DE69108924T2

DE69108924T2 - Mundwasser.

Info

Publication number: DE69108924T2
Application number: DE69108924T
Authority: DE
Inventors: Kathryn Philips; John Pullen; Rabinder Singh
Original assignee: Boots Co PLC
Current assignee: Boots Co PLC
Priority date: 1990-10-25
Filing date: 1991-10-19
Publication date: 1995-08-24
Anticipated expiration: 2011-10-20
Also published as: AU8733491A; ES2071336T3; US5328682A; EP0554297A1; EP0554297B1; ATE120951T1; JPH06502141A; DE69108924D1; WO1992007547A1

Description

Die Erfindung betrifft Zubereitungen für die Mundhygiene und insbesondere Mundwasserzubereitungen.
Zubereitungen für die Mundhygiene lassen sich in zwei Hauptgruppen unterteilen: Zahnputzmittel und Mundwässer. Zahnputzmittel enthalten im allgemeinen einen unlöslichen zahnmedizmisch akzeptablen Putzkörper, der zur physikalischen Reinigung der Zahnoberfläche eingesetzt wird. Zahnputzmittel werden üblicherweise in Form von festen oder pastösen Zubereitungen zur Verfügung gestellt, die leicht auf eine Zahnbürste aufgetragen werden können, wie beispielsweise Pulver, Pasten und viskose Gele.
Bisher bekannte Mundwässer umfassen im allgemeinen Lösungen, welche kleine Mengen an Farb- und Geschmacksstoffen sowie an antibakteriellen oder anderen Wirkstoffen enthalten. Solche Lösungen finden als Atemreiniger, antiseptische oder Zahnstein verhindernde Mundspülungen oder Zubereitungen zum Gurgeln Verwendung und werden üblicherweise zusätzlich zu den herkömmlichen, die Zähne reinigenden Zahnputzmitteln verwendet.
Obwohl Mundwässer und mechanisch reinigende (schmirgelnde) Zahnputzmittel schon seit vielen Jahren als getrennte Produkte hergestellt werden, ist bislang noch nicht der Vorgeschlag gemacht worden, daß eine zufriedenstellende Form eines Kombinationsproduktes hergestellt werden könnte, bei dem eine wirksame Menge eines Putzkörpers in einer organoleptisch akzeptablen, stabilen Suspension mit einer für die Verwendung als Mundwasser ausreichend geringen Viskosität gehalten werden könnte.
GB-A-728 243 offenbart die Verwendung eines höheren aliphatischen Acylamids einer Aminosäure zur Verhinderung der Säureproduktion aus abbaubaren Kohlenhydraten durch Bakterien iin Mund. Gemäß dieser Offenbarung können solche Amide in flüssigen Zalnputzmittelzubereitungen oder Mundwässem verwendet werden.
US-A-3 506 757 offenbart die Verwendung eines Polysaccharids mit einem Molekulargewicht oberhalb von 1.000.000, wobei dieses Molekül Mannose, Glucose, Kaliumglucuronat und Acetat im annähernden Verhältnis von 2 : 1 : 1 : 1 als Suspendier- und Verdickungsmittel in flüssigen Zalnputzmittelzubereitungen enthält.
Die Erfindung stellt eine mechanisch reinigende (schmirgelnde) Mundwasserzubereitung zur Verfügung, welche
a) 0,1 - 50 Gew.-% eines zahnmedizmisch geeigneten Zahnputzkörpers,
b) 0,01 - 5 Gew.-% eines Suspendiermittels,
c) 0,1 - 5 Gew.-% eines oberflächenaktiven Mittels und
d) mindestens 45 % eines flüssigen Trägers
in Form einer gießfähigen Suspension mit einer Viskosität (nach Brookfield) im Bereich von 1 bis 2000 mPas (cP) enthält, wobei die Zubereitung nach der Lagerung physikalisch stabil bleibt und der Putzkörper darin bei der verwendeten Konzentration einen Wert des radioaktiven Dentinabriebs (RDA) von 30 bis 200 aufweist.
Überraschenderweise stellt die Erfindung eine Mundwasserzubereitung zur Verfügung, welche eine effektive Menge eines in einer im wesentlichen stabilen Lösung gehaltenen Putzkörpers enthält, wobei die Suspension eine zur Verwendung als Mundspülungszubereitung ausreichend niedrige Viskosität aufweist.
