DE69623914T2

DE69623914T2 - Äusserliches hautpräparat

Info

Publication number: DE69623914T2
Application number: DE69623914T
Authority: DE
Inventors: Haruhiko Inoue; Kenzo Ito; Hisaya Nabeshima; Hiroyoshi Sato; Tadahiro Shimada; Keiichi Uchikawa
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1995-07-12
Filing date: 1996-07-12
Publication date: 2003-05-15
Anticipated expiration: 2016-07-13
Also published as: EP0780116B1; DE69623914D1; US6008246A; KR100423458B1; EP0780116A4; WO1997002803A1; KR970705973A; JP3609834B2; TW448053B; EP0780116A1

Description

TECHNISCHES GEBIET

Die vorliegende Erfindung betrifft ein externes Präparat für die Haut und insbesondere betrifft sie einen Verstärker aus Betain, welcher eine Feuchthaltefunktion sowie eine Hautverbesserungsfunktion besitzt.

STAND DER TECHNIK

Die Erhaltungsfunktion eines schönen Hautzustands ist eine der grundlegenden Funktionen eines externen Präparats für die Haut, wie Kosmetika. Um diesen schönen Hautzustand zu erhalten, ist es von wesentlicher Bedeutung, die Furchen und Erhebungen der Haut durch Vorbeugen gegen oder Verbessern von Hautrauhigkeit zu konditionieren.
Um dieses Ziel zu erreichen, wurden zahlreiche Feuchthaltemittel, wie Glycerin, Sorbitol, Propylenglykol und Polysaccharid zu Kosmetika kompoundiert.
Allerdings kann unter diesen Feuchthaltemitteln z. B. Polysaccharid eine Präzipitierung in der Formulierung bewirken, welche eine große Menge an Alkohol enthält. Kosmetika, die mit Glycerin, Sorbitol und Propylenglykol in großen Mengen für den Zweck der Verbesserung der Feuchthaltewirkung kompoundiert werden, haben die Tendenz, von einem klebrigen Anfühlen bei der Anwendung begleitet zu sein.
Um das klebrige Anfühlen bei der Anwendung der Kosmetika zu beseitigen, das mit der Verbesserung der Feuchthaltewirkung verbunden ist, wurde ein Experiment der Kompoundierung von Trimethylglycin (quaternäres Ammoniumsalz) zu einem Kosmetikum durchgeführt (siehe die ungeprüfte japanische Patentveröffentlichung Hei Nr. 6-293 625).
Ein Kosmetikum, das mit Trimethylglycin unabhängig kompoundiert wird, kann das klebrige Anfühlen bei der Anwendung vermindern. Allerdings hat für den Fall, dass Trimethylglycin in der Dosierung kompoundiert wird, die ausreicht, um den Verbesserungseffekt des Hautzustands zu entfalten und die Trimethylglycin zu eigen ist, ein solches externes Präparat für die Haut die Tendenz, von einem "pulverigen Anfühlen" bei der Anwendung durch das Vorhandensein von Trimethylglycin begleitet zu sein. Daher erfüllt das externe Präparat für die Haut, welches unabhängig kompoundiertes Trimethylglycin ist, die Anforderungen der Benutzer nicht ausreichend.

OFFENBARUNG DER ERFINDUNG

Hinsichtlich des oben genannten Problems des Stands der Technik ist das Ziel der vorliegenden Erfindung die Bereitstellung eines externen Präparats für die Haut, welches die Feuchthaltefunktion und die Hautverbesserungsfunktion von Trimethylglycin ausreichend entfalten kann.
Als ein Resultat sorgfältiger Forschungsarbeiten seitens der Erfinder zur Erreichung des oben genannten Ziels fand man heraus, dass die Koexistenz mit spezifischen hochmolekulargewichtigen Komponenten oder Vitaminen die Feuchthaltefunktion und die Hautverbesserungsfunktion beträchtlich verbessern kann, welche das niedermolekulargewichtige Betain normalerweise besitzt. Folglich wurde die vorliegende Erfindung bewerkstelligt.
Das bedeutet, die vorliegende Erfindung stellt ein externes Präparat für die Haut, welches ein quaternäres Ammoniumsalz umfasst, welches durch die folgende Aufbauformel (I) dargestellt ist, sowie einen Verstärker der Feuchthaltefunktion und die Hautverbesserungsfunktion eines quaternären Ammoniumsalzes, gewählt aus der Gruppe bestehend aus Vitamin-E-Typen und Vitamin-A-Derivaten, bereit.
(worin R¹, R² und R³ Alkylgruppen mit einer Kohlenstoffzahl von 1 bis 6 bedeuten, Die Gesamtsumme der Kohlenstoffzahl von R¹, R², R³ und n ist 8 oder weniger. Jede Kohlenstoffzahl von R¹, R² und R³ kann dieselbe oder verschieden sein.)
Vorzugsweise liegt die Kompoundierungsmenge des quaternären Ammoniumsalzes im Bereich von 0,1 bis 30 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats.
Weiter bevorzugt liegt die Kompoundierungsmenge des quaternären Ammoniumsalzes im Bereich von 0,1 bis 20 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats.
Vorzugsweise sind die Vitamin-E-Typen Tocopherol und/oder Vitamin-E-acetat.
Ebenfalls vorzugsweise liegt die Kompoundierungsmenge der Vitamin-E-Typen im Bereich von 0,0001 bis 2,0 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats.
Weiter bevorzugt liegt die Kompoundierungsmenge der Vitamin-E-Typen im Bereich von 0,001 bis 0,5 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats.
Vorzugsweise sind Vitamin-A-Derivate Vitamin-A-Ester.
Ebenfalls bevorzugt liegt die Kompoundierungsmenge der Vitamin-A-Derivate im Bereich von 1 · 10&supmin;&sup5; Gew.-% bis 5,0 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats.
Weiterhin liegt die Kompoundierungsmenge der Vitamin-A-Derivate vorzugsweise im Bereich von 1-10&supmin;&sup4; Gew.-% bis 0,5 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats.
Im Folgenden wird der Aufbau der vorliegenden Erfindung ausführlicher erläutert.

Quaternäres Ammoniumsalz

Zunächst wird quaternäres Ammoniumsalz erläutert, das in der vorliegenden Erfindung charakteristisch ist.
Ein quaternäres Ammoniumsalz, das in der Aufbauformel (I) dargestellt ist und mit dem externen Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung kompoundiert wird, ist eine Molekülart, die allgemein als "Betain" bezeichnet wird.
In der Formel (I) bedeuten R¹, R² und R³ Alkylgruppen mit einer Kohlenstoffzahl von 1 bis 6. Und ferner beträgt die Gesamtsumme der Kohlenstoffzahl von R¹, R² und R³ und n (welches eine ganze Zahl von 0 oder größer ist) 8 oder weniger.
Wenn die Gesamtsumme der Kohlenstoffzahl 9 oder größer wird und das Molekulargewicht des Anteils an Stickstoffatomen und der Alkylgruppen (R¹, R² und R³), welcher mit diesen Stickstoffatomen kombiniert wird, in einem quaternären Ammoniumsalz (I) relativ hoch wird, nimmt die hydrophobe Natur des oben genannten Teils zu. Dies ist nicht bevorzugt, da die Eigenschaft des quaternären Ammoniumsalzes als amphoteres Tensid leicht wirksam wird.
Was die Alkylgruppen mit einer Kohlenstoffzahl von 1 bis 6 angeht, kann die geradkettige Alkylgruppe oder verzweigtkettige Alkylgruppe der besagten Kohlenstoffzahl in breitem Umfang angewandt werden. Das bedeutet, eine Methylgruppe, eine Ethylgruppe, eine Propylgruppe, eine Isopropylgruppe, eine Butylgruppe, eine Isobutylgruppe, eine sec-Butylgruppe, eine tert-Butylgruppe, eine Pentylgruppe, eine Isopentylgruppe, eine Neopentylgruppe, eine tert-Pentylgruppe, eine Hexylgruppe, eine Isohexylgruppe, eine 3-Methylpentylgruppe, eine 2,2-Dimethylbutylgruppe, eine 2,3-Dimethylbutylgruppe können beispielhaft als Alkylgruppe angegeben werden, welche die besagte Kohlenstoffzahl aufweist.
Ferner kann die Kohlenstoffzahl von R¹, R² und R³ dieselbe oder verschieden sein.
Bezüglich der Kombination der Alkylgruppen ist es angesichts der Absicht, die Eigenschaft des quaternären Ammoniumsalzes als amphoteres Tensid so weit wie möglich zu verringern, bevorzugt, die Kohlenstoffzahl von R¹, R² und R³ so wenig wie möglich zu verringern. Deshalb ist dies für den Fall bevorzugt, wo in der Kombination alle Alkylgruppen des quaternären Ammoniumsalzes (I) gleichzeitig Methylgruppen sind und n 0 ist, insbesondere ist es stärker bevorzugt, Trimethylglycin oder γ- Butyrobetain (damit alle Alkylgruppen gleichzeitig Methylgruppen sind und n 2 ist) als ein quaternäres Salz zu kompoundieren. Und außerdem sind Trimethylglycin und γ-Butyrobetain bekanntermaßen weithin im Tier- und Pflanzenreich verbreitet und sind das bevorzugte quaternäre Ammoniumsalz zur Gestaltung eines physiologisch schönen Hautzustands, so weit wie möglich.

