CN101167846A - 一种具有降糖作用的胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有降糖作用的胶囊及其制备方法，所述的胶囊是以药食同源的人参、黄芪、黄精、葛根、茯苓、白术、五味子、栀子、大黄、丹参、甘草为原料，根据每味原料的不同性质、有效成分，分别以粉碎、提取浓缩、制粒等处理后，与药学或食品学上可接受的载体或辅料制成胶囊剂。该胶囊工艺简单、易于服用、疗效显著；长期使用方便、毒副作用小，是一种理想的降糖产品。

Description

一种具有降糖作用的胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及具有降糖作用的胶囊及其制备方法。

背景技术

糖尿病是一种常见的内分泌疾病，中医称之为“消渴”，是由于人体内胰岛素绝对或相对缺乏而引起的血中葡萄糖浓度升高，糖大量从尿中排出，并出现多饮、多尿、多食和体重下降、消瘦的现象，糖尿病一旦确诊就要终身服药。

糖尿病是继心脑血管病、恶性肿瘤之后，危害人类健康的第三杀手。根据世界卫生组织(WHO)、国际糖尿病联盟(IDF)和美国糖尿病协会(ADA)等13家研究中心的统计表明，目前全球糖尿病患者已经达到2.5亿人，其中20％(5000万)的患者在中国。在我国现阶段，随着人民生活水平的提高，饮食质量也大大改善，但由于饮食结构和习惯不合理并且锻炼很少，患糖尿病的人数急剧增加，1980年糖尿病的发病率只有1％，到目前已有5％，经济发达的北京、上海地区的糖尿病发病率甚至分别达到了8％和11％。据权威机构预测，到2010年我国的糖尿病患者将达到6000万人左右。

目前，我国的降糖产品市场以西药为主，西药虽然效果较明显，但长期服药引起的耐药性、抗药性、肝肾损伤等，让糖尿病患者备感痛苦；而中药降糖类的药品、食品普遍降糖作用不明显。有调研显示：糖尿病患者对既有治疗、稳定血糖作用，又对人体无毒副作用的产品需求迫切。

中国药典2005年版收载的麦味地黄丸仅对糖尿病肺肾阴虚具有滋肾养肺作用，对糖尿病症见气虚乏力、阳痿、便秘、血瘀等无显著作用；中国专利200410020725.3则有如下缺陷：1.由于有黄连直接入药，黄连为大苦大寒肃杀之品，长期使用具有一定的副作用，不宜为糖尿病人长期服用；2.制备工艺为十味药材简单粉碎后直接制丸入药，工艺比较落后，也不利于人体吸收药材中的有效成分，影响产品的质量和疗效。

发明内容

本发明的目的是针对上述存在的问题而采用现代的制剂技术提供一种作用显著、毒副作用小的具有降糖作用的食品或药品。

本发明是根据传统中医中药理论，采用药食同源的人参、黄芪、黄精、茯苓、白术、葛根、五味子、栀子、大黄、丹参、甘草为原料经科学精制加工成的，组方和生产工艺科学、合理；易于服用、疗效显著；含有植物原料全部为药食同源且经过长期实践是安全、稳定、有效的，方便患者长期使用、无毒副作用，是一种理想的具有降糖作用的产品，可以根据需要制成食品，也可以按照相关法律法规制成药品。

本发明的目的是这样实现的：

本发明是由下述药食同源的原料制成的：人参3～9份、黄芪6～30份、黄精6～20份、葛根6～30份、茯苓6～20份、白术6～15份、五味子1～10份、栀子6～15份、大黄3～30份、丹参5～15份、甘草1～10份。

更进一步，本发明是由下述药食同源的原料制成的：人参6克、黄芪15克、黄精15克、茯苓8克、白术8克、葛根10克、五味子8克、栀子8克、大黄8克、丹参8克、甘草5克。

本发明可以是由下述药食同源的原料制成的：人参3克、黄芪20克、黄精20克、茯苓8克、白术8克、葛根6克、五味子10克、栀子6克、大黄10克、丹参5克、甘草3克。

其中，人参：大补元气，固脱，生津，安神。主治气虚欲脱，劳伤虚损，倦怠，纳呆，气短，自汗，消渴，心悸，失眠，阳痿等一切气虚津伤之证。现代研究表明，对血糖具有双向调节作用，对高血糖有显著的降血糖作用。

