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CN1538956A - 螺环化合物 - Google Patents

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CN1538956A
CN1538956A CNA028153073A CN02815307A CN1538956A CN 1538956 A CN1538956 A CN 1538956A CN A028153073 A CNA028153073 A CN A028153073A CN 02815307 A CN02815307 A CN 02815307A CN 1538956 A CN1538956 A CN 1538956A
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CN
China
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piperidinyl
lower alkyl
carboxamide
trans
hydroxy
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Application number
CNA028153073A
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English (en)
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深见竹广
野野下克昌
֮
相良武
岸野博之
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MSD KK
Original Assignee
Banyu Phamaceutical Co Ltd
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Publication date
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Abstract

式(I)的化合物(其中A为含1－6个碳原子的直链烃基，其任选被插入氧或氮原子；Ar1为芳基或杂芳基，其任选被取代；n为0或1；R0为氢、或与A的任意可键合位置连接的低级亚烷基；T、U、V和W独立地为氮原子或任选被取代的次甲基，并且T、U、V和W的至少两个为所述的次甲基；X为－N(SO2R1)－、－N(COR2)－或－CO－；Y为－C(R3)(R4)－、－O－或－N(R5)－；Z为次甲基或氮原子)。该化合物具有NPY拮抗活性，可用作与NPY有关的各种疾病，如心血管疾病如高血压、肾病、心脏病、血管痉挛、动脉硬化等，中枢神经系统疾病如易饿病、抑郁症、焦虑、痉挛、癫痫病、痴呆、疼痛、酒精依赖症、毒品禁断症状、昼夜节律紊乱、精神分裂症等，代谢疾病如肥胖、糖尿病、激素反常、高胆固醇血症、高脂血症等，性和生殖机能障碍和胃肠运动性障碍的处置剂。

Description

螺环化合物
技术领域
本发明在医药领域有用。更详细地，本发明的螺环化合物作为神经肽Y受体拮抗剂，可用作各种循环器官系统疾病、中枢神经系统疾病、代谢系统疾病等的处置剂。
背景技术
神经肽Y(以下称为NPY)是由36个氨基酸组成的肽，在1982年由Takemoto等人首次从猪脑中分离出来(Nature，296卷，659页(1982))。NPY广泛分布在中枢神经系统和周围神经系统中，作为神经系统中最丰富的肽的一种，起着各种作用。即，NPY在中枢神经系统中作为食欲促进物质发挥作用，并且通过各种激素的分泌或神经系统的作用显著促进脂肪蓄积。已知NPY的脑室内连续给用会由于这些作用而诱发肥胖和胰岛素抵抗性(International Journal of Obesity，19卷，517页(1995)；Endocrinology，133卷，1753页(1993))。也已知NPY具有中枢作用，如抑郁症、焦虑、精神分裂症、疼痛、痴呆、昼夜节律控制等(Drugs，52卷，371页(1996)；The Journal ofNeuroscience，18卷，3014页(1998))。另外，在末梢中，NPY与降肾上腺素在交感神经终末中共存，与交感神经系统的紧张性有关。已知NPY的末梢给用引起血管收缩，并且增强其它血管收缩物质如降肾上腺素的活性(British Journal of Pharmacology，95卷，419页(1988))。也有报道说，由于交感刺激，NPY可以参与心脏肥大的发展(Proceeding of the National Academy of Sciences of the United Statesof America，97卷，1595页(2000))。
另一方面，有报道说，NPY也与性激素和生长激素的分泌功能、性行为和生殖功能、胃肠运动性、支气管收缩、发炎和嗜酒有关(LifeScience，55卷，551页(1994)；The Journal of Allergy and ClinicalImmunology，101卷，S345页(1998)；Nature，396卷，366页(1998))。
由于NPY与某些NPY受体(NPY的类似物肽YY和胰多肽也与其结合)结合而使NPY具有多种药理学作用。已知NPY的这些药理学作用是通过至少5种具有或不具有协同相互作用的受体的作用所介导(Trends In Neurosciences，20卷，294页(1997))。
有报道说，由NPY Y1受体介导的中枢作用包括显著的食欲促进作用(Endocrinology，137卷，3177页(1996)；Endocrinology，141卷，1011(2000))。另外，据报道NPY Y1受体与焦虑和疼痛有关(Nature，259卷，528页(1993)；Brain Research，859卷，361页(2000))。另外，也报道了由末梢中强的血管收缩作用介导的加压作用(FEBSLETTERS，362卷，192页(1995)；NATURE MEDICINE，4卷，722页(1998))。
已知由NPY Y2受体介导的作用包括在交感神经末梢中对各种神经递质的释放的抑制作用(BRITISH JOURNAL OFPHARMACOLOGY，102卷，41页(1991)；SYNAPSE，2卷，299页(1998))。在末梢中，NPY Y2直接或者通过各种神经递质释放的控制引起血管或输精管收缩(THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY ANDEXPERIMENTAL THERAPEUTICS，261卷，863页(1992)；BRITISHJOURNAL OF PHARMACOLOGY，100卷，190页(1990))。在脂肪组织中抑制脂解也是已知的(ENDOCRINOLOGY，131卷，1970页(1992))。另外，报道了在胃肠道中抑制离子分泌(BRITISH JOURNALOF PHARMACOLOGY，101卷，247页(1990))。另一方面，对中枢神经系统功能如记忆力、焦虑等的作用也是已知的(BRAINRESEARCH，503卷，73页(1989)；PEPTIDES，19卷，359页(1998))。
有报道说NPY Y3受体主要存在于脑干和心脏中，并且与血压和心率的控制有关(THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY ANDEXPERIMENTAL THERAPEUTICS，258卷，633页(1991)；PEPTIDES，11卷，545页(1990))。也已知NPY Y3与肾上腺中儿茶酚胺分泌的控制有关(THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY ANDEXPERIMENTAL THERAPEUTICS，244卷，468页(1988)；LIFESCIENCE，50卷，PL7页(1992))。
NPY Y4受体尤其对胰多肽具有高亲和力。关于NPY Y4的药理学作用，报道了胰腺外分泌和胃肠运动性的抑制(GASTROENTEROLOGY，85卷，1411页(1983))。另外，报道了NPY增强中枢神经系统中性激素分泌(ENDOCRINOLOGY，140卷，5171页(1999))。
关于由NPY Y5受体介导的作用，脂肪蓄积作用包括食欲促进作用是显著的(NATURE，382卷，168页(1996)；AMERICAN JOURNALOF PHYSIOLOGY，277卷，R1428页(1999))。也报道了NPY Y5受体介导某些CNS作用，如痉挛和癫痫症，或疼痛和吗啡禁断症状，以及昼夜节律控制(NATURE MEDICINE，3卷，761页(1997)；PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OFTHE UNITED STATES OF AMERICA，96卷，13518页(1999)；THEJOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERJMENTALTHERAPEUTICS，284卷，633页(1998)；THE JOURNAL OFNEUROSCIENCE，21卷，5367页(2001))。另外，报道了在末梢中的利尿作用和降血糖作用(BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY，120卷，1335页(1998)；ENDOCRINOLOGY，139卷，3018页(1998))。也报道NPY由于交感亢进而增进心脏肥大(PROCEEDINGS OF THENATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF THE UNITED STATES OFAMERICA，97卷，1595页(2000))。
NPY的效果在NPY与中枢或周围神经系统中的NPY受体结合时被表达。因此，通过阻断NPY与NPY受体的结合可以阻止NPY的作用。因此，预计拮抗NPY与NPY受体结合的物质可能对于与NPY有关的疾病，例如，心血管疾病如高血压、肾病、心脏病、血管痉挛等，中枢神经系统疾病如易饿病、抑郁症、焦虑、痉挛、癫痫病、痴呆、疼痛、酒精依赖症、毒品禁断症状、昼夜节律紊乱、精神分裂症等，代谢疾病如肥胖、糖尿病、激素反常等，性和生殖机能障碍，胃肠运动性障碍、呼吸系统障碍、炎症或绿内障等的预防或治疗有用。(TRENDS IN PHARMACOLOGICAL SCIENCES，15卷，153页(1994)；LIFE SCIENCE，55卷，551页(1994)；DRUGS，52卷，371页(1996)；THE JOURNAL OF ALLERGY AND CLINICALIMMUNOLOGY，101卷，S345页(1998)；NATURE，396卷，366页(1998)；THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY ANDEXPERIMENTAL THERAPEUTICS，284卷，633页(1998)；TRENDS INPHARMACOLOGICAL SCIENCES，20卷，104页(1999)；PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OFTHE UNITED STATES OF AMERICA，97卷，1595页(2000)；THEJOURNAL OF NEUROSCIENCE，21卷，5367页(2001)；PHARMACOLOGY & THERAPEUTICS，65卷，397页(1995))。
近来由于本发明人的研究发现，特定的NPY受体拮抗剂对于高胆固醇血症、高脂血症和动脉硬化症的预防或治疗有用(Internationalapplication publication WO99/27965)。
发明的公开
本发明的目的是提供具有NPY拮抗作用的新药物。
本发明人发现式(I)的化合物具有NPY拮抗活性，并且可以用作治疗与NPY有关的各种疾病的药剂，从而完成了本发明。
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
n为0或1；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和环低级烷基、芳基和杂芳基，最后三个基团任选由氟取代；
R0为与A的任意可键合位置连接的氢、或低级亚烷基；
R1、R2和R5独立地为氢、低级烷基、芳烷基或芳基；R3和R4独立地为氢、羟基、低级烷基、芳烷基或芳基；
T、U、V和W独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选由选自下面的取代基取代：卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基，并且T、U、V和W的至少两个为所述的次甲基；
X为-N(SO2R1)-、-N(COR2)-或-CO-；
Y为-C(R3)(R4)-、-O-或-N(R5)-；
Z为次甲基或氮原子。
本发明的化合物(I)可以用作与NPY有关的各种疾病的处置剂，这些各种疾病即，例如，高血压、肾病、心脏病、血管痉挛、动脉硬化症等的心血管疾病，易饿病、抑郁症、焦虑、痉挛、癫痫病、痴呆、疼痛、酒精依赖症、毒品禁断症状、昼夜节律紊乱、精神分裂症等的中枢神经疾病，肥胖、糖尿病、激素反常、高胆固醇血症、高脂血症等的代谢疾病，性和生殖机能障碍，胃肠运动性障碍等的胃肠障碍，呼吸系统障碍，炎症或绿内障等。
本发明的化合物(I)作为易饿病、肥胖症、糖尿病等的处置剂特别有用。
本发明涉及通式(I)表示的化合物，或其盐或酯，及其制造方法和用途。
以下，定义本说明书中使用的术语的含义，更详细地描述本发明。
“卤素”是指氟、氯、溴和碘。
“低级烷基”是指含有1-6个碳原子的直链或支链烷基，其例子为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、己基、异己基等。
“卤代低级烷基”是指在任意的可取代位置用相同或不同的一个、两个或更多个，优选1-3个所述的卤素取代的所述的低级烷基，其例子有氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、1，2-二氟乙基、氯甲基、2-氯乙基、1，2-二氯乙基、溴甲基、碘甲基等。
“羟基-低级烷基”是指在任意的可取代位置用一个、两个或更多个，优选1-3个羟基取代的所述的低级烷基，其例子有羟甲基、2-羟基乙基、1-羟基-1-甲基乙基、1，2-二羟基乙基、3-羟基丙基等。
“环低级烷基”是指含有3-6个碳原子的环烷基，其例子有环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。
“低级链烯基”是指含有2-6个碳原子的直链或支链链烯基，其例子有，乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙烯基、3-丁烯基、2-丁烯基、1-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-乙烯-1-乙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、3-甲基-2-丁烯基、4-戊烯基等。
“低级烷氧基”是指含有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基，其例子有，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、己氧基、异己氧基等。
“卤代低级烷氧基”是指在任意的可取代位置用相同或不同的一个、两个或更多个，优选1-3个所述的卤素取代的所述的低级烷氧基，其例子有，氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、1，2-二氟乙氧基、氯甲氧基、2-氯乙氧基、1，2-二氯乙氧基、溴甲氧基、碘甲氧基等。
“低级烷基硫基”是指含有1-6个碳原子的直链和支链烷基硫基，其例子有，甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、仲丁硫基、异丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、异戊硫基、己硫基、异己硫基等。
“低级烷酰基”是指含有所述的低级烷基的烷酰基，即含有2-7个碳原子的烷酰基，其例子有，乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基等。
“低级烷氧基羰基”是指含有所述的低级烷氧基的烷氧基羰基，即，含有2-7个碳原子的烷氧基羰基，其例子有，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、异丁氧羰基、叔丁氧羰基、戊氧羰基等。
“芳基”是指苯基、萘基等。
“杂芳基”是指含有选自氧、氮和硫的一个、两个或更多个、优选1-3个相同或不同的杂原子的5元或6元单环式杂芳基；或该单环式杂芳基与所述的芳基缩合、或者相同或不同的该单环式杂芳基相互缩合而成的缩合环式杂芳基，其例子有，吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、噁二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、吲唑基、嘌呤基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、二氢萘基(naphthylidinyl)、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、喋啶基、吡啶并[3，2-b]吡啶基等。
“任选被插入氧或氮原子的含有1-6个碳原子的直链烃基”是指含有1-6个碳原子的饱和或不饱和直链烃基，其可以在能够被插入的任意位置被插入一个、两个或更多个、优选一个氧或氮原子或未被插入，其例子有，亚甲基、亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、1-氮杂三亚甲基、1-氮杂四亚甲基、2-氮杂四亚甲基、2-氧杂四亚甲基、2-氧杂五亚甲基、3-氧杂五亚甲基等。
“低级烷基氨基”是指由所述的低级烷基单取代的氨基，其例子有，甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基等。
“二低级烷基氨基”是指由相同或不同的所述的低级烷基二取代的氨基，其例子有，二甲基氨基、二乙基氨基、乙基甲基氨基、二丙基氨基、甲基丙基氨基、二异丙基氨基等。
“低级亚烷基”是指含有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，其例子有，亚甲基、亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、六亚甲基等。
“芳烷基”是指在任意的可以取代的位置由一个、两个或更多个、优选一个或两个芳基取代的所述的低级烷基，其例子有，苄基、2-苯基乙基、3-苯基乙基、1-苯基乙基等。
式(I)的化合物的盐是指可药用的惯用的盐，其例子有，当化合物具有羧基时对所述的羧基的碱加合盐，或者当该化合物具有碱性杂环基时对所述的碱性杂环基的酸加合盐，等。
所述的碱加合盐包括与碱金属(如钠、钾)的盐；与碱土金属(如钙、镁)的盐；铵盐；与有机胺(如三甲胺、三乙胺、二环己基胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、普鲁卡因、N，N’-二苄基乙二胺)的盐等。
所述的酸加合盐包括与无机酸(如，盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、高氯酸)的盐，与有机酸(如，马来酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸、三氟乙酸)的盐，与磺酸(如，甲磺酸、羟乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸)的盐等。
式(I)化合物的酯是指，例如，当该化合物具有羧基时所述羧基的可药用的惯用的酯，其例子有，与低级烷基(如，甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、环丙基、环丁基、环戊基)的酯，与芳烷基(如，苄基、苯乙基)的酯，与低级链烯基(如，烯丙基、2-丁烯基)的酯，与低级烷氧基-低级烷基(如，甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基)的酯，与低级烷酰基氧基-低级烷基(如，乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、1-新戊酰氧基乙基)的酯，与低级烷氧基羰基-低级烷基(如，甲氧羰基甲基、异丙氧羰基甲基)的酯，与羧基-低级烷基(如，羧甲基)的酯，与低级烷氧羰基氧基-低级烷基(如，1-(乙氧羰基氧基)乙基、1-(环己基氧羰基氧基)乙基)的酯，与氨基甲酰氧基-低级烷基(如，氨基甲酰氧基甲基)的酯，与酞基的酯，与(5-取代的-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基(如，(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基)的酯等。
“处置剂”是指用于治疗和/或预防各种疾病的药剂。
为更具体地公开上述式(I)表示的本发明的化合物，通过列举优选实施方案，更详细地说明式(I)中使用的各种符号。
A是指含有1-6个碳原子的直链烃基，其任选被选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并任选被插入氧或氮原子。
“任选被选自氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra的取代基取代，并任选被插入氧或氮原子的含有1-6个碳原子的直链烃基”是指任选被插入氧或氮原子的未取代的含有1-6个碳原子的所述的直链烃基；或在任意的可取代位置具有取代基，并且任选被插入氧或氮原子的含有1-6个碳原子的所述的直链烃基，其中所述的取代基可以是一个、两个或更多个、优选一个相同或不同地选自氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra的取代基。
作为所述的取代基的低级烷基氨基的优选例子包括甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基等。
作为所述的取代基的二低级烷基氨基的优选例子包括二甲基氨基、二乙基氨基等。
作为所述的取代基的低级烷氧基的优选例子包括甲氧基、乙氧基、丙氧基等。
作为所述的取代基的低级烷氧羰基的优选例子包括甲氧羰基、乙氧羰基等。
作为所述的取代基的低级亚烷基的优选例子包括亚甲基、亚乙基、三亚甲基等。
作为所述的取代基的芳基的优选例子包括苯基、萘基等。
作为所述的取代基的杂芳基的优选例子包括吡啶基、喹啉基、吲哚基等。
作为所述的取代基的式-Ra表示的基团是指任选被选自氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、以及任选被氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基的取代基取代的低级烷基。
“任选被选自氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、以及任选被氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基的取代基取代的低级烷基”是指未取代的所述低级烷基，或者在任意的可取代位置具有取代基的所述低级烷基，其中所述的取代基可以是一个、两个或更多个、优选一个相同或不同地选自氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、以及任选被氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基的取代基。
作为所述的取代基的低级烷基氨基的优选例子包括甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基等。
作为所述的取代基的二低级烷基氨基的优选例子包括二甲基氨基、二乙基氨基等。
作为所述的取代基的任选被氟取代的环低级烷基的优选例子包括环戊基、环己基等。
作为所述的取代基的任选被氟取代的芳基的优选例子包括苯基、4-氟苯基、萘基等。
作为所述的取代基的任选被氟取代的杂芳基的优选例子包括吡啶基、喹啉基、吲哚基等。
作为Ra的“任选被取代的低级烷基”的低级烷基的优选例子包括甲基、乙基、丙基等。
Ra的优选例子包括羟甲基、环己基甲基、苄基、4-氟苄基、3-吡啶基甲基、4-吡啶基甲基、3-吲哚基甲基等。
A的取代基的优选例子包括氧代、羟基、低级烷氧羰基、低级亚烷基、芳基、-Ra等。
更具体地，A包括，例如，式(A-1)和(A-2)的基团：
Figure A0281530700371
Figure A0281530700381
Ar1是芳基或杂芳基，其任选被选自卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和-Q-Ar2的取代基取代。
“任选被选自卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和-Q-Ar2的取代基取代的芳基或杂芳基”是指未取代的所述芳基或所述杂芳基，或者在任意的可取代位置上具有取代基的所述芳基或所述杂芳基，其中所述的取代基可以是一个、两个或更多个、优选一个或两个相同或不同地选自卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和-Q-Ar2的取代基。
作为所述的取代基的卤素的优选例子包括氟、氯等。
作为所述的取代基的低级烷基的优选例子包括甲基、乙基、丙基、异丙基等。
作为所述的取代基的卤代低级烷基的优选例子包括二氟甲基、三氟甲基等。
作为所述的取代基的羟基-低级烷基的优选例子包括羟甲基、2-羟基乙基、1-羟基-1-甲基乙基等。
作为所述的取代基的环低级烷基的优选例子包括环丙基、环丁基等。
作为所述的取代基的低级链烯基的优选例子乙烯基、1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基等。
作为所述的取代基的低级烷氧基的优选例子包括甲氧基、乙氧基等。
作为所述的取代基的卤代低级烷氧基的优选例子包括氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基等。
作为所述的取代基的低级烷基氨基的优选例子包括甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基等。
作为所述的取代基的二低级烷基氨基的优选例子包括二甲基氨基、二乙基氨基等。
作为所述的取代基的低级烷基硫基的优选例子包括甲硫基、乙硫基等。
作为所述的取代基的低级烷酰基的优选例子包括乙酰基、丙酰基等。
作为所述的取代基的低级烷氧羰基的优选例子包括甲氧羰基、乙氧羰基等。
在作为所述的取代基的式-Q-Ar2表示的基团中，Ar2为芳基或杂芳基，其任选被选自卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基的取代基取代；Q为单键或羰基。
“任选被选自卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基的取代基取代的芳基或杂芳基”是指未取代的所述芳基或所述杂芳基，或者在任意的可取代位置上具有取代基的所述芳基或所述杂芳基，其中所述的取代基可以是一个、两个或更多个、优选一个或两个相同或不同地选自卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基的取代基。
作为所述的取代基的卤素的优选例子包括氟、氯等。
作为所述的取代基的低级烷基的优选例子包括甲基、乙基、丙基、异丙基等。
作为所述的取代基的卤代低级烷基的优选例子包括二氟甲基、三氟甲基等。
作为所述的取代基的羟基-低级烷基的优选例子包括羟甲基、2-羟基乙基、1-羟基-1-甲基乙基等。
作为所述的取代基的低级烷氧基的优选例子包括甲氧基、乙氧基等。
作为所述的取代基的卤代低级烷氧基的优选例子包括氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基等。
作为所述的取代基的低级烷基氨基的优选例子包括甲基氨基、乙基氨基等。
作为所述的取代基的二低级烷基氨基的优选例子包括二甲基氨基、二乙基氨基等。
作为所述的取代基的低级烷酰基的优选例子包括乙酰基、丙酰基等。
作为所述的取代基的芳基的优选例子包括苯基等。
Ar2的取代基的优选例子包括卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、卤代低级烷氧基等。
作为Ar2的芳基的优选例子包括苯基等，作为Ar2的杂芳基的优选例子包括咪唑基、吡啶基、苯并呋喃基、喹啉基等。
因此，由式-Q-Ar2表示的基团的优选例子包括：苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-氟-5-甲基苯基、3-氟甲基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-氟-5-甲氧基苯基、3-氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、3-(2-羟基乙基)苯基、3-羟甲基苯基、3-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2-咪唑基、1-乙基-2-咪唑基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，3，4-噻二唑-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-乙基-4-吡啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、4-苯并[b]呋喃基、5-苯并[b]呋喃基、7-苯并[b]呋喃基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、8-喹啉基、苯甲酰基、2-吡啶基羰基等，其中更优选的例子是苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、3，5-二氟苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-氰基苯基、3-三氟甲基苯基、3-二氟甲氧基苯基、3-(2-羟基乙基)苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、1-乙基-2-咪唑基、2-吡啶基、7-苯并[b]呋喃基、2-喹啉基、3-喹啉基、苯甲酰基、2-吡啶基羰基等。
Ar1的取代基的优选例子包括卤素、低级烷基、卤代低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、二低级烷基氨基、低级烷酰基、-Q-Ar2等，更优选卤素、卤代低级烷基、低级烷氧基、二低级烷基氨基等。
作为Ar1的芳基的优选例子优选包括苯基等，作为Ar1的杂芳基的优选例子优选包括咪唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、1，2，4-噻二唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、1，2.4-三嗪基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、喹啉基、吡啶并[3，2-b]吡啶基等，更优选吡啶基等。
R0是指氢、或与A的任意可键合位置结合的低级亚烷基。
作为R0的低级亚烷基的优选例子包括亚甲基、亚乙基、三亚甲基、四亚甲基等。
因此，由式-A-Ar1-R0表示的基团包括，例如，1-苯基-3-吡咯烷基、1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基、1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基、1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基、1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基、1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基、1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基、1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基、1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基、1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基、5-氧代-1苯基-3-吡咯烷基、1-苯基-4-哌啶基、1-(2-氟苯基)-4-哌啶基、1-(3-氟苯基)-4-哌啶基、1-(4-氟苯基)-4-哌啶基、1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基、1-(2-吡啶基)-4-哌啶基、1-(3-吡啶基)-4-哌啶基、1-(4-吡啶基)-4-哌啶基、3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基、3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基、3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基、3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基、1-苯基-3-哌啶基、1-(2-氟苯基)-3-哌啶基、1-(3-氟苯基)-3-哌啶基、1-(4-氟苯基)-3-哌啶基、1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基、1-(2-吡啶基)-3-哌啶基、1-(3-吡啶基)-3-哌啶基、1-(4-吡啶基)-3-哌啶基、3-苯基环戊基、3-苯基环己基、4-苯基环己基、4-(2-氟苯基)环己基、4-(3-氟苯基)环己基、4-(4-氟苯基)环己基、4-(2-吡啶基)环己基、4-(3-吡啶基)环己基、4-(4-吡啶基)环己基、4-(4-氟-3-吡啶基)环己基、4-(3-喹啉基)环己基、4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基、6-苯基-3-四氢吡喃基、6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基、2-苯基环丙基、2-(2-吡啶基)环丙基、2-(3-吡啶基)环丙基、2-(4-吡啶基)环丙基、2-茚满基、2-四氢萘基、6-甲氧基-2-四氢萘基、苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、4-溴苯乙基、3-甲氧基苯乙基、2-丙氧基苯乙基、4-二甲基氨基苯乙基、3，5-二氟苯乙基、3，4-二甲氧基苯乙基、4-(二甲基氨基)-2-甲氧基苯乙基、2-(3-喹啉基)乙基、2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基、2-羟基-2-苯基乙基、苯甲酰甲基、2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基、2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基、1-(羟甲基)-2-苯基乙基、1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基、1-(氨基甲基)-2-苯基乙基、1-(异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基、1-苄基-2-(苄基氨基)乙基、1-苄基-2-苯胺基乙基、1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基、1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基、1-苄基-2-(N-苄基-N-甲基氨基)乙基、1-苄基-2-(苄氧基)乙基、1-(环己基甲基)-2-(苄氧基)乙基、1-苄氧羰基-2-环己基乙基、1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基、1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基、1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基、1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基、1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)乙基、1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基、1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基等，其中更优选的例子有1-苯基-3-吡咯烷基、1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基、1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基、1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基、1-苯基-4-哌啶基、1-(2-氟苯基)-4-哌啶基、1-(3-氟苯基)-4-哌啶基、1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基、4-苯基环己基、4-(2-氟苯基)环己基、4-(3-氟苯基)环己基、4-二甲基氨基苯乙基、1-苄基-2-(苄基氨基)乙基、1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基、1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基、1-苄基-2-(苄氧基)乙基、1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基、1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基等。
n为0或1，优选0。
T、U、V和W独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选被选自卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基的取代基取代，并且T、U、V和W的至少两个为所述的次甲基。
“任选被选自卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基的取代基取代的次甲基”是指未取代的次甲基，或具有选自卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基的取代基的次甲基。
作为所述的取代基的卤素的优选例子包括氟、氯等。
作为所述的取代基的低级烷基的优选例子包括甲基、乙基等。
作为所述的取代基的低级烷氧基的优选例子包括甲氧基、乙氧基等。
所述的取代基的优选例子包括卤素原子等。
T、U、V和W的优选实施方案包括T、U、V和W独立地为任选具有所述的取代基、优选卤素的次甲基的情况；或T、U、V和W之一为氮原子的情况；等。
X为-N(SO2R1)-、-N(COR2)-或-CO-；
Y为-C(R3)(R4)-、-O-或-N(R5)-；
R1、R2和R5独立地为氢、低级烷基、芳烷基或芳基；
R3和R4独立地为氢、羟基、低级烷基、芳烷基或芳基。
作为R1、R2、R3、R4或R5的低级烷基的优选例子包括各自独立地为甲基、乙基、丙基等。
作为R1、R2、R3、R4或R5的芳烷基的优选例子包括各自独立地为苄基等。
作为R1、R2、R3、R4或R5的芳基的优选例子包括各自独立地为苯基等。
R1和R2的优选例子包括低级烷基等。
R3和R4的优选例子有R3和R4均为氢等的情况。
R5的优选例子包括氢、低级烷基等，更优选氢等。
X、Y和n的优选例子包括，例如，X为-N(SO2R1)-或-N(COR2)-、优选-N(SO2R1)-，n为0，Y为-C(R3)(R4)-的情况；或者X为-CO-，Y为-O-或-N(R5)-，更优选-O-的情况，其中，更优选X为-CO-且Y为-O-或-NH-的情况；以及X为-CO-且Y为-O-的情况。
Z为次甲基或氮原子，优选次甲基。
更具体地，式(VII)：
表示的基团的优选例子包括由下式(VIII)：
Figure A0281530700471
表示的基团(其中，R1具有与上述相同的定义)等。
式(I)的优选化合物有，例如，式(I-a)的化合物：
其中A、Ar1、R0和R1具有与上述相同的定义，
式(I-b)的化合物：
其中A、Ar1、R0和R1具有与上述相同的定义，
式(I-c)的化合物：
其中A、Ar1和R0具有与上述相同的定义，
式(I-d)的化合物：
其中A、Ar1、R0、T、U、V和W具有与上述相同的定义，和
式(I-e)的化合物：
Figure A0281530700501
其中A、Ar1和R0具有与上述相同的定义。
式(I-d)表示的优选化合物有，例如，T、U、V和W全部为未取代的次甲基的化合物或T、U、V和W之一为氮原子的化合物。
式(I)、(I-a)、(I-b)、(I-c)、(I-d)或(I-e)表示的优选化合物有，例如，作为Ar1的芳基为苯基的化合物，或Ar1为任选被选自卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和-Q-Ar2的取代基取代的杂芳基的化合物。
本发明的化合物根据取代基的方式可以包括诸如光学异构体、非对映异构体和几何异构体的立体异构体，或互变异构体。本发明的化合物包括所有的立体异构体、互变异构体或其混合物。
例如，式(I-b)的化合物包括立体异构体，如式(I-1b)的反式化合物：
Figure A0281530700511
和式(I-2b)的顺式化合物：
Figure A0281530700512
，其中优选反式化合物。
另外，式(I-d)的化合物包括立体异构体，如式(I-1d)的反式化合物：
Figure A0281530700513
和式(I-2d)的顺式化合物：
Figure A0281530700521
，其中优选反式化合物。
另外，本发明化合物的多晶型物、水合物和溶剂化物也包括在本发明的范围内。
本发明的范围内还包括本发明化合物的前药。一般地说，这样的前药是本发明化合物的官能衍生物，其在体内容易转变成所需化合物。因此，在本发明的各种疾病的处置方法中，术语“给用”不仅应包括给用本说明书所指定的化合物，而且应包括给用当对病人给用时在体内转变成指定的化合物的化合物。选择和制备合适的前药的常规方法例如在“前药的设计”(Design of Prodrugs)，H.Bundgaard编著，Elsevier(1985)中有记载，该文献引用并整体引入本说明书作参考。这些化合物的代谢物包括将本发明化合物导入生物学环境中时产生的活性化合物，它们包括在本发明的范围内。
式(I)的具体化合物有，例如，下列化合物。
表中，Me表示甲基，Et表示乙基。
表1
No.  R1  Z                   A-Ar1-R0
1    Me   CH              1-苯基-3-吡咯烷基
2    Me   CH              1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
3    Me   CH              1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
4    Me   CH              1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
5    Me   CH              1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
6    Me   CH              1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
7    Me   CH              1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
8    Me   CH              1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
9    Me   CH              1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
10   Me   CH              1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
11   Me   CH              1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
12   Me   CH              1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
13   Me   CH              1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
14   Me   CH              1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
15   Me   CH              1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
16   Me   CH              1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
17   Me   CH              1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
18   Me   CH              1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
19   Me   CH              1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
20   Me   CH              1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
21   Me   CH              1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
22   Me   CH              1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
                                  表1续
23    Me   CH              1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
24    Me   CH              1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
25    Me   CH              5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
26    Me   CH              1-苯基-3-哌啶基
27    Me   CH              1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
28    Me   CH              1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
29    Me   CH              1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
30    Me   CH              1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
31    Me   CH              1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
32    Me   CH              1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
33    Me   CH              1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
34    Me   CH              1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
35    Me   CH              1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
36    Me   CH              1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
37    Me   CH              1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
38    Me   CH              1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
39    Me   CH              1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
40    Me   CH              1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
41    Me   CH              1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
42    Me   CH              1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
43    Me   CH              1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
44    Me   CH              1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
45    Me   CH              1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
46    Me   CH              1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
47    Me   CH              1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
48    Me   CH              1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
49    Me   CH              1-苯基-4-哌啶基
50    Me   CH              1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
51    Me   CH              1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
52    Me   CH              1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
53    Me   CH              1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
54    Me   CH              1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
55    Me   CH              1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
56    Me   CH              1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
57    Me   CH              1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
58    Me   CH              1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
                                 表1续
59   Me  CH               1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
60   Me  CH               1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
61   Me  CH               1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
62   Me  CH               1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
63   Me  CH               1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
64   Me  CH               1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
65   Me  CH               1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
66   Me  CH               1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
67   Me  CH               1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
68   Me  CH               1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
69   Me  CH               1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
70   Me  CH               1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
71   Me  CH               1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
72   Me  CH               3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
73   Me  CH               3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
74   Me  CH               3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
75   Me  CH               3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
76   Me  CH               4-苯基环己基
77   Me  CH               4-(2-氟苯基)环己基
78   Me  CH               4-(3-氟苯基)环己基
79   Me  CH               4-(4-氟苯基)环己基
80   Me  CH               4-(2-氯苯基)环己基
81   Me  CH               4-(3-氯苯基)环己基
82   Me  CH               4-(4-氯苯基)环己基
83   Me  CH               4-(2-甲基苯基)环己基
84   Me  CH               4-(3-甲基苯基)环己基
85   Me  CH               4-(4-甲基苯基)环己基
86   Me  CH               4-(2-甲氧基苯基)环己基
87   Me  CH               4-(3-甲氧基苯基)环己基
88   Me  CH               4-(4-甲氧基苯基)环己基
89   Me  CH               4-(2-三氟甲基苯基)环己基
90   Me  CH               4-(3-三氟甲基苯基)环己基
91   Me  CH               4-(4-三氟甲基苯基)环己基
92   Me  CH               4-(3，5-二氟苯基)环己基
93   Me  CH               4-(3-乙酰基苯基)环己基
94   Me  CH               4-(3-氰基苯基)环己基
                                   表1续
95   Me  CH               4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
96   Me  CH               4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
97   Me  CH               4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
98   Me  CH               4-(2-吡啶基)环己基
99   Me  CH               4-(3-吡啶基)环己基
100  Me  CH               4-(4-吡啶基)环己基
101  Me  CH               4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
102  Me  CH               4-(3-喹啉基)环己基
103  Me  CH               4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
104  Me  CH               3-苯基环己基
105  Me  CH               3-苯基环戊基
106  Me  CH               6-苯基-3-四氢吡喃基
107  Me  CH               6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
108  Me  CH               2-苯基环丙基
109  Me  CH               2-(2-吡啶基)环丙基
110  Me  CH               2-(3-吡啶基)环丙基
111  Me  CH               2-(4-吡啶基)环丙基
112  Me  CH               2-(3-氟苯基)环丙基
113  Me  CH               2-茚满基
114  Me  CH               2-四氢萘基
115  Me  CH               6-甲氧基-2-四氢萘基
116  Me  CH               苄基
117  Me  CH               苯乙基
118  Me  CH               3-苯基丙基
119  Me  CH               4-苯基丁基
120  Me  CH               2-甲氧基苯乙基
121  Me  CH               3-甲氧基苯乙基
122  Me  CH               4-甲氧基苯乙基
123  Me  CH               4-氟苯乙基
124  Me  CH               4-溴苯乙基
125  Me  CH               4-氯苯乙基
126  Me  CH               3-三氟甲基苯乙基
127  Me  CH               3，4-二甲氧基苯乙基
128  Me  CH               3-丙氧基苯乙基
129  Me  CH               3，5-二氟苯乙基
130  Me  CH               4-二甲基氨基苯乙基
                                  表1续
131   Me   CH               3-二氟甲氧基苯乙基
132   Me   CH               2-甲基苯乙基
133   Me   CH               4-乙酰基苯乙基
134   Me   CH               4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
135   Me   CH               环己基乙基
136   Me   CH               2-(2-吡啶基)乙基
137   Me   CH               2-(3-吡啶基)乙基
138   Me   CH               2-(4-吡啶基)乙基
139   Me   CH               2-(2-喹啉基)乙基
140   Me   CH               2-(3-喹啉基)乙基
141   Me   CH               2-(4-喹啉基)乙基
142   Me   CH               2-(6-喹啉基)乙基
143   Me   CH               2-(2-吲哚基)乙基
144   Me   CH               2-(3-吲哚基)乙基
145   Me   CH               2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
146   Me   CH               2-(苯并咪唑基)乙基
147   Me   CH               2-(苯并噁唑基)乙基
148   Me   CH               2-(苯并噻唑基)乙基
149   Me   CH               2-(1-萘基)乙基
150   Me   CH               2-(2-萘基)乙基
151   Me   CH               1-(羟甲基)-2-苯基乙基
152   Me   CH               1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
153   Me   CH               1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
154   Me   CH               1-羧基-2-苯基乙基
155   Me   CH               1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
156   Me   CH               1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
157   Me   CH               1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
158   Me   CH               1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
159   Me   CH               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
160   Me   CH               1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
161   Me   CH               1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
162   Me   CH               1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
163   Me   CH               1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
164   Me   CH               1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
165   Me   CH               1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
166   Me   CH               1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
                                        表1续
167   Me   CH                1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
168   Me   CH                1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
169   Me   CH                1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
170   Me   CH                1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
171   Me   CH                1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
172   Me   CH                1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
173   Me   CH                1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
174   Me   CH                2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
175   Me   CH                2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
176   Me   CH                2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
177   Me   CH                2-羟基-2-苯基乙基
178   Me   CH                苯甲酰基甲基
179   Me   CH                1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
180   Me   CH                1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
181   Me   CH                1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
182   Me   CH                2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
183   Me   CH                1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
184   Me   CH                1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
185   Me   CH                1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
186   Me   CH                1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
187   Me   CH                1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
188   Me   CH                1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
189   Me   CH                1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
190   Me   CH                1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)乙基
191   Me   CH                1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
192   Me   CH                1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
193   Me   CH                1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
194   Me   CH                1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基
195   Me   CH                2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
196   Me   CH                2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
197   Me   CH                2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
198   Me   CH                2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
199   Me   CH                2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
200   Me   CH                1-羧基-2-环己基乙基
201   Me   CH                2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
202   Me   CH                2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
                                  表1续
203   Me   CH               2-氨基-2-(2-萘基)丙基
204   Me   CH               2-(苯基氨基)乙基
205   Me   CH               二苯基甲基
206   Me   CH               2，2-二苯基乙基
207   Me   CH               2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
208   Me   CH               2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
209   Me   CH               2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
210   Me   CH               2-苯氧基-2-苯基乙基
211   Me   CH               2-(苄氧基)-2-苯基乙基
212   Et   CH               1-苯基-3-吡咯烷基
213   Et   CH               1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
214   Et   CH               1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
215   Et   CH               1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
216   Et   CH               1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
217   Et   CH               1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
218   Et   CH               1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
219   Et   CH               1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
220   Et   CH               1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
221   Et   CH               1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
222   Et   CH               1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
223   Et   CH               1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
224   Et   CH               1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
225   Et   CH               1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
226   Et   CH               1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
227   Et   CH               1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
228   Et   CH               1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
229   Et   CH               1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
230   Et   CH               1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
231   Et   CH               1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
232   Et   CH               1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
233   Et   CH               1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
234   Et   CH               1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
235   Et   CH               1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
236   Et   CH               5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
237   Et   CH               1-苯基-3-哌啶基
238   Et   CH               1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
                                   表1续
239   Et   CH               1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
240   Et   CH               1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
241   Et   CH               1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
242   Et   CH               1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
243   Et   CH               1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
244   Et   CH               1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
245   Et   CH               1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
246   Et   CH               1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
247   Et   CH               1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
248   Et   CH               1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
249   Et   CH               1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
250   Et   CH               1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
251   Et   CH               1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
252   Et   CH               1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
253   Et   CH               1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
254   Et   CH               1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
255   Et   CH               1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
256   Et   CH               1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
257   Et   CH               1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
258   Et   CH               1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
259   Et   CH               1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
260   Et   CH               1-苯基-4-哌啶基
261   Et   CH               1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
262   Et   CH               1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
263   Et   CH               1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
264   Et   CH               1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
265   Et   CH               1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
266   Et   CH               1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
267   Et   CH               1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
268   Et   CH               1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
269   Et   CH               1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
270   Et   CH               1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
271   Et   CH               1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
272   Et   CH               1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
273   Et   CH               1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
274   Et   CH               1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
                                    表1续
275   Et   CH            1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
276   Et   CH            1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
277   Et   CH            1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
278   Et   CH            1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
279   Et   CH            1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
280   Et   CH            1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
281   Et   CH            1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
282   Et   CH            1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
283   Et   CH            3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
284   Et   CH            3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
285   Et   CH            3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
286   Et   CH            3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
287   Et   CH            4-苯基环己基
288   Et   CH            4-(2-氟苯基)环己基
289   Et   CH            4-(3-氟苯基)环己基
290   Et   CH            4-(4-氟苯基)环己基
291   Et   CH            4-(2-氯苯基)环己基
292   Et   CH            4-(3-氯苯基)环己基
293   Et   CH            4-(4-氯苯基)环己基
294   Et   CH            4-(2-甲基苯基)环己基
295   Et   CH            4-(3-甲基苯基)环己基
296   Et   CH            4-(4-甲基苯基)环己基
297   Et   CH            4-(2-甲氧基苯基)环己基
298   Et   CH            4-(3-甲氧基苯基)环己基
299   Et   CH            4-(4-甲氧基苯基)环己基
300   Et   CH            4-(2-三氟甲基苯基)环己基
301   Et   CH            4-(3-三氟甲基苯基)环己基
302   Et   CH            4-(4-三氟甲基苯基)环己基
303   Et   CH            4-(3，5-二氟苯基)环己基
304   Et   CH            4-(3-乙酰基苯基)环己基
305   Et   CH            4-(3-氰基苯基)环己基
306   Et   CH            4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
307   Et   CH            4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
308   Et   CH            4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
309   Et   CH            4-(2-吡啶基)环己基
310   Et   CH            4-(3-吡啶基)环己基
                                  表1续
311   Et   CH               4-(4-吡啶基)环己基
312   Et   CH               4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
313   Et   CH               4-(3-喹啉基)环己基
314   Et   CH               4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
315   Et   CH               3-苯基环己基
316   Et   CH               3-苯基环戊基
317   Et   CH               6-苯基-3-四氢吡喃基
318   Et   CH               6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
319   Et   CH               2-苯基环丙基
320   Et   CH               2-(2-吡啶基)环丙基
321   Et   CH               2-(3-吡啶基)环丙基
322   Et   CH               2-(4-吡啶基)环丙基
323   Et   CH               2-(3-氟苯基)环丙基
324   Et   CH               2-茚满基
325   Et   CH               2-四氢萘基
326   Et   CH               6-甲氧基-2-四氢萘基
327   Et   CH               苄基
328   Et   CH               苯乙基
329   Et   CH               3-苯基丙基
330   Et   CH               4-苯基丁基
331   Et   CH               2-甲氧基苯乙基
332   Et   CH               3-甲氧基苯乙基
333   Et   CH               4-甲氧基苯乙基
334   Et   CH               4-氟苯乙基
335   Et   CH               4-溴苯乙基
336   Et   CH               4-氯苯乙基
337   Et   CH               3-三氟甲基苯乙基
338   Et   CH               3，4-二甲氧基苯乙基
339   Et   CH               3-丙氧基苯乙基
340   Et   CH               3，5-二氟苯乙基
341   Et   CH               4-二甲基氨基苯乙基
342   Et   CH               3-二氟甲氧基苯乙基
343   Et   CH               2-甲基苯乙基
344   Et   CH               4-乙酰基苯乙基
345   Et   CH               4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
346   Et   CH               环己基乙基
                                  表1续
347   Et   CH               2-(2-吡啶基)乙基
348   Et   CH               2-(3-吡啶基)乙基
349   Et   CH               2-(4-吡啶基)乙基
350   Et   CH               2-(2-喹啉基)乙基
351   Et   CH               2-(3-喹啉基)乙基
352   Et   CH               2-(4-喹啉基)乙基
353   Et   CH               2-(6-喹啉基)乙基
354   Et   CH               2-(2-吲哚基)乙基
355   Et   CH               2-(3-吲哚基)乙基
356   Et   CH               2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
357   Et   CH               2-(苯并咪唑基)乙基
358   Et   CH               2-(苯并噁唑基)乙基
359   Et   CH               2-(苯并噻唑基)乙基
360   Et   CH               2-(1-萘基)乙基
361   Et   CH               2-(2-萘基)乙基
362   Et   CH               1-(羟甲基)-2-苯基乙基
363   Et   CH               1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
364   Et   CH               1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
365   Et   CH               1-羧基-2-苯基乙基
366   Et   CH               1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
367   Et   CH               1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
368   Et   CH               1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
369   Et   CH               1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
370   Et   CH               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
371   Et   CH               1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
372   Et   CH               1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
373   Et   CH               1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
374   Et   CH               1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
375   Et   CH               1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
376   Et   CH               1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
377   Et   CH               1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
378   Et   CH               1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
379   Et   CH               1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
380   Et   CH               1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
381   Et   CH               1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
382   Et   CH               1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
                                         表1续
383   Et   CH               1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
384   Et   CH               1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
385   Et   CH               2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
386   Et   CH               2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
387   Et   CH               2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
388   Et   CH               2-羟基-2-苯基乙基
389   Et   CH               苯甲酰基甲基
390   Et   CH               1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
391   Et   CH               1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
392   Et   CH               1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
393   Et   CH               2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
394   Et   CH               1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
395   Et   CH               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
396   Et   CH               1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
397   Et   CH               1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
398   Et   CH               1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
399   Et   CH               1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
400   Et   CH               1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
401   Et   CH               1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)乙基
402   Et   CH               1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
403   Et   CH               1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
404   Et   CH               1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
405   Et   CH               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基
406   Et   CH               2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
407   Et   CH               2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
408   Et   CH               2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
409   Et   CH               2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
410   Et   CH               2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
411   Et   CH               1-羧基-2-环己基乙基
412   Et   CH               2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
413   Et   CH               2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
