[go: up one dir, main page]

HUE029485T2 - Új B2 adrenergikus agonista és M3 muszkarin antagonista aktivitással rendelkezõ ciklohexilamin származékok - Google Patents

Új B2 adrenergikus agonista és M3 muszkarin antagonista aktivitással rendelkezõ ciklohexilamin származékok Download PDF

Info

Publication number
HUE029485T2
HUE029485T2 HUE12781362A HUE12781362A HUE029485T2 HU E029485 T2 HUE029485 T2 HU E029485T2 HU E12781362 A HUE12781362 A HU E12781362A HU E12781362 A HUE12781362 A HU E12781362A HU E029485 T2 HUE029485 T2 HU E029485T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
methyl
amino
hydroxy
oxo
Prior art date
Application number
HUE12781362A
Other languages
English (en)
Inventor
Bosch Jose Aiguade
Roig Silvia Gual
Quinones Maria Prat
Duran Carlos Puig
Original Assignee
Almirall Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45033908&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUE029485(T2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Almirall Sa filed Critical Almirall Sa
Publication of HUE029485T2 publication Critical patent/HUE029485T2/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/423—Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (3)

  1. y j m. wmmmm ant agonist a aktivitással mnmmuù 01 KLOMPItÄ« SüAKiAKêKOK SZABADALMI K^YPONTÖK
    1. A képlet (i| szeiM vsgySiiet::vagy $fts$k gyágyszetePsílfeg: elfogadható sókteteméi#:: Azelvátp vagy öeuterszáit: pzánbazékál:
    Képtebpl At-O: g jelentése egy, Képlet (IB) szerinti pöpöft:
    Képlet (18) ahol W ΗίΡΓορδί^ΙοΑίοί,ΑίίΡβΑηδ vágy eíápzá Sh : áikiiesopóftet i$-telíf§ vágy $|pzé Lka aifexsesopprtpt tgftalmp® csv'peíVjöl Kîv'âlssptottj Ar slysn oseporiböl kívaipsziptií amely öitepsrt teríálteaz Ctexr telített vagy teiítsttete mono- vagy Mdkteses cikioaikti csoportéi CvOu mono* vagy bteikibses arlfosógörtei, Sfo4 tagé telített vagy tetitetten ntenb- vágybíeiktesos hetefeeikiikes csoportéi, amsty tartalmaz egy vagy teste béteföátempt A; I Is 0 köztit ikívéiasztva, &amp;U tagú möoö- vagy öteikfeses hteeröaríbesapoAöt ; mMf Q kézül iválsséteá éá ahol à gyôrës csoportok eay^ástel tíggetfenl opoteftffeaa égy vágy Ä szubsztifoenssei hâtegénaiômofc cíaaossspiteefc rterocsoportok. sxassopertok, kartv>xicsopor?ok. Cm cikkcsoportok, Cu atkoxtesoporiok, -0-¾ -OCFj, -NRsR*, -(CHste-öH, -HR«CO)R>; -ΝΒ*··$02··8«, -$0?NR*R\. -0C(0}RA and - NRa{ÜHóm>-TT közül kiválasztva: aho! ρ értéke δ, 1 vagy 2 és apót; R*ás R1 egymástól ffiggteießürPteföQeeateiPöL íteeáás vagy elágazó Ch atkltesöpOííoitetetnek, Rs lineáris vagy elágaz®-Cm a|j#c$og$H Ctesfofliesoptei, telített vagy telítetten '$μ·. mMM csoportei isriaimaite cseporteö! kiválasztott:. ahoi a györis csopprtek sgyntestet Tgggetiénui opcionálisán szybsziiteitek egy vagy több szubsztifoensssl hafogénaiemök, CcAátkitesopöftek és ÓiAtelkpAésöpOftOk Kőztilkiválasztva, R* hidrogénatom: -NR<# vagy olyan Őse ariiosoportek közi ksviászföil ateaiyèk ppdonâiissn szöbsziiitteiíak egy vagy több szubsztiteensselGu eikicsöportok vagy Oh ateíssöpöffok koziil kiválasztva, Rrfa arSSesopftek: CseciktesSkif csoportok és tel Sagp telített vagy telítetten üeterociklikus csoportok közül kíválaszteii. amely csoportok egymástól teggetteuii o^päi^A:'§ajb^teÄ.'^yv^Atö^.:szaPzfiÄÄ hsiogédate?nok,: Cs» slkllcasportek. Os 4 aikoxícsoportok közül kiválasztva. R: es és lineáris vagy elágazó Cm álKífősepöriökai sertalmezo csoportokhsam kiválasztottak, RsjekwHése $ m0m&amp; képletek szinti: átlőtt
    r< fíHeoMeHí#^#«· itöÄöprt hld«?)toetiN»op8r|tvagy ^ytinsiris:^ elágazó tv* Riklfcsoporl, R- jetefùèss telített vagy ÄH« tw Ääkii «mprt, fe arfepört R, t è* 0 közét kiváiasztve regaisbb egy hé^tîâtonôôt jb^iHr^tii>€sèopôrî; '{&amp;m ëm}*( C# ai) esbpori, (Gí-íSikiii^^áKloáikíivéSöpn vsgyiv^ 4 atkll^tN. Sós 0 kezűi leválasztva legalább egy h«iProáíiHtöttart^m^^M:'Éi§tó jböüfösrif csáp^*^-st^';(söppf$a egymástól függetlenéi opcionálissá szubsztlíuálisK egy vagy több R* szobsztiiuensset, R« Cs-í. srllcsbpöftol, R, S és Ö kőzS kiviasZMttogiábP égy hateroaiomot tartalmazó S-6 tágé hétemátii csoportot, teilte;! vágy íslíMeis ÍM;§yö^: alkilcsopen^t CN sislesoportot, Cn atkeőttosöpöftok Cks áW csőp^ot (Cm- aikíOyCRp my ösopőtí. '"{Ci* ák8$#M éikioaikilr csoport vagy ($m sikilHN, S és 0 közöl klvÄztya tágalÉíb agy Miaroatomot tartalmazó -§4 tap: ostoros?!;} csoport jeiotv amely gsoportek egymástól iuggstfermi opciobálisáh sztífesaiitőóitaK agy vagy te&amp;o $· syobsïtitaaassst; Rí és Rí egymástól függetlenül hajogóíialomot, bidmzitesoporto;, Ci-: aikrlcsopbrtoi, üt-* alkoxicsoportoi. -SH csoportot. Cm mM$ mp<m. émmpornt; 4mK. ~mw* »oißmw, csépöftot faiéi;, iéé'W.