Die gießfähige Suspension hat eine Viskosität im Bereich von 1 bis 2000 mPas (cP), stärker bevorzugt von 20 bis 1500 mPas (cP) und insbesondere von 100 bis 1000 mPas (cP), z.B. von 200 bis 600 mPas (cP) (gemessen mit einem Brookfield LVT-Viskometer bei Geschwindigkeitsstufe 12 mit Spindel LV3). Die erfindungsgemäßen Mundwasserzubereitungen haben während der Mundspülung leicht mechanisch reinigende (schmirgelnde) Wirkung auf die Zähne und können als solche vom Verbraucher als ein einfach anzuwendendes "easy-to-use-Produkt" als Ersatz für herkömmliche Mundwässer und Zahnputzmittel verwendet werden. Vorzugsweise werden die neuen Mundwässer in Verbindung mit einer Zalnbürste eingesetzt, um die Zähne sorgfältig mittels des kombinierten Einsatzes von Putzkörper und Zalnbürste zu reinigen, weshalb ein neues "Spül- und Putz"-Kombinationsprodukt zur Verfügung gestellt wird. Falls gewünscht, kann das mechanisch reinigende Mundwasser auch auf herkömmlicher Weise als Spülung vor oder nach dem Zähneputzen verwendet werden, wobei dieses Mundwasser dann ausgezeichnete Eigenschaften in bezug auf Zahnreinigung und Atemfrische hat.
Gemäß der bevorzugten Ausführung der Erfindung wird ein wie hier beschriebenes Mundwasser regelmäßig, vorzugsweise 1 bis 3 mal täglich, anstelle eines herkömmlichen Zahnputzmittels verwendet. Die typische Verwendung schließt das Spülen des Mundes mit beispielsweise 5 bis 10 ml der Zubereitung, Ausspucken eines Großteils der Zubereitung aus dem Mund, Putzen der Zähne mit einer Zahnbürste und schließlich nochmaliges Spülen der Mundhöhle init weiteren 5 bis 10 ml an Mundwasser oder Wasser ein. Es wurde herausgefunden, daß nach dem Ausspucken ausreichend Zubereitung im Mund verbleibt, um sowohl ausreichende Schaumbildung als auch schmirgelnde Wirkung bei Verwendung in Kombination mit einer Zahnbürste zu erzielen und nach der Anwendung ein langanhaltendes Frischegefühl im Mund zu erhalten.
Typische, zahnmedizmisch geeignete Putzkörper umfassen unlösliche Calciumsalze, wie Calciumcarbonat, das z.B. unter dem Handelsnamen Sturcal (Sturge) zu kaufen ist, sowie verschiedene Calciumphosphate, Alummiumoxid, Siliziumoxid, synthetische Harze und deren Gemische. Als verwendbare, zahnmedizinisch akzeptable Putzkörper können im allgemeinen solche definiert werden, die bei den in den erfindungsgemäßen Zubereitungen verwendeten Konzentrationen einen Wert des radioaktiven Dentinabriebs (RDA) von etwa 30 bis etwa 200 aufweisen. Bevorzugte Putzkörper sind nicht-kristalline Putzkörper aus Siliziumoxid, insbesondere in Form von Silika-Niederschlägen oder zermahlenen Silikagelen, die im Handel unter den Handelsnamen Zeodent (Zeofinn OY) bzw Syloblanc (Grace) erhältlich sind. Die bevorzugten erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten 1 bis 20, in stärker bevorzugter Weise 4 bis 15 Gew.-% des Putzkörpers aus Siliziumoxid.
Die erfindungsgemäßen Mundwässer enthalten außerdem mindestens ein Suspendiermittel, welches die festen Putzkörperteilchen während der Lagerung in einer im wesentlichen stabilen Suspension hält, ohne die Zubereitung zu stark einzudicken. Geeignete Suspendiermittel umfassen synthetischen oder natürlichen Ton, wie Smektit- oder Montmorillonit-Ton, im Handel beispielsweise erhältlich unter den Handelsnamen Laponite (Laporte Industries), Veegum (R.T.Vanderbilt) und Gelwhite (English China Clays), sowie Polysaccharidgummi, vorzugsweise anionische Gummitypen wie Carboxymethylcellulose und Xanthan, im Handel z.B. erhältlich unter dem Handelsnamen Rhodigel (Rhone Poulenc), Polymere wie Acrylsäurepolymere, im Handel erhältlich beispielsweise unter dem Handelsnamen Carbopol (B.F. Goodrich) und Dispex (Allied Colloids), und Mischungen derselben. Eine geeignete Mischung umfaßt ein Gemisch aus einem anionischen Gummi und einem Ton, z.B. ein Gemisch aus Xanthangummi und Smektit-Ton in einem Verhältnis von 1:1, wobei geeignete Zubereitungen 0,1 bis 1 % dieser Mischung enthalten. Für den Fachmann auf dem Gebiet der Herstellung von Zubereitungen für die Mundhygiene ist offensichtlich, daß die notwendige Menge an Suspendiermittel anteilig vom Typ des verwendeten Suspendiermittels sowie von der relativen Menge und der Art des verwendeten Putzkörpers sowie flüssigen Trägers abhängen wird. Bevorzugte Zubereitungen umfassen jedoch 2 bis 5, stärker bevorzugt 3 bis 4 Gew.