414   Et   CH               2-氨基-2-(2-萘基)丙基
415   Et   CH               2-(苯基氨基)乙基
416   Et   CH               二苯基甲基
417   Et   CH               2，2-二苯基乙基
418   Et   CH               2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
                                   表1续
419   Et   CH              2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
420   Et   CH              2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
421   Et   CH              2-苯氧基-2-苯基乙基
422   Et   CH              2-(苄氧基)-2-苯基乙基
423   Me   N               1-苯基-3-吡咯烷基
424   Me   N               1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
425   Me   N               1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
426   Me   N               1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
427   Me   N               1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
428   Me   N               1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
429   Me   N               1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
430   Me   N               1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
431   Me   N               1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
432   Me   N               1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
433   Me   N               1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
434   Me   N               1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
435   Me   N               1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
436   Me   N               1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
437   Me   N               1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
438   Me   N               1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
439   Me   N               1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
440   Me   N               1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
441   Me   N               1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
442   Me   N               1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
443   Me   N               1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
444   Me   N               1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
445   Me   N               1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
446   Me   N               1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
447   Me   N               5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
448   Me   N               1-苯基-3-哌啶基
449   Me   N               1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
450   Me   N               1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
451   Me   N               1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
452   Me   N               1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
453   Me   N               1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
454   Me   N               1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
                                    表1续
455   Me   N               1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
456   Me   N               1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
457   Me   N               1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
458   Me   N               1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
459   Me   N               1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
460   Me   N               1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
461   Me   N               1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
462   Me   N               1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
463   Me   N               1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
464   Me   N               1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
465   Me   N               1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
466   Me   N               1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
467   Me   N               1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
468   Me   N               1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
469   Me   N               1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
470   Me   N               1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
471   Me   N               1-苯基-4-哌啶基
472   Me   N               1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
473   Me   N               1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
474   Me   N               1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
475   Me   N               1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
476   Me   N               1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
477   Me   N               1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
478   Me   N               1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
479   Me   N               1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
480   Me   N               1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
481   Me   N               1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
482   Me   N               1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
483   Me   N               1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
484   Me   N               1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
485   Me   N               1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
486   Me   N               1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
487   Me   N               1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
488   Me   N               1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
489   Me   N               1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
490   Me   N               1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
                                表1续
491   Me   N               1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
492   Me   N               1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
493   Me   N               1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
494   Me   N               3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
495   Me   N               3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
496   Me   N               3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
497   Me   N               3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
498   Me   N               4-苯基环己基
499   Me   N               4-(2-氟苯基)环己基
500   Me   N               4-(3-氟苯基)环己基
501   Me   N               4-(4-氟苯基)环己基
502   Me   N               4-(2-氯苯基)环己基
503   Me   N               4-(3-氯苯基)环己基
504   Me   N               4-(4-氯苯基)环己基
505   Me   N               4-(2-甲基苯基)环己基
506   Me   N               4-(3-甲基苯基)环己基
507   Me   N               4-(4-甲基苯基)环己基
508   Me   N               4-(2-甲氧基苯基)环己基
509   Me   N               4-(3-甲氧基苯基)环己基
510   Me   N               4-(4-甲氧基苯基)环己基
511   Me   N               4-(2-三氟甲基苯基)环己基
512   Me   N               4-(3-三氟甲基苯基)环己基
513   Me   N               4-(4-三氟甲基苯基)环己基
514   Me   N               4-(3，5-二氟苯基)环己基
515   Me   N               4-(3-乙酰基苯基)环己基
516   Me   N               4-(3-氰基苯基)环己基
517   Me   N               4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
518   Me   N               4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
519   Me   N               4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
520   Me   N               4-(2-吡啶基)环己基
521   Me   N               4-(3-吡啶基)环己基
522   Me   N               4-(4-吡啶基)环己基
523   Me   N               4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
524   Me   N               4-(3-喹啉基)环己基
525   Me   N               4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
526   Me   N               3-苯基环己基
                                表1续
527   Me   N               3-苯基环戊基
528   Me   N               6-苯基-3-四氢吡喃基
529   Me   N               6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
530   Me   N               2-苯基环丙基
531   Me   N               2-(2-吡啶基)环丙基
532   Me   N               2-(3-吡啶基)环丙基
533   Me   N               2-(4-吡啶基)环丙基
534   Me   N               2-(3-氟苯基)环丙基
535   Me   N               2-茚满基
536   Me   N               2-四氢萘基
537   Me   N               6-甲氧基-2-四氢萘基
538   Me   N               苄基
539   Me   N               苯乙基
540   Me   N               3-苯基丙基
541   Me   N               4-苯基丁基
542   Me   N               2-甲氧基苯乙基
543   Me   N               3-甲氧基苯乙基
544   Me   N               4-甲氧基苯乙基
545   Me   N               4-氟苯乙基
546   Me   N               4-溴苯乙基
547   Me   N               4-氯苯乙基
548   Me   N               3-三氟甲基苯乙基
549   Me   N               3，4-二甲氧基苯乙基
550   Me   N               3-丙氧基苯乙基
551   Me   N               3，5-二氟苯乙基
552   Me   N               4-二甲基氨基苯乙基
553   Me   N               3-二氟甲氧基苯乙基
554   Me   N               2-甲基苯乙基
555   Me   N               4-乙酰基苯乙基
556   Me   N               4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
557   Me   N               环己基乙基
558   Me   N               2-(2-吡啶基)乙基
559   Me   N               2-(3-吡啶基)乙基
560   Me   N               2-(4-吡啶基)乙基
561   Me   N               2-(2-喹啉基)乙基
562   Me   N               2-(3-喹啉基)乙基
                                表1续
563   Me   N               2-(4-喹啉基)乙基
564   Me   N               2-(6-喹啉基)乙基
565   Me   N               2-(2-吲哚基)乙基
566   Me   N               2-(3-吲哚基)乙基
567   Me   N               2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
568   Me   N               2-(苯并咪唑基)乙基
569   Me   N               2-(苯并噁唑基)乙基
570   Me   N               2-(苯并噻唑基)乙基
571   Me   N               2-(1-萘基)乙基
572   Me   N               2-(2-萘基)乙基
573   Me   N               1-(羟甲基)-2-苯基乙基
574   Me   N               1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
575   Me   N               1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
576   Me   N               1-羧基-2-苯基乙基
577   Me   N               1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
578   Me   N               1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
579   Me   N               1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
580   Me   N               1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
581   Me   N               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
582   Me   N               1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
583   Me   N               1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
584   Me   N               1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
585   Me   N               1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
586   Me   N               1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
587   Me   N               1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
588   Me   N               1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
589   Me   N               1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
590   Me   N               1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
591   Me   N               1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
592   Me   N               1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
593   Me   N               1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
594   Me   N               1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
595   Me   N               1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
596   Me   N               2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
597   Me   N               2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
598   Me   N               2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
                               表1续
599   Me   N               2-羟基-2-苯基乙基
600   Me   N               苯甲酰基甲基
601   Me   N               1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
602   Me   N               1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
603   Me   N               1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
604   Me   N               2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
605   Me   N               1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
606   Me   N               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
607   Me   N               1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
608   Me   N               1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
609   Me   N               1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
610   Me   N               1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
611   Me   N               1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
612   Me   N               1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)乙基
613   Me   N               1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
614   Me   N               1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
615   Me   N               1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
616   Me   N               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基
617   Me   N               2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
618   Me   N               2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
619   Me   N               2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
620   Me   N               2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
621   Me   N               2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
622   Me   N               1-羧基-2-环己基乙基
623   Me   N               2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
624   Me   N               2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
625   Me   N               2-氨基-2-(2-萘基)丙基
626   Me   N               2-(苯基氨基)乙基
627   Me   N               二苯基甲基
628   Me   N               2，2-二苯基乙基
629   Me   N               2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
630   Me   N               2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
631   Me   N               2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
632   Me   N               2-苯氧基-2-苯基乙基
633   Me   N               2-(苄氧基)-2-苯基乙基
634   Et   N               1-苯基-3-吡咯烷基
                                  表1续
635   Et   N               1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
636   Et   N               1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
637   Et   N               1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
638   Et   N               1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
639   Et   N               1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
640   Et   N               1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
641   Et   N               1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
642   Et   N               1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
643   Et   N               1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
644   Et   N               1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
645   Et   N               1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
646   Et   N               1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
647   Et   N               1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
648   Et   N               1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
649   Et   N               1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
650   Et   N               1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
651   Et   N               1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
652   Et   N               1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
653   Et   N               1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
654   Et   N               1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
655   Et   N               1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
656   Et   N               1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
657   Et   N               1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
658   Et   N               5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
659   Et   N               1-苯基-3-哌啶基
660   Et   N               1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
661   Et   N               1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
662   Et   N               1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
663   Et   N               1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
664   Et   N               1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
665   Et   N               1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
666   Et   N               1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
667   Et   N               1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
668   Et   N               1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
669   Et   N               1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
670   Et   N               1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
                                    表1续
671   Et   N               1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
672   Et   N               1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
673   Et   N               1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
674   Et   N               1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
675   Et   N               1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
676   Et   N               1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
677   Et   N               1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
678   Et   N               1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
679   Et   N               1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
680   Et   N               1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
681   Et   N               1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
682   Et   N               1-苯基-4-哌啶基
683   Et   N               1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
684   Et   N               1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
685   Et   N               1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
686   Et   N               1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
687   Et   N               1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
688   Et   N               1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
689   Et   N               1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
690   Et   N               1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
691   Et   N               1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
692   Et   N               1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
693   Et   N               1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
694   Et   N               1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
695   Et   N               1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
696   Et   N               1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
697   Et   N               1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
698   Et   N               1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
699   Et   N               1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
700   Et   N               1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
701   Et   N               1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
702   Et   N               1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
703   Et   N               1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
704   Et   N               1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
705   Et   N               3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
706   Et   N               3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
                                    表1续
707   Et   N               3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
708   Et   N               3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
709   Et   N               4-苯基环己基
710   Et   N               4-(2-氟苯基)环己基
711   Et   N               4-(3-氟苯基)环己基
712   Et   N               4-(4-氟苯基)环己基
713   Et   N               4-(2-氯苯基)环己基
714   Et   N               4-(3-氯苯基)环己基
715   Et   N               4-(4-氯苯基)环己基
716   Et   N               4-(2-甲基苯基)环己基
717   Et   N               4-(3-甲基苯基)环己基
718   Et   N               4-(4-甲基苯基)环己基
719   Et   N               4-(2-甲氧基苯基)环己基
720   Et   N               4-(3-甲氧基苯基)环己基
721   Et   N               4-(4-甲氧基苯基)环己基
722   Et   N               4-(2-三氟甲基苯基)环己基
723   Et   N               4-(3-三氟甲基苯基)环己基
724   Et   N               4-(4-三氟甲基苯基)环己基
725   Et   N               4-(3，5-二氟苯基)环己基
726   Et   N               4-(3-乙酰基苯基)环己基
727   Et   N               4-(3-氰基苯基)环己基
728   Et   N               4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
729   Et   N               4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
730   Et   N               4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
731   Et   N               4-(2-吡啶基)环己基
732   Et   N               4-(3-吡啶基)环己基
733   Et   N               4-(4-吡啶基)环己基
734   Et   N               4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
735   Et   N               4-(3-喹啉基)环己基
736   Et   N               4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
737   Et   N               3-苯基环己基
738   Et   N               3-苯基环戊基
739   Et   N               6-苯基-3-四氢吡喃基
740   Et   N               6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
741   Et   N               2-苯基环丙基
742   Et   N               2-(2-吡啶基)环丙基
                                  表1续
743   Et   N               2-(3-吡啶基)环丙基
744   Et   N               2-(4-吡啶基)环丙基
745   Et   N               2-(3-氟苯基)环丙基
746   Et   N               2-茚满基
747   Et   N               2-四氢萘基
748   Et   N               6-甲氧基-2-四氢萘基
749   Et   N               苄基
750   Et   N               苯乙基
751   Et   N               3-苯基丙基
752   Et   N               4-苯基丁基
753   Et   N               2-甲氧基苯乙基
754   Et   N               3-甲氧基苯乙基
755   Et   N               4-甲氧基苯乙基
756   Et   N               4-氟苯乙基
757   Et   N               4-溴苯乙基
758   Et   N               4-氯苯乙基
759   Et   N               3-三氟甲基苯乙基
760   Et   N               3，4-二甲氧基苯乙基
761   Et   N               3-丙氧基苯乙基
762   Et   N               3，5-二氟苯乙基
763   Et   N               4-二甲基氨基苯乙基
764   Et   N               3-二氟甲氧基苯乙基
765   Et   N               2-甲基苯乙基
766   Et   N               4-乙酰基苯乙基
767   Et   N               4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
768   Et   N               环己基乙基
769   Et   N               2-(2-吡啶基)乙基
770   Et   N               2-(3-吡啶基)乙基
771   Et   N               2-(4-吡啶基)乙基
772   Et   N               2-(2-喹啉基)乙基
773   Et   N               2-(3-喹啉基)乙基
774   Et   N               2-(4-喹啉基)乙基
775   Et   N               2-(6-喹啉基)乙基
776   Et   N               2-(2-吲哚基)乙基
777   Et   N               2-(3-吲哚基)乙基
778   Et   N               2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
                                  表1续
779   Et   N               2-(苯并咪唑基)乙基
780   Et   N               2-(苯并噁唑基)乙基
781   Et   N               2-(苯并噻唑基)乙基
782   Et   N               2-(1-萘基)乙基
783   Et   N               2-(2-萘基)乙基
784   Et   N               1-(羟甲基)-2-苯基乙基
785   Et   N               1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
786   Et   N               1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
787   Et   N               1-羧基-2-苯基乙基
788   Et   N               1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
789   Et   N               1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
790   Et   N               1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
791   Et   N               1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
792   Et   N               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
793   Et   N               1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
794   Et   N               1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
795   Et   N               1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
796   Et   N               1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
797   Et   N               1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
798   Et   N               1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
799   Et   N               1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
800   Et   N               1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
801   Et   N               1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
802   Et   N               1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
803   Et   N               1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
804   Et   N               1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
805   Et   N               1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
806   Et   N               1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
807   Et   N               2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
808   Et   N               2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
809   Et   N               2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
810   Et   N               2-羟基-2-苯基乙基
811   Et   N               苯甲酰基甲基
812   Et   N               1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
813   Et   N               1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
814   Et   N               1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
                                   表1续
815   Et   N               2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
816   Et   N               1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
817   Et   N               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
818   Et   N               1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
819   Et   N               1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
820   Et   N               1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
821   Et   N               1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
822   Et   N               1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
823   Et   N               1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)乙基
824   Et   N               1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
825   Et   N               1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
826   Et   N               1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
827   Et   N               1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基
828   Et   N               2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
829   Et   N               2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
830   Et   N               2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
831   Et   N               2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
832   Et   N               2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
833   Et   N               1-羧基-2-环己基乙基
834   Et   N               2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
835   Et   N               2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
836   Et   N               2-氨基-2-(2-萘基)丙基
837   Et   N               2-(苯基氨基)乙基
838   Et   N               二苯基甲基
839   Et   N               2，2-二苯基乙基
840   Et   N               2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
841   Et   N               2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
842   Et   N               2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
843   Et   N               2-苯氧基-2-苯基乙基
844   Et   N               2-(苄氧基)-2-苯基乙基
表2
P58，式，10行
No.                    A-Ar1-R0
845               1-苯基-3-吡咯烷基
846               1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
847               1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
848               1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
849               1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
850               1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
851               1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
852               1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
853               1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
854               1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
855               1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
856               1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
857               1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
858               1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
859               1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
860               1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
861               1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
862               1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
863               1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
864               1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
865               1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
866               1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
                           表2续
867                  1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
868                  1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
869                  5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
870                  1-苯基-3-哌啶基
871                  1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
872                  1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
873                  1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
874                  1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
875                  1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
876                  1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
877                  1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
878                  1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
879                  1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
880                  1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
881                  1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
882                  1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
883                  1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
884                  1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
885                  1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
886                  1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
887                  1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
888                  1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
889                  1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
890                  1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
891                  1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
892                  1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
893                  1-苯基-4-哌啶基
894                  1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
895                  1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
896                  1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
897                  1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
898                  1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
899                  1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
900                  1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
901                  1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
902                  1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
                               表2续
903                  1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
904                  1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
905                  1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
906                  1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
907                  1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
908                  1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
909                  1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
910                  1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
911                  1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
912                  1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
913                  1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
914                  1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
915                  1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
916                  3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
917                  3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
918                  3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
919                  3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
920                  4-苯基环己基
921                  4-(2-氟苯基)环己基
922                  4-(3-氟苯基)环己基
923                  4-(4-氟苯基)环己基
924                  4-(2-氯苯基)环己基
925                  4-(3-氯苯基)环己基
926                  4-(4-氯苯基)环己基
927                  4-(2-甲基苯基)环己基
928                  4-(3-甲基苯基)环己基
929                  4-(4-甲基苯基)环己基
930                  4-(2-甲氧基苯基)环己基
931                  4-(3-甲氧基苯基)环己基
932                  4-(4-甲氧基苯基)环己基
933                  4-(2-三氟甲基苯基)环己基
934                  4-(3-三氟甲基苯基)环己基
935                  4-(4-三氟甲基苯基)环己基
936                  4-(3，5-二氟苯基)环己基
937                  4-(3-乙酰基苯基)环己基
938                  4-(3-氰基苯基)环己基
                             表2续
939                  4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
940                  4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
941                  4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
942                  4-(2-吡啶基)环己基
943                  4-(3-吡啶基)环己基
944                  4-(4-吡啶基)环己基
945                  4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
946                  4-(3-喹啉基)环己基
947                  4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
948                  3-苯基环己基
949                  3-苯基环戊基
950                  6-苯基-3-四氢吡喃基
951                  6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
952                  2-苯基环丙基
953                  2-(2-吡啶基)环丙基
954                  2-(3-吡啶基)环丙基
955                  2-(4-吡啶基)环丙基
956                  2-(3-氟苯基)环丙基
957                  2-茚满基
958                  2-四氢萘基
959                  6-甲氧基-2-四氢萘基
960                  苄基
961                  苯乙基
962                  3-苯基丙基
963                  4-苯基丁基
964                  2-甲氧基苯乙基
965                  3-甲氧基苯乙基
966                  4-甲氧基苯乙基
967                  4-氟苯乙基
968                  4-溴苯乙基
969                  4-氯苯乙基
970                  3-三氟甲基苯乙基
971                  3，4-二甲氧基苯乙基
972                  3-丙氧基苯乙基
973                  3，5-二氟苯乙基
974                  4-二甲基氨基苯乙基
                          表2续
975                   3-二氟甲氧基苯乙基
976                   2-甲基苯乙基
977                   4-乙酰基苯乙基
978                   4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
979                   环己基乙基
980                   2-(2-吡啶基)乙基
981                   2-(3-吡啶基)乙基
982                   2-(4-吡啶基)乙基
983                   2-(2-喹啉基)乙基
984                   2-(3-喹啉基)乙基
985                   2-(4-喹啉基)乙基
986                   2-(6-喹啉基)乙基
987                   2-(2-吲哚基)乙基
988                   2-(3-吲哚基)乙基
989                   2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
990                   2-(苯并咪唑基)乙基
991                   2-(苯并噁唑基)乙基
992                   2-(苯并噻唑基)乙基
993                   2-(1-萘基)乙基
994                   2-(2-萘基)乙基
995                   1-(羟甲基)-2-苯基乙基
996                   1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
997                   1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
998                   1-羧基-2-苯基乙基
999                   1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
1000                  1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
1001                  1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
1002                  1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1003                  1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1004                  1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1005                  1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1006                  1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
1007                  1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1008                  1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1009                  1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1010                  1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
                         表2续
1011            1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
1012            1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
1013            1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1014            1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
1015            1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
1016            1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
1017            1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
1018            2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1019            2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1020            2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1021            2-羟基-2-苯基乙基
1022            苯甲酰基甲基
1023            1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
1024            1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
1025            1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
1026            2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
1027            1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1028            1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1029            1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1030            1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1031            1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
1032            1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
1033            1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
1034            1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)乙基
1035            1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
1036            1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
1037            1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
1038            1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基
1039            2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
1040            2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
1041            2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
1042            2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
1043            2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
1044            1-羧基-2-环己基乙基
1045            2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
1046            2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
                              表2续
1047                   2-氨基-2-(2-萘基)丙基
1048                   2-(苯基氨基)乙基
1049                   二苯基甲基
1050                   2，2-二苯基乙基
1051                   2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
1052                   2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
1053                   2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
1054                   2-苯氧基-2-苯基乙基
1055                   2-(苄氧基)-2-苯基乙基
表3
P64，式，9行
No.       T       U       V       W       Z             A-Ar1-R0
1056      CH      CH      CH      CH      CH      1-苯基-3-吡咯烷基
1057      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
1058      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
1059      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
1060      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
1061      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
1062      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
1063      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1064      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1065      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1066      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1067      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
         表3      续
1068      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1069      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1070      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1071      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1072      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
1073      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1074      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1075      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1076      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
1077      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
1078      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
1079      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
1080      CH      CH      CH      CH      CH        5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
1081      CH      CH      CH      CH      CH        1-苯基-3-哌啶基
1082      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
1083      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
1084      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
1085      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
1086      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
1087      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
1088      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
1089      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
1090      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
1091      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1092      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1093      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1094      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1095      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1096      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1097      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
1098      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1099      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1100      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1101      CH      CH      CH      CH      CH        1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
1102      CH      CH      CH      CH      CH        1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
1103      CH      CH      CH      CH      CH        1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
           表3     续
1104      CH      CH      CH      CH      CH      1-苯基-4-哌啶基
1105      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
1106      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
1107      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
1108      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
1109      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
1110      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
1111      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
1112      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
1113      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
1114      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1115      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1116      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1117      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1118      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1119      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1120      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
1121      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1122      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1123      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1124      CH      CH      CH      CH      CH      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
1125      CH      CH      CH      CH      CH      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
1126      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
1127      CH      CH      CH      CH      CH      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
1128      CH      CH      CH      CH      CH      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1129      CH      CH      CH      CH      CH      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1130      CH      CH      CH      CH      CH      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1131      CH      CH      CH      CH      CH      4-苯基环己基
1132      CH      CH      CH      CH      CH      4-(2-氟苯基)环己基
1133      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-氟苯基)环己基
1134      CH      CH      CH      CH      CH      4-(4-氟苯基)环己基
1135      CH      CH      CH      CH      CH      4-(2-氯苯基)环己基
1136      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-氯苯基)环己基
1137      CH      CH      CH      CH      CH      4-(4-氯苯基)环己基
1138      CH      CH      CH      CH      CH      4-(2-甲基苯基)环己基
1139      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3     续
1140      CH      CH      CH      CH      CH      4-(4-甲基苯基)环己基