Ψ^pï ftiggeïteèôt hidroeerte^mei vagy G^etKtleeepöítöt tetői, vagy R; es ff {atentása égyuitesené â-β tap hetemoikfc göítipóáiaítózóa nitrogén afommel, sméPez csstMoznak gieleptlse agy köZveiieáMés, -01¾¾ -0&amp;-CH?v #, Ä, -$-= -S-0!% vagy ’‘tjelerUl m Rs osaiiakozlsi pofát képlet |l) szerM msfekula máósóváóyfészáheZ; m és Az egymástól íőggatieaöt olyan csoportból kiválasztottak, amely tartalmaz Cm? alkué?; csoportokat. 0?·.ο slkiilß csoporteksi és Ca s alkímián csoportokéi. ahor aboi ez említett csoportok ^ÿtbHtèliô#ÂàlÂs«àtb828î#Â.^ifv^y több szubsztlíébsssí baiogés^tomök, birtrokfcsopiok, íímineáris vagy iágázö Cm a;kilbsöpriók,: imeárts vagy elágazó ÖM stkókioseportok, Cm arlleseperMk ép Csc ökloáliííi osópörfek: közül kiválasztva, Ls közvete kötés, -Ö-,: -¾ ^{Öi-, -¾¾ - iCQtNR-. #píMCÖpSrt; - - pä ^RRcopRo. .qoh -ocíojc -, - C(0}NRsS{0):j·· és -S(0}:>NR<C(0) - közül kiválasztott, ahol R1· és R-: egpàstôiti®etisiM blómgébatem vagy linear* vagy elágazó Cm sikilesőport Miit ki viasztoli és g értéke ö. 1 vagy 2, q olya?; csoportból kiválasztott, amely tartalmaz 0$ρ mono- vagy btelkiusos clkloslkll csoportosat. Ce-C-v mohö' vagy blpiHlőSbS gfiigsopórtokái. -1*14 tagú telített; vagy tfeiiíátíen mono- vágy bfeíklusos heteresikilkes csoportokéi, amelyek tartäimaznait m hetferóatomot; N, $ :és 0: këzôi kiválasztva, S-14 tagú W6- ^9Y biolklasoe hstemaril csopöftoKáb áő^iyék tartalmaznak agy vagy töob ftefemstomor n. S ás Q közül kiválasztya és biplklosos gyùrûrendszeri amely kát mpbÄsos györäreoöszeP taftalbíaz. amelyek egymáshoz kapcsolódnak kováíeos kötéssel, ahol az említstt möfioolkíesps gySroronászersk regymásii Hgpésbüi Csv cikioaíkil osoprtok, CsOu arilcsoportok, 3-8 lagu íeiitétt vagy feliteSorí áetemetkilkys osopörtök, smsiyék táRáimsznak egy vsgy toObmetemaiomöt Ri: $ és C közöl klváisézlve vagy §,§ tagé betetxtertbsseportofe amely#; ta? Äsgsp ^ vagy több hsterostorno? R. 8. és 0 köau ? kiväiasxtye, éo! a:gyűrűs ssoporíok sgymàstôi föggöUsr^üi mérnBm.sPbs^MusnaK:^y PQf P»b ummmms® té^wmk, €u aikspsoportok 'èf Go* afexittePpOi'lOk. karbútePsopértök, danoosopotiok, tistroesoppook, h#tuxi!e$oportok. ö»csöportötíypfigöm>8i;csopftok és ëfcoiitgM m$m-$ kiKO&amp;ssbl, bogy stbennysben © sgy fef^tesppéít, Íí-ét iiem leket közvetlen: kötést. -Ch -NHOIQ)·-, ^QfCpH'· és -RRfC0)0> kötéseket tartaeosxo csoportba! kiválasztani. 2. vegyülő? az il-esigénypom szerte;. shok fá| &amp; oiprs: csoportból: kiválasztott: smiiy tarisimax Gs-Cs artioioportokat; : 3-·1ίί tagú tatke?? vagy ikíeíten biciklysos hèierÂtiîoi#! pséïÂÉâfi «œesiysk·· à$«§R sgÿ vagy több: Iptaröatomat ^í I és 0 köpi xîyétesï MG tagú Φ «fÿ több betéroíttofnotbl. 8 és 0 Közyí kiválasztva vagy C$4 srilcsogortoka?: amélysk agy olyan igyörörsedbasrhsz kapffsölodnäky araeiysk Om abiosopörtok csoportok is kettő vagy hárem &amp;. S?é la§ű W^oanä^^iö^.ÄlÄWÄ: aboi s gyúrás csoportok egytnásti fuggstlenâiiôpçlonâiisan szybszÍítuéííak egy vagy több szobszfeanssai hálogéhatöteok, Ci-xi síkílöspportokés 0^4 8i«oxksopoftok: ciaríoosoporiöíí< oitrpcsoportok: biorexHesoportck és oxocsopor? N^ivítóva, preferáltai? G olyan osopörtbOi kivâMstt, amely tartalmait fonlfesopoaokat MO tagú telítetten biclktusűS: hötéróetKtikus esoprtoksl fi^Éőfhöí Nj-tés ÖÄ01 kiaáiaszbva. MS tagú bicikiysss hateroanl· csoportokat, amelyek tertalmaan.sk égy vagy több boteroatomot N, S és Q késül kiválásivá vagy Cs« arifesoportokat. ss?*síyek egy oíyap gyOrSrandsäifbia kapcsolódnak, amelyek Os artiessportök és legalább agy ti S is D közül kíválasztet? heterostemo! mWmzá 5-6 tagú hmerosril-osöpörlok közül k!#ias«á. ahol a gyűrűs csoportok egymástól tüggotKmúi opdonérxan mmmmm agy vagy több szebszityenssei hafegêhatemok, meUiesoportok. metsxlesoporiok, .fe^jSôtÉKSâÈQp^^asüiM^^ ^sSf^öy (bj L, közvetlen kötést. -MR"··. -S-. -SOe. -0(0)-. -0(0)0·. *&amp;£<3}Ä, -NR«$(öb. ^:R"(cX>}(CH?)0-. -ÓíGHxKööíRRH ••RRrtüOiRRR # GöRRPfÓív- ítöíási tarfölfPáp eSöpoíM kivaiiszfoti aböt $Ψ és R« egymástól függetlenül hidrogér-stom és íaatiibSöpbrtskpzűI> kiválasztott, is preferáltan köxvatíen kötést, -NH-, ··$·, -S02-, -0(0)··.. -NR'a;0O)b4R«'és-QíCH2)(C0)NR··* tsrtalmaiS osöportból kivatas^tett 3. yégyöíetaz 1-as vagy 2-e$ igénypont szerint, ahol 0-L··- a kővetkező képlet szerint épüt la!.
    Képlet (M Képlet. (Kvb) ahol y. W és 2 ^ytrtÚstél'^liáitíahűlRR'..· -C-. -8-, -0' és -0(0)- közül ktyátesxmrták Lx r,.6 tagú heieroarihcsoportoi jelöl. amely tartalmaz legalább egy heteroatomot M, S és 0 közül kiválasztva, vagyLx-O-OHí-CÖ-sm«’· kötés? abó! W niörögértiöibót vagy mötiiospponöt jé!, * jelölt mM oeatlakozési pontjáüés « jelöli az A · osatlaiÄsi ponpt.