黄芪：益气升阳，固表止汗，利水消肿，托毒生肌，主治气虚乏力，中气下陷，表虚自汗，血虚萎黄，内热消渴，糖尿病等一切气虚血亏之证。现代研究表明，有显著的降血糖作用。

黄精：养阴润肺，补脾益气，滋肾填精。主治脾虚乏力，内热消渴，阴虚燥咳，精血不足，阳痿，体虚消瘦。现代研究表明，具有显著的降血糖作用。

茯苓：利水渗湿，健脾和胃，宁心安神。主治小便不利，水肿胀满，心悸不安，失眠健忘等。

白术：健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎。主治脾气虚弱之乏力，便秘，气虚自汗等。现代研究表明，具有显著的降血糖作用，能减少饮水量和耗食量，对胰岛损伤有恢复作用，抑制胰腺萎缩，对正常血糖无影响。

葛根：解肌发表，生津止渴，升阳止泻。主治温病口渴，消渴病，外感发热等。现代研究表明，对糖尿病及其并发症具有很好的治疗作用。

栀子：泻火除烦，清热利湿，凉血解毒。主治热病心烦，肝火目赤，口舌生疮等。《药性论》：“明目，治时疾，除热及消渴口干，目赤肿病(痛)”；现代研究表明，有促进胰腺分泌功能，对胰腺炎时胰腺腺细胞的抗病能力有增强作用。

五味子：收敛固涩，益气生津，宁心安神。主治自汗盗汗，津伤口渴，心悸失眠，久咳虚喘，阳痿等。

大黄：清热泻火，凉血解毒，攻积，祛瘀。主治实热便秘，热结胸痞；湿热泻痢；热毒痈疡等。可明显改善糖尿病的便秘、烦热等症状。

丹参：活血调经，凉血消痈，安神。具有增强免疫，降低血糖，抗肿瘤，改善微循环，降血脂等作用。可明显改善糖尿病的血瘀症状。

炙甘草：和中缓急，润肺，解毒，调和诸药。主治脾胃虚弱，倦怠，心悸，烦躁等。现代研究表明，具有明显的降血糖作用。

本发明以人参、黄芪补气健脾而治疗少气、乏力、体虚，黄精、葛根滋阴生津而消除咽干舌燥、口渴喜饮，为君药。以茯苓、白术益气健脾，又利水渗湿以防黄精、葛根之滋腻过甚，与五味子益气生津、宁心安神，三药相辅共为臣药。大黄清热泻火、攻积祛瘀，丹参活血凉血，二药同用使人体血行气畅，并除去热结便秘和久病瘀血，栀子清心泻火除烦以疗五心烦热、烦躁、失眠，三药同用亦可防人参、黄芪大补而生热，共为佐药。炙甘草和中缓急、调和诸药为使。

本发明具有益气养阴，滋肾补脾，生津止渴之功，可用于糖尿病(消渴)气阴两虚，脾肾不足，内热伤津证，症见倦怠乏力、口干多饮、多食易饥、形体消瘦；甚或自汗盗汗，气短懒言，腰膝酸软，阳痿，心悸失眠，烦燥低热，便秘等。

本发明是按下述方法制备而成的：先将人参粉碎成细粉，使细粉的平均粒径达到70～250μm；其余十味加水或乙醇提取1～3次，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.10～1.30(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装入胶囊。

更为优选的制备方法是：先将人参粉碎成细粉，使细粉的平均粒径达到70～180μm；其余十味加水提取2次，分别加水8、6倍量，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.18～1.25(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装入胶囊。

本发明也可以加入辅料制成片剂、颗粒剂、胶囊、口服液等药学或食品学上可以接受的剂型；所述辅料包括溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、黏合剂、润滑剂等。

