kötés;
    Z jelentése vegyértékkötés, -CH2-, -NH-, -CH2O-, -CH2CH2-, -CH2NH-, CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH= vagy -HC=CH- csoport, ahol a szén- és/vagy nitrogénatomok helyettesítetlenek vagy halogénatommal, kevés szénatomos alkil-, hidroxil- vagy alkoxicsoporttal helyettesítettek;
    R és Q azonos vagy eltérő, és jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkenil-, 1-10 szénatomos alkilidén-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- vagy oxocsoport;
    Rí jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 210 szénatomos alkenil-, amino-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino-, benzil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, biciklusos gyűrűrendszer vagy (V) általános képletű spirogyűrűrendszer, ahol a képletben
    Xi és X2 jelentése egymástól függetlenül -NH-, -0-, -S- vagy -CH2- csoport; ahol az alkil-, cikloalkil-, alkenil-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino- vagy benzilcsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 t ......: · *
    4 φ · ·
    101 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, fenil-, benzil- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, a fenil-, benzil- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    ahol a 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, a 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, a monociklusos, biciklusos vagy triciklusos arilgyűrű, heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyürűrendszer és az (V) általános képletű spirogyűrűrendszer adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkilcsoport adott esetben oxocsoporttal helyettesített;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik.
  37. 37. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol Q jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport.
  38. 38. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol R jelentése hidrogénatom, metil-, etil- vagy etilidéncsoport.
  39. 39. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí jelentése alkilcsoportként metil-, etil-, propil-, butil-, pentil- vagy hexilcsoport.
  40. 40. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí jelentése cikloalkilcsoportként ciklohexil-, cikloheptil-, ciklooktil-, ciklononil-, ciklodecil- vagy norbornilcsoport.
  41. 41. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí jelentése tetrahidronaftil-, dekahidronaftil- vagy dibenzocikloheptilcsoport.
    ι ......: · :λ·Ο L
    102
  42. 42. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol FL jelentése fenil- vagy benzilcsoport.
  43. 43. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol FL jelentése biciklusos aromás gyűrű.
  44. 44. A 43. igénypont szerinti vegyületek, ahol a biciklusos aromás gyűrű indenil-, kinolin- vagy naftilgyűrű.
  45. 45. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol Z jelentése vegyértékkötés, metil- vagy etilcsoport.
  46. 46. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol n értéke 0.
  47. 47. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol Xi és X2 jelentése egyaránt oxigénatom.
  48. 48. A 36. igénypont szerinti vegyületek, ahol a szaggatott vonal kettős kötést jelent.
  49. 49. A következő vegyületek egyike:
    3-etilidén-1-[1-(5-metilhex-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(4-propilciklohexil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(1,2,3,4-tetrahidro-2-naftil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(1,3-dihidroindén-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(naft-2-ilmetil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(p-benziloxrbenzil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(benzil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(ciklooktilmetil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(norbornán-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(3,3-difenilpropil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etilidén-1-[1-(p-cianobenzil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etil-1-[1-(5-metilhex-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    103
    3-etil-1-[1-[4-(1-metiletil)ciklohexil]-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-eti I-1 -[ 1 -(4-p ropi Iciklo hexi l)-4-piperid i n il]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etil-1 -[1 -(1,2,3,4-tetrah id ro-2-naftil)-4-piperid in il]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etil-1-[1-(dekahidro-2-naftil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etil-1-[1-(1,3-dihidroindén-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etil-1 -[1 -(ciklooktilmetil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-eti l-1 -[ 1 -(norborn án-2-il)-4-p iperid i n i l]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1 -[1 -(naft-1-ilmetiI)-4-piperidini!]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1-[1 -(naft-2-ilmetil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1-[1-(p-fenilbenzil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1 -[1 -(3,3-bisz(fenil)propil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1-[1-(p-cianobenzil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1 -[1 -(p-benziloxi benzi l)-4-pipe rid i n i I]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1-[1-(1,2,3,4-tetrahidronaft-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1 -[ 1 -(5-meti I hex-2-i l)-4-p ipe rid i n i I]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1-[1-(norbornán-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1 -[1 -(1,3-dihidroindén-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1-[1-(ciklooktilmetil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1-[1-(benzil)-3-(metil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1 -[1 -(4-propilciklohexil)-3-(metil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1 -[ 1 -(5-meti lciklohex-2-i l)-3-(meti l)-4-p i perid i n i I]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1 -[1 -(dekah id ro-2-n afti l)-3-(meti l)-4-piperid i n i I]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1 -[1 -(4-(1 -metileti l)ciklohexi l)-3-(meti l)-4-p ipe rid i n i I]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1-[1-(ciklooktilmetil)-3-(metil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    1-[1-(3,3-bisz(fenil)propil)-3-(metil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-eti I-1 -[1 -(3,3-b isz(fe n i I) propi l)-3-(metil)-4-p i perid i n i I]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-eti I-1 -[1 -(4-p rop ilciklohexi l)-3-(metil)-4-p ipe rid i n il]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-etil-1 -[1 -(5-metilciklohex-2-il)-3-(metil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-eti I-1 -[1 -[4-( 1 -metiletil)ciklohexi l]-3-(metil)-4-p i perid i η i I]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    3-eti I-1 -[1 -(deka h id ro-2-n afti l)-3-(metil)-4-p ipe rid in il]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on;
    és gyógyászatilag elfogadható sói.
  50. 50. Gyógyászati készítmény, amely egy 30. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
    104
  51. 51. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 30. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  52. 52. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 30. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  53. 53. Gyógyászati készítmény, azzal jellemezve, hogy egy 36. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  54. 54. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 36. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  55. 55. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 36. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  56. 56. (HA) általános képletű vegyületek, a képletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kettős kötést jelent; R és Q azonos vagy eltérő, és jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkenil-, 1-10 szénatomos alkilidén- 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- vagy oxocsoport;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkilcsoport adott esetben oxocsoporttal helyettesített;
    ZRí jelentése (a) általános képletű csoport, ahol
    Yi jelentése R3-(1-12 szénatomos alkil)-, R4-aril-, R5-heteroaril-, R6-(3-12 szénatomos cikloalkil)-, R7-(3-7 szénatomos heterocikloalkil)-, -CO2(1-6 szénatomos alkil), ciano- vagy -C(=O)NR8Rg általános képletű csoport;
    Y2 jelentése hidrogénatom vagy Yi csoport;
    105
    Y3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; vagy
    Y^ Y2 és Y3 együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, (b), (c), (d), (e) vagy (f) általános képletű csoportot alkotnak, a képletekben r értéke 0, 1, 2 vagy 3;
    w és u értéke egyaránt 0, 1, 2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy w és u összege 1-3;
    c és d értéke egymástól függetlenül 1 vagy 2;
    s értéke 1, 2, 3, 4 vagy 5; és az E gyűrű egy kondenzált R4-fenil- vagy R5-heteroarilgyűrű;
    R10 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, NR8R9 és az (1-6 szénatomos alkil)-NR8R9 általános képletű csoport közül választunk;
    Rn jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül az R10, -CF3, -OCF3, -NO2 csoport és a halogénatom közül választunk, vagy a gyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódó Rn helyettesítők együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxigyűrűt alkothatnak;
    R8 és R9.jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, aril- vagy aril(1-6 szénatomos alkil)csoport;
    R3 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az R4-aril-, Re-(3-12 szénatomos cikloalkil)-, R5-heteroaril-, R7(3-7 szénatomos heterocikloalkil)-, -NR8R9, -ORi2 és az -S(0)o-2Ri2 általános képletű csoport közül választunk;
    R6 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, R4-aril-, -NR8R9, -ORi2 és az -SRi2 általános képletű csoport közül választunk;
    R4 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, Ri3-aril-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, -CN, -CF3, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, -OCF3, NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -NHSO2R8, -SO2N(R-|4)2, -SO2R8, SOR8, -sr8, -no2, -CONR8R9, -NR9COR8i -COR8i -COCF3, -OCOR8, OCO2R8, -COOR8, -(1-6 szénatomos alkil)-NHCOOC(CH3)3, -(1-6 szénatomos alkil)-NHCOCF3, -(1-6 szénatomos alkil)-NHSO2(1-6 szénatomos alkil), -(1-6
    106 szénatomos alkil)-NHCONH-(1-6 szénatomos alkil) és a (g) általános képletű csoport közül választunk, ahol a képletben f értéke 0, 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6;
    vagy a gyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódó R4 helyettesítők együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxigyűrűt alkothatnak;
    R5 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, R13-aril-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, -CN, -CF3, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, -OCF3, NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -NHSO2R8, -SO2N(R14)2, -NO2, CONR8R9, -NR9COR8i -COR8, -OCOR8i -OCO2R8 és a -COOR8 általános képletű csoport közül választunk;
    R7 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-ORs, -NR8R9 vagy -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9 általános képletű csoport;
    R12 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, R4-aril-, (1-6 szénatomos alkil)-ORs, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-SR8 vagy aril(1-6 szénatomos alkil)csoport;
    Ri3 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil- és az 1-6 szénatomos alkoxicsoport közül választunk;
    R14 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy R13-C6H4-CH2- általános képletű csoport;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik.