  2. 4.. VegyûtetM:;t.p bármelyike wpfct spygkmtS kèpist (^mm
    Képlet (IA) shol R,.. R?: ;% Ai, Ax v. W és larlÁoi ;3##^pöoA;ií bármelyike szerint maghatározott 5. ^yüietsrlAől 4¾ igèn$Â Dám«íyfkf mMM Mégplsíéi :«gg©88n#:®i«Äß csogctóoí jelöl; amely bpöbfiáíissp ^ubslüfeait sgy vagy több .sxilNiw^K :#y.:äilte^k, fe* aikoxissoporiok és feicsopÄ ka^iH kiválás», $tféfèr»! kat# mxüMuspssëi! metiGsspori és meisxicsopori; lepkébb preferáltan metifcsoporí kőiül kiválásivá. B. vegÿiiiet 82 $*t igénypont shrink rabot Ar pmtése aMvetksaö $ê0m mmi Φο k
    #iês Gs egymásai :îôggëyefHfi;rii:trogènati>m ës saènstem kozütivsiaszIÄ r értéked,1.2va§y3es R Aaiogermiomoket, eminocsopoîtokat, osnocsoporiokst niltocoopoAokst, oxeosoportokat ka? boxicsoporlokal 01 <4 äiklteSöpöÄsk Ci^alkoxicsoporîokat -Oh·. -OCFs, -(CH^-ÖH, -hlHtCípjj "NimSCb-Rb .-SCfeMí-fe, -OC(ôjH. 43CCOH4* metípfili vC|{00}--«{CH;í;3, OC(0}NH; és RHtCHïjn-aR’ csópormkaftarialmszo csoportból kiválasztott, ébolp s*. iél igépypôpbszeriPl megbatározott ès Rs és R· olyan iemtosopoRokái tartalmazó csoportok kszfti kiválasztott, ramelyek opcioaaiisao szobszhtuáitak mefclcsoportok vagy reetoxicsopofloH kiisgiil klviasztott szubsztitgsnsskkei, Ri egy baiogénalcmot jelöl, îsgy -CHî~ és --NH-csoportokat tadalo^psoporibot l(i»| X gs y mmöpgyikeiblérogénotQCioi miét vagy Xogybtiessh Y-est - CHj-CH;-. -CH-CH·, -CH?-0- or-3> csopoHötalko?, aboi •CHs- O- esőiében a metilén csoport se x~hsz kóíédá karbonit osopormöáikapcsoiódlk és 32 osíígépetom aa; Y-höx kötöző feriiigyörűbon lévé szérmmmlmz kapcsolódik I. vegyülő! 82 1 -tói δ-ig igénypontok bármelytko szerint a következei képset (IC) szerint ahoi.
    is jelentése s k|s©keá® ; kèpis&amp;k Méri©: ahol:
    R* jéterstèsé hldr^éö8i(pii |sklio5{ii0Söp^.’WÄÄnßffi<^0^sö: vafÿ égpoeéris vagy ρΙ©8£Ρ R* és egymás© kisgeÿsaûkÇ^ srkcseprioi S-S tape heteraa#ssopoitoi, amely le-IStma?:. ieptaBÖ- gjgÿ >b&amp;isroâtomoî :-N, S: és ö k§2öi- kiválássá; {0::-4 alklHCs-s sipeptäiot va§y 'Cm QyôrSs itltösopoööt lelSI, 0 egy kostvetfen kötést^ágy -CMr, -CHs-CHí·, -ö~. -O-CHr·, -S-. -SOHsoVögy -€H*OH- kötést jelöl * Jéténiú 32; is csstlskösfesi pontját képlet fi) «érinti meiékeiá jéáíaeványrésíehóö, X |a ¥ ?n|p#gyike ttüfogértatomot jelöl, vagy X:egyítfeS8P '¥*8$ -0H*Cee; ^GHö'GHö·, ^Gm-Q' vagy *£- cspoi© Mot, ehet esötéPéP a mstüéri csoport 3*#te káté# smkto §^s2tltuoosbö?p fő# ásenátsntíps Kapesöioask ss m •algériaiam asr Y-host kötő# fenilgyuröben lévő szénatomhoz sapösotoöik. o èrt&amp;ko 0. t; vagy2, m értéke 2,3. vagy 4. RHs RHs Rie egymástól tuggetiépű: h.tcif ógén siómét Jinaáns : ysgy^íágsííE^ 'Qi·;* alkiiesoporíotjeldfeeK kavötkaZéképtötek s2&amp;áoti>
    Képlet (iwa) Kópiát (íwp) ahol -i-s -ö-> -S-( -0- és -0(0)- kostul kiválasztottak, UM tagú: hgforoars-csopoitot jelöl, amely tartalmas iegalahb egyéefemstemot N S és 0 kő#) SM®882®*· vagy u -0-kötés!Jelöl, ahol R« hidrogéaétö.aotvagyföetycaopör©pöl. * pöli á PlkiföhéKiiipsopoítot taíiaimaxó csopóílrász űsátlákoíápl pootjátés rpiölj w 001100-011110001-050001101 tartalmazó osopöftréss csaijákoilalpgntjái :8:: VégytMg T-ep igapypoaissarin·, ahol a vagyiat a kövstkéJi képlet;tiM szsPaí épülte!:
    ahoi: * jelentése a követkézé képietek sserinti: artei;
    •ο R4 Mentése hidragé«ate«?;ihtoxifespíxsrt,;hi$oximetii^port vagy-agy lineáris vagy elágazó Om aikilesoport, o Rs és R® egymástól függetienói ileniiosopsrtök fenllesoporioh henziissoportot vsgy Cm gyűrűs .sikiiçsopoftot jelei, ·:· Q egy közvélísn kötési vagy egy oxigénatomot jeléi, * * jsisnti az Rs csatlakozási pontját képiét (i) szerinti moiekűia maradyäpyrpsaehez. I. Vegyiéi az S~es Igénypont szerint, ahoi: * X együttesen V%eal *ÇH*OH> csoportéi slRot; * V és W mindegyike rtitrogènalomoi jeiei; « n ériéke 0. * m értéke 3; « R-8 rseicseportot jeiei ; * R$ és Rs mindegyike hidrogénatomot jeléi; * R5 jelentése a következő képiét ti szerinti; « R4 b'öreXiioSoportot jeiei; és * R‘ és R« mindegyike ileniiosoportoi jeiök IQ. Vegyülai a 7-&amp;s^Igénypont;szerint( ahol -β-ΐι jelentése az alábbi képietek csoportját jelöli:
