CN1181876C - 一种治疗糖尿病的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗糖尿病的药物，它以葛根、人参、地黄、麦冬、玄参、熟地黄、枸杞子、山茱萸、制何首乌、肉苁蓉、山药、白术、山楂、五味子十四味中药为原料制备而成。本发明还公开了该药物的制备方法。本发明药物具有益气生津，滋阴养肾的功效。适用于糖尿病气阴两虚所导致的倦怠乏力、自汗盗汗、气短懒言、口渴喜饮、形体消瘦、五心烦热、心悸失眠、溲赤便秘、舌质少津、舌体胖大、苔薄或花剥、脉沉细或细数等症。经药效学试验表明，它能迅速恢复糖代谢功能，平衡血糖，降低血脂，促进胰岛素分泌，保持血糖长期稳定。

Description

一种治疗糖尿病的药物及其制备方法

所属技术领域

本发明涉及一种治疗糖尿病的药物，具体涉及一种以中草药为原料制备的中成药，本发明还涉及该药物的制备方法。

背景技术

糖尿病属中医消渴范畴，现代医学认为糖尿病是一组常见难治的代谢内分泌病。我国现有糖尿病总人数已达到3千万，一项国际研究报告披露，1997年全世界报告的糖尿病患者1.35亿，推算至2025将升至3亿人。

西医对糖尿病及其并发症的治疗，主要以消除症状，使血糖恢复正常为治疗目的，根据不同类型糖尿病采用胰岛素和降糖药控制血糖水平，同时控制饮食，定时进餐，有规律的生活节奏等，由于糖尿病是一种终身性的慢性病，要在几十年漫长的过程中，严格控制生活节奏、饮食、进餐及药物的精确补充其实是很困难的。多年来口服降糖药物仍是主要治疗方法，由于磺脲类、双胍类降糖药自身的缺陷，不仅容易导致低血糖、昏迷，还容易产生耐药性，损害肝、肾生理功能，引起胃肠道副作用，因此迫切需要有毒副作用小的新型治疗药物。

中医药治疗糖尿病已取得较好的疗效，在改善症状和防治并发症方面有一定优势。目前用于治疗糖尿病的中草药制剂有近百种，但有确切疗效的并不多，而且服药时间长，使用不便，还不能满足医疗和患者的需要。如何在保持和发扬中医学特色与优势的基础上，研制开发出高效、速效的新药品种、新剂型，是中医药防治糖尿病的重要课题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种疗效好、见效快、能保持血糖长期稳定、无毒副作用的治疗糖尿病的药物。

本发明的另一目的在于提供该药物的制备方法。

本发明提供的一种治疗糖尿病的药物，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的药剂：

葛  根1～7     人  参0.2～3    地  黄0.5～5

麦  冬0.5～5      玄  参0.5～5      熟地黄  0.5～5

枸杞子0.5～5      山茱萸0.5～5      制何首乌0.5～5

肉苁蓉0.5～5      山  药1～7        白  术  0.5～5

山  楂0.5～5      五味子0.2～3。

上述用于治疗糖尿病的药物，可以制成药剂学上所说的多种剂型，如颗粒剂、胶囊、片剂、注射液或散剂。

将上述重量配比的原料制成本发明药物的方法，包括以下步骤：

(1)取葛根、人参、制何首乌、山茱萸用5～12倍量50～90％乙醇浸渍后，加热回流提取，提取液减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.10～1.15的浓缩液，药渣备用；

(2)另取地黄等其余十味药与上述醇提后的药渣加水煎煮，滤取药液浓缩至相对密度为1.10～1.15，以10000～15000转/分离心，上清液与上述浓缩液合并，浓缩至相对密度为1.38～1.40的稠膏，加入辅料糊精、可溶性淀粉、甜菊甙，混匀，制粒，干燥，制得本发明颗粒。