  57. 57. Gyógyászati készítmény, amely egy 56. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  58. 58. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 56. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  59. 59. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 56. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
    107
  60. 60. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 30. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  61. 61. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 36. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  62. 62. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 56. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  63. 63. (Ili) általános képletű vegyületek, a képletben
    R jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, (312 szénatomos cikloalkil)(1-4 szénatomos alkil)-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, 1-3 halogénatommal helyettesített 1-10 szénatomos alkil-, 1-3 halogénatommal helyettesített 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-3 halogéngtommal helyettesített (3-12 szénatomos cikloalkil)(1-4 szénatomos alkil)-, 1-3 halogénatommal helyettesített 1-10 szénatomos alkoxi-, 1-3 halogénatommal helyettesített 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -COOV-ι, -Cv 4COOV1, -CH2OH, -SO2N(V-i)2, hidroxi(1-10 szénatomos alkil)-, hidroxi(3-10 szénatomos cikloalkil)-, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, ciano(3-10 szénatomos cikloalkil)-, -CON(Vi)2, NH2SO2(1-4 szénatomos alkil)-, NH2SO(1-4 szénatomos alkil)-, szulfonilamino(1-10 szénatomos alkil)-, diaminoalkil- vagy -szulfonil(1-4 szénatomos alkil) csoport, 6-tagú heterociklusos gyűrű, 6-tagú heteroaromás gyűrű, (6-tagú heterociklusos gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)csoport, (6-tagú heteroaromás gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)csoport, 6-tagú aromás gyűrű, (6tagú aromás gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)csoport, 5-tagú heterociklusos gyűrű, amely adott esetben oxo- vagy tiocsoporttal helyettesített, 5-tagú heteroaromás gyűrű, (5-tagú heterociklusos gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)csoport, amely adott esetben oxo- vagy tiocsoporttal helyettesített, (5-tagú heteroaromás gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)-, -C1.5(=O)W1, -C1.5(=NH)Wi, -C1.5NHC(=O)Wi, -Cv 5NHS(=O)2Wi vagy -Ci.5NHS(=O)W1 általános képletű csoport, ahol
    108
    Wi jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -CH2OH, amino-, 1-4 szénatomos alkilamino- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminocsoport vagy egy 5-tagú heteroaromás gyűrű, amely adott esetben 1-3 kevés szénatomos alkilcsoporttal helyettesített;
    a Vi helyettesítők jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, benzil- vagy fenilcsoport, n értéke 0, 1, 2 vagy 3;
    D jelentése 5-8-tagú cikloalkil-, 5-8-tagú heterociklusos vagy 6-tagú aromás vagy heteroaromás csoport;
    Z jelentése vegyértékkötés, egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkilén-, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -O- vagy -HC=CH- csoport, ahol a szén- és/vagy nitrogénatomok helyettesítetlenek vagy egy vagy több halogénatommal, kevés szénatomos alkil-, hidroxil- vagy alkoxicsoporttal helyettesítettek; vagy Z jelentése (VI) általános képletű cikloalkilaminorendszer, a képletben
    A, B és Q jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -CH2OH, -NHSO2, hidroxi(1-10 szénatomos alkil)-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, acilamino-, acilaminoalkil-, amid- vagy szulfonilamino(110 szénatomos alkil)csoport, vagy A-B együtt egy 2-6 szénatomos hidat, vagy B-Q együtt egy 3-7 szénatomos hidat, vagy A-Q együtt egy 1-5 szénatomos hidat alkothat;
    Rí jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 210 szénatomos alkenil-, amino-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino-, -COOVi, -C1.4COOV1, ciano-, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, ciano(3-10 szénatomos cikloalkil)-, NH2SO2-, NH2SO2(1-4 szénatomos alkil)-, NH2SO(1-4 szénatomos alkil)-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, benzil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű,
    109 heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy (V) általános képletű spirogyűrűrendszer, a képletben
    Χί és X2 jelentése egymástól függetlenül -NH-, -O-, -S- vagy -CH2- csoport;
    és ahol az alkil-, cikloalkil-, alkenil-, 1-10 szénatomos alkilamino- vagy a 3-12 szénatomos cikloalkilaminocsoport vagy az R-ι csoport benzilcsoportja adott esetben a halogénatom, a hidroxil-, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, -COOVi, -Ci^COOVn ciano(1-10 szénatomos alkil)-, -Ci-5 (=O)Wi, -Ci.5NHS(=O)2Wi, -Ci-5NHS(=O)Wi, (5-tagú heteroaromás gyűrű)(0-4 szénatomos alkil)-, fenil-, benzil- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    és ahol a 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, a 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, a monociklusos, biciklusos vagy triciklusos arilgyűrű, heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy az (V) általános képletű spirogyűrűrendszer adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil-, feniloxi- vagy a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkil- vagy cikloalkilcsoport adott esetben oxo-, amino-, alkilamino- vagy dialkilaminocsoporttal helyettesített;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik vagy szolvátjaik.
  64. 64. A 63. igénypont szerinti vegyületek, ahol D jelentése fenil- vagy 1-3 nitrogénatomot tartalmazó, 6-tagú heteroaromás csoport.
  65. 65. A 63. igénypont szerinti vegyületek, ahol R jelentése -CH2C(=O)NH2, C(NH)NH2, piridilmetil-, ciklopentil-, ciklohexil-, furanilmetil-, -C(=O)CH3, CH2CH2NHC(=O)CH3, -SO2CH3, -CH2CH2NHSO2CH3, furanilkarbonil-,
    110 metilpirrolilkarbonil-, diazolkarbonil-, azolmetil-, trifluoretil-, hidroxietil-, cianometil-, oxo-oxazolmetil- vagy diazolmetilcsoport.
  66. 66. A 63. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRi jelentése ciklohexiletil-, ciklohexilmetil-, ciklopentilmetil-, dimetilciklohexilmetil-, feniletil-, pirroliltrifluoretil-, tieniltrifluoretil-, piridiletil-, ciklopentil-, ciklohexil-, metoxiciklohexil-, tetrahidropiranil-, propilpiperidinil-, indolilmetil-, pirazoilpentil-, tiazoliletil-, feniltrifluoretil-, hidroxihexil-, metoxihexil-, izopropoxibutil-, hexil- vagy oxokanilpropilcsoport.
  67. 67. A 63. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí vagy R legalább egyikének a jelentése -CH2COOVi általános képletű csoport, tetrazolilmetil-, cianometil-, NH2SO2metil-, NH2SOmetil-, aminokarbonilmetil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilmetil- vagy di(1 -4 szénatomos alkil)aminokarbonilmetilcsoport.
  68. 68. A 63. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí jelentése 3,3difenilpropilcsoport, amely adott esetben a propilcsoport 3-as szénatomján COOVi általános képletű, tetrazolil(0-4 szénatomos alkil)-, ciano-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilcsoporttal helyettesített.