-% Suspendiermittel, vorzugsweise Montmorillonit-Ton. In einer besonders bevorzugten Zubereitung umfaßt das Suspendiermittel 3,3 - 3,7 % Montmorillonit- Ton, z.B. 3,5 %.
Detergenzien (oberflächenaktive Mittel) werden in die erfindungsgemäße mechanisch reinigenden Mundwässer eingearbeitet, um die Benetzung zu unterstützen, die Reinigungskraft der Zubereitungen zu verbessem, bei der Verwendung einen kosmetisch geeigneten Schaum zu erhalten und die gegebenenfalls vorhandenen Geschmacksstoffe zu solubilisieren. Geeignete oberflächenaktive Mittel schließen übliche anionische, nichtionische und amphotere oberflächenaktive Substanzen sowie deren Gemische ein. Anionische oberflächenaktive Mittel wie Natriummethylkokotaurat und höhere Alkylsulfate, insbesondere Natriumlaurylsulfat, im Handel z.B. erhältlich unter dem Handelsnamen Emplicol LZ (Albright & Wilson), sind im allgemeinen bevorzugt. Bestimmte Zubereitungen, insbesondere kationische Wirkstoffe enthaltende, weisen vorzugsweise nichtionische oberflächenaktive Substanzen wie Blockpolymere, beispielsweise Copolymere aus Ethylenoxid und Propylenoxid, z.B. Poloxamer 184, ethoxylierte, hydrierte Rizinusöle, im Handel erhältlich z.B. unter dem Handelsnamen Croduret (Croda), sowie ethoxylierte Sorbitanester, im Handel erhältlich beispielsweise unter dem Handelsnamen Tween (ICI) auf. Bevorzugte Zubereitungen enthalten 0,2 bis 2,5 Gew.-% des oberflächenaktiven Mittels.
Erfindungsgemäße Mundwasserzubereitungen können mindestens 45 %, vorzugsweise mindestens 60 %, in noch bevorzugterer Weise 80 bis 99 % und am meisten bevorzugt 80 bis 90 Gew.-% an flüssigem Träger enthalten; dabei ist jedoch davon auszugehen, daß dieser Anteil in starkem Maße von dem in die Zubereitung eingearbeiteten Putzkörperanteil abhängt. Der flüssige Träger kann in Form einer Lösung, Emulsion oder Mikroemulsion aus den Bestandteilen vorliegen und enthält im allgemeinen mindestens 5 Gew.-% Wasser, vorzugswweise mindestens 10 Gew.-% Wasser. Alkohol kann gegebenenfalls einen Teil des flüssigen Trägers ausmachen, beispielsweise 5 - 35 Gew.-% desselben; dies ist besonders bevorzugt bei Mundwasserzubereitungen mit starker Geschmackswirkung sowie bei solchen mit Atem erfrischenden und/oder antiseptischen Eigenschaften.
Um den Gefühlseindruck des Produktes im Mund zu verbessem und ein Austrocknen zu verhindem, enthält der flüssige Träger wünschenswerter Weise ein Feuchthaltemittel. Typische Feuchthaltemittel schließen Glycerin, Sorbit, und Glykole, wie Propylenglykol und Polyethylenglykol, sowie deren Gemische ein. Altemativ oder zusätzlich zu dem Feuchthaltemittel kann der flüssige Träger Silikonöle enthalten, beispielsweise in einer Menge von 0,1 bis 5 Gew.-%. Für klare Produkte, bei denen der Brechungsindex einen entscheidenden Gesichtspunkt darstellt, stellt Siliziumoxid den bevorzugten Putzkörper dar und der flüssige Träger umfaßt hier vorzugsweise mindestens 86 Gew.-% Sorbit oder mindestens 70 Gew.-% Glycerin oder eine entsprechende Mischung derselben.