Vitamin-E-Typen

Als Nächstes werden Vitamin-E-Typen erläutert, die auf synergistische Weise die Feuchthaltefunktion und die Hautverbesserungsfunktion des quaternären Ammoniumsalzes durch Kombinieren mit dem quaternären Ammoniumsalz verbessern können.
Beispiele für die Vitamin-E-Typen, die für das externe Präparat der vorliegenden Erfindung kompoundiert werden können, sind gewählt aus Vitamin E, wie natürlichem Vitamin E, α-Tocopherol, β- Tocopherol, γ-Tocopherol, δ-Tocopherol; Vitamin-E-Derivaten, wie Vitamin-E-acetat, Vitamin-E- nicotinat, α-Tocopherol-2, L-Ascorbinsäurephosphatdiester; und dem Salz von diesen.
Diese Beispiele von Vitamin-E-Typen, die hier aufgelistet sind, bestehen aus, was überflüssig zu sagen ist, D-Isomer, das für gewöhnlich in der Natur vorkommt, und optischen Isomeren, die synthetisiert sein können, wie L-Isomer oder DL-isomer, welches die Mischung von D-Isomer und L-Isomer ist. In dem Fall, wo wir auf Vitamin-E-Typen in der vorliegenden Erfindung Bezug nehmen, beinhaltet dies, sofern nichts anderes angegeben ist, alle diese Möglichkeiten.
Wenn weiterhin das externe Präparat eine Formulierungsform besitzt, die transparent sein soll (z. B. der Wasserlösungs-Typ oder Solubilisierungs-Typ), ist es bevorzugt, die wasserlöslichen Vitamin-E- Derivate durch Auswahl aus diesen Vitamin-E-Typen zu kompoundieren, mit dem Ziel, die Transparenz zu verbessern.
Die hier aufgelisteten Vitamin-E-Typen können durch die öffentlich bekannten Verfahren (z. B. Trost-Verfahren) synthetisiert werden und können auch im Handel erworbenes Vitamin E verwenden.
Bei dem externen Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung, sofern Vitamin-E-Typen als Verstärker der Feuchthaltefunktion und der Hautverbesserungsfunktion verwendet werden, liegt die Kompoundierungsmenge des obenstehend genannten quaternären Ammoniumsalzes (I) vorzugsweise im Bereich von 0,01 Gew.-% bis 30 Gew.-%, und weiter bevorzugt im Bereich von 0,1 Gew.-% bis 20 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats. Im Falle der Kompoundierung eines quaternären Ammoniumsalzes zu einer Hautlotion durch Kompoundieren von etwa 8,0 Gew.-% eines quaternären Ammoniumsalzes kann eine ausreichende Wirkung entfaltet werden. In dem Fall, wo die Kompoundierungsmenge weniger als 0,01 Gew.-% beträgt, wird die Feuchthaltefunktion und die Hautverbesserungsfunktion des quaternären Ammoniumsalzes unzureichend und es kann die Klebrigkeit nicht ausreichend regulieren bzw. eindämmen, welche durch die Zusetzung anderer Feuchthaltemittel verursacht wird. Außerdem, selbst wenn ein quaternäres Ammoniumsalz mit 30 Gew.-% oder mehr kompoundiert wird, kann eine wirksame Erhöhung, die der Erhöhung der Kompoundierungsmenge entspricht, nicht erwartet werden. Das Anfühlen bei der Anwendung von externem Präparat für die Haut, welches mit einer solchen überschüssigen Menge des quaternären Ammoniumsalzes (I) kompoundiert ist, ist pulverförmig und ist nicht bevorzugt aufgrund der Verschlechterung der Eignung für die Haut.
Außerdem, wenn das quaternäre Ammoniumsalz (I) im Bereich von 0,01 Gew.-% bis 1 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut kompoundiert wird, zeigt dieses allgemein die Feuchthaltefunktion und die Hautverbesserungsfunktion des quaternären Ammoniumsalzes (I). Allerdings kann dieses manchmal das klebrige Anfühlen bei der Anwendung nicht ausreichend regulieren, je nach der Eigenschaft von anderen Feuchthaltemitteln, mit welchen es gemeinsam vorliegt.
Wenn weiterhin das quaternäre Ammoniumsalz (I) im Bereich von 20 Gew.-% bis 30 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut gemäß der vorliegenden Erfindung kompoundiert wird, ist ein spezifisches pulverförmiges Anfühlen bei der Anwendung durch das Kompoundieren dieses quaternären Ammoniumsalzes (I) entsprechend der Formulierungsform möglich.
Vorzugsweise liegt die Kompoundierungsmenge der Vitamin-E-Typen, die zu dem externen Präparat für die Haut in Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung kompoundiert werden, im Bereich von 0,0001 Gew.-% bis 2,0 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut (im Folgenden, wenn in dieser Anmeldung von "bevorzugter Kompoundierungsbereich" die Rede ist, wie hierin gezeigt, bedeutet dies den bevorzugten Kompoundierungsbereich der Kompoundierungsbestandteile für das externe Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung). Weiter bevorzugt liegt die Kompoundierungsmenge der Vitamin-E-Typen im Bereich von 0,001 Gew.-% bis 0,5 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut (im Folgenden, wenn in dieser Anmeldung vom "optimalen Kompoundierungsbereich" die Rede ist, wie hierin gezeigt, bedeutet dies den stärker bevorzugten Kompoundierungsbereich der Kompoundierungsbestandteile des externen Präparats für die Haut in Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung).
Wenn die Kompoundierungsmenge der Vitamin-E-Typen weniger als 0,0001 Gew.-% beträgt, ist dies nicht bevorzugt, weil die Verstärkungswirkungen der Feuchthaltefunktion, der Hautrauhigkeits-Verbesserungsfunktion und der Hautrauhigkeits-Schutzfunktion des quaternären Ammoniumsalzes nicht ausreichend zur Entfaltung kommt.
Und ferner, wenn Vitamin-E-Typen mit mehr als 2,0 Gew.-% kompoundiert werden, kann die Verstärkungswirkung, die der Kompoundierungsmenge von Vitamin E entspricht, nicht festgestellt werden. Weiterhin bewirkt eine überschüssige Menge an Vitamin E, wie obenstehend angegeben, eine Oxidation im. Verlaufe der Zeit, und dies ist nicht bevorzugt aufgrund der nachteiligen Wirkung von verschlechterten Vitamin-E-Typen, verursacht durch diese Oxidation, z. B. tritt ein übler Geruch manchmal in einem vergleichsweise kurzen Zeitraum auf.
Und darüber hinaus können in dem Fall, wo die Kompoundierungsmenge der Vitamin-E-Typen im Bereich von 0,0001 Gew.-% bis 0,001 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut liegt, die Verstärkungswirkungen des quaternären Ammoniumsalzes festgestellt werden. Allerdings muss man zum Zwecke der ausreichenden Entfaltung der Verstärkungswirkung darauf Rücksicht nehmen, die Kompoundierungsmenge des quaternären Salzes relativ hoch werden zu lassen. In diesem Fall lässt sich die Möglichkeit nicht leugnen, dass dieses spezifische pulverartige Anfühlen bei der Anwendung des quaternären Ammoniumsalzes gemäß dieser Formulierungsform eine Begleiterscheinung ist.
Und für den Fall, dass die Kompoundierungsmenge der Vitamin-E-Typen im Bereich von 0,5 Gew.- % bis 2,0 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut liegt, lassen sich die Verstärkungswirkungen der Hautrauhigkeits-Schutzfunktion und der Hautrauhigkeits-Verbesserungsfunktion feststellen, und es besteht auch die Möglichkeit, dass dieses durch die Vitamin-E-Typen klebrig gemacht wird, die darin entsprechend der Formulierungsform des externen Präparats für die Haut kompoundiert sind.
Jeder der obenstehend aufgeführten Vitamin-E-Typen kann separat kompoundiert werden und kann auch durch geeignetes Kombinieren kompoundiert werden.
Das Kombinationsverhältnis der Vitamin-E-Typen ist nicht begrenzt, solange die Kompoundierungsmenge der Vitamin-E-Typen für das externe Präparat für die Haut nicht von den oben genannten Kompoundierungsmengen abweicht, und diese können in nach freiem Ermessen gewählten Verhältnissen kombiniert werden.
Das Kompoundierungsverhältnis zwischen den Vitamin-E-Typen und dem quaternären Ammoniumsalz ist nicht begrenzt, solange beide Bestandteile innerhalb des bevorzugten Kompoundierungsbereichs kompoundiert werden, und dieser kann in geeigneter Weise entsprechend der Formulierungsform im Einzelfall reguliert werden. Allerdings kann für den Fall, dass die eine Komponente zu hoch kompoundiert wird und die andere nur ein wenig kompoundiert wird, selbst innerhalb des bevorzugten Kompoundierungsbereichs, die Tendenz nicht geleugnet werden, dass die Eigenschaft von nur einer Seite der Kompoundierungsbestandteile sich übermäßig in dem externen Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung wiederspiegelt.
Durch Kompoundieren des quaternären Ammoniumsalzes (I) mit den Vitamin-E-Typen zu dem externen Präparat für die Haut kann die Wirkung des quaternären Ammoniumsalzes (I) beibehalten werden, die das klebrige Anfühlen bei der Anwendung durch die Zugabe anderer Kompoundierungsbestandteile, wie von Feuchthaltemitteln, reguliert, und kann weiter die Feuchthaltewirkung, die Hautrauhigkeits- Verbesserungswirkung und die Hautrauhigkeits-Schutzwirkung auf synergistische Weise verbessern. Das heisst, selbst wenn das quaternäre Ammoniumsalz (I) nicht übermäßig kompoundiert wird, um das pulverförmige Anfühlen bei der Anwendung bei dem externen Präparat zu erzeugen, kann es das externe Präparat für die Haut bereitstellen, welches mit ausreichend Feuchthaltewirkung, Hautrauhigkeits- Verbesserungswirkung und Hautrauhigkeits-Schutzwirkung ausgestattet ist.