  69. 69. (IIIA) általános képletű vegyületek, a képletben n értéke 0, 1, 2 vagy 3;
    Z jelentése vegyértékkötés, -CH2-, -NH-, -CH2O-, -CH2CH2-, CH2NH-, -CH2N(CH3), -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, CH(CH3)-, -CH= vagy -HC=CH- csoport, vagy (VIA) képletű cikloalkilaminorendszer, ahol a szén- és/vagy nitrogénatomok helyettesítetlenek vagy halogénatommal, kevés szénatomos alkil-, hidroxil-, fenil-, benzil- vagy alkoxicsoporttal helyettesítettek;
    R jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport;
    Rí jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 210 szénatomos alkenil-, amino-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino-, benzil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport,
    Ill monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrü, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy (V) általános képletű spirogyűrűrendszer, a képletben
    Xt és X2 jelentése egymástól függetlenül -NH-, -0-, -S- vagy -CH2- csoport; ahol az alkil-, cikloalkil-, alkenil-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino- vagy a benzilcsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, fenil-, benzil- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil·, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített; ahol a 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, a 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, a monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrű, a heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer és az (V) általános képletű spirogyűrűrendszer adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített; R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkilcsoport adott esetben oxocsoporttal helyettesített;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik.
  70. 70. A 69. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rt alkilcsoportként metil-, etil-, propil-, butil-, pentil-vagy hexilcsoportot jelent.
  71. 71. A 69. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rt cikloalkilcsoportként ciklohexil-, cikloheptil-, ciklooktil-, ciklononil-, ciklodecil- vagy norbornilcsoportot jelent.
  72. 72. A 69. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rt tetrahidronaftil-, dekahidronaftil- vagy dibenzocikloheptilcsoportot jelent.
    112
  73. 73. A 69. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí fenil- vagy benzilcsoportot jelent.
  74. 74. A 69. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí biciklusos aromás gyűrűt jelent.
  75. 75. A 74. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí biciklusos aromás gyűrűként indenil-, kinolin- vagy naftilgyűrűt jelent.
  76. 76. A 69. igénypont szerinti vegyületek, ahol Z jelentése vegyértékkötés, metil- vagy etilcsoport.
  77. 77. A 69. igénypont szerinti vegyületek, ahol n értéke 0.
  78. 78. A 69. igénypont szerinti vegyületek, ahol Xi és X2 jelentése egyaránt oxigénatom.
  79. 79. A 69. igénypont szerinti vegyületek, ahol Z jelentése (VIA) képletű cikloalkilamino-rendszer.
  80. 80. A következő vegyületek egyike:
    3-etil-1-(p-fenilbenzil)-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    3-etil-1-(5-metilhex-2-il)-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    3-etil-1-(4-propilciklohexil)-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    3-etil-1-(dekahidro-2-naftil)-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    3-etil-1-(naft-2-ilmetil)-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-(p-benziloxibenzil)-3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-benzil-3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    -|_[4_(benzilamino)ciklohexil]-3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    3-etil-1-(naftilmetil)-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    3-etil-1-[5-(3-fluorfenil)-5-(4-fluorfenil)hexil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-[4-[(naft-2-ilmetil)etilamino]ciklohexil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-[4-(norbornán-2-ilamino)ciklohexil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    113
    1 -[4-[[4-( 1 -metileti l)ci klo hexi l]a m i no]ciklohexi I]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[4-[(dekahidro-2-naftil)amino]ciklohexil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1 -(4-(etilamino)ciklohexil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-[4-(benzilamino)ciklohexil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-[4-[(indán-2-il)benzilamino]ciklohexil]-3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[4-[(ciklooktilmetil)amino]ciklohexil]-3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[4-[(naft-2-il)amino]ciklohexil]-3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-[4-[(p-benziloxibenzil)amino]ciklohexil]-3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[4-[(ciklooktilmetil)amino]ciklohexil]-3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-[4-[(dekahidro-2-naftil)amino]ciklohexil]-3-etil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[4-(benzilamino)ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-[4-(dibenzilamino)ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on;
    1-[4-[(p-fenilbenzil)amino]ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2on;
    1-[4-[(1,2,3,4-tetrahidronaftil)amino]ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol-2-on;
    1-[4-[(4-propilciklohexil)amino]ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol2-on;
    1-[4-[(5-metilhex-2-il)amino]ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2on;
    1-[4-[(dekahidro-2-naftil)amino]ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol-2-on;
    1-[4-(ciklooktilamino)ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[4-[(indán-2-il)amino]ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[4-[(4-fenilciklohexil)amino]ciklohexil]-5-karbamoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol2-on;
    1-[4-[(5-metilhex-2-il)amino]ciklohexil]-7-karbamoil-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2on;
    és gyógyászatilag elfogadható sói.
  81. 81. Gyógyászati készítmény, amely egy 63. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
    :.:. :*·. .· ··: • » · · a*
    114
  82. 82. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 63. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  83. 83. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 63. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  84. 84. Gyógyászati készítmény, amely egy 69. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  85. 85. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 69. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  86. 86. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 69. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  87. 87. (IIIA) általános képletű vegyületek, a képletben n értéke 0,1,2 vagy 3;
    R jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkilcsoport adott esetben oxocsoporttal helyettesített;
    ZRí jelentése (a) általános képletű csoport, ahol
    Υί jelentése R3-(1-12 szénatomos alkil)-, R4-aril-, R5-heteroaril-, R6-(3-12 szénatomos cikloalkil)-, R7-(3-7 szénatomos heterocikloalkil)-, -CO2(1-6 szénatomos alkil), ciano- vagy -C(=O)NR8R9 általános képletű csoport;
    Y2 jelentése hidrogénatom vagy Yi csoport;
    Y3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; vagy
    Yu Y2 és Y3 együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, (b), (c), (d), (e) vagy (f) általános képletű csoportot alkotnak, a képletekben
    115 r értéke Ο, 1, 2 vagy 3;
    w és u értéke egyaránt 0, 1, 2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy w és u összege 1-3;
    c és d értéke egymástól függetlenül 1 vagy 2;
    s értéke 1,2,3,4 vagy 5; és az E gyűrű egy kondenzált R4-fenil- vagy R5-heteroarilgyűrű;
    R10 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, NR8R9 és az (1-6 szénatomos alkil)-NR8R9 általános képletű csoport közül választunk;
    Rn jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül az R-io, -CF3, -OCF3, -NO2 csoport és a halogénatom közül választunk, vagy a gyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódó Rn helyettesítők együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxigyűrűt alkothatnak;
    R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, aril- vagy aril(1-6 szénatomos alkil)csoport;
    R3 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az R4-aril-, R6-(3-12 szénatomos cikloalkil)-, R5-heteroaril-, R7(3-7 'szénatomos heterocikloalkil)-, -NR8R9, -ORi2 és az -S(O)0.2Ri2 általános képletű csoport közül választunk;
    Re jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, R4-aril-, -NR8R9, -OR12 és az -SRi2 általános képletű csoport közül választunk;
    R4 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, Ri3-aril-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, -CN, -CF3, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, -OCF3, NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -NHSO2R8, -SO2N(Ri4)2, -SO2R8, SOR8, -SR8i -NO2i -CONR8R9, -NR9COR8, -COR8, -COCF3, -OCOR8, OCO2R8, -COORe, -(1-6 szénatomos alkil)-NHCOOC(CH3)3, -(1-6 szénatomos alkil)-NHCOCF3, -(1-6 szénatomos alkil)-NHSO2-(1-6 szénatomos alkil), -(1-6 szénatomos alkil)-NHCONH-(1-6 szénatomos alkil) és a (g) általános képletű csoport közül választunk, ahol a képletben f értéke 0, 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6;
    vagy a gyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódó R4 helyettesítők együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxigyűrűt alkothatnak;
    4 ·*♦ · · *4
    4 ♦ J « * 4 4 »
    - · * · 4·
    116
    R5 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, R13-aril-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, -CN, -CF3, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, -OCF3, NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -NHSO2R8, -SO2N(Ri4)2, -NO2, CONR8R9, -NR9COR8i -COR8, -OCOR8, -OCO2R8 és a -COORs általános képletű csoport közül választunk;
    R7 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-ORs, -NRsRg vagy -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9 általános képletű csoport;
    R12 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, R4-aril-, (1-6 szénatomos alkil)-ORs, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-SR8 vagy aril(1-6 szénatomos alkil)csoport;
    R13 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil- és az 1-6 szénatomos alkoxicsoport közül választunk;
    R14 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy R13-C6H4-CH2- általános képletű csoport;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik.