1141      CH      CH      CH      CH      CH      4-(2-甲氧基苯基)环己基
1142      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-甲氧基苯基)环己基
1143      CH      CH      CH      CH      CH      4-(4-甲氧基苯基)环己基
1144      CH      CH      CH      CH      CH      4-(2-三氟甲基苯基)环己基
1145      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-三氟甲基苯基)环己基
1146      CH      CH      CH      CH      CH      4-(4-三氟甲基苯基)环己基
1147      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3，5-二氟苯基)环己基
1148      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-乙酰基苯基)环己基
1149      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-氰基苯基)环己基
1150      CH      CH      CH      CH      CH      4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
1151      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
1152      CH      CH      CH      CH      CH      4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
1153      CH      CH      CH      CH      CH      4-(2-吡啶基)环己基
1154      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-吡啶基)环己基
1155      CH      CH      CH      CH      CH      4-(4-吡啶基)环己基
1156      CH      CH      CH      CH      CH      4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
1157      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-喹啉基)环己基
1158      CH      CH      CH      CH      CH      4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
1159      CH      CH      CH      CH      CH      3-苯基环己基
1160      CH      CH      CH      CH      CH      3-苯基环戊基
1161      CH      CH      CH      CH      CH      6-苯基-3-四氢吡喃基
1162      CH      CH      CH      CH      CH      6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
1163      CH      CH      CH      CH      CH      2-苯基环丙基
1164      CH      CH      CH      CH      CH      2-(2-吡啶基)环丙基
1165      CH      CH      CH      CH      CH      2-(3-吡啶基)环丙基
1166      CH      CH      CH      CH      CH      2-(4-吡啶基)环丙基
1167      CH      CH      CH      CH      CH      2-(3-氟苯基)环丙基
1168      CH      CH      CH      CH      CH      2-茚满基
1169      CH      CH      CH      CH      CH      2-四氢萘基
1170      CH      CH      CH      CH      CH      6-甲氧基-2-四氢萘基
1171      CH      CH      CH      CH      CH      苄基
1172      CH      CH      CH      CH      CH      苯乙基
1173      CH      CH      CH      CH      CH      3-苯基丙基
1174      CH      CH      CH      CH      CH      4-苯基丁基
1175      CH      CH      CH      CH      CH      2-甲氧基苯乙基
          表3     续
1176      CH      CH      CH      CH      CH      3-甲氧基苯乙基
1177      CH      CH      CH      CH      CH      4-甲氧基苯乙基
1178      CH      CH      CH      CH      CH      4-氟苯乙基
1179      CH      CH      CH      CH      CH      4-溴苯乙基
1180      CH      CH      CH      CH      CH      4-氯苯乙基
1181      CH      CH      CH      CH      CH      3-三氟甲基苯乙基
1182      CH      CH      CH      CH      CH      3，4-二甲氧基苯乙基
1183      CH      CH      CH      CH      CH      3-丙氧基苯乙基
1184      CH      CH      CH      CH      CH      3，5-二氟苯乙基
1185      CH      CH      CH      CH      CH      4-二甲基氨基苯乙基
1186      CH      CH      CH      CH      CH      3-二氟甲氧基苯乙基
1187      CH      CH      CH      CH      CH      2-甲基苯乙基
1188      CH      CH      CH      CH      CH      4-乙酰基苯乙基
1189      CH      CH      CH      CH      CH      4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
1190      CH      CH      CH      CH      CH      环己基乙基
1191      CH      CH      CH      CH      CH      2-(2-吡啶基)乙基
1192      CH      CH      CH      CH      CH      2-(3-吡啶基)乙基
1193      CH      CH      CH      CH      CH      2-(4-吡啶基)乙基
1194      CH      CH      CH      CH      CH      2-(2-喹啉基)乙基
1195      CH      CH      CH      CH      CH      2-(3-喹啉基)乙基
1196      CH      CH      CH      CH      CH      2-(4-喹啉基)乙基
1197      CH      CH      CH      CH      CH      2-(6-喹啉基)乙基
1198      CH      CH      CH      CH      CH      2-(2-吲哚基)乙基
1199      CH      CH      CH      CH      CH      2-(3-吲哚基)乙基
1200      CH      CH      CH      CH      CH      2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
1201      CH      CH      CH      CH      CH      2-(苯并咪唑基)乙基
1202      CH      CH      CH      CH      CH      2-(苯并噁唑基)乙基
1203      CH      CH      CH      CH      CH      2-(苯并噻唑基)乙基
1204      CH      CH      CH      CH      CH      2-(1-萘基)乙基
1205      CH      CH      CH      CH      CH      2-(2-萘基)乙基
1206      CH      CH      CH      CH      CH      1-(羟甲基)-2-苯基乙基
1207      CH      CH      CH      CH      CH      1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
1208      CH      CH      CH      CH      CH      1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
1209      CH      CH      CH      CH      CH      1-羧基-2-苯基乙基
1210      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
1211      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
          表3     续
1212      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
1213      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1214      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1215      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1216      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1217      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
1218      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1219      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1220      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1221      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1222      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
1223      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
1224      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1225      CH      CH      CH      CH      CH      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
1226      CH      CH      CH      CH      CH      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
1227      CH      CH      CH      CH      CH      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
1228      CH      CH      CH      CH      CH      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
1229      CH      CH      CH      CH      CH      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1230      CH      CH      CH      CH      CH      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1231      CH      CH      CH      CH      CH      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1232      CH      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-苯基乙基
1233      CH      CH      CH      CH      CH      苯甲酰基甲基
1234      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
1235      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
1236      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
1237      CH      CH      CH      CH      CH      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
1238      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1239      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1240      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1241      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1242      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
1243      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
1244      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
1245      CH      CH      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                  乙基
          表3     续
1246      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙
                                                  基
1247      CH      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
1248      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                                  乙基
1249      CH      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙
                                                  基
1250      CH      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
1251      CH      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
1252      CH      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
1253      CH      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
1254      CH      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
1255      CH      CH      CH      CH      CH      1-羧基-2-环己基乙基
1256      CH      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
1257      CH      CH      CH      CH      CH      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
1258      CH      CH      CH      CH      CH      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
1259      CH      CH      CH      CH      CH      2-(苯基氨基)乙基
1260      CH      CH      CH      CH      CH      二苯基甲基
1261      CH      CH      CH      CH      CH      2，2-二苯基乙基
1262      CH      CH      CH      CH      CH      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
1263      CH      CH      CH      CH      CH      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
1264      CH      CH      CH      CH      CH      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
1265      CH      CH      CH      CH      CH      2-苯氧基-2-苯基乙基
1266      CH      CH      CH      CH      CH      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
1267      CH      CH      CH      CH      N       1-苯基-3-吡咯烷基
1268      CH      CH      CH      CH      N       1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
1269      CH      CH      CH      CH      N       1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
1270      CH      CH      CH      CH      N       1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
1271      CH      CH      CH      CH      N       1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
1272      CH      CH      CH      CH      N       1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
1273      CH      CH      CH      CH      N       1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
1274      CH      CH      CH      CH      N       1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1275      CH      CH      CH      CH      N       1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1276      CH      CH      CH      CH      N       1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1277      CH      CH      CH      CH      N       1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1278      CH      CH      CH      CH      N       1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
          表3     续
1279      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1280      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1281      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1282      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1283      CH      CH      CH      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
1284      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1285      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1286      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1287      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
1288      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
1289      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
1290      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
1291      CH      CH      CH      CH      N      5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
1292      CH      CH      CH      CH      N      1-苯基-3-哌啶基
1293      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
1294      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
1295      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
1296      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
1297      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
1298      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
1299      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
1300      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
1301      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
1302      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1303      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1304      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1305      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1306      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1307      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1308      CH      CH      CH      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
1309      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1310      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1311      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1312      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
1313      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
1314      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
          表3     续
1315      CH      CH      CH      CH      N      1-苯基-4-哌啶基
1316      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
1317      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
1318      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
1319      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
1320      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
1321      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
1322      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
1323      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
1324      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
1325      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1326      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1327      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1328      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1329      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1330      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1331      CH      CH      CH      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
1332      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1333      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1334      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1335      CH      CH      CH      CH      N      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
1336      CH      CH      CH      CH      N      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
1337      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
1338      CH      CH      CH      CH      N      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
1339      CH      CH      CH      CH      N      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1340      CH      CH      CH      CH      N      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1341      CH      CH      CH      CH      N      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1342      CH      CH      CH      CH      N      4-苯基环己基
1343      CH      CH      CH      CH      N      4-(2-氟苯基)环己基
1344      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-氟苯基)环己基
1345      CH      CH      CH      CH      N      4-(4-氟苯基)环己基
1346      CH      CH      CH      CH      N      4-(2-氯苯基)环己基
1347      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-氯苯基)环己基
1348      CH      CH      CH      CH      N      4-(4-氯苯基)环己基
1349      CH      CH      CH      CH      N      4-(2-甲基苯基)环己基
1350      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3     续
1351      CH      CH      CH      CH      N      4-(4-甲基苯基)环己基
1352      CH      CH      CH      CH      N      4-(2-甲氧基苯基)环己基
1353      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-甲氧基苯基)环己基
1354      CH      CH      CH      CH      N      4-(4-甲氧基苯基)环己基
1355      CH      CH      CH      CH      N      4-(2-三氟甲基苯基)环己基
1356      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-三氟甲基苯基)环己基
1357      CH      CH      CH      CH      N      4-(4-三氟甲基苯基)环己基
1358      CH      CH      CH      CH      N      4-(3，5-氟苯基)环己基
1359      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-乙酰基苯基)环己基
1360      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-氰基苯基)环己基
1361      CH      CH      CH      CH      N      4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
1362      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
1363      CH      CH      CH      CH      N      4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
1364      CH      CH      CH      CH      N      4-(2-吡啶基)环己基
1365      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-吡啶基)环己基
1366      CH      CH      CH      CH      N      4-(4-吡啶基)环己基
1367      CH      CH      CH      CH      N      4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
1368      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-喹啉基)环己基
1369      CH      CH      CH      CH      N      4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
1370      CH      CH      CH      CH      N      3-苯基环己基
1371      CH      CH      CH      CH      N      3-苯基环戊基
1372      CH      CH      CH      CH      N      6-苯基-3-四氢吡喃基
1373      CH      CH      CH      CH      N      6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
1374      CH      CH      CH      CH      N      2-苯基环丙基
1375      CH      CH      CH      CH      N      2-(2-吡啶基)环丙基
1376      CH      CH      CH      CH      N      2-(3-吡啶基)环丙基
1377      CH      CH      CH      CH      N      2-(4-吡啶基)环丙基
1378      CH      CH      CH      CH      N      2-(3-氟苯基)环丙基
1379      CH      CH      CH      CH      N      2-茚满基
1380      CH      CH      CH      CH      N      2-四氢萘基
1381      CH      CH      CH      CH      N      6-甲氧基-2-四氢萘基
1382      CH      CH      CH      CH      N      苄基
1383      CH      CH      CH      CH      N      苯乙基
1384      CH      CH      CH      CH      N      3-苯基丙基
1385      CH      CH      CH      CH      N      4-苯基丁基
1386      CH      CH      CH      CH      N      2-甲氧基苯乙基
          表3     续
1387      CH      CH      CH      CH      N      3-甲氧基苯乙基
1388      CH      CH      CH      CH      N      4-甲氧基苯乙基
1389      CH      CH      CH      CH      N      4-氟苯乙基
1390      CH      CH      CH      CH      N      4-溴苯乙基
1391      CH      CH      CH      CH      N      4-氯苯乙基
1392      CH      CH      CH      CH      N      3-三氟甲基苯乙基
1393      CH      CH      CH      CH      N      3，4-二甲氧基苯乙基
1394      CH      CH      CH      CH      N      3-丙氧基苯乙基
1395      CH      CH      CH      CH      N      3，5-二氟苯乙基
1396      CH      CH      CH      CH      N      4-二甲基氨基苯乙基
1397      CH      CH      CH      CH      N      3-二氟甲氧基苯乙基
1398      CH      CH      CH      CH      N      2-甲基苯乙基
1399      CH      CH      CH      CH      N      4-乙酰基苯乙基
1400      CH      CH      CH      CH      N      4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
1401      CH      CH      CH      CH      N      环己基乙基
1402      CH      CH      CH      CH      N      2-(2-吡啶基)乙基
1403      CH      CH      CH      CH      N      2-(3-吡啶基)乙基
1404      CH      CH      CH      CH      N      2-(4-吡啶基)乙基
1405      CH      CH      CH      CH      N      2-(2-喹啉基)乙基
1406      CH      CH      CH      CH      N      2-(3-喹啉基)乙基
1407      CH      CH      CH      CH      N      2-(4-喹啉基)乙基
1408      CH      CH      CH      CH      N      2-(6-喹啉基)乙基
1409      CH      CH      CH      CH      N      2-(2-吲哚基)乙基
1410      CH      CH      CH      CH      N      2-(3-吲哚基)乙基
1411      CH      CH      CH      CH      N      2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
1412      CH      CH      CH      CH      N      2-(苯并咪唑基)乙基
1413      CH      CH      CH      CH      N      2-(苯并噁唑基)乙基
1414      CH      CH      CH      CH      N      2-(苯并噻唑基)乙基
1415      CH      CH      CH      CH      N      2-(1-萘基)乙基
1416      CH      CH      CH      CH      N      2-(2-萘基)乙基
1417      CH      CH      CH      CH      N      1-(羟甲基)-2-苯基乙基
1418      CH      CH      CH      CH      N      1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
1419      CH      CH      CH      CH      N      1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
1420      CH      CH      CH      CH      N      1-羧基-2-苯基乙基
1421      CH      CH      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
1422      CH      CH      CH      CH      N      1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
          表3     续
1423      CH      CH      CH      CH      N      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
1424      CH      CH      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1425      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1426      CH      CH      CH      CH      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1427      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1428      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
1429      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1430      CH      CH      CH      CH      N      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1431      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1432      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1433      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
1434      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
1435      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1436      CH      CH      CH      CH      N      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
1437      CH      CH      CH      CH      N      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
1438      CH      CH      CH      CH      N      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
1439      CH      CH      CH      CH      N      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
1440      CH      CH      CH      CH      N      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1441      CH      CH      CH      CH      N      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1442      CH      CH      CH      CH      N      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1443      CH      CH      CH      CH      N      2-羟基-2-苯基乙基
1444      CH      CH      CH      CH      N      苯甲酰基甲基
1445      CH      CH      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
1446      CH      CH      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
1447      CH      CH      CH      CH      N      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
1448      CH      CH      CH      CH      N      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
1449      CH      CH      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1450      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1451      CH      CH      CH      CH      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1452      CH      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1453      CH      CH      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
1454      CH      CH      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
1455      CH      CH      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
1456      CH      CH      CH      CH      N      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                 乙基
          表3    续
1457      CH     CH      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙
                                                基
1458      CH     CH      CH      CH      N      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
1459      CH     CH      CH      CH      N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                                乙基
1460      CH     CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙
                                                基
1461      CH     CH      CH      CH      N      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
1462      CH     CH      CH      CH      N      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
1463      CH     CH      CH      CH      N      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
1464      CH     CH      CH      CH      N      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
1465      CH     CH      CH      CH      N      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
1466      CH     CH      CH      CH      N      1-羧基-2-环己基乙基
1467      CH     CH      CH      CH      N      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
1468      CH     CH      CH      CH      N      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
1469      CH     CH      CH      CH      N      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
1470      CH     CH      CH      CH      N      2-(苯基氨基)乙基
1471      CH     CH      CH      CH      N      二苯基甲基
1472      CH     CH      CH      CH      N      2，2-二苯基乙基
1473      CH     CH      CH      CH      N      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
1474      CH     CH      CH      CH      N      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
1475      CH     CH      CH      CH      N      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
1476      CH     CH      CH      CH      N      2-苯氧基-2-苯基乙基
1477      CH     CH      CH      CH      N      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
1478      N      CH      CH      CH      CH     1-苯基-3-吡咯烷基
1479      N      CH      CH      CH      CH     1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
1480      N      CH      CH      CH      CH     1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
1481      N      CH      CH      CH      CH     1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
1482      N      CH      CH      CH      CH     1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
1483      N      CH      CH      CH      CH     1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
1484      N      CH      CH      CH      CH     1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
1485      N      CH      CH      CH      CH     1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1486      N      CH      CH      CH      CH     1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1487      N      CH      CH      CH      CH     1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1488      N      CH      CH      CH      CH     1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1489      N      CH      CH      CH      CH     1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
          表3    续
1490      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1491      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1492      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1493      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1494      N      CH      CH      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
1495      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1496      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1497      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1498      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
1499      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
1500      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
1501      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
1502      N      CH      CH      CH      CH      5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
1503      N      CH      CH      CH      CH      1-苯基-3-哌啶基
1504      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
1505      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
1506      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
1507      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
1508      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
1509      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
1510      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
1511      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
1512      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
1513      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1514      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1515      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1516      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1517      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1518      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1519      N      CH      CH      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
1520      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1521      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1522      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1523      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
1524      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
1525      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
          表3    续
1526      N      CH      CH      CH      CH      1-苯基-4-哌啶基
1527      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
1528      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
1529      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
1530      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
1531      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
1532      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
1533      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
1534      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
1535      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
1536      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1537      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1538      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1539      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1540      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1541      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1542      N      CH      CH      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
1543      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1544      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1545      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1546      N      CH      CH      CH      CH      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
1547      N      CH      CH      CH      CH      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
1548      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
1549      N      CH      CH      CH      CH      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
1550      N      CH      CH      CH      CH      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1551      N      CH      CH      CH      CH      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1552      N      CH      CH      CH      CH      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1553      N      CH      CH      CH      CH      4-苯基环己基
1554      N      CH      CH      CH      CH      4-(2-氟苯基)环己基
1555      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-氟苯基)环己基
1556      N      CH      CH      CH      CH      4-(4-氟苯基)环己基
1557      N      CH      CH      CH      CH      4-(2-氯苯基)环己基
1558      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-氯苯基)环己基
1559      N      CH      CH      CH      CH      4-(4-氯苯基)环己基
1560      N      CH      CH      CH      CH      4-(2-甲基苯基)环己基
1561      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3    续
1562      N      CH      CH      CH      CH      4-(4-甲基苯基)环己基
1563      N      CH      CH      CH      CH      4-(2-甲氧基苯基)环己基
1564      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-甲氧基苯基)环己基
1565      N      CH      CH      CH      CH      4-(4-甲氧基苯基)环己基
1566      N      CH      CH      CH      CH      4-(2-三氟甲基苯基)环己基
1567      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-三氟甲基苯基)环己基
1568      N      CH      CH      CH      CH      4-(4-三氟甲基苯基)环己基
1569      N      CH      CH      CH      CH      4-(3，5-二氟苯基)环己基
1570      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-乙酰基苯基)环己基
1571      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-氰基苯基)环己基
1572      N      CH      CH      CH      CH      4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
1573      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
1574      N      CH      CH      CH      CH      4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
1575      N      CH      CH      CH      CH      4-(2-吡啶基)环己基
1576      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-吡啶基)环己基
1577      N      CH      CH      CH      CH      4-(4-吡啶基)环己基
1578      N      CH      CH      CH      CH      4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
1579      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-喹啉基)环己基
1580      N      CH      CH      CH      CH      4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
1581      N      CH      CH      CH      CH      3-苯基环己基
1582      N      CH      CH      CH      CH      3-苯基环戊基
1583      N      CH      CH      CH      CH      6-苯基-3-四氢吡喃基
1584      N      CH      CH      CH      CH      6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
1585      N      CH      CH      CH      CH      2-苯基环丙基
1586      N      CH      CH      CH      CH      2-(2-吡啶基)环丙基
1587      N      CH      CH      CH      CH      2-(3-吡啶基)环丙基
1588      N      CH      CH      CH      CH      2-(4-吡啶基)环丙基
1589      N      CH      CH      CH      CH      2-(3-氟苯基)环丙基
1590      N      CH      CH      CH      CH      2-茚满基
1591      N      CH      CH      CH      CH      2-四氢萘基
1592      N      CH      CH      CH      CH      6-甲氧基-2-四氢萘基
1593      N      CH      CH      CH      CH      苄基
1594      N      CH      CH      CH      CH      苯乙基
1595      N      CH      CH      CH      CH      3-苯基丙基
1596      N      CH      CH      CH      CH      4-苯基丁基
1597      N      CH      CH      CH      CH      2-甲氧基苯乙基
          表3    续
1598      N      CH      CH      CH      CH      3-甲氧基苯乙基
1599      N      CH      CH      CH      CH      4-甲氧基苯乙基
1600      N      CH      CH      CH      CH      4-氟苯乙基
1601      N      CH      CH      CH      CH      4-溴苯乙基
1602      N      CH      CH      CH      CH      4-氯苯乙基
1603      N      CH      CH      CH      CH      3-三氟甲基苯乙基
1604      N      CH      CH      CH      CH      3，4-二甲氧基苯乙基
1605      N      CH      CH      CH      CH      3-丙氧基苯乙基
1606      N      CH      CH      CH      CH      3，5-二氟苯乙基
1607      N      CH      CH      CH      CH      4-二甲基氨基苯乙基
1608      N      CH      CH      CH      CH      3-二氟甲氧基苯乙基
1609      N      CH      CH      CH      CH      2-甲基苯乙基
1610      N      CH      CH      CH      CH      4-乙酰基苯乙基
1611      N      CH      CH      CH      CH      4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
1612      N      CH      CH      CH      CH      环己基乙基
1613      N      CH      CH      CH      CH      2-(2-吡啶基)乙基
1614      N      CH      CH      CH      CH      2-(3-吡啶基)乙基
1615      N      CH      CH      CH      CH      2-(4-吡啶基)乙基
1616      N      CH      CH      CH      CH      2-(2-喹啉基)乙基
1617      N      CH      CH      CH      CH      2-(3-喹啉基)乙基
1618      N      CH      CH      CH      CH      2-(4-喹啉基)乙基
1619      N      CH      CH      CH      CH      2-(6-喹啉基)乙基
1620      N      CH      CH      CH      CH      2-(2-吲哚基)乙基
1621      N      CH      CH      CH      CH      2-(3-吲哚基)乙基
1622      N      CH      CH      CH      CH      2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
1623      N      CH      CH      CH      CH      2-(苯并咪唑基)乙基
1624      N      CH      CH      CH      CH      2-(苯并噁唑基)乙基
1625      N      CH      CH      CH      CH      2-(苯并噻唑基)乙基
1626      N      CH      CH      CH      CH      2-(1-萘基)乙基
1627      N      CH      CH      CH      CH      2-(2-萘基)乙基
1628      N      CH      CH      CH      CH      1-(羟甲基)-2-苯基乙基
1629      N      CH      CH      CH      CH      1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
1630      N      CH      CH      CH      CH      1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
1631      N      CH      CH      CH      CH      1-羧基-2-苯基乙基
1632      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
1633      N      CH      CH      CH      CH      1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
          表3    续
1634      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
1635      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1636      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1637      N      CH      CH      CH      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1638      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1639      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
1640      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1641      N      CH      CH      CH      CH      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1642      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1643      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1644      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
1645      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
1646      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1647      N      CH      CH      CH      CH      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
1648      N      CH      CH      CH      CH      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
1649      N      CH      CH      CH      CH      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
1650      N      CH      CH      CH      CH      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
1651      N      CH      CH      CH      CH      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1652      N      CH      CH      CH      CH      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1653      N      CH      CH      CH      CH      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1654      N      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-苯基乙基
1655      N      CH      CH      CH      CH      苯甲酰基甲基
1656      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
1657      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
1658      N      CH      CH      CH      CH      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
1659      N      CH      CH      CH      CH      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
1660      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1661      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1662      N      CH      CH      CH      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1663      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1664      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
1665      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
1666      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
1667      N      CH      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                 乙基
          表3    续
1668      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙
                                                 基
1669      N      CH      CH      CH      CH      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
1670      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                                 乙基
1671      N      CH      CH      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙
                                                 基
1672      N      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
1673      N      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
1674      N      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
1675      N      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
1676      N      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
1677      N      CH      CH      CH      CH      1-羧基-2-环己基乙基
1678      N      CH      CH      CH      CH      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
1679      N      CH      CH      CH      CH      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
1680      N      CH      CH      CH      CH      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
1681      N      CH      CH      CH      CH      2-(苯基氨基)乙基
1682      N      CH      CH      CH      CH      二苯基甲基
1683      N      CH      CH      CH      CH      2，2-二苯基乙基
1684      N      CH      CH      CH      CH      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
1685      N      CH      CH      CH      CH      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
1686      N      CH      CH      CH      CH      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
1687      N      CH      CH      CH      CH      2-苯氧基-2-苯基乙基
1688      N      CH      CH      CH      CH      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
1689      N      CH      CH      CH      N      1-苯基-3-吡咯烷基
1690      N      CH      CH      CH      N      1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
1691      N      CH      CH      CH      N      1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
1692      N      CH      CH      CH      N      1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
1693      N      CH      CH      CH      N      1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
1694      N      CH      CH      CH      N      1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
1695      N      CH      CH      CH      N      1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
1696      N      CH      CH      CH      N      1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1697      N      CH      CH      CH      N      1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1698      N      CH      CH      CH      N      1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1699      N      CH      CH      CH      N      1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1700      N      CH      CH      CH      N      1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
          表3    续
1701      N      CH      CH      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1702      N      CH      CH      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1703      N      CH      CH      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1704      N      CH      CH      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1705      N      CH      CH      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
1706      N      CH      CH      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1707      N      CH      CH      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1708      N      CH      CH      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1709      N      CH      CH      CH      N      1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
1710      N      CH      CH      CH      N      1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
1711      N      CH      CH      CH      N      1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
1712      N      CH      CH      CH      N      1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
1713      N      CH      CH      CH      N      5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
1714      N      CH      CH      CH      N      1-苯基-3-哌啶基
1715      N      CH      CH      CH      N      1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
1716      N      CH      CH      CH      N      1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
1717      N      CH      CH      CH      N      1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
1718      N      CH      CH      CH      N      1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
1719      N      CH      CH      CH      N      1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
1720      N      CH      CH      CH      N      1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
1721      N      CH      CH      CH      N      1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
1722      N      CH      CH      CH      N      1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
1723      N      CH      CH      CH      N      1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
1724      N      CH      CH      CH      N      1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1725      N      CH      CH      CH      N      1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1726      N      CH      CH      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1727      N      CH      CH      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1728      N      CH      CH      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1729      N      CH      CH      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1730      N      CH      CH      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
1731      N      CH      CH      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1732      N      CH      CH      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1733      N      CH      CH      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1734      N      CH      CH      CH      N      1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
1735      N      CH      CH      CH      N      1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
1736      N      CH      CH      CH      N      1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
          表3    续
1737      N      CH      CH      CH      N      1-苯基-4-哌啶基
1738      N      CH      CH      CH      N      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
1739      N      CH      CH      CH      N      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
1740      N      CH      CH      CH      N      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
1741      N      CH      CH      CH      N      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
1742      N      CH      CH      CH      N      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
1743      N      CH      CH      CH      N      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
1744      N      CH      CH      CH      N      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
1745      N      CH      CH      CH      N      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
1746      N      CH      CH      CH      N      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
1747      N      CH      CH      CH      N      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1748      N      CH      CH      CH      N      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1749      N      CH      CH      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1750      N      CH      CH      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1751      N      CH      CH      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1752      N      CH      CH      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1753      N      CH      CH      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