    : Képiét {tej Képiét ( ivvh} ahol ο V -kX. K>., -8' és -0- Kèzûi k; választott, o W -hl·. vC' és -0(0)- késül klvslssztott, o Lx oxartiaaoifi osepörtöt vagy-ö'CHí-Cö-NR-csoppnöijéjéi, ahoi Rs ftfegénateflsoi-vagy:;s»Ä$.öpor:ioi jelôk. ,; " jsiôii öSstfÄisi pöíÚját és 0 ^il'^'sminá-éölfe'iol-csőportot ^íaSmaáó csoportra* csatódzásí pontját Λ» R® es Rs sgymásifei Éggetiaöí hidro^átom ss mssicsoport koads kiválasztott; .., Ríóimáicsopfenötisii, nénéksO vagy 1. ., m liléké 2,3, vagy# .*,- Képi Y r«áéf^kAife|Í5at^s}SÍöi.. vagy Xsgyütfcssn Ymaí -ÖH~CH··, * ÛH?# vagy 4* osapöÄaikök ... f&amp;'páméó&amp;a képístek ^érinti: sbök
    ,.-f: ; ^«ffiöfticsoportot vagy hidsoxilcaöportoí jcíci, 4· R5:ás R* sgymásto! föggetiend áenlícsopédot, feníicsípsrtoí, bea-ÿ^p#jl:Â-plklôp^l^(ii?^j cs &amp; agy kósvafea kotat vagy agy oxigénatomot jÄ 4 * jstemi az Rs csaöakozasf portái képiét {}) szsaatl iaölakuia a5aragy|a¥í|s^haz. ti Vsgyüíet az 1 '«s igénypont sxannf, am# sgfc a kováiké*#:#· Tfapsí'4'í{3-18"(fpR) ·2-^ο«-2-{δ^·<1ίο>ίί-2«οχθ"1 (2-őfl1^roquff>#^i^i^Ria§} iSIlpr^HXm^amioój^Kf^exibNdro^öi^-'tienil) acélát, dlh sdí'Gíl u oMd= Trpnsí'4-;{3-l$--({f(2R)--2dádío^:'2d8ásdrox^2mxo-'l2''díhÍ8mki:nciin<-8d!}afípmípo|meÍ)-'2"OXö--2,3viHÍrö-1H :p8n^mida:?o!-1-ii)propii} (metsQamíooJcfkioneid hiöfo^<S.4k8sfiiij^táííöib1^u^ lS!pmpslKmetk;amino]cmSoh&amp;xíShiöföy^i*2-|édii)ac8íá|ídÉ:idr9feoád, Tra:)ss-4'pd5'({pR}-2'hidroxi-2(8d4aroXi-Y'CÄD'1.2-d!hidrok]noiis-'§-:|)8SöS!r!;riC} mstip-IH-indoM · i|3fc;pil}{motij)amlnoloikiohexish]öf6xi (div2:la#äc8tgtdiidröf]usndt Trsns2-4-i{3-[S-({£v2R)-2#^mxf-^(a-#1-dro>íh^;exó^l,2-dl!1jc3fök;H>oHn-Sríí}aíí{jaP^n€S> mst!s)-1H-p#nsîr|iki^gplk1>· vpíXípílHmegilaminojdkÍcheK! hidfoxi(Q:4di*mi)acmâi, Tmnsx4.-pd5i{pR)-2diädfoxk2H8-l:örQXi-Ymxc-1!2-ds^drokinokn-5di}sila!a:Ro}meti^1Hanga2o!d- |propiiKmei}aminsjeiÄ^ ^nsz4H{3'|8^{|{2R)-2>hk}fO!^2-{8'hidrö)ö-2‘OxO'1,2^iyrö^}fi4«8>Ä^i«§}i«0®)4ym^i|l^^ll^^|H)r ^ipropii};metii}aminö]ci:<k5Ma.vddiiöfoxi{\i:'2dSsnii)acetáí1 ÍradS24d{3'{5“|({(2R}-2-(3Rfomú:affiino}4dádrax^a!i|-:2kbilöxi8til|8minQiSBÍilá:1Rvl2;3^pp2pkSdkfíi-'1" %ropii}{mefei)aminoj cikiolje^l hidrexpi-kdidniiiacetai, Tmnsz^^ddSdipRs-S^iidroxi'Sdddudroxi^-oxo^diddro-IJ-banziiaxei^diieilamsi^i^^iHYr&amp;S-bpaKpid^olvp ^opii}{mfciii)am:nQ]dfdohe)dl^idrqjß(dk2-bwi|^Ä{. &amp;sna2^ft^<i2fp}«rp$^ %opil}£n#;i)amjaqpkiobp^ acsiát. i^il^i^mlnoIdK^xl^m^dW-teil^tat, Tr^^^[{4'f6-<0(^)-2'Ndix>xi'2«(8-tí!droxi'-2Oxo-1íg-í^lí^roN;ÍP.í>i!8^}!>€.Siii8mír»oí| ii)feütll}(^j)amino|csklon8X«liidfOxif<l!'2^r!í!) asali, Τ^η$^Η^'ίδ-((ί<5Κ)'2'Ηΐ0Γ0Χ^-2·{8^^Γ0χ^2-οχο-ΐ;2^!ήί^Γο|<ΐπο!5Γ^§^^«ίΙ=ΐ8Γϊ^ηο> msii^-IH-I^.B-beríaairigaöl-l- :il||apirHm«®}^mó]dKfohe>{ii<3K{(^€ON{hidroxÍ}2'feniláC8{át, Tmns^44{3-íSH{í(2R)'2~nidroxi'2'(a--nidfOx;-2^»4>Öihtóíok!í»Si^5'lpÍIsm^ó|:msÍ)-^x&amp;'1íá^efi^K8^i>3f2H)“ !!Jpropi!Km^ts)sm^:ajcíkíoh^xii-S-maMH-Ksníén^kárí>ö>íSái; Trans^p<jB-{|íi2R)-2-NdMHib^ beö^^pH^^f|(p#|^|^]öÄ0^hÄi#2^ii)IÄ;. %sns24dp4S<i(pRj#ppiOiamiho}Ä SH-íloorén-S· ksrfeoxliàî, Trsn^4.p4öíi{(2R}-'2^3ifefmiiamjríC)44ddfoxife!dd'2-hi(!fOXiiRii}afnir!0}ra8íili-i H#âoî*1-^pr^m#^i(jo]Slâiïh^ 2-hidsoxï' 3^'feîi îl-^gr (2-tfeml)pmparseái;: fcenzi?nidaxol-1-ii]propk} (oietiilamíoojcikiohexisx^-d'íf&amp;niipropanoát. ?fgftSí4'p'{§>{2^pR)'2'hidröxi-2-{8*hfdroxl'2''OXO«1.2'<JihíSf<^ÍROlin'S*8) |pi}(me!ji}grr«riö|dfoohexi! 2* Trä0SÄ-4 ({3-ÍC>-(2-{=(2R)-2'hi<iroK^2'{e4ík::X:-si-2-Píöíliér44í2~dih;dfoKmoiín<^ n^l!!Ja?fíinc4pmpH^S-öXf>~1 S(:2H)d?]propil}ïiÎieii}â?oidij| öíkíöhexi! hídíoxíCd:'2<8soH)8cetáú !fê^4-p.{^44$2^»<^2Hâ«S5^ ^pr%^i}{ni^i)amthQ^ï^onâ^ ïransï4>p-^4d®2R^2dddraxi^p-didfô»4-'OXO'iP4ididfôHinoim-5- 'ÍÍr8^^H^"S£'U[4-Ul(SR)-2-hidí«>«-2-{S^íörö^~^öxé':1i^díbiöroKínoí!