  88. 88. Gyógyászati készítmény, amely egy 87. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  89. 89. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 87. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  90. 90. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 87. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  91. 91. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 63. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
    4 I >· * · · ·* • * J 4 M « · · • · ·· ♦ *·
    117
  92. 92. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 69. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  93. 93. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 87. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  94. 94. (IV) általános képletű vegyületek, a képletben
    R jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, (312 szénatomos cikloalkil)(1 -4 szénatomos alkil)-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, 1-3 halogénatommal helyettesített 1-10 szénatomos alkil-, 1-3 halogénatommal helyettesített 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-3 halogénatommal helyettesített (3-12 szénatomos cikloalkil)(1 -4 szénatomos alkil)-, 1-3 halogénatommal helyettesített 1-10 szénatomos alkoxi-, 1-3 halogénatommal helyettesített 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -COOV1, -Ci. 4COOVÍ, -CH2OH, -SO2N(Vi)2, hidroxi(1-10 szénatomos alkil)-, hidroxi(3-10 szénatomos cikloalkil)-, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, ciano(3-10 szénatomos cikloalkil)-, -CON(Vi)2, NH2SO2(1-4 szénatomos alkil)-, NH2SO(1-4 szénatomos alkil)-, szulfonilamino(1-10 szénatomos alkil)-, diaminoalkil- vagy -szulfonil(1-4 szénatomos alkil) csoport, 6-tagú heterociklusos gyűrű, 6-tagú heteroaromás gyűrű, (6-tagú heterociklusos gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)csoport, (6-tagú heteroaromás gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)csoport, 6-tagú aromás gyűrű, (6tagú aromás gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)csoport, 5-tagú heterociklusos gyűrű, amely adott esetben oxo- vagy tiocsoporttal helyettesített, 5-tagú heteroaromás gyűrű, (5-tagú heterociklusos gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)csoport, amely adott esetben oxo- vagy tiocsoporttal helyettesített, (5-tagú heteroaromás gyűrű)(1-4 szénatomos alkil)-, -C1.5(=0)W1, -Ci.5(=NH)W1, -C1.5NHC(=O)W1, -Cv 5NHS(=O)2Wi vagy -Ci-5NHS(=O)W1 általános képletű csoport, ahol
    Wi jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -CH2OH, amino-, 1-4 szénatomos alkilamino- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminocsoport vagy egy 5-tagú heteroaromás gyűrű, amely adott esetben 1-3 kevés szénatomos alkilcsoporttal helyettesített; ahol a
    118 :4. * ·- t w
    Vi helyettesítők jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, benzil- vagy fenilcsoport;
    D jelentése 5-8-tagú cikloalkil-, 5-8-tagú heterociklusos vagy 6-tagú aromás vagy heteroaromás csoport;
    n értéke 0, 1, 2 vagy 3;
    A, B és Q jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, 3-12 szénatomos cikloalkoxi-, -CH2OH, -NHSO2, hidroxi(1-10 szénatomos alkil)-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, acilamino-, acilaminoalkil-, amid- vagy szulfonilamino(1-10 szénatomos alkil)csoport, vagy A-B együtt egy 2-6 szénatomos hidat, vagy B-Q együtt egy 3-7 szénatomos hidat, vagy A-Q együtt egy 1-5 szénatomos hidat alkothat;
    Z jelentése vegyértékkötés, egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkilén-, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -O- vagy -HC=CH- csoport, ahol a szén- és/vagy nitrogénatomok helyettesítetlenek vagy egy vagy több halogénatommal, kevés szénatomos alkil-, hidroxil- vagy alkoxicsoporttal helyettesítettek;
    Rí jélentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 210 szénatomos alkenil-, amino-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino-, -COOV1, -C1-4COOV1, ciano-, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, ciano(3-10 szénatomos cikloalkil)-, NH2SO2-, NH2SO2(1-4 szénatomos alkil)-, NH2SO(1-4 szénatomos alkil)-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil-, benzil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy (V) általános képletű spirogyúrűrendszer, a képletben
    Xi és X2 jelentése egymástól függetlenül -NH-, -0-, -S- vagy -CH2- csoport;
    és ahol az alkil-, cikloalkil-, alkenil-, 1-10 szénatomos alkilamino- vagy a 3-12 szénatomos cikloalkilaminocsoport vagy az Rí csoport benzilcsoportja adott esetben a halogénatom, a hidroxil-, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, -COOV1, -Ci^COOVí, ciano(1-10 szénatomos alkil)-, -Ci.5(=O)Wi, -Ci.5NHS(=O)2Wi, -Ci.5NHS(=O)W1, (5-tagú heteroaromás •4' Ύ· ♦ w’ 119 gyürű)(0-4 szénatomos alkil)-, fenil-, benzil- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    és ahol a 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, a 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, a monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyürű, a heteromonociklusos gyűrű, a heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy az (V) általános képletű spirogyűrűrendszer adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil-, feniloxi- vagy a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, ahol az alkilcsoport adott esetben oxo-, amino-, alkilamino- vagy dialkilaminocsoporttal helyettesített;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik vagy szolvátjaik.
    í
  95. 95. A 94. igénypont szerinti vegyületek, ahol D jelentése fenil- vagy 1-3 nitrogénatomot tartalmazó 6-tagú heteroaromás csoport.
  96. 96. A 94. igénypont szerinti vegyületek, ahol R jelentése -CH2C(=O)NH2, C(NH)NH2, piridilmetil-, ciklopentil-, ciklohexil-, furanilmetil-, -C(=O)CH3, CH2CH2NHC(=O)CH3, -SO2CH3i -CH2CH2NHSO2CH3, furanilkarbonil-, metilpirrolilkarbonil-, diazolkarbonil-, azolmetil-, trifluoretil-, hidroxietil-, cianometil-, oxo-oxazolmetil- vagy diazolmetilcsoport.
  97. 97. A 94. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí jelentése ciklohexiletil-, ciklohexilmetil-, ciklopentilmetil-, dimetilciklohexilmetil-, feniletil-, pirroliltrifluoretil-, tieniltrifluoretil-, piridiletil-, ciklopentil-, ciklohexil-, metoxiciklohexil-, tetrahidropiranil-, propilpiperidinil-, indolilmetil-, pirazoilpentil-, tiazoliletil-, feniltrifluoretil-, hidroxihexil-, metoxihexil-, izopropoxibutil-, hexil- vagy oxokanilpropilcsoport.
    120
  98. 98. A 94. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí vagy R legalább egyikének a jelentése -ChhCOOV! általános képletű, tetrazolilmetil-, cianometil-, NH2SO2metil-, NH2SOmetil-, aminokarbonilmetil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilmetil- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilmetilcsoport.
  99. 99. A 94. igénypont szerinti vegyületek, ahol ZRí jelentése 3,3difenilpropilcsoport, amely adott esetben a propilcsoport 3-as szénatomján COOVi általános képletű, tetrazolil(0-4 szénatomos alkil)-, ciano-, aminokarbonil-, (1-4 szénatomos alkil)aminokarbonil- vagy di(1-4 szénatomos alkil)aminokarbonilcsoporttal helyettesített.