1754      N      CH      CH      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1755      N      CH      CH      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1756      N      CH      CH      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1757      N      CH      CH      CH      N      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
1758      N      CH      CH      CH      N      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
1759      N      CH      CH      CH      N      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
1760      N      CH      CH      CH      N      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
1761      N      CH      CH      CH      N      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1762      N      CH      CH      CH      N      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1763      N      CH      CH      CH      N      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1764      N      CH      CH      CH      N      4-苯基环己基
1765      N      CH      CH      CH      N      4-(2-氟苯基)环己基
1766      N      CH      CH      CH      N      4-(3-氟苯基)环己基
1767      N      CH      CH      CH      N      4-(4-氟苯基)环己基
1768      N      CH      CH      CH      N      4-(2-氯苯基)环己基
1769      N      CH      CH      CH      N      4-(3-氯苯基)环己基
1770      N      CH      CH      CH      N      4-(4-氯苯基)环己基
1771      N      CH      CH      CH      N      4-(2-甲基苯基)环己基
1772      N      CH      CH      CH      N      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3    续
1773      N      CH      CH      CH      N      4-(4-甲基苯基)环己基
1774      N      CH      CH      CH      N      4-(2-甲氧基苯基)环己基
1775      N      CH      CH      CH      N      4-(3-甲氧基苯基)环己基
1776      N      CH      CH      CH      N      4-(4-甲氧基苯基)环己基
1777      N      CH      CH      CH      N      4-(2-三氟甲基苯基)环己基
1778      N      CH      CH      CH      N      4-(3-三氟甲基苯基)环己基
1779      N      CH      CH      CH      N      4-(4-三氟甲基苯基)环己基
1780      N      CH      CH      CH      N      4-(3，5-二氟苯基)环己基
1781      N      CH      CH      CH      N      4-(3-乙酰基苯基)环己基
1782      N      CH      CH      CH      N      4-(3-氰基苯基)环己基
1783      N      CH      CH      CH      N      4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
1784      N      CH      CH      CH      N      4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
1785      N      CH      CH      CH      N      4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
1786      N      CH      CH      CH      N      4-(2-吡啶基)环己基
1787      N      CH      CH      CH      N      4-(3-吡啶基)环己基
1788      N      CH      CH      CH      N      4-(4-吡啶基)环己基
1789      N      CH      CH      CH      N      4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
1790      N      CH      CH      CH      N      4-(3-喹啉基)环己基
1791      N      CH      CH      CH      N      4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
1792      N      CH      CH      CH      N      3-苯基环己基
1793      N      CH      CH      CH      N      3-苯基环戊基
1794      N      CH      CH      CH      N      6-苯基-3-四氢吡喃基
1795      N      CH      CH      CH      N      6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
1796      N      CH      CH      CH      N      2-苯基环丙基
1797      N      CH      CH      CH      N      2-(2-吡啶基)环丙基
1798      N      CH      CH      CH      N      2-(3-吡啶基)环丙基
1799      N      CH      CH      CH      N      2-(4-吡啶基)环丙基
1800      N      CH      CH      CH      N      2-(3-氟苯基)环丙基
1801      N      CH      CH      CH      N      2-茚满基
1802      N      CH      CH      CH      N      2-四氢萘基
1803      N      CH      CH      CH      N      6-甲氧基-2-四氢萘基
1804      N      CH      CH      CH      N      苄基
1805      N      CH      CH      CH      N      苯乙基
1806      N      CH      CH      CH      N      3-苯基丙基
1807      N      CH      CH      CH      N      4-苯基丁基
1808      N      CH      CH      CH      N      2-甲氧基苯乙基
         表3     续
1809      N      CH      CH      CH      N      3-甲氧基苯乙基
1810      N      CH      CH      CH      N      4-甲氧基苯乙基
1811      N      CH      CH      CH      N      4-氟苯乙基
1812      N      CH      CH      CH      N      4-溴苯乙基
1813      N      CH      CH      CH      N      4-氯苯乙基
1814      N      CH      CH      CH      N      3-三氟甲基苯乙基
1815      N      CH      CH      CH      N      3，4-二甲氧基苯乙基
1816      N      CH      CH      CH      N      3-丙氧基苯乙基
1817      N      CH      CH      CH      N      3，5-二氟苯乙基
1818      N      CH      CH      CH      N      4-二甲基氨基苯乙基
1819      N      CH      CH      CH      N      3-二氟甲氧基苯乙基
1820      N      CH      CH      CH      N      2-甲基苯乙基
1821      N      CH      CH      CH      N      4-乙酰基苯乙基
1822      N      CH      CH      CH      N      4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
1823      N      CH      CH      CH      N      环己基乙基
1824      N      CH      CH      CH      N      2-(2-吡啶基)乙基
1825      N      CH      CH      CH      N      2-(3-吡啶基)乙基
1826      N      CH      CH      CH      N      2-(4-吡啶基)乙基
1827      N      CH      CH      CH      N      2-(2-喹啉基)乙基
1828      N      CH      CH      CH      N      2-(3-喹啉基)乙基
1829      N      CH      CH      CH      N      2-(4-喹啉基)乙基
1830      N      CH      CH      CH      N      2-(6-喹啉基)乙基
1831      N      CH      CH      CH      N      2-(2-吲哚基)乙基
1832      N      CH      CH      CH      N      2-(3-吲哚基)乙基
1833      N      CH      CH      CH      N      2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
1834      N      CH      CH      CH      N      2-(苯并咪唑基)乙基
1835      N      CH      CH      CH      N      2-(苯并噁唑基)乙基
1836      N      CH      CH      CH      N      2-(苯并噻唑基)乙基
1837      N      CH      CH      CH      N      2-(1-萘基)乙基
1838      N      CH      CH      CH      N      2-(2-萘基)乙基
1839      N      CH      CH      CH      N      1-(羟甲基)-2-苯基乙基
1840      N      CH      CH      CH      N      1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
1841      N      CH      CH      CH      N      1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
1842      N      CH      CH      CH      N      1-羧基-2-苯基乙基
1843      N      CH      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
1844      N      CH      CH      CH      N      1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
         表3     续
1845      N      CH      CH      CH      N      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
1846      N      CH      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1847      N      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1848      N      CH      CH      CH      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1849      N      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
1850      N      CH      CH      CH      N      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
1851      N      CH      CH      CH      N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1852      N      CH      CH      CH      N      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1853      N      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
1854      N      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1855      N      CH      CH      CH      N      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
1856      N      CH      CH      CH      N      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
1857      N      CH      CH      CH      N      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
1858      N      CH      CH      CH      N      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
1859      N      CH      CH      CH      N      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
1860      N      CH      CH      CH      N      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
1861      N      CH      CH      CH      N      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
1862      N      CH      CH      CH      N      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1863      N      CH      CH      CH      N      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1864      N      CH      CH      CH      N      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
1865      N      CH      CH      CH      N      2-羟基-2-苯基乙基
1866      N      CH      CH      CH      N      苯甲酰基甲基
1867      N      CH      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
1868      N      CH      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
1869      N      CH      CH      CH      N      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
1870      N      CH      CH      CH      N      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
1871      N      CH      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1872      N      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1873      N      CH      CH      CH      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1874      N      CH      CH      CH      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
1875      N      CH      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
1876      N      CH      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
1877      N      CH      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
1878      N      CH      CH      CH      N      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                乙基
          表3    续
1879      N      CH     CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙
                                               基
1880      N      CH     CH      CH      N      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
1881      N      CH     CH      CH      N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                               乙基
1882      N      CH     CH      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙
                                               基
1883      N      CH     CH      CH      N      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
1884      N      CH     CH      CH      N      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
1885      N      CH     CH      CH      N      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
1886      N      CH     CH      CH      N      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
1887      N      CH     CH      CH      N      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
1888      N      CH     CH      CH      N      1-羧基-2-环己基乙基
1889      N      CH     CH      CH      N      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
1890      N      CH     CH      CH      N      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
1891      N      CH     CH      CH      N      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
1892      N      CH     CH      CH      N      2-(苯基氨基)乙基
1893      N      CH     CH      CH      N      二苯基甲基
1894      N      CH     CH      CH      N      2，2-二苯基乙基
1895      N      CH     CH      CH      N      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
1896      N      CH     CH      CH      N      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
1897      N      CH     CH      CH      N      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
1898      N      CH     CH      CH      N      2-苯氧基-2-苯基乙基
1899      N      CH     CH      CH      N      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
1900      CH     N      CH      CH      CH     1-苯基-3-吡咯烷基
1901      CH     N      CH      CH      CH     1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
1902      CH     N      CH      CH      CH     1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
1903      CH     N      CH      CH      CH     1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
1904      CH     N      CH      CH      CH     1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
1905      CH     N      CH      CH      CH     1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
1906      CH     N      CH      CH      CH     1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
1907      CH     N      CH      CH      CH     1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1908      CH     N      CH      CH      CH     1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1909      CH     N      CH      CH      CH     1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
1910      CH     N      CH      CH      CH     1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1911      CH     N      CH      CH      CH     1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
          表3     续
1912      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1913      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1914      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1915      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
1916      CH      N      CH      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
1917      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1918      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1919      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
1920      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
1921      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
1922      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
1923      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
1924      CH      N      CH      CH      CH      5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
1925      CH      N      CH      CH      CH      1-苯基-3-哌啶基
1926      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
1927      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
1928      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
1929      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
1930      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
1931      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
1932      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
1933      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
1934      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
1935      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1936      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1937      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
1938      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1939      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1940      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
1941      CH      N      CH      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
1942      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1943      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1944      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
1945      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
1946      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
1947      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
          表3     续
1948      CH      N      CH      CH      CH      1-苯基-4-哌啶基
1949      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
1950      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
1951      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
1952      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
1953      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
1954      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
1955      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
1956      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
1957      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
1958      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1959      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1960      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
1961      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1962      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1963      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
1964      CH      N      CH      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
1965      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1966      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1967      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
1968      CH      N      CH      CH      CH      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
1969      CH      N      CH      CH      CH      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
1970      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
1971      CH      N      CH      CH      CH      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
1972      CH      N      CH      CH      CH      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1973      CH      N      CH      CH      CH      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1974      CH      N      CH      CH      CH      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
1975      CH      N      CH      CH      CH      4-苯基环己基
1976      CH      N      CH      CH      CH      4-(2-氟苯基)环己基
1977      CH      N      CH      CH      CH      4-(3-氟苯基)环己基
1978      CH      N      CH      CH      CH      4-(4-氟苯基)环己基
1979      CH      N      CH      CH      CH      4-(2-氯苯基)环己基
1980      CH      N      CH      CH      CH      4-(3-氯苯基)环己基
1981      CH      N      CH      CH      CH      4-(4-氯苯基)环己基
1982      CH      N      CH      CH      CH      4-(2-甲基苯基)环己基
1983      CH      N      CH      CH      CH      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3     续
1984      CH      N      CH      CH      CH     4-(4-甲基苯基)环己基
1985      CH      N      CH      CH      CH     4-(2-甲氧基苯基)环己基
1986      CH      N      CH      CH      CH     4-(3-甲氧基苯基)环己基
1987      CH      N      CH      CH      CH     4-(4-甲氧基苯基)环己基
1988      CH      N      CH      CH      CH     4-(2-三氟甲基苯基)环己基
1989      CH      N      CH      CH      CH     4-(3-三氟甲基苯基)环己基
1990      CH      N      CH      CH      CH     4-(4-三氟甲基苯基)环己基
1991      CH      N      CH      CH      CH     4-(3，5-二氟苯基)环己基
1992      CH      N      CH      CH      CH     4-(3-乙酰基苯基)环己基
1993      CH      N      CH      CH      CH     4-(3-氰基苯基)环己基
1994      CH      N      CH      CH      CH     4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
1995      CH      N      CH      CH      CH     4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
1996      CH      N      CH      CH      CH     4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
1997      CH      N      CH      CH      CH     4-(2-吡啶基)环己基
1998      CH      N      CH      CH      CH     4-(3-吡啶基)环己基
1999      CH      N      CH      CH      CH     4-(4-吡啶基)环己基
2000      CH      N      CH      CH      CH     4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
2001      CH      N      CH      CH      CH     4-(3-喹啉基)环己基
2002      CH      N      CH      CH      CH     4-(3-氟苯基)4-羟基环己基
2003      CH      N      CH      CH      CH     3-苯基环己基
2004      CH      N      CH      CH      CH     3-苯基环戊基
2005      CH      N      CH      CH      CH     6-苯基-3-四氢吡喃基
2006      CH      N      CH      CH      CH     6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
2007      CH      N      CH      CH      CH     2-苯基环丙基
2008      CH      N      CH      CH      CH     2-(2-吡啶基)环丙基
2009      CH      N      CH      CH      CH     2-(3-吡啶基)环丙基
2010      CH      N      CH      CH      CH     2-(4-吡啶基)环丙基
2011      CH      N      CH      CH      CH     2-(3-氟苯基)环丙基
2012      CH      N      CH      CH      CH     2-茚满基
2013      CH      N      CH      CH      CH     2-四氢萘基
2014      CH      N      CH      CH      CH     6-甲氧基-2-四氢萘基
2015      CH      N      CH      CH      CH     苄基
2016      CH      N      CH      CH      CH     苯乙基
2017      CH      N      CH      CH      CH     3-苯基丙基
2018      CH      N      CH      CH      CH     4-苯基丁基
2019      CH      N      CH      CH      CH     2-甲氧基苯乙基
          表3     续
2020      CH      N      CH      CH      CH      3-甲氧基苯乙基
2021      CH      N      CH      CH      CH      4-甲氧基苯乙基
2022      CH      N      CH      CH      CH      4-氟苯乙基
2023      CH      N      CH      CH      CH      4-溴苯乙基
2024      CH      N      CH      CH      CH      4-氯苯乙基
2025      CH      N      CH      CH      CH      3-三氟甲基苯乙基
2026      CH      N      CH      CH      CH      3，4-二甲氧基苯乙基
2027      CH      N      CH      CH      CH      3-丙氧基苯乙基
2028      CH      N      CH      CH      CH      3，5-二氟苯乙基
2029      CH      N      CH      CH      CH      4-二甲基氨基苯乙基
2030      CH      N      CH      CH      CH      3-二氟甲氧基苯乙基
2031      CH      N      CH      CH      CH      2-甲基苯乙基
2032      CH      N      CH      CH      CH      4-乙酰基苯乙基
2033      CH      N      CH      CH      CH      4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
2034      CH      N      CH      CH      CH      环己基乙基
2035      CH      N      CH      CH      CH      2-(2-吡啶基)乙基
2036      CH      N      CH      CH      CH      2-(3-吡啶基)乙基
2037      CH      N      CH      CH      CH      2-(4-吡啶基)乙基
2038      CH      N      CH      CH      CH      2-(2-喹啉基)乙基
2039      CH      N      CH      CH      CH      2-(3-喹啉基)乙基
2040      CH      N      CH      CH      CH      2-(4-喹啉基)乙基
2041      CH      N      CH      CH      CH      2-(6-喹啉基)乙基
2042      CH      N      CH      CH      CH      2-(2-吲哚基)乙基
2043      CH      N      CH      CH      CH      2-(3-吲哚基)乙基
2044      CH      N      CH      CH      CH      2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
2045      CH      N      CH      CH      CH      2-(苯并咪唑基)乙基
2046      CH      N      CH      CH      CH      2-(苯并噁唑基)乙基
2047      CH      N      CH      CH      CH      2-(苯并噻唑基)乙基
2048      CH      N      CH      CH      CH      2-(1-萘基)乙基
2049      CH      N      CH      CH      CH      2-(2-萘基)乙基
2050      CH      N      CH      CH      CH      1-(羟甲基)-2-苯基乙基
2051      CH      N      CH      CH      CH      1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
2052      CH      N      CH      CH      CH      1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
2053      CH      N      CH      CH      CH      1-羧基-2-苯基乙基
2054      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
2055      CH      N      CH      CH      CH      1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
          表3     续
2056      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
2057      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2058      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2059      CH      N      CH      CH      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2060      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2061      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
2062      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2063      CH      N      CH      CH      CH      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2064      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2065      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2066      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
2067      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
2068      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2069      CH      N      CH      CH      CH      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
2070      CH      N      CH      CH      CH      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
2071      CH      N      CH      CH      CH      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
2072      CH      N      CH      CH      CH      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
2073      CH      N      CH      CH      CH      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2074      CH      N      CH      CH      CH      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2075      CH      N      CH      CH      CH      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2076      CH      N      CH      CH      CH      2-羟基-2-苯基乙基
2077      CH      N      CH      CH      CH      苯甲酰基甲基
2078      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
2079      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
2080      CH      N      CH      CH      CH      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
2081      CH      N      CH      CH      CH      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
2082      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2083      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2084      CH      N      CH      CH      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2085      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2086      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
2087      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
2088      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
2089      CH      N      CH      CH      CH      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                 乙基
          表3     续
2090      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙
                                                 基
2091      CH      N      CH      CH      CH      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
2092      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                                 乙基
2093      CH      N      CH      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙
                                                 基
2094      CH      N      CH      CH      CH      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
2095      CH      N      CH      CH      CH      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
2096      CH      N      CH      CH      CH      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
2097      CH      N      CH      CH      CH      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
2098      CH      N      CH      CH      CH      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
2099      CH      N      CH      CH      CH      1-羧基-2-环己基乙基
2100      CH      N      CH      CH      CH      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
2101      CH      N      CH      CH      CH      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
2102      CH      N      CH      CH      CH      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
2103      CH      N      CH      CH      CH      2-(苯基氨基)乙基
2104      CH      N      CH      CH      CH      二苯基甲基
2105      CH      N      CH      CH      CH      2，2-二苯基乙基
2106      CH      N      CH      CH      CH      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
2107      CH      N      CH      CH      CH      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
2108      CH      N      CH      CH      CH      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
2109      CH      N      CH      CH      CH      2-苯氧基-2-苯基乙基
2110      CH      N      CH      CH      CH      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
2111      CH      N      CH      CH      N       1-苯基-3-吡咯烷基
2112      CH      N      CH      CH      N       1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
2113      CH      N      CH      CH      N       1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
2114      CH      N      CH      CH      N       1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
2115      CH      N      CH      CH      N       1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
2116      CH      N      CH      CH      N       1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
2117      CH      N      CH      CH      N       1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
2118      CH      N      CH      CH      N       1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2119      CH      N      CH      CH      N       1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2120      CH      N      CH      CH      N       1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2121      CH      N      CH      CH      N       1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2122      CH      N      CH      CH      N       1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
          表3     续
2123      CH      N      CH      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2124      CH      N      CH      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2125      CH      N      CH      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2126      CH      N      CH      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2127      CH      N      CH      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
2128      CH      N      CH      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2129      CH      N      CH      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2130      CH      N      CH      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2131      CH      N      CH      CH      N      1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
2132      CH      N      CH      CH      N      1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
2133      CH      N      CH      CH      N      1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
2134      CH      N      CH      CH      N      1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
2135      CH      N      CH      CH      N      5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
2136      CH      N      CH      CH      N      1-苯基-3-哌啶基
2137      CH      N      CH      CH      N      1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
2138      CH      N      CH      CH      N      1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
2139      CH      N      CH      CH      N      1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
2140      CH      N      CH      CH      N      1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
2141      CH      N      CH      CH      N      1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
2142      CH      N      CH      CH      N      1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
2143      CH      N      CH      CH      N      1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
2144      CH      N      CH      CH      N      1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
2145      CH      N      CH      CH      N      1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
2146      CH      N      CH      CH      N      1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2147      CH      N      CH      CH      N      1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2148      CH      N      CH      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2149      CH      N      CH      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2150      CH      N      CH      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2151      CH      N      CH      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2152      CH      N      CH      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
2153      CH      N      CH      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2154      CH      N      CH      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2155      CH      N      CH      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2156      CH      N      CH      CH      N      1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
2157      CH      N      CH      CH      N      1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
2158      CH      N      CH      CH      N      1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
          表3    续
2159      CH      N      CH      CH      N      1-苯基-4-哌啶基
2160      CH      N      CH      CH      N      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
2161      CH      N      CH      CH      N      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
2162      CH      N      CH      CH      N      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
2163      CH      N      CH      CH      N      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
2164      CH      N      CH      CH      N      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
2165      CH      N      CH      CH      N      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
2166      CH      N      CH      CH      N      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
2167      CH      N      CH      CH      N      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
2168      CH      N      CH      CH      N      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
2169      CH      N      CH      CH      N      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2170      CH      N      CH      CH      N      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2171      CH      N      CH      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2172      CH      N      CH      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2173      CH      N      CH      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2174      CH      N      CH      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2175      CH      N      CH      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
2176      CH      N      CH      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2177      CH      N      CH      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2178      CH      N      CH      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2179      CH      N      CH      CH      N      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
2180      CH      N      CH      CH      N      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
2181      CH      N      CH      CH      N      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
2182      CH      N      CH      CH      N      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
2183      CH      N      CH      CH      N      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2184      CH      N      CH      CH      N      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2185      CH      N      CH      CH      N      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2186      CH      N      CH      CH      N      4-苯基环己基
2187      CH      N      CH      CH      N      4-(2-氟苯基)环己基
2188      CH      N      CH      CH      N      4-(3-氟苯基)环己基
2189      CH      N      CH      CH      N      4-(4-氟苯基)环己基
2190      CH      N      CH      CH      N      4-(2-氯苯基)环己基
2191      CH      N      CH      CH      N      4-(3-氯苯基)环己基
2192      CH      N      CH      CH      N      4-(4-氯苯基)环己基
2193      CH      N      CH      CH      N      4-(2-甲基苯基)环己基
2194      CH      N      CH      CH      N      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3     续
2195      CH      N      CH      CH      N     4-(4-甲基苯基)环己基
2196      CH      N      CH      CH      N     4-(2-甲氧基苯基)环己基
2197      CH      N      CH      CH      N     4-(3-甲氧基苯基)环己基
2198      CH      N      CH      CH      N     4-(4-甲氧基苯基)环己基
2199      CH      N      CH      CH      N     4-(2-三氟甲基苯基)环己基
2200      CH      N      CH      CH      N     4-(3-三氟甲基苯基)环己基
2201      CH      N      CH      CH      N     4-(4-三氟甲基苯基)环己基
2202      CH      N      CH      CH      N     4-(3，5-二氟苯基)环己基
2203      CH      N      CH      CH      N     4-(3-乙酰基苯基)环己基
2204      CH      N      CH      CH      N     4-(3-氰基苯基)环己基
2205      CH      N      CH      CH      N     4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
2206      CH      N      CH      CH      N     4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
2207      CH      N      CH      CH      N     4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
2208      CH      N      CH      CH      N     4-(2-吡啶基)环己基
2209      CH      N      CH      CH      N     4-(3-吡啶基)环己基
2210      CH      N      CH      CH      N     4-(4-吡啶基)环己基
2211      CH      N      CH      CH      N     4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
2212      CH      N      CH      CH      N     4-(3-喹啉基)环己基
2213      CH      N      CH      CH      N     4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
2214      CH      N      CH      CH      N     3-苯基环己基
2215      CH      N      CH      CH      N     3-苯基环戊基
2216      CH      N      CH      CH      N     6-苯基-3-四氢吡喃基
2217      CH      N      CH      CH      N     6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
2218      CH      N      CH      CH      N     2-苯基环丙基
2219      CH      N      CH      CH      N     2-(2-吡啶基)环丙基
2220      CH      N      CH      CH      N     2-(3-吡啶基)环丙基
2221      CH      N      CH      CH      N     2-(4-吡啶基)环丙基
2222      CH      N      CH      CH      N     2-(3-氟苯基)环丙基
2223      CH      N      CH      CH      N     2-茚满基
2224      CH      N      CH      CH      N     2-四氢萘基
2225      CH      N      CH      CH      N     6-甲氧基-2-四氢萘基
2226      CH      N      CH      CH      N     苄基
2227      CH      N      CH      CH      N     苯乙基
2228      CH      N      CH      CH      N     3-苯基丙基
2229      CH      N      CH      CH      N     4-苯基丁基
2230      CH      N      CH      CH      N     2-甲氧基苯乙基
          表3     续
2231      CH      N      CH      CH      N      3-甲氧基苯乙基
2232      CH      N      CH      CH      N      4-甲氧基苯乙基
2233      CH      N      CH      CH      N      4-氟苯乙基
2234      CH      N      CH      CH      N      4-溴苯乙基
2235      CH      N      CH      CH      N      4-氯苯乙基
2236      CH      N      CH      CH      N      3-三氟甲基苯乙基
2237      CH      N      CH      CH      N      3，4-二甲氧基苯乙基
2238      CH      N      CH      CH      N      3-丙氧基苯乙基
2239      CH      N      CH      CH      N      3，5-二氟苯乙基
2240      CH      N      CH      CH      N      4-二甲基氨基苯乙基
2241      CH      N      CH      CH      N      3-二氟甲氧基苯乙基
2242      CH      N      CH      CH      N      2-甲基苯乙基
2243      CH      N      CH      CH      N      4-乙酰基苯乙基
2244      CH      N      CH      CH      N      4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
2245      CH      N      CH      CH      N      环己基乙基
2246      CH      N      CH      CH      N      2-(2-吡啶基)乙基
2247      CH      N      CH      CH      N      2-(3-吡啶基)乙基
2248      CH      N      CH      CH      N      2-(4-吡啶基)乙基
2249      CH      N      CH      CH      N      2-(2-喹啉基)乙基
2250      CH      N      CH      CH      N      2-(3-喹啉基)乙基
2251      CH      N      CH      CH      N      2-(4-喹啉基)乙基
2252      CH      N      CH      CH      N      2-(6-喹啉基)乙基
2253      CH      N      CH      CH      N      2-(2-吲哚基)乙基
2254      CH      N      CH      CH      N      2-(3-吲哚基)乙基
2255      CH      N      CH      CH      N      2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
2256      CH      N      CH      CH      N      2-(苯并咪唑基)乙基
2257      CH      N      CH      CH      N      2-(苯并噁唑基)乙基
2258      CH      N      CH      CH      N      2-(苯并噻唑基)乙基
2259      CH      N      CH      CH      N      2-(1-萘基)乙基
2260      CH      N      CH      CH      N      2-(2-萘基)乙基
2261      CH      N      CH      CH      N      1-(羟甲基)-2-苯基乙基
2262      CH      N      CH      CH      N      1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
2263      CH      N      CH      CH      N      1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
2264      CH      N      CH      CH      N      1-羧基-2-苯基乙基
2265      CH      N      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
2266      CH      N      CH      CH      N      1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
          表3     续
2267      CH      N      CH      CH      N      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
2268      CH      N      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2269      CH      N      CH      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2270      CH      N      CH      CH      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2271      CH      N      CH      CH      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2272      CH      N      CH      CH      N      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
2273      CH      N      CH      CH      N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2274      CH      N      CH      CH      N      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2275      CH      N      CH      CH      N      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2276      CH      N      CH      CH      N      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2277      CH      N      CH      CH      N      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
2278      CH      N      CH      CH      N      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
2279      CH      N      CH      CH      N      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2280      CH      N      CH      CH      N      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
2281      CH      N      CH      CH      N      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
2282      CH      N      CH      CH      N      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
2283      CH      N      CH      CH      N      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
2284      CH      N      CH      CH      N      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2285      CH      N      CH      CH      N      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2286      CH      N      CH      CH      N      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2287      CH      N      CH      CH      N      2-羟基-2-苯基乙基
2288      CH      N      CH      CH      N      苯甲酰基甲基
2289      CH      N      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
2290      CH      N      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
2291      CH      N      CH      CH      N      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
2292      CH      N      CH      CH      N      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
2293      CH      N      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2294      CH      N      CH      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2295      CH      N      CH      CH      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2296      CH      N      CH      CH      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2297      CH      N      CH      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
2298      CH      N      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
2299      CH      N      CH      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
2300      CH      N      CH      CH      N      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                乙基
          表3     续
2301      CH      N      CH     CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙
                                               基
2302      CH      N      CH     CH      N      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
2303      CH      N      CH     CH      N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                               乙基
2304      CH      N      CH     CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙
                                               基
2305      CH      N      CH     CH      N      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
2306      CH      N      CH     CH      N      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
2307      CH      N      CH     CH      N      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
2308      CH      N      CH     CH      N      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
2309      CH      N      CH     CH      N      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
2310      CH      N      CH     CH      N      1-羧基-2-环己基乙基
2311      CH      N      CH     CH      N      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
2312      CH      N      CH     CH      N      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
2313      CH      N      CH     CH      N      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
2314      CH      N      CH     CH      N      2-(苯基氨基)乙基
2315      CH      N      CH     CH      N      二苯基甲基
2316      CH      N      CH     CH      N      2，2-二苯基乙基
2317      CH      N      CH     CH      N      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
2318      CH      N      CH     CH      N      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
2319      CH      N      CH     CH      N      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
2320      CH      N      CH     CH      N      2-苯氧基-2-苯基乙基
2321      CH      N      CH     CH      N      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
2322      CH      N      CH     CH      N      1-苯基-3-吡咯烷基
2323      CH      CH     N      CH      CH     1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
2324      CH      CH     N      CH      CH     1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
2325      CH      CH     N      CH      CH     1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
2326      CH      CH     N      CH      CH     1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
2327      CH      CH     N      CH      CH     1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
2328      CH      CH     N      CH      CH     1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
2329      CH      CH     N      CH      CH     1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2330      CH      CH     N      CH      CH     1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2331      CH      CH     N      CH      CH     1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2332      CH      CH     N      CH      CH     1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2333      CH      CH     N      CH      CH     1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
          表3     续
2334      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2335      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2336      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2337      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2338      CH      CH      N      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
2339      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2340      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2341      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2342      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
2343      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
2344      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
2345      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
2346      CH      CH      N      CH      CH      5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
2347      CH      CH      N      CH      CH      1-苯基-3-哌啶基
2348      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
2349      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
2350      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
