[go: up one dir, main page]

HRP20190888T1 - Konjugat antitijela za igf-ir i lijeka i njegova upotreba u liječenju karcinoma - Google Patents

Konjugat antitijela za igf-ir i lijeka i njegova upotreba u liječenju karcinoma Download PDF

Info

Publication number
HRP20190888T1
HRP20190888T1 HRP20190888TT HRP20190888T HRP20190888T1 HR P20190888 T1 HRP20190888 T1 HR P20190888T1 HR P20190888T T HRP20190888T T HR P20190888TT HR P20190888 T HRP20190888 T HR P20190888T HR P20190888 T1 HRP20190888 T1 HR P20190888T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
seq
antibody
variable domain
heavy chain
light chain
Prior art date
Application number
HRP20190888TT
Other languages
English (en)
Inventor
Ian RILATT
Michel Perez
Liliane Goetsch
Matthieu BROUSSAS
Charlotte Beau-Larvor
Jean-François HAEUW
Thierry Champion
Alain Robert
Original Assignee
Pierre Fabre Medicament
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pierre Fabre Medicament filed Critical Pierre Fabre Medicament
Publication of HRP20190888T1 publication Critical patent/HRP20190888T1/hr
Publication of HRP20190888T8 publication Critical patent/HRP20190888T8/hr

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/68—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
    • A61K47/6835—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment the modifying agent being an antibody or an immunoglobulin bearing at least one antigen-binding site
    • A61K47/6849—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment the modifying agent being an antibody or an immunoglobulin bearing at least one antigen-binding site the antibody targeting a receptor, a cell surface antigen or a cell surface determinant
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4015—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. piracetam, ethosuximide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/68—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
    • A61K47/6801—Drug-antibody or immunoglobulin conjugates defined by the pharmacologically or therapeutically active agent
    • A61K47/6803—Drugs conjugated to an antibody or immunoglobulin, e.g. cisplatin-antibody conjugates
    • A61K47/68031—Drugs conjugated to an antibody or immunoglobulin, e.g. cisplatin-antibody conjugates the drug being an auristatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/68—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
    • A61K47/6889—Conjugates wherein the antibody being the modifying agent and wherein the linker, binder or spacer confers particular properties to the conjugates, e.g. peptidic enzyme-labile linkers or acid-labile linkers, providing for an acid-labile immuno conjugate wherein the drug may be released from its antibody conjugated part in an acidic, e.g. tumoural or environment
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K16/00—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C07K16/28—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
    • C07K16/2863—Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against receptors for growth factors, growth regulators

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (25)

