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Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung für die
örtliche Anwendung auf die menschliche Haut, um das
Wieder-in-Ordnung-bringen der lichtgeschädigten Haut zu fördern und/oder die
schädigenden Wirkungen des ultravioletten Lichts auf die Haut zu
reduzieren oder zu verringern. Die Erfindung betrifft auch die
Verwendung von derartigen Zusammensetzungen zum
Wieder-in-Ordnung-bringen der lichtgeschädigten Haut und in der Verhütung der
Schädigung der Haut infolge der Einwirkung von ultraviolettem
Licht.
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Die Behandlung der infolge der Einwirkung von
ultraviolettem Licht, d.h. von Lichtschädigung, geschädigten menschlichen
Haut wurde in den letzten Jahren Bemühungen in der Forschung
unterworfen, insbesondere mit der Realisation, daß Hautkrebs und
andere Hautkrankheiten auftreten können, wo die Aussetzung
gegenüber Sonnenlicht übermäßig ist. Dieses Problem ist sogar noch
ernsthafter mit der Erschöpfung der Ozonschicht, wobei
angenommen wird, daß es dadurch einem höheren Grad an
Ultraviolettstrahlung ermöglicht wird, die Erdoberfläche zu erreichen.
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Dauernde Strahlungseinwirkung von Sonnenlicht führt zu
vielfachen nachteiligen Einwirkungen auf alle Strukturelemente
der Haut. Die klinische Manifestation dieser Änderungen, sämtlich
als Photoalterung bekannt, ist lockere, nichtelastische Haut,
das heißt faltig und fleckig mit einer groben, angerauhten
Struktur.
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Die Hautfleckigkeit oder Sprenkelung (übermäßige
Pigmentbildung),
welche durch Licht bedingte Alterung begleitet,
entsteht aus Änderungen in den Pigmentzellen innerhalb der
Population der epidermalen Zellen. Diese Pigment erzeugenden Zellen,
welche nicht wie die Keratinozyten auf der Basis der Epidermis
bleiben, büßen ihr normales Regulierungsverfahren mit der
Alterung ein und produzieren überschüssiges Pigment. Dies führt zu
der Bildung von dichten zellkernnahen Klumpen von Melanin in
langsam sich umwandelnde Keratinozyten innerhalb der Epidermis
und es entwickeln sich Bereiche der Hyperpigmentation oder
"Alterungsflecke".
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In der Therapie von solcher hyperpigmentierter Haut sind
bestimmte, die Haut erleichternde Mittel, wie Kojisäure,
Hydrochinon oder Ascorbinsäure durch Inhibierung der Bildung von
Melamin wirksam. Vitamin A-Säure (Retinoesäure) ist vorteilhaft bei
Problemen der Hyperpigmentation durch Normalisieren der
Melanozyt-Population.
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Ebenso verhindert Vitamin A-Säure die Akkumulation von
Pigment innerhalb der rascher zerfallenden und wandernden
Keratinozyten durch Erhöhen des Zellumsatzes. Vitamin A-Säure erhöht
auch das Pigment-reduzierende Potential von herkömmlichen, die
Haut erleichternden Mitteln.
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Die örtliche Anwendung von Vitamin A-Säure hat jedoch einen
Hauptnachteil insofern, als sie ein die Haut reizendes Mittel
ist und demzufolge die Haut schädigen kann. Ihre empfohlene
Verwendung für beispielsweise als ein verordnetes Arzneimittel in
der Behandlung von Akne schließt sorgfältige Kontrolle ein, so
daß überschüssige Dosen vermieden werden, um die Nebenwirkungen
zu beschränken, die auf der Haut auftreten können. Ferner ist die
Verwendung von Vitamin A-Säure in der Behandlung oder Verhütung
von lichtgeschädigter Haut durch diese Nebenwirkungen erheblich
begrenzt.
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In einem Versuch zur Überwindung dieses Problems und als
ein Ergebnis eines Programms der Überprüfung von anderen
Substanzen als Retinoesäure auf ihre Fähigkeit hin, die Lichtschädigung
der Haut ohne die vorerwähnten Nebenwirkungen zu behandeln oder
zu verhindern, wurde festgestellt, daß bestimmte Ester von
Citronensäure,
insbesondere Tributylcitrat, in dieser Hinsicht
besonders wirksam sind. Die Verwendung von derartigen Estern ist
vorteilhaft, da sie eine Geschichte der sicheren Verwendung
aufweisen, beispielsweise als Weichmacher, enthalten in Kunststoffen,
wie sie in intravenösen Flüssigröhren verwendet werden. Die
EP-A-0 357 186 offenbart die Verwendung von Estern von
Polycarbonsäuren, enthaltend unter anderem Triester von Citronensäure
in Kombination mit Siliciumdioxid als ein Anti-Seborrhöe-Mittel.