2351      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
2352      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
2353      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
2354      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
2355      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
2356      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
2357      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2358      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2359      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2360      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2361      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2362      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2363      CH      CH      N      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
2364      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2365      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2366      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2367      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
2368      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
2369      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
          表3     续
2370      CH      CH      N      CH      CH      1-苯基-4-哌啶基
2371      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
2372      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
2373      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
2374      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
2375      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
2376      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
2377      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
2378      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
2379      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
2380      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2381      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2382      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2383      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2384      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2385      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2386      CH      CH      N      CH      CH      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
2387      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2388      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2389      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2390      CH      CH      N      CH      CH      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
2391      CH      CH      N      CH      CH      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
2392      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
2393      CH      CH      N      CH      CH      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
2394      CH      CH      N      CH      CH      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2395      CH      CH      N      CH      CH      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2396      CH      CH      N      CH      CH      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2397      CH      CH      N      CH      CH      4-苯基环己基
2398      CH      CH      N      CH      CH      4-(2-氟苯基)环己基
2399      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-氟苯基)环己基
2400      CH      CH      N      CH      CH      4-(4-氟苯基)环己基
2401      CH      CH      N      CH      CH      4-(2-氯苯基)环己基
2402      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-氯苯基)环己基
2403      CH      CH      N      CH      CH      4-(4-氯苯基)环己基
2404      CH      CH      N      CH      CH      4-(2-甲基苯基)环己基
2405      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3     续
2406      CH      CH      N      CH      CH      4-(4-甲基苯基)环己基
2407      CH      CH      N      CH      CH      4-(2-甲氧基苯基)环己基
2408      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-甲氧基苯基)环己基
2409      CH      CH      N      CH      CH      4-(4-甲氧基苯基)环己基
2410      CH      CH      N      CH      CH      4-(2-三氟甲基苯基)环己基
2411      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-三氟甲基苯基)环己基
2412      CH      CH      N      CH      CH      4-(4-三氟甲基苯基)环己基
2413      CH      CH      N      CH      CH      4-(3，5-二氟苯基)环己基
2414      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-乙酰基苯基)环己基
2415      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-氰基苯基)环己基
2416      CH      CH      N      CH      CH      4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
2417      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
2418      CH      CH      N      CH      CH      4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
2419      CH      CH      N      CH      CH      4-(2-吡啶基)环己基
2420      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-吡啶基)环己基
2421      CH      CH      N      CH      CH      4-(4-吡啶基)环己基
2422      CH      CH      N      CH      CH      4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
2423      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-喹啉基)环己基
2424      CH      CH      N      CH      CH      4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
2425      CH      CH      N      CH      CH      3-苯基环己基
2426      CH      CH      N      CH      CH      3-苯基环戊基
2427      CH      CH      N      CH      CH      6-苯基-3-四氢吡喃基
2428      CH      CH      N      CH      CH      6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
2429      CH      CH      N      CH      CH      2-苯基环丙基
2430      CH      CH      N      CH      CH      2-(2-吡啶基)环丙基
2431      CH      CH      N      CH      CH      2-(3-吡啶基)环丙基
2432      CH      CH      N      CH      CH      2-(4-吡啶基)环丙基
2433      CH      CH      N      CH      CH      2-(3-氟苯基)环丙基
2434      CH      CH      N      CH      CH      2-茚满基
2435      CH      CH      N      CH      CH      2-四氢萘基
2436      CH      CH      N      CH      CH      6-甲氧基-2-四氢萘基
2437      CH      CH      N      CH      CH      苄基
2438      CH      CH      N      CH      CH      苯乙基
2439      CH      CH      N      CH      CH      3-苯基丙基
2440      CH      CH      N      CH      CH      4-苯基丁基
2441      CH      CH      N      CH      CH      2-甲氧基苯乙基
          表3     续
2442      CH      CH      N      CH      CH     3-甲氧基苯乙基
2443      CH      CH      N      CH      CH     4-甲氧基苯乙基
2444      CH      CH      N      CH      CH     4-氟苯乙基
2445      CH      CH      N      CH      CH     4-溴苯乙基
2446      CH      CH      N      CH      CH     4-氯苯乙基
2447      CH      CH      N      CH      CH     3-三氟甲基苯乙基
2448      CH      CH      N      CH      CH     3，4-甲氧基苯乙基
2449      CH      CH      N      CH      CH     3-丙氧基苯乙基
2450      CH      CH      N      CH      CH     3，5-二氟苯乙基
2451      CH      CH      N      CH      CH     4-二甲基氨基苯乙基
2452      CH      CH      N      CH      CH     3-二氟甲氧基苯乙基
2453      CH      CH      N      CH      CH     2-甲基苯乙基
2454      CH      CH      N      CH      CH     4-乙酰基苯乙基
2455      CH      CH      N      CH      CH     4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
2456      CH      CH      N      CH      CH     环己基乙基
2457      CH      CH      N      CH      CH     2-(2-吡啶基)乙基
2458      CH      CH      N      CH      CH     2-(3-吡啶基)乙基
2459      CH      CH      N      CH      CH     2-(4-吡啶基)乙基
2460      CH      CH      N      CH      CH     2-(2-喹啉基)乙基
2461      CH      CH      N      CH      CH     2-(3-喹啉基)乙基
2462      CH      CH      N      CH      CH     2-(4-喹啉基)乙基
2463      CH      CH      N      CH      CH     2-(6-喹啉基)乙基
2464      CH      CH      N      CH      CH     2-(2-吲哚基)乙基
2465      CH      CH      N      CH      CH     2-(3-吲哚基)乙基
2466      CH      CH      N      CH      CH     2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
2467      CH      CH      N      CH      CH     2-(苯并咪唑基)乙基
2468      CH      CH      N      CH      CH     2-(苯并噁唑基)乙基
2469      CH      CH      N      CH      CH     2-(苯并噻唑基)乙基
2470      CH      CH      N      CH      CH     2-(1-萘基)乙基
2471      CH      CH      N      CH      CH     2-(2-萘基)乙基
2472      CH      CH      N      CH      CH     1-(羟甲基)-2-苯基乙基
2473      CH      CH      N      CH      CH     1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
2474      CH      CH      N      CH      CH     1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
2475      CH      CH      N      CH      CH     1-羧基-2-苯基乙基
2476      CH      CH      N      CH      CH     1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
2477      CH      CH      N      CH      CH     1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
          表3     续
2478      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
2479      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2480      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2481      CH      CH      N      CH      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2482      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2483      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
2484      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2485      CH      CH      N      CH      CH      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2486      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2487      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2488      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
2489      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
2490      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2491      CH      CH      N      CH      CH      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
2492      CH      CH      N      CH      CH      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
2493      CH      CH      N      CH      CH      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
2494      CH      CH      N      CH      CH      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
2495      CH      CH      N      CH      CH      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2496      CH      CH      N      CH      CH      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2497      CH      CH      N      CH      CH      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2498      CH      CH      N      CH      CH      2-羟基-2-苯基乙基
2499      CH      CH      N      CH      CH      苯甲酰基甲基
2500      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
2501      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
2502      CH      CH      N      CH      CH      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
2503      CH      CH      N      CH      CH      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
2504      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2505      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2506      CH      CH      N      CH      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2507      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2508      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
2509      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
2510      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
2511      CH      CH      N      CH      CH      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                 乙基
          表3     续
2512      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙
                                                 基
2513      CH      CH      N      CH      CH      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
2514      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                                 乙基
2515      CH      CH      N      CH      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙
                                                 基
2516      CH      CH      N      CH      CH      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
2517      CH      CH      N      CH      CH      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
2518      CH      CH      N      CH      CH      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
2519      CH      CH      N      CH      CH      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
2920      CH      CH      N      CH      CH      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
2521      CH      CH      N      CH      CH      1-羧基-2-环己基乙基
2522      CH      CH      N      CH      CH      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
2523      CH      CH      N      CH      CH      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
2524      CH      CH      N      CH      CH      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
2525      CH      CH      N      CH      CH      2-(苯基氨基)乙基
2526      CH      CH      N      CH      CH      二苯基甲基
2527      CH      CH      N      CH      CH      2，2-二苯基乙基
2528      CH      CH      N      CH      CH      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
2529      CH      CH      N      CH      CH      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
2530      CH      CH      N      CH      CH      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
2531      CH      CH      N      CH      CH      2-苯氧基-2-苯基乙基
2532      CH      CH      N      CH      CH      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
2533      CH      CH      N      CH      N       1-苯基-3-吡咯烷基
2534      CH      CH      N      CH      N       1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
2535      CH      CH      N      CH      N       1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
2536      CH      CH      N      CH      N       1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
2537      CH      CH      N      CH      N       1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
2538      CH      CH      N      CH      N       1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
2539      CH      CH      N      CH      N       1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
2540      CH      CH      N      CH      N       1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2541      CH      CH      N      CH      N       1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2542      CH      CH      N      CH      N       1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2543      CH      CH      N      CH      N       1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2544      CH      CH      N      CH      N       1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
          表3     续
2545      CH      CH      N      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2546      CH      CH      N      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2547      CH      CH      N      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2548      CH      CH      N      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2549      CH      CH      N      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
2550      CH      CH      N      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2551      CH      CH      N      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2552      CH      CH      N      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2553      CH      CH      N      CH      N      1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
2554      CH      CH      N      CH      N      1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
2555      CH      CH      N      CH      N      1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
2556      CH      CH      N      CH      N      1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
2557      CH      CH      N      CH      N      5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
2558      CH      CH      N      CH      N      1-苯基-3-哌啶基
2559      CH      CH      N      CH      N      1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
2560      CH      CH      N      CH      N      1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
2561      CH      CH      N      CH      N      1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
2562      CH      CH      N      CH      N      1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
2563      CH      CH      N      CH      N      1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
2564      CH      CH      N      CH      N      1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
2565      CH      CH      N      CH      N      1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
2566      CH      CH      N      CH      N      1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
2567      CH      CH      N      CH      N      1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
2568      CH      CH      N      CH      N      1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2569      CH      CH      N      CH      N      1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2570      CH      CH      N      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2571      CH      CH      N      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2572      CH      CH      N      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2573      CH      CH      N      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2574      CH      CH      N      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
2575      CH      CH      N      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2576      CH      CH      N      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2577      CH      CH      N      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2578      CH      CH      N      CH      N      1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
2579      CH      CH      N      CH      N      1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
2580      CH      CH      N      CH      N      1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
          表3     续
2581      CH      CH      N      CH      N      1-苯基-4-哌啶基
2582      CH      CH      N      CH      N      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
2583      CH      CH      N      CH      N      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
2584      CH      CH      N      CH      N      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
2585      CH      CH      N      CH      N      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
2586      CH      CH      N      CH      N      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
2587      CH      CH      N      CH      N      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
2588      CH      CH      N      CH      N      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
2589      CH      CH      N      CH      N      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
2590      CH      CH      N      CH      N      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
2591      CH      CH      N      CH      N      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2592      CH      CH      N      CH      N      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2593      CH      CH      N      CH      N      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2594      CH      CH      N      CH      N      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2595      CH      CH      N      CH      N      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2596      CH      CH      N      CH      N      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2597      CH      CH      N      CH      N      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
2598      CH      CH      N      CH      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2599      CH      CH      N      CH      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2600      CH      CH      N      CH      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2601      CH      CH      N      CH      N      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
2602      CH      CH      N      CH      N      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
2603      CH      CH      N      CH      N      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
2604      CH      CH      N      CH      N      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
2605      CH      CH      N      CH      N      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2606      CH      CH      N      CH      N      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2607      CH      CH      N      CH      N      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2608      CH      CH      N      CH      N      4-苯基环己基
2609      CH      CH      N      CH      N      4-(2-氟苯基)环己基
2610      CH      CH      N      CH      N      4-(3-氟苯基)环己基
2611      CH      CH      N      CH      N      4-(4-氟苯基)环己基
2612      CH      CH      N      CH      N      4-(2-氯苯基)环己基
2613      CH      CH      N      CH      N      4-(3-氯苯基)环己基
2614      CH      CH      N      CH      N      4-(4-氯苯基)环己基
2615      CH      CH      N      CH      N      4-(2-甲基苯基)环己基
2616      CH      CH      N      CH      N      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3     续
2617      CH      CH      N      CH      N     4-(4-甲基苯基)环己基
2618      CH      CH      N      CH      N     4-(2-甲氧基苯基)环己基
2619      CH      CH      N      CH      N     4-(3-甲氧基苯基)环己基
2620      CH      CH      N      CH      N     4-(4-甲氧基苯基)环己基
2621      CH      CH      N      CH      N     4-(2-三氟甲基苯基)环己基
2622      CH      CH      N      CH      N     4-(3-三氟甲基苯基)环己基
2623      CH      CH      N      CH      N     4-(4-三氟甲基苯基)环己基
2624      CH      CH      N      CH      N     4-(3，5-二氟苯基)环己基
2625      CH      CH      N      CH      N     4-(3-乙酰基苯基)环己基
2626      CH      CH      N      CH      N     4-(3-氰基苯基)环己基
2627      CH      CH      N      CH      N     4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
2628      CH      CH      N      CH      N     4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
2629      CH      CH      N      CH      N     4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
2630      CH      CH      N      CH      N     4-(2-吡啶基)环己基
2631      CH      CH      N      CH      N     4-(3-吡啶基)环己基
2632      CH      CH      N      CH      N     4-(4-吡啶基)环己基
2633      CH      CH      N      CH      N     4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
2634      CH      CH      N      CH      N     4-(3-喹啉基)环己基
2635      CH      CH      N      CH      N     4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
2636      CH      CH      N      CH      N     3-苯基环己基
2637      CH      CH      N      CH      N     3-苯基环戊基
2638      CH      CH      N      CH      N     6-苯基-3-四氢吡喃基
2639      CH      CH      N      CH      N     6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
2640      CH      CH      N      CH      N     2-苯基环丙基
2641      CH      CH      N      CH      N     2-(2-吡啶基)环丙基
2642      CH      CH      N      CH      N     2-(3-吡啶基)环丙基
2643      CH      CH      N      CH      N     2-(4-吡啶基)环丙基
2644      CH      CH      N      CH      N     2-(3-氟苯基)环丙基
2645      CH      CH      N      CH      N     2-茚满基
2646      CH      CH      N      CH      N     2-四氢萘基
2647      CH      CH      N      CH      N     6-甲氧基-2-四氢萘基
2648      CH      CH      N      CH      N     苄基
2649      CH      CH      N      CH      N     苯乙基
2650      CH      CH      N      CH      N     3-苯基丙基
2651      CH      CH      N      CH      N     4-苯基丁基
2652      CH      CH      N      CH      N     2-甲氧基苯乙基
          表3     续
2653      CH      CH      N      CH      N      3-甲氧基苯乙基
2654      CH      CH      N      CH      N      4-甲氧基苯乙基
2655      CH      CH      N      CH      N      4-氟苯乙基
2656      CH      CH      N      CH      N      4-溴苯乙基
2657      CH      CH      N      CH      N      4-氯苯乙基
2658      CH      CH      N      CH      N      3-三氟甲基苯乙基
2659      CH      CH      N      CH      N      3，4-二甲氧基苯乙基
2660      CH      CH      N      CH      N      3-丙氧基苯乙基
2661      CH      CH      N      CH      N      3，5-二氟苯乙基
2662      CH      CH      N      CH      N      4-二甲基氨基苯乙基
2663      CH      CH      N      CH      N      3-二氟甲氧基苯乙基
2664      CH      CH      N      CH      N      2-甲基苯乙基
2665      CH      CH      N      CH      N      4-乙酰基苯乙基
2666      CH      CH      N      CH      N      4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
2667      CH      CH      N      CH      N      环己基乙基
2668      CH      CH      N      CH      N      2-(2-吡啶基)乙基
2669      CH      CH      N      CH      N      2-(3-吡啶基)乙基
2670      CH      CH      N      CH      N      2-(4-吡啶基)乙基
2671      CH      CH      N      CH      N      2-(2-喹啉基)乙基
2672      CH      CH      N      CH      N      2-(3-喹啉基)乙基
2673      CH      CH      N      CH      N      2-(4-喹啉基)乙基
2674      CH      CH      N      CH      N      2-(6-喹啉基)乙基
2675      CH      CH      N      CH      N      2-(2-吲哚基)乙基
2676      CH      CH      N      CH      N      2-(3-吲哚基)乙基
2677      CH      CH      N      CH      N      2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
2678      CH      CH      N      CH      N      2-(苯并咪唑基)乙基
2679      CH      CH      N      CH      N      2-(苯并噁唑基)乙基
2680      CH      CH      N      CH      N      2-(苯并噻唑基)乙基
2681      CH      CH      N      CH      N      2-(1-萘基)乙基
2682      CH      CH      N      CH      N      2-(2-萘基)乙基
2683      CH      CH      N      CH      N      1-(羟甲基)-2-苯基乙基
2684      CH      CH      N      CH      N      1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
2685      CH      CH      N      CH      N      1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
2686      CH      CH      N      CH      N      1-羧基-2-苯基乙基
2687      CH      CH      N      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
2688      CH      CH      N      CH      N      1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
          表3     续
2689      CH      CH      N      CH      N      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
2690      CH      CH      N      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2691      CH      CH      N      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2692      CH      CH      N      CH      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2693      CH      CH      N      CH      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2694      CH      CH      N      CH      N      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
2695      CH      CH      N      CH      N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2696      CH      CH      N      CH      N      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2697      CH      CH      N      CH      N      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2698      CH      CH      N      CH      N      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2699      CH      CH      N      CH      N      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
2700      CH      CH      N      CH      N      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
2701      CH      CH      N      CH      N      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2702      CH      CH      N      CH      N      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
2703      CH      CH      N      CH      N      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
2704      CH      CH      N      CH      N      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
2705      CH      CH      N      CH      N      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
2706      CH      CH      N      CH      N      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2707      CH      CH      N      CH      N      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2708      CH      CH      N      CH      N      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2709      CH      CH      N      CH      N      2-羟基-2-苯基乙基
2710      CH      CH      N      CH      N      苯甲酰基甲基
2711      CH      CH      N      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
2712      CH      CH      N      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
2713      CH      CH      N      CH      N      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
2714      CH      CH      N      CH      N      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
2715      CH      CH      N      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2716      CH      CH      N      CH      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2717      CH      CH      N      CH      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2718      CH      CH      N      CH      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2719      CH      CH      N      CH      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
2720      CH      CH      N      CH      N      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
2721      CH      CH      N      CH      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
2722      CH      CH      N      CH      N      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                乙基
          表3     续
2723      CH      CH      N      CH     N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙
                                               基
2724      CH      CH      N      CH     N      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
2725      CH      CH      N      CH     N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                               乙基
2726      CH      CH      N      CH     N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙
                                               基
2727      CH      CH      N      CH     N      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
2728      CH      CH      N      CH     N      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
2729      CH      CH      N      CH     N      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
2730      CH      CH      N      CH     N      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
2731      CH      CH      N      CH     N      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
2732      CH      CH      N      CH     N      1-羧基-2-环己基乙基
2733      CH      CH      N      CH     N      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
2734      CH      CH      N      CH     N      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
2735      CH      CH      N      CH     N      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
2736      CH      CH      N      CH     N      2-(苯基氨基)乙基
2737      CH      CH      N      CH     N      二苯基甲基
2738      CH      CH      N      CH     N      2，2-二苯基乙基
2739      CH      CH      N      CH     N      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
2740      CH      CH      N      CH     N      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
2741      CH      CH      N      CH     N      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
2742      CH      CH      N      CH     N      2-苯氧基-2-苯基乙基
2743      CH      CH      N      CH     N      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
2744      CH      CH      CH     N      CH     1-苯基-3-吡咯烷基
2745      CH      CH      CH     N      CH     1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
2746      CH      CH      CH     N      CH     1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
2747      CH      CH      CH     N      CH     1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
2748      CH      CH      CH     N      CH     1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
2749      CH      CH      CH     N      CH     1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
2750      CH      CH      CH     N      CH     1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
2751      CH      CH      CH     N      CH     1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2752      CH      CH      CH     N      CH     1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2753      CH      CH      CH     N      CH     1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2754      CH      CH      CH     N      CH     1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2755      CH      CH      CH     N      CH     1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
          表3     续
2756      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2757      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2758      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2759      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2760      CH      CH      CH      N      CH      1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
2761      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2762      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2763      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2764      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
2765      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
2766      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
2767      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
2768      CH      CH      CH      N      CH      5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
2769      CH      CH      CH      N      CH      1-苯基-3-哌啶基
2770      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
2771      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
2772      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
2773      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
2774      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
2775      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
2776      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
2777      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
2778      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
2779      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2780      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2781      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2782      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2783      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2784      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2785      CH      CH      CH      N      CH      1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
2786      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2787      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2788      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2789      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
2790      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
2791      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
          表3     续
2792      CH      CH      CH      N      CH      1-苯基-4-哌啶基
2793      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
2794      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
2795      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
2796      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
2797      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
2798      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
2799      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
2800      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
2801      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
2802      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2803      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2804      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
2805      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2806      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2807      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
2808      CH      CH      CH      N      CH      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
2809      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2810      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2811      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
2812      CH      CH      CH      N      CH      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
2813      CH      CH      CH      N      CH      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
2814      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
2815      CH      CH      CH      N      CH      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
2816      CH      CH      CH      N      CH      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2817      CH      CH      CH      N      CH      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2818      CH      CH      CH      N      CH      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
2819      CH      CH      CH      N      CH      4-苯基环己基
2820      CH      CH      CH      N      CH      4-(2-氟苯基)环己基
2821      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-氟苯基)环己基
2822      CH      CH      CH      N      CH      4-(4-氟苯基)环己基
2823      CH      CH      CH      N      CH      4-(2-氯苯基)环己基
2824      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-氯苯基)环己基
2825      CH      CH      CH      N      CH      4-(4-氯苯基)环己基
2826      CH      CH      CH      N      CH      4-(2-甲基苯基)环己基
2827      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3     续
2828      CH      CH      CH      N      CH      4-(4-甲基苯基)环己基
2829      CH      CH      CH      N      CH      4-(2-甲氧基苯基)环己基
2830      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-甲氧基苯基)环己基
2831      CH      CH      CH      N      CH      4-(4-甲氧基苯基)环己基
2832      CH      CH      CH      N      CH      4-(2-三氟甲基苯基)环己基
2833      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-三氟甲基苯基)环己基
2834      CH      CH      CH      N      CH      4-(4-三氟甲基苯基)环己基
2835      CH      CH      CH      N      CH      4-(3，5-二氟苯基)环己基
2836      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-乙酰基苯基)环己基
2837      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-氰基苯基)环己基
2838      CH      CH      CH      N      CH      4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
2839      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
2840      CH      CH      CH      N      CH      4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
2841      CH      CH      CH      N      CH      4-(2-吡啶基)环己基
2842      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-吡啶基)环己基
2843      CH      CH      CH      N      CH      4-(4-吡啶基)环己基
2844      CH      CH      CH      N      CH      4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
2845      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-喹啉基)环己基
2846      CH      CH      CH      N      CH      4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
2847      CH      CH      CH      N      CH      3-苯基环己基
2848      CH      CH      CH      N      CH      3-苯基环戊基
2849      CH      CH      CH      N      CH      6-苯基-3-四氢吡喃基
2850      CH      CH      CH      N      CH      6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
2851      CH      CH      CH      N      CH      2-苯基环丙基
2852      CH      CH      CH      N      CH      2-(2-吡啶基)环丙基
2853      CH      CH      CH      N      CH      2-(3-吡啶基)环丙基
2854      CH      CH      CH      N      CH      2-(4-吡啶基)环丙基
2855      CH      CH      CH      N      CH      2-(3-氟苯基)环丙基
2856      CH      CH      CH      N      CH      2-茚满基
2857      CH      CH      CH      N      CH      2-四氢萘基
2858      CH      CH      CH      N      CH      6-甲氧基-2-四氢萘基
2859      CH      CH      CH      N      CH      苄基
2860      CH      CH      CH      N      CH      苯乙基
2861      CH      CH      CH      N      CH      3-苯基丙基
2862      CH      CH      CH      N      CH      4-苯基丁基
2863      CH      CH      CH      N      CH      2-甲氧基苯乙基
          表3     续
2864      CH      CH      CH      N      CH      3-甲氧基苯乙基
2865      CH      CH      CH      N      CH      4-甲氧基苯乙基
2866      CH      CH      CH      N      CH      4-氟苯乙基
2867      CH      CH      CH      N      CH      4-溴苯乙基
2868      CH      CH      CH      N      CH      4-氯苯乙基
2869      CH      CH      CH      N      CH      3-三氟甲基苯乙基
2870      CH      CH      CH      N      CH      3，4-二甲氧基苯乙基
2871      CH      CH      CH      N      CH      3-丙氧基苯乙基
2872      CH      CH      CH      N      CH      3，5-二氟苯乙基
2873      CH      CH      CH      N      CH      4-二甲基氨基苯乙基
2874      CH      CH      CH      N      CH      3-二氟甲氧基苯乙基
2875      CH      CH      CH      N      CH      2-甲基苯乙基
2876      CH      CH      CH      N      CH      4-乙酰基苯乙基
2877      CH      CH      CH      N      CH      4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
2878      CH      CH      CH      N      CH      环己基乙基
2879      CH      CH      CH      N      CH      2-(2-吡啶基)乙基
2880      CH      CH      CH      N      CH      2-(3-吡啶基)乙基
2881      CH      CH      CH      N      CH      2-(4-吡啶基)乙基
2882      CH      CH      CH      N      CH      2-(2-喹啉基)乙基
2883      CH      CH      CH      N      CH      2-(3-喹啉基)乙基
2884      CH      CH      CH      N      CH      2-(4-喹啉基)乙基
2885      CH      CH      CH      N      CH      2-(6-喹啉基)乙基
2886      CH      CH      CH      N      CH      2-(2-吲哚基)乙基
2887      CH      CH      CH      N      CH      2-(3-吲哚基)乙基
2888      CH      CH      CH      N      CH      2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
2889      CH      CH      CH      N      CH      2-(苯并咪唑基)乙基
2890      CH      CH      CH      N      CH      2-(苯并噁唑基)乙基
2891      CH      CH      CH      N      CH      2-(苯并噻唑基)乙基
2892      CH      CH      CH      N      CH      2-(1-萘基)乙基
2893      CH      CH      CH      N      CH      2-(2-萘基)乙基
2894      CH      CH      CH      N      CH      1-(羟甲基)-2-苯基乙基
2895      CH      CH      CH      N      CH      1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
2896      CH      CH      CH      N      CH      1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
2897      CH      CH      CH      N      CH      1-羧基-2-苯基乙基
2898      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
2899      CH      CH      CH      N      CH      1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
          表3     续
2900      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
2901      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2902      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2903      CH      CH      CH      N      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2904      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
2905      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
2906      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2907      CH      CH      CH      N      CH      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2908      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
2909      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2910      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
2911      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
2912      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
2913      CH      CH      CH      N      CH      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
2914      CH      CH      CH      N      CH      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
2915      CH      CH      CH      N      CH      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
2916      CH      CH      CH      N      CH      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
2917      CH      CH      CH      N      CH      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2918      CH      CH      CH      N      CH      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2919      CH      CH      CH      N      CH      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
2920      CH      CH      CH      N      CH      2-羟基-2-苯基乙基
2921      CH      CH      CH      N      CH      苯甲酰基甲基
2922      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
2923      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
2924      CH      CH      CH      N      CH      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
2925      CH      CH      CH      N      CH      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
2926      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2927      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2928      CH      CH      CH      N      CH      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2929      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
2930      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
2931      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
2932      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
2933      CH      CH      CH      N      CH      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                 乙基
          表3     续
2934      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙
                                                 基
2935      CH      CH      CH      N      CH      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
2936      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                                 乙基
2937      CH      CH      CH      N      CH      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙
                                                 基
2938      CH      CH      CH      N      CH      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
2939      CH      CH      CH      N      CH      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
2940      CH      CH      CH      N      CH      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
2941      CH      CH      CH      N      CH      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
2942      CH      CH      CH      N      CH      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
2943      CH      CH      CH      N      CH      1-羧基-2-环己基乙基
2944      CH      CH      CH      N      CH      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
2945      CH      CH      CH      N      CH      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
2946      CH      CH      CH      N      CH      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
2947      CH      CH      CH      N      CH      2-(苯基氨基)乙基
2948      CH      CH      CH      N      CH      二苯基甲基
2949      CH      CH      CH      N      CH      2，2-二苯基乙基
2950      CH      CH      CH      N      CH      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
2951      CH      CH      CH      N      CH      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
2952      CH      CH      CH      N      CH      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
2953      CH      CH      CH      N      CH      2-苯氧基-2-苯基乙基