1. Konjugat lijeka i antitijela sljedeće formule (I): Ab-(L-D)n (I) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, s time da Ab jest antitijelo ili njegov fragment vezan na antigen, koji se može vezati na humani IGF-1R, rečeno antitijelo sadrži tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 1, 2 i 3 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 4, 5 i 6; L je spojnica; D je dio lijeka sljedeće formule (II): u kojoj: R2 je COOH, COOCH3 ili tiazolil; R3 je H ili (C1-C6)alkil; R9 je H ili (C1-C6)alkil; m je cijeli broj između 1 i 8; valovita linija pokazuje mjesto vezanja za L; te n je 1 do 12.
2. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 1, naznačeno time da je Ab odabran od: a) antitijela koje sadrži tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 7, 2 i 3 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 9, 5 i 11; b) antitijela koje sadrži tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 7, 2 i 3 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 10, 5 i 11; c) antitijela koje sadrži tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 7, 2 i 3 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 9, 5 i 12; te d) antitijela koje sadrži tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 8, 2 i 3 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 9, 5 i 11.
3. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 1 ili 2, naznačeno time da je Ab odabran od: a) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 13 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 9, 5 i 11; b) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 14 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 10, 5 i 11; c) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 15 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 9, 5 i 12; d) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 16 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 9, 5 i 11; te e) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 17 te tri laka lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 9, 5 i 12.
4. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 1 ili 2, naznačeno time da je Ab odabran od: a) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 18 te tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 7,2 i 3; b) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 19 te tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 7,2 i 3; c) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 20 te tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 7,2 i 3; d) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 21 te tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 8,2 i 3; te e) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 22 te tri teška lanca CDRs sekvencije SEQ ID br. 7,2 i 3.
5. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 1, naznačeno time da je Ab odabran od antitijela 208F2, 212A11, 214F8, 219D6 te 213B10.
6. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 1, naznačeno time da Ab sadrži: a) varijabilnu domenu teškog lanca (VH) sekvencije SEQ ID br. 33 pri čemu rečena sekvencija SEQ ID br. 33 sadrži najmanje 1 povratnu mutaciju odabranu od ostataka 20, 34, 35, 38, 48, 50, 59, 61, 62, 70, 72, 74, 76, 77, 79, 82 i 95; te b) varijabilnu domenu lakog lanca (VL) sekvencije SEQ ID br. 35, pri čemu rečena sekvencija SEQ ID br. 35 sadrži najmanje 1 povratnu mutaciju odabranu od ostataka 22, 53, 55, 65, 71, 72, 77 ili 87.
7. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 1, naznačeno time da je Ab odabran od: a) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu teškog lanca odabranog od sekvencija SEQ ID br. 56, 62, 64, 66, 68, 70, 72, 74, 76, 78 te 80 ili bilo koju sekvenciju s najmanje 80% identiteta sa SEQ ID br.56, 62, 64, 66, 68, 70, 72, 74, 76, 78 ili 80; te tri laka lanca CDRs sekvencija SEQ ID br. 9, 5 i 11; b) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu lakog lanca odabranog od sekvencija SEQ ID br. 57 ili 60 ili bilo koju sekvenciju s najmanje 80% identiteta sa SEQ ID br. 57 ili 60; te tri teška lanca CDRs sekvencija SEQ ID br. 7, 2 i 3; te c) antitijela koje sadrži varijabilnu domenu teškog lanca odabranog od sekvencija SEQ ID br. 56, 62, 64, 66, 68, 70, 72, 74, 76, 78 te 80 ili bilo koju sekvenciju s najmanje 80% identiteta sa SEQ ID br.56, 62, 64, 66, 68, 70, 72, 74, 76, 78 ili 80; te varijabilnu domenu lakog lanca odabranog od sekvencija SEQ ID br. 57 ili 60 ili bilo koje sekvencije s najmanje 80% identiteta sa SEQ ID br. 57 ili 60.
8. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 1, naznačeno time da Ab sadrži: a) teški lanac sekvencije odabrane od SEQ ID br. 58, 63, 65, 67, 69, 71, 73, 75, 77, 79 i 81 ili bilo koju sekvenciju s najmanje 80% identiteta sa SEQ ID br. 58, 63, 65, 67, 69, 71, 73, 75, 77, 79 ili 81; te b) laki lanac sekvencije odabrane od SEQ ID br. 59 i 61 ili bilo koje sekvencije s najmanje 80% identiteta sa SEQ ID br. 59 ili 61.
9. Konjugat lijeka i antitijela iz bilo kojeg od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačeno time da je L spojnica sljedeće formule (III): u kojoj L2 je (C4-C10)cikloalkil-karbonil, (C2-C6)alkil, (C2-C6)alkil-karbonil, W je aminokiselinska jedinica; w je cijeli broj između 0 i 5; Y je PAB-karbonil s tim da PAB jest ; y je 0 ili 1; zvjezdica pokazuje mjesto vezanja za D; te valovita linija pokazuje mjesto vezanja za Ab.
10. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 9, naznačeno time da je L2 sljedeće formule: u kojoj zvjezdica pokazuje mjesto vezanja za (W)w; te valovita linija pokazuje mjesto vezanja za dušikov atom maleimidnog ostatka.
11. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 9, naznačeno time da je (W)w odabran od: jednostruke veze, , te , u kojima zvjezdica pokazuje mjesto vezanja za (Y)y; te valovita linija pokazuje mjesto vezanja za L2.
12. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 9, naznačeno time da w = 0; ili w = 2 te (W)w je odabran od: , te , u kojima zvjezdica pokazuje mjesto vezanja za (Y)y; te valovita linija pokazuje mjesto vezanja za L2.
13. Konjugat lijeka i antitijela iz bilo kojeg od prethodnih patentnih zahtjeva, naznačeno time da je (L-D) odabran od:
te u kojima valovita linija pokazuje mjesto vezanja za Ab.
14. Konjugat lijeka i antitijela prema patentnom zahtjevu 1 naznačeno time da ima formulu odabranu od:
i njihovih farmaceutski prihvatljivih soli, pri čemu je Ab odabran iz skupine koju čine antitijela 208F2, 212A11, 214F8, 219D6 te 213B10.
15. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 14, naznačeno time da je Ab odabran iz skupine koju čine: - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 56 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 56 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 60; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 62 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 64 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 64 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 60; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 66 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 68 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 68 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 60; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 70 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 72 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 74 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 76 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 78 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 78 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 60; te - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 80 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57.
16. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 15, naznačeno time da je Ab odabran iz skupine koju čine: - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 58 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 58 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 61; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 63 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 65 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 65 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 61; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 67 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 69 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 69 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 61; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 71 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 73 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 75 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 77 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 79 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 79 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 61; te - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 81 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59.
17. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 14 naznačeno time da ima sljedeću formulu: gdje je Ab odabran iz skupine koju čine: - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 70 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 74 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 80 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 57; te - antitijelo koje ima varijabilnu domenu teškog lanca sekvencije SEQ ID br. 34 te varijabilnu domenu lakog lanca sekvencije SEQ ID br. 36.
18. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 17, naznačeno time da je Ab odabran iz skupine koju čine: - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 71 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 75 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 81 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 59; te - antitijelo koje ima teški lanac sekvencije SEQ ID br. 38 te laki lanac sekvencije SEQ ID br. 40.
19. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 1, naznačeno time da n jest 2.
20. Konjugat lijeka i antitijela iz patentnog zahtjeva 1, naznačeno time da n jest 4.
21. Konjugat lijeka i antitijela iz bilo kojeg od prethodnih patentnih zahtjeva za upotrebu kao lijek.
22. Pripravak koji sadrži najmanje jedan konjugat antitijela i lijeka iz bilo kojeg od prethodnih patentnih zahtjeva.
23. Pripravak iz patentnog zahtjeva 22 naznačeno time da dalje sadrži farmaceutski prihvatljiv vezikul.
24. Pripravak iz patentnog zahtjeva 22 ili 23 za upotrebu u liječenju karcinoma koji eksprimira IGF-1R.
25. Pripravak iz patentnog zahtjeva 24, naznačeno time da je rečeni karcinom koji eksprimira IGF-1R odabran između karcinoma dojke, karcinoma debelog crijeva, karcinoma jednjaka, hepatocelularnog karcinoma, karcinoma želuca, gliome, karcinoma pluća, melanoma, osteosarkoma, karcinoma ovarija, karcinoma prostate, rabdomiosarkoma, karcinoma bubrega, karcinoma tireoideje, karcinoma endometrija maternice, mezotelioma, oralnog skvamoznog karcinoma i bilo kojeg karcinoma rezistentnog na lijek.
HRP20190888TT 2014-04-25 2019-05-15 Konjugat antitijela za igf-1r i lijeka i njegova upotreba u liječenju karcinoma HRP20190888T8 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP14305620 2014-04-25
PCT/EP2015/059045 WO2015162291A1 (en) 2014-04-25 2015-04-27 Igf-1r antibody-drug-conjugate and its use for the treatment of cancer
EP15720045.2A EP3134124B1 (en) 2014-04-25 2015-04-27 Igf-1r antibody-drug-conjugate and its use for the treatment of cancer