Die erfindungsgemäßen Mundwässer enthalten im allgemeinen Geschmacksstoffe, üblicherweise in Form von Ölen, die im Handel als Aromen für Mundwässer und Zahncremes erhältlich sind. Typische Aromen schließen Pfefferminz, Krauseminze, Anissamen, Menthol, Eukalyptus, Nelke, Thymol, und Gaultheriaöl sowie Mischungen derselben ein. Durch Ausbilden einer Emulsion im flüssigen Träger können große Mengen an Aromaölen in die erfindungsgemäßen Mundwässer eingearbeitet werden. Dies ist besonders vorteilhaft für Mundwässer, welche nur wenig oder keinen Alkohol enthalten dürfen, jedoch eine starke Geschmackswirkung aufweisen sollen. Herkömmliche, hohe Geschmackstoffkonzentrationen enthaltende Mundwässer setzen im allgemeinen zum Auflösen der Aromaöle beträchtliche Mengen an Alkohol ein. Ein hoher Gehalt an Geschmacksstoffen ist auch für Mundwässer erwünscht, die einen schlecht schmeckenden Wirkstoff enthalten, beispielsweise ein Mittel zur Verringerung der Zahnempfindlichkeit wie Strontiumchlorid oder ein Mittel gegen Zahnstein wie Tetrakaliumpyrophosphatsalze. Bevorzugte erfindungsgemäße, schmirgelnde Mundwässer enthalten 0, 1 bis 1,5 %, vorzugsweise 0,2 bis 1 Gew.-%, Geschmacksstoff.
Vorteilhafterweise enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen einen Wirkstoff mit gegen Zahnbelag gerichteter Aktivität. Geeignete Mittel gegen Zahnbelag schließen nichtionische antibakterielle Mittel, wie Bromchlorophen und Triclosan, und kationische Mittel, wie Cetylpyridiniumchlorid und Chlorhexidinsalze, ein. Im allgemeinen sind nichtionische antibakterielle Mittel sehr schlecht in Wasser löslich; sie sind bislang nur in Mundwasserzubereitungen inkorporiert worden, die große Mengen an Alkohol enthalten. Darüber hinaus ist bekannt, daß bestimmte wasserunlösliche Aromaöle, wie Anisöl und Menthol, in hohen Konzentrationen antibakterielle Wirkung haben. Ein wesentlicher Vorteil der hier beschriebenen Mundwässer besteht darin, daß ein wasserunlösliches antibakterielles Mittel und/oder ein wasserunlösliches Mittel gegen Zahnbelag in effektiven Konzentrationen in keinen Alkohol enthaltenden Mundwässer in Form einer Emulsion oder Suspension eingearbeitet werden können. Bevorzugte mechanisch reinigende Mundwasserzubereitungen umfassen 0,001 bis 1 %, stärker bevorzugt 0,01 bis 0,5 Gew.-%, eines nichtionischen antibakteriellen Mittels. Geeignete wasserunlösliche Mittel gegen Zahnbelag schließen Zinksalze, vorzugsweise Zinkcitrat ein. Bevorzugte mechanisch reinigende Mundwasserzubereitungen umfassen 0,1 bis 1 % eines wasserunlöslichen Mittels gegen Zahnbelag.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten üblicherweise Farbstoffe, welche sowohl üblicherweise für Mundwässer verwendete, lösliche Farbstoffe als auch unlösliche Farbpigmente oder Weißmacher wie Titandioxid, Perlglanz verleihende Mittel wie Glimmer, oder Mischungen derselben sein können. Farbpigmente sind im allgemeinen in einer größeren Farbauswahl erhältlich und weniger empfindlich gegen über Ausbleichen als lösliche Farbstoffe; ihre Verwendung in den neuen erfindungsgemäßen Mundwässem bringt deshalb Vorteile mit sich.
Der pH-Wert des erfindungsgemäßen Mundwassers liegt im allgemeinen iin Bereich von etwa 3,5 bis etwa 9,0 und typischerweise zwischen etwa pH 5,5 und pH 8,0. Falls gewünscht kann der pH-Wert entweder mit Säure, z.B. Zitronensäure, oder Lauge, z.B.
Natriumhydroxid, eingestellt oder z.B. mit Citrat, Phosphat oder Bicarbonatpuffersalzen abgepuffert werden.
In die erfindungsgemäßen Mundwässer können zahfreiche andere Materialien eingearbeitet werden; diese sind dem Fachmann bekannt. Sie schließen beispielsweise Süßstoffe, wie Saccharin und Aspartam, Konservierungsmittel, wie Natriumbenzoat und Parabene, Fluoridionenquellen, wie Natriumfluorid, Natriummonofluorphosphat und Aminfluoride (z.B. 1 - 1500 ppm an Fluoridionen, vorzugsweise 200 - 1000 ppm Fluoridionen), Mittel gegen Zahnstein, wie wasserlösliche Pyrophosphatsalze, vorzugsweise Alkalimetallpyrophosphate, Mittel zur Verringerung der Empfindlichkeit der Zähne, einschließlich Kaliumsalzen, wie Kaliumnitrat und Kaliumchlorid (z.B. 1 - 5 Gew.-%) und Strontiumsalzen, wie Strontiumchlorid und Strontiumacetat (z.B. 2 - 10 Gew.-%) und Vitamine, wie Vitamin A, ein. Die wahlweisen Zusätze können zusammen 0,1 bis 10 %, vorzugsweise 0,5 bis 5 Gew.-%, der Zubereitung ausmachen.
