DE9421714U1

DE9421714U1 - Kosmetische Zubereitung mit antiviraler Wirkung zur topischen Anwendung

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Publication number: DE9421714U1
Application number: DE9421714U
Authority: DE
Original assignee: BENI MED NATUERLICHE HEILMITTE
Current assignee: BENI MED NATUERLICHE HEILMITTE
Priority date: 1993-10-20
Filing date: 1994-10-20
Publication date: 1996-07-11
Anticipated expiration: 2004-10-21

Description

0027&Rgr;&Agr; Beschreibung

Kosmetische Zubereitung mit antiviraler Wirkung zur

topisehen Anwendung

Die vorliegende Erfindung betrifft Zubereitungen, zum Beispiel kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen, mit antiviraler Wirkung zur topischen Anwendung.

Es ist bekannt, daß die Verwendung von Haut- und Nährcremes, Ölen, Masken und anderen Hautpflegemitteln, die Wirkstoffe wie Vitamine, Hormone, Phosphate, Stearine, Fermente, Aminosäuren sowie tierische oder pflanzliche Extrakte enthalten in der Kosmetik von außen einen günstigen Einfluß auf den Zustand der Haut ausüben.

Solche Hautpflegemittel sollen beispielsweise die Durchblutung der Haut fördern, bindegewebsfestigend und zellerneuernd wirken, Schutz vor den schädlichen Wirkungen der UV-Strahlung bieten, den Feuchtigkeitsgehalt der Haut beeinflussen und heilend bei entzündlichen Erkrankungen sein.

Es sind unterschiedliche Rezepturen bekannt für die Herstellung von Pflegemitteln zur topischen Anwendung. Salben enthalten als Grundlage Lanolin. Sind Salben wasserhaltig, werden sie als Cremes bezeichnet, enthalten sie feste Bestandteile, als Pasten.

Als weitere Darreichungsform werden Lösungen angeboten. Diese enthalten als Lösungsmittel meist Wasser oder Alkohol. Durch den Zusatz von mit Wasser nicht

mischbaren ölen erhält man Emulsionen, die meist auch einen Emulsionsverstärker enthalten. Durch den Zusatz unlöslicher fester Bestandteile erhält man Suspensionen. Ferner ist bekannt, daß Lippenstifte meist aus Wachs und Ölen bestehen.

Alle oben genannten Formulierungen enthalten in unterschiedlicher Menge gesetzlich zugelassene Farbstoffe, Perlsubstanzen, Konservierungsmittel, Antioxidantien und Pflegestoffe.

Es ist ein sich zunehmend entwickelndes Bedürfnis von Verbrauchern, die Anwendung pflegender Kosmetika zu verbinden mit einer medizinischen Behandlung, insbesondere bei entzündlichen Erkrankungen von Haut und Schleimhäuten beispielsweise verursacht durch Herpesviren.

Die Verwendung des Johanniskrauts als Arzneipflanze zur Behandlung verschiedener Indikationen ist schon seit dem Altertum bekannt. Üblicherweise wird die Pflanze in Form von Extrakten verarbeitet, hier gibt es Flüssigextrakte, Spissum-Extrakte und Trockenextrakte. Unter Flussigextrakt versteht man einen Auszug der Arzneipflanze in einem geeigneten Lösungsmittel, wird der Flüssigextrakt bis zur öligen Konsistenz konzentriert, erhält man ein Spissum-Extrakt, wird das Lösungsmittel vollständig entfernt, einen Trockenextrakt. Verfahren zur Extraktion von Arzneipflanzen sind im deutschen Arzneimittelkodex beschrieben.

Bei äußerer Anwendung wird Johanniskraut wegen seiner wundheilenden Eigenschaften eingesetzt. Es entfaltet besonders bei rauher und empfindlicher Haut eine

günstige Wirkung. Die besondere Regenerationsfähigkeit von infiziertem Gewebe mit schlechter Heilungstendenz wird dem ätherischen öl des Johanniskrauts zugeschrieben.

In der DE-OS 24 06 452 wird eine Salbe für die Behandlung von Brandwunden und eine Verfahren zu deren Herstellung beschrieben. Als Wirkstoff enthält diese Salbe Johanniskrautextrakt.

Weiterhin wird Johanniskraut als mildes Psychopharmakon zur Behandlung leichter bis mittelschwerer Depressionen eingesetzt. Vorteil ist die gute Verträglichkeit der Droge bei nur geringen Nebenwirkungen und die wegen der natürlichen Herkunft erhöhte Akzeptanz bei Arzt und Patient.