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HRP20190888T1 true HRP20190888T1 (hr) 2019-07-12
HRP20190888T8 HRP20190888T8 (hr) 2019-10-04

Family

ID=50630736

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20190888TT HRP20190888T8 (hr) 2014-04-25 2019-05-15 Konjugat antitijela za igf-1r i lijeka i njegova upotreba u liječenju karcinoma

Country Status (27)

Country Link
US (2) US10633448B2 (hr)
EP (2) EP3134124B1 (hr)
JP (1) JP6258523B2 (hr)
KR (1) KR101795984B1 (hr)
CN (1) CN106456800B (hr)
AU (1) AU2015250759B2 (hr)
BR (1) BR112016024619A2 (hr)
CA (1) CA2946469C (hr)
CY (1) CY1121783T1 (hr)
DK (1) DK3134124T3 (hr)
ES (1) ES2727103T3 (hr)
HR (1) HRP20190888T8 (hr)
HU (1) HUE044862T2 (hr)
IL (1) IL248455B (hr)
LT (1) LT3134124T (hr)
MA (2) MA47811A (hr)
MX (1) MX372912B (hr)
MY (1) MY186711A (hr)
PL (1) PL3134124T3 (hr)
PT (1) PT3134124T (hr)
RS (1) RS58742B1 (hr)
RU (1) RU2692563C2 (hr)
SA (1) SA516380120B1 (hr)
SI (1) SI3134124T1 (hr)
TN (1) TN2016000472A1 (hr)
UA (1) UA120364C2 (hr)
WO (1) WO2015162291A1 (hr)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3134124B1 (en) * 2014-04-25 2019-02-20 Pierre Fabre Medicament Igf-1r antibody-drug-conjugate and its use for the treatment of cancer
RU2728568C2 (ru) * 2015-10-26 2020-07-30 Пьер Фабр Медикамент Композиция для лечения рака, экспрессирующего igf-1r
EP3427055A1 (en) 2016-03-07 2019-01-16 Pierre Fabre Medicament A new universal method to capture and analyze adcs for characterization of drug distribution and the drug-to-antibody ratio in biological samples
MX2021003295A (es) 2018-09-27 2021-07-16 Pf Medicament Enlazadores basados en sulfomaleimida y sus correspondientes conjugados.
CN111327570B (zh) 2018-12-14 2021-09-17 北京京东尚科信息技术有限公司 验证方法、装置和计算机可读存储介质
EP3735991A1 (fr) 2019-05-06 2020-11-11 Pierre Fabre Medicament Adc pour un traitement concomitant ou postérieur au docétaxel
MX2022012304A (es) * 2020-04-02 2022-11-30 Mersana Therapeutics Inc Conjugados de anticuerpo-farmaco que comprenden agonistas de sting.
EP3909612A1 (en) 2020-05-12 2021-11-17 Life Science Inkubator Betriebs GmbH & Co. KG Composition of nanoparticles
JP2024510435A (ja) 2021-03-18 2024-03-07 シージェン インコーポレイテッド 生体活性化合物の内部移行複合体からの選択的薬物放出
KR20250025681A (ko) * 2022-06-10 2025-02-24 아셀리린, 인크. 항-igf-1r 항체 조성물
EP4353220A1 (en) 2022-10-12 2024-04-17 Pierre Fabre Medicament Use of a liquid aqueous composition for solubilization and stabilization of an antibody-drug conjugate
WO2024180233A1 (en) 2023-03-02 2024-09-06 Deutsches Krebsforschungszentrum Stiftung des öffentlichen Rechts A therapeutic hpv vaccine based on validated target epitopes
WO2024206858A1 (en) 2023-03-30 2024-10-03 Revolution Medicines, Inc. Compositions for inducing ras gtp hydrolysis and uses thereof
WO2024229406A1 (en) 2023-05-04 2024-11-07 Revolution Medicines, Inc. Combination therapy for a ras related disease or disorder
US20250049810A1 (en) 2023-08-07 2025-02-13 Revolution Medicines, Inc. Methods of treating a ras protein-related disease or disorder