Vitanin-A-Derivate

Als Nächstes wird erläutert, dass Vitamin-A-Derivate, wie die obenstehend genannten Vitamin-E- Typen, auf synergistische Weise die Feuchthaltefunktion und die Hautrauhigkeits-Verbesserungsfunktion des quaternären Ammoniumsalzes durch Kombination mit dem quaternären Ammoniumsalz verstärken körnen.
Die Vitamin-A-Derivate, die mit dem externen Präparat der vorliegenden Erfindung kompoundiert werden können, sind aus Vitamin-A-estern, wie Vitamin-A-palmitat und Vitamin-A-acetat, gewählt. Jedoch sind die Vitamin-A-Derivate nicht auf diese obenstehend aufgelisteten beschränkt. Zum Beispiel können Retinol oder Ether von Vitamin A und Saccharid als Vitamin-A-Derivate mit dem externen Präparat für die Haut gemäß der vorliegenden Erfindung kompoundiert werden.
Jedoch sind hinsichtlich der Stabilität und dergleichen innerhalb des externen Präparats für die Haut Vitamin-A-ester bevorzugt.
Jedes der hier aufgeführten Vitamin-A-Derivate kann durch die normalerweise und öffentlich bekannten Verfahren synthetisiert werden und kann als marktfähige Güter verwendet werden.
Weiterhin wurden diese Vitamin-A-Derivate bereits in breitem Umfang mit externen Präparaten für die Haut, z. B. für die Zwecke des Schutzes vor Trockenheit der Epidermis und des Korrigierens der Abnormalität einer Keratinisierung kompoundiert. Die Sicherheit der Vitamin-A-Derivate innerhalb des externen Präparats für die Haut ist bereits nachgewiesen.
Bei dem externen Präparat für die Haut gemäß der vorliegenden Erfindung liegt für den Fall, dass die Vitamin-A-Derivate als Verstärker für die Feuchthaltefunktion und die Hautverbesserungsfunktion des quaternären Ammoniumsalzes verwendet werden, die Kompoundierungsmenge des quaternären Ammoniumsalzes vorzugsweise im Bereich von 0,01 Gew.-% bis 30 Gew.-%, und weiter bevorzugt im Bereich von 0,1 Gew.-% bis 20 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut. In dem Fall, wo die Kompoundierungsmenge des quaternären Ammoniumsalzes weniger als 0,01 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut beträgt, werden die Feuchthaltefunktion und die Hautverbesserungsfunktion des quaternären Ammoniumsalzes unzureichend und die durch die Zusetzung anderer Feuchthaltemittel und dergleichen verursachte Klebrigkeit kann nicht ausreichend reguliert werden. Zudem ist in dem Fall, in welchem das quaternäre Ammoniumsalz mit mehr als 30 Gew.-% kompoundiert wird bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats, eine Steigerung der Wirkung, welche der Erhöhung der Kompoundierungsmenge entspricht, nicht zu erwarten. Und außerdem ist das Anfühlen bei der Anwendung von externem Präparat für die Haut, welches mit einer überschüssigen Menge des quaternären Ammoniumsalzes (I) kompoundiert wird, nicht bevorzugt, weil es pulverig und für die Haut unbrauchbar wird.
In dem Fall, wo das quaternäre Ammoniumsalz (I) im Bereich von 0,01 Gew.-% bis 1 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut kompoundiert wird, kann sich eine Feuchthaltefunktion und Hautverbesserungsfunktion des quaternären Ammoniumsalzes (I) entfalten, doch das Klebrigkeitsanfühlen bei der Anwendung lässt sich nicht ausreichend gemäß der Eigenschaft der Feuchthaltemittel regulieren bzw. eindämmen, welche in dem externen Präparat gleichzeitig vorhanden sind.
Weiterhin kann in dem Fall, wo das quaternäre Ammoniumsalz (I) im Bereich von 20 Gew.-% bis 30 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut gemäß der vorliegenden Erfindung kompoundiert wird, dieses das spezifische pulverige Anfühlen bei der Anwendung durch Kompoundieren dieses quaternären Ammoniumsalzes (I) gemäß der Formulierungsform des externen Präparats für die Haut der vorliegenden Erfindung aufweisen.
Vorzugsweise liegt die Kompoundierungsmenge der Vitamin-A-Derivate im Bereich von 1 · 10&supmin;&sup5; - Gew.-% bis 5,0 Gew.-% (im Folgenden als "zu bevorzugender Kompoundierungsbereich" bezeichnet). Weiter bevorzugt liegt die Kompoundierungsmenge der Vitamin-A-Derivate im Bereich von 1 · 10&supmin;&sup4; Gew.-% bis 0,5 Gew.-% (im Folgenden als "optimaler Kompoundierungsbereich" bezeichnet) bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut.
In dem Fall, wo die Kompoundierungsmenge der Vitamin-A-Derivate weniger als 1 · 10&supmin;&sup5; Gew.-% beträgt, ist es nicht bevorzugt, weil die erwarteten Wirkungen durch die Kompoundierung von Vitamin- A-Derivaten, d. h. die Verstärkungswirkungen der Feuchthaltefunktion, Hautrauhigkeits-Verbesserungsfunktion und Hautrauhigkeits-Schutzfunktion des quaternären Ammoniumsalzes nicht ausreichend entfaltet werden.
Selbst wenn die Vitamin-A-Derivate mit mehr als 5,0 Gew.-% kompoundiert werden, ist eine Verbesserung der Verstärkungswirkungen, die der Erhöhung der Kompoundierungsmenge entspricht, nicht festzustellen. Ferner bewirkt eine überschüssige Menge der Vitamin-A-Derivate eine Oxidation im Verlaufe der Zeit und es ist nicht bevorzugt aufgrund der nachteiligen Wirkung von verschlechterten Vitamin-A- Derivaten, die durch diese Oxidation verursacht wird, z. B. tritt bisweilen übler Geruch in einem vergleichsweise kurzen Zeitraum auf.
Weiterhin sind in dem Fall, wo die Kompoundierungsmenge der Vitamin-A-Derivate im Bereich von 1 · 10&supmin;&sup5; -Gew.-% 1 · 10&supmin;&sup4; Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut beträgt, die oben genannten Wirkungen festzustellen. Um jedoch die obenstehend erwähnte Wirkung ausreichend zu, entfalten, muss darauf geachtet werden, dass die Kompoundierungsmenge des quaternären Ammoniumsalzes relativ groß gemacht wird. In diesem Fall lässt sich entsprechend der Formulierungsform des externen Präparats für die Haut nicht leugnen, dass die Möglichkeit besteht, dass das spezifische pulverartige Anfühlen bei der Anwendung des quaternären Ammoniumsalzes eine Begleiterscheinung ist.
In dem Fall, wo die Kompoundierungsmenge der Vitamin-A-Derivate im Bereich von 0,5 Gew.-% bis 5,0 Gew.-% bezüglich der Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut liegt, kann die Verbesserung der Hautrauhigkeits-Schutzwirkung und der Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung festgestellt werden. Durch die kompoundierten Vitamin-A-Derivate entsprechend dieser Formulierungsform des externen Präparats kann dieses für die Haut klebrig sein.
Ferner kann jedes der oben angegebenen Vitamin-A-Derivate getrennt zu dem externen Präparat für die Haut kompoundiert werden und kann auch durch eine geeignete Kombination von Ihnen kompoundiert werden.
Das Kombinationsverhältnis dieser Vitamin-A-Derivate ist nicht begrenzt, solange die Kompoundierngsmenge der Vitamin-A-Derivate für das externe Präparat für die Haut nicht über den oben genannten Kompoundierungsmengen liegt, und diese können je nach Ermessen in einem bestimmten Verhältnis kombiniert werden.
Das Kompoundierungsverhältnis der Vitamin-A-Derivate und des quaternären Ammoniumsalzes (I) ist nicht begrenzt, solange beide Bestandteile innerhalb des oben genannten bevorzugten Kompoundierungsbereichs kompoundiert werden, und dieser lässt sich entsprechend seiner Formulierungsform im konkreten Einzelfall einstellen. Allerdings kann für den Fall, dass der eine Bestandteil zu hoch kompoundiert wird und der andere zu wenig kompoundiert wird, selbst innerhalb des bevorzugten Kompoundierungsbereichs, die Tendenz nicht geleugnet werden, dass die Eigenschaft von nur einer Seite des Kompoundierungsbestandteils sich übermäßig in dem externen Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung widerspiegelt.
Durch Kompoundieren des quaternären Ammoniumsalzes (I) zusammen mit den Vitamin-A- Derivaten zu dem externen Präparat für die Haut kann die Wirkung des quaternären Ammoniumsalzes (I) beibehalten werden, welches das klebrige Anfühlen bei der Anwendung durch die Zusetzung anderer Kompoundierungsbestandteile, wie von Feuchthaltemitteln, reguliert, und es kann weiter die Feuchthaltewirkung, die Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung und die Hautrauhigkeits-Schutzwirkung auf synergistische Weise verbessern. Das bedeutet, selbst wenn das quaternäre Ammoniumsalz (I) nicht zu sehr, bis es das pulverige Anfühlen bei der Anwendung erzeugt, zu dem externen Präparat kompoundiert wird, kann es das externe Präparat für die Haut vorsehen, welches eine ausreichende Feuchthaltewirkung, Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung und Hautrauhigkeits-Schutzwirkung besitzt.