Geeignete, erfindungsgemäße mechanisch reinigende Mundwasserzubereitungen sind Zubereitungen, die ein Schütteln vor der Verwendung erforderlich machen können, jedoch während derselben stabile Suspensionen zur Verfügung stellen.
Die bevorzugten erfindungsgemäßen, schmirgelnden Mundwasserzubereitungen sind gießfähige, wohlschmeckende Suspensionen, die nach der Lagerung, vorzugsweise der Lagerung über einen längeren Zeitraum, z.B. für 3 Monate, bei Raumtemperatur physikalisch stabil bleiben und insbesondere passende Sedimentationszeiten aufweisen, z.B. länger als 3 Monate. Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung enthält die mechanisch reinigende Mundwasserzubereitung
a) 4 bis 15 Gew.-% Putzkörper aus Siliziumoxid,
b) 3,0 bis 4,0 Gew.-% eines Suspendiermittels, vorzugsweise in Form von Montmorillonit-Ton,
c) 0,2 bis 2,5 Gew.-% eines oberflächenaktiven Mittels, vorzugsweise einem höheren Alkylsulfat,
d) 80 bis 95 Gew.-% eines flüssigen Trägers, der vorzugsweise ein Gemisch aus Wasser und 5 bis 15 Gew.-% eines Feuchthaltemittelzusammensetzung umfaßt, und
e) 0,2 bis 1 Gew.-% eines Geschmacksstoffes
und liegt in Form einer gießfähigen Suspension mit einer Viskosität (nach Brookfield) von 1 bis 2000 mPas (cP) vor.
Ein weiterer Vorteil der erfindungsgemäßen, schmirgelnden Mundwässer ist ihre verglichen mit der Herstellung herkömmlicher Zahnputzmittel wie Zahnpasta einfache Herstellung. In Fachkreisen ist es wohlbekannt, daß zum Erhalt eines zufriedenstellenden Zahnpastaproduktes strenge Produktionsverfahren erforderlich sind, beispielsweise muß die Herstellung unter Vakuum ausgeführt werden, um die Bildung von Luftblasen zu verhindem, welche ein vom optischen Erscheinungsbild her nicht akzeptables Produkt ergeben und zur Oxidation der Aromen sowie der Synärese (Zusammenballung) des Produktes führen können. Im Gegensatz dazu lassen sich die mechanisch reinigenden Mundwässer durch Dispergieren des Putzkörpers in einem Gemisch aus oberflächenaktivem Mittel, Suspendiermittel und flüssigem Träger leicht unter normalen Herstellungsbedingungen ohne Einsatz von Vakuumvorrichtungen formulieren.
Noch ein weiterer Vorteil der erfindungsgemäßen mechanisch reinigenden Mundwässer ist ihre erstaunlich erhöhte bakterizide Wirkung. Bevorzugte erfindungsgemäße Zubereitungen zeigen eine ausgezeichnete bakterizide Wirkung in vitro gegen S.Salivarius und dies sogar dann, wenn das antibakterielle Mittel, Bromchlorophen, in so geringen Konzentrationen von nur 0,01 % vorliegt.
Die erfindungsgemäßen mechanisch reinigenden Mundwasserzubereitungen werden durch die folgenden Beispiele veranschaulicht. Die Geschmacksstoffe werden hierbei pro Volumen (v) zugegeben. (Vergleichs)beispiel 1 % w/v Glycerin Xanthangummi (vertrieben unter dem Handelsnamen Rhodigel 23) Natriumlaurylsulfat (vertrieben unter dem Handelsnamen Empicol LZ) Silika (vertrieben unter dem Handelsnamen Zeodent 113) Titandioxid (vertrieben unter dem Handelsbezeichnung B.P.) Natriumsaccharin Aroma Wasser
Komponente 2 wurde sorgfältig in Komponente 1 dispergiert. Etwa 70 % des Wassers wurde langsam unter kontinuierlichen Rühren zu der Mischung zugegeben und die Komponenten 3 und 6 darin gelöst. Die Komponenten 4 und 5 wurden unter Rühren gleichmäßig in der Mischung dispergiert, Komponente 7 hinzugefügt und die Mischung mit Wasser auf 100 % zum Erhalt des mechanisch reinigenden Mundwassers von Beispiel 1 aufgefüllt. (Vergleichs)beispiel 2 % w/v Glycerin Xanthangummi (vertrieben unter dem Handelsnamen Rhodigel 23) Natriumlaurylsulfat (vertrieben unter dem Handelsnamen Empicol LZ) Silika (vertrieben unter dem Handelsnamen Zeodent 113) Titandioxid (vertrieben unter dem Handelsbezeichnung B.P.) Natriumsaccharin Aroma Wasser