2954      CH      CH      CH      N      CH      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
2955      CH      CH      CH      N      N       1-苯基-3-吡咯烷基
2956      CH      CH      CH      N      N       1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
2957      CH      CH      CH      N      N       1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
2958      CH      CH      CH      N      N       1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
2959      CH      CH      CH      N      N       1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
2960      CH      CH      CH      N      N       1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
2961      CH      CH      CH      N      N       1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
2962      CH      CH      CH      N      N       1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2963      CH      CH      CH      N      N       1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2964      CH      CH      CH      N      N       1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
2965      CH      CH      CH      N      N       1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2966      CH      CH      CH      N      N       1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
          表3     续
2967      CH      CH      CH      N      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2968      CH      CH      CH      N      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2969      CH      CH      CH      N      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2970      CH      CH      CH      N      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
2971      CH      CH      CH      N      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
2972      CH      CH      CH      N      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2973      CH      CH      CH      N      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2974      CH      CH      CH      N      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
2975      CH      CH      CH      N      N      1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
2976      CH      CH      CH      N      N      1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
2977      CH      CH      CH      N      N      1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
2978      CH      CH      CH      N      N      1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
2979      CH      CH      CH      N      N      5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
2980      CH      CH      CH      N      N      1-苯基-3-哌啶基
2981      CH      CH      CH      N      N      1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
2982      CH      CH      CH      N      N      1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
2983      CH      CH      CH      N      N      1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
2984      CH      CH      CH      N      N      1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
2985      CH      CH      CH      N      N      1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
2986      CH      CH      CH      N      N      1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
2987      CH      CH      CH      N      N      1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
2988      CH      CH      CH      N      N      1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
2989      CH      CH      CH      N      N      1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
2990      CH      CH      CH      N      N      1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2991      CH      CH      CH      N      N      1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2992      CH      CH      CH      N      N      1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
2993      CH      CH      CH      N      N      1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2994      CH      CH      CH      N      N      1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2995      CH      CH      CH      N      N      1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
2996      CH      CH      CH      N      N      1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
2997      CH      CH      CH      N      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2998      CH      CH      CH      N      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
2999      CH      CH      CH      N      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
3000      CH      CH      CH      N      N      1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
3001      CH      CH      CH      N      N      1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
3002      CH      CH      CH      N      N      1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
          表3     续
3003      CH      CH      CH      N      N      1-苯基-4-哌啶基
3004      CH      CH      CH      N      N      1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
3005      CH      CH      CH      N      N      1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
3006      CH      CH      CH      N      N      1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
3007      CH      CH      CH      N      N      1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
3008      CH      CH      CH      N      N      1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
3009      CH      CH      CH      N      N      1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
3010      CH      CH      CH      N      N      1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
3011      CH      CH      CH      N      N      1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
3012      CH      CH      CH      N      N      1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
3013      CH      CH      CH      N      N      1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
3014      CH      CH      CH      N      N      1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
3015      CH      CH      CH      N      N      1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
3016      CH      CH      CH      N      N      1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
3017      CH      CH      CH      N      N      1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
3018      CH      CH      CH      N      N      1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
3019      CH      CH      CH      N      N      1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
3020      CH      CH      CH      N      N      1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
3021      CH      CH      CH      N      N      1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
3022      CH      CH      CH      N      N      1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
3023      CH      CH      CH      N      N      1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
3024      CH      CH      CH      N      N      1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
3025      CH      CH      CH      N      N      1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
3026      CH      CH      CH      N      N      3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
3027      CH      CH      CH      N      N      3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
3028      CH      CH      CH      N      N      3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
3029      CH      CH      CH      N      N      3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
3030      CH      CH      CH      N      N      4-苯基环己基
3031      CH      CH      CH      N      N      4-(2-氟苯基)环己基
3032      CH      CH      CH      N      N      4-(3-氟苯基)环己基
3033      CH      CH      CH      N      N      4-(4-氟苯基)环己基
3034      CH      CH      CH      N      N      4-(2-氯苯基)环己基
3035      CH      CH      CH      N      N      4-(3-氯苯基)环己基
3036      CH      CH      CH      N      N      4-(4-氯苯基)环己基
3037      CH      CH      CH      N      N      4-(2-甲基苯基)环己基
3038      CH      CH      CH      N      N      4-(3-甲基苯基)环己基
          表3     续
3039      CH      CH      CH      N      N      4-(4-甲基苯基)环己基
3040      CH      CH      CH      N      N      4-(2-甲氧基苯基)环己基
3041      CH      CH      CH      N      N      4-(3-甲氧基苯基)环己基
3042      CH      CH      CH      N      N      4-(4-甲氧基苯基)环己基
3043      CH      CH      CH      N      N      4-(2-三氟甲基苯基)环己基
3044      CH      CH      CH      N      N      4-(3-三氟甲基苯基)环己基
3045      CH      CH      CH      N      N      4-(4-三氟甲基苯基)环己基
3046      CH      CH      CH      N      N      4-(3，5-二氟苯基)环己基
3047      CH      CH      CH      N      N      4-(3-乙酰基苯基)环己基
3048      CH      CH      CH      N      N      4-(3-氰基苯基)环己基
3049      CH      CH      CH      N      N      4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
3050      CH      CH      CH      N      N      4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
3051      CH      CH      CH      N      N      4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
3052      CH      CH      CH      N      N      4-(2-吡啶基)环己基
3053      CH      CH      CH      N      N      4-(3-吡啶基)环己基
3054      CH      CH      CH      N      N      4-(4-吡啶基)环己基
3055      CH      CH      CH      N      N      4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
3056      CH      CH      CH      N      N      4-(3-喹啉基)环己基
3057      CH      CH      CH      N      N      4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
3058      CH      CH      CH      N      N      3-苯基环己基
3059      CH      CH      CH      N      N      3-苯基环戊基
3060      CH      CH      CH      N      N      6-苯基-3-四氢吡喃基
3061      CH      CH      CH      N      N      6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
3062      CH      CH      CH      N      N      2-苯基环丙基
3063      CH      CH      CH      N      N      2-(2-吡啶基)环丙基
3064      CH      CH      CH      N      N      2-(3-吡啶基)环丙基
3065      CH      CH      CH      N      N      2-(4-吡啶基)环丙基
3066      CH      CH      CH      N      N      2-(3-氟苯基)环丙基
3067      CH      CH      CH      N      N      2-茚满基
3068      CH      CH      CH      N      N      2-四氢萘基
3069      CH      CH      CH      N      N      6-甲氧基-2-四氢萘基
3070      CH      CH      CH      N      N      苄基
3071      CH      CH      CH      N      N      苯乙基
3072      CH      CH      CH      N      N      3-苯基丙基
3073      CH      CH      CH      N      N      4-苯基丁基
3074      CH      CH      CH      N      N      2-甲氧基苯乙基
          表3     续
3075      CH      CH      CH      N      N      3-甲氧基苯乙基
3076      CH      CH      CH      N      N      4-甲氧基苯乙基
3077      CH      CH      CH      N      N      4-氟苯乙基
3078      CH      CH      CH      N      N      4-溴苯乙基
3079      CH      CH      CH      N      N      4-氯苯乙基
3080      CH      CH      CH      N      N      3-三氟甲基苯乙基
3081      CH      CH      CH      N      N      3，4-二甲氧基苯乙基
3082      CH      CH      CH      N      N      3-丙氧基苯乙基
3083      CH      CH      CH      N      N      3，5-二氟苯乙基
3084      CH      CH      CH      N      N      4-二甲基氨基苯乙基
3085      CH      CH      CH      N      N      3-二氟甲氧基苯乙基
3086      CH      CH      CH      N      N      2-甲基苯乙基
3087      CH      CH      CH      N      N      4-乙酰基苯乙基
3088      CH      CH      CH      N      N      4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
3089      CH      CH      CH      N      N      环己基乙基
3090      CH      CH      CH      N      N      2-(2-吡啶基)乙基
3091      CH      CH      CH      N      N      2-(3-吡啶基)乙基
3092      CH      CH      CH      N      N      2-(4-吡啶基)乙基
3093      CH      CH      CH      N      N      2-(2-喹啉基)乙基
3094      CH      CH      CH      N      N      2-(3-喹啉基)乙基
3095      CH      CH      CH      N      N      2-(4-喹啉基)乙基
3096      CH      CH      CH      N      N      2-(6-喹啉基)乙基
3097      CH      CH      CH      N      N      2-(2-吲哚基)乙基
3098      CH      CH      CH      N      N      2-(3-吲哚基)乙基
3099      CH      CH      CH      N      N      2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
3100      CH      CH      CH      N      N      2-(苯并咪唑基)乙基
3101      CH      CH      CH      N      N      2-(苯并噁唑基)乙基
3102      CH      CH      CH      N      N      2-(苯并噻唑基)乙基
3103      CH      CH      CH      N      N      2-(1-萘基)乙基
3104      CH      CH      CH      N      N      2-(2-萘基)乙基
3105      CH      CH      CH      N      N      1-(羟甲基)-2-苯基乙基
3106      CH      CH      CH      N      N      1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
3107      CH      CH      CH      N      N      1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
3108      CH      CH      CH      N      N      1-羧基-2-苯基乙基
3109      CH      CH      CH      N      N      1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
3110      CH      CH      CH      N      N      1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
          表3     续
3111      CH      CH      CH      N      N      1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
3112      CH      CH      CH      N      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
3113      CH      CH      CH      N      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
3114      CH      CH      CH      N      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
3115      CH      CH      CH      N      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
3116      CH      CH      CH      N      N      1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
3117      CH      CH      CH      N      N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
3118      CH      CH      CH      N      N      1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
3119      CH      CH      CH      N      N      1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
3120      CH      CH      CH      N      N      1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
3121      CH      CH      CH      N      N      1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
3122      CH      CH      CH      N      N      1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
3123      CH      CH      CH      N      N      1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
3124      CH      CH      CH      N      N      1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
3125      CH      CH      CH      N      N      1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
3126      CH      CH      CH      N      N      1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
3127      CH      CH      CH      N      N      1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
3128      CH      CH      CH      N      N      2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
3129      CH      CH      CH      N      N      2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
3130      CH      CH      CH      N      N      2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
3131      CH      CH      CH      N      N      2-羟基-2-苯基乙基
3132      CH      CH      CH      N      N      苯甲酰基甲基
3133      CH      CH      CH      N      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
3134      CH      CH      CH      N      N      1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
3135      CH      CH      CH      N      N      1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
3136      CH      CH      CH      N      N      2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
3137      CH      CH      CH      N      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
3138      CH      CH      CH      N      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
3139      CH      CH      CH      N      N      1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
3140      CH      CH      CH      N      N      1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
3141      CH      CH      CH      N      N      1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
3142      CH      CH      CH      N      N      1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
3143      CH      CH      CH      N      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
3144      CH      CH      CH      N      N      1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)
                                                乙基
          表3     续
3145      CH      CH      CH      N      N      1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
3146      CH      CH      CH      N      N      1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
3147      CH      CH      CH      N      N      1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)
                                                乙基
3148      CH      CH      CH      N      N      1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基
3149      CH      CH      CH      N      N      2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
3150      CH      CH      CH      N      N      2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
3151      CH      CH      CH      N      N      2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
3152      CH      CH      CH      N      N      2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
3153      CH      CH      CH      N      N      2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
3154      CH      CH      CH      N      N      1-羧基-2-环己基乙基
3155      CH      CH      CH      N      N      2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
3156      CH      CH      CH      N      N      2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
3157      CH      CH      CH      N      N      2-氨基-2-(2-萘基)丙基
3158      CH      CH      CH      N      N      2-(苯基氨基)乙基
3159      CH      CH      CH      N      N      二苯基甲基
3160      CH      CH      CH      N      N      2，2-二苯基乙基
3161      CH      CH      CH      N      N      2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
3162      CH      CH      CH      N      N      2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
3163      CH      CH      CH      N      N      2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
3164      CH      CH      CH      N      N      2-苯氧基-2-苯基乙基
3165      CH      CH      CH      N      N      2-(苄氧基)-2-苯基乙基
表4
P132，式，9行
No.                           A-Ar1-R0
3157                    1-苯基-3-吡咯烷基
3158                    1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基
3159                    1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基
3160                    1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基
3161                    1-(2-氯苯基)-3-吡咯烷基
3162                    1-(3-氯苯基)-3-吡咯烷基
3163                    1-(4-氯苯基)-3-吡咯烷基
3164                    1-(2-甲基苯基)-3-吡咯烷基
3165                    1-(3-甲基苯基)-3-吡咯烷基
3166                    1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷基
3167                    1-(2-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
3168                    1-(3-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
3169                    1-(4-甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
3170                    1-(2-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
3171                    1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
3172                    1-(4-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基
3173                    1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基
3174                    1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
3175                    1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
3176                    1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-吡咯烷基
3177                    1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基
3178                    1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基
3179                    1-(4-吡啶基)-3-吡咯烷基
3180                    1-(2-嘧啶基)-3-吡咯烷基
3181                    5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基
3182                    1-苯基-3-哌啶基
3183                    1-(2-氟苯基)-3-哌啶基
3184                    1-(3-氟苯基)-3-哌啶基
3185                    1-(4-氟苯基)-3-哌啶基
3186                    1-(2-氯苯基)-3-哌啶基
3187                    1-(3-氯苯基)-3-哌啶基
3188                    1-(4-氯苯基)-3-哌啶基
3189                    1-(2-甲基苯基)-3-哌啶基
3190                    1-(3-甲基苯基)-3-哌啶基
3191                    1-(4-甲基苯基)-3-哌啶基
3192                    1-(2-甲氧基苯基)-3-哌啶基
                                 表4续
3193                    1-(3-甲氧基苯基)-3-哌啶基
3194                    1-(4-甲氧基苯基)-3-哌啶基
3195                    1-(2-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
3196                    1-(3-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
3197                    1-(4-三氟甲基苯基)-3-哌啶基
3198                    1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基
3199                    1-(2-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
3200                    1-(3-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
3201                    1-(4-二氟甲氧基苯基)-3-哌啶基
3201                    1-(2-吡啶基)-3-哌啶基
3203                    1-(3-吡啶基)-3-哌啶基
3204                    1-(4-吡啶基)-3-哌啶基
3205                    1-苯基-4-哌啶基
3206                    1-(2-氟苯基)-4-哌啶基
3207                    1-(3-氟苯基)-4-哌啶基
3208                    1-(4-氟苯基)-4-哌啶基
3209                    1-(2-氯苯基)-4-哌啶基
3210                    1-(3-氯苯基)-4-哌啶基
3211                    1-(4-氯苯基)-4-哌啶基
3212                    1-(2-甲基苯基)-4-哌啶基
3213                    1-(3-甲基苯基)-4-哌啶基
3214                    1-(4-甲基苯基)-4-哌啶基
3215                    1-(2-甲氧基苯基)-4-哌啶基
3216                    1-(3-甲氧基苯基)-4-哌啶基
3217                    1-(4-甲氧基苯基)-4-哌啶基
3218                    1-(2-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
3219                    1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
3220                    1-(4-三氟甲基苯基)-4-哌啶基
3221                    1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基
3222                    1-(2-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
3223                    1-(3-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
3224                    1-(4-二氟甲氧基苯基)-4-哌啶基
3225                    1-(2-吡啶基)-4-哌啶基
3226                    1-(3-吡啶基)-4-哌啶基
3227                    1-(4-吡啶基)-4-哌啶基
3228                    3-羟甲基-1-苯基-4-哌啶基
                                   表4续
3229                     3-甲氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
3230                     3-乙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
3231                     3-异丙氧羰基-1-苯基-4-哌啶基
3232                     4-苯基环己基
3233                     4-(2-氟苯基)环己基
3234                     4-(3-氟苯基)环己基
3235                     4-(4-氟苯基)环己基
3236                     4-(2-氯苯基)环己基
3237                     4-(3-氯苯基)环己基
3238                     4-(4-氯苯基)环己基
3239                     4-(2-甲基苯基)环己基
3240                     4-(3-甲基苯基)环己基
3241                     4-(4-甲基苯基)环己基
3242                     4-(2-甲氧基苯基)环己基
3243                     4-(3-甲氧基苯基)环己基
3244                     4-(4-甲氧基苯基)环己基
3245                     4-(2-三氟甲基苯基)环己基
3246                     4-(3-三氟甲基苯基)环己基
3247                     4-(4-三氟甲基苯基)环己基
3248                     4-(3，5-二氟苯基)环己基
3249                     4-(3-乙酰基苯基)环己基
3250                     4-(3-氰基苯基)环己基
3251                     4-(2-二氟甲氧基苯基)环己基
3252                     4-(3-二氟甲氧基苯基)环己基
3253                     4-(4-二氟甲氧基苯基)环己基
3254                     4-(2-吡啶基)环己基
3255                     4-(3-吡啶基)环己基
3256                     4-(4-吡啶基)环己基
3257                     4-(4-氟-3-吡啶基)环己基
3258                     4-(3-喹啉基)环己基
3259                     4-(3-氟苯基)-4-羟基环己基
3260                     3-苯基环己基
3261                     3-苯基环戊基
3262                     6-苯基-3-四氢吡喃基
3263                     6-(3-氟苯基)-3-四氢吡喃基
3264                     2-苯基环丙基
                              表4续
3265                     2-(2-吡啶基)环丙基
3266                     2-(3-吡啶基)环丙基
3267                     2-(4-吡啶基)环丙基
3268                     2-(3-氟苯基)环丙基
3269                     2-茚满基
3270                     2-四氢萘基
3271                     6-甲氧基-2-四氢萘基
3272                     苄基
3273                     苯乙基
3274                     3-苯基丙基
3275                     4-苯基丁基
3276                     2-甲氧基苯乙基
3277                     3-甲氧基苯乙基
3278                     4-甲氧基苯乙基
3279                     4-氟苯乙基
3280                     4-溴苯乙基
3281                     4-氯苯乙基
3282                     3-三氟甲基苯乙基
3283                     3，4-二甲氧基苯乙基
3284                     3-丙氧基苯乙基
3285                     3，5-二氟苯乙基
3286                     4-二甲基氨基苯乙基
3287                     3-二氟甲氧基苯乙基
3288                     2-甲基苯乙基
3289                     4-乙酰基苯乙基
3290                     4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基
3291                     环己基乙基
3292                     2-(2-吡啶基)乙基
3293                     2-(3-吡啶基)乙基
3294                     2-(4-吡啶基)乙基
3295                     2-(2-喹啉基)乙基
3296                     2-(3-喹啉基)乙基
3297                     2-(4-喹啉基)乙基
3298                     2-(6-喹啉基)乙基
3299                     2-(2-吲哚基)乙基
3300                     2-(3-吲哚基)乙基
                              表4续
3301                    2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
3302                    2-(苯并咪唑基)乙基
3303                    2-(苯并噁唑基)乙基
3304                    2-(苯并噻唑基)乙基
3305                    2-(1-萘基)乙基
3306                    2-(2-萘基)乙基
3307                    1-(羟甲基)-2-苯基乙基
3308                    1-(甲氧羰基)-2-苯基乙基
3309                    1-(乙氧羰基)-2-苯基乙基
3310                    1-羧基-2-苯基乙基
3311                    1-(苄氧羰基)-2-苯基乙基
3312                    1-(苯氧基甲基)-2-苯基乙基
3313                    1-(苄氧基甲基)-2-苯基乙基
3314                    1-(苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
3315                    1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
3316                    1-(苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
3317                    1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-苯基乙基
3318                    1-(N-苄基氨基甲基)-2-苯基乙基
3319                    1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
3320                    1-(苯胺基甲基)-2-苯基乙基
3321                    1-(N-甲基苯胺基甲基)-2-苯基乙基
3322                    1-(N-甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
3323                    1-(N-乙基氨基甲基)-2-苯基乙基
3324                    1-(N-异丁基氨基甲基)-2-苯基乙基
3325                    1-(N-环丙基甲基氨基甲基)-2-苯基乙基
3326                    1-(氨基甲基)-2-苯基乙基
3327                    1-苄基-2-(2-吡啶基甲基氨基)乙基
3328                    1-苄基-2-(3-吡啶基甲基氨基)乙基
3329                    1-苄基-2-(4-吡啶基甲基氨基)乙基
3330                    2-苯基-1-(2-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
3331                    2-苯基-1-(3-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
3332                    2-苯基-1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)乙基
3333                    2-羟基-2-苯基乙基
3334                    苯甲酰基甲基
3335                    1-(苄氧羰基)-2-(3-吲哚基)乙基
3336                    1-(苄氧羰基)-2-环己基乙基
                                     表4续
3337                     1-(苯氧基甲基)-2-(3-吲哚基)乙基
3338                     2-(2-甲氧基苯氧基)乙基
3339                     1-(苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
3340                     1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
3341                     1-(苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
3342                     1-(N-甲基苯基氨基甲酰基)-2-环己基乙基
3343                     1-(苄氧羰基)-2-(3-吡啶基)乙基
3344                     1-(苄基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
3345                     1-(苄基氨基甲酰基)-2-(4-吡啶基)乙基
3346                     1-(4-吡啶基甲基氨基甲酰基)-2-(4-氟苯基)乙基
3347                     1-(苄基氨基甲酰基)-2-(7-氮杂-3-吲哚基)乙基
3348                     1-(苄氧基甲基)-2-(2-吲哚基)乙基
3349                     1-(N-苄基-N-甲基氨基甲基)-2-(3-吡啶基)乙基
3350                     1-(N-甲基苄基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基
3351                     2-羟基-2-(4-二甲基氨基苯基)乙基
3352                     2-羟基-2-(2-喹啉基)乙基
3353                     2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基
3354                     2-羟基-2-(4-喹啉基)乙基
3355                     2-羟基-2-(3，5-二氟苯基)乙基
3356                     1-羧基-2-环己基乙基
3357                     2-羟基-2-(6-喹啉基)乙基
3358                     2-(苄基氨基)-2-苯基乙基
3359                     2-氨基-2-(2-萘基)丙基
3360                     2-(苯基氨基)乙基
3361                     二苯基甲基
3362                     2，2-二苯基乙基
3363                     2-苯基-2-(2-吡啶基)乙基
3364                     2-苯基-2-(3-吡啶基)乙基
3365                     2-苯基-2-(4-吡啶基)乙基
3366                     2-苯氧基-2-苯基乙基
3367                     2-(苄氧基)-2-苯基乙基
在上述化合物中，优选的例子有反-3’-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[(3S)-1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[(3S)-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[(3S)-1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[1-(2-氟苯基)-4-哌啶基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[1-(4-氟苯基)-4-哌啶基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-3’-氧代-N-(1，2，3，4-四氢-2-萘基)螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[4-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[7-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-(6-甲氧基-1，2，3，4-四氢-2-萘基)-3-氧代螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3’-氧代-N-[(3S)-5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[(3S)-1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(3S)-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[7-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3-氧代-N-[(3S)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3-氧代-N-[(3S)-1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基]螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3-氧代-N-[(3S)-1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基]螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3-氧代-N-[(3S)-1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基]螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[反-4-(4-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[反-4-(3-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[反-4-(3-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[4-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[反-4-(3-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[7-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(3S)-1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[3-(3-氟苯基)-四氢吡喃-6-基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[反-4-(2-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(S)-1-苄基-2-(苄基氨基)乙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-二苯甲基-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-(1-苯基-4-哌啶基)螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-(2-茚满基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-[1-(2-吡啶基)-4-哌啶基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-(1-苯基-3-哌啶基)螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-[1-(2-吡啶基)-3-哌啶基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-[(3S)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-[(3R)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-(2-苯基环丙基)螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-[2-(3-吡啶基)环丙基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(S)-1-苄基-2-(苄基氨基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[1-苄基氨基甲酰基-2-(4-吡啶基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[2-(4-氟苯基)-1-[(4-吡啶基甲基)氨基甲酰基]乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-(2-羟基-2-苯基乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-(苯甲酰基甲基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(S)-1-苄基-2-(N-苄基甲基氨基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(S)-1-(N-苄基甲基氨基甲酰基)-2-苯基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(S)-1-(N-苄基甲基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-(4-二甲基氨基苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-[2-(3-喹啉基)乙基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[2-(4-二甲基氨基苯基)-2-羟基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[2-(3，5-二氟苯基)-2-羟基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(S)-1-苄基-2-[(3-吡啶基甲基)氨基]乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(S)-1-苄基-2-[(2-吡啶基甲基)氨基]乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(S)-2-苯胺基-1-苄基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[(S)-1-苄基-2-(异丁基氨基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-1-甲磺酰基-N-[2-苯基-1-(甲氧羰基)乙基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-(1-羟甲基-2-苯基乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、1-甲磺酰基-N-(1-苯基-4-哌啶基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、3-氧代-N-(1-苯基-3-哌啶基)螺[异苯并呋喃-1(3H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、3-氧代-N-[(3S)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[异苯并呋喃-1(3H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-[1-苄基氨基甲酰基-2-环己基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-[(S)-1-苄氧基甲基-2-环己基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-[(S)-1-苄基氨基甲酰基-2-苯基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-[(S)-1-苄基-2-(苄基氨基)乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-(2-茚满基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、1-甲磺酰基-N-苯乙基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、1-甲磺酰基-N-(3-苯基丙基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、1-甲磺酰基-N-(4-苯基丁基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-(4-溴苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-(3，4-二甲氧基苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、1-甲磺酰基-N-(3-甲氧基苯乙基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-(4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-[(S)-1-苄氧羰基-2-(3-吲哚基)乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-[(R)-1-苄氧羰基-2-(3-吲哚基)乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、N-[(S)-1-苄氧羰基-2-环己基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、3，4-二氢-N-(3-甲氧基苯乙基)-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺、反-N-[1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[反-2-(3-氟苯基)环丙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[反-2-(4-氟苯基)环丙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[1-(2-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3’-氧代-N-[5-氧代-1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-3’-氧代-N-[5-氧代-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-3-氧代-N-[5-氧代-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-N-[反-4-(3-三氟甲基苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺、反-3’-氧代-N-[2-氧代-1-苯基-4-哌啶基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-3’-氧代-N-[2-氧代-1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[反-2-(2-氟苯基)环丙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺、反-N-[反-2-(3-氟苯基)环丙基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺或反-N-[反-2-(4-氟苯基)环丙基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺等。
本发明化合物的制造方法如下所述。
本发明的化合物(I)可以通过，例如，实施例所示的下述制造方法制备，但本发明的化合物(I)的制造方法不限于这些实施例。
制造方法1
式(II)：
Figure A0281530701541
(其中
Ap为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选被选自二低级烷基氨基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基、-Rap表示的基团、任选被保护的氧代、任选被保护的氨基、任选被保护的低级烷基氨基和任选被保护的羟基的取代基取代，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1p为芳基或杂芳基，其任选被选自卤素、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、二低级烷基氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、-Qp-Ar2p、任选被保护的氧代、任选被保护的羟基-低级烷基、任选被保护的低级烷基氨基和任选被保护的羧基的取代基取代；
Ar2p为芳基或杂芳基，其任选被选自卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、二低级烷基氨基、低级烷酰基、芳基、任选被保护的羟基-低级烷基、任选被保护的羟基和任选被保护的低级烷基氨基的取代基取代；
Ar3为苯基，其任选被卤素或硝基取代；
Qp为单键或任选被保护的羰基；
Rap为低级烷基，其任选被选自二低级烷基氨基、任选被保护的氨基、任选被保护的低级烷基氨基、任选被保护的羟基、和任选被氟取代的环低级烷基、芳基、和杂芳基的取代基取代；
R0p为氢或与Ap的任意可键合部位相连的低级亚烷基)
表示的化合物与式(III)：
Figure A0281530701551
(其中，t、u、v和w独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和任选被保护的羟基的取代基取代，并且t、u、v和w的至少两个为所述的次甲基；n、X和Y具有与上面相同的含义)
表示的化合物反应，
得到式(IV-1)的化合物：
(其中Ap、Ar1p、n、R0p、t、u、v、w、X和Y具有与上述相同的含义)，然后任选除去化合物(IV-1)的保护基，从而可以制备式(I-1)表示的化合物：
(其中A、Ar1、n、R0、T、U、V、W、X和Y具有与上面相同的含义)。
本制造法是合成式(I)表示的化合物中式中的Z为氮原子的化合物，即式(I-1)表示的化合物的制造方法。
在上面的反应中，当反应物具有不参与反应的氨基、羟基、羧基、氧代、羰基等时，该反应可以在用氨基保护基、羟基保护基、羧基保护基、或氧代-或羰基保护基保护所述的氨基、羟基、羧基、氧代或羰基后进行，并且所述的保护基可以在反应后除去。
“氨基保护基”包括例如，芳烷基(例如，苄基、对甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、邻硝基苄基、对硝基苄基、二苯甲基、三苯甲基)；低级烷酰基(例如，甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、新戊酰基)；苯甲酰基；芳基烷酰基(例如，苯基乙酰基、苯氧基乙酰基)；低级烷氧羰基(例如，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、叔丁氧羰基)；芳烷基氧羰基(例如，苄氧羰基、对硝基苄氧羰基、苯乙基氧羰基)；低级烷基甲硅烷基(例如，三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基)；其中优选的例子有乙酰基、新戊酰基、苯甲酰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基等。
“羟基保护基”包括例如，低级烷基(例如，甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基)；低级烷基甲硅烷基(例如，三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基)；低级烷氧基甲基(例如，甲氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基)；四氢吡喃基；三甲基甲硅烷基乙氧基甲基；芳烷基(例如，苄基、对甲氧基苄基、2，3-二甲氧基苄基、邻硝基苄基、对硝基苄基、三苯甲基)；酰基(例如，甲酰基、乙酰基)；其中优选的例子是甲基、甲氧基甲基、四氢吡喃基、三苯甲基、三甲基甲硅烷基乙氧基甲基、叔丁基二甲基甲硅烷基、乙酰基等。
“羧基保护基”包括例如，低级烷基(例如，甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基)；卤代低级烷基(例如，2，2-2，三氯乙基)；低级链烯基(例如，2-丙烯基)；芳烷基(例如，苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、二苯甲基、三苯甲基)，其中优选的例子有甲基、乙基、叔丁基、2-丙烯基、苄基、对甲氧基苄基、二苯甲基、三苯甲基等。
“氧代-或羰基保护基”包括例如，缩醛(例如，乙二醇缩酮、丙二醇缩酮、二甲醇缩酮(dimethyl ketal))、缩酮等。
式(II)表示的化合物与式(III)表示的化合物之间的反应通常通过使用当量至过量摩尔，优选当量至1.5摩尔式(III)的化合物/1摩尔式(II)的化合物来进行。
该反应一般在惰性溶剂中进行，这种惰性溶剂的优选例子为二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲亚砜等，或者其混合物。
优选在碱的存在下进行上述反应，这种碱的例子为有机碱(例如，三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶)或无机碱(例如，氢氧化钠、氢氧化钾)。
所述碱的使用量一般为当量至过量摩尔，优选1-5摩尔/1摩尔式(II)的化合物。
反应温度通常为-30℃～200℃，优选20C～100℃。
反应时间一般为5分钟～7天，优选30分钟～24小时。
反应结束后进行通常的处理程序，得到式(IV-1)化合物的粗品。这样得到的式(IV-1)化合物根据常用方法进行纯化或者不经纯化，如果需要，通过适宜组合进行氨基、羟基、羧基、氧代和羰基的保护基的除去反应，可以制备式(IV-1)表示的化合物。
尽管除去所述保护基的方法取决于保护基的种类、所需化合物(I-1)的稳定性等，但是例如，其通过利用酸或碱的溶剂分解作用来进行，即，例如根据文献记载的方法[有机合成中的保护基(Protective Groupsin Organic Synthesis)，T.W.Greene，John Wiley & Sons，(1981)]或其类似方法，使0.01摩尔～大过量的酸、优选三氟乙酸、甲酸、盐酸等，或当量摩尔～大过量的碱、优选氢氧化钾、氢氧化钙等作用的方法；使用金属氢化物络合物的化学还原；或使用钯-碳催化剂、阮内镍催化剂等的催化还原等。
制造方法2
式(V)：
Figure A0281530701581
表示的化合物(其中Ap、Ar1p和R0p具有与上述相同的含义)与式(VI)：
Figure A0281530701591
表示的羧酸(其中，n、t、u、v、w、X和Y具有与上述相同的含义)或其反应性衍生物反应，得到式(IV-2)的化合物：
(其中Ap、Ar1p、n、R0p、t、u、v、w、X和Y具有与上述相同的含义)，然后任选除去化合物(IV-2)的保护基，从而可以制备式(I-2)的化合物：
Figure A0281530701593
(其中A、Ar1、n、R0、T、U、V、W、X和Y具有与上述相同的含义)。
本制造法为制备Z为次甲基的式(I)表示的化合物，即式(I-2)表示的化合物的方法。
式(V)的化合物与式(VI)的羧酸之间的反应通常通过使用0.5～过量摩尔、优选1摩尔～1.5摩尔式(VI)的羧酸/1摩尔式(V)的化合物来进行。
反应通常在惰性溶剂中进行，这种惰性溶剂的优选例子有二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、吡啶等，或其混合物。
优选在缩合剂的存在下进行上述反应，这种缩合的优选例子有N，N’-二环己基碳化二亚胺、N，N’-二异丙基碳化二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐、苯并三唑-1-基氧基-三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐、苯并三唑-1-基氧基-三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐、溴三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐、二苯基磷酰基叠氮化物、1，1’-羰二咪唑等。
所述缩合剂的使用量一般可以为1摩尔～过量，优选1～1.5摩尔/1摩尔式(VI)的化合物。
反应温度一般为-50℃～100℃，优选-20℃～50℃。
反应时间一般为30分钟～7天，优选1小时～24小时。
式(I-2)的化合物也可以通过使式(V)的化合物与式(VI)的羧酸的活性衍生物而非式(VI)的羧酸反应来制备。
式(VI)的羧酸的活性衍生物的例子包括酰卤、混合酸酐、活性酯、活性酰胺等。
式(VI)的羧酸的酰卤可以根据常规方法，通过将式(VI)的羧酸与卤化剂反应来得到。卤化剂包括，例如，亚硫酰二氯、三氯化磷、五氯化磷、氯氧化磷、三溴化磷、草酰氯、光气等。
式(VI)的羧酸的混合酸酐可以根据常规方法，通过将式(VI)的羧酸与氯甲酸烷基酯如氯甲酸乙酯等；脂肪族羧酸酰氯如新戊酰氯等反应来得到。
式(VI)的羧酸的活性酯可以根据常规方法，在缩合剂如N，N’-二环己基碳化二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺等的存在下，通过将式(VI)的羧酸与N-羟基化合物如N-羟基琥珀酰亚胺、N-羟基邻苯二甲酰亚胺、1-羟基苯并三唑等；苯酚化合物如4-硝基苯酚、2，4-二硝基苯酚、2，4，5-三氯苯酚、五氯苯酚等反应来得到。
式(VI)的羧酸的活性酰胺可以根据常规方法，通过将式(VI)的羧酸与，例如，1，1’-羰二咪唑、1，1’-羰二(2-甲基咪唑)反应来得到。
式(V)的化合物与式(VI)的羧酸的活性衍生物之间的反应通常通过使用0.5～过量摩尔、优选1～1.5摩尔式(VI)的羧酸的活性衍生物/1摩尔式(V)的化合物来进行。
反应一般在惰性溶剂中进行，这种惰性溶剂的优选例子有二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、吡啶等，或其混合物。
尽管上述反应在不存在碱的条件下进行，但优选在碱的存在下进行该反应，以促进反应顺利进行。
这种碱的例子为有机碱(例如，三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶)和无机碱(例如，氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠)。
所述碱的优选量一般为1～过量摩尔/1摩尔式(V)的化合物。另外，当碱为液体时，这样的碱也可用作溶剂。
反应温度一般为-50℃～100℃，优选-20℃～50℃。
反应时间一般为5分钟～7天，优选30分钟～24小时。
反应结束后，在生成物具有保护基时，除去该保护基后对其进行通常的处理，或者在生成物不具有保护基时直接对其进行通常的处理，可以制备式(I-2)的化合物。
保护基的除去和后处理可以根据上述制造方法1中所述的方法进行。
式(I-1)或(I-2)的化合物可以通过通常的分离技术容易地分离和纯化，这种技术的例子有溶剂萃取、重结晶、柱色谱、制备型薄层色谱等。
这些化合物可以通过常规方法转变成可药用盐或酯，或者相反，也可以根据常规方法将盐或酯转变成游离化合物。
式(II)、(III)、(V)或(VI)的化合物为市售品，或者可以根据文献记载的方法(日本专利未审公报94/263737-A号；美国专利3301857号；J.Org.Chem.，40，1427页(1975)；国际专利公报WO95/28389等)，或者其类似的方法或下述或实施例中的方法制备，任选将这些方法组合。
制造方法A
Figure A0281530701631
在上述反应路线中，L为卤素；Ap、Ar1p、Ar3和R0p具有与上述相同的含义。
本制造方法是制备式(II)化合物的方法。根据该方法，式(II)化合物可以通过将式(V)的化合物与式1的化合物反应来制备。
式(V)化合物与式1化合物之间的反应通常通过使用0.5～过量摩尔、优选当量～1.5摩尔式1化合物/式(V)的化合物来进行。
反应一般在惰性溶剂中进行，这种惰性溶剂的优选例子有二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙醚、苯、甲苯、二甲基甲酰胺等，或者其混合物。
上述反应优选在碱的存在下进行，这种碱的例子为有机碱(例如，三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶)和无机碱(例如，氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠)。
所述碱的优选量一般为当量～过量摩尔/1摩尔式(V)的化合物。另外，当碱为液体时，这种碱也可以用作溶剂。
反应温度一般为-78℃～100℃，优选-20℃～50℃。
反应时间一般为5分钟～7天，优选30分钟～24小时。
式1化合物为市售品，或者根据任选组合的已知方法或实施例中的方法、或者类似的方法来制备。
本发明化合物作为药剂的有用性通过在下述药理试验中具有NPY拮抗剂活性而得到了证明。
药理试验(NPY结合抑制试验)
将编码人NPY Y5受体的序列(参照国际专利申请WO96/16542号公报)克隆到表达载体pcDNA3、pRc/RSV(Invitrogen Inc.制)和pCI-neo(Promega Inc.制)中。通过阳离子脂质法(Proceedings of theNational Academy of Sciences of the United States of America，84卷，7413页(1987))将这样得到的表达载体转染到宿主细胞COS-7、CHO和LM(tk-)(American Type Culture Collection)中，得到NPY Y5受体表达细胞。
从表达NPY Y5受体的细胞制备的膜试样与试验化合物和[125I]肽YY(NEN制，20,000cpm)一起，在分析缓冲液(25mM Tris缓冲液，pH7.4，含有10mM氯化镁、1mM苯基甲磺酰氯、0.1％杆菌肽和0.5％牛血清白蛋白)中在25℃下温育2小时，然后滤过玻璃过滤器GF/C并用含有0.3％BSA的5mM Tris缓冲液(pH7.4)洗涤。测定了玻璃过滤器上的滤饼的放射活性。在1μM肽YY的存在下测定非特异结合，并测定了试验化合物对于特异肽YY结合的50％抑制浓度(IC50)(Endocrinology，131卷，2090页(1992))。结果如表1所示。
表1：NPY受体结合抑制
    化合物     IC50(nM)
    实施例1     2.5
    实施例5     1.7
    实施例27     3.6
    实施例32     1.7
    实施例36     0.80
    实施例41     1.2
    实施例45     0.69
    实施例46     2.0
如上所述，本发明的化合物强有力地抑制肽YY(NPY类似物)与NPY Y5受体的结合。
式(I)的化合物可以经口给药或肠胃外给药，并且通过制成合适的给用形式，可以作为与NPY有关的各种疾病的处置剂给药，这些疾病例如，心血管疾病如高血压、肾病、心脏病、血管痉挛、动脉硬化等；中枢神经系统疾病如易饿病、抑郁、焦虑、痉挛、癫痫病、痴呆、疼痛、酒精依赖症、毒品禁断症状、昼夜节律紊乱、精神分裂症等；代谢疾病如肥胖、糖尿病、激素反常、高胆固醇血症、高脂血症等；性和生殖机能障碍，胃肠障碍如胃肠运动性障碍等；呼吸系统障碍，炎症或绿内障等，特别优选易饿病、肥胖病、糖尿病等。在临床应用中，本发明的化合物可以在根据其给药形式与可药用添加剂一起作成适合的制剂后给药。至于这样的添加剂，可以使用通常用于药物制剂领域中的那些，例如，明胶、乳糖、蔗糖、氧化钛、淀粉、结晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、玉米淀粉、微晶蜡、白矿脂、偏硅酸铝酸镁、无水磷酸钙、柠檬酸、柠檬酸三钠、羟丙基纤维素、山梨糖醇、山梨糖醇酐脂肪酸酯、多乙氧基醚、蔗糖脂肪酸酯、聚氧化乙烯、氢化蓖麻油、聚乙烯基吡咯烷酮、硬脂酸镁、轻质硅酸酐、滑石、植物油、苄醇、阿拉伯树胶、丙二醇、聚烷撑二醇、环糊精或羟丙基环糊精等。
通过将本发明的化合物与所述的添加剂混合而制备的制剂包括例如，固体制剂(例如，片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、栓剂)；或液体制剂(例如，糖浆、酏剂、注射剂)。这样的制剂可以根据药物制剂领域公知的技术进行调制。液体制剂可以是在使用时溶解或悬浮在水或其它合适的介质中的制剂形式。特别是注射剂时，如果需要其可以溶解或悬浮在生理盐水或葡萄糖溶液中，并任选与缓冲液或防腐剂一起。
所有的所述制剂可以含有1.0～100重量％、优选1.0～60重量％本发明的化合物，并且也可以含有其它治疗有效的化合物。
本发明的化合物可以与其它用于治疗代谢障碍和/或摄食障碍的药剂一起使用。在治疗过程中，这样的组合中的单一成分可以在不同的时间分别给药或者以分割或单一组合形式同时给药。因此，本发明应理解为包括所有这样的同时或分割给药的方案，术语“给药”也应这样理解。本发明的化合物与用于治疗代谢障碍和/或摄食障碍的其它药剂的组合范围原则上包括用于治疗代谢障碍和/或摄食障碍的任意药物组合物的任何组合。
当本发明的化合物在临床上应用时，其给药量及给药次数根据患者的性别、年龄、体重、症状的程度及作为目的的处置效果的种类和范围等而不同，但例如一般在经口给药时，成人每一日以0.01～100mg/kg、优选0.03～3mg/kg的剂量同时或分割给药；当肠胃外给药时，以0.001～10mg/kg、优选0.001～0.1mg/kg的剂量同时或分割给药。
通常的内科、兽医或临床医生可以容易地确定预防、抑制或阻止疾病进展所需的药物有效量。
实施发明的最佳方式
以下参照实施例详细说明本发明，但本发明不受这些实施例的限制。
实施例1
制备反-3’-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并 呋喃]-4-羧酰胺
将4-苯基环己胺盐酸盐(64mg)和1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐(115mg)加入反-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酸(74mg)的吡啶(2ml)溶液中。室温下将混合物搅拌24小时，并将反应混合物在水和乙酸乙酯间分配。用硫酸镁干燥有机层，并蒸除溶剂。残余物通过制备型薄层色谱(己烷/乙酸乙酯＝1∶1)纯化，得到标题化合物(50.7mg)白色固体。
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.72-1.89(2H，m)，1.56-1.82(4H，m)，1.92-2.20(8H，m)，2.28-2.40(2H，m)，2.45-2.58(2H，m)，3.82-3.96(1H，m)，5.44(1H，brd)，7.17-7.33(5H，m)，7.52(1H，d，J＝7.8Hz)，7.58-7.69(2H，m)，7.88(1H，d，J＝7.5Hz).
实施例2～76的化合物通过与实施例1相同的方法得到，不同之外在于实施例1中的反-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酸和4-苯基环己胺盐酸盐用各目标化合物的相应起始物质代替。
实施例2
反-N-[(3S)-1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)- 异苯并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，δppm)：1.69-1.77(2H，m)，1.83-2.18(8H，m)，2.47-2.53(1H，m)，3.17-3.23(1H，m)，3.28-3.34(1H，m)，3.43-3.47(1H，m)，3.55-3.62(1H，m)，4.35-4.38(1H，m)，6.65-6.76(2H，m)，6.97-7.08(2H，m)，7.58-7.64(2H，m)，7.77(1H，d，J＝7.3Hz)，7.83(1H，d，J＝7.6Hz)，8.17(1H，d，J＝6.9H2).
实施例3
反-N-[(3S)-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)- 异苯并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.74-1.80(2H，m)，2.00-2.15(5H，m)，2.23-2.38(3H，m)，2.48-2.52(1H，m)，3.20(1H，dd，J＝9.9，3.6Hz)，3.35-3.47(2H，m)，3.59-3.65(1H，m)，4.66-4.68(1H，m)，5.73-5.77(1H，m)，6.23-6.45(3H，m)，7.17(1H，dt，J＝8.2，6.9Hz)，7.49-7.58(2H，m)，7.63-7.69(1H，m)，7.87(1H，dd，J＝7.6，0.8Hz).
实施例4
反-N-[(3S)-1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)- 异苯并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.74-1.82(2H，m)，1.99-2.39(8H，m)，2.48-2.52(1H，m)，3.19(1H，dd，J＝9.9，3.3Hz)，3.26-3.34(1H，m)，3.41-3.48(1H，m)，3.56(1H，dd，J＝9.9，5.9Hz)，4.65-4.72(1H，m)，5.77-5.80(1H，m)，6.48-6.54(2H，m)，6.93-7.00(2H，m)，7.49-7.58(2H，m)，7.62-7.68(1H，m)，7.88(1H，dd，J＝7.6，0.9Hz).
实施例5
反-N-[1-(2-氟苯基)-4-哌啶基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并 呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CD3OD，δppm)：1.80-1.92(2H，m)，1.99-2.37(10H，m)，2.60-2.70(1H，m)，3.71-3.89(4H，m)，4.04-4.20(1H，m)，7.37-7.50(2H，m)，7.52-7.64(2H，m)，7.69-7.89(4H，m).
实施例6
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并 呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CD3OD，δppm)：1.78-1.92(2H，m)，1.98-2.38(10H，m)，2.59-2.69(1H，m)，3.67-3.88(4H，m)，4.07-4.20(1H，m)，7.28(1H，dt，J＝7.6，1.5Hz)，7.43-7.68(4H，m)，7.70-7.79(2H，m)，7.84(1H，d，J＝7.6Hz).
实施例7
反-N-[1-(4-氟苯基)-4-哌啶基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并 呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CD3OD，δppm)：1.77-1.93(2H，m)，1.98-2.41(10H，m)，2.60-2.71(1H，m)，3.70-3.91(4H，m)，4.11-4.26(1H，m)，7.30-7.43(2H，m)，7.55-7.66(1H，m)，7.71-7.81(2H，m)，7.81-7.94(3H，m).
实施例8
反-3’-氧代-N-(1，2，3，4-四氢-2-萘基)螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋 喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.70-1.91(3H，m)，1.96-2.19(5H，m)，2.19-2.39(2H，m)，2.49(1H，q，J＝5.0Hz)，2.73(1H，dd，J＝16.3，7.9Hz)，2.79-3.03(2H，m)，3.15(1H，dd，J＝16.3，5.0Hz)，4.37-4.42(1H，m)，5.62(1H，brd，J＝7.6Hz)，6.99-7.21(4H，m)，7.46-7.70(3H，m)，7.86(1H，dd，J＝7.6，1.0Hz).
实施例9
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[4-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.61(2H，dq，J＝11.6，4.0Hz)，1.70-1.95(2H，m)，1.95-2.23(6H，m)，2.23-2.45(2H，m)，2.53(1H，quintet，J＝5.1Hz)，2.81-3.03(2H，m)，3.65(2H，brd，J＝12.9Hz)，3.90-4.07(1H，m)，5.72(1H，brd，J＝7.7Hz)，6.52(1H，dt，J＝8.2，2.3Hz)，6.58(1H，dt，J＝12.3，2.3Hz)，6.69(1H，dt，J＝8.3，2.3Hz)，7.17(1H，q，J＝7.9Hz)，7.56(1H，dd，J＝7.3，4.6Hz)，8.03(1H，d，J＝7.9Hz)，8.89(1H，d，J＝4.6Hz).
实施例10
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[5-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.59(2H，dq，J＝11.5，4.0Hz)，1.70-2.60(8H，m)，2.80-3.03(2H，m)，3.55-3.79(2H，m)，3.90-4.09(1H，m)，5.63(1H，brd，J＝7.9Hz)，6.30-6.81(3H，m)，7.10-7.24(1H，m)，7.59(1H，dd，J＝5.2，1.2Hz)，8.84(1H，d，J＝5.2Hz)，9.14(1H，s).