Andere Bestandteile

In der vorliegenden Erfindung ist es durch den Einsatz von Vitamin-E-Typen, Vitamin-A-Derivaten und von einem quaternären Ammoniumsalz (I) als Mischung der Basissubstanzen, welche der erwarteten Formulierungsform entspricht und in dem Präparat zugelassen werden kann, möglich, die erwartete Wirkung der vorliegenden Erfindung, "das externe Präparat für die Haut zu liefern, welches eine ausgezeichnete Feuchthaltewirkung, Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung, Hautrauhigkeits-Schutzwirkung und Anfühlen bei der Anwendung aufweist", zu entfalten. Es gibt keine spezielles Erfordernis, andere zusätzliche Bestandteile zu kompoundieren, solange das externe Präparat für die Haut die einzige beabsichtigte Anwendung dieser erwarteten Effekte ist.
Um jedoch andere Bestandteile für den Zweck der Erzielung der Wirkungen zu kompoundieren, auf welche das externe Präparat der vorliegenden Erfindung allgemein abzielt, ist dies möglich, solange die erwarteten Wirkungen der vorliegenden Erfindung nicht durch diese Kompoundierung zunichte gemacht werden.
Zum Beispiel kann für den Einsatz des externen Präparats für die Haut, welches weiterhin eine Feuchthaltewirkung besitzt, dieses mit Feuchthaltebestandteilen, wie Polyethylenglykol, Dipropylenglykol, 1,3-Butylenglykol, Glycerin, Sorbitol, Xylitol, Maltitol, Hyaluronsäure, Natriumlactat, Natrium- PCA, Chondroitinsulfat, Spanischem Makrelenextrakt, Päonieextrakt, Rumex japonicus houtt, kompoundiert werden.
Für den Erhalt eines externen Präparats für die Haut, welches einen Weißmachereffekt besitzt, kann dieses mit Weißmacherbestandteilen von Vitamin C, wie Arbutin, Kojisäure oder Ascorbinsäure, Ascorbylsulfat (Salz), Ascorbylphosphat (Salz) und Ascorbyldipalmitat, kompoundiert werden.
Für den Erhalt eines externen Präparats für die Haut, welches weiter eine Hautrauhigkeits- Schutzwirkung besitzt, kann dieses mit den. Bestandteilen kompoundiert werden, die eine Hautrauhigkeits-Schutzwirkung haben. Die Bestandteile werden gewählt aus entzündungshemmenden Bestandteilen, wie Allantoin, Glycyrrhizinsäure (Salz), Glycyrrhetinsäure und deren Derivaten, Glutathion, Acylsarcosinat, Tranexaminsäure, Saponinen (z. B. Saikosaponin, Karottensaponin, Schwamm-Gurken-Kürbisfrucht- Saponin, Glycyrrhiza-Extrakt, Japanischem-Coptis-Extrakt, Shikon-Extrakt, Schafgarbenextrakt, Schwarzwurzextrakt, Aloeextrakt, Sauerampferextrakt, Nupharextrakt, Malvenextrakt, Japanischer- Brustwurz-Extrakt, Schachtelhalmextrakt, Steinbrechextrakt, Arnikaextrakt, Extrakt von Liliaceae- Pflanzen, Beifussextrakt, Gardeniaextrakt, Wildem-Thymian-Extrakt, adstringierenden Bestandteilen, wie Citronensäure, Äpfelsäure, Weinsäure, Orangen-/Bitterorangenhaut,/Birkenextrakt, Hamamelis-Extrakt, Weiße-Nessel-Extrakt, Birkenrindenextrakt, Rhabarberextrakt; Vitaminen, wie Vitamin A, Vitamin B (z. B. Vitamin B&sub6;-Hydrochlorid, Vitamin B&sub6;-Tripalmitat, Vitamin-B&sub6;-Dioctanoat, Vitamin-B&sub2; und dessen Derivaten, Vitamin B&sub1;&sub2;, Vitamin B&sub1;&sub5; und dessen Derivaten, Vitamin D, Vitamin H, Pantothensäure, Pantethin, Nikotinamid; Extrakt von natürlichen Produkten, wie Ginsengextrakt, Lilienextrakt, Schwammgurken-Kürbisfrucht-Extrakt, Human-Placenta-Extrakt.
Für den Erhalt eines externen Präparats für die Haut, welches eine gefäßerweiternde Wirkung besitzt, kann dieses mit gefäßerweiternden Bestandteilen, wie Swertia-Kraut-Extrakt, Cnidium-rhizom-Extrakt, Salbeiextrakt, Cephalanthin, γ-Oryzanol und Benzylnicotinat, kompoundiert werden.
Für den Erhalt eines externen Präparats für die Haut, welches eine antibakterielle Wirkung besitzt, kann dieses mit antibakteriellen Bestandteilen, wie Hinokitiol, Bisabolol und Eukalyptol, kompoundiert werden.
Für den Erhalt des externen Präparats für die Haut, welches eine talg-inhibierende Wirkung besitzt, kann dieses mit talg-inhibierenden Bestandteilen, wie Ethynylestradiol, kompoundiert werden.
Zudem sind die Bestandteile, die in dem externen Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung kompoundiert werden können, nicht auf diese obenstehend aufgeführten Bestandteile beschränkt. Und außerdem sind die pharmazeutischen Wirkungen, die den obenstehend aufgeführten Bestandteilen entsprechen, nicht auf diese pharmazeutischen Wirkungen beschränkt. Zum Beispiel kann Vitamin C als Weißmacherbestandteil verwendet werden, und es kann ebenfalls in Form von Zusatzantioxidantien verwendet werden, welche später beschrieben werden. Weiterhin können die Bestandteile, die obenstehend genannt sind, mit Ausnahme einer separaten Kompoundierung zu dem externen Präparat für die Haut, durch geeignetes Kombinieren von mehr als zwei Arten von Bestandteilen mit pharmazeutischer Wirkung entsprechend diesem Ziel kompoundiert werden.
Das externe Präparat für die Haut in Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung ist weithin auf kosmetische Bestandteile, Arzneistoffe und Quasi-Arzneistoffe, die auf die Epidermis aufgebracht werden, anwendbar. Und die Formulierungsform ist in einem breiten Umfang formulierbar, wie ein Wasserlösungs-Typ, Solubilisierungs-Typ, Emulgierungs-Typ, Pulver-Typ und öliger Flüssigkeits-Typ, ein Gel- Typ, ein Salben-Typ, ein Aerosol-Typ, ein Wasser-Öl-2-Phasen-Typ und ein Wasser-Öl-Pulver-3- Phasen-Typ. Das heißt, was grundlegende Kosmetika angeht, kann das externe Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung als Waschschaum, Hautlotion, milchige Lotion, Creme, Gel, Essenz (Hautlotion), Packungsmaske und ein kosmetisches Präparat zum Rasieren verwendet werden. Und was Makeup- Kosmetika angeht, ist das externe Präparat der vorliegenden Erfindung in breitem Umfang für die Form, wie eine Grundlage, Rouge, geeignet. Und weiterhin ist das externe Präparat der vorliegenden Erfindung, was Arzneistoffe oder Quasi-Arzneistoffe angeht, in breitem Umfang auf eine Form, wie verschiedene Salbenmittel, anwendbar. Allerdings ist das externe Präparat für die Haut gemäß der vorliegenden Erfindung nicht auf diese Formen oder Formulierungsformen begrenzt.
Bei dem externen Präparat für die Haut gemäß der vorliegenden Erfindung können normalerweise und öffentlich bekannte Basisbestandteile in breitem Umfang zu dem externen Präparat gemäß den gewünschten Formen und Formulierungsformen kompoundiert werden, solange die Kompoundierung der Bestandteile nicht die Wirkungen der vorliegenden Erfindung zunichte macht. Insbesondere ist es im Falle der Kompoundierung öliger Basisbestandteile zu dem externen Präparat für die Haut wünschenswert, innerhalb des Bereichs zu kompoundieren, in welchem die spezifische Klebrigkeit der Basisbestandteile nicht das Anfühlen bei der Anwendung des externen Präparats für die Haut gemäß der Erfindung zunichte macht.
Die Bestandteile, welche obenstehend genannt sind, sind als Beispiele angeführt, wie Fette und Öle, Wachsester, Esteröl, Kohlenwasserstofföl, Silikon, Tensid, Niederalkohol, Sterol, Feuchthaltemittel, wasserlösliches Hochpolymer, UV-Absorptionsmittel, Maskierungsmittel, pH-Einstellmittel, Neutralisator, Antioxidantien, antibakterielle Mittel, pharmazeutische Präparate und verschiedene Extrakte.
Das heisst was pulverförmige Bestandteile angeht, sind Titandioxid, Mica, Talk, Kaolin und mit Titandioxid überzogenes Mica als Beispiele genannt.