íí-54f>efíí|^ittí5íriéi>. ^iïtex5}gcô^â^ino)sôl)(meë|^l8^k|di^xii4#pxl(dÎ-24igrHl)gc8îâ{; lrapsH4(3'{3p-'kíór'4-({[s2R}'2'4ddroxb:248^idroxí-2“öxo-d,2'-d!fíidrokínöyfí4dpsiÍandnölm&amp;íií)"S'fps{í)xiígííi!|-i2i4' ΐίίί34^^ΐο^5-ΐ!}ρΓορ{ΓΚηΐ£ΐΐ::)£«ΐ';πο]6!Κ^β^Ι hâdrox1{di-:ï'-tîèn!î)SâGôtà^ ës Tmfmi-4-|;{2-[{|2-klôr'4-i{l(2R}-^hidfî>siâ-2-(B-h!dfoxi^'Oxo-iÿ2'di4i^f0KMd«Ûn“ô“d)et|ljëïîïiinô>metf^*>5-rii8tox!fef:oxsiaceëi};n'atii}an^r!o]eïii}{fn^!)âHëno]dk]onexii bklroxiidl-MarnSjacatgi, Vágy opak gyógyszerésáfgíiiég eifopdlisió sál Ν-οχίφρ azoNâljal ysgy deuiénfàit siárrpázékaí, 12. 1*Ü- iasnypoptok Pársríelvike által pegdaimMíspi %ápig állá! embed vagy Maii fest taeliÄn förlérsö fölhasználásra 1;9. Vegyütei az Mői ll-ig igpptölöfc öáfmelyike alfa!: rnssPatárezoítan, pafológiás állapot vagy B2 aPrenergikss mceplor spnista ás M3 mu&amp;ékann. raeeptoí anísgonisla aktivitással bsszo&amp;ggő betápég Äisobeh iártánö kihasználásra: amely állapot : vagy bsíápég pmfsÄo tíidShMápápk, kortóiés, ápidbáiyeg; Idsgmodsxa?! mpdelishossépM szlyfeMapégék, gyulladás és gyemöoPéírendszeii t*fcNprige)&amp; tfeftfciitl WÄ preferállak aszims és/vagy krónikus obstruktiv túdóbeiegséy kö?íá kiválasztott
  3. 14. Syógyszohsszaii osszemtes. meiy æfôunazza az 1-¾ 1 Mg igérv/pomc-k bármelyike ·$&amp;! meghatározott vogyüieiet együttesen egy gycgyszeré&amp;zeMeg elfogadható nlgitóenyággaí vágy tlofoozosnyaggak 1§: ŐsszeáM-termék, amsiy tsr^imâsKa g) a vegyuletet az 1-iöí í'Ng igénypontok oâtmsiyiks Étéi meghaforozottasy és (k) §§y másik vsgyiefot korfezier&amp;dök ès PDB4 inhibitorok közöl kiválasztva; emberi vagy állati test sgimoitáo, köipnáifo vagy egymást követé kezstésebsa ióriérfo felhasználásra.
HUE12781362A 2011-11-11 2012-11-09 Új B2 adrenergikus agonista és M3 muszkarin antagonista aktivitással rendelkezõ ciklohexilamin származékok HUE029485T2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11382344.7A EP2592078A1 (en) 2011-11-11 2011-11-11 New cyclohexylamine derivatives having beta2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist activities
US201161563907P 2011-11-28 2011-11-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE029485T2 true HUE029485T2 (hu) 2017-02-28

Family

ID=45033908

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE12781362A HUE029485T2 (hu) 2011-11-11 2012-11-09 Új B2 adrenergikus agonista és M3 muszkarin antagonista aktivitással rendelkezõ ciklohexilamin származékok

Country Status (35)

Country Link
US (4) US9233108B2 (hu)
EP (2) EP2592078A1 (hu)
JP (1) JP6084626B2 (hu)
KR (1) KR101830474B1 (hu)
CN (1) CN103998443B (hu)
AR (1) AR088828A1 (hu)
AU (1) AU2012333986B2 (hu)
BR (1) BR112014010598B1 (hu)
CA (1) CA2849868C (hu)
CL (1) CL2014001018A1 (hu)
CO (1) CO6930369A2 (hu)
CR (1) CR20140181A (hu)
CY (1) CY1117696T1 (hu)
DK (1) DK2776425T3 (hu)
EA (1) EA027443B1 (hu)
EC (1) ECSP14013340A (hu)
ES (1) ES2582472T3 (hu)
HK (1) HK1197241A1 (hu)
HR (1) HRP20161116T1 (hu)
HU (1) HUE029485T2 (hu)
IL (1) IL232477A (hu)
ME (1) ME02489B (hu)
MX (1) MX347280B (hu)
MY (1) MY172806A (hu)
PE (1) PE20141232A1 (hu)
PH (1) PH12014501056A1 (hu)
PL (1) PL2776425T3 (hu)
PT (1) PT2776425T (hu)
RS (1) RS55047B1 (hu)
SG (1) SG11201401979QA (hu)
SI (1) SI2776425T1 (hu)
SM (1) SMT201600252B (hu)
TW (2) TWI572602B (hu)
UY (1) UY34448A (hu)
WO (1) WO2013068552A1 (hu)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2386555A1 (en) 2010-05-13 2011-11-16 Almirall, S.A. New cyclohexylamine derivatives having beta2 adrenergic agonist and m3 muscarinic antagonist activities
ITRM20110083U1 (it) 2010-05-13 2011-11-14 De La Cruz Jose Antonio Freire Piastra per la costruzione di carrelli per aeroplani
EP2592078A1 (en) 2011-11-11 2013-05-15 Almirall, S.A. New cyclohexylamine derivatives having beta2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist activities
MA38260B1 (fr) 2012-12-18 2018-04-30 Almirall Sa Nouveaux dérivés de cyclohexyl et quinuclidinyl carbamate ayant une activité d'agoniste adrénergique beta2 et une activité d'antagoniste muscarinique m3