Zum Erhalt des mechanisch reinigenden Mundwassers von Beispiel 2 wurden die Komponenten 1 - 8 auf die in Beispiel 1 beschriebene Art und Weise verarbeitet. Beispiel 3 % w/v Glycerin Xanthangummi (vertrieben unter dem Handelsnamen Rhodigel 23) Smektit-Ton (vertrieben unter dem Handelsnamen Veegum D) Natriumlaurylsulfat (vertrieben unter dem Handelsnamen Empicol LZ) Silika (vertrieben unter dem Handelsnamen Zeodent 113) Natriumsaccharin Bromchlorophen Aroma Natriumfluorid Farbstoff Wasser
Das Xanthangummi (Komponente 2) wurde sorgfältig im Glycerin (Komponente 1) dispergiert. Der Ton (Komponente 3) wurde vollständig in etwa 70 % des Wassers dispergiert und die wässrige Mischung langsam unter kontinuierlichem Rühren zu der nicht waßrigen Gummidispersion zugegeben. Die löslichen Komponenten 4, 6, 9 und 10 wurden in dem Gemisch aufgelöst und Komponente 5 durch Rühren darin gleichmäßig dispergiert. Das Bromchlorophen (Komponente 7) wurde im Aroma(öl) (Komponente 8) gelöst und der restlichen Hauptmenge zugefügt. Die Mischung wurde zum Erhalt des mechanisch reinigenden Mundwassers von Beispiel 3 mit Wasser auf 100 % aufgefüllt. Beispiel 4 % w/v Glycerin Xanthangummi (vertrieben unter dem Handelsnamen Rhodigel 23) Smektit-Ton (vertrieben unter dem Handelsnamen Veegum D) Natriumlaurylsulfat (vertrieben unter dem Handelsnamen Empicol LZ) Calciumcarbonat (vertrieben unter dem Handelsnamen Strucal H) Natriumsaccharin Bromchlorophen Naltriummonofluorphosphat Aroma Farbstoff Wasser
Die Komponenten 1 bis 11 werden auf die in Beispiel 3 beschriebenen Art und Weise verarbeitet, um das mechanisch reinigende Mundwasser von Beispiel 4 zu erhalten. Beispiel 5 % w/v Glycerin Xanthangummi (vertrieben unter dem Handelsnamen Rhodigel 23) Smektit-Ton (vertrieben unter dem Handelsnamen Tween 20) Silika (vetrieben unter dem handelsnamen Zeodent 113) Natriumsaccharin Natriumfluyorid Kaliumchlorid Aroma Farbstoff Wasser
Zum Erhalt des mechanisch reinigenden Mundwassers aus Beispiel 5 wurden die Komponenten 1 bis 10, wie in Beispiel 3 beschrieben, verarbeitet. (Vergleichs)beispiel 6 % w/v Glycerin Xanthangummi (vertrieben unter dem Handelsnamen Rhodigel 23) Ethyoxylierter Sobitanester (vertrieben unter dem Handelsnamen Tween 20) Silika (vertrieben unter dem Handelsnamen Zeodent 113) Natriumsaccharin Natriumfluorid Kaliumchlorid Tetrakaliumpyrophosphat Tetranatriumpyrophosphat Aroma Farbstoff Wasser
Zum Erhalt des mechanisch reinigenden Mundwassers aus Beispiel 6 wurden die Komponenten 1 bis 12, wie in Beispiel 3 beschrieben, verarbeitet. Beispiel 7a % w/v Glycerin Montmorillonit-Ton (vertrieben unter dem Handelsnamen Gelwhite HNF) Natriumlaurylsulfat (vertrieben unter dem Handelsnamen Empicol LZ) Silika (vertrieben unter dem Handelsnamen Zeodent 113) Natriumsaccharin Bromchlorophen Natriumfluorid Methylparaben Aroma Farbstoff Wasser
Der Ton wurde in Glycerin dispergiert, 50 % des Wassers hinzugefügt und die Mischung unter Verwendung eines Mixers/Homogenisators mit hoher Scherkraft (Silverson) für 10 - 15 Minuten hoinogenisiert. Komponenten 5,7,8 und 10 wurden in einer kleinen Wassermenge gelöst und sorgfältig in die Tondispersion eingemischt. Die Komponenten 3 und 4 wurden zugefügt und die Mischung sorgfältig dispergiert. Komponente 6 wurde im Aroma aufgelöst und in die Gesamtmischung gegeben. Zum Erhalt des mechanisch reinigenden Mundwassers von Beispiel 7a wurde die Mischung mit Wasser auf 100 % aufgefüllt. Die Viskosität betrug am Anfang 500 mPas (cP).