Was Fette und Öle betrifft, sind flüssige Öle und Fette, wie Leinsamenöl, Kamelienöl, Macadamianussöl, Maisöl, Nerzöl, Olivenöl, Avokadoöl, Sasanquaöl, Castoröl, Safloröl, Aprikosenkernöl, Zimtöl, Jojobaöl, Weintraubenkernöl, Saflorsamenöl, Sonnenblumenkernöl, Mandelöl, Rapssamenöl, Sesamöl, Weizenkeimöl, Reiskeimöl, Reiskleieöl, Baumwollsamenöl, Sojabohnenöl, Erdnussöl, Teeöl, Abendprimelöl, Eigelböl, Rinderbeinöl, Lebertran, Triglycerin, Trioctansäure, Glycerin, Glyceryltriisopalumitat; flüssige oder feste Fette und Öle, wie Kokosnussöl, Palmöl, Palmkernöl; feste Fette und Öle, wie Kakaobutter, Rindertalg, Hammeltalg, Schmalz, Pferdefleischtalg, hydriertes Öl, hydriertes Castoröl, Japanwachs und Sheabutter als Beispiele angegeben.
Was Kohlenwasserstofföle angeht, sind ölige Komponenten, wie flüssiges Paraffin, Ozokerit, Squalan, Squalen, Pristan, Paraffin, Isoparaffin, Ceresin, Petrolatum und mikrokristallines Wachs als Beispiele angegeben.
Was Wachsester angeht, sind Bienenwachs, Candelillawachs, Baumwollwachs, Carnaubawachs, Myrtenwachs, chinesisches Wachs, Spermazet, Montanwachs, Reiskleiewachs, Lanolin, hydriertes Lanolin, hartes Lanolin, Kapokwachs, Zuckerrohrwachs, Jojobawachs, Schellackwachs als Beispiele angegeben.
Was höhere Alkohole angeht, sind Cetanol, Stearylalkohol, Isostearylalkohol, 2-Octyldodecanol und Lanolinalkohol als Beispiele angegeben.
Was höhere Fettsäuren angeht, sind Laurinsäure, Myristinsäure, Palmitinsäure, Stearinsäure, Behensäure, Isostearinsäure, Oleinsäure, Linolensäure, Linolsäure und Hydroxystearinsäure als Beispiele angegeben.
Was Esteröle angeht, sind Ester von Octansäure, wie Cetyloctanoat; Ester von Isooctansäure, wie Glyceryl-tri(2-ethylhexanoat), Pentaerythritol-tetra(2-ethylhexanoat); Ester von Laurinsäure, wie Hexyllaurat, Ester von Myristinsäure, wie Isopropylmyristat, 2-Octyldodecylmyristat; Ester von Palmitinsäure, wie Octylpalmitat, Ester von Stearinsäure, wie Isocetylstearat, Ester von Isostearinsäure, wie Propylisostearat, Ester von Isopalmitinsäure, wie Octylisopalmitat; Ester von Oleinsäure, wie Isodecyloleat, Ester von Adipinsäure, wie Diisopropyladipat, Diester von Sebacinsäure, wie Diethylsebacat und Diisostearylmalat als Beispiele angegeben.
Was polare Öle angeht, sind Diethylenglykolmonopropylether, Polyoxyethylen, Polyoxypropylenpentaerythritolether, Polyoxypropylenbutylether und Ethyllinoleat als Beispiele angegeben.
Was Silikone angeht, sind Kettensilikone, wie Dimethylpolysiloxan, Methylphenylpolysiloxan, Methylwasserstoffpolysiloxan, cyclische Silikone, wie Octamethyltetrasiloxan, Decamethylcyclopentasiloxan und Dodecamethylcyclohexasiloxan als Beispiele angegeben.
Was wasserlösliche Verdickungsmittel angeht, sind wasserlösliches Hochpolymer vom pflanzlichen Typ, wie Gummi arabicum, Tragantgummi, Galacten, Johannisbrotgummi, Guargummi, Xanthangummi, Carayagummi, Carragheen, Pektin, Agar, Quittesamen, (Quitte), Algencholoid (Algenextrakt); wasserlösliches Hochpolymer vom Mikroben-Typ, wie Dextran, Succinoglucan, Pullulan; wasserlösliches Hochpolymer vom tierischen Typ, wie Kollagen, Kasein, Albumen, Gelatine; wasserlösliches Hochpolymer vom Cellulose-Typ, wie Methylcellulose, Nitrocellulose, Ethylcellulose, Methylhydroxypropylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Natriumcellulosesulfat, Hydroxypropylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose (CMC), mikrokristalline Cellulose, Cellulosepulver; wasserlösliches Hochpolymer vom Alginsäure-Typ, wie Natriumalginat, Propylenglykolalginat und dergleichen; wasserlösliches Hochpolymer vom Vinyl-Typ, wie Polyvinylalkohol, Polyvinylmethylether, Polyvinylpyrrolidon; wasserlösliches Hochpolymer vom Polyoxyethylen-Typ, wie Polyethylenglykol; wasserlösliches Hochpolymer vom Copolymerisations-Typ, wie Polyoxyethylen-Polyoxypropylen-Copolymer; wasserlösliches Hochpolymer vom Acryl-Typ, wie Polyethylacrylat, Polyacrylamid; wasserlösliches Hochpolymer vom anorganischen Typ, wie Polyethylenimin, kationisches Polymer, Bentonit, Aluminiummagnesiumsilikat (Bea-Gummi), Montmorillonit, Laponit, Hectorit und Kieselsäureanhydrid als Beispiele angegeben.
Was Niederalkohole angeht, sind Methanol, Ethanol, Propylalkohol und Isopropylalkohol als Beispiele angegeben.
Was Sterole angeht, sind Cholesterol, β-Sitosterol, Phytosterol und Lanosterol als Beispiele angegeben.
Was Antioxidantien oder Hilfsantioxidantien angeht, werden Butylhydroxytoluol, Tocopherol, Butylhydroxyanisol, Gallussäureester, Phytinsäure, Äpfelsäure und dergleichen als Beispiele angegeben.
Was antibakterielle Mittel angeht, sind Benzoesäure, Salicyclsäure, Sorbinsäure, Carbolsäure, p- Hydroxybenzoesäurealkylester (Methylparaben, Ethylparaben, Butylparaben und dergleichen), Benzalkoniumchlorid, Chlorhexidinchlorid, Trichlorcarbanilid, photosensibilisierender Farbstoff, Phenoxyethanol und Hexachlorophen als Beispiele angegeben.
Was nichtionische Tenside angeht, sind Sorbitanmonolaurat, Sorbitansesquioleat, Sorbitantrioleat, Polyoxyethylensorbitanmonolaurat, Polyethylenglykolmonooleat, Polyoxyethylenalkylether, Polyglykoldiester, Lauroyldiethanolamid, Fettsäureisopropanolamid, Maltitolhydroxyfettsäuregruppenether, alkyliertes Polysaccharid, Alkylglucosid, Zuckerester und Pantothenylethylether als Beispiele angegeben.
Was kationische Tenside angeht, werden Stearyltrimethylammoniumchlorid, Benzalkoniumchlorid und Laurylaminoxid als Beispiele angegeben.
Was anionische Tenside angeht, sind Natriumpalmitat, Natriumlaurat, Kaliumlaurylsulfat, Triethanolaminalkylsulfatether, Türkischrotöl, lineares Dodecylbenzolsulfat, Polyoxyethylen-hydriertes Castorölmalat und Acylmethyltaurat als Beispiele angegeben.
Was UV-Absorptionsmittel angeht, sind UV-Absorptionsmittel vom Benzoesäure-Typ, wie p- Aminobenzoesäure; UV-Absorptionsmittel vom Anthranil-Typ, wie Methylanthranilat; UV- Absorptionsmittel vom Salicyclsäure-Typ, wie Octylsalicylat, Phenylsalicylat, Homomenthylsalicylat; UV-Absorptionsmittel vom Zimtsäure-Typ, wie Isopropylmethoxycinnamat, Octyl-p-methoxycinnamat, 2-Ethylhexyl-4-methoxycinnamat,Glyceryloctanoat-di-p-methoxycinnamat, Glyceryloctanoat-di-p- methoxycinnamat, 3,4,5-Trimethoxycinnamat, 3-Methyl-4-[methylenbis(trimethylsiloxy)silyl]butyl; UV- Absorptionsmittel vom Benzophenon-Typ, wie 2,4-Dihydroxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5- natriumsulfonat; Urocansäure, Ethylurocnat, 2-Phenyl-5-methylbenzoxazol, 2-(2'-Hydroxy-5'-methylphenyl)benzotriazol und 4-tert-Butyl-4'-methoxybenzoilmethan als Beispiele angegeben.
Ferner können Neutralisatoren ebenfalls zu dem externen Präparat gemäß der vorliegenden Erfindung kompoundiert werden. Zum Beispiel sind 2-Amino-2-methyl-1-propanol, 2-Amino-2-methyl-1,3-propandiol, Kaliumhydroxid, Natriumhydroxid, Triethanolamin und Natriumcarbonat als Beispiele angegeben.
Was Maskierungsmittel angeht, sind Natrium-EDTA, Alanin, Natrium-EDTA (Salz), Natriumpolyphosphat, Natriummetaphosphat und Phosphorsäure als Beispiele angegeben.
Was pH-Einstellmittel angeht, sind Milchsäure, Citronensäure, Glykolsäure, Bernsteinsäure, Weinsäure, DL-Äpfelsäure, Kaliumcarbonat, Natriumbicarbonat und Ammoniumbicarbonat als Beispiele angegeben.
Was Kühlmittel angeht, sind Menthol, Penny-Royal-Öl, Pfefferminzöl, Campheröl, Thymol, Inositol, Spinlantol und Methylsalicylat bevorzugt.
Gemäß den Formulierungen, die den gewünschten Formulierungsformen entsprechen, können Pigmente, Duft- bzw. Aromatstoffe und gereinigtes Wasser zu dem externen Präparat für die Haut gemäß der Erfindung durch geeignete Kombination kompoundiert werden.
Weiterhin können geeignete Duftstoffe und Pigmente dem externen Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung je nach Erfordernis zugesetzt werden.