TWI643853B (zh) 2013-02-27 2018-12-11 阿爾米雷爾有限公司 同時具有β2腎上腺素受體促效劑和M3毒蕈鹼受體拮抗劑活性之2-氨基-1-羥乙基-8-羥基喹啉-2(1H)-酮衍生物之鹽類
TWI641373B (zh) 2013-07-25 2018-11-21 阿爾米雷爾有限公司 具有蕈毒鹼受體拮抗劑和β２腎上腺素受體促效劑二者之活性的２－胺基－１－羥乙基－８－羥基喹啉－２（１Ｈ）－酮衍生物之鹽
TW201517906A (zh) * 2013-07-25 2015-05-16 Almirall Sa 含有ｍａｂａ化合物和皮質類固醇之組合
WO2015171753A1 (en) 2014-05-06 2015-11-12 Visco Anthony G Methods of treating or preventing preterm labor
US11175268B2 (en) 2014-06-09 2021-11-16 Biometry Inc. Mini point of care gas chromatographic test strip and method to measure analytes
WO2015191558A1 (en) 2014-06-09 2015-12-17 Biometry Inc. Low cost test strip and method to measure analyte
TW201617343A (zh) * 2014-09-26 2016-05-16 阿爾米雷爾有限公司 具有β２腎上腺素促效劑及Ｍ３蕈毒拮抗劑活性之新穎雙環衍生物
US20190185461A1 (en) * 2015-07-21 2019-06-20 Sichuan Haisco Pharmaceutical Co., Ltd. Benzocyclic derivative having b2-receptor agonist activity and m3-receptor antagonist activity and medical use thereof
US11255840B2 (en) 2016-07-19 2022-02-22 Biometry Inc. Methods of and systems for measuring analytes using batch calibratable test strips
CN106397149B (zh) * 2016-08-26 2019-05-21 大连奇凯医药科技有限公司 五氟苯甲醛的制备方法
IL294052A (en) 2019-12-20 2022-08-01 Tenaya Therapeutics Inc Fluoroalkyl-oxadiazoles and uses thereof
CN117534663A (zh) * 2020-09-28 2024-02-09 正大天晴药业集团股份有限公司 稠合的三并环衍生物及其在药学上的应用
US20240208951A1 (en) * 2021-02-12 2024-06-27 Gbr Laboratories Private Limited A process for preparing navafenterol and intermediates thereof
EP4333841A1 (en) 2021-05-04 2024-03-13 Tenaya Therapeutics, Inc. 2-fluoroalkyl-1,3,4-oxadiazol-5-yl-thiazol, hdac6 inhibitors for use in the treatment of metabolic disease and hfpef

Family Cites Families (99)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT7920688V0 (it) 1979-02-05 1979-02-05 Chiesi Paolo Parma Inalatore per sostanze medicamentose pulverulente, con combinata funzione di dosatore.
DE3274065D1 (de) 1981-07-08 1986-12-11 Draco Ab Powder inhalator
IT1212742B (it) 1983-05-17 1989-11-30 Dompe Farmaceutici Spa Derivati dibenzo [1,4]diazepinonici pirido [1,4] benzodiazepinonici,pirido [1,5] benzodiazepinonici e loro attivita' farmacologica
US4570630A (en) 1983-08-03 1986-02-18 Miles Laboratories, Inc. Medicament inhalation device
DE3370320D1 (en) * 1983-09-26 1987-04-23 Magis Farmaceutici Aminocyclohexanol derivatives having an expectorant activity, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
FI69963C (fi) 1984-10-04 1986-09-12 Orion Yhtymae Oy Doseringsanordning
DE3927170A1 (de) 1989-08-17 1991-02-21 Boehringer Ingelheim Kg Inhalator
EP0416925A3 (en) 1989-09-07 1991-09-25 Glaxo Group Limited Use of 4-hydroxy-alpha 1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl)-1,3-benzenedimethanol or its salts in the treatment of allergy and inflammation
IT1237118B (it) 1989-10-27 1993-05-18 Miat Spa Inalatore multidose per farmaci in polvere.
US5201308A (en) 1990-02-14 1993-04-13 Newhouse Michael T Powder inhaler
GB9004781D0 (en) 1990-03-02 1990-04-25 Glaxo Group Ltd Device
SG45171A1 (en) 1990-03-21 1998-01-16 Boehringer Ingelheim Int Atomising devices and methods
GB9015522D0 (en) 1990-07-13 1990-08-29 Braithwaite Philip W Inhaler
WO1992003175A1 (en) 1990-08-11 1992-03-05 Fisons Plc Inhalation device
DE4027391A1 (de) 1990-08-30 1992-03-12 Boehringer Ingelheim Kg Treibgasfreies inhalationsgeraet
GB9020051D0 (en) 1990-09-13 1990-10-24 Pfizer Ltd Muscarinic receptor antagonists
EP0503031B1 (en) 1990-09-26 1998-04-01 Pharmachemie B.V. Inhaler devices provided with a reservoir for several doses of medium for inhaling, transporting device, whirl chamber
GB9026025D0 (en) 1990-11-29 1991-01-16 Boehringer Ingelheim Kg Inhalation device
AU650953B2 (en) 1991-03-21 1994-07-07 Novartis Ag Inhaler
DE4239402A1 (de) 1992-11-24 1994-05-26 Bayer Ag Pulverinhalator
RU2111020C1 (ru) 1992-12-18 1998-05-20 Шеринг Корпорейшн Ингалятор для порошковых лекарств
ES2206572T3 (es) 1995-04-14 2004-05-16 Smithkline Beecham Corporation Inhalador de dosis medida para salmeterol.