本发明药物组方合理，科学严谨，为行之有效的中药配方。方中葛根味甘而善生津止渴，能“主消渴”(《神农本草经》)，“脾虚作渴者，非此不除”(《珍珠囊》)，“热而兼渴，此为最良”(《本草正义》)。其生津止渴除烦，单用即效。人参甘温，能大补元气，为益气健脾之要药，气足则津液充盈而口不渴，脾健则中焦运化有力而精气充，故有生津止渴，气复阴回之功效。二药能生津止渴，益气健脾，故在方中用为君药。生地甘寒质润，气味清凉，能清胃热、养胃阴、益胃气、生津液，有养阴清热，生津止渴之功。麦冬甘微苦寒，长于养阴益胃清热，“补阴解渴，为必用之药”(《本草正义》)。玄参味甘可滋阴，性寒能清热，有清热滋阴润燥之功，配生地、麦冬即增液汤，助主药增液生津；熟地质地柔润，味甘而厚，能滋阴补肾；枸杞子滋肝肾，生阴津；山茱萸气薄味厚，酸涩收敛，补肝益肾，收敛元气；制首乌补肝肾，益精血；肉苁蓉“为极润之品”，“益阴通阳”(《本草正义》)，与上药同用，补肾益阴，生津止渴之力更著，对消渴而有肾虚者最宜。上八味药增液养阴，润燥，滋补肝肾，助主药生津止渴，益气健脾，在方中共为臣药。山药性平而不燥，既能益气健脾，又能养阴；白术甘温苦燥，既增加人参、山药益气健脾之功，又防诸药之过于滋腻；山楂配白术、山药健脾胃；五味子既能益气，又能生津，配人参、麦冬即生脉饮，此四药用作佐使。以助君臣益气养阴，生津止渴之力。全方各组药物相辅为用，共奏养阴生津止渴，滋肾健脾益气之功效。

本发明药物具有益气生津，滋阴养肾之功效。适用于糖尿病气阴两虚所导致的倦怠乏力、自汗盗汗、气短懒言、口渴喜饮、形体消瘦、五心烦热、心悸失眠、溲赤便秘、舌质少津、舌体胖大、苔薄或花剥、脉沉细或细数等症。它能迅速恢复糖代谢功能，平衡血糖，降低血脂，促进胰岛素分泌，保持血糖长期稳定。药物作用更具针对性，克服了西药降糖药物毒副作用大而多及易产生耐受性的不足。

下面通过实施例及毒理药理实验结果对本发明作进一步说明。

实施例1

本发明提供的一种治疗糖尿病的药物，由下述重量配比的原料制成的药剂：

葛根    600g     人参  167g      地黄  400g      麦冬  333g

玄参    380g     熟地黄333g      枸杞子300g      山茱萸370g

制何首乌300g     肉苁蓉370g      山药  600g      白术  400g

山楂    300g     五味子167g

将上述重量配比的原料制成本发明药物的方法为：取葛根、人参、制何首乌、山茱萸用8倍量80％乙醇浸渍2小时后，加热提取2次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.10(50℃)，药渣另器收集；另取地黄等其余十味与醇提后的药渣加水煎煮2次，每次2小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.12(50℃)，以15000转/分离心30分钟，上清液与上述浓缩液合并，浓缩至相对密度为1.38(60℃)的稠膏，加糊精130g、可溶性淀粉200g、甜菊甙30g，混匀，制粒，干燥，共制成颗粒1000g，制得本发明颗粒。

实施例2

本发明提供的一种治疗糖尿病的药物，由下述重量配比的原料制成的药剂：

葛根    800g      人参  180g     地黄  350g      麦冬  400g

玄参    390g      熟地黄233g     枸杞子370g      山茱萸340g

制何首乌320g      肉苁蓉333g     山药  670g      术    340g

山楂    350g      五味子170g

将上述重量配比的原料制成本发明药物的方法为：取葛根、人参、制何首乌、山茱萸用10倍量70％乙醇浸渍5小时后，加热提取3次，每次1.5小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.13(50℃)，药渣另器收集；另取地黄等其余十味与醇提后的药渣加水煎煮3次，每次1小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10(50℃)，以12000转/分离心35分钟，上清液与上述浓缩液合并，浓缩至相对密度为1.40(50℃)的稠膏，加糊精150g、可溶性淀粉210g、甜菊甙35g，混匀，干燥，制粒，共制成颗粒1000g，制得本发明颗粒。