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Die Erfindung ist demgemäß mit der Verwendung von Estern
von Citronensäure zur Behandlung von lichtgeschädigter und/oder
hyperpigmentierter Haut, und ganz allgemein mit der Verlangsamung
des Alterungsverfahrens befaßt. Die Erfindung betrifft auch
Zusammensetzungen für die örtliche Anwendung auf die menschliche
Haut zur Reduzierung von schädigenden Wirkungen von
Ultraviolettlicht auf die Haut, enthaltend einen Citronensäureester in
Kombination mit einem Sonnenschutz-Material.
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Demzufolge sieht die Erfindung in einer Hinsicht eine
Zusammensetzung vor, geeignet für die örtliche Anwendung auf die
menschliche Haut, um die schädigenden Wirkungen von
Ultraviolettlicht auf die Haut zu verringern, wobei diese Zusammensetzung
umfaßt:
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(a) Eine wirksame Menge eines Triesters von Citronensäure der
nachfolgenden Struktur (1):
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worin jeder der Reste R¹, R² und R³ unabhängig eine verzweigte
oder nichtverzweigte Alkyl-, Alkenyl-, Aryl- oder
Alkylarylgruppe bedeutet, wobei jede erwähnte Gruppe gegebenenfalls
substituiert ist und von 1 bis 18 Kohlenstoffatome aufweist,
R&sup4; -H bedeutet oder eine verzweigte oder nichtverzweigte,
gesättigte
oder nichtgesättigte Acyl-, Alkyl-, Aryl- oder
Alkylarylgruppe ist, wobei jede Gruppe gegebenenfalls substituiert ist
und von 1 bis 18 Kohlenstoffatome aufweist; und
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(b) einen kosmetisch verträglichen Träger für den
Citronensäureester; und
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(c) eine wirksame Menge eines Sonnenschutzmittels, enthaltend
ein organisches Sonnenschutzmaterial oder eine Mischung von
Wasser-dispergierbarem und Öl-dispergierbarem Titandioxid in einem
Gewichtsverhältnis im Bereich von 1 : 4 bis 4 : 1, worin das,
Titandioxid eine durchschnittliche Teilchengröße von kleiner als
100 nm aufweist.
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In einer anderen Ausführungsform sieht die vorliegende
Erfindung die Verwendung eines Triesters von Citronensäure mit der
Struktur (1), wie oben definiert, als ein Mittel zur Reduzierung
der schädigenden Wirkungen von Ultraviolettlicht auf die Haut
vor, in einer örtlichen Zusammensetzung, enthaltend einen
Hauptbestandteil eines kosmetisch verträglichen Trägers für den Ester
der Citronensäure.
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Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung, enthaltend
einen organischen Ester von Citronensäure, zusammen mit einem
kosmetisch annehmbaren Träger und einem Sonnenschutzmittel,
welches zur Verzögerung des Alterungsverfahrens der Haut wirkt,
wenn es örtlich darauf aufgebracht wird. Das Sonnenschutzmittel
in der Zusammensetzung hilft, die Hautfleckigkeit und das
Gesprenkeltsein infolge der übermäßigen Pigmentbildung zu
verhindem und bewirkt ganz allgemein eine insgesamte Verbesserung in
der Hautstruktur unter Zurückbildung von feinen Falten und
verbesserter Hautfarbe. Es wird auch angenommen, daß die
Coformulierung mit einem Sonnenschutz synergistisch die
Lichtunempfindlichkeit und Aktivität des Esters der Citronensäure innerhalb
der Formulierung erhöht und auch ferner die aktinische
Schädigung aller epidermalen Zellen und des Hautgewebes verhindert.
Die Ester von Citronensäure
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Die Verbindung gemäß der Erfindung umfaßt einen Triester
von Citronensäure oder Mischungen davon, wobei jede Verbindung
die Struktur (1) aufweist.
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Die bevorzugten Ester von Citronensäure sind diejenigen,
worin jede der R¹-, R²- und R³-Gruppen in der Struktur (1)
Alkylgruppen sind, von denen Beispiele die folgenden Verbindungen
einschließen:
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Trimethylcitrat,
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Triethylcitrat,
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Tri-n-propylcitrat,
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Tri-n-butylcitrat,
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Trihexylcitrat,
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Trioctylcitrat,
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Tridodecylcitrat,
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Trihexadecylcitrat,
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Triphenylcitrat,
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Tri-2-ethylhexylcitrat.
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Typischerweise sind R¹, R² und R³ Alkylgruppen,
bevorzugterweise nichtsubstituiert, mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen,
insbesondere mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, und besonders bevorzugt
mit 4 bis 6 Kohlenstoffatomen. Es wird auch bevorzugt, daß
R¹ = R² = R³.
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Die obigen bevorzugten Trialkylcitrate können auch in der
2-Stellung acyliert sein, um ihren lipophilen Charakter weiter
zu erhöhen, und Beispiele dieser Verbindungen sind:
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2-Acetyl-trimethylcitrat,
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2-Acetyl-triethylcitrat,
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2-Acetyl-tri-n-propylcitrat,
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2-Acetyl-tri-n-butylcitrat,
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2-Oleoyl-tri-n-butylcitrat,
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2-O-Methyl-tri-n-butylcitrat,
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2-O-Ethyl-tri-n-butylcitrat,
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2-O-Isopropyl-tri-n-butylcitrat.
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Die bevorzugtesten Citrate sind diejenigen, in welchen R&sup4;
eine Acylgruppe mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen, oder eine
Alkylgruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen ist.
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Der bevorzugteste Ester von Citronensäure ist
Tri-n-butylcitrat
oder sein acyliertes Derivat.
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Die Menge des Esters von Citronensäure mit der Struktur
(1), vorhanden in der Zusammensetzung gemäß der Erfindung,
beträgt von 0,01 bis 20 Gewichtsprozent, besonders von 0,1 bis 10
Gewichtsprozent der Zusammensetzung, bevorzugterweise mehr als
0,5 %, besonders bevorzugt zumindest 1 % und typischerweise
weniger als 6 %.
Der kosmetisch annehmbare Träger
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Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung enthält auch einen
kosmetisch annehmbaren Träger für die Wirkung als ein
Verdünnungsmittel, Dispergiermittel oder als Träger für andere in der
Zusammensetzung vorhandene Materialien, um so deren Verteilung
zu erleichtern, wenn die Zusammensetzung auf die Haut aufgebracht.
wird.
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Andere Träger als Wasser können flüssige oder feste
Erweichungsmittel, Lösungsmittel, Feuchthaltemittel,
Verdickungsmittel und Pulver einschließen. Beispiele von jedem dieser
Trägertypen, die allein oder als Mischungen von einem oder mehreren
Trägern verwendet werden können, sind folgende:
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Erweichungsmittel, wie Stearylalkohol,
Glycerylmonoricinoleat, Nerzöl, Cetylalkohol, Isopropylisostearat, Stearinsäure,
Isobutylpalmitat, Isocetylstearat, Oleylalkohol,
Isopropyllaurat, Hexyllaurat, Decyloleat, Octadecan-2-ol, Isocetylalkohol,
Eicosanylalkohol, Behenylalkohol, Cetylpalmitat, Siliconöle, wie
beispielsweise Dimethylpolysiloxan, Di-n-butylsebacat,
Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Butylstearat,
Polyethylenglykol, Triethylenglykol, Lanolin, Kakaobutter,
Maiskeimöl, Baumwollsamenöl, Olivenöl, Palmkernöl, Rapsöl,
Safflorsamenöl, Abendprimelöl, Sojabohnenöl, Sonnenblumensamenöl,
Avocadoöl, Sesamsamenöl, Kokosnußöl, Arachisöl, Ricinusöl,
acetylierte Lanolinalkohole, Petroleumgallerte, Mineralöl,
Butylmynstat, Isostearinsäure, Palmitinsäure, Isopropyllinoleat,
Lauryllactat, Myristyllactat, Decyloleat, Myristylmyristat;
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Treibmittel, wie Propan, Butan, Isobutan, Dimethylether,
Kohlendioxid, Stickstoffoxidul;
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Lösungsmittel, wie Ethylalkohol, Isopropanol, Aceton,
Ethylenglykolmonoethylether, Diethylenglykolmonobutylether,
Diethylenglykolmonoethylether;
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Pulver, wie Kreide, Talkum, Fullererde, Kaolin, Stärke,
Gummis, kolloidales Siliciumdioxidnatriumpolyacrylat,
Tetraalkyl- und/oder Trialkylarylammoniumsmectite, chemisch
modifiziertes Magnesiumaluminiumsilicat, organisch modifizierter
Montmorillonit-Ton, hydratisiertes Aluminiumsilicat, pyrogene
Kieselsäure, Carboxyvinylpolymeres, Natriumcarboxymethylcellulose,
Ethylenglykolmonostearat.
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Der kosmetisch geeignete Träger wird üblicherweise von 10
bis 99,9 Gewichtsprozent, bevorzugterweise von 50 bis 99
Gewichtsprozent der Emulsion ausmachen, und kann, in der Abwesenheit von
anderen kosmetischen Zusätzen, den Rest der Zusammensetzung
bilden.
Organische Sonnenschutzmittel
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Die Zusammensetzung der Erfindung schließt eine wirksame
Menge eines Sonnenschutzmittels ein, welches einen organischen
Sonnenschutz enthalten kann, zur weiteren synergistischen
Erhöhung des Vorteils der Zusammensetzung für die Lieferung von
Schutz vor den schädlichen Wirkungen einer übermäßigen
Aussetzung gegenüber Sonnenlicht.
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Beispiele von geeigneten organischen Sonnenschutzmitteln
schließen, falls gefordert, diejenigen ein, die in der
nachstehenden Tabelle 1 und in den Mischungen derselben, angegeben sind.
Tabelle 1
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Die Zusammensetzung der Erfindung kann demzufolge von 0,1
bis 10 Gewichtsprozent, bevorzugterweise von 1 bis 5
Gewichtsprozent, geeigneterweise von 1,5 bis 4,5 Gewichtsprozent eines
organischen Sonnenschutzmaterials enthalten.
Anorganische Sonnenschutzmittel
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Die Sonnenschutzmittel gemäß der Erfindung können
gegebenenfalls ein anorganisches Sonnenschutzmittel enthalten, wie
beispielsweise ultrafeines Titandioxid in jeder der zwei Formen,
nämlich als Wasser-dispergierbares Titandioxid und als
Öl-dispergierbares Titandioxid.
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Wasser-dispergierbares Titandioxid ist ultrafeines
Titandioxid, wobei die Teilchen davon nichtbeschichtet oder mit einem
Material zur Verleihung einer hydrophilen Oberflächeneigenschaft
der Teilchen beschichtet sind. Beispiele von solchen Materialien
schließen Aluminiumoxid und Aluminiumsilicat ein.
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Öl-dispergierbares Titandioxid ist ultrafeines Titandioxid,
dessen Teilchen eine hydrophobe Oberflächeneigenschaft
aufweisen, und welches für diesen Zweck mit Metallseifen, wie
Aluminiumstearat, Aluminiumlaurat oder Zinkstearat, oder mit
Organosilicon-Verbindungen, beschichtet sein kann.
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Unter "ultrafeines Titandioxid" sind Teilchen von
Titandioxid zu verstehen, die eine durchschnittliche Teilchengröße von
kleiner als 100 nm, bevorzugterweise 70 nm oder kleiner,
bevorzugter von 10 bis 40 nm und besonders bevorzugt von 15 bis 25 nm
aufweisen.
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Durch örtliche Anwendung auf die Haut einer Mischung von
sowohl Wasser-dispergierbarem ultrafeinen Titandioxid und
Öl-dispergierbarem ultrafeinen Titandioxid ist ein synergistisch
erhöhter Schutz der Haut gegen die schädlichen Wirkungen von sowohl
UV-A- und UV-B-Strahlen erzielbar.
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Es wird angenommen, daß dieser unerwartete Vorteil auf die
Abscheidung von jedem Typ von Titandioxid auf die verschiedenen
Bereiche der Hautoberfläche zurückzuführen ist, wobei
Wasser-dispergierbares Titandioxid bevorzugterweise durch hydrophile
Bereiche der Hautoberfläche zurückgehalten wird, während Öl-disper
gierbares Titandioxid bevorzugterweise durch hydrophobe Bereiche
der Hautoberfläche zurückgehalten wird. Die kombinierte
Gesamtwirkung besteht darin, daß eine wirksamere physikalische
Reichweite der Hautoberfläche erzielbar ist und dies kann durch
Messung des Sun Protection Factor (SPF) nachgewiesen werden.
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Um den hierin beschriebenen erhöhten synergistischen
Vorteil zu erzielen, sollte das Gewichtsverhältnis von
Wasser-dispergierbarem Titandioxid zu Öl-dispergierbarem Titandioxid im
Bereich von 1 : 4 bis 4 : 1, bevorzugterweise von 1 : 2 bis 2 : 1
liegen und idealerweise in etwa gleichen Gewichtsverhältnissen
vorliegen.
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Die Gesamtmenge an Titandioxid, die gegebenenfalls in die
zusammensetzung gemäß der Erfindung inkorporiert sein kann,
beträgt von 1 bis 25 Gewichtsprozent, bevorzugterweise von 2 bis
10 Gewichtsprozent und idealerweise von 3 bis 7 Gewichtsprozent
der Zusammensetzung.
Andere anorganische Sonnenschutzmittel
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Die Emulsion der Erfindung kann gegebenenfalls ein
anorganisches Sonnenschutzmittel außer dem ultrafeinen Titandioxid, wie
hierin definiert, enthalten. Bevorzugterweise hat das
anorganische Sonnenschutzmittel eine durchschnittliche Teilchengröße von
weniger als 70 nm, bevorzugterweise von 10 bis 40 nm und
besonders bevorzugt von 15 bis 25 nm.
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Beispiele von anderen anorganischen Sonnenschutzmitteln
umfassen: Zinkoxid, Eisenoxid und Siliciumdioxid, wie pyrogene
Kieselsäure, mit einer durchschnittlichen Teilchengröße von
kleiner als 100 nm, typischerweise von 1 nm bis kleiner als 100 nm.
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Es sei bemerkt, daß Siliciumdioxid, wenn es als
Bestandteil in der Emulsion gemäß der Erfindung verwendet wird, einen
Schutz vor Infrarot-Strahlung liefern kann. Geeigneterweise
enthält die Zusammensetzung von 1 bis 25 Gewichtsprozent,
typischerweise von 2 bis 10 Gewichtsprozent und besonders bevorzugt von
3 bis 7 Gewichtsprozent anorganische Sonnenschutzmittel.
Wahlfreie Hautvorteilmaterialien und kosmetische Zusätze
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Eine besonders geeignete Form der Zusammensetzung gemäß
der Erfindung ist eine Emulsion, in welchem Fall ein Öl oder ein
öliges Material normalerweise vorhanden sein wird, zusammen mit
einem Emulgator, um entweder eine Wasser-in-Öl-Emulsion oder
eine Öl-in-Wasser-Emulsion zu liefern, abhängend in hohem Maße
von dem durchschnittlichen hydrophilen-lyophilen Gleichgewicht
(HLB) des verwendeten Emulgators.
Öl oder öliges Material
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Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung kann
gegebenenfalls eines oder mehrere Öle oder andere Materialien, welche die
Eigenschaften eines Öls besitzen, enthalten.
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Beispiele von geeigneten Ölen schließen Mineralöl und
Pflanzenöle, und Ölmaterialien ein, wie diejenigen, welche
bereits hierin als Erweichungsmittel vorgeschlagen worden sind.
Andere Öle oder ölige Materialien schließen Siliconöle, sowohl
flüchtige als auch nichtflüchtige, ein, wie beispielsweise
Polydimethylsiloxane.
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Ölige Träger, in welchen die Ester löslich oder mischbar
sind, so daß eine Zusammensetzung gebildet wird, welche sich
nicht in zwei oder mehrere Phasen beim Stehen trennt, sind
besonders vorteilhaft. In solchen Zusammensetzungen kann daher ein
erhöhtes Eindringen des Citronensäureesters in die Haut dadurch
erwartet werden.
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Das Öl oder das ölige Material wird nomalerweise, wenn es
für die Zwecke der Herstellung einer Emulsion vorhanden ist, bis
zu 90 Volumprozent, bevorzugterweise von 10 bis 80 Volumprozent,
der Zusammensetzung bilden.
Emulgator
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Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung kann
gegebenenfalls auch einen oder mehrere Emulgatoren enthalten, wobei deren
Auswahl normalerweise bestimmen wird, ob eine Wasser-in-Öl- oder
eine Öl-in-Wasser-Emulsion gebildet wird.
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Wenn eine Wasser-in-Öl-Emulsion gefordert wird, sollte der
ausgewählte Emulgator oder die Emulgatoren normalerweise einen
durchschnittlichen HLB-Wert im Bereich von 1 bis 6 aufweisen.
Wenn eine Öl-in-Wasser-Emulsion gefordert wird, sollte ein
ausgewählter Emulgator oder die Emulgatoren einen
durchschnittlichen HLB-Wert von > 6 aufweisen.
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Beispiele von geeigneten Emulgatoren sind nachstehend in
der Tabelle 1 aufgeführt, in welcher der chemische Name der
Emulgatoren zusammen mit einem Beispiel eines Handelsnamens, wie
kommerziell verfügbar, und der durchschnittliche HLB-Wert,
angegeben sind.
Tabelle I
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Die vorstehende Liste der Emulgatoren soll nicht
beschränkend sein und lediglich ausgewählte Emulgatoren beispielhaft
angeben, die für eine Verwendung gemäß der Erfindung geeignet sind.
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Es ist ohne weiteres einzusehen, daß zwei oder mehrere
Emulgatoren verwendet werden können, falls dies gewünscht wird.
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Die Menge an Emulgator oder von Gemischen derselben, die
gegebenenfalls in der Zusammensetzung der Erfindung inkorporiert
sein können, beträgt von 1 bis 50 Gewichtsprozent,
bevorzugterweise von 2 bis 20 Gewichtsprozent und besonders bevorzugt von
2 bis 10 Gewichtsprozent der Zusammensetzung.
Wasser
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Die Zusammensetzung der Erfindung kann auch Wasser
enthaten, üblicherweise bis zu 80 Volumprozent, bevorzugterweise von
5 bis 80 Volumprozent.
Siliconsurfactant
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Die Zusammensetzung der Erfindung kann gegebenenfalls auch
ein Siliconsurfactant von hohem Molekulargewicht enthalten,
welches auch als ein Emulgator an Stelle von oder zusätzlich zu dem
bereits erwähnten wahlfreien Emulgator bzw. den bereits
erwähnten wahlfreien Emulgatoren wirken kann.
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Das Siliconsurfactant ist ein Polymeres von hohem
Molekulargewicht von Dimethylpolysiloxan mit Polyoxyethylen- und/oder
Polyoxypropylen-Seitenketten mit einem Molekulargewicht im
Bereich von 10 000 bis 50 000, und es hat die nachfolgende
Struktur:
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worin jede der Gruppen R' und R" aus -H, C&sub1;&submin;&sub1;&sub8;-Alkyl und
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ausgewählt sind, ünd
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a einen Wert von 9 bis 115,
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b einen Wert von 0 bis 50,
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x einen Wert von 133 bis 673 und
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y einen Wert von 25 bis 0,25
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aufweist.
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Bevorzugterweise ist das Dimethylpolysiloxan-Polymere ein
solches, in welchem
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a einen Wert von 10 bis 114,
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b einen Wert von 0 bis 49,
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x einen Wert von 388 bis 402 und
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y einen Wert von 15 bis 0,75
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aufweist, eine der Gruppen R' und R" Lauryl ist und die anderen
ein Molekulargewicht von 1000 bis 5000 aufweisen.
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Ein besonders bevorzugtes Dimethylpolysiloxan-Polymeres
ist ein solches, in welchem
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a den Wert 14,
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b den Wert 13,
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x den Wert 249 und
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y den Wert 1,25
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aufweist.
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Das Dimethylpolysiloxan-Polymere ist geeigneterweise als
eine Dispersion in einem leichtflüchtigen Siloxan vorgesehen,
wobei die Dispersion beispielsweise von 1 bis 20 Volumprozent
des Polymeren und von 80 bis 99 Volumprozent des
leichtflüchtigen Siloxans enthält. Idealerweise besteht die Dispersion aus
10 Volumprozent des Polymeren, dispergiert in dem
leichtflüchtigen Siloxan.
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Beispiele der leichtflüchtigen Siloxane, in welchen das
Polysiloxan-Polymere dispergiert sein kann, schließen
Polydimethylsiloxan (Pentameres und/oder Hexameres) ein.
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Ein besonders bevorzugtes Siliconsurfactant ist
Cyclomethicon- und Dimethicon-Copolyol, wie beispielsweise DC 3225C
Formulation Aid, verfügbar von DOW CORNING. Ein anderes
Laurylmethicon-Copolyol, wie DC Q2-5200, ist ebenfalls von Dow Corning
verfügbar.
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Die Menge an Siliconsurfactant beträgt, falls in der
Zusammensetzung vorhanden, normalerweise bis zu 25 Gewichtsprozent,
bevorzugterweise von 0,5 bis 15 Gewichtsprozent der Emulsion.
Retinol und Derivate desselben
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Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung kann gegebenenfalls
auch ein zusätzliches anti-alterungsaktives Mittel, wie Retinol
(Vitamin A) und/oder ein Derivat desselben, enthalten, um die
Instandsetzung der Lichtschädigung der Haut nach der Einwirkung
von Ultraviolett-Licht zu erhöhen.
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Zusätzlich zu Retinol selbst, schließen Beispiele von
Derivaten von Retinol die nachfolgenden Verbindungen ein:
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Retinylacetat,
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Retinylbutyrat,
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Retinylpropionat,
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Retinyloctanoat,
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Retinyllaurat,
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Retinylpalmitat,
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Retinyloleat und
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Retinyllinoleat.
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Die Menge an Retinol, oder an einem kosmetisch
verträglichen Derivat davon, beträgt, falls in der Zusammensetzung gemäß
der Erfindung vorhanden, von 0,01 bis 10 Gewichtsprozent und
bevorzugterweise 0,1 bis 5 Gewichtsprozent der Zusammensetzung.
Tocopherol
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Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung kann gegebenenfalls
auch ein Tocopherol (Vitamin E-Gruppe) als ein
Antioxidationsmittel für Retinol, oder einem Derivat desselben, falls in der
Zusammensetzung vorhanden, und zur Einschränkung der oxidativen
Schädigung der Haut, enthalten. Die Vitamin E-Gruppe umfaßt
α-Tocopherol, β-Tocopherol, γ-Tocopherol und δ-Tocopherol.
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Die Menge an Tocopherol beträgt, falls in der
Zusammensetzung gemäß der Erfindung vorhanden, von 0,0001 bis 20
Gewichtsprozent, bevorzugterweise von 0,001 bis 10 Gewichtsprozent der
Zusammensetzung.
Andere kosmetische Bestandteile
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Beispiele von herkömmlichen Bestandteilen, die
gegebenenfalls verwendet werden können, umfassen Konservierungsmittel,
wie p-Hydroxybenzoatester; Antioxidantien, wie
Butylhydroxytoluol, Feuchthaltemittel, wie Glycerin, Sorbit, 2-Pyrrolidon-5-
carboxylat, Dibutylphthalat, Gelatine, Polyethylenglykol, wie
PEG 200-600; Pufferungsmittel, wie Milchsäure, zusammen mit einer
Base, wie Triethanolamin oder Natriumhydroxid; Wachse, wie
Bienenwachs, Ozokerit-Wachs, Paraffin-Wachs; Pflanzenextrakte, wie
Aloe vera, Kornblume, Hamamelis, Holunderblüte, Gurke;
Verdikkungsmittel; Aktivitätserhöher; Farbstoffe; und Parfums.
Kosmetische Bestandteile können den Rest der Zusammensetzung bilden.
Verwendung der Zusammensetzung
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Die Zusammensetzung gemäß der Erfindung soll in erster
Linie ein Hautpflegeprodukt für örtliches Aufbringen auf die
menschliche Haut sein, um Lichtschädigung der Haut, die von der
Belichtung durch Sonnenlicht herrühren kann, zu verhindern, und
welche die natürliche Hautalterung hemmen kann. Die
Zusammensetzung kann auch zur Reduzierung der Hautfleckigkeit und der
Sprenkelung infolge von Hyperpigmentation verwendet werden, um die
Hautstruktur unter Zurückbildung in feine Falten zu verbessern
und andererseits die Hautfarbe und Struktur zu verbessern. Im
allgemeinen ist die Zusammensetzung, wenn sie örtlich auf die
Haut aufgebracht wird, zur Verhinderung von aktinischer
Schädigung, für alle epidermalen Zellen und das dermale Gewebe
brauchbar.
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Bei der Verwendung wird eine geringe Menge der
Zusammensetzung, beispielsweise von 1 bis 5 ml, auf die entblößten
Flächen der Haut aus einem geeigneten Behälter oder Applikator
aufgebracht, und, falls notwendig, anschließend über die Haut
verteilt und/oder in die Haut eingerieben, unter Verwendung der
Hand oder der Finger oder einer geeigneten Vorrichtung.
Produktform und Verpackung
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Die örtliche Hautbehandlungszusammensetzung der Erfindung
kann als eine Lotion mit einer Viskosität von 4000 bis
10 000 mPas, als eine Flüssigcreme mit einer Viskosität von
10 000 bis 20 000 mPas oder als eine Creme mit einer Viskosität
von 20 000 bis 100 000 mPas, oder darüber, formuliert sein. Die
Zusammensetzung kann in einem geeigneten Behälter verpackt sein,
um ihre Viskosität und ihre beabsichtigte Verwendung durch den
Verbraucher anzupassen.
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Beispielsweise kann eine Lotion oder eine Flüssigcreme in
einer Flasche oder in einem Rollkugel-Applikator, oder in einer
mit Treibgas betriebenen Aerosol-Vorrichtung, oder in einem
Behälter, der mit einer für den Fingerbetrieb geeigneten Pumpe
versehen ist, verpackt sein. Wenn die Zusammensetzung eine Creme
ist, dann kann sie einfach in einer nicht-deformierbaren Flasche
oder einem Quetschbehälter, wie beispielsweise einer Tube oder
einem mit Deckel versehenen Gefäß, gelagert werden.
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Die Erfindung sieht demzufolge auch einen geschlossenen
Behälter vor, enthaltend eine kosmetisch geeignete
Zusammensetzung, wie hierin definiert.
Nachweis zur Demonstration der Wirksamkeit von Tri-n-butylcitrat,
wenn es auf die Haut aufgebracht ist
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Eine Basiszusammensetzung (Creme) wurde als ein Träger für
Retinoesäure, Retinol oder Tri-n-butylcitrat zur Untersuchung
von Hautänderungen hergestellt, die, falls vorhanden, auf diese
Substanzen zurückführbar sind.
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Die Basiszusammensetzung (Creme) enthielt die folgenden
Bestandteile:
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Die Testcremes wurden dann durch Zugabe zu der Basiscreme
von Retinolsäure, Retinol oder Tri-n-butylcitrat hergestellt.
Die Testcremes und die Kontrollcremes (d.h. keine Zusätze)
wurden auf die enthaarten Rücken von Albinomäusen,
Albinomeerschweinchen und schwarzen Mäusen (50 mg pro Tier pro Anwendung)
aufgebracht. Insgesamt wurden von 4 bis 30 Anwendungen
durchgeführt. Die Bewertungen wurden an dem Ende der
Behandlungszeiträume durch Makromorphologie und mikroskopische Anatomie
durchgeführt. Die Ergebnisse sind nachstehend aufgeführt:
Schlußfolgerungen
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Tri-n-butylcitrat bewirkte histologische Änderungen in der
Epidermis, die ähnlich zu denjenigen waren, die durch Retinol
verursacht wurden. Dies weist darauf hin, daß die Wirkungen
vorteilhaft sein würden und daß Tri-n-butylcitrat
Antialterungseigenschaften aufweisen würde. Auch nach verlängerter Anwendung
wurden keine Reizwirkungen beobachtet.
BEISPIELE
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Die Erfindung wird weiter durch die folgenden Beispiele
erläutert; in jeder Formulierung war das verwendete Titandioxid
ultrafeines Titandioxid mit einer mittleren Teilchengröße von
15 bis 25 nm.
Beispiel 1
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Dieses Beispiel erläutert eine Lotion gemäß der Erfindung.
Beispiel 2
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Dieses Beispiel erläutert eine Flüssigcreme gemäß der
Erfindung.
Beispiel 3
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Dieses Beispiel erläutert eine Creme gemäß der Erfindung.
Beispiel 4
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Dieses Beispiel erläutert eine Lotion gemäß der Erfindung.
Beispiel 5
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Dieses Beispiel erläutert eine Creme gemäß der Erfindung.
Beispiel 6
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Dieses Beispiel erläutert auch eine Creme gemäß der
Erfindung.
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* Verfügbar ist ABIL W508 von Goldschmidt
Beispiel 7
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Dieses Beispiel erläutert eine Lotion gemäß der Erfindung.
Beispiel 8
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Dieses Beispiel erläutert eine Lotion gemäß der Erfindung.
Beispiel 9
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Dieses Beispiel erläutert eine Lotion gemäß der Erfindung.
Beispiel 10
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Dieses Beispiel erläutert eine wässerige Formulierung für
den Zusatz von Sonnenschutzmittel gemäß der Erfindung.