  100. 100. (IVA) általános képletű vegyületek, a képletben n értéke 0, 1, 2 vagy 3;
    Z jelentése vegyértékkötés, -CH2-, -NH-, -CH2O-, -CH2CH2-, -CH2NH-, CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH= vagy -HC=CH- csoport, ahol a szén- és/vagy nitrogénatomok helyettesítetlenek vagy halogénatommal, kevés szénatomos alkil-, hidroxil- vagy alkoxicsoporttal helyettesítettek;
    R jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport;
    Rt jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, 210 szénatomos alkenil-, amino-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino-, benzil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrű, heteromonociklusos gyűrű, heterobiciklusos gyűrűrendszer vagy (V) általános képletű spirogyűrűrendszer, a képletben
    Xi és X2 jelentése egymástól függetlenül -NH-, -O-, -S- vagy -CH2- csoport; ahol az alkil-, cikloalkil-, alkenil-, 1-10 szénatomos alkilamino-, 3-12 szénatomos cikloalkilamino- vagy a benzilcsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, fenil-, benzil- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil- és a benziloxicsoport adott esetben a
    121 halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil·, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített; ahol a 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, a 3-12 szénatomos cikloalkenilcsoport, a monociklusos, biciklusos vagy triciklusos aril- vagy heteroarilgyűrű, a heteromonociklusos gyűrű, a heterobiciklusos gyűrűrendszer és az (V) általános képletű spirogyűrűrendszer adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, nitro-, trifluormetil-, fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített, ahol a fenil-, benzil-, feniloxi- és a benziloxicsoport adott esetben a halogénatom, az 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- és a cianocsoport közül egymástól függetlenül választott 1-3 csoporttal helyettesített;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, ahol az alkilcsoport adott esetben oxocsoporttal helyettesített;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik.
  101. 101. A 100. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rt alkilcsoportként metil-, etil, propil-, butil-, pentil- vagy hexilcsoportot jelent.
  102. 102. A 100. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rí jelentése cikloalkilcsoportként ciklohexil-, cikloheptil-, ciklooktil-, ciklononil-, ciklodecil- vagy norbornilcsoport.
  103. 103. A 100. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rt jelentése tetrahidronaftil-, dekahidronaftil- vagy dibenzocikloheptilcsoport.
  104. 104. A 100. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rt jelentése fenil- vagy benzilcsoport.
  105. 105. A 100. igénypont szerinti vegyületek, ahol Rt jelentése biciklusos aromás gyűrű.
  106. 106. A 105. igénypont szerinti vegyületek, ahol a biciklusos aromás gyűrű indenil-, kinolin- vagy naftilgyűrű.
    122
  107. 107. A 100. igénypont szerinti vegyületek, ahol Z jelentése vegyértékkötés, metil- vagy etilcsoport.
  108. 108. A 100. igénypont szerinti vegyületek, ahol n értéke 0.
  109. 109. A 100. igénypont szerinti vegyületek, ahol X! és X2 jelentése egyaránt oxigénatom.
  110. 110. A következő vegyületek egyike:
    2-cianoimino-3-etil-1-[1-(p-fenilbenzil)-4-piperidinil]- 1,3-dihidro-2H-benzimidazol; 2-cianoimino-3-etil-1-[1-(p-benziloxibenzil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-etil-1-[1-(naft-2-ilmetil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol;
    2-cianoimino-3-etil-1-[1-(4-propilciklohexil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-etil-1-[1 -[4-(2-propil)ciklohexil]-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-etil-1-[1-(dekahidro-2-naftil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-etil-1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol; 2-cianoimino-3-etil-1-[1-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-il)-4piperidinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol;
    2-cianoimino-3-etil-1-[1-(3,3-bisz(fenil)propil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-etil-1 -[1 -(1,2,3,4-tetra h id ronaftil)-4-pi perid i n il]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-etil-1-[1-(5-metilhex-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol; 2-cianoimino-3-etil-1-[1-(norbornán-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol; 2-cianoimino-3-etil-1-[1-(1,3-dihidroindén-2-il)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-etil-1-[1-(ciklooktilmetil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol; és gyógyászatilag elfogadható sói.
    123
  111. 111. A következő vegyületek egyike:
    2-cianoimino-3-(2-hidroxietil)-1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-metoxikarbonilmetil-1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-cianometil-1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-butil-1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol;
    2-cianoimino-3-[2-(metánszulfonamido)etil]-1 -[1 -(ciklookti l)-4-p i perid in i I]-1,3dihidro-2H-benzimidazol;
    2-cianoimino-3-acetamido-1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-karboximetil-1 -[1 -(ciklookti l)-4-p iperid i n il]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-3-[2-(dimetilamino)etil]-1 -[1 -(ciklooktil)-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-1 -[1 -(ci klookti l)-3-h id roximeti l-4-piperid in i I]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    2-cianoimino-1 -[ 1 -(ciklookti l)-4-p i perid i n il]-1,3-dihidro-2H-7-azabenzimidazol; 2-cianoimino-1-[1-(ciklooktil)-2,6-etano-4-on-4-piperidinil]-1,3-dihidro-2Hbenzimidazol;
    és gyógyászatilag elfogadható sói.
  112. 112. Gyógyászati készítmény, amely egy 94. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  113. 113. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 94. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  114. 114. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 94. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
    124
  115. 115. Gyógyászati készítmény, amely egy 100. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  116. 116. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 100. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  117. 117. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy 100. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  118. 118. (IVA) általános képletű vegyületek, a képletben n értéke 0, 1, 2 vagy 3;
    R jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 1-10 szénatomos alkoxi- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport;
    R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-10 szénatomos alkil- vagy 3-12 szénatomos cikloalkilcsoport, az alkilcsoport adott esetben oxocsoporttal helyettesített;
    ZRí jelentése (a) általános képletű csoport, ahol
    Yi jelentése R3-(1-12 szénatomos alkil)-, R4-aril-, R5-heteroaril-, R6-(3-12 szénatomos cikloalkil)-, R7-(3-7 szénatomos heterocikloalkil)-, -CO2(1-6 szénatomos alkil), ciano-vagy -C(=O)NR8R9 általános képletű csoport;
    Y2 jelentése hidrogénatom vagy Y3 csoport;
    Y3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; vagy
    Yi, Y2 és Y3 együtt a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, (b), (c), (d), (e) vagy (f) általános képletű csoportot alkotnak, a képletekben r értéke 0, 1, 2 vagy 3;
    w és u értéke egyaránt 0, 1, 2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy w és u összege 1-3;
    c és d értéke egymástól függetlenül 1 vagy 2;
    s értéke 1,2,3,4 vagy 5; és az E gyűrű egy kondenzált R4-fenil- vagy R5-heteroarilgyúrú;
    Rio jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8,
    125
    :.:. .· ··:
    4 ·· v
    NRsRg és az (1-6 szénatomos alkil)-NRsR9 általános képletű csoport közül választunk;
    Rn jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül az Rio, -CF3, -OCF3i -NO2 csoport és a halogénatom közül választunk, vagy a gyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódó Rn helyettesítők együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxigyűrűt alkothatnak;
    R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, aril- vagy aril(1-6 szénatomos alkil)csoport;
    R3 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az R4-aril-, R6-(3-12 szénatomos cikloalkil)-, R5-heteroaril-, R7(3-7 szénatomos heterocikloalkil)-, -NR8R9, -ORi2 és az -S(O)0-2Ri2 általános képletű csoport közül választunk;
    R6 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, R4-aril-, -NR8R9, -ORi2 és az -SR12 általános képletű csoport közül választunk;
    R4 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, Ri3-aril-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, -CN, -CF3, -OR8, (1-6 szénatomos alkil)-OR8, -OCF3, NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -NHSO2R8, -SO2N(R14)2, -SO2R8, SOR8, -SR8i -NO2i -CONR8R9, -NR9COR8, -COR8i -COCF3, -OCOR8, OCO2R8, -COORs, (1-6 szénatomos alkil)-NHCOOC(CH3)3, -(1-6 szénatomos alkil)-NHCOCF3, (1-6 szénatomos alkil)-NHSO2-(1-6 szénatomos alkil), -(1-6 szénatomos alkil)-NHCONH-(1-6 szénatomos alkil) és a (g) általános képletű csoport közül választunk, ahol a képletben f értéke 0, 1,2, 3, 4, 5 vagy 6;
    vagy a gyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódó R4 helyettesítők együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxigyűrűt alkothatnak;
    Rs jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil-, R13-aril-, 3-12 szénatomos cikloalkil-, -CN, -CF3, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, -OCF3, NRsRg, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -NHSO2R8, -SO2N(Ri4)2, -NO2, CONR8R9, -NRgCORs, -CORs, -OCORs, -OCO2R8 és a -COOR8 általános képletű csoport közül választunk;
    126
    R7 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, -OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-OR8, -NR8R9 vagy (1-6 szénatomos alkil)-NR8R9 általános képletű csoport;
    R12 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, R4-aril-, (1-6 szénatomos alkil)-OR8, -(1-6 szénatomos alkil)-NR8R9, -(1-6 szénatomos alkil)-SR8 vagy aril(1-6 szénatomos alkil)csoport;
    Rí3 jelentése 1-3 helyettesítő csoport, amelye(ke)t egymástól függetlenül a hidrogénatom, halogénatom, az 1-6 szénatomos alkil- és az 1-6 szénatomos alkoxicsoport közül választunk;
    R14 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy Ri3-C6H4-CH2- általános képletű csoport;
    vagy gyógyászatilag elfogadható sóik.
