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CN110123772A - 一种红霉素肠溶片及其制备方法 - Google Patents

一种红霉素肠溶片及其制备方法 Download PDF

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强泽明
陈永恒
张强
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Anhui Jintaiyang Biochemical Medicine Co Ltd
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Anhui Jintaiyang Biochemical Medicine Co Ltd
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Abstract

本发明公开了一种红霉素肠溶片及其制备方法，所述红霉素肠溶片包括片芯和包裹着片芯的肠溶衣，片芯其所含组分包括有效治疗剂量的红霉素、玉米淀粉、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、蔗糖、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁；肠溶衣其所含组分包括95%乙醇、聚丙烯酸树脂II、聚丙烯酸树脂III。本发明提供的红霉素肠溶片释放度稳定且优良、毒副作用小，这种红霉素肠溶片在贮存过程中质量稳定，释放度不易随贮存时间的延长而出现波动。

Description

一种红霉素肠溶片及其制备方法
技术领域
本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种红霉素肠溶片及其制备方法。
背景技术
肠溶片是指在胃液中不崩解，而在肠液中能够崩解和吸收的一种片剂，它通常是在普通片剂外面包裹一层肠溶包衣。
红霉素属大环内酯类抗生素，可作为青霉素过敏患者的替代治疗药品，用于肺炎链球菌、溶血性链球菌等引起的上呼吸道感染及支原体衣原体肺病等的治疗；也可治疗百日咳及空肠弯曲菌所致肠炎。
红霉素结构特点存在一定的缺陷，其C-6、C-12位羟基，C-9位羰基在酸催化下可形成缩醛结构，在酸性条件下不稳定，pH6以下易迅速分解失去活性，因此口服时很容易被胃酸破坏失去作用，造成生物利用度差，剂量不易掌握等，因此，通常制备成肠溶制剂。目前现有红霉素肠溶制剂释放度不稳定，在贮存过程中，释放度逐渐降低，从而无法保证该产品在有效期内合格，严重影响了该产品的质量和疗效。
发明内容
本发明目的就是为了弥补已有技术的缺陷，提供一种红霉素肠溶片及其制备方法。
本发明是通过以下技术方案实现的：
一种红霉素肠溶片，由片芯和包裹着片芯的肠溶衣两部分构成；
所述片芯其所含组分包括有效治疗剂量的红霉素、玉米淀粉、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、蔗糖、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁；
所述肠溶衣其所含组分包括95％乙醇、聚丙烯酸树脂II、聚丙烯酸树脂III。
所述片芯中各原料重量份数为：红霉素13-14.7份，玉米淀粉4.8-5.6份，预胶化淀粉0.8-1.3份，羧甲淀粉钠1.7-2.7份，蔗糖0.2-0.4份，十二烷基硫酸钠0.05-0.10份，硬脂酸镁0.2-0.4份。
优选的，所述片芯中含有红霉素13.6重量份。
所述肠溶衣中各原料重量份数为：95％乙醇17-19份，聚丙烯酸树脂II 0.4-0.8份，聚丙烯酸树脂III 0.2-0.4份；这种配比的肠溶衣使所得的红霉素肠溶片不易破碎和开裂。
所述片芯的制备方法，包括以下步骤：
(1)配制粘合剂：将蔗糖加入纯化水中，加热煮沸，另将部分玉米淀粉、十二烷基硫酸钠加入到纯化水中，摇匀后倒入蔗糖溶液中，再充分搅拌，制成淀粉糖浆；
(2)按原料配比将红霉素、剩余玉米淀粉、预胶化淀粉、部分羧甲淀粉钠倒入槽型混合机内，混合均匀，加入步骤1配制的粘合剂，搅拌使其均匀；
(3)在摇摆颗粒机上制湿颗粒；
(4)将制好的湿颗粒用热循环烘箱干燥7-8小时，控制干燥温度为70-80℃，再用14目不锈钢筛网整粒；
(5)将剩余羧甲淀粉钠、硬脂酸镁与步骤4制得的颗粒加入二维运动混合机中混合60分钟，得红霉素肠溶片均匀颗粒；
(6)压片：使用旋转式压片机压片，制得片芯。
本发明还提供了一种红霉素肠溶片的制备方法，包括以下步骤：
(1)按原料配比将聚丙烯酸树脂II和聚丙烯酸树脂III加入95％乙醇中浸泡12小时，再将浸泡好的物料加入95％乙醇中，搅拌均匀，得到肠溶液备用；
(2)对片芯进行包肠溶衣，设定滚筒转速4-6转/分钟，控制进风温度为 40-60℃，出风温度为35-45℃，再打开蠕动泵和压缩空气阀门进行喷浆包衣，得产品。
本发明的优点是：
本发明提供的红霉素肠溶片，其制备过程易于控制，制得的产品可控、稳定，且所得的红霉素肠溶片不易破碎和开裂，药物释放稳定，对肠的刺激性小，制得的红霉素肠溶片其药物的溶出度受包衣材料的影响小，所制备的肠溶包衣成膜性好，对胃液的抵抗力强，使药物不易被胃液破坏。采用该制备方法，易于操作，其生产效率高，包衣效果好。
具体实施方式
以下结合具体的实例对本发明的技术方案做进一步说明：
一种红霉素肠溶片，以制备红霉素肠溶片10万片计，该红霉素肠溶片的片芯组分为红霉素125亿单位(9.2亿单位/千克)、玉米淀粉5.22kg、预胶化淀粉 1.14kg、羧甲淀粉钠2.46kg、蔗糖0.27kg、十二烷基硫酸钠0.072kg、硬脂酸镁0.33kg；
肠溶衣组分为95％乙醇18.1kg、聚丙烯酸树脂II 0.63kg、聚丙烯酸树脂III0.32kg；
上述红霉素肠溶片的制备方法如下：
1、制备片芯
(1)配制粘合剂，将0.27kg蔗糖加入6.66kg纯化水中，加热煮沸，另将0.27kg玉米淀粉、0.072kg十二烷基硫酸钠加入到0.90kg纯化水中，摇匀后倒入蔗糖溶液中，再充分搅拌，制成7.5％的淀粉糖浆；
(2)将125亿单位的红霉素、4.95kg玉米淀粉、1.14kg预胶化淀粉、1.36kg 羧甲淀粉钠倒入槽型混合机内，混合搅拌10分钟，将步骤1配制的粘合剂加入其中，搅拌5分钟，使其均匀；
(3)在摇摆颗粒机上用16目尼龙筛网制湿颗粒；
(4)将制好的湿颗粒均匀摊在不锈钢盘中，控制干燥盘中的湿粒厚度约3-5 厘米，送入热循环烘箱干燥7-8小时，控制干燥温度为70-80℃，再用14目不锈钢筛网整粒；
(5)按处方配比将1.10kg羧甲淀粉钠、硬脂酸镁0.33kg与步骤4制得的颗粒加入二维运动混合机中，设定摆动电机、转速电机工作频率为40Hz，混合 60分钟，得红霉素肠溶片均匀颗粒；
(6)压片：使用φ9mm浅凹冲模压片，得红霉素肠溶片片芯。
2、对片芯进行包衣
(1)肠溶液的配制：用不锈钢桶称取95％的乙醇3.6kg，再取聚丙烯酸树脂Ⅱ0.63kg、聚丙烯酸树脂Ⅲ0.32kg加到乙醇中浸泡12小时，将浸泡好的物料加入到搅拌锅内，再取95％的乙醇14.5kg加入到搅拌锅内，搅拌均匀，制成包衣液；
(2)包肠衣层：设定滚筒转速4-6转/分钟，进风温度为45℃，出风温度为40℃，再打开蠕动泵和压缩空气阀门进行喷浆包衣，得产品。
对实施例的红霉素肠溶片进行稳定性考察，具体结果见下表。
温度：25±2℃ 湿度：60％±10％