Als eine der unerwünschten Nebenwirkungen bei der Verabreichung von Johanniskraut tritt in einigen Fällen eine erhöhte Photosensibilisierung der Haut auf. Besonders oft wird dies bei einer systemischen Therapie beobachtet, da hier höhere Dosen des Arzneimittels gegeben werden müssen, um eine ausreichende Konzentration am Wirkort zu erreichen. In diesem Fall ist der Wirkstoff über den gesamten Körper verteilt.

Die Aufgabe der Erfindung besteht deshalb darin, Zubereitungen zum Beispiel kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen mit antiviraler Wirkung zur topischen Anwendung bereitzustellen, die diese Nachteile nicht aufweisen, eine gute antivirale Wirkung besitzen, pflegend sind und eine hohe Konzentration des Wirkstoffes am Ort des erkrankten Gewebes ermöglichen.

Es wurde nunmehr gefunden, daß diese Aufgabe durch Zubereitungen, zum Beispiel kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen mit antiviraler Wirkung zur topischen Anwendung gelöst wird, die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie als antiviralen Wirkstoff, vorzugsweise gegen Herpesviren, Johanniskrautextrakt enthalten.

Mittels des erfindungsgemäßen Einsatzes an Johanniskrautextrakt ist es möglich, unter Verwendung natürlicher Wirkstoffe kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen zu erhalten, die eine hohe antivirale Wirkung, insbesondere gegen HSV-I- und HSV-2-Viren aufweisen.

Sie können sowohl prophylaktisch als auch therapeutisch verwendet werden. Unter Johanniskrautextrakt versteht man im Sinne dieser Erfindung einen Johanniskraut-Flüssigextrakt, einen Spissum-Extrakt oder einen Trockenextrakt jeweils von natürlicher Herkunft, Zubereitung entsprechend dem deutschen Arzneimittelkodex.

Der Trocken-Extrakt ist bezogen auf die Zubereitung in Mengen von 2 bis 30 Gew.%, vorzugsweise 5 bis 25 Gew.%, insbesondere 20 Gew.% in der Zubereitung enthalten.

Der Spissum-Extrakt ist, bezogen auf die Zubereitung in Mengen von 2 bis 15 Gew.%, vorzugsweise 2 bis 10 Gew.%, insbesondere 5 Gew.%, bezogen auf die Zubereitung enthalten.

Wird Flüssigkeit eingesetzt, so ist dieser in Mengen von 5 bis 60 Gew.%, vorzugsweise 10 bis 50 Gew.%, insbesondere 40 Gew.%, bezogen auf die Zubereitung enthalten.

Im Johanniskrautextrakt sind Hypericin und Pseudohypericin in Mengen von 0,02 bis 1,2 Gew.%, vorzugsweise 0,5 Gew.% enthalten, der Gehalt an Gesamthypericin wird entsprechend dem deutschen Arzneimittelkodex als Dianthrone bestimmt und als Hypericin berechnet.

Eine bevorzugte Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zubereitung enthält als Zusatz einen oder mehrere lösungsvermittelnde Stoffe , welche die Wirkung des Johanniskrautextrakts bzw. dessen wesentlichen Inhaltsstoffen verbessern in Mengen von 0,5 bis 2 Gew.%, insbesondere 1 Gew. %, bezogen auf die Zubereitung.

Als lösungsvermittelnde Stoffe sind besonders ethoxylierte Sorbitanfettsäureester, wie zum Beispiel Polyethoxysorbitanlaurat, Polyethoxysorbitanpalmitat, Polyethoxysorbitanstearat, Polyethoxysobitantristearat, Polyethoxysorbitantrioleat, zu nennen. Ein bevorzugter derartiger Fettsäureester ist das unter der Bezeichnung TWEEN 80 (ICI) im Handel erhältliche Produkt, das die Wirksamkeit von Hypericin und Pseudohypericin um ein Vielfaches erhöht.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthält die erfindungsgemäße Zubereitung als Zusatz einen lösungsvermittelnd wirkenden Stoff mit lokalanästhetischer Wirkung, und zwar in Mengen von bis 3 Gew.%, insbesondere 2 Gew.%, bezogen auf die

Zubereitung. Ein derartiger Zusatz wirkt im besonderen schmerzlindernd im Hinblick auf die mit Herpes in der Regel einhergehenden schmerzhaften einzelnen Bläschen, Bläschengruppen und Entzündungen.

Als lösungsvermittelnder Stoff mit lokalanästhetischer Wirkung sind im besonderen Fettalkoholpolyglykolether zu erwähnen. Ein geeigneter derartiger Stoff ist das im Handel unter der Bezeichnung Dehydol KE 2567 (CTFA-Bezeichnung: Laureth-6) erhältliche Produkt.