  119. 119. Gyógyászati készítmény, amely egy 118. igénypont szerinti vegyületet és legalább egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz.
  120. 120. Eljárás fájdalom kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 118. igénypont szerinti, fájdalomcsillapító hatású vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  121. 121. Eljárás az ORL1 receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 118. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  122. 122. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 94. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  123. 123. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 100. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
  124. 124. Eljárás egy opioid receptortól érkező farmakológiai válasz modulálására, azzal jellemezve, hogy egy ilyen kezelést igénylő betegnek egy 118. igénypont szerinti vegyület hatékony mennyiségét adagoljuk.
    A meghatalmazott íu
HU0401109A 2001-04-18 2002-04-18 Nociceptin analogs, their use and pharmaceutical compositions containing them HUP0401109A3 (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US28466701P 2001-04-18 2001-04-18
US28466801P 2001-04-18 2001-04-18
US28466901P 2001-04-18 2001-04-18
US28466601P 2001-04-18 2001-04-18
PCT/US2002/012351 WO2002085357A1 (en) 2001-04-18 2002-04-18 Nociceptin analogs

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0401109A2 true HUP0401109A2 (hu) 2004-09-28
HUP0401109A3 HUP0401109A3 (en) 2007-12-28

Family

ID=27501377

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0401109A HUP0401109A3 (en) 2001-04-18 2002-04-18 Nociceptin analogs, their use and pharmaceutical compositions containing them

Country Status (26)

Country Link
US (4) US6867222B2 (hu)
EP (7) EP1379246B1 (hu)
JP (4) JP4364513B2 (hu)
KR (2) KR100847296B1 (hu)
CN (1) CN100352816C (hu)
AT (4) ATE424385T1 (hu)
AU (1) AU2002307416B2 (hu)
BR (1) BR0209129A (hu)
CA (1) CA2444198C (hu)
CL (2) CL2009001278A1 (hu)
CY (4) CY1108707T1 (hu)
CZ (1) CZ20032850A3 (hu)
DE (4) DE60231257D1 (hu)
DK (4) DK1598339T3 (hu)
ES (4) ES2315394T3 (hu)
HK (4) HK1088892A1 (hu)
HU (1) HUP0401109A3 (hu)
IL (4) IL158484A0 (hu)
MX (1) MXPA03009600A (hu)
NO (1) NO20034661L (hu)
NZ (5) NZ551453A (hu)
PL (1) PL367310A1 (hu)
PT (4) PT1379246E (hu)
SI (4) SI1598338T1 (hu)
WO (1) WO2002085357A1 (hu)
YU (1) YU82303A (hu)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6615189B1 (en) * 1998-06-22 2003-09-02 Bank One, Delaware, National Association Debit purchasing of stored value card for use by and/or delivery to others
EP1379246B1 (en) 2001-04-18 2008-10-08 Euro-Celtique S.A. Nociceptin analogs
DE10252665A1 (de) * 2002-11-11 2004-06-03 Grünenthal GmbH 4-Aminomethyl-1-aryl-cyclohexylamin-Derivate
WO2004064835A1 (en) * 2003-01-17 2004-08-05 Neurosearch A/S Use of ion channel modulating agents for treating pain
WO2004078748A2 (en) 2003-02-28 2004-09-16 Bayer Pharmaceuticals Corporation Novel bicyclic urea derivatives useful in the treatment of cancer and other disorders
US20050228023A1 (en) * 2003-12-19 2005-10-13 Sri International Agonist and antagonist ligands of the nociceptin receptor
JP2007520493A (ja) * 2004-02-03 2007-07-26 ユーロ−セルティーク エス．エイ． シアノイミノベンゾイミダゾールの合成
EP1847530A1 (en) * 2005-01-31 2007-10-24 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Diamine derivative
AU2006298852A1 (en) * 2005-09-30 2007-04-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Indane derivatives as MCH receptor antagonists
US20070232673A1 (en) * 2006-01-19 2007-10-04 Roth Gregory P 2-Imino-benzimidazoles
WO2007085357A1 (en) * 2006-01-30 2007-08-02 Euro-Celtique S.A. Cyclourea compounds as calcium channel blockers
TW200813018A (en) 2006-06-09 2008-03-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
US20080051380A1 (en) 2006-08-25 2008-02-28 Auerbach Alan H Methods and compositions for treating cancer
US20080287479A1 (en) * 2006-12-20 2008-11-20 Pfizer Inc Inhibitors of serine palmitoyltransferase
CA2675419C (en) * 2007-01-16 2013-11-12 Purdue Pharma L.P. Heterocyclic-substituted piperidine compounds and the uses thereof
US8877779B2 (en) * 2007-03-01 2014-11-04 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Benzimidazole compound and pharmaceutical use thereof
EP3564240B1 (en) * 2007-08-31 2022-04-06 Purdue Pharma L.P. Piperidine intermediates
US8119661B2 (en) 2007-09-11 2012-02-21 Astrazeneca Ab Piperidine derivatives and their use as muscarinic receptor modulators
JP2010538976A (ja) * 2007-09-11 2010-12-16 モンドバイオテック ラボラトリーズ アクチエンゲゼルシャフト 肺炎連鎖球菌感染の治療における治療剤としての、濾胞性ゴナドトロピン放出ペプチドの使用
US8697722B2 (en) 2007-11-02 2014-04-15 Sri International Nicotinic acetylcholine receptor modulators
MY153948A (en) 2008-07-21 2015-04-15 Purdue Pharma Lp Substituted-quinoxaline-type bridged-piperidine compounds and the uses thereof
GB0817982D0 (en) * 2008-10-01 2008-11-05 Glaxo Group Ltd Compounds
MX2012008082A (es) 2010-01-11 2013-02-07 Astraea Therapeutics Llc Moduladores del receptor nicotinico de acetilcolina.