Claims (6)

1.一种红霉素肠溶片，其特征在于，所述红霉素肠溶片由片芯和包裹着片芯的肠溶衣两部分构成；
所述片芯其所含组分包括有效治疗剂量的红霉素、玉米淀粉、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、蔗糖、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁；
所述肠溶衣其所含组分包括95%乙醇、聚丙烯酸树脂II、聚丙烯酸树脂III。
2.根据权利要求1所述的红霉素肠溶片，其特征在于，所述片芯中各原料重量份数为：红霉素13-14.7份，玉米淀粉4.8-5.6份，预胶化淀粉0.8-1.3份，羧甲淀粉钠1.7-2.7份，蔗糖0.2-0.4份，十二烷基硫酸钠0.05-0.10份，硬脂酸镁0.2-0.4份。
3.根据权利要求2所述的红霉素肠溶片，其特征在于，所述片芯中含有红霉素13.6重量份。
4.根据权利要求1所述的红霉素肠溶片，其特征在于，所述肠溶衣中各原料重量份数为：95%乙醇17-19份，聚丙烯酸树脂II 0.4-0.8份，聚丙烯酸树脂III 0.2-0.4份。
5.根据权利要求1或2任一项所述的红霉素肠溶片，其特征在于，所述片芯的制备方法，包括以下步骤：
（1）配制粘合剂：将蔗糖加入纯化水中，加热煮沸，另将部分玉米淀粉、十二烷基硫酸钠加入到纯化水中，摇匀后倒入蔗糖溶液中，再充分搅拌，制成淀粉糖浆；
（2）按原料配比将红霉素、剩余玉米淀粉、预胶化淀粉、部分羧甲淀粉钠倒入槽型混合机内，混合均匀，加入步骤1配制的粘合剂，搅拌使其均匀；
（3）在摇摆颗粒机上制湿颗粒；
（4）将制好的湿颗粒用热循环烘箱干燥7-8小时，控制干燥温度为70-80℃，再用14目不锈钢筛网整粒；
（5）将剩余羧甲淀粉钠、硬脂酸镁与步骤4制得的颗粒加入二维运动混合机中混合60分钟，得红霉素肠溶片均匀颗粒；
（6）压片：使用旋转式压片机压片，制得片芯。
6.一种红霉素肠溶片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）按原料配比将聚丙烯酸树脂II和聚丙烯酸树脂III加入95%乙醇中浸泡12小时，再将浸泡好的物料加入95%乙醇中，搅拌均匀，得到肠溶液备用；
（2）对片芯进行包肠溶衣，设定滚筒转速4-6转/分钟，控制进风温度为40-60℃，出风温度为35-45℃，再打开蠕动泵和压缩空气阀门进行喷浆包衣，得产品。
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