KR100269060B1 (ko) 1995-06-21 2000-11-01 패르난대즈 마르케스 일체된 미터링 장치를 가진 약제 분말 카트리지 및 분말 약흡입기
DE19536902A1 (de) 1995-10-04 1997-04-10 Boehringer Ingelheim Int Vorrichtung zur Hochdruckerzeugung in einem Fluid in Miniaturausführung
AU4248597A (en) 1996-09-06 1998-03-26 Merck & Co., Inc. Methods and compositions for treating preterm labor
SE9704644D0 (sv) 1997-12-12 1997-12-12 Astra Ab New use
CN1348363A (zh) 1998-08-27 2002-05-08 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 新的药物盐形式
US6673908B1 (en) 1999-02-22 2004-01-06 Nuvelo, Inc. Tumor necrosis factor receptor 2
ATE397590T1 (de) 1999-08-20 2008-06-15 Dow Agrosciences Llc Fungizide heterocyclische aromatische amide und deren zusammensetzungen, verfahren zu deren anwendung und herstellung
AU2002223968A1 (en) 2000-12-21 2002-07-01 Warner Lambert Company Llc Piperidine derivatives as subtype selective n-methyl-d-aspartate antagonists
DE10129703A1 (de) 2001-06-22 2003-01-02 Sofotec Gmbh & Co Kg Zerstäubungssystem für eine Pulvermischung und Verfahren für Trockenpulverinhalatoren
ES2195785B1 (es) 2002-05-16 2005-03-16 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
ES2211344B1 (es) 2002-12-26 2005-10-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
PE20040950A1 (es) 2003-02-14 2005-01-01 Theravance Inc DERIVADOS DE BIFENILO COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS ß2 Y COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS
US7317102B2 (en) 2003-04-01 2008-01-08 Theravance, Inc. Diarylmethyl and related compounds
WO2004106333A1 (en) 2003-05-28 2004-12-09 Theravance, Inc. Azabicycloalkane compounds as muscarinic receptor antagonists
ES2232306B1 (es) 2003-11-10 2006-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
US7320990B2 (en) 2004-02-13 2008-01-22 Theravance, Inc. Crystalline form of a biphenyl compound
DE102004024453A1 (de) 2004-05-14 2006-01-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue langwirksame Bronchodilatoren zur Behandlung von Atemwegserkrankungen
US7914987B2 (en) 2004-06-14 2011-03-29 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Methods and compositions for use in analyte detection using proximity probes
ES2251866B1 (es) 2004-06-18 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
ES2251867B1 (es) 2004-06-21 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
CA2572790C (en) 2004-07-16 2014-12-23 Laboratorios Almirall, S.A. Inhaler for the administration of powdered pharmaceuticals, and a powder cartridge system for use with this inhaler
US7569586B2 (en) 2004-08-16 2009-08-04 Theravance, Inc. Compounds having β2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity
TWI374883B (en) 2004-08-16 2012-10-21 Theravance Inc Crystalline form of a biphenyl compound
EP1778626A1 (en) 2004-08-16 2007-05-02 Theravance, Inc. Compounds having beta2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity
BRPI0614290A2 (pt) 2005-08-08 2011-03-22 Argenta Discovery Ltd derivados de biciclo [ 2.2.1 ] hept-7-ilamina e seus usos
JP2009512676A (ja) 2005-10-19 2009-03-26 ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド ムスカリン性受容体アンタゴニストの医薬組成物
GB0602778D0 (en) 2006-02-10 2006-03-22 Glaxo Group Ltd Novel compound
CA2643097C (en) 2006-03-20 2012-03-13 Pfizer Limited Amine derivatives
TW200811104A (en) 2006-04-25 2008-03-01 Theravance Inc Crystalline forms of a dimethylphenyl compound
GB0613154D0 (en) 2006-06-30 2006-08-09 Novartis Ag Organic Compounds
GB0702384D0 (en) 2007-02-07 2007-03-21 Argenta Discovery Ltd Chemical compounds
WO2008017827A2 (en) 2006-08-08 2008-02-14 Argenta Discovery Limited Azole and thiazole derivatives and their uses
EP1894568A1 (en) 2006-08-31 2008-03-05 Novartis AG Pharmaceutical compositions for the treatment of inflammatory or obstructive airway diseases
RS20090137A (en) 2006-10-04 2010-06-30 Pfizer Limited Sulfonamide derivatives as adrenergic agonists and muscarinic antagonists
GB0700972D0 (en) 2007-01-18 2007-02-28 Imp Innovations Ltd Treatment of inflammatory disease
WO2008096129A1 (en) 2007-02-07 2008-08-14 Argenta Discovery Ltd Nitrogen containing hetrocyclic compounds useful as bifunctional modulators of m3 receptors and beta- 2 receptors
GB0702413D0 (en) * 2007-02-07 2007-03-21 Argenta Discovery Ltd New chemical compounds
WO2008149110A1 (en) * 2007-06-08 2008-12-11 Argenta Discovery Limited Bicyclor [2.2.1] hept-7-ylamine derivatives and their use in the treatment of diseases and conditions in which m3 muscarinic receptor activity and beta-adrenergic activity are implicated
UY31235A1 (es) 2007-07-21 2009-03-02 Nuevos medicamentos pulverulentos que contienen tiotropio y salmeterol, asi como lactosa como excipiente
WO2009017813A1 (en) 2007-08-02 2009-02-05 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. O-desmethyl venlafaxine saccharinate
BRPI0908353B8 (pt) 2008-02-06 2021-05-25 Astrazeneca Ab composto ou um sal farmaceuticamente aceitavel do mesmo e composição farmaceutica
CN101544572B (zh) * 2008-03-26 2013-03-20 连云港恒邦医药科技有限公司 一种氨溴索衍生物及其制备方法
GB0808708D0 (en) 2008-05-13 2008-06-18 Astrazeneca Ab New compounds 274
KR20110022611A (ko) 2008-06-20 2011-03-07 아스트라제네카 아베 베타２－아드레날린수용체 활성의 조절을 위한, ４－히드록시－２－옥소－２,３－디히드로－１,３－벤조티아졸－７－일 화합물을 포함하는 제약 조성물
US8263623B2 (en) 2008-07-11 2012-09-11 Pfizer Inc. Triazol derivatives useful for the treatment of diseases
US20100272811A1 (en) 2008-07-23 2010-10-28 Alkermes,Inc. Complex of trospium and pharmaceutical compositions thereof
WO2010015792A1 (en) 2008-08-06 2010-02-11 Argenta Discovery Limited Nitrogen containing heterocyclic compounds useful as bifunctional modulators of m3 receptors and beta-2 receptors
EP2196465A1 (en) 2008-12-15 2010-06-16 Almirall, S.A. (3-oxo)pyridazin-4-ylurea derivatives as PDE4 inhibitors
WO2010123765A2 (en) 2009-04-20 2010-10-28 Henkel Corporation Thin bond line semiconductor packages