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5530101A (en) 1988-12-28 1996-06-25 Protein Design Labs, Inc. Humanized immunoglobulins
IL162181A (en) 1988-12-28 2006-04-10 Pdl Biopharma Inc A method of producing humanized immunoglubulin, and polynucleotides encoding the same
GB9014932D0 (en) 1990-07-05 1990-08-22 Celltech Ltd Recombinant dna product and method
WO1994004679A1 (en) 1991-06-14 1994-03-03 Genentech, Inc. Method for making humanized antibodies
JPH05244982A (ja) 1991-12-06 1993-09-24 Sumitomo Chem Co Ltd 擬人化ｂ−ｂ１０
US5639641A (en) 1992-09-09 1997-06-17 Immunogen Inc. Resurfacing of rodent antibodies
EP0731106B1 (en) 1993-10-01 2004-11-17 Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd. Dolastatin derivatives
US7241444B2 (en) 2002-01-18 2007-07-10 Pierre Fabre Medicament Anti-IGF-IR antibodies and uses thereof
EP2286844A3 (en) * 2004-06-01 2012-08-22 Genentech, Inc. Antibody-drug conjugates and methods
ES2579805T3 (es) 2004-09-23 2016-08-16 Genentech, Inc. Anticuerpos y conjugados modificados por ingeniería genética con cisteína
ES2416136T3 (es) 2005-09-26 2013-07-30 Medarex, Inc. Conjugados de anticuerpo-fármaco y su uso
TW200833711A (en) 2006-12-22 2008-08-16 Genentech Inc Antibodies to insulin-like growth factor receptor
AR065803A1 (es) 2007-03-23 2009-07-01 Smithkline Beecham Corp Uso de un polipeptido de il- 18 humana y un anticuerpo anti- cd para preparar unmedicamento
JP5290276B2 (ja) 2007-05-08 2013-09-18 ジェネンテック， インコーポレイテッド システイン改変抗ｍｕｃ１６抗体および抗体−薬物結合体
WO2009052249A1 (en) 2007-10-19 2009-04-23 Genentech, Inc. Cysteine engineered anti-tenb2 antibodies and antibody drug conjugates
EP2276509B1 (en) 2008-04-11 2016-06-15 Seattle Genetics, Inc. Detection and tratment of pancreatic, ovarian and other cancers
RU2011140491A (ru) 2009-03-06 2013-04-20 Эдженсис, Инк. Конъюгаты антитело-лекарственное средство, которые связывают белки 24р4с12
US20100316639A1 (en) * 2009-06-16 2010-12-16 Genentech, Inc. Biomarkers for igf-1r inhibitor therapy
TW201138821A (en) 2010-03-26 2011-11-16 Roche Glycart Ag Bispecific antibodies
MA34277B1 (fr) 2010-04-15 2013-06-01 Spirogen Developments Sarl Pyrrolobenzodiazépines et conjugués de celles-ci
CN103200950B (zh) 2010-06-10 2016-03-16 西雅图基因公司 新颖的耳他汀衍生物及其用途
US8987209B2 (en) 2010-09-29 2015-03-24 Seattle Genetics, Inc. N-carboxyalkyl-auristatin and the use thereof
ES2730941T7 (es) * 2010-10-22 2020-05-27 Seattle Genetics Inc Efectos sinérgicos entre los conjugados de conjugados anticuerpo-fármaco a base de auristatina e inhibidores de la ruta PI3K-AKT-mTOR
EP2635310A2 (en) 2010-11-05 2013-09-11 Rinat Neuroscience Corp. Engineered polypeptide conjugates and methods for making thereof using transglutaminase
CN103764667B (zh) 2011-03-16 2017-06-20 西雅图基因公司 N‑羧烷基耳他汀类及其应用
WO2012142164A1 (en) 2011-04-12 2012-10-18 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health & Human Services Human monoclonal antibodies that bind insulin-like growth factor (igf) i and ii
ES2611359T3 (es) 2011-05-27 2017-05-08 Ambrx, Inc. Composiciones que contienen, métodos que implican y usos de derivados de dolastatina ligados con aminoácidos no naturales
KR102356286B1 (ko) 2011-05-27 2022-02-08 암브룩스, 인코포레이티드 비-천연 아미노산 연결된 돌라스타틴 유도체를 함유하는 조성물, 이를 수반하는 방법, 및 용도
US8815226B2 (en) 2011-06-10 2014-08-26 Mersana Therapeutics, Inc. Protein-polymer-drug conjugates
CN108727466B (zh) 2012-06-07 2023-04-28 Ambrx公司 前列腺特异性膜抗原抗体药物结合物
NZ703581A (en) 2012-06-19 2016-09-30 Ambrx Inc Anti-cd70 antibody drug conjugates
WO2014008375A1 (en) 2012-07-05 2014-01-09 Mersana Therapeutics, Inc. Terminally modified polymers and conjugates thereof
JP2015526435A (ja) 2012-08-14 2015-09-10 アンジオケム インコーポレーテッド 抗体成分と血液脳関門を通過するポリペプチドと細胞毒とを含むコンジュゲート
WO2014096551A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Glykos Finland Oy Linker-payload molecule conjugates
FR3005051A1 (fr) 2013-04-25 2014-10-31 Pf Medicament Derives de la dolastatine 10 et d'auristatines
EP3134124B1 (en) * 2014-04-25 2019-02-20 Pierre Fabre Medicament Igf-1r antibody-drug-conjugate and its use for the treatment of cancer
HUE047952T2 (hu) 2014-04-25 2020-05-28 Pf Medicament Ellenanyag-drog konjugátum és alkalmazása rák kezelésében történõ alkalmazásra
NZ725423A (en) * 2014-04-25 2023-07-28 Pf Medicament Igf-1r antibody and its use as addressing vehicle for the treatment of cancer
RU2728568C2 (ru) * 2015-10-26 2020-07-30 Пьер Фабр Медикамент Композиция для лечения рака, экспрессирующего igf-1r