BESTER WEG ZUR AUSFÜHRUNG DER ERFINDUNG

Im Folgenden werden die konkreteren Beispiele der vorliegenden Erfindung erläutert. Jedoch ist die vorliegende Erfindung nicht auf diese Beispiele beschränkt. Außerdem bedeutet der Ausdruck "Gew.-%", wie im Folgenden durchgehend verwendet, "Gew.-% in Bezug auf die Gesamtmenge des externen Präparats für die Haut.
Zunächst wird das Bewertungsverfahren der nachstehend angeführten Beispiele erläutert.

Messung des Feuchthaltewirkung mittels der Wasserverdampfungsrate

Die Messung der Wasserverdampfungsrate erfolgte als Test für die Messung der Feuchthaltewirkung. Nach dem Tropfenlassen von 10 ul Probenwasser auf 2,0-cm²-Filterpapier (TOYO-Filterpapier Nr. 2), wobei dieses bei einer Temperatur von 25ºC und einer relativen Feuchtigkeit von 50% gehalten wird, wird die Gewichtsreduktion durch eine Skala gemessen. Unter der Annahme, dass die Verdampfung von Wasser in linearer Ausdrucksweise fortschreitet, wurde eine Wasserverdampfungsratenkonstante für jede einzelne Probe gefunden. Wenn das Gewicht der Probe W in der Zeit T ist, ist die Wasserrate ausgewiesen als:
dw/dt = kw (k: Wasserverdampfungsratenkonstante).
Beim Integrieren der obenstehend ausgewiesenen Formel ergibt sich:
In w = -kt + c (c: Konstante).
Messen von wn in der Zeit tn, Auftragen von ln wn gegen tu gemäß der als Formel 2 ausgewiesenen Formel, Ermitteln der Wasserverdampfungsratenkonstante (k) anhand der Neigung der Geraden gemäß der linearen Funktion. In dem Maße, wie die Verdampfung von Wasser zunimmt, umso mehr nimmt diese Wasserverdampfungsratenkonstante (k) zu. Und wenn K kleiner ist, ist der Wassergehalt schwieriger zu verdampfen und die Feuchthaltewirkung ist größer.

Bewertung:

: Wasserverdampfungsrate (k) ist geringer als 0,035
O: Wasserverdampfungsrate (k) liegt im Bereich von 0,035 bis 0,038
Δ: Wasserverdampfungsrate (k) liegt im Bereich von 0,038 bis 0,041
x: Wasserverdampfungsrate (k) beträgt 0,041 oder mehr.
Die Wasserverdampfungs-Messkonstante (k) von Ionenaustauschwasser beträgt 0,043.

Hautrauhigkeits-Verbesserungstest

Ein Aktivator (Natriumlaurylsulfat) in 10%iger Wasserlösung wurde auf einige Bereiche der Unterarme von 10 Männern aus einer Versuchsgruppe in 3 Tagen aufgebracht, um die Haut gezielt rau zu machen und dabei bewusst eine Hautrauhigkeit herbeizuführen. Als Nächstes wurde die nachstehend genannte Testprobenflüssigkeit auf den rauen Hautbereich zweimal pro Tag aufgebracht und der Zustand der Hautoberfläche wurde durch die Replikmethode 5 Tage nach Beginn der Aufbringung ermittelt. Die Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung wurde durch den Vergleich zwischen dem rauen Hautbereich, wo die Testprobenflüssigkeit aufgebracht wurde, und dem rauen Hautbereich, wo nichts aufgebracht wurde, nachdem die Haut angerauht wurde, bewertet.

Bewertung der Hautrauhigkeit

Beobachtung der präparierten Replik durch Lichtmikroskop und Bewertung der Symptome der Hautrauhigkeit. Das heisst:
1) Auftreten des Abblätterns von Hornschicht und Erythema;
2) Furchen und Erhebungen der Haut sind undeutlich, und die Textur der Haut ist uneben, wurden bewertet.

Bewertungsstandard

Deutlich wirksam: Das Symptom der Hautrauhigkeit verschwand;
Wirksam: Das Symptom der Hautrauhigkeit ist leicht abgeschwächt;
Schwach wirksam: Das Symptom der Hautrauhigkeit ist leicht abgeschwächt;
Keine Wirkung: Es wird keinerlei Veränderung der Symptome der Hautrauhigkeit erzielt.

Einschätzung

: wo das Verhältnis von deutlich spürbar bzw. wirksam, wirksam und leicht wirksam bei den untersuchten Testpersonen 80% oder mehr beträgt;
O: wo das Verhältnis von deutlich wirksam, wirksam und leicht wirksam bei den untersuchten Testpersonen im Bereich von 50% bis 80% liegt;
Δ: Wo das Verhältnis von deutlich wirksam, wirksam und leicht wirksam bei den untersuchten Testpersonen im Bereich von 30% bis 50% liegt;
X: Wo das Verhältnis von deutlich wirksam, wirksam und leicht wirksam bei den untersuchten Testpersonen weniger als 30% beträgt.

Testbeispiele 1-6

Die Hautlotion wurde gemäß den in Tabelle 1 aufgeführten Formulierungen hergestellt, und die Wirksamkeit des externen Präparats für die Haut der vorliegenden Erfindung wurde durch den obenstehend aufgeführten Wasserretentionstest und den Hautrauhigkeits-Verbesserungstest untersucht.
Die Hautlotion wurde durch das übliche Verfahren hergestellt. Tabelle 1
Wie anhand der obenstehenden Tabelle 1 deutlich wird, entfalten sich durch Kompoundieren von DL- α-Tocopherol (Vitamin-E-Typen) und Vitamin-A-palmitat (Vitamin-A-Derivate) zusammen mit Trimethylglycin (quaternäres Ammoniumsalz) sowohl die Feuchthaltewirkung als auch die Hautrauhigkeits- Verbesserungswirkung in ausgezeichneter Weise. Jedoch lässt sich dies in dem Fall, wo Carboxyvinylpolymer (Verdickungsmittel, Feuchthaltemittel) kompoundiert wird, praktisch nur bei der Feuchthaltewirkung feststellen. Und im Falle der Kompoundierung von Vitamin B&sub6; und Vitamin D (Vitamine, die, so wird angenommen, die Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung besitzen) lässt sich dies nur bei der Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung feststellen.
Deshalb schenkten die Erfinder den obenstehend genannten Vitamin-E-Typen und Vitamin-A- Derivaten ihre Aufmerksamkeit und setzten die Untersuchung fort.

Quaternäres Ammoniumsalz und Vitamin-E-Typen

Zunächst stellten die Erfinder die Hautlotion, wie in Tabelle 2 und Tabelle 3 gezeigt, durch die Basisformulierung wie in Tabelle 1 her. Und sie untersuchten weiter die wechselseitige Beziehung zwischen dem quaternären Ammoniumsalz und den Vitamin-E-Typen. Tabelle 2
In den Testbeispielen 1-3 und 1-6, wobei es sich um kompoundiertes Trimethylglycin als quaternäres Ammoniumsalz und DL-α- Tocopherol als Vitamin-E-Typen mit dem optimalen Kompoundierungsbereich handelt, besitzt die Hautlotion sowohl eine hervorragende Feuchthaltewirkung als auch Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung. Wenn die Hautlotion aber über einen langen Zeitraum aufbewahrt wurde, als eine große Menge an Dl-α-tocopherol in dem Testbeispiel 1-6 zu der Hautlotion kompoundiert wurde, erzeugte sie manchmal einen üblen Geruch. Daher war die Kompoundierungsmenge von DL-α- Tocopherol vorzugsweise niedriger als 2,0 Gew.-%.
Da die Kompoundierungsmenge von DL-α-Tocopherol aber relativ gering ist, wird die Hautlotion der Testbeispiele 1-2 und 1-3 bezüglich der Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung leicht unauffällig im Vergleich mit der Hautlotion der Testbeispiele 1-3 bis 1-6. Die Hautlotion wirkte in ausreichender Weise im Hinblick auf die erwartete Wirkung der vorliegenden Erfindung. Tabelle 3
Wie anhand von Tabelle 3 deutlich wird, kann die Hautlotion, die zu 0,01 Gew.-% oder mehr aus Trimethylglycin kompoundiert ist, eine Feuchthaltewirkung und eine Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung erzielen, doch zeigt sich ihre deutliche Wirkung nur in dem Fall, wo Trimethylglycin zu 0,1 Gew.-% oder mehr zu der Hautlotion kompoundiert wird. In dem Testbeispiel 1-8 kann die Feuchthaltewirkung durch zusätzliches Kompoundieren anderer Feuchthaltemittel verbessert werden.
Und in dem Fall, wo Trimethylglycin zu 30,0 Gew.-% oder mehr zu der Hautlotion kompoundiert wird, trat das leicht pulverige Anfühlen auf.
Anhand dieser Testbeispiele kann man verstehen, dass die Hautlotion, die kompoundiertes DL-α- Tocopherol und Trimethylglycin innerhalb des optimalen Kompoundierungsbereichs ist, eine hervorragende Hautlotion ist, die in ausreichender Weise die erwarteten Wirkungen entfalten kann.
Und es wurde ebenfalls nachgewiesen, dass die Hautlotion, die aus diesen innerhalb des bevorzugten Kompoundierungsbereichs kompoundiert wurde, für die praktische Anwendung im Hinblick auf die Entfaltung der erwarteten Wirkung ausreichend wirken kann.
Andere Vitamin-E-Typen mit Ausnahme von DL-α-Tocopherol, die zu dem externen Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung kompoundiert werden können, stimmen mit DL-α-Tocopherol überein, was die grundlegenden pharmazeutischen Wirkungen als Vitamin-E-Typen angeht. Deshalb wird im Falle der Kompoundierung dieser anderen Vitamin-E-Typen durch die Formulierung, die den Eigenschaften jedes einzelnen Vitamin-E-Typs an Stelle von DL-α-Tocopherol entspricht, die ausgezeichnete Hautlotion wie bei den Testbeispielen bereitgestellt.
Als Nächstes wurde die milchige Lotion der Formulierung in Tabelle 4 hergestellt, und die Wirksamkeit des externen Präparats für die Haut gemäß der vorliegenden Erfindung wurde untersucht durch Durchführung des oben genannten Wasserretentionstests und Hautrauhigkeits-Verbesserungstests. Tabelle 4