CA2852796A1 (en) 2011-10-28 2013-05-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzoxazolinone compounds with selective activity in voltage-gated sodium channels
TW201348231A (zh) * 2012-02-29 2013-12-01 Amgen Inc 雜雙環化合物
WO2014102594A2 (en) 2012-12-27 2014-07-03 Purdue Pharma L.P. Substituted benzimidazole-type piperidine compounds and uses thereof
US10118927B2 (en) 2012-12-27 2018-11-06 Purdue Pharma L.P. Substituted piperidin-4-amino-type compounds and uses thereof
US9951038B2 (en) 2012-12-27 2018-04-24 Purdue Pharma L.P. Quinazolin-4(3H)-one-type piperidine compounds and uses thereof
WO2014102588A2 (en) 2012-12-27 2014-07-03 Purdue Pharma L.P. Indole and indoline-type piperidine compounds and uses thereof
CA2896871A1 (en) 2012-12-31 2014-07-03 Kerry L. Spear Heterocyclic compounds and methods of use thereof
AU2016365400C1 (en) 2015-12-02 2022-11-10 Astraea Therapeutics, Llc Piperidinyl nociceptin receptor compounds
US10112924B2 (en) * 2015-12-02 2018-10-30 Astraea Therapeutics, Inc. Piperdinyl nociceptin receptor compounds
CN119606966A (zh) 2016-07-29 2025-03-14 詹森药业有限公司 治疗前列腺癌的方法

Family Cites Families (78)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US49212A (en) * 1865-08-08 Improvement in submerged force-pumps
US171360A (en) * 1875-12-21 Improvement in mortising-machines
US3161645A (en) 1962-12-18 1964-12-15 Res Lab Dr C Janssen N V 1-(1-aroylpropyl-4-piperidyl)-2-benzimidazolinones and related compounds
US3318900A (en) 1964-05-06 1967-05-09 Janssen Pharmaceutica Nv Derivatives of benzimidazolinyl piperidine
US3325499A (en) * 1964-11-02 1967-06-13 Mcneilab Inc 1-(1-hydrocarbyl-4-piperdyl)-2-indolinone
US3325490A (en) * 1965-02-23 1967-06-13 Rexall Drug Chemical Substituted 1-hydroxydibenzopyrans
DE2609645A1 (de) 1976-03-09 1977-09-15 Boehringer Sohn Ingelheim Aminoalkylheterocyclen
EP0029707B1 (en) 1979-11-21 1984-02-01 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd Novel piperidine derivatives, method for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
US4329353A (en) 1980-10-22 1982-05-11 Janssen Pharmaceutica, N.V. 1-(4-Aryl-cyclohexyl)piperidine derivatives, method of use thereof and pharmaceutical compositions thereof
US4410528A (en) * 1980-05-16 1983-10-18 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Hypotensive piperidine derivatives
JPS58180481A (ja) 1982-04-15 1983-10-21 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 新規なピペリジン誘導体
JPS60120872A (ja) 1983-12-01 1985-06-28 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 新規なヘテロ環状化合物及び強心剤
DE3827641A1 (de) * 1988-08-16 1990-03-08 Basf Ag 2,6-polyalkylpiperidinsubstituierte bislactame und deren verwendung zum stabilisieren von organischem material, insbesondere von kunststoffen und damit stabilisiertes material
DE4332168A1 (de) * 1993-02-22 1995-03-23 Thomae Gmbh Dr K Cyclische Derivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
CA2166975C (en) * 1993-07-16 2005-04-05 Mark G. Bock Benzoxazinone and benzopyrimidinone piperidinyl tocolytic oxytocin receptor antagonists
FR2708608B1 (fr) * 1993-07-30 1995-10-27 Sanofi Sa Dérivés de N-sulfonylbenzimidazolone, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
GB9325074D0 (en) 1993-12-07 1994-02-02 Zeneca Ltd Bicyclic heterocycles
CA2187767A1 (en) * 1994-04-14 1995-10-26 Joel R. Huff Alpha1c adrenergic receptor antagonists
FR2722190B1 (fr) * 1994-07-05 1996-10-04 Sanofi Sa Derives de 1-benzyl-1,3-dihydro-2h-benzimidazol-2-one, leur preparation, les compositions pharmaceutique en contenant
WO1996005166A1 (fr) * 1994-08-11 1996-02-22 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derive d'amine substitue et composition medicamenteuse le contenant
US5767118A (en) * 1994-10-26 1998-06-16 Merck & Co., Inc. 4-Heterocyclic peperidines promote release of growth hormone
JP2002515008A (ja) * 1994-10-27 2002-05-21 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド ムスカリン・アンタゴニスト
US5574044A (en) * 1994-10-27 1996-11-12 Merck & Co., Inc. Muscarine antagonists
US5789402A (en) * 1995-01-17 1998-08-04 Eli Lilly Company Compounds having effects on serotonin-related systems
US5576321A (en) * 1995-01-17 1996-11-19 Eli Lilly And Company Compounds having effects on serotonin-related systems
GB9603457D0 (hu) * 1996-02-19 1996-04-17 Merck & Co Inc
HRP960159A2 (en) 1995-04-21 1997-08-31 Bayer Ag Benzocyclopentane oxazolidinones containing heteroatoms
EP0833622B8 (en) 1995-06-12 2005-10-12 G.D. Searle & Co. Compositions comprising a cyclooxygenase-2 inhibitor and a 5-lipoxygenase inhibitor
DE69621469T2 (de) 1995-09-13 2002-12-12 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Phenylpiperidin-derivate
ZA9610745B (en) * 1995-12-22 1997-06-24 Warner Lambert Co 4-Subsituted piperidine analogs and their use as subtype selective nmda receptor antagonists
JP2000510445A (ja) * 1996-03-30 2000-08-15 ロシュ ダイアグノスティクス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規のオキサゾリジン誘導体、その製法及び当該化合物を含有する医薬製剤
US5891889A (en) * 1996-04-03 1999-04-06 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
EP0944388A4 (en) * 1996-04-03 2001-08-16 Merck & Co Inc INHIBITORS OF FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE
EP0898568B1 (en) 1996-04-19 2006-10-04 Neurosearch A/S 1-(4-piperidyl)-benzimidazoles having neurotrophic activity
EA004037B1 (ru) * 1996-09-10 2003-12-25 Др. Карл Томэ ГмбХ Модифицированные аминокислоты и лекарственное средство на их основе
US5977134A (en) 1996-12-05 1999-11-02 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
WO1998032439A1 (en) 1997-01-23 1998-07-30 Smithkline Beecham Corporation Il-8 receptor antagonists
US6117973A (en) * 1997-02-24 2000-09-12 Georgia Tech Research Corp. PNA monomers with electron donor or acceptor
TWI242011B (en) * 1997-03-31 2005-10-21 Eisai Co Ltd 1,4-substituted cyclic amine derivatives
US6063796A (en) 1997-04-04 2000-05-16 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
KR20010020172A (ko) * 1997-05-30 2001-03-15 나가사까 겐지로 2-옥소이미다졸 유도체
JPH10330377A (ja) * 1997-06-02 1998-12-15 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd ピペリジン誘導体
WO1999009984A1 (en) * 1997-08-28 1999-03-04 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine and piperidine modulators of chemokine receptor activity
US6166037A (en) 1997-08-28 2000-12-26 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine and piperidine modulators of chemokine receptor activity
EP0921125B1 (en) 1997-12-05 2002-01-30 F. Hoffmann-La Roche Ag 1,3,8-Triazaspiro[4,5]decan-4-on derivatives
US6166209A (en) 1997-12-11 2000-12-26 Hoffmann-La Roche Inc. Piperidine derivatives
WO1999032481A1 (en) * 1997-12-23 1999-07-01 Alcon Laboratories, Inc. Muscarinic agents and use thereof to treat glaucoma, myopia and various other conditions
WO1999036421A1 (en) * 1998-01-19 1999-07-22 Pfizer Pharmaceuticals Inc. 4-(2-keto-1-benzimidazolinyl)piperidine compounds as orl1-receptor agonists
DE69934093T2 (de) 1998-01-27 2007-06-21 Aventis Pharmaceuticals Inc. SUBSTITUIERTE OXOAZAHETEROCYCLYL FAKTOR Xa HEMMER
AU754716B2 (en) 1998-03-26 2002-11-21 Japan Tobacco Inc. Amide derivatives and nociceptin antagonists
WO1999059997A1 (en) 1998-05-18 1999-11-25 Novo Nordisk A/S Novel 1,3,8-triazaspiro[4.5]decanones with high affinity for opioid receptor subtypes
ID29137A (id) * 1998-07-27 2001-08-02 Schering Corp Ligan-ligan afinitas tinggi untuk reseptor nosiseptin orl-1
US6262066B1 (en) 1998-07-27 2001-07-17 Schering Corporation High affinity ligands for nociceptin receptor ORL-1
MA26659A1 (fr) * 1998-08-06 2004-12-20 Pfizer Dérivés de benzimidazole nouveaux, compositions pharmaceutiques les contenant et procédé pour leur préparation.