本发明可以根据需要制成食品用于保健和缓解症状，也可以根据药品注册要求制成药品，进行临床前研究、申请临床试验和批量生产。

本发明的特点在于：本发明的生物利用度高、崩解快，人体吸收好，显效快；经药效学试验证明，本发明具有显著的降低血糖作用。

本发明与麦味地黄丸和中国专利200410020725.3相比工艺先进、人体吸收起效迅速、效果显著、无毒副作用。

一、本发明无任何毒性：

1、本发明的原料来源于的药食同源天然植物，经中医长期临床实践和广大人民长期使用证明，长期服用无毒副作用。

2、经毒理学研究表明本发明无毒性

1)急性毒性试验

将上述实验样品经粉碎后制成混悬液，以相当于临床日用剂量400倍的剂量对小鼠灌胃给药，在观察期间，未发现动物有任何毒性反应。给药14天观察，无一只动物死亡；动物处死后解剖，其脏器观察无明显异常。实验表明，灌胃给药测不出本发明的半数致死量，动物试验的耐受量为临床成人每天最大药量的305倍。

2)动物长期毒性试验

将上述样品以临床日用剂量5倍、15倍、75倍，给大鼠6个月长期给药，两剂量组大鼠药后的一般活动，精神状态、毛发、粪便等均未见明显异常；给药前后外周血象，包括红细胞、白细胞及分类、血红蛋白、红细胞压积均在正常范围内波动；对肝、肾功能指标均未见明显影响；试验结束时动物血清中总蛋白、白蛋白、碱性磷酸酶的含量与对照组相比无明显差异；电图检查均未发现异常；各主要脏器肉眼检查未见明显肿大、充血、坏死等病理形态学变化；心、肝、脾、肺、肾、胸腺、肾上腺、子宫、睾丸的重量系数与对照组相比无显著差异；病理组织学检查均未见异常。以上结果说明本发明比较安全，在所试剂量范围内无明显毒副作用。

二、主要药效学实验：

将上述样品以临床日用剂量38倍、10倍量二个剂量组给药，以降糖丸为阳性对照组，以水为模型组，将实验动物随机分为四个实验组，考察四氧嘧啶所致糖尿病大鼠血糖、胰岛素水平的影响及β细胞的作用，结果表明，本发明高、低剂量组在给药7、14天均有明显降血糖作用，P分别＜0.01、＜0.05，有显著性差异，其作用优于降糖丸。

三、临床实践

1.研究对象

糖尿病患者：治疗组62例，年龄45岁～67岁；对照组41例，年龄47～68岁。

2.服药方法及疗程

本发明组：每次服4粒，每日服2次，每一个月为一个疗程；

(降糖丸组)：每次服10克，每日服3次，每一个月为一个疗程；

3.结果：本发明降糖的有效率为95.2％，较对照组降糖丸90.2％为高，见表一。

表一本发明药物治疗类风湿性关节炎的临床观察

组别

病例数

显效

有效

无效

有效率

本发明	62	25	35	2	95.2％
						对照组	41	16	21	4	90.2％

病例1

张某，男，63岁，患糖尿病7年，长期服西药降糖药治疗，“三多”症状已不明显。近一年来反复出现下肢水肿，甚则行走困难，夜尿频，量少不利，伴见畏寒肢冷、气短乏力、精神不振，少言淡漠、腰酸膝软、纳食尚可、舌边齿痕、舌质淡红、苔薄白、脉沉细无力。血压：130/80mmHg，化验检查：尿蛋白(+++)，24小时尿蛋白定量4.8g，血尿素氮6.50mmol/L，血肌酐180μmmol/L，总胆固醇7.50mmol/L，空腹血糖8.9mmol/L，血清总蛋白70.2mmol/L，白蛋白40.4mmol/L，诊断为2型糖尿病合并糖尿病肾病，辨为阴阳两虚，兼气虚血瘀证。口服本发明胶囊20日后，诸症即见明显改善。复查尿蛋白(+)，血糖6.8mmol/L，血肌酐130μmol/L。

病例2

李某，男，66岁，患糖尿病10年，初诊见周身乏力、倦怠，急躁易怒，食欲旺盛，多食而易饥，口渴多饮，多饮而易渴，大便干结，舌红脉滑而数。检查：空腹血糖8.5mmol/L，尿糖(+++)，口服本发明胶囊，每次4粒，每日2次，服用7日口渴减轻；继续服药15日大便正常，周身始觉有力，检查血糖6.5mmol/L，尿糖(+)；注意饮食调节，继续服用30日，血糖、尿糖均降至正常，后长期服用，病情稳定。

