CN108033922B - 一种3-酰基喹喔啉酮衍生物的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种3‑酰基喹喔啉酮衍生物（I）的制备方法，属有机化学领域。该方法以取代喹喔啉‑2‑酮衍生物与醛或苄醇为原料，质量百分含量70%过氧化叔丁醇(TBHP)的水溶液为氧化剂，在无金属催化下，在溶剂中加热反应，合成3‑酰基喹喔啉酮衍生物。本发明与已有的合成方法相比，具有以下的优点：（1）廉价易得，一步合成3‑酰基喹喔啉酮衍生物，成本低廉，有良好的应用前景；（2）反应条件温和，在空气条件下进行反应，产率高、操作方便等，有利于工业化生产。该类衍生物在医药、化工、材料等领域具有潜在的应用，本发明为3‑酰基喹喔啉酮衍生物的合成提供了一条新的途径。
Description
技术领域
本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法。
背景技术
喹喔啉酮是药物设计领域的常见药效团，含有该结构母核的衍生物具有多种药理活性，被广泛用作抗肿瘤剂、抗菌剂、HIV-I逆转录酶抑制剂、抗凝血剂、降血糖剂等，是很多天然产物的结构骨架，在化学领域有着越来越重要的地位。在众多的喹喔啉酮衍生物中，3-酰基喹喔啉酮衍生物作为重要的结构单元，也具有重要的生物活性，如肿瘤细胞增殖抑制剂、碟啶还原酶抑制剂、抗菌和抗肿瘤作用，并常用于药物、天然产物以及荧光材料等的合成中，显示出广阔的应用前景。
3-酰基喹喔啉酮衍生物作为喹喔啉酮类衍生物中重要一类，近年来，其合成方法与生物活性研究受到重视。目前，合成3-酰基喹喔啉酮衍生物主要通过三种方法：(1)通过环合反应和氧化反应，经过二步反应合成3-酰基喹喔啉酮衍生物。以邻苯二胺与溴代酮酸酯为反应原料，在AcOH溶剂中反应得到3-溴代苄基喹喔啉酮衍生物；然后在DMSO作用下，通过脱溴氧化合成了3-酰基喹喔啉酮衍生物 (Gorbunova EA,Mamedov VA,Russ.J.Org.Chem.,2006,42,1540-1542；Mamedov VA,Kalinin AA,Gubaidullin AT,Litvinov IA,Levin YA,Chem.Heterocycl.Compd.,2002, 38,1504-1510；Mamedov VA,Kalinin AA,Gubaidullin AT,Isaikina OG,Litvinov IA, Russ.J.Org.Chem.,2005,41,609-616.)；(2)以1，5-苯并二氮杂酮为原料，在N- 溴代琥珀酰亚胺(NBS)作用下，DMSO为溶剂，在110℃温度下反应10h，通过环缩合和氧化反应合成了3-酰基喹喔啉酮衍生物(Renault K,Renard PY,Sabot C, New J.Chem.,2017,41,10432-10437；Mtiraoui H,Renault K,Sanselme M,Msaddek M,Renard P,Sabot C,Org.Biomol.Chem.,2017,15,3060-3068.)；(3)以喔啉酮和羰基酸为原料，在过渡金属银盐AgNO3催化下，K2S2O8为氧化剂，在乙腈与水的混合溶剂中100℃条件下反应3h，合成了3-酰基喹喔啉酮衍生物(Zeng X,Liu C, Wang X,Zhang J,Wang X,Hu Y,Org.Biomol.Chem.,2017,15,8929-8935.)。虽然这些文献报道了合成3-酰基喹喔啉酮衍生物的方法，但是这些方法往往存在着原料不易得到、反应步骤多、原子经济性差，或需要过渡金属催化等缺点，不符合绿色化学发展的要求，从而使得它们在实际生产中的应用受到很大的限制。因此，开发3-酰基喹喔啉酮衍生物的简便、高效、绿色的合成新方法具有重要的应用价值。
发明内容
本发明解决的技术问题是提供了一种3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法，该合成方法简单高效，操作方便，条件温和且底物适用范围广。
本发明为了解决上述技术问题采用如下技术方案：以取代喹喔啉-2-酮衍生物、醛(或苄醇)为原料，溶于溶剂中，加入氧化剂，加热反应得到3-酰基喹喔啉酮衍生物(I)，该合成方法中的反应方程式为：