实施例11
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.50-1.70(2H，m)，1.70-1.96(2H，m)，1.96-2.27(6H，m)，2.27-2.61(3H，m)，2.82-3.02(2H，m)，3.57-3.78(2H，m)，3.94-4.09(1H，m)，5.64(1H，brd，J＝7.9Hz)，6.44-6.78(3H，m)，7.10-7.23(1H，m)，7.77(1H，dd，J＝5.0，1.1Hz)，8.86(1H，d，J＝5.0Hz)，9.04(1H，d，J＝1.1Hz).
实施例12
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[7-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.49-1.69(2H，m)，1.80-2.53(11H，m)，2.82-3.03(2H，m)，3.53-3.78(2H，m)，3.95-4.17(1H，m)，5.70(1H，brd，J＝7.6Hz)，6.43-6.76(3H，m)，7.11-7.24(1H，m)，7.49(1H，dd，J＝7.8，4.9Hz)，8.15(1H，dd，J＝7.8，1.6Hz)，8.84(1H，dd，J＝4.9，1.6Hz).
实施例13
反-N-(6-甲氧基-1，2，3，4-四氢-2-萘基)-3-氧代螺[5-氮杂异苯并呋喃 -1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.71-1.95(3H，m)，1.95-2.23(5H，m)，2.23-2.42(2H，m)，2.50(1H，q，J＝5.0Hz)，2.66(1H，dd，J＝16.0，7.8Hz)，2.77-3.01(2H，m)，3.07(1H，dd，J＝16.0，5.0Hz)，3.77(3H，s)，4.24-4.42(1H，m)，5.96(1H，brd，J＝7.7Hz)，6.65(1H，d，J＝2.5Hz)，6.72(1H，dd，J＝8.4，2.5Hz)，6.97(1H，d，J＝8.5Hz)，7.61(1H，d，J＝5.0Hz)，8.83(1H，d，J＝5.0Hz)，9.12(1H，s).
实施例14
反-3’-氧代-N-[(3S)-5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[环己烷- 1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，δppm)：1.68-1.76(2H，m)，1.86-2.11(6H，m)，2.40-2.54(2H，m)，2.92(1H，dd，J＝17.1，8.2Hz)，3.60-3.67(1H，m)，4.16(1H，dd，J＝10.2，7.0Hz)，4.46-4.51(1H，m)，7.10-7.16(3H，m)，7.33-7.40(2H，m)，7.57-7.67(4H，m)，7.74-7.84(2H，m)，8.46(1H，d，J＝6.7Hz).
实施例15
反-N-[(3S)-1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃 -1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.80-2.00(3H，m)，2.00-2.20(4H，m)，2.30-2.40(3H，m)，2.52(1H，quintet，J＝5.2Hz)，3.30-3.40(2H，m)，3.50-3.70(2H，m)，4.60-4.70(1H，m)，5.9 4(1H，d，J＝7.7Hz)，6.65-6.80(2H，m)，6.95-7.10(2H，m)，7.70-7.80(1H，m)，8.86(1H，d，J＝4.9Hz)，9.04(1H，s).
实施例16
反-N-[(3S)-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3-氧代螺[6-氨杂异苯并呋喃 -1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.75-1.90(2H，m)，2.00-2.20(5H，m)，2.30-2.40(3H，m)，2.51(1H，quintet，J＝4.9Hz)，3.20(1H，dd，J＝10.2，3.4Hz)，3.30-3.50(2H，m)，3.61(1H，dd，J＝10.0，6.0Hz)，4.60-4.70(1H，m)，5.93(1H，d，J＝7.2Hz)，6.25(1H，dt，J＝12.1，2.3Hz)，6.30-6.36(1H，m)，6.36-6.45(1H，m)，7.15(1H，dt，J＝8.2，6.9Hz)，7.70-7.80(1H，m)，8.80-8.90(1H，m)，9.04(1H，s).
实施例17
反-3-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环 己烷]-4’-羧酰胺
0MHz，CDCl3，δppm)：1.18-1.93(2H，m)，1.49-1.74(2H，m)，(2H，m)，1.91-2.22(8H，m)，2.27-2.42(2H，m)，2.45-2.5979-3.97(1H，m)，5.33-5.48(1H，m)，7.12-7.35(5H，m)，7.58.4Hz)，8.84(1H，d，J＝5.4Hz)，9.15(1H，s).
实施例18
反-3-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环 己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.15-1.41(2H，m)，1.43-1.84(2H，m)，1.86-2.24(10H，m)，2.28-2.60(4H，m)，3.78-4.00(1H，m)，5.29-5.50(1H，m)，7.08-7.37(5H，m)，7.76(1H，dd，J＝4.8，1.2Hz)，8.86(1H，d，J＝4.8Hz)，9.04(1H，d，J＝1.2Hz).
实施例19
反-3-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[7-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环 己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.18-1.43(2H，m)，1.43-1.77(2H，m)，1.77-2.62(14H，m)，3.80-4.00(1H，m)，5.34-5.51(1H，m)，7.09-7.48(5H，m)，7.46(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝7.8，1.5Hz)，8.84(1H，dd，J＝4.8，1.5Hz).
实施例20
反-3-氧代-N-[(3S)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.75-1.88(2H，m)，1.95-2.20(6H，m)，2.30-2.54(4H，m)，3.20-3.62(4H，m)，4.62-4.72(1H，m)，5.70-5.80(1H，m)，6.60(2H，d，J＝8.7Hz)，6.74(1H，t，J＝7.4Hz)，7.20-7.32(2H，m)，7.76(1H，d，J＝5.0Hz)，8.87(1H，d，J＝5.0Hz)，9.04(1H，s).
实施例21
反-3-氧代-N-[(3S)-1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基]螺[6-氮杂异苯 并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(200MHz，CDCl3，δppm)：1.75-2.57(11H，m)，3.18-3.71(4H，m)，4.6 2-4.78(1H，m)，5.68-5.80(1H，m)，6.68-6.80(2H，m)，6.90-7.00(1H，m)，7.25-7.38(1H，m)，7.76(1H，d，J＝5.0Hz)，8.87(1H，d，J＝5.0Hz)，9.04(1H，s).
实施例22
反-3-氧代-N-[(3S)-1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基]螺[5-氮杂异苯并呋喃 -1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.70-1.90(2H，m)，2.00-2.20(5H，m)，2.20-2.40(3H，m)，2.51(1H，quintet，J＝4.9Hz)，3.00-3.10(2H，m)，3.42(1H，dd，J＝10.9，3.6Hz)，3.77(1H，dd，J＝10.9，5.9Hz)，4.60-4.70(1H，m)，5.83(1H，d，J＝7.3Hz)，6.38(1H，d，J＝8.6Hz)，6.55-6.65(1H，m)，7.64(1H，ddd，J＝9.0，7.0，2.0Hz)，7.56(1H，dd，J＝5.4，1.6Hz)，8.10-8.20(1H，m)，8.84(1H，d，J＝5.4Hz)，9.14(1H，s).
实施例23
反-3-氧代-N-[(3S)-1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基]螺[5-氮杂异苯并呋喃 -1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.70-1.90(2H，m)，2.00-2.20(5H，m)，2.25-2.45(3H，m)，2.54(1H，quintet，J＝5.3Hz)，3.23(1H，dd，J＝9.9，3.0Hz)，3.30-3.50(2H，m)，3.63(1H，dd，J＝9.7，5.9Hz)，4.60-4.70(1H，m)，6.17(1H，d，J＝7.2Hz)，6.70-6.90(1H，m)，7.00-7.20(1H，m)，7.57(1H，dd，J＝5.3，0.9Hz)，7.90-8.00(2H，m)，8.85(1H，d，J＝5.3Hz)，9.15(1H，s).
实施例24
反-N-[反-4-(4-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.13-1.41(2H，m)，1.41-1.68(2H，m)，1.72-2.26(10H，m)，2.26-2.60(4H，m)，3.78-4.00(1H，m)，5.32-5.51(1H，m)，6.81-7.07(2H，m)，7.07-7.37(2H，m)，7.76(1H，dd，J＝5.4，1.2Hz)，8.86(1H，d，J＝5.4Hz)，9.04(1H，d，J＝1.2Hz).
实施例25
反-N-[反-4-(3-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.19-1.41(2H，m)，1.49-1.73(2H，m)，1.73-2.27(10H，m)，2.39-2.70(4H，m)，3.79-4.00(1H，m)，5.32-5.48(1H，m)，6.82-7.03(3H，m)，7.19-7.34(1H，m)，7.76(1H，dd，J＝4.8，0.9Hz)，8.86(1H，d，J＝4.8Hz)，9.04(1H，d，J＝0.9Hz).
实施例26
反-N-[反-4-(3-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[4-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.19-1.41(2H，m)，1.49-1.73(2H，m)，1.73-2.25(10H，m)，2.25-2.42(2H，m)，2.42-2.60(2H，m)，3.77-3.96(1H，m)，5.36-5.56(1H，m)，6.82-7.03(1H，m)，7.19-7.34(1H，m)，7.54(1H，dd，J＝7.8，4.5Hz)，8.03(1H，d，J＝7.8Hz)，8.88(1H，d，J＝4.5Hz).
实施例27
反-N-[反-4-(3-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[7-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.19-1.41(2H，m)，1.49-1.76(2H，m)，1.78-2.60(14H，m)，3.80-4.00(1H，m)，5.35-5.53(1H，m)，6.82-7.03(3H，m)，7.18-7.35(1H，m)，7.46(1H，dd，J＝7.8，4.8Hz)，8.17(1H，dd，J＝7.8，1.5Hz)，8.84(1H，dd，J＝4.8，1.5Hz).
实施例28
反-N-[(3S)-1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并 呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.80-1.90(2H，m)，1.95-2.20(5H，m)，2.30-2.45(3H，m)，2.53(1H，quintet，J＝4.6Hz)，3.10-3.20(1H，m)，3.30-3.50(2H，m)，3.60-3.70(1H，m)，4.60-4.70(1H，m)，5.60-5.70(1H，m)，6.50-6.60(2H，m)，6.60-6.70(1H，m)，7.76(1H，d，J＝4.9Hz)，8.87(1H，d，J＝4，9Hz)，9.03(1H，s).
实施例29
反-N-[1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.45-1.61(2H，m)，1.78-1.90(2H，m)，2.00-2.21(6H，m)，2.31-2.45(2H，m)，2.45-2.55(1H，m)，2.88-3.00(2H，m)，3.60-3.71(2H，m)，3.95-4.10(1H，m)，5.48(1H，brd，J＝7.5Hz)，6.18-6.29(1H，m)，6.29-6.43(2H，m)，7.77(1H，dd，J＝5.0，1.1Hz)，8.86(1H，d，J＝5.0Hz)，9.03(1H，d，J＝1.1Hz).
实施例30
反-N-[3-(3-氟苯基)-四氢吡喃-6-基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.43-2.10(13H，m)，3.24(1H，t，J＝10.5Hz)，4.02-4.20(1H，m)，4.24(1H，d，J＝10.5Hz)，4.32(1H，d，J＝10.5Hz)，5.20-5.40(1H，m)，6.88-7.03(1H，m)，7.03-7.16(2H，m)，7.20-7.39(1H，m)，7.76(1H，dd，J＝5.1，1.2Hz)，8.87(1H，d，J＝5.1Hz)，9.04(1H，d，J＝1.2Hz).
实施例31
反-N-[反-4-(2-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.22-1.46(2H，m)，1.52-2.28(12H，m)，2.28-2.60(3H，m)，2.76-2.97(1H，m)，3.80-4.00(1H，m)，5.35-5.53(1H，m)，6.92-7.41(4H，m)，7.76(1H，dd，J＝4.8，1.2Hz)，8.86(1H，d，J＝4.8Hz)，9.04(1H，d，J＝1.2Hz).
实施例32
反-N-[(S)-1-苄基-2-(苄基氨基)乙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)- 异苯并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.50-1.74(2H，m)，1.60-2.10(5H，m)，2.16-2.27(1H，m)，2.39-2.47(1H，m)，2.68-2.75(2H，m)，2.86(2H，d，J＝6.6Hz)，3.79(2H，s)，4.28-4.39(1H，m)，5.85(1H，d，J＝8.4Hz)，7.13-7.37(10H，m)，7.46(1H，d，J＝8.1Hz)，7.51(1H，d，J＝7.8Hz)，7.63(1H，t，J＝7.8Hz)，7.8 6(1H，d，J＝7.8Hz).
实施例33
反-N-二苯甲基-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰 胺
1H-NMR(200MHz，CDCl3，δppm)：1.70-1.80(2H，m)，2.10-2.40(6H，m)，2.64(1H，quintet，J＝4.9Hz)，6.16(1H，d，J＝7.6Hz)，6.28(1H，d，J＝7.6Hz)，7.20-7.40(10H，m)，7.45-7.55(2H，m)，7.60-7.70(1H，m)，7.80-7.90(1H，m).
实施例34
反-1-甲磺酰基-N-(1-苯基-4-哌啶基)螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧 酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.50-1.70(4H，m)，1.71-1.83(2H，m)，1.95-2.15(6H，m)，2.30-2.40(1H，m)，2.8 2-2.96(2H，m)，2.89(3H，s)，3.60-3.68(2H，brd，J＝12.9Hz)，3.72(2H，s)，3.92-4.08(1H，m)，5.47(1H，d，J＝7.7Hz)，6.85(1H，t，J＝7.3Hz)，6.94(2H，d，J＝8.5Hz)，7.05(1H，t，J＝7.3Hz)，7.18-7.30(3H，m)，7.40(2H，t，J＝7.3Hz).
实施例35
反-N-(2-茚满基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.50-1.63(2H，m)，1.68-1.80(2H，m)，1.99-2.11(4H，m)，2.23-2.32(1H，m)，2.81(2H，dd，J＝16.2，4.2Hz)，2.88(3H，s)，3.36(2H，dd，J＝16.2，7.2Hz)，3.70(2H，s)，4.72-4.85(1H，m)，5.68-5.77(1H，m)，7.05(1H，t，J＝7.2Hz)，7.18-7.30(5H，m)，7.34-7.45(2H，m).
实施例36
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]- 4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.46-1.68(4H，m)，1.70-1.84(2H，m)，2.00-2.13(6H，m)，2.30-2.40(1H，m)，2.89(3H，s)，2.86-2.98(2H，m)，3.61-3.71(2H，m)，3.72(2H，s)，3.95-4.05(1H，m)，5.43(1H，d，J＝7.7Hz)，6.49(1H，dt，J＝8.2，2.3Hz)，6.60(1H，dt，J＝12.4，2.3Hz)，6.68(1H，dd，J＝8.2，2.3Hz)，7.05(1H，dt，J＝7.6，1.1Hz)，7.17(1H，t，J＝7.6Hz)，7.22(1H，dt，J＝7.6，1.3Hz)，7.40(1H，dd，J＝7.6，1.1Hz)，7.42(1H，dd，J＝7.6，1.1Hz).
实施例37
反-1-甲磺酰基-N-[1-(2-吡啶基)-4-哌啶基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]- 4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.38-1.54(2H，m)，1.53-1.63(2H，m)，1.65-1.75(4H，m)，2.00-2.12(6H，m)，2.29-2.40(1H，m)，2.88(3H，s)，3.02(2H，ddd，J＝13.8，11.2，2.5Hz)，3.72(2H，s)，4.06(1H，m)，4.25(2H，m)，5.44(1H，d，J＝7.8Hz)，6.56-6.66(1H，m)，6.68(1H，d，J＝8.7Hz)，7.05(1H，dt，J＝7.6，1.0Hz)，7.22(1H，dt，J＝7.6，1.2Hz)，7.39(1H，d，J＝7.6Hz)，7.42(1H，dd，J＝7.6，1.0Hz)，7.47(1H，ddd，J＝8.8，7.1，2.0Hz)，8.13-8.24(1H，m).
实施例38
反-1-甲磺酰基-N-(1-苯基-3-哌啶基)螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧 酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.54-1.88(8H，m)，2.00-2.19(4H，m)，2.33-2.42(1H，m)，2.89(3H，s)，2.96-3.05(1H，m)，3.13-3.43(3H，m)，3.68-3.75(2H，m)，4.20-4.30(1H，m)，6.03-6.10(1H，m)，6.88(1H，t，J＝7.2Hz)，6.91-6.99(2H，m)，7.01-7.08(1H，m)，7.19-7.30(3H，m)，7.37-7.43(2H，m).
实施例39
反-N-[1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环 己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.53-1.90(8H，m)，2.00-2.13(4H，m)，2.33-2.42(1H，m)，2.88(3H，s)，3.01-3.20(3H，m)，3.40-3.48(1H，m)，3.67-3.82(2H，m)，4.10-4.21(1H，m)，5.97-6.03(1H，m)，6.19-6.28(1H，m)，6.35-6,45(2H，m)，7.05(1H，t，J＝7.5Hz)，7.22(1H，t，J＝7.5Hz)，7.38(1H，d，J＝7.8Hz)，7.42(1H，d，J＝7.8Hz).
实施例40
反-1-甲磺酰基-N-[1-(2-吡啶基)-3-哌啶基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]- 4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.50-1.90(8H，m)，1.95-2.32(4H，m)，2.31-2.40(1H，m)，2.88(3H，s)，3.43-3.50(1H，m)，3.70(2H，s)，3.55-3.74(3H，m)，4.08-4.16(1H，m)，6.30(1H，d，J＝7.6Hz)，6.61(1H，dd，J＝7.1，5.0Hz)，6.73(1H，d，J＝8.6Hz)，7.03(1H，dt，J＝7.5，1.1Hz)，7.21(1H，dt，J＝7.5，1.1Hz)，7.38(2H，d，J＝8.6Hz)，7.47(1H，ddd，J＝8.6，7.1，2.0Hz)，8.14(1H，dd，J＝5.0，2.0Hz).
实施例41
反-1-甲磺酰基-N-[(3S)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[吲哚啉-3，1’-环己 烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.52-1.82(6H，m)，1.96-2.13(3H，m)，2.28-2.40(2H，m)，2.8 7(3H，m)，3.22(1H，dd，J＝9.9，3.3Hz)，3.31-3.51(2H，m)，3.59(1H，dd，J＝9.9，5.7Hz)，3.67-3.72(2H，m)，4.61-4.71(1H，m)，5.82-5.89(1H，m)，6.60(2H，d，J＝7.8Hz)，6.73(1H，t，J＝d，J＝7.5，1.2Hz)，7.20-7.29(3H，m)，7.40(2H，t，J＝
实施例42
反-1-甲磺酰基-N-[(3R)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[吲哚啉-3，1’-环己 烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.52-1.82(6H，m)，1.96-2.13(3H，m)，2.28-2.40(2H，m)，2.87(3H，m)，3.22(1H，dd，J＝9.9，3.3Hz)，3.31-3.51(2H，m)，3.59(1H，dd，J＝9.9，5.7Hz)，3.67-3.72(2H，m)，4.61-4.71(1H，m)，5.82-5.89(1H，m)，6.60(2H，d，J＝7.8Hz)，6.73(1H，t，J＝7.5Hz)，7.04(1H，dd，J＝7.5，1.2Hz)，7.20-7.29(3H，m)，7.40)(2H，t，J＝8.4Hz).
实施例43
反-1-甲磺酰基-N-(2-苯基环丙基)螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰 胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.10-1.30(2H，m)，1.50-1.87(4H，m)，1.95-2.20(5H，m)，2.30-2.38(1H，m)，2.89(3H，s)，2.86-2.95(1H，m)，3.72(2H，s)，5.75-5.84(1H，m)，6.99-7.48(9H，m).
实施例44
反-1-甲磺酰基-N-[2-(3-吡啶基)环丙基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’- 羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.20-1.34(2H，m)，1.52-1.89(4H，m)，2.00-2.20(5H，m)，2.34-2.43(1H，m)，2.89(3H，s)，2.87-2.94(1H，m)，3.72(2H，s)，5.86-5.95(1H，m)，7.05(1H，dt，J＝7.5，1.1Hz)，7.19-7.30(2H，m)，7.37-7.47(2H，m)，7.51(1H，brd，J＝7.9Hz)，8.45(1H，dd，J＝4.7Hz，1.7Hz)，8.50(1H，d，J＝2.1Hz).
实施例45
反-N-[(S)-1-苄基-2-(苄基氨基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’- 环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.46-1.75(4H，m)，1.82-2.05(4H，m)，2.25-2.34(1H，m)，2.68-2.72(2H，m)，2.88(3H，s)，2.80-2.90(2H，m)，3.70(2H，s)，3.77(2H，s)，4.25-4.36(1H，m)，5.85(1H，d，J＝7.5Hz)，7.03(1H，t，J＝7.5Hz)，7.15-7.32(12H，m)，7.38(1H，d，J＝7.5Hz).
实施例46
反-N-[1-苄基氨基甲酰基-2-(4-吡啶基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚 啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.45-2.02(8H，m)，2.30-2.40(1H，m)，2.88(3H，s)，3.00-3.19(2H，m)，3.68(2H，s)，4.28-4.43(2H，m)，4.78(1H，q，J＝7.5Hz)，6.40-6.52(2H，m)，6.98-7.40(11H，m)，8.46(2H，d，J＝5.9Hz).
实施例47
反-N-[2-(4-氟苯基)-1-[(4-吡啶基甲基)氨基甲酰基]乙基]-1-甲磺酰 基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.45-2.10(8H，m)，2.35-2.45(1H，m)，2.88(3H，s)，3.00-3.18(2H，m)，3.70(2H，s)，4.31(1H，dd，J＝15.8，6.0Hz)，4.41(1H，dd，J＝15.8，6.0Hz)，4.76(1H，q，J＝7.9Hz)，6.42(1H，d，J＝7.9Hz)，6.79(1H，t，J＝6.0Hz)，6.90-7.10(5H，m)，7.11-7.32(4H，m)，7.38(1H，d，J＝8.0Hz)，8.47(2H，d，J＝5.3Hz).
实施例48
反-N-(2-羟基-2-苯基乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’- 羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.50-1.63(2H，m)，1.67-1.82(2H，m)，1.92-2.12(4H，m)，2.33-2.42(1H，m)，2.89(3H，s)，3.27-3.47(2H，m)，3.71(2H，s)，3.72-3.82(1H，m)，4.88-4.94(1H，m)，5.91-6.02(1H，m)，7.05(1H，t，J＝7.8Hz)，7.19-7.41(8H，m).
实施例49
反-N-(苯甲酰基甲基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰 胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.59-1.70(2H，m)，1.80-1.91(2H，m)，2.02-2.21(4H，m)，2.51-2.60(1H，m)，2.90(3H，s)，3.76(2H，s)，4.81(2H，d，J＝4.2Hz)，6.60-6.70(1H，m)，7.04(1H，t，J＝7.5Hz)，7.22(1H，t，J＝7.5Hz)，7.38-7.43(2H，m)，7.52(2H，t，J＝7.5Hz)，7.64(1H，t，J＝7.5Hz)，8.00(2H，d，J＝6.6Hz).
实施例50
反-N-[(S)-1-苄基-2-(N-苄基甲基氨基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉 -3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.50-1.78(4H，m)，1.80-2.10(4H，m)，2.23(3H，s)，2.28-2.46(3H，m)，2.88(3H，s)，2.92(2H，d，J＝6.6Hz)，3.46(1H，d，J＝13.2Hz)，3.53(1H，d，J＝13.2Hz)，3.71(2H，s)，4.25-4.38(1H，m)，5.62(1H，d，J＝6.6Hz)，7.02(1H，t，J＝7.5Hz)，7.12-7.34(12H，m)，7.38(1H，d，J＝7.5Hz).
实施例51
反-N-[(S)-1-(N-苄基甲基氨基甲酰基)-2-苯基乙基]-1-甲磺酰基螺 [吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.45-2.10(8H，m)，2.33-2.46(1H，m)，2.75(3H，s)，2.88(3H，s)，3.00-3.10(2H，m)，3.69(2H，s)，4.46(1H，d，J＝14.4Hz)，4.63(1H，d，J＝14.4Hz)，5.20-5.35(1H，m)，6.75(1H，d，J＝7.5Hz)，7.00-7.36(13H，m)，7.39(1H，d，J＝7.5Hz).
实施例52
反-N-[(S)-1-(N-苄基甲基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基]-1-甲磺酰 基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.45-2.08(8H，m)，2.30-2.45(1H，m)，2.88(3H，s)，2.97(3H，s)，2.95-3.02(1H，m)，3.12(1H，dd，J＝13.6，7.2Hz)，3.70(2H，s)，4.45-4.62(2H，m)，5.20-5.30(1H，m)，6.60(1H，brs)，7.00-7.48(11H，m)，8.45(1H，d，J＝1.8Hz)，8.47(1H，dd，J＝5.1，1.8Hz).
实施例53
反-N-(4-二甲基氨基苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]- 4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.49-1.80(4H，m)，1.94-2.09(4H，m)，2.22-2.33(1H，m)，2.75(2H，t，J＝6.6Hz)，2.88(3H，s)，2.92(6H，s)，3.52(2H，dt，J＝6.6，6.2Hz)，3.70(2H，s)，5.51(1H，t，J＝6.2Hz)，6.70(2H，d，J＝8.8Hz)，7.04(1H，t，J＝8.1Hz)，7.07(2H，d，J＝8.8Hz)，7.22(1H，t，J＝8.1Hz)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz).
实施例54
反-1-甲磺酰基-N-[2-(3-喹啉基)乙基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧 酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.49-1.79(4H，m)，1.92-2.09(4H，m)，2.25-2.36(1H，m)，2.88(3H，s)，3.07(2H，t，J＝6.6Hz)，3.65(1H，dt，J＝6.7，6.6Hz)，3.69(1H，dd，J＝6.7，6.6Hz)，3.69(2H，s)，5.63(1H，t，J＝6.7Hz)， 7.02(1H，t，J＝7.3Hz)，7.22(1H，t，J＝7.3Hz)，7.33(1H，d，J＝7.3Hz)，7.38(1H，d，J＝7.3Hz)，7.54(1H，t，J＝7.9Hz)，7.69(1H，t，J＝7.9Hz)，7.77(1H，d，J-7.9Hz)，7.99(1H，d，J＝2.2Hz)，8.08(1H，d，J＝7.9Hz)，8.79(1H，d，J＝2.2Hz).
实施例55
反-N-[2-(4-二甲基氨基苯基)-2-羟基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉- 3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.49-1.82(4H，m)，1.98-2.12(4H，m)，2.32-2.42(1H，m)，2.63-2.70(1H，m)，2.89(3H，s)，2.94(6H，s)，3.35-3.45(1H，m)，3.71(2H，s)，3.60-3.78(1H，m)，4.72-4.80(1H，s)，5.90-5.98(1H，m)，6.65-6.75(2H，m)，7.00-7.09(1H，m)，7.18-7.30(3H，m)，7.35-7.45(2H，m).
实施例56
反-N-[2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己 烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.50-1.82(4H，m)，1.92-2.10(4H，m)，2.32-2.45(1H，m)，2.88(3H，s)，3.48-3.60(2H，m)，3.69(2H，s)，3.82-3.95(1H，m)，4.19-4.30(1H，m)，5.12-5.20(1H，m)，7.04(1H，t，J＝7.8Hz)，7.23(1H，t，J＝7.8Hz)，7.33(1H，d，J＝7.8Hz)，7.38(1H，d，J＝7.8Hz)，7.55(1H，t，J＝7.8Hz)，7.71(1H，t，J＝7.8Hz)，7.80(1H，d，J＝7.8Hz)，8.10(1H，d，J＝7.8Hz)，8.21(1H，d，J＝2.4Hz)，8.88(1H，d，J＝2.4Hz).
实施例57
反-N-[2-(3，5-二氟苯基)-2-羟基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’- 环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.51-2.32(4H，m)，1.94-2.01(4H，m)，2.35-2.46(1H，s)，2.89(3H，s)，3.31-3.42(1H，m)，3.71(2H，s)，3.70-3.82(1H，m)，3.98(1H，d，J＝4.3Hz)，4.87-4.94(1H，m)，5.98(1H，t，J＝3.0Hz)，6.68-6.76(1H，m)，6.87-6.98(2H，m)，7.06(1H，t，J＝7.7Hz)，7.23(1H，t，J＝7.7Hz)，7.32-7.41(2H，m).
实施例58
反-N-[(S)-1-苄基-2-[(3-吡啶基甲基)氨基]乙基]-1-甲磺酰基螺[吲 哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.45-1.75(4H，m)，1.80-2.09(4H，m)，2.25-2.38(1H，m)，2.70(2H，d，J＝7.5Hz)，2.86(3H，s)，2.84-2.90(2H，m)，3.69(2H，s)，3.78(2H，s)，4.25-4.40(1H，m)，5.70(1H，d，J＝7.5Hz)，7.03(1H，dd，J＝7.5，2.4Hz)，7.12-7.40(9H，m)，7.57-7.63(1H，m)，8.50(1H，dd，J＝5.1，1.5Hz)，8.55(1H，d，J＝1.5Hz).
实施例59
反-N-[(S)-1-苄基-2-[(2-吡啶基甲基)氨基]乙基]-1-甲磺酰基螺[吲 哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.45-2.10(8H，m)，2.30-2.40(1H，m)，2.66-2.76(2H，m)，2.88(3H，s)，2.80-2.99(2H，m)，3.70(2H，s)，3.90(2H，dd，J＝14.4，5.7Hz)，4.23-4.37(1H，m)，6.14(1H，d，J＝7.5Hz)，7.02(1H，t，J＝7.5Hz)，7.12-7.30(9H，m)，7.36(1H，t，J＝7.5Hz)，7.62(1H，dt，J＝7.5，2.1Hz)，8.54(1H，dd，J＝5.1，2.1Hz).
实施例60
反-N-[(S)-2-苯胺基-1-苄基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己 烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.42-2.07(8H，m)，2.24-2.33(1H，m)，2.87(3H，s)，2.84-2.91(1H，m)，3.00(1H，dd，J＝14.1，6.3Hz)，3.20(1H，dd，J＝12.4，7.5Hz)，3.33(1H，dd，J＝12.4，4.5Hz)，3.67(2H，s)，4.47-4.58(1H，m)，5.49(1H，d，J＝7.5Hz)，6.60(1H，d，J＝7.5Hz)，6.70(1H，t，J＝7.5Hz)，7.00(1H，t，J＝7.5Hz)，7.12-7.40(10H，m).
实施例61
反-N-[(S)-1-苄基-2-(异丁基氨基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉- 3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：0.89(6H，d，J＝6.3Hz)，1.45-2.10(9H，m)，2.30-2.40(1H，m)，2.43(2H，d，J＝6.3Hz)，2.65-2.78(2H，m)，2.88(3H，s)，2.80-2.93(2H，m)，3.70(2H，s)，4.22-4.35(1H，m)，6.02(1H，d，J＝7.5Hz)，7.15-7.40(9H，m).
实施例62
反-1-甲磺酰基-N-[2-苯基-1-(甲氧羰基)乙基]螺[吲哚啉-3，1’-环己 烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.49-1.60(2H，m)，1.63-1.78(2H，m)，1.87-2.10(4H，m)，2.33-2.41(1H，m)，2.88(3H，s)，3.10(1H，dd，J＝14.1，6.3Hz)，3.22(1H，dd，J＝14.1，5.7Hz)，3.71(2H，s)，3.77(3H，s)，4.91-4.97(1H，m)，5.95(1H，brd，J＝7.8Hz)，7.04(1H，t，J＝6.9Hz)，7.11(2H，d，J＝6.3Hz)，7.19-7.40(6H，m).
实施例63
反-N-(1-羟甲基-2-苯基乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]- 4’-羧酰胺
1H-NMR(200MHz，CDCl3，δppm)：1.43-2.11(7H，m)，2.29-2.40(1H，m)，2.52-2.67(1H，m)，2.79-3.02(2H，m)，2.88(3H，s)，3.59-3.81(2H，m)，3.69(2H，s)，4.18-4.35(1H，m)，5.69-5.81(1H，m)，7.04(1H，dt，J＝7.6，1.2Hz)，7.18-7.41(8H，m).
实施例64
反-N-[1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃 -1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.56-1.65(2H，m)，1.80-1.88(2H，m)，2.04-2.21(6H，m)，2.35-2.44(2H，m)，2.50-2.53(1H，m)，2.91-3.00(2H，m)，3.62-3.73(2H，m)，4.00-4.16(1H，m)，5.58-5.60(1H，m)，7.06-7.13(3H，m)，7.27-7.37(4H，m)，7.76(1H，d，J＝3.7Hz)，8.87(1H，d，J＝4.9Hz)，9.04(1H，s).
实施例65
反-N-[反-2-(3-氟苯基)环丙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯 并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.18-1.31(2H，m)，1.70-1.82(2H，m)，2.00-2.21(5H，m)，2.22-2.38(2H，m)，2.46-2.56(1H，m)，2.89-2.98(1H，m)，6.89(1H，brs)，6.83-6.91(2H，m)，6.97(1H，d，J＝7.2Hz)，7.19-7.29(1H，m)，7.52(1H，t，J＝7.2Hz)，7.55-7.69(2H，m)，7.87(1H，d，J＝7.8Hz).
实施例66
反-N-[反-2-(4-氟苯基)环丙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯 并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.12-1.28(2H，m)，1.71-1.82(2H，m)，1.99-2.20(5H，m)，2.21-2.38(2H，m)，2.46-2.54(1H，m)，2.81-2.90(1H，m)，5.86(1H，brs)，6.98(2H，t，J＝8.7Hz)，7.13-7.21(2H，m)，7.52(1H，t，J＝7.2Hz)，7.58-7.70(2H，m)，7.88(1H，d，J＝7.8Hz).
实施例67
反-N-[1-(2-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.56-1.74(2H，m)，1.78-1.90(2H，m)，2.01-2.23(6H，m)，2.32-2.48(2H，m)，2.48-2.57(1H，m)，2.77-2.90(2H，m)，3.38-3.50(2H，m)，3.90-4.07(1H，m)，5.51(1H，m)，6.90-7.10(4H，m)，7.74(1H，d，J＝5.0Hz)，8.87(1H，d，J＝5.0Hz)，9.05(1H，s).