PL2421849T3 (pl) 2009-04-23 2013-08-30 Theravance Inc Związki diamidowe wykazujące aktywność antagonisty receptora muskarynowego i agonisty receptora adrenergicznego beta2
KR20120061061A (ko) 2009-04-30 2012-06-12 데이진 화-마 가부시키가이샤 4 급 암모늄염 화합물
GB0913345D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab New combination 802
GB201002612D0 (en) 2010-02-16 2010-03-31 Jagotec Ag Improvements in or relating to organic compounds
EP2386555A1 (en) 2010-05-13 2011-11-16 Almirall, S.A. New cyclohexylamine derivatives having beta2 adrenergic agonist and m3 muscarinic antagonist activities
ITRM20110083U1 (it) 2010-05-13 2011-11-14 De La Cruz Jose Antonio Freire Piastra per la costruzione di carrelli per aeroplani
AR083115A1 (es) 2010-09-30 2013-01-30 Theravance Inc Sales oxalato cristalinas de un compuesto diamida
GB201021979D0 (en) 2010-12-23 2011-02-02 Astrazeneca Ab New compound
GB201021992D0 (en) 2010-12-23 2011-02-02 Astrazeneca Ab Compound
ME02297B (me) 2011-06-10 2016-02-20 Chiesi Farm Spa Jedinjenja koja imaju aktivnost antagonista muskarinskih receptora i agonist beta2 adrenergičnog receptora
WO2012168349A1 (en) 2011-06-10 2012-12-13 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Compounds having muscarinic receptor antagonist and beta2 adrenergic receptor agonist activity
EP2592077A1 (en) 2011-11-11 2013-05-15 Almirall, S.A. New cyclohexylamine derivatives having beta2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist activities
GEP201706656B (en) 2011-11-11 2017-04-25 Pfizer 2-thiopyrimidinones
EP2592078A1 (en) 2011-11-11 2013-05-15 Almirall, S.A. New cyclohexylamine derivatives having beta2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist activities
EA033598B1 (ru) 2011-11-11 2019-11-07 Gilead Apollo Llc Ингибиторы асс и их применения
UA111867C2 (uk) 2011-11-11 2016-06-24 Аллерган, Інк. ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ І СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ПОХІДНИХ 4-ПРЕГНЕН-11β-17-21-ТРІОЛ-3,20-ДІОНУ
US9831588B2 (en) 2012-08-22 2017-11-28 Amphenol Corporation High-frequency electrical connector
EP2928889B1 (en) 2012-12-06 2018-03-21 Chiesi Farmaceutici S.p.A. Compounds having muscarinic receptor antagonist and beta2 adrenergic receptor agonist activity
PL2928890T3 (pl) 2012-12-06 2018-07-31 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Związki wykazujące aktywność antagonisty receptorów muskarynowych i agonisty receptorów beta 2 adrenergicznych
BR112015014438B1 (pt) 2012-12-18 2023-02-14 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Composto, composição farmacêutica e uso de um composto
MA38260B1 (fr) 2012-12-18 2018-04-30 Almirall Sa Nouveaux dérivés de cyclohexyl et quinuclidinyl carbamate ayant une activité d'agoniste adrénergique beta2 et une activité d'antagoniste muscarinique m3
CN104936969B (zh) 2012-12-18 2018-08-17 沃泰克斯药物股份有限公司 用于治疗细菌感染的甘露糖衍生物
TW201440768A (zh) 2013-02-27 2014-11-01 Almirall Sa 雙毒蕈鹼拮抗劑-β2腎上腺素促效劑複合物及皮質類固醇之組合物
TWI643853B (zh) 2013-02-27 2018-12-11 阿爾米雷爾有限公司 同時具有β2腎上腺素受體促效劑和M3毒蕈鹼受體拮抗劑活性之2-氨基-1-羥乙基-8-羥基喹啉-2(1H)-酮衍生物之鹽類
TW201517906A (zh) 2013-07-25 2015-05-16 Almirall Sa 含有ｍａｂａ化合物和皮質類固醇之組合
TWI641373B (zh) 2013-07-25 2018-11-21 阿爾米雷爾有限公司 具有蕈毒鹼受體拮抗劑和β２腎上腺素受體促效劑二者之活性的２－胺基－１－羥乙基－８－羥基喹啉－２（１Ｈ）－酮衍生物之鹽
GB201317363D0 (en) 2013-10-01 2013-11-13 Eisai Ltd Novel compounds
TW201617343A (zh) 2014-09-26 2016-05-16 阿爾米雷爾有限公司 具有β２腎上腺素促效劑及Ｍ３蕈毒拮抗劑活性之新穎雙環衍生物

Also Published As

Publication number Publication date
CA2849868A1 (en) 2013-05-16
AR088828A1 (es) 2014-07-10
EP2776425A1 (en) 2014-09-17
US9549934B2 (en) 2017-01-24
PH12014501056A1 (en) 2014-06-16
HRP20161116T1 (hr) 2016-11-18
US20180015097A1 (en) 2018-01-18
TWI572602B (zh) 2017-03-01
AU2012333986A1 (en) 2014-05-29
WO2013068552A1 (en) 2013-05-16
UY34448A (es) 2013-10-31
CO6930369A2 (es) 2014-04-28
US20160143915A1 (en) 2016-05-26
JP2014532748A (ja) 2014-12-08
CY1117696T1 (el) 2017-05-17
ECSP14013340A (es) 2014-05-31
PE20141232A1 (es) 2014-09-11
US9757383B2 (en) 2017-09-12
US20150306089A9 (en) 2015-10-29
MX347280B (es) 2017-04-21
TW201319062A (zh) 2013-05-16
DK2776425T3 (en) 2016-09-12
KR101830474B1 (ko) 2018-02-20
CN103998443B (zh) 2016-08-24
CR20140181A (es) 2014-05-27
RS55047B1 (sr) 2016-12-30
HK1197241A1 (zh) 2015-01-09
CA2849868C (en) 2019-12-17
JP6084626B2 (ja) 2017-02-22
SMT201600252B (it) 2016-08-31
PT2776425T (pt) 2016-09-08
EP2592078A1 (en) 2013-05-15
US10300072B2 (en) 2019-05-28
SG11201401979QA (en) 2014-05-29
NZ624784A (en) 2015-06-26
ME02489B (me) 2017-02-20
EA027443B1 (ru) 2017-07-31
IL232477A0 (en) 2014-06-30
MY172806A (en) 2019-12-12
IL232477A (en) 2016-11-30
KR20140090192A (ko) 2014-07-16
CN103998443A (zh) 2014-08-20
AU2012333986B2 (en) 2017-01-05
TW201319061A (zh) 2013-05-16
EA201400567A1 (ru) 2014-10-30
CL2014001018A1 (es) 2014-06-06
EP2776425B1 (en) 2016-06-01
PL2776425T3 (pl) 2016-11-30
BR112014010598B1 (pt) 2021-11-16
ES2582472T3 (es) 2016-09-13
US20140378421A1 (en) 2014-12-25
US9233108B2 (en) 2016-01-12
US20160200718A1 (en) 2016-07-14
MX2014004387A (es) 2014-05-27
BR112014010598A2 (pt) 2017-05-02
SI2776425T1 (sl) 2016-10-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2776425T3 (en) NEW cyclohexylamine WITH beta2-adrenergic agonist and M3 MUSKARINANTAGONISTAKTIVITETER
EP2776426A1 (en) New cyclohexylamine derivatives having beta 2 adrenergic agonist and m3 muscarinic antagonist activities
CA2892931A1 (en) Cyclohexyl and quinuclidinyl carbamate derivatives having ss2 adrenergic agonist and m3 muscarinic antagonist activities
JP2009503048A (ja) 尿路機能障害を治療するためのｍｃ４ｒ作動薬
CN116490201A (zh) Yap/taz-tead肿瘤蛋白的抑制剂，其合成和用途
JP7048601B2 (ja) ｍＧｌｕＲ７調節疾患、障害、または病状を処置するためのｍＧｌｕＲ７アゴニスト化合物
NZ624784B2 (en) New cyclohexylamine derivatives having ?2 adrenergic agonist and m3 muscarinic antagonist activities