具体实施方式

下面通过具体实施例进一步说明本发明。

实施例1

人参6克、黄芪15克、黄精15克、茯苓8克、白术8克、葛根10克、五味子8克、栀子8克、大黄8克、丹参8克、甘草5克

先将人参粉碎成细粉，使细粉的平均粒径达到70～180μm；其余十味加水提取2次，分别加水8、6倍量，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.18～1.25(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装入胶囊。

实施例2

人参6克、黄芪15克、黄精10克、茯苓10克、白术10克、葛根20克、五味子5克、栀子15克、大黄3克、丹参8克、甘草10克

先将人参粉碎成细粉，使细粉的平均粒径达到70～180μm；其余十味加水提取2次，分别加水8倍量，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.10～1.20(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装入胶囊。

实施例3

人参6克、黄芪20克、黄精8克、茯苓15克、白术12克、葛根15克、五味子10克、栀子10克、大黄20克、丹参8克、甘草8克

先将人参粉碎成细粉，使细粉的粒径达到小于100μm；其余十味加水提取2次，分别加水6倍量，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.20～1.30(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装入胶囊。

实施例4

人参3克、黄芪30克、黄精6克、茯苓6克、白术6克、葛根30克、五味子3克、栀子6克、大黄20克、丹参5克、甘草10克

先将人参粉碎成细粉，使细粉的粒径达到70～250μm；其余十味加水提取2次，分别加水8、6倍量，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.15～1.20(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，压片。

实施例5

人参3克、黄芪20克、黄精20克、茯苓8克、白术8克、葛根6克、五味子10克、栀子6克、大黄10克、丹参5克、甘草3克

先将人参粉碎成细粉，使细粉的粒径达到70～180μm；其余十味加60％的乙醇提取3次，分别加60％的乙醇8倍量，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.18～1.25(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装入胶囊。

实施例6

人参3克、黄芪15克、黄精15克、茯苓6克、白术8克、葛根10克、五味子3克、栀子5克、大黄5克、丹参5克、甘草5克

先将人参粉碎成细粉，使细粉的粒径达到70～180μm；其余十味加水提取3次，分别加水6倍量，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.15～1.20(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装袋。

实施例7

人参9克、黄芪6克、黄精6克、茯苓10克、白术12克、葛根30克、五味子3克、栀子8克、大黄6克、甘草5克

先将人参粉碎成细粉，使细粉的粒径达到小于250μm；其余十味加水提取2次，分别加水8倍量，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.15～1.20(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装袋。

Claims (5)

1.一种具有降糖作用的胶囊，其特征在于它是由下述重量份的原料制成的：人参3～9份、黄芪6～30份、黄精6～20份、葛根6～30份、茯苓6～20份、白术6～15份、五味子1～10份、栀子6～15份、大黄3～30份、丹参5～15份、甘草1～10份。

2.如权利要求书1所述的胶囊，其特征在于它是由下述重量份的原料制成的：人参6克、黄芪15克、黄精15克、茯苓8克、白术8克、葛根10克、五味子8克、栀子8克、大黄8克、丹参8克、甘草5克。

3.如权利要求书1所述的胶囊，其特征在于它是由下述重量份的原料制成的：人参3克、黄芪20克、黄精20克、茯苓8克、白术8克、葛根6克、五味子10克、栀子6克、大黄10克、丹参5克、甘草3克。

4.如权利要求书1或2或3所述的胶囊，其特征在于它是按下述方法制备而成的：先将人参粉碎成细粉，使细粉的平均粒径达到70～250μm；其余十味加水或乙醇提取1～3次，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.10～1.30(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装入胶囊。

5.如权利要求书4所述的胶囊，其特征在于它是按下述方法制备而成的：先将人参粉碎成细粉，使细粉的平均粒径达到70～180μm；其余十味加水提取2次，分别加水8、6倍量，合并提取液，滤过，减压浓缩成相对密度1.18～1.25(55℃)的膏，将膏加入上述人参细粉和辅料，混合，制粒，干燥，装入胶囊。