实施例68
反-3’-氧代-N-[5-氧代-1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基]螺[环己烷- 1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.68-1.81(2H，m)，1.96-2.15(4H，m)，2.15-2.30(2H，m)，2.43-2.54(2H，m)，2.99(1H，dd，J＝17.4，7.6Hz)，3.73(1H，dd，J＝10.6，2.4Hz)，4.16(1H，dd，J＝10.6，6.0Hz)，4.65-4.76(1H，m)，6.80(1H，brs)，7.09-7.21(2H，m)，7.23-7.32(1H，m)，7.32-7.42(1H，m)，7.47-7.57(2H，m)，7.59-7.68(1H，m)，7.88(1H，d，J＝7.5Hz).
实施例69
反-3’-氧代-N-[5-氧代-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]螺[环己烷- 1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.71-1.94(2H，m)，2.01-2.34(6H，m)，2.52-2.64(2H，m)，2.98-3.11(1H，m)，3.77(1H，dd，J＝10.5，2.9Hz)，4.23(1H，dd，J＝10.5，6.4Hz)，4.65-4.77(1H，m)，6.78-7.13(2H，m)，7.17-7.33(2H，m)，7.42-7.69(4H，m)，7.80-7.88(1H，m).
实施例70
反-3-氧代-N-[5-氧代-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]螺[6-氮杂异苯并 呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.76-1.91(2H，m)，2.06-2.23(4H，m)，2.25-2.40(2H，m)，2.50-2.62(2H，m)，3.07(1H，dd，J＝17.6，8.1Hz)，3.77(1H，dd，J＝10.7，2.4Hz)，4.24(1H，dd，J＝10.6，6.2Hz)，4.67-4.79(1H，m)，6.79-6.92(2H，m)，7.16-7.35(2H，m)，7.46-7.54(1H，m)，7.75(1H，d，J＝5.0Hz)，8.87(1H，d，J＝5.0Hz)，9.04(1H，s).
实施例71
反-N-[反-4-(3-三氟甲基苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋 喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.26-1.40(2H，m)，1.59-1.72(2H，m)，1.80-1.88(2H，m)，1.97-2.20(7H，m)，2.36-2.63(4H，m)，3.88-3.93(1H，m)，5.42(1H，d，J＝8.4Hz)，7.40-7.47(4H，m)，7.76(1H，d，J＝6.0Hz)，8.87(1H，d，J＝4.9Hz)，9.04(1H，s).
实施例72
反-3’-氧代-N-[2-氧代-1-苯基-4-哌啶基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯 并呋喃]-4-羧酰胺
数   CDCl3，δppm)：1.65-1.85(1H，m)，1.95-2.20(5H，m)，2.20-2.40(3H，m)，2.43-2.60(2H，m)，2.92-3.00(1H，m)，3.60-3.80(2H，m)，4.40-4.45(1H，m)，5.68-5.70(1H，m)，7.20-7.23(3H，m)，7.38-7.42(2H，m)，7.45-7.56(2H，m)，7.62-7.66(1H，m)，7.86-7.87(1H，m).
实施例73
反-3’-氧代-N-[2-氧代-1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]螺[环己烷- 1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.60-1.90(1H，m)，1.95-2.20(5H，m)，2.22-2.60(5H，m)，2.96-3.00(1H，m)，3.62-3.80(2H，m)，4.38-4.50(1H，m)，5.70-5.80(1H，m)，7.20-7.30(4H，m)，7.40-7.42(2H，m)，7.72-7.80(1H，m)，8.84-8.85(1H，m)，9.01(1H，s).
实施例74
反-N-[反-2-(2-氟苯基)环丙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯 并呋喃]-4-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.20-1.37(2H，m)，1.70-1.82(2H，m)，2.01-2.38(7H，m)，2.48-2.57(1H，m)，3.00-3.09(1H，m)，5.92(1H，brs)，6.99-7.21(4H，m)，7.51(1H，t，J＝7.2Hz)，7.56-7.69(2H，m)，7.87(1H，d，J＝7.5Hz).
实施例75
反-N-[反-2-(3-氟苯基)环丙基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.17-1.32(2H，m)，1.75-1.89(2H，m)，2.00-2.25(5H，m)，2.31-2.58(3H，m)，2.89-2.99(1H，m)，5.84(1H，brs)，6.80-7.03(3H，m)，7.20-7.32(1H，m)，7.76((1H，dd，J＝5.1，0.9Hz)，8.87(1H，d，J＝5.1Hz)，9.03(1H，d，J＝0.9Hz).
实施例76
反-N-[反-2-(4-氟苯基)环丙基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃- 1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.12-1.30(2H，m)，1.78-1.90(2H，m)，2.01-2.22(5H，m)，2.31-2.48(2H，m)，2.48-2.57(1H，m)，2.82-2.91(1H，m)，5.84(1H，brs)，6.98(2H，t，J＝8.7Hz)，7.12-7.22(2H，m)，7.76(1H，dd，J＝4.8，1.2Hz)，8.87(1H，d，J＝4.8Hz)，9.04(1H，s).
实施例77
制备1-甲磺酰基-N-(1-苯基-4-哌啶基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧 酰胺
(1)制备N-(1-苯基-4-哌啶基)氨基甲酸苯酯
将吡啶(24μL)和氯甲酸苯酯(32μL)加到1-苯基-4-哌啶基胺(35mg)的四氢呋喃(1mL)溶液中，将混合物在室温搅拌12小时。将反应混合物倾倒入饱和碳酸氢钠水溶液中，并用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥并浓缩。残余物用硅胶柱色谱(乙酸乙酯/氯仿＝1/1)纯化，得到标题化合物(37mg)。
(2)制备1-甲磺酰基-N-(1-苯基-4-哌啶基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
将1-甲磺酰基-螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]盐酸盐(37mg)和三乙胺(170μL)加到N-(1-苯基-4-哌啶基)氨基甲酸苯酯(36mg)的氯仿(3mL)溶液中，将混合物加热回流15小时。将反应混合物倾倒入饱和碳酸氢钠水溶液中并用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥并浓缩。残余物从乙醚重结晶，得到标题化合物(18mg)无色结晶。
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.49-2.13(12H，m)，2.71-2.83(1H，m)，2.84-3.00(2H，m)，2.92(3H，s)，3.10-3.19(1H，m)，3.60-3.70(1H，m)，3.85(2H，s)，3.90-4.01(1H，m)，4.37(1H，d，J＝7.8Hz)，6.84(1H，t，J＝7.2Hz)，6.94(1H，d，J＝8.7Hz)，7.07(1H，t，J＝7.2Hz)，7.11-7.29(5H，m)，7.40(1H，d，J＝8.4Hz).
实施例78～83的化合物根据与实施例77-(2)同样的方法制备，不同之处在于实施例77-(2)中使用的N-(1-苯基-4-哌啶基)氨基甲酸苯酯和1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]盐酸盐用各目标化合物的相应起始物质代替。
实施例78
3-氧代-N-(1-苯基-3-哌啶基)螺[异苯并呋喃-1(3H)，4’-哌啶]-1’-羧 酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.60-1.90(2H，m)，2.04-2.18(2H，m)，2.53-2.60(1H，m)，3.01-3.49(9H，m)，3.92-4.20(3H，m)，5.03(1H，d，J＝7.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.5Hz)，6.97(2H，d，J＝7.5Hz)，7.21-7.30(2H，m)，7.35(1H，d，J＝7.8Hz)，7.54(1H，t，J＝7.5Hz)，7.68(1H，t，J＝7.5Hz)，7.88(1H，d，J＝7.5Hz).
实施例79
3-氧代-N-[(3S)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[异苯并呋喃-1(3H)，4’-哌 啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.98-2.20(3H，m)，2.30-2.41(1H，m)，2.99-3.10(2H，m)，3.22-3.40(4H，m)，3.42-3.53(1H，m)，3.59-3.65(1H，m)，3.96-4.11(2H，m)，4.53-4.64(1H，m)，4.68-4.77(1H，m)，6.60(2H，d，J＝7.8Hz)，6.72(1H，t，J＝7.5Hz)，7.25(2H，t，J＝7.5Hz)，7.37(1H，d，J＝7.5Hz)，7.55(1H，t，J＝7.5Hz)，7.69(1H，t，J＝7.5Hz)，7.89(1H，d，J＝7.8Hz).
实施例80
N-[1-苄基氨基甲酰基-2-环己基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉- 1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：0.88-1.03(2H，m)，1.10-1.25(3H，m)，1.27-1.45(1H，m)，1.50-1.86(8H，m)，2.03-2.19(2H，m)，3.05-3.19(2H，m)，3.66(2H，s)，3.94-4.05(2H，m)，4.34-4.43(2H，m)，4.52(1H，dd，J＝13.5，6.0Hz)，5.10(1H，d，J＝7.5Hz)，6.60(2H，brs)，7.15-7.37(9H，m).
实施例81
N-[(S)-1-苄氧基甲基-2-环己基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉- 1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：0.80-1.32(7H，m)，1.40-1.50(2H，m)，1.60-1.85(6H，m)，2.03-2.20(2H，m)，3.02-3.18(2H，m)，3.47(1H，dd，J＝9.7，3.3Hz)，3.54(1H，dd，J＝9.7，3.3Hz)，3.66(2H，s)，3.90-4.02(2H，m)，4.02-4.17(1H，m)，4.49(1H，d，J＝12，2Hz)，4.54(1H，d，J＝12.2Hz)，4.70(1H，d，J＝8.7Hz)，6.64(1H，s)，7.10-7.40(9H，m).
实施例82
N-[(S)-1-苄基氨基甲酰基-2-苯基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉 -1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.70-1.80(2H，m)，1.90-2.12(2H，m)，3.00-3.20(2H，m)，3.64(2H，s)，3.83-4.00(2H，m)，4.30(1H，dd，J＝15.0，5.7Hz)，4.39(1H，dd，J＝15.0，5.7Hz)，4.58(1H，dd，J＝14.5，7.5Hz)，5.37(1H，d，J＝7.5Hz)，6.31(1H，brs)，6.73(1H，brs)，7.08(2H，dd，J＝7.5，2.4Hz)，7.13-7.37(12H，m).
实施例83
N-[(S)-1-苄基-2-(苄基氨基)乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉- 1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.60-1.85(2H，m)，1.93-2.14(2H，m)，2.68(2H，d，J＝5.4Hz)，2.77(1H，dd，J＝13.5，7.5Hz)，2.97(1H，dd，J＝13.5，5.4Hz)，3.02-3.18(2H，m)，3.65(2H，s)，3.75(2H，s)，3.82-4.04(2H，m)，4.07-4.20(1H，m)，5.00(1H，d，J＝6.9Hz)，6.79(1H，brs)，7.10-7.36(14H，m).
实施例84
制备N-(2-茚满基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
将1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]盐酸盐(60mg)和10M氢氧化钠水溶液(33μL)加到N-(2-茚满基)氨基甲酸苯酯(50mg)的二甲亚砜(2mL)溶液中，并在室温下搅拌混合物1小时。将反应混合物倾倒入水中，并用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥并浓缩。残余物用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物(65mg)无色结晶。
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.72(2H，d，J＝13.9Hz)，1.83-1.95(2H，m)，2.81-2.98(4H，m)，2.91(3H，s)，3.37(2H，dd，J＝16.4，6.4Hz)，3.84(2H，s)，3.95(2H，d，J＝13.5Hz)，4.69(2H，brs)，7.06-7.28(7H，m)，7.40(1H，d，J＝8.4Hz).
实施例85～88的化合物通过以下与实施例84同样的方法得到，不同之处在于实施例84中使用的N-(2-茚满基)氨基甲酸苯酯和1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]盐酸盐用各目标化合物的相应起始物质代替。
实施例85
1-甲磺酰基-N-苯乙基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.61-1.72(2H，m)，1.79-1.89(2H，m)，2.83-2.96(4H，m)，2.86(3H，s)，3.83(2H，s)，3.85-3.94(2H，m)，4.49(1H，brs)，7.04-7.41(9H，m).
实施例86
1-甲磺酰基-N-(3-苯基丙基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.70-1.77(2H，m)，1.86-2.02(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.4Hz)，2.88-2.99(2H，m)，2.92(3H，s)，3.33(2H，t，J＝7.0Hz)，3.74-3.82(2H，m)，3.84(2H，s)，7.08(1H，t，J＝7.4Hz)，7.15-7.32(8H，m)，7.40(1H，d，J＝7.7Hz).
实施例87
1-甲磺酰基-N-(4-苯基丁基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.54-2.00(8H，m)，2.66(2H，t，J＝7.3Hz)，2.92(3H，s)，2.93-3.04(2H，m)，3.29(2H，t，J＝7.0Hz)，3.85(2H，s)，3.86-3.94(2H，m)，7.07-7.11(1H，m)，7.15-7.31(8H，m)，7.38-7.42(1H，m).
实施例88
N-(4-溴苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，δppm)：1.55-1.70(4H，m)，2.73(2H，t，J＝7.1Hz)，2.78-2.88(2H，m)，3.04(3H，s)，3.22-3.32(2H，m)，3.87(2H，s)，3.91(2H，brd，J＝13.2Hz)，7.06(1H，t，J＝7.2Hz)，7.18-7.29(5H，m)，7.48(2H，d，J＝8.2Hz).
实施例89
制备N-(3，4-二甲氧基苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]- 1’-羧酰胺
将2-(4-甲酰基-3-甲氧基苯氧基)乙基聚苯乙烯树脂(500mg)、1％乙酸-二甲基甲酰胺(10mL)、2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺(236μL)和三乙酰氧基硼氢化钠(590mg)相继加到带釉料的75mL储器中。室温搅拌混合物过夜，然后过滤。顺次用二甲基甲酰胺、甲醇和二氯甲烷(各10mL)洗涤剩余的树脂，并减压干燥，得到2-[4-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]氨基甲基-3-甲氧基苯氧基]乙基聚苯乙烯树脂。然后，将上述得到的树脂(50mg)、二氯甲烷(5mL)、三光气(22mg)和三乙胺(3μL)加到带釉料的15mL储器中。室温搅拌混合物6小时，然后过滤。用二氯甲烷洗涤剩余的树脂，并在其中加入二氯甲烷(5mL)、1-甲磺酰基螺(吲哚啉-3，4’-哌啶)盐酸盐(22mg)和三乙胺(77μL)。室温下搅拌混合物过夜然后过滤。顺次用二甲基甲酰胺、甲醇和二氯甲烷(各10mL)洗涤这样得到的树脂，并在50％三氟乙酸-二氯甲烷溶液中搅拌1小时，得到粗产物。通过硅胶柱色谱纯化产物，得到标题化合物(7mg)。
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.65-1.75(2H，m)，1.78-1.93(2H，m)，2.80(2H，t，J＝6.9Hz)，2.83-2.98(2H，m)，2.92(3H，s)，3.50(1H，t，J＝6.5Hz)，3.52(1H，t，J＝6，5Hz)，3.83(2H，s)，3.86(3H，s)，3.88(3H，s)，3.80-3.95(2H，m)，4.51(1H，t)，6.71-6.78(2H，m)，6.79-6.84(1H，m)，7.03-7.15(2H，m)，7.20-7.28(1H，m)，7.40(1H，d，J＝1.8Hz).
实施例90～95的化合物通过以下与实施例89同样的方法得到，不同之处在于用各目标化合物的相应起始物质代替实施例89中使用的2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺和1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]。
实施例90
1-甲磺酰基-N-(3-甲氧基苯乙基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.64-1.75(2H，brd，J＝13.2Hz)，1.87(2H，dt，J＝13.2，4.2Hz)，2.83(2H，t，J＝6.5Hz)，2.85-2.97(2H，m)，2.91(3H，s)，3.51(1H，t，J＝6.5Hz)，3.53(1H，t，J＝6.5Hz)，3.79(3H，s)，3.83(2H，s)，3.84-3.95(2H，brd，J＝13.5Hz)，4.48(1H，t)，6.75-6.81(3H，m)，7.07(1H，t，J＝7.4Hz)，7.14(1H，dd，J＝7.4，1.7Hz)，7.18-7.30(2H，m).
实施例91
N-(4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌 啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.65-1.78(2H，m)，2.76(2H，t，J＝6.4Hz)，2.91(3H，s)，2.93(6H，s)，2.80-3.00(2H，m)，3.42(1H，t，J＝6.4Hz)，3.44(1H，t，J＝6.4Hz)，3.83(5H，s)，3.85-3.97(2H，m)，4.86-4.95(1H，m)，6.27(1H，d，J＝2.3Hz)，6.31(1H，dd，J＝8.4，2.3Hz)，6.95-7.20(4H，m)，7.20-7.30(2H，m)，7.39(1H，d，J＝6.0Hz).
实施例92
N-[(S)-1-苄氧羰基-2-(3-吲哚基)乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉- 1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.71(2H，brd，J＝14.3Hz)，1.91-2.12(2H，m)，2.82-3.08(2H，m)，3.30(1H，dd，J＝14.4，5.0Hz)，3.38(1H，dd，J＝14.4，5.0Hz)，3.63(2H，s)，3.85(2H，brd，J＝14.3Hz)，4.91(1H，dt，J＝8.0，5.0Hz)，5.01(1H，d，J＝8.0Hz)，5.14(1H，d，J＝11.9Hz)，5.22(1H，d，J＝11.9Hz)，6.34(1H，brs)，6.65(1H，s)，7.09(1H，t，J＝6.9Hz)，7.12-7.40(11H，m)，7.55(1H，d，J＝8.9Hz)，7，98(1H，brs).
实施例93
N-[(R)-1-苄氧羰基-2-(3-吲哚基)乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉- 1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.71(2H，brd，J＝14.3Hz)，1.91-2.12(2H，m)，2.82-3.08(2H，m)，3.30(1H，dd，J＝14.4，5.0Hz)，3.38(1H，dd，J＝14.4，5.0Hz)，3.63(2H，s)，3.85(2H，brd，J＝14.3Hz)，4.91(1H，dt，J＝8.0，5.0Hz)，5.01(1H，d，J＝8.0Hz)，5.14(1H，d，J＝11.9Hz)，5.22(1H，d，J＝11.9Hz)，6.34(1H，brs)，6.65(1H，s)，7.09(1H，t，J＝6.9Hz)，7.12-7.40(11H，m)，7.55(1H，d，J＝8.9Hz)，7,98(1H，brs).
实施例94
N-[(S)-1-苄氧羰基-2-环己基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉- 1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：0.82-1.00(2H，m)，1.05-1.41(5H，m)，1.46-1.81(6H，m)，1.82(2H，brd，J＝12.1Hz)，2.05-2.10(2H，m)，3.05-3.22(2H，m)，3.66(2H，s)，4.03(2H，brt，J＝12.1Hz)，4.60(1H，dt，J＝8.3，5.6Hz)，4.93(1H，d，J＝8.3Hz)，5.11(1H，d，J＝12.4Hz)，5.24(1H，d，J＝12.4Hz)，6.70(1H，brs)，7.12-7.42(9H，m).
实施例95
3，4-二氢-N-(3-甲氧基苯乙基)-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’- 羧酰胺
1H-NMR(300MHz，CDCl3，δppm)：1.75-1.85(2H，m)，2.02-2.16(2H，m)，2.83(2H，t，J＝6.8Hz)，3.02-3.15(2H，m)，3.52(1H，t，J＝6.8Hz)，3.54(1H，t，J＝6.8Hz)，3.66(2H，s)，3.80(3H，s)，3.85-3.98(2H，m)，4.47-4.56(1H，m)，6.52(1H，s)，6.72-6.82(3H，m)，7.15-7.32(5H，m).
工业实用性
本发明的化合物由于具有NPY拮抗作用，所以可以用作与NPY有关的各种疾病，例如，心血管疾病如高血压、肾病、心脏病、血管痉挛、动脉硬化等，中枢神经系统疾病如易饿病、抑郁症、焦虑、痉挛、癫痫病、痴呆、疼痛、酒精依赖症、毒品禁断症状、昼夜节律紊乱、精神分裂症等，代谢疾病如肥胖、糖尿病、激素反常、高胆固醇血症、高脂血症等，性和生殖机能障碍，胃肠障碍如胃肠运动性障碍，呼吸系统障碍，炎症或绿内障的处置剂。

Claims (20)

1.一种式(I)的化合物：
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
n为0或1；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
R0为氢、或与A的任意可键合位置连接的低级亚烷基；
R1、R2和R5独立地为氢、低级烷基、芳烷基或芳基；
R3和R4独立地为氢、羟基、低级烷基、芳烷基或芳基；
T、U、V和W独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选由选自下面的取代基取代：卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基，并且T、U、V和W的至少两个为所述的次甲基；
X为-N(SO2R1)-、-N(COR2)-或-CO-；
Y为-C(R3)(R4)-、-O-或-N(R5)-；
Z为次甲基或氮原子；
或其盐或酯。
2.权利要求1的化合物，其中X为-N(SO2R1)-或-N(COR2)-，n为0以及Y为-C(R3)(R4)-；或X为-CO-，以及Y为-O-或-N(R5)-。
3.权利要求1的化合物，其中T、U、V和W独立地为任选被选自卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基的取代基取代的次甲基。
4.权利要求1的化合物，其中T、U、V和W的之一为氮原子。
5.权利要求1的化合物，其中X为-CO-，以及Y为-O-或-NH-。
6.权利要求1的化合物，其中X为-CO-，以及Y为-O-。
7.权利要求1的化合物，其为式(I-a)表示的化合物：
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
R0为氢、或与A的任意可键合位置连接的低级亚烷基；
R1为氢、低级烷基、芳烷基或芳基。
8.权利要求1的化合物，其为式(I-b)表示的化合物：
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
R0为氢、或与A的任意可键合位置连接的低级亚烷基；
R1为氢、低级烷基、芳烷基或芳基。
9.权利要求1的化合物，其为式(I-c)表示的化合物：
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
R0为氢、或与A的任意可键合位置连接的低级亚烷基。
10.权利要求1的化合物，其为式(I-d)表示的化合物：
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
R0为氢、或与A的任意可键合位置连接的低级亚烷基；
T、U、V和W独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选被选自卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基的取代基取代，并且T、U、V和W中的至少两个为所述的次甲基。
11.权利要求10的化合物，其中T、U、V和W全部为未取代的次甲基。
12.权利要求10的化合物，其中T、U、V和W的之一为氮原子。
13.权利要求1的化合物，其为式(I-e)表示的化合物：
Figure A028153070008C1
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
R0为氢、或与A的任意可键合位置连接的低级亚烷基。
14.权利要求1、7、8、9、10、11、12和13任一项的化合物，其中作为Ar1的芳基为苯基。
15.权利要求1、7、8、9、10、11、12和13任一项的化合物，其中Ar1为杂芳基，其任选被选自卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2的取代基取代。
16.权利要求1的化合物，其选自：
反-3’-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[(3S)-1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[(3S)-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[(3S)-1-(4-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[1-(2-氟苯基)-4-哌啶基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[1-(4-氟苯基)-4-哌啶基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-3’-氧代-N-(1，2，3，4-四氢-2-萘基)螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[4-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[7-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-(6-甲氧基-1，2，3，4-四氢-2-萘基)-3-氧代螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3’-氧代-N-[(3S)-5-氧代-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[(3S)-1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(3S)-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3-氧代-N-(反-4-苯基环己基)螺[7-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3-氧代-N-[(3S)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3-氧代-N-[(3S)-1-(3-三氟甲基苯基)-3-吡咯烷基]螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3-氧代-N-[(3S)-1-(2-吡啶基)-3-吡咯烷基]螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3-氧代-N-[(3S)-1-(3-吡啶基)-3-吡咯烷基]螺[5-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[反-4-(4-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[反-4-(3-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[反-4-(3-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[4-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[反-4-(3-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[7-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(3S)-1-(3，5-二氟苯基)-3-吡咯烷基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[1-(3，5-二氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[3-(3-氟苯基)-四氢吡喃-6-基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[反-4-(2-氟苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(S)-1-苄基-2-(苄基氨基)乙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-二苯甲基-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-(1-苯基-4-哌啶基)螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-(2-茚满基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-[1-(2-吡啶基)-4-哌啶基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-(1-苯基-3-哌啶基)螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[1-(3，5-二氟苯基)-3-哌啶基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-[1-(2-吡啶基)-3-哌啶基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-[(3S)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-[(3R)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-(2-苯基环丙基)螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-[2-(3-吡啶基)环丙基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(S)-1-苄基-2-(苄基氨基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[1-苄基氨基甲酰基-2-(4-吡啶基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[2-(4-氟苯基)-1-[(4-吡啶基甲基)氨基甲酰基]乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-(2-羟基-2-苯基乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-(苯甲酰基甲基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(S)-1-苄基-2-(N-苄基甲基氨基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(S)-1-(N-苄基甲基氨基甲酰基)-2-苯基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(S)-1-(N-苄基甲基氨基甲酰基)-2-(3-吡啶基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-(4-二甲基氨基苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-[2-(3-喹啉基)乙基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[2-(4-二甲基氨基苯基)-2-羟基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[2-羟基-2-(3-喹啉基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[2-(3，5-二氟苯基)-2-羟基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(S)-1-苄基-2-[(3-吡啶基甲基)氨基]乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(S)-1-苄基-2-[(2-吡啶基甲基)氨基]乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(S)-2-苯胺基-1-苄基乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[(S)-1-苄基-2-(异丁基氨基)乙基]-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-1-甲磺酰基-N-[2-苯基-1-(甲氧羰基)乙基]螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-(1-羟甲基-2-苯基乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
1-甲磺酰基-N-(1-苯基-4-哌啶基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
3-氧代-N-(1-苯基-3-哌啶基)螺[异苯并呋喃-1(3H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
3-氧代-N-[(3S)-1-苯基-3-吡咯烷基]螺[异苯并呋喃-1(3H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-[1-苄基氨基甲酰基-2-环己基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-[(S)-1-苄氧基甲基-2-环己基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-[(S)-1-苄基氨基甲酰基-2-苯基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-[(S)-1-苄基-2-(苄基氨基)乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-(2-茚满基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
1-甲磺酰基-N-苯乙基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
1-甲磺酰基-N-(3-苯基丙基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
1-甲磺酰基-N-(4-苯基丁基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-(4-溴苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-(3，4-二甲氧基苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
1-甲磺酰基-N-(3-甲氧基苯乙基)螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-(4-二甲基氨基-2-甲氧基苯乙基)-1-甲磺酰基螺[吲哚啉-3，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-[(S)-1-苄氧羰基-2-(3-吲哚基)乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-[(R)-1-苄氧羰基-2-(3-吲哚基)乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
N-[(S)-1-苄氧羰基-2-环己基乙基]-3，4-二氢-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
3，4-二氢-N-(3-甲氧基苯乙基)-3-氧代螺[异喹啉-1(2H)，4’-哌啶]-1’-羧酰胺，
反-N-[1-(3-三氟甲基苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[反-2-(3-氟苯基)环丙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[反-2-(4-氟苯基)环丙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[1-(2-氟苯基)-4-哌啶基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3’-氧代-N-[5-氧代-1-(2-氟苯基)-3-吡咯烷基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-3’-氧代-N-[5-氧代-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-3-氧代-N-[5-氧代-1-(3-氟苯基)-3-吡咯烷基]螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-N-[反-4-(3-三氟甲基苯基)环己基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，
反-3’-氧代-N-[2-氧代-1-苯基-4-哌啶基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-3’-氧代-N-[2-氧代-1-(3-氟苯基)-4-哌啶基]螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[反-2-(2-氟苯基)环丙基]-3’-氧代螺[环己烷-1，1’(3’H)-异苯并呋喃]-4-羧酰胺，
反-N-[反-2-(3-氟苯基)环丙基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺，和
反-N-[反-2-(4-氟苯基)环丙基]-3-氧代螺[6-氮杂异苯并呋喃-1(3H)，1’-环己烷]-4’-羧酰胺。
17.一种制备式(I-1)的化合物或其盐或酯的方法：
Figure A028153070016C1
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
T、U、V和W独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选被选自卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基的取代基取代，并且T、U、V和W中的至少两个为所述的次甲基；
n、R0、X和Y具有与上面相同的含义，
该方法包括使式(II)的化合物：
Figure A028153070017C1
其中
Ap为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选被选自二低级烷基氨基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基、-Rap表示的基团、任选被保护的氧代、任选被保护的氨基、任选被保护的低级烷基氨基和任选被保护的羟基的取代基取代，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1p为芳基或杂芳基，其任选被选自卤素、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、二低级烷基氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、-Qp-Ar2p、任选被保护的氧代、任选被保护的羟基-低级烷基、任选被保护的低级烷基氨基和任选被保护的羧基的取代基取代；
Ar2p为芳基或杂芳基，其任选被选自卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、二低级烷基氨基、低级烷酰基、芳基、任选被保护的羟基-低级烷基、任选被保护的羟基和任选被保护的低级烷基氨基的取代基取代；
Ar3为卤素，或任选被硝基取代的苯基；
Qp为单键或任选被保护的羰基；
Rap为低级烷基，其任选被选自二低级烷基氨基、任选被保护的氨基、任选被保护的低级烷基氨基、任选被保护的羟基、和任选被氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基的取代基取代；
R0p为氢或与Ap的任意可键合部位相连的低级亚烷基，
与式(III)：
Figure A028153070018C1
其中，
n为0或1；
R1、R2和R5独立地为氢、低级烷基、芳烷基或芳基；
R3和R4独立地为氢、低级烷基、芳烷基、芳基和任选被保护的羟基；
t、u、v和w独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和任选被保护的羟基的取代基取代，并且t、u、v和w的至少两个为所述的次甲基；
X为-N(SO2R1)-、-N(COR2)-或-CO-；
Y为-C(R3)(R4)-、-O-或-N(R5)-，
表示的化合物反应，得到式(IV-1)的化合物：
其中Ap、Ar1p、n、R0、t、u、v、w、X和Y具有与上述相同的含义，
然后任选除去化合物(IV-1)的保护基。
18.一种制备式(I-2)的化合物或其盐或酯的方法：
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
T、U、V和W独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选被选自卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基的取代基取代，并且T、U、V和W中的至少两个为所述的次甲基；
n、R0、X和Y具有与上面相同的含义，
该方法包括使式(V)的化合物：
其中
Ap为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选被选自二低级烷基氨基、低级烷氧基、低级烷氧羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基、-Rap表示的基团、任选被保护的氧代、任选被保护的氨基、任选被保护的低级烷基氨基和任选被保护的羟基的取代基取代，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1p为芳基或杂芳基，其任选被选自卤素、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、二低级烷基氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、-Qp-Ar2p、任选被保护的氧代、任选被保护的羟基-低级烷基、任选被保护的低级烷基氨基和任选被保护的羧基的取代基取代；
Ar2p为芳基或杂芳基，其任选被选自卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、二低级烷基氨基、低级烷酰基、芳基、任选被保护的羟基-低级烷基、任选被保护的羟基和任选被保护的低级烷基氨基的取代基取代；
Qp为单键或任选被保护的羰基；
Rap为低级烷基，其任选被选自二低级烷基氨基、任选被保护的氨基、任选被保护的低级烷基氨基、任选被保护的羟基、和任选被氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基的取代基取代；
R0p为氢、或与Ap的任意可键合部位相连的低级亚烷基，
与式(VI)：
其中
n为0或1；
R1、R2和R5独立地为氢、低级烷基、芳烷基或芳基；
R3和R4独立地为氢、低级烷基、芳烷基、芳基和任选被保护的羟基；
t、u、v和w独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基和任选被保护的羟基的取代基取代，并且t、u、v和w的至少两个为所述的次甲基；
X为-N(SO2R1)-、-N(COR2)-或-CO-；
Y为-C(R3)(R4)-、-O-或-N(R5)-，
表示的化合物反应，得到式(IV-2)的化合物：
其中Ap、Ar1p、n、R0、t、u、v、w、X和Y具有与上述相同的含义，
然后任选除去化合物(IV-2)的保护基。
19.一种神经肽Y受体拮抗剂，其含有式(I)表示的化合物、或其盐或酯作为有效成分：
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
n为0或1；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
R0为氢、或与A的任意可键合位置连接的低级亚烷基；
R1、R2和R5独立地为氢、低级烷基、芳烷基或芳基；
R3和R4独立地为氢、羟基、低级烷基、芳烷基或芳基；
T、U、V和W独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选由选自下面的取代基取代：卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基，并且T、U、V和W的至少两个为所述的次甲基；
X为-N(SO2R1)-、-N(COR2)-或-CO-；
Y为-C(R3)(R4)-、-O-或-N(R5)-；
Z为次甲基或氮原子。
20.一种易饿病、肥胖症或糖尿病的处置剂，其含有式(I)的化合物、或其盐或酯作为有效成分：
其中
A为含1-6个碳原子的直链烃基，其任选由选自下面的取代基取代：氧代、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级亚烷基、芳基、杂芳基和-Ra，并且任选被插入氧或氮原子；
Ar1为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、硝基、氧代、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、环低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基硫基、羧基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基和-Q-Ar2；
Ar2为芳基或杂芳基，其任选由选自下面的取代基取代：卤素、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、羟基-低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷酰基和芳基；
n为0或1；
Q为单键或羰基；
Ra为低级烷基，其任选由选自下面的取代基取代：氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和羟基、和任选由氟取代的环低级烷基、芳基和杂芳基；
R0为氢、或与A的任意可键合位置连接的低级亚烷基；
R1、R2和R5独立地为氢、低级烷基、芳烷基或芳基；
R3和R4独立地为氢、羟基、低级烷基、芳烷基或芳基；
T、U、V和W独立地为次甲基或氮原子，所述的次甲基任选由选自下面的取代基取代：卤素、低级烷基、羟基和低级烷氧基，并且T、U、V和W的至少两个为所述的次甲基；
X为-N(SO2R1)-、-N(COR2)-或-CO-；
Y为-C(R3)(R4)-、-O-或-N(R5)-；
Z为次甲基或氮原子。
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