Verfahren

Es wurde voremulgiert durch Zusetzen der erwärmten und gelösten Ölphase bei 70ºC zu der Wasserphase von 70ºC und weiter gleichmäßig durch einen Homomixer emulgiert. Danach wurde es auf 30ºC abgekühlt und die milchige Lotion wurde erhalten.
Die milchige Lotion gemäß Beispiel 1, die kompoundiert wurde aus dem quaternären Ammoniumsalz (Trimethylglycin) und den Vitamin-E-Typen (Vitamin-E-acetat) innerhalb des optimalen Kompoundierungsbereichs, ist besonders hervorragend in Bezug sowohl auf die Feuchthaltewirkung als auch die Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung.
Da die Kompoundierungsmenge von Vitamin-E-acetat relativ gering ist im Vergleich mit Beispiel 1, wird die milchige Lotion von Beispiel 2 bezüglich der Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung in ihrer Wirkung unauffällig. Doch zeigte die milchige Lotion entsprechend der erwarteten Wirkung der vorliegenden Erfindung eine ausreichende Wirkung.
Die milchige Lotion in Übereinstimmung mit Beispiel 3 ist leicht unterlegen in Bezug auf die Feuchthaltewirkung. Die Feuchthaltewirkung von Trimethylglycin mag nicht nennenswert erscheinen, weil die Kompoundierungsmenge von Trimethylglycin nicht den optimalen Kompoundierungsbereich erreicht hat (obwohl die Kompoundierungsmenge von Trimethylglycin innerhalb des bevorzugten Kompoundierungsbereichs liegt). Die Feuchthalteeigenschaft kann durch Kompoundieren anderer Feuchthaltemittel zu dieser milchigen Lotion verbessert werden.
Ferner waren nicht alle milchigen Lotionen dieser Beispiele von dem pulverigen Anfühlen bei der Anwendung begleitet.
Im Vergleichsbeispiel 1 war dieses, obwohl Trimethylglycin zu dem externen Präparat für die Haut innerhalb des optimalen Kompoundierungsbereichs kompoundiert wurde, sowohl hinsichtlich der Feuchthaltewirkung als auch der Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung unterlegen. Es ist möglich, dass die Synergiewirkung, die durch das Kompoundieren des quaternären Ammoniumsalzes (I) und der Vitamin-E-Typen verursacht wurde, sich nicht zeigt, da die Vitamin-E-Typen überhaupt nicht kompoundiert wurden.
Umgekehrt zeigte das Vergleichsbeispiel 2, das kompoundiertes Vitamin-E-acetat war und nicht mit irgendeinem quaternären Ammoniumsalz (I) kompoundiert wurde, nicht die Wirkung der vorliegenden Erfindung wie das Vergleichsbeispiel 1.
Und weiterhin zeigte das Vergleichsbeispiel 3, das weder mit den Vitamin-E-Typen noch dem quaternären Ammoniumsalz (I) kompoundiert wurde (überflüssig zu erwähnen) nicht die Wirkung der vorliegenden Erfindung.
In diesen Beispielen und Vergleichsbeispielen zeigte die milchige Lotion, die kompoundiertes Vitamin-E-acetat als Vitamin-E-Typen und Trimethylglycin als quaternäres Ammoniumsalz (I) innerhalb des bevorzugten Kompoundierungsbereichs war, in ausreichender Weise die erwartete Wirkung.
Die milchige Lotion, die kompoundiertes Vitamin-E-acetat (Vitamin-E-Typen) und Trimethylglycin (quaternäres Ammoniumsalz) innerhalb des bevorzugten Kompoundierungsbereichs war, war für die Anwendung ausreichend geeignet im Hinblick auf die Entfaltung der erwarteten Wirkung.
Andere Vitamin-E-Typen mit Ausnahme von Vitamin-E-acetat, die zu dem bereits beschriebenen externen Präparat für die Haut kompoundiert werden können, stimmen mit Vitamin-E-acetat in Bezug auf die grundlegenden pharmazeutischen Wirkungen als Vitamin-E-Typen überein. Deshalb kann im Falle der Kompoundierung dieser anderen Vitamin-E-Typen durch die Formulierung, die den Eigenschaften jedes einzelnen Vitamin-E-Typs an Stelle von Vitamin-E-acetat entspricht, die ausgezeichnete milchige Lotion wie die besagten Beispiele bereitgestellt werden.

Quaternäres Ammoniumsalz und Vitamin-A-Derivate

Als Nächstes stellten die Erfinder die im Folgenden beschriebene und in Tabelle 5 und Tabelle 6 gezeigte Hautlotion her, und es wurde weiterhin eine Untersuchung über die wechselseitige Beziehung zwischen dem quaternären Ammoniumsalz und den Vitamin-A-Derivaten durchgeführt. Tabelle 5
In den Testbeispielen 2-3 bis 2-6, die kompoundiertes Trimethylglycin als quaternäres Ammoniumsalz und Vitamin-A-palmitat als Vitamin-A-Derivate innerhalb des optimalen Kompoundierungsbereichs waren, war die Hautlotion ausgezeichnet sowohl in Bezug auf die Feuchthaltewirkung als auch die Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung.
Allerdings wird bei der Aufbewahrung der Hautlotion über einen längeren Zeitraum, wenn eine große Menge an Vitamin-A-palmitat über dem Testbeispiel 2-6 zu der Hautlotion kompoundiert wurde, manchmal ein übler Geruch erzeugt. Daher beträgt die Kompoundierungsmenge von Vitamin-A-palmitat vorzugsweise 5,0 Gew.-% oder weniger.
Da die Hautlotion von Testbeispiel 2-2 mit einer relativ geringen Menge an Vitamin-A-palmitat kompoundiert wurde im Vergleich mit der Hautlotion der Testbeispiele 2-3 bis 2-6, wurde die Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung der Hautlotion unauffällig. Allerdings wirkte die Hautlotion in ausreichender Weise im Hinblick auf die erwartete Wirkung der vorliegenden Erfindung. Tabelle 6
Wie anhand von Tabelle 6 deutlich wird, war mit 0,01 Gew.-% oder mehr an Trimethylglycin eine Feuchthaltewirkung und eine Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung festzustellen. Allerdings war die spürbare Entfaltung von dessen Wirkung in dem Fall festzustellen, wo 0,1 Gew.-% Trimethylglycin kompoundiert wurden. In dem Testbeispiel 2-8 verbesserte die Kompoundierung von anderen Feuchthaltebestandteilen die Feuchthaltewirkung.
Und in dem Fall, wo Trimethylglycin zu mehr als 30,0 Gew.-% kompoundiert wurde, trat ein leicht pulveriges Anfühlen auf.
In diesen Testbeispielen wurde nachgewiesen, dass die Hautlotion, die kompoundiertes Vitamin-A- palmitat als Vitamin-A-Derivate und Trimethylglycin als quaternäres Ammoniumsalz (I) innerhalb des optimalen Kompoundierungsbereichs war, eine ausgezeichnete Hautlotion war, welche in ausreichender Weise die erwartete Wirkung entfaltete.
Es wurde ebenfalls nachgewiesen, dass die Hautlotion, die aus diesen innerhalb des bevorzugten Kompoundierungsbereichs kompoundiert wurde, eine Hautlotion war, die in ausreichender Weise für die praktische Anwendung im Hinblick auf die Entfaltung der erwarteten Wirkung geeignet war.
Andere Vitamin-A-Derivate mit Ausnahme von Vitamin-A-palmitat, die zu dem beschriebenen externen Präparat für die Haut der vorliegenden Erfindung kompoundiert werden können, stimmen mit Vitamin-A-palmitat bei den grundlegenden pharmazeutischen Wirkungen als Vitamin-A-Derivate überein. Deshalb kann im Falle der Kompoundierung dieser anderen Vitamin-A-Derivate durch die Formulierung, die den Eigenschaften von jedem Vitamin-A-Derivat an Stelle von Vitamin-A-palmitat entspricht, eine ausgezeichnete Hautlotion wie die obenstehend genannten Testbeispiele bereitgestellt werden.
Als Nächstes wurde eine milchige Lotion durch die Formulierung der nachstehend Beschriebenen in Tabelle 7 hergestellt, die Wirksamkeit des externen Präparats für die Haut der vorliegenden Erfindung wurde untersucht unter Durchführung des obenstehend beschriebenen Wasserretentionstests und Hautrauhigkeits-Verbesserungstests. Tabelle 7

Verfahren

Es wurde voremulgiert durch Zusetzen der erwärmten und gelösten Ölphase bei 70ºC zu der Wasserphase von 70ºC und weiter gleichmäßig durch einen Homomixer emulgiert. Danach wurde es auf 30ºC abgekühlt und die milchige Lotion wurde erhalten.
Die milchige Lotion gemäß Beispiel 2-1, die kompoundiert wurde aus γ-Butyroglycin als quaternäres Ammoniumsalz (I) und Vitamin-A-acetat als Vitamin-E-Typen innerhalb des optimalen Kompoundierungsbereichs, war besonders hervorragend in Bezug sowohl auf die Feuchthaltewirkung als auch die Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung.
Da die Kompoundierungsmenge von Vitamin-A-acetat relativ gering war im Vergleich mit Beispiel 1, wurde die milchige Lotion gemäß Beispiel 2-2 bezüglich der Hautrauhigkeits-Verbesserungswirkung in ihrer Wirkung unauffällig. Doch zeigte die milchige Lotion bezüglich der erwarteten Wirkung der vorliegenden Erfindung eine ausreichende Wirkung.
Ferner waren alle milchigen Lotionen dieser Beispiele nicht von dem pulverigen Anfühlen bei der Anwendung begleitet.
In diesen Beispielen kann die milchige Lotion, die aus Vitamin-A-Derivaten und dem quaternären Ammoniumsalz (I) innerhalb des optimalen Kompoundierungsbereichs kompoundiert wurde, in ausreichender Weise die erwartete Wirkung entfalten.
Außerdem war die milchige Lotion, die aus den Vitamin-A-Derivaten und dem quaternären Ammoniumsalz innerhalb des bevorzugten Kompoundierungsbereichs kompoundiert wurde, in ausreichender Weise für die praktische Anwendung im Hinblick auf die Entfaltung der erwarteten Wirkung geeignet.
Kompoundierungsbeispiel 1-1 Creme
Gew.-%