Schließlich enthält die erfindungsgemäße Zubereitung in einer weiteren bevorzugten Ausführungsform ein antiphlogistisch wirkendes Mittel, und zwar in Mengen von 0,05 bis 0,1 Gew.%, insbesondere von 0,07 Gew.%, bezogen auf die Zubereitung.

Ein geeignetes antiphlogistisch wirkendes Mittel ist aus Kamille oder den Knospen einiger Pappelarten gewonnene a-Bisabolol.

Als Darreichungsform kann eine Zubereitung in Form von Salbe, Creme oder Paste auf der Basis üblicher Salben-, Creme- oder Pastenbestandteile erfolgen. Diese Zubereitung ist besonders bei großflächiger Anwendung günstig.

Eine weitere Form der Zubereitung kann ein Spray sein, vorzugsweise ein Intimspray, insbesondere gegen Herpeserkrankungen des Genitalbereiches.

Wird die Zubereitung ohne Verwendung von Alkohol hergestellt, ist sie besonders gut verträglich.

Weiterhin kann die Zubereitung auch Lösung, Emulsion oder Paste erfolgen.

In einer bevorzugten Form erfolgt die Zubereitung als Lippenstift auf der Basis der üblichen Lippenstiftbestandteile. Der Lippenstift ermöglicht es, besonders genau den gewünschten Wirkort, auch an anderen Stellen als Lippen, zu treffen

Ausschließlich zum Zwecke der Erläuterung der erfindungsgemäßen Lösung werden im folgenden Beispiele für die kosmetische Zubereitung von johanniskrauthaltigen Produkten gegeben.

Man stellt nach der Erfindung Creme auf bekannte Weise aus dem Gemisch folgender Bestandteile her:

Hypericum-Spissum-Extrakt

{Gesamthypericingehalt 0,5%) 10,0 g

Glycerol mono stearat 2,4 g

Cetylalkohol 1,6 g

mittelfettige Triglyceride 3,0 g

weiße Vaseline 10,2 g

Macrogol-lOOO-glycerolmonostearat 2,8 g

Propylenglycol 4,0 g

gereinigtes Wasser 16,0 g

Eine weitere Zubereitung für die Creme ist aus folgenden Bestandteilen möglich:

Johanniskraut-Flüssigextrakt

(Gesamthypericingehalt 0,05%) 20,0 g

Glycerolmonostearat l_r2 g

Cetylalkohol 1,8 g

mittelfettige Triglyceride 2,25 g

weiße Vaseline 1,65 g

Macrogol-lOO-glycerolmonostearat 2,1 g

Propylenglykol 3,0 g

gereinigtes Wasser 12,0 g

Eine erfindungsgemäße Herstellung einer Salbe erfolgt auf bekannte Weise aus einem Gemisch folgender Bestandteile:

Johanniskraut Trockenextrakt

(Gesamthypericingehalt 0,6%) 2,5 g

1,2-Propandiol 2,0 g

Glycerol 4,5 g

wasserfreies Eucerin ad 50,0 g

Eine Lösung zur vaginalen Anwendung, gleichermaßen als Pumpspray verwendbar, wird nach der Erfindung aus einem Gemisch folgender Bestandteile hergestellt:

Johanniskraut-Trockenextrakt

{Gesamthypericingehalt 0,5%) 5,0 g

Glycerol 21,25 g

Sorbitan Monostearat 0,5 g

Macrogolstearat 400 0,15 g

mittelfettige Triglyceride 1,25 g

Kaliumsorbat 0,1 g

wasserfreie Citronensäure 0,0125 g gereinigtes Wasser ad 100,0 g

Der Johanniskrautextrakt wird durch Anreiben mit den oben genannten Substanzen in geeigneter Weise so solubilisiert, daß eine schwebstofffreie Suspension entsteht, die als Pumpspray-Flüssigkeit zur vaginalen Anwendung geeignet ist.

Lippenstifte werden auf die bekannte Weise aus einem Gemisch folgender Substanzen hergestellt:

Gew. %

Isco-Care 100	0,80
Tex Wax MP 121	12,00
Cetiol MM	1,00
Amerchol CAB	1,00
Indopol H 100	25,00
Vaseline, weiß	44,23
Tween 80	1,00
Parsol MCX	1,00
Parsol 1789	0,50
Titandioxid Kronos 1171	4,00
Johanniskraut-Trockenextrakt
(Gesamthypericingehalt 0,5%)	5,00
Vitamin-E-Acetat	1,00
Dehydol KE 2567 (Laureth-6)	2,00
d,1-Campher synth.	0,10
Eukalyptusöl DAB 10	0,80
Frescolat Typ ML	0,50
ot-Bisabolol, links	0,07
	100,00