其中，R1为氢、C1-6的直链或支链烷基，苄基，苯环上的取代基是C1-6的直链或支链烷基、C1-6烷氧基、卤基、烯丙基、炔丙基的取代苄基；R2为氢，C1-6的直链或支链烷基，C1-6烷氧基，卤基，乙酰氧基，乙酰氨基；R2在苯环上单取代或双取代；R3为C1-6的直链或支链烷基，苯基，取代苯基且苯环上的取代基是C1-6的直链或支链烷基、C1-6烷氧基、卤基、乙酰氨基、乙酰氧基、二甲氨基、氰基、三氟甲基、2-噻吩基、2-呋喃基；R4为苯基，取代苯基且苯环上的取代基是C1-6的直链或支链烷基、C1-6烷氧基、卤基、乙酰氨基、乙酰氧基、二甲氨基、氰基、三氟甲基、1-萘基、2-萘基。
优选：R1为氢、C1-3的直链或支链烷基，苄基；R2为氢，C1-3的直链或支链烷基，卤基；R2在苯环上单取代或双取代；R3为C1-3的直链或支链烷基，苯基，取代苯基且苯环上的取代基是C1-3的直链或支链烷基、C1-3烷氧基、卤基、 2-噻吩基；R4为苯基，取代苯基且苯环上的取代基为卤基等。
所述氧化剂是质量百分含量70％过氧叔丁醇(TBHP)水溶液，二叔丁氧基过氧化物(DTBP)，过氧化苯甲酸叔丁酯(TBPB)。所述溶剂是乙腈、丙酮、二甲亚砜、1,2-二氯乙烷、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、水中的一种或多种。
所述的取代喹喔啉-2-酮衍生物、醛与氧化剂的投料物质的量之比为1:1.5-2: 3-4。
所述的取代喹喔啉-2-酮衍生物、苄醇与氧化剂的投料物质的量之比为1: 2.5-3:4-6。
所述的3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法中，反应温度为60-90℃，反应时间为5.0-9.0小时。
本发明所用试剂均市售可得。
本发明原理在于：过氧叔丁醇受热分解为叔丁氧基自由基和羟基自由基；苯甲醛首先与叔丁氧基自由基反应形成苯甲酰基自由基A，同时脱去叔丁醇；A进攻1-甲基-喹喔啉-2-酮的3位C原子，生成中间体N自由基B；B通过单电子转移失去一个电子，生成中间体C正离子C；C脱去1个质子后生成目标产物1-甲基-3-苯甲酰基喹喔啉-2-酮，该反应的原理是自由基反应。
本发明具有以下优点：(1)反应的原子经济性高，符合绿色化学的要求；(2) 合成过程简单、高效。本发明通过无过渡金属催化下，通过自由基反应直接对喹喔啉酮的3位进行官能团化，得到3-酰基喹喔啉酮衍生物，合成效率高，达80％以上，同时避免了分步反应对反应中间体的纯化处理，以及过渡金属催化等引起的资源浪费和环境污染；(3)原料价廉易得或者原料易于制备；(4)反应条件温和，操作简便；(5)底物的适用范围广。因此，本发明为3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成提供了一种绿色、高效且实用的新方法。
具体实施方式
下面通过实施例对本发明进行进一步的阐述，但并不意味着本发明的内容局限于实施例。
实施例1.R1＝-R2＝-H，R3＝-Ph时，3-(苯甲酰基)喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入喹喔啉-2-酮(0.2mmol,29.2mg)和苯甲醛(0.4 mmol,42.4mg)，再加入质量百分含量70％过氧叔丁醇水溶液(0.8mmol,104mg)，最后加入2mL 1,2-二氯乙烷为溶剂。在70℃温度下反应5h；反应结束后，减压除去溶剂，向残液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝1/2) 分离提纯，得到无色固体0.043g，产率85.0％。
无色固体,熔点mp 251-252℃.1H NMR(400MHz,DMSO)δ:12.88(s,1H), 7.98(d,JH-H＝7.0Hz,2H),7.83(dd,JH-H＝8.1Hz,JH-H＝1.1Hz,1H),7.74(t,JH-H＝7.4 Hz,1H),7.68-7.64(m,1H),7.58(t,JH-H＝7.6Hz,2H),7.42-7.36(m,2H).13C NMR(100 MHz,DMSO)δ:192.9(C＝O),156.7(C＝O),153.8,135.1(CH),135.0,133.1,132.2(CH), 131.6,130.1(CH),129.5(CH),129.4(CH),124.3(CH),116.3(CH).HR MS(ESI)m/z: 251.0816[M+H]+(C15H11N2O2 +计算值:251.0815).