Ölphase

Squalan 10,0
Stearinsäure 2,0
Petrolatum 2,0
Cetanol 1,0
Lanolinalkohol 2,0
Flüssiges Paraffin 8,0
DL-α-Tocopherol 0,1
Antiseptisches Mittel 0,2
Duftstoff 0,05

Wasserphase

Carboxyvinylpolymer 0,2
Natriumchondroitinsulfat 1,0
Trimethylglycin 3,0
KOH 0,06
Gereinigtes Wasser Rest

Verfahren

Nach dem Lösen von Natriumchondroitinsulfat und Trimethylglycin in einem Teil an gereinigtem Wasser wurde Carboxyvinylpolymer und KOH in dem anderen Teil von gereinigtem Wasser gelöst, vermischt und der Anteil der Wasserphase wird zubereitet. Nach der Zusetzung des obenstehend beschriebenen Ölphasenanteils, der gleichmäßig gelöst ist, zu dem Wasserphasenanteil werden diese mit einem Homomixer behandelt. Nach einem Umrühren und Abkühlen wurde die gewünschte Creme erhalten.
Kompoundierungsbeispiel 1-2 Aftershave-Lotion
Gew.-%

Alkoholphase

Polyoxyethylenalkylether 0,8
Menthol 0,01
Antiseptisches Mittel 0,1
Duftstoff 0,1
Ethylalkohol 20,0
Vitamin-E-acetat 0,02

Wasserphase

Natriumglycyrrhizinat 0,01
Trimethylglycin 1,0
Gereinigtes Wasser Rest

Verfahren

Nach dem Lösen der Wasserphasenkomponenten in gereinigtem Wasser, dem Hinzufügen zu den Alkoholphasenkomponenten, die in Ethylalkohol gelöst waren, unter Umrühren wurde die erwartete Aftershave-Lotion erhalten.
Kompoundierungsbeispiel 1-3 Maske
Gew.-%

Dipropylenglykolphase

Dipropylenglykol 3,0
Methylcellulose 0,05
Antiseptisches Mittel 0,2
D-δ-Tocopherol 0,05

Wasserphase

Carboxyvinylpolymer 0,5
Trimethylglycin 2,0
KOH 0,15
Gereinigtes Wasser Rest

Verfahren

Nach dem Erwärmen und Lösen von antiseptischem Mittel in Dipropylenglykol wurde die Dipropylenglykolphase durch Hinzufügen von Methylcellulose hergestellt. Und durch Zusammenzufügen von Carboxyvinylpolymer, gelöst in einem Teil an gereinigtem Wasser, und Trimethylglycin und KOH, die in dem anderen Teil an gereinigtem Wasser gelöst wurden, wurde die gewünschte Maske erhalten.
Kompoundierungsbeispiel 1-4 Hautlotion
Gew.-%

Alkoholphase

POE-Oleylalkoholether 1,0
Olivenöl 0,2
Antiseptisches Mittel 0,2
Ethylalkohol 7,0
Vitamin-E-acetat 0,1

Wasserphase

Sorbitol 8,0
1,3-Butylenglykol 1500 5,0
Polyethylenglykol 1500 7,0
Hyaluronsäure 0,1
Trimethylglycin 2,0
Gereinigtes Wasser Rest

Verfahren

Die Wasserphase wurde durch Lösen der oben genannten Wasserphasenkomponenten in gereinigtem Wasser erhalten. Als Nächstes wurden POE-Oleylether, Olivenöl und antiseptisches Mittel nacheinander in Ethanol gelöst. Nach dem Erwärmen und Lösen eines löslichen antiseptischen Mittels in Dipropylenglykol und dem Solubilisieren von Methylcellulose wurde die erwartete Hautlösung erhalten.
Kompoundierungsbeispiel 2-1 Creme
Gew.-%

Ölphase

Squalan 10,0
Stearinsäure 2,0
Petrolatum 2,0
Cetanol 1,0
Lanolinalkohol 2,0
Flüssiges Paraffin 8,0
Vitamin-A-palmitat 0,01
Antiseptisches Mittel 0,2
Duftstoff 0,05

Wasserphase

Carboxyvinylpolymer 0,2
Natriumchondroitinsulfat 1,0
Trimethylglycin 5,0
KOH 0,06
Gereinigtes Wasser Rest

Verfahren

Nach dem Lösen von Natriumchondroitinsulfat und Trimethylglycin in einem Teil an gereinigtem Wasser wurde Carboxyvinylpolymer und KOH in dem anderen Teil von gereinigtem Wasser gelöst, vermischt, und der Anteil an Wasserphase wird zubereitet. Nach der Zusetzung des obenstehend beschriebenen Ölphasenanteils, der gleichmäßig gelöst wurde, zu dem Wasserphasenanteil wird diese mit einem Homomixer behandelt. Nach einem Umrühren und Abkühlen wurde die gewünschte Creme erhalten.
Kompoundierungsbeispiel 2-2 Aftershave-Lotion
Gew.-%

Alkoholphase

Polyoxyethylenalkylether 0,8
Menthol 0,01
Antiseptisches Mittel 0,1
Duftstoff 0,1
Ethylalkohol 20,0
Vitamin-A-acetat 0,001

Wasserphase

Natriumglycyrrhizinat 0,01
Trimethylglycin 2,0
Gereinigtes Wasser Rest

Verfahren

Nach dem Lösen der Wasserphasenkomponenten in gereinigtem Wasser und dem Hinzufügen zu den Alkoholphasenkomponenten, die in Ethylalkohol gelöst waren, zu der Wasserphase unter Umrühren wurde die erwartete Aftershave-Lotion erhalten.
Kompoundierungsbeispiel 2-3 Maske
Gew.-%

Dipropylenglykolphase

Dipropylenglykol 3,0
Methylcellulose 0,05
Antiseptisches Mittel 0,2
Vitamin-A-palmitat 0,01

Wasserphase

Carboxyvinylpolymer 0,5
Trimethylglycin 5,0
KOH 0,15
Gereinigtes Wasser Rest

Verfahren

Nach dem Erwärmen und Lösen eines antiseptischen Mittels in Dipropylenglykol wurde die Dipropylenglykolphase durch Hinzufügen von Methylcellulose hergestellt. Und durch Zusammenzufügen von Carboxyvinylpolymer, gelöst in einem Teil an gereinigtem Wasser, und Trimethylglycin und KOH, die in dem anderen Teil an gereinigtem Wasser dazu gelöst wurden, wurde die gewünschte Maske erhalten.
Kompoundierungsbeispiel 2-4 Hautlotion
Gew.-%

Alkoholphase

POE-Oleylalkoholether 1,0
Olivenöl 0,2
Antiseptisches Mittel 0,2
Ethylalkohol 7,0
Vitamin-A-palmitat 0,01

Wasserphase

Sorbitol 8,0
1,3-Butylenglykol 5,0
Polyethylenglykol 1500 7,0
Hyaluronsäure 0,1
γ-Butyrobetain 2,0
Gereinigtes Wasser Rest

Verfahren

Die Wasserphase wurde durch Lösen der oben genannten Wasserphasenkomponenten in gereinigtem Wasser erhalten. Als Nächstes wurden POE-Oleylether, Olivenöl und antiseptisches Mittel nacheinander in Ethanol gelöst. Nach dem Erwärmen und Lösen eines löslichen antiseptischen Mittels in Dipropylenglykol und dem Solubilisieren von Methylcellulose wurde die erwartete Hautlotion erhalten.

Claims

1. Präparat für die topische Verabreichung, umfassend ein quaternäres Ammoniumsalz der Formel (I)

und einen Feuchthalteverstärker, gewählt aus Vitamin E oder dessen Derivaten und Vitamin A-Derivaten, worin R¹, R² und R³ die gleichen oder verschiedenen C&sub1;-C&sub6;-Alkylgruppen sind, und worin die Gesamtkohlenstoffanzahl von R¹, R², R³ und n 8 oder weniger beträgt.

2. Präparat nach Anspruch 1, umfassend 0,1 bis 30 Gew.-% des quaternären Ammoniumsalzes.

3. Präparat nach Anspruch 1, umfassend 0,1 bis 20 Gew.-% des quaternären Ammoniumsalzes.

4. Präparat nach Anspruch 1, wobei der Verstärker ein Vitamin E-Derivat ist, gewählt aus Tocopherol und Vitamin E-acetat.

5. Präparat nach Anspruch 4, umfassend 0,0001 bis 2,0 Gew.-% des Vitamin E-Derivates.

6. Präparat nach Anspruch 4, umfassend 0,001 bis 0,5 Gew.-% des Vitamin E-Derivates.

7. Präparat nach Anspruch 1, wobei der Verstärker ein Vitamin A-Ester ist.

8. Präparat nach Anspruch 7, umfassend 1 · 10&supmin;&sup5; bis 5,0 Gew.-% des Vitamin A-Esters.

9. Präparat nach Anspruch 7, umfassend 1 · 10&supmin;&sup4; bis 5,0 Gew.-% des Vitamin A-Esters.