Beispiel 7b

Auf gleiche Art und Weise wie in Beispiel 7a wurde eine Fabrikcharge im Großmaßstab (1 Tonne) hergestellt, mit der Ausnahme, daß ein in-line-Homogenisator verwendet wurde. Die Viskosität betrug am Anfang 350 mPas (cP).

Beispiel 7c

Dieses Beispiel wurde wie Beispiel 7a, jedoch unter Weglassen des Bromchlorophens, hergestellt. Beispiel 8 % w/v Glycerin Xanthangummi (vertrieben unter dem Handelsnamen Rhodopol SC) Sinektit-Ton (vertrieben unter dem Handelsnamen Veegum D) Natriumpolyacrylat (vertrieben unter dem Handelsnamen Dispex N40) Natriumlaurylsulfat (vertrieben unter dem Handelsnamen Empicol LZ) Sorbit (70 %) Silika (vertrieben unter dem Handelsnamen Zeodent 113) Alkohol (96 %) Natriumsaccharin Natriumfluorid Bromchlorophen Farbstoff Aroma Methylparaben Propylparaben Wasser
Der Ton wurde unter Verwendung eines Silversonmixers in 50 % des Wassers dispergiert. Der Xanthangummi wurde im Gylcerin dispergiert und sorgfältig unter die Tonmischung gemischt. Die Komponenten 4, 9, 10, 12 und 14 wurden in einer kleinen Wassermenge gelöst und der Tonmischung unter Rühren zugefügt. Komponenten 6 und 8 wurden in die Gesamtmischung gegeben und diese solange gemischt, bis sie dispergiert waren. Komponenten 5 und 7 wurden zugefügt und sorgfältig untergemischt. Die Komponenten 11 und 15 wurden im Aroma aufgelöst und der Gesamtmenge zugefügt. Zum Erhalt des mechanisch reinigenden Mundwassers aus Beispiel 8 wurde die Mischung schließlich mit Wasser auf 100 % aufgefüllt. Die anfängliche Viskosität betrug 950 mPas (cP). Beispiel 9 % w/v Glycerin Montmorillonit-Ton (vertrieben unter dem Handelsnamen Gelwhite HNF) Natriumlaurylsulfat (vertrieben unter dem Handelsnamen Empicol LZ) Sillka (vertrieben unter dem Handelsnamen Zeodent 113) Natriumsaccharin Bromchlorophen Natriumfluorid Methylparaben Aroma Farbstoff Wasser
Dieses Beispiel wurde, wie in Beispiel 7a beschrieben, hergestellt. Beispiel 10 % w/v Glycerin Montmorillonit-Ton (vertrieben unter dem Handelsnamen Gelwhite HNF) Natriumlaurylsulfat (vertrieben unter dem Handels- namen Empicol LZ) Silika (vertrieben unter dem Handelsnamen Zeodent 113) Natriumsaccharin Bromchlorophen Natriumfluorid Methylparaben Aroma Farbstoff Wasser
Dieses Beispiel wurde, wie in Beispiel 7a beschrieben, hergestellt. Die anfängliche Viskosität betrug 450 mPas (cP). Beispiel 11 % w/v Glycerin Montmorillonit-Ton (vertrieben unter dem Handelsnamen Gelwhite HNF) Natriumlaurylsulfat (vertrieben unter dem Handelsnamen Empicol LZ) Silika (vertrieben unter dem Handelsnamen Zeodent 113) Natriumsaccharin Bromchlorophen Natriumfluorid Alkohol (96 %) Aroma Wasser
Dieses Beispiel wurde, wie in Beispiel 8 beschrieben, hergestellt. Nach einer Woche betrug die Viskosität 1500 mPas (cP).

Stabilitätstests

Alle Proben wurden am Anfang sowie, falls keine deutlichen Anzeichen für Sedimentation vorhanden waren, nach 1, 2, 3 und 6 Monaten untersucht, wobei jeweils die folgenden Parameter gemessen wurden:
1) Erscheinungsbild
2) Geschmack
3) Viskosität
4) Sedimentation
5) pH
6) Aktivitätstests (Fluorid und Broinchlorophen)
7) Konservierung am Anfang und nach 6 Monaten
Alle Proben wiesen ein akzeptable Eigenschaften in bezug auf Erscheinungsbild, Geschmack, Viskosität und pH auf.
Die Sedimentation wurde bestimmt, indem man 3 verschiedene aliquote Anteile des Produkts jeweils oben, in der Mitte und am Boden der Flasche entnahm und den obigen Testverfahren unterwarf. Der oben erwähnte Sedimentationstest ergibt ein relativ genaues Bild über den Silika-Gehalt in jedem aliquoten Anteil; er wird im folgenden beschrieben.
5 g reine Probe wurden in einem Sartorius MA 30 Feuchtigkeitsanalysator auf 130 ºC bis zur Trockengewichtskonstanz erhitzt. Daraus wurde ein konstantes Trockengewicht oder ein %-Gehalt an Silika berechnet. Dieses wurde für jedes Aliquot durchgeführt und anschließend die Ergebnisse verglichen. Soweit aus den Ergebnissen aus Beispiel 7a zu schließen ist, traten unter allen Testbedingungen über 5 Monate nahezu keine Sedimentation auf.
Die Sedimentationszeiten nach Lagerung bei Raumtemperatur sind für die Beispiele 1 - 11 unten gegeben. Sedimentationszeiten von weniger als 30 Tagen wurde mittels Sicht- kontrolle abgeschätzt. Sedimentationszeiten von mehr als 30 Tagen wurden, wie oben beschrieben, gemessen. Beispiel Nr. Sedimentation Zeit (Tage)

Test auf biozide Wirkung

Aliquote Anteile (10 ml) jeder Probe (ggf. verdünnt) wurden mit einer 24-Stunden- Kultur von Streptococcus salivarius NCIB 8883 in Fleischbrühe zum Erhalt einer Konzentration von 105 - 106 Organismen pro ml beimpft. In regelmäßigen Abständen wurden Aliquots (1 ml) entnommen, verdünnt und aus jeweils 1 ml-Volumina Platten gegossen. Nach der Inkubation der Platten für 2 Tage bei 37 ºC wurden Kolonien ausgezhhlt. Um den Beiinpfungsgrad zu bestimmen, wurden Zahlungen an der Impfsuspension durchgeführt. Zur Identifizierung derjenigen Produkte, in denen eine angemessene Neutralisation der Aktivität stattgefunden hatte und in denen die Anzahl der überlebenden Organismen berechnet werden konnte, wurden Bewertungstests durchgeführt.
Zwei mit Beispiel 7a identische Zubereitungen jedoch mit der Ausnahme, daß sie jeweils a) 0,01 bzw. b) 0,1 % Bromchlorophen enthielten, wurden wie in Beispiel 7a hergestellt. Jede Zubereitung wurde unverdünnt in dem obigen Test auf biozide Wirkung gestestet. In bezug auf die biozide Wirkung konnte zwischen den unverdünnten Zubereitungen a) und b) und der Kontrolle, die kein Bromchlorophen enthielt, kein Unterschied nachgewiesen werden. Alle drei Zubereitungen bewirkten eine logarithmische Verringerung von > 4 innerhalb von 30 Sekunden.
Dieser Test wurde unter Verwendung von 1/80 Verdünnungen der Zubereitungen a), b) und der Kontrolle wiederholt. Ein Mundwasser mit Antibelag- sowie eines mit antiseptischer Wirkung wurden ebenfalls bei 1/80-Verdünnung als Kontrollmundwässer getested. Wiederum konnte zwischen den Zubereitungen a) und b) sowie der Kontrolle kein Unterschied festgestellt werden. Für die beiden Kontrollmundwasserzubereitungen konnte keine antibakterielle Wirkung gegen S.salivarius NCIB 8883 nachgewiesen werden. Diese Ergebnisse legen nahe, daß das Bromchlorophen nicht alleine für die beobachtete biozide Wirkung verantwortlich ist und daß die Mundwasserzubereitung aus Beispiel 7a eine überraschend gute antibakterielle Wirkung besitzt.

Claims

1. Mechanisch reinigende Mundwasserzubereitung enthaltend

a) 0, 1 bis 50 Gew.-% eines zahnmedizinisch akzeptablen Putzkörpers,

b) 0,01 bis 5 Gew.-% an synthetischem oder natürlichem Ton,

c) 0, 1 bis 5 Gew.-% eines oberflächenaktiven Mittels und

d) mindestens 45 % eines flüssigen Trägers,

in Form einer gießfähigen Suspension mit einer Viskosität (nach Brookfield) iin Bereich von 1 bis 2000 mPas (cP), wobei die Zubereitung nach der Lagerung physikalisch stabil bleibt und der Putzkörper darin bei den verwendeten Konzentrationen einen Wert des radioaktiven Demin-Abriebs (RDA) von 30 bis 200 aufweist.

2. Mechanisch reinigende Mundwasserzubereitung gemäß Anspruch 1, in der der zahnmedizinisch geeignete Putzkörper aus unlöslichen Calciumsalzen, Aluminiumoxid, Siliziumoxid, synthetischen Harzen sowie deren Gemischen ausgewählt ist.

3. Mechanisch reinigende Mundwasserzubereitung gemäß Anspruch 2, in der das oberflächenaktive Mittel aus anionischen, nichtionischen und amphoteren oberflächenaktiven Mitteln sowie deren Geinischen ausgewählt ist.

4. Mechanisch reinigende Mundwasserzusammensetzung gemäß Anspruch 3, in der der flüssige Träger 5 bis 35 % Alkohol enthält.

5. Mechanisch reinigende Mundwasserzubereitung gemäß einem der Ansprüche 1 - 4, welche einen Wirkstoff mit gegen Zahnbelag gerichteter Aktivität enthält.

6. Mechanisch reinigende Mundwasserzusammensetzung gemaß Anspruch 5, welche ein wasserunlösliches Mittel gegen Bakterien und/oder ein wasserunlösliches Mittel gegen Zahnstein enthält.

7. Mechanisch reinigende Mundwasserzusammensetzung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, welche

a) 4 - 15 Gew.-% eines Putzkörpers aus Siliziumoxid,

b) 3,0 - 4,0 Gew.-% Montmorillonit-Ton,

c) 0,2 - 2,5 Gew.-% eines oberflächenaktiven Mittels,

d) 80 - 95 Gew.-% eines flüssigen Trägers und

e) 0,2 - 1 Gew.-% eines Geschmacksstoffes

enthält und in Form einer gießfahigen Lösung mit einer Viskosität (nach Brookfield) von 1 bis 2000 mPas (cP) vorliegt.

8. Mechanisch reinigende Mundwasserzubereitung gemäß Anspruch 7, in der das oberflächenaktive Mittel ein höheres Alkylsulfat ist.

9. Mechanisch reinigende Mundwasserzubereitung gemäß Anspruch 7, in der der flüssige Träger ein Gemisch aus Wasser und 5 - 15 Gew.-% einer Feuchthaltemittelzusammensetzung umfaßt.

10. Mechanisch reinigende Mundwasserzusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 - 9, die ein klares Aussehen zeigt.

11. Verfahren zum Reinigen der Zähne, welches das Spülen des Mundes mit einer Zubereitung gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, Ausspucken eines Großteils der Zubereitung aus dem Mund, Putzen der Zähne mit einer Zahnbürste und schließlich nochmaliges Spülen der Mundhöhle mit weiterer Zubereitung oder mit Wasser umfaßt.