实施例2.R1＝-PhCH2，R2＝-H，R3＝-Ph时，1-苄基-3-(苯甲酰基)喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入1-苄基喹喔啉-2-酮(0.2mmol,47.2mg)和苯甲醛(0.4mmol,42.4mg)，再加入质量百分含量70％过氧叔丁醇水溶液(0.8mmol,104 mg)，最后加入2mL 1,2-二氯乙烷为溶剂。在65℃温度下反应6h；反应结束后，减压除去溶剂，向残液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝1/6)分离提纯，得到无色固体0.054g，产率80.0％。
黄色固体,熔点128-129℃.1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:8.01(dd,JH-H＝8.0Hz, JH-H＝1.4Hz,2H),7.92(dd,JH-H＝8.4Hz,JH-H＝1.4Hz,1H),7.67-7.61(m,1H), 7.56-7.47(m,3H),7.36(d,JH-H＝7.7Hz,2H),7.33-7.27(m,5H),5.52(s,2H).13C NMR (100MHz,CDCl3)δ:191.7(C＝O),154.7(C＝O),153.4,134.9,134.8,134.3,133.2, 132.4,132.0,131.1,130.0,129.0,128.7,127.9,127.1,124.2,114.8,45.9(CH2).HR MS(ESI)m/z:341.1287[M+H]+(C22H17N2O2 +计算值:341.1285).
实施例3.R1＝-C6H13，R2＝-H,R3＝-Ph时，1-正己基-3-(苯甲酰基)喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入1-正己基喹喔啉-2-酮(0.2mmol,46.0mg)和苯甲醛(0.4mmol,42.4mg)，再加入二叔丁氧基过氧化物(0.6mmol,87.6mg)，最后加入2mL丙酮为溶剂。在60℃温度下反应8h；反应结束后，减压除去溶剂，向残液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝1/8)分离提纯，得到无色固体0.055g，产率83.0％。
粘稠状液体.1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.98-7.96(m,2H),7.93(dd,JH-H＝7.8 Hz,JH-H＝1.3Hz,1H),7.68-7.59(m,2H),7.47(t,JH-H＝7.8Hz,2H),7.41-7.37(m,2H), 4.27(t,JH-H＝7.8Hz,2H),1.83-1.75(m,2H),1.48-1.43(m,2H),1.37-1.30(m,4H), 0.89(t,JH-H＝7.1Hz,3H).13C NMR(100MHz,CDCl3)δ:191.9(C＝O),154.7(C＝O), 153.0,134.9,134.1(CH),133.1,132.5,131.9(CH),131.2(CH),129.9(CH),128.6(CH), 123.9(CH),113.9(CH),42.4(CH2),31.3(CH2),27.2(CH2),26.6(CH2),22.5(CH2),13.9 (CH3).HR MS(ESI)m/z:335.1749[M+H]+(C21H23N2O2 +计算值:335.1754).
实施例4.R1＝-CH3，R2＝-CH3，R3＝-Ph时，1,6,7-三甲基-3-(苯甲酰基)喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入1,6,7-三甲基-喹喔啉-2-酮(0.2mmol,37.6mg)和苯甲醛(0.36mmol,38.2mg)，再加入二叔丁氧基过氧化物(0.8mmol,116.8mg)，最后加入2mL二甲基亚砜为溶剂。在80℃温度下反应6h；反应结束后，减压除去溶剂，向残液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝1/5) 分离提纯，得到无色固体0.052g