Eine alternative Zubereitungsform für Lippenstifte wird im folgenden beschrieben:

Johanniskraut-Trockenextrakt

{Gesamthypericingehalt 1,0%) 2 g

Petrolatum 55,0 g

Lanolin 21,0 g

Paraffin " 9,0 g

hydrierte Cocoglyceride 1,0 g

Carnauba 0,6g

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Polysorbat 80 0,5 g

Talk 1,1 g

Titan (IV) oxid 2,0 g

Tocopheryl-acetat 1,0 g

Eucalyptusöl 0,9 g

Die gewählten Beispiele stellen allenfalls eine typische Zubereitung dar und können unter
Zugrundelegung der erfindungsgemäßen Lösung von jedem Fachmann leicht und in weiten Grenzen variiert werden.

Der Anspruch aus der beschriebenen Erfindung wird ausdrücklich auch auf diese möglicher Varianten der Grundrezepturen erhoben.

Claims

Schutzansprüche

Zubereitung, zum Beispiel kosmetische oder pharmazeutische Zubereitung, mit antiviraler Wirkung zur topischen Anwendung, dadurch gekennzeichnet, daß sie als antiviralen Wirkstoff, vorzugsweise gegen Herpesviren, Johanniskraut-Extrakt enthält.

Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie Johanniskraut-Extrakt als Trockenextrakt in Mengen von 2 bis 15 Gew.%, vorzugsweise 2 bis 10 Gew.%, insbesondere 5 Gew.% bezogen auf die Zubereitung enthält.

Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie Johanniskraut-Extrakt als

Hypericin-Spissum-Extrakt in Mengen von 2 bis 30 Gew.%, vorzugsweise 5 bis 25 Gew.%, insbesondere 20 Gew.% bezogen auf die Zubereitung enthält.

Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie Johanniskraut-Extrakt als

Johanniskraut-Flüssig-Extrakt in Mengen von 5 bis 60 Gew.%, vorzugsweise 10 bis 50 Gew.%, insbesondere 40 Gew.% bezogen auf die Zubereitung enthält.

Zubereitung nach Anspruch 1, 2, 3, oder 4, dadurch gekennzeichnet, daß im Johanniskraut-Extrakt Hypericin und

Pseudohypericin in Mengen von 0,02 bis 1,2 Gew.%, insbesondere 0,5 Gew.%, enthalten sind.

6. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß sie zusätzlich einen oder mehrere lösungsvermittelnde Stoffe für Johanniskraut-Extrakt oder dessen wesentliche Inhaltsstoffe, Hypericin und Pseudohypericin, enthält.

7. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß der lösungsvermittelnde Stoff in Mengen von 0,5 bis 2,0 Gew.%, insbesondere 1,0 Gew.%, bezogen auf die Zubereitung, enthalten ist.

8. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß der lösungsvermittelnde Stoff ein ethoxylierter Sorbitanfettsäureester ist.

9. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß der lösungsvermittelnde Stoff Polyethoxysorbitanoleat, wie "TWEEN 80", ist.

10. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, daß sie einen Lösungsmittelverstärker mit lokalanästhetischer Wirksamkeit enthält.

11. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, daß der Lösungsmittelverstärker mit lokalanästhetischer Wirksamkeit in Mengen von

bis 3 Gew.%, insbesondere 2 Gew.%, bezogen auf die Zubereitung, enthalten ist.

12. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, daß der Lösungsmittelverstärker mit lokalanästhetischer Wirksamkeit ein Fettalkoholpolyglykolether, vorzugsweise Dehydol KE 2567 (CFTA-Bezeichnung: Laureth-6) ist.

13. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß sie ein antiphlogistisch wirkendes Mittel, vorzugsweise oc-Bisabolol, enthält.

14. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, daß das antiphlogistisch wirkende Mittel in Mengen von 0,05 bis 5 Gew.%, insbesondere 0,1 Gew.%, bezogen auf die Zubereitung, enthalten ist.

15. Zubereitung nach Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung in Form von Salbe, Creme oder Paste auf der Basis üblicher Salben-, Cremeoder Pastenbestandteile erfolgt.

16. Zubereitung nach Anspruch 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung als Spray erfolgt, vorzugsweise als Intimspray, insbesondere zur Vorbeugung und Behandlung von Herpeserkrankungen im Genitalbereich.

17. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 16, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung ohne Verwendung von Alkohol erfolgt.

18. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung als Lösung, Emulsion oder Suspension, erfolgt.

19. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitung in Form von Lippenstift auf der Basis üblicher Lippenstiftbestandteile erfolgt.