JP2002524399A (ja) 1998-09-09 2002-08-06 石原産業株式会社 除草剤として有用な縮合ベンゼン誘導体
US6204265B1 (en) * 1998-12-23 2001-03-20 Schering Corporation Substituted oximes and hydrazones as neurokinin antagonists
WO2000039114A2 (en) 1998-12-23 2000-07-06 Schering Corporation Substituted oximes and hydrazones as neurokinin antagonists
EP1142587A1 (en) * 1998-12-24 2001-10-10 Meiji Seika Kaisha Ltd. Remedies for pain
JP4011819B2 (ja) * 1999-04-12 2007-11-21 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 インドール誘導体の製造法およびその中間体
CN1158258C (zh) 1999-06-24 2004-07-21 东丽株式会社 肾上腺素能α1B受体拮抗药
US6340681B1 (en) 1999-07-16 2002-01-22 Pfizer Inc 2-benzimidazolylamine compounds as ORL-1-receptor agonists
CZ2002233A3 (cs) * 1999-07-21 2002-04-17 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Benzimidazolonové deriváty, způsob jejich výroby a farmaceutický prostředek
WO2001039775A1 (en) * 1999-12-06 2001-06-07 Euro-Celtique, S.A. Benzimidazole compounds having nociceptin receptor affinity
SE9904652D0 (sv) * 1999-12-17 1999-12-17 Astra Pharma Prod Novel Compounds
ATE306488T1 (de) 2000-01-05 2005-10-15 Pfizer Benzimidazol-verbindungen zur verwendung als orl1-rezeptor-antagonisten
US6916822B2 (en) * 2000-02-18 2005-07-12 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Phenoxyalkylamine derivatives useful as opioid δ receptor agonists
WO2001068604A2 (en) * 2000-03-14 2001-09-20 Sepracor, Inc. 3-substituted piperidines comprising urea functionality, and methods of use thereof
WO2001070689A1 (fr) * 2000-03-24 2001-09-27 Meiji Seika Kaisha, Ltd. DERIVES DE LA DIPHENYLALKYLAMINE UTILES COMME AGONISTES DU RECEPTEUR DE L'OPIOIDE $g(d)
DE60135457D1 (de) 2000-05-29 2008-10-02 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Verfahren zur herstellung von stickstoffverbindungen
EP1167969A2 (en) 2000-06-14 2002-01-02 Pfizer Inc. Method and system for predicting pharmacokinetic properties
ATE320427T1 (de) * 2000-08-14 2006-04-15 Ortho Mcneil Pharm Inc Substituierte pyrazole
MXPA03001963A (es) 2000-09-06 2004-03-18 Johnson & Johnson Un metodo para tratar alergias usando pirazoles sustituidos.
US20040267010A1 (en) * 2001-02-02 2004-12-30 Forbes Ian Thomson Sulfonamide compounds, their preparation and use
AR035230A1 (es) * 2001-03-19 2004-05-05 Astrazeneca Ab Compuestos de bencimidazol, proceso para su preparacion, composicion farmaceutica, proceso para la preparacion de dicha composicion farmaceutica, y usos de estos compuestos para la elaboracion de medicamentos
EP1379246B1 (en) 2001-04-18 2008-10-08 Euro-Celtique S.A. Nociceptin analogs
WO2002088092A1 (fr) 2001-04-19 2002-11-07 Eisai Co., Ltd. Derive de 2-imino-imidazole (2)
UA75714C2 (en) 2001-10-22 2006-05-15 Pfizer Prod Inc 3-azabicyclo [3.1.0] hexane derivatives as opioid receptor antagonists and pharmaceutical composition based thereon
CA2465328C (en) 2001-11-01 2011-06-14 Michael Francis Gross Piperidines

Also Published As

Publication number Publication date
EP1918279A2 (en) 2008-05-07
CN1561211A (zh) 2005-01-05
NZ528977A (en) 2005-10-28
JP5189562B2 (ja) 2013-04-24
EP2050450A1 (en) 2009-04-22
DK1598340T3 (da) 2009-05-11
IL158484A (en) 2010-12-30
DK1598338T5 (da) 2010-01-18
EP1930322A1 (en) 2008-06-11
US6867222B2 (en) 2005-03-15
SI1598340T1 (sl) 2009-08-31
EP1918279A3 (en) 2008-07-16
CN100352816C (zh) 2007-12-05
SI1598339T1 (sl) 2009-12-31
KR20030096328A (ko) 2003-12-24
US20120095049A1 (en) 2012-04-19
PT1598339E (pt) 2009-09-03
EP1379246B1 (en) 2008-10-08
IL208907A (en) 2012-09-24
JP5081870B2 (ja) 2012-11-28
YU82303A (sh) 2006-03-03
MXPA03009600A (es) 2004-04-02
EP1598338B1 (en) 2009-02-18
HK1088892A1 (en) 2006-11-17
CY1108707T1 (el) 2014-04-09
WO2002085357A1 (en) 2002-10-31
US7939670B2 (en) 2011-05-10
EP1598338A1 (en) 2005-11-23
PL367310A1 (en) 2005-02-21
CA2444198A1 (en) 2002-10-31
EP1598340B1 (en) 2009-03-04
US20090156640A1 (en) 2009-06-18
AU2002307416B2 (en) 2005-08-11
EP1379246A1 (en) 2004-01-14
HK1063149A1 (en) 2004-12-17
CY1109092T1 (el) 2014-07-02
JP4364513B2 (ja) 2009-11-18
CZ20032850A3 (cs) 2004-02-18
IL158484A0 (en) 2004-05-12
EP1379246A4 (en) 2005-09-28
NO20034661D0 (no) 2003-10-17
JP2009263379A (ja) 2009-11-12
EP1598340A1 (en) 2005-11-23
KR100878774B1 (ko) 2009-01-14
PT1379246E (pt) 2009-01-14
BR0209129A (pt) 2005-12-20
CY1109352T1 (el) 2012-05-23
EP1598338B9 (en) 2009-11-18
HK1088891A1 (en) 2006-11-17
NZ540233A (en) 2007-02-23
ATE410165T1 (de) 2008-10-15
DE60229224D1 (de) 2008-11-20
CL2009001279A1 (es) 2009-11-27
DE60231257D1 (de) 2009-04-02
US20030069249A1 (en) 2003-04-10
NZ551453A (en) 2008-02-29
DK1598338T3 (da) 2009-06-08
IL208903A (en) 2012-07-31
US8252815B2 (en) 2012-08-28
NO20034661L (no) 2003-12-17
US7495109B2 (en) 2009-02-24
DK1598339T3 (da) 2009-09-28
ATE424385T1 (de) 2009-03-15
CL2009001278A1 (es) 2009-10-09
CA2444198C (en) 2010-06-22
EP1598339B1 (en) 2009-06-24
SI1598338T1 (sl) 2009-06-30
IL208907A0 (en) 2011-01-31
EP1598339A1 (en) 2005-11-23
IL208903A0 (en) 2011-01-31
JP2005518330A (ja) 2005-06-23
NZ540235A (en) 2007-01-26
DE60232752D1 (de) 2009-08-06
DE60231442D1 (de) 2009-04-16
JP2009263380A (ja) 2009-11-12
HUP0401109A3 (en) 2007-12-28
ES2329252T3 (es) 2009-11-24
NZ540234A (en) 2007-01-26
KR20060127421A (ko) 2006-12-12
CY1109053T1 (el) 2014-07-02
PT1598340E (pt) 2009-04-13
PT1598338E (pt) 2009-05-08
HK1086000A1 (en) 2006-09-08
KR100847296B1 (ko) 2008-07-23
ES2323876T3 (es) 2009-07-27
JP2009263378A (ja) 2009-11-12
ATE434607T1 (de) 2009-07-15
US20050159452A1 (en) 2005-07-21
DK1379246T3 (da) 2009-01-26
ATE423098T1 (de) 2009-03-15
SI1379246T1 (sl) 2009-04-30
ES2322158T3 (es) 2009-06-17
ES2315394T3 (es) 2009-04-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5189562B2 (ja) ノシセプチン類似体
JP4489354B2 (ja) スピロインデンおよびスピロインダン化合物類
EP1385515B1 (en) Spiropyrazole compounds
US20090253727A1 (en) Nociceptin analogs
JP4401076B2 (ja) ベンズイミダゾロン化合物
AU2002307416A1 (en) Nociceptin analogs
RU2265018C2 (ru) Производные бензимидазола и фармацевтические композиции на их основе
AU2007237193B2 (en) Nociceptin Analogs

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees