DE423133C

DE423133C - Verfahren zur Darstellung von loeslichen organischen Antimonverbindungen

Info

Publication number: DE423133C
Application number: DEC33344D
Authority: DE
Inventors: Dr Hans Schmidt
Original assignee: CHEM FAB VON HEYDEN AKT GES FA
Current assignee: CHEM FAB VON HEYDEN AKT GES FA
Priority date: 1923-03-24
Filing date: 1923-03-25
Publication date: 1926-04-20

Description

Verfahren zur Darstellung von löslichen organischen Antimonverbindungen. Vorliegender Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, Komplexverbindungen des Antimons herzustellen, welche dem neuerdings zu so großer Bedeutung gekommenenTartarus stibiatus (Brechweinstein) hei der therapeutischen Anwendung überlegen sind. Zunächst war nicht vorauszusehen, ob durch Veränderung des organischen Teiles des komplexen Moleküls, also des Komplexbildner, die therapeutische Wirkung beeinflußt werden kann, etwa wie sie bei unmittelbarer Bindung des Antimons an Kohlenstoff durch die Natur des organischen Restes geändert wird. Zahlreiche komplexe Antimonverbindungen wurden untersucht, ohne daß ein Fortschritt gegenüber dem Tartarus stibiattis zu erkennen gewesen wäre.

Es gelingt nun, einen wirklichen Fortschritt dadurch zu erzielen, daß man komplexe Antimonverbindungen von Brenzcatechinsulfosäuren herstellt. Die Brenzcatechinsulfosäuren - sowohl die 1-iono- als auch die Polvsulfosäuren und deren tech-

nische Gemische - nehmen Antimonoxyd

in komplexer Bindung auf, und die so ent-

stehenden Produkte bilden Alkalisalze, die

sich leicht mit neutraler Reaktion in Wasser

lösen und daher für Injektionszwecke geeig-

net sind. Die Alkalisalze sind nicht ein-

fach so zusammengesetzt, daß der Säurerest

des Brenzcatechins durch Alkali abgesättigt

ist, sondern der Komplex als solcher ver-

braucht darüber hinaus noch eine beträchtliche weitere Menge Alkali bis zur Neutralisation, ein Zeichen für das Vorhandensein komplexer Bindungen.

Zwar sind schon Komplexverbindungen des Brenzcatechins mit Antimonoxyd bekannt, ihre therapeutische Anwendung zu Injektionen ist aber ausgeschlossen, da sie an sich in Wasser unlöslich sind und sich nur mit stark alkalischer Reaktion in Alkali auflösen lassen. Die Überlegenheit der nach dein neuen Verfahren herstellbaren Produkte gegenüber dem Tartarus stibiatus, dem sie chemisch nahe verwandt scheinen, hat sich im Tierversuch sowohl hinsichtlich der Giftigkeit als auch im chemotherapeutischen Index gezeigt. Auch bei menschlichem Kalaazar erwiesen sich die Präparate durch das Zurücktreten von Nebenwirkungen und in der Heilwirkung dem Tartarus stibiatus überlegen.

Hieraus ergibt sich, daß die Verwendung

der genannten- Brenzcatechinderivate als

Komplexbildner einen erheblichen Fortschritt

in der Antimontherapie bedeutet.

Die Herstellung dieser Verbindungen er-

folgt in der Weise, daß man Antimonoxvd

oder -hydroxyd auf die Brenzcatechinsulfo-

säuren einwirken läßt. Zur Herstellung der

Alkalisalze verwendet man so viel Alkalilauge,

daß die Lösung neutral oder schwach alka-

lisch reagiert, und scheidet durch Eindampfen

oder Ausfällen ab. Man kann auch unmittelbar Antimonoxyd oder Antimonhydroxyd in Lösungen der Alkalisalze der Brenzcatechinsulfosäuren auflösen, unter Zufügen von so viel Alkali, daß die Reaktion am Schluß nahezu neutral oder schwach alkalisch ist. Beispiel. 35 g brenzcatechindisulfosaures Kalium werden in 500 ccm Wasser durch Erwärmen gelöst und zu der heißen Lösung eine frisch hergestellte Suspension von überschüssigem Antimonhydroxyd zugegeben. Man fügt so viel Kalilauge zu, daß die Reaktion am Schluß nahezu neutral oder schwach alkalisch ist. :Ulan setzt das Erwärmen noch kurze Zeit fort und filtriert dann vom ungelösten Antimonhydroxyd ab. Das Filtrat liefert beim Eindampfen oder z. B. nachdem es eingeengt wurde, durchAusfällen mit @lethylalkohol das komplexe antimonylbrenzcatechinsulfosaure Kalium, im letzteren Fall als voluminösen Niederschlag. Es läßt sich leicht in Wasser auflösen. Die Lösung gibt mit verdünnter Natronlauge oder verdünnter Schwefelsäure keine Fällung. Beim Einleiten von Schwefelwasserstoff wird Antimonsulfid ausgefällt.

Man kann bei der Herstellung anstatt des Antimonhydroxyds auch Antimonoxyd verwenden.
Statt Kalilauge können auch andere Alkalilaugen, auch Ammoniak oder Amine zur Salzbildung Verwendung finden.
Zu einem analogen Produkt gelangt man, wenn man von der Brenzcatechinmonosulfosäure ausgeht.

Claims

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von löslichen organischen Antimonverbindungen, dadurch gekennzeichnet, daß man Antimonoxyd oder Antimonhydroxyd auf Brenzcatechinsulfosäuren einwirken läßt.