Also Published As

Publication number Publication date
ES2727103T8 (es) 2020-03-02
SI3134124T1 (sl) 2019-06-28
WO2015162291A1 (en) 2015-10-29
PL3134124T3 (pl) 2019-09-30
MA39909B1 (fr) 2019-05-31
CN106456800B (zh) 2018-05-01
PT3134124T (pt) 2019-06-03
TN2016000472A1 (en) 2018-04-04
CY1121783T1 (el) 2020-07-31
JP6258523B2 (ja) 2018-01-10
CA2946469A1 (en) 2015-10-29
RU2016145444A3 (hr) 2018-11-22
RU2692563C2 (ru) 2019-06-25
BR112016024619A2 (pt) 2017-10-10
KR101795984B1 (ko) 2017-11-10
MX372912B (es) 2025-03-04
US20200270352A1 (en) 2020-08-27
CA2946469C (en) 2019-10-29
RU2016145444A (ru) 2018-05-28
KR20160146817A (ko) 2016-12-21
MA39909A (fr) 2017-03-01
JP2017513900A (ja) 2017-06-01
EP3498301A1 (en) 2019-06-19
US11661457B2 (en) 2023-05-30
MX2016013704A (es) 2017-03-31
MY186711A (en) 2021-08-12
US20170043031A1 (en) 2017-02-16
UA120364C2 (uk) 2019-11-25
EP3134124B1 (en) 2019-02-20
EP3134124A1 (en) 2017-03-01
AU2015250759A1 (en) 2016-11-10
MA47811A (fr) 2019-06-19
HUE044862T2 (hu) 2019-11-28
ES2727103T3 (es) 2019-10-14
HRP20190888T8 (hr) 2019-10-04
LT3134124T (lt) 2019-05-27
IL248455B (en) 2020-01-30
IL248455A0 (en) 2016-11-30
RS58742B1 (sr) 2019-06-28
DK3134124T3 (da) 2019-05-06
CN106456800A (zh) 2017-02-22
SA516380120B1 (ar) 2019-02-27
AU2015250759B2 (en) 2017-11-30
US10633448B2 (en) 2020-04-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20190888T1 (hr) Konjugat antitijela za igf-ir i lijeka i njegova upotreba u liječenju karcinoma
HRP20192254T1 (hr) Konjugat antitijela i lijeka i njegova upotreba u liječenju karcinoma
JP2017513900A5 (hr)
HRP20210170T1 (hr) Protutijela protiv b7-h3 i konjugati protutijela s lijekom
HRP20210440T1 (hr) Kombinirana terapija za rak
JP2018070648A5 (hr)
HRP20191169T1 (hr) Konjugati antidll3-protutijelo-pbd i njihove uporabe
AR065506A1 (es) Anticuerpos antagonistas ox40 y su uso en el tratamiento de enfermedades
RU2020129387A (ru) Антитела к pd-1 собак
HRP20191034T1 (hr) Pripravci koji sadrže anti-cd38 protutijela i lenalidomid
HRP20240767T1 (hr) Cd3 vezujuća antitijela
AR105194A1 (es) Anticuerpos anti-cd123 y conjugados y derivados de estos
RS53042B (en) ANTIBODIES AGAINST ERBB3 AND THEIR USES
HRP20191608T1 (hr) Proteini s ponavljajućim dipeptidom kao terapeutsko ciljno mjesto kod neurodegenerativnih bolesti s ekspanzijom ponavljajućeg heksanukleotida
AU2016204274A1 (en) Antibodies that bind to OX40 and their uses
PE20120211A1 (es) Anticuerpos que tienen especificidad por ox40 humana
ME02928B (me) Dll3 modulatori i metode upotrebe
HRP20241502T1 (hr) Bispecifična tetravalentna protutijela i postupci za njihovu proizvodnju i uporabu
JP2019510733A5 (hr)
JP2011046732A5 (hr)
RU2010145177A (ru) Лекарственное средство для лечения рака печени
CR9393A (es) Anticuerpos anti-ccr5 y usos de los mismos
PE20131403A1 (es) Anticuerpos anti-ox40 y metodos de uso de los mismos
RS53924B1 (en) NOTCH-BINDING AGENTS AND ANTAGONISTS AND PROCEDURES FOR THEIR USE
RU2016129894A (ru) Ковалентно связанные конъюгаты хеликар-антитело против хеликара и их применения