毒理和药效学试验

本发明提供的是一种治疗糖尿病的天然药物，为证明其治疗效果及安全性，发明者使用按上述实施例中提供的方法制备得到的颗粒剂进行了毒理和药效学试验，主要研究结果如下：

一、动物急性毒性试验

分别用小鼠和大鼠进行急性毒性试验，用最大浓度(5g生药/ml)和最大给药体积(小鼠0.4ml/10g体重，大鼠2ml/100g体重)一日三次(间隔4小时)灌胃(ig)本发明颗粒药液，观察1周。结果在实验过程中无一例动物死亡，亦无任何毒性反应，灌胃给药测不出本药的半数致死量(LD₅₀)，测得一日内三次灌胃给药最大耐受量(MTD)，小鼠为600g生药/kg，大鼠为300g生药/kg，分别相当于成人拟临床日用量的240倍和120倍。

二、动物长期毒性试验

用Wistar大鼠对本发明颗粒进行长期毒性试验，分高、中、低三个剂量(100g生药/kg、30g生药/kg，10g生药/kg，按公斤体重计算，分别相当于成人临床拟日用量的40倍、12倍和4倍)，每日一次，连续灌胃给药90天，部分动物停药后继续观察14天。经一般状况观察，血液学指标，血液生化指标，大体解剖及病理组织学观察，结果表明，除用药13周动物血糖较对照组明显降低(P＜0.05)外，其他各项指标与对照组比较均无显著性差异。说明在上述剂量下给大鼠连续灌胃90天除降血糖作用外，无明显毒性，在正常临床使用范围内是安全的。

三、与功能主治有关的主要药效学试验

本实验研究了本发明颗粒对血糖、血糖耐受量和对血清胰岛素的影响。实验结果发现，本发明颗粒可显著降低正常小鼠和化学性损伤引起的高血糖动物的血糖含量；明显改善正常小鼠及高血糖小鼠的血糖耐受量；并可明显改善自发性糖尿病KK小鼠和氢化可的松诱发的小鼠胰岛素抗性，恢复机体对胰岛素的敏感性。本发明颗粒对实验性糖尿病大鼠有明显降糖作用，并可促进胰岛素分泌。

Claims (3)

1、一种治疗糖尿病的药物，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的药剂：

葛根1～7        人参0.2～3      地黄0.5～5

麦冬0.5～5      玄参0.5～5      熟地黄0.5～5

枸杞子0.5～5    山茱萸0.5～5    制何首乌0.5～5

肉苁蓉0.5～5    山药1～7        白术0.5～5

山楂0.5～5      五味子0.2～3。

2、根据权利要求1所述的治疗糖尿病的药物，其特征在于所述的药剂是颗粒剂。

3、权利要求2所述的治疗糖尿病的药物的制备方法，包括以下步骤：

(1)取葛根、人参、制何首乌、山茱萸用5～12倍量50～90％乙醇浸渍后，加热回流提取，提取液减压回收乙醇，浓缩成相对密度为1.10～1.15的浓缩液，药渣备用；

(2)另取地黄等其余十味药与上述醇提后的药渣加水煎煮，滤取药液浓缩至相对密度为1.10～1.15，以10000～15000转/分离心，上清液与上述浓缩液合并，浓缩至相对密度为1.38～1.40的稠膏，加入辅料糊精、可溶性淀粉、甜菊甙，混匀，制粒，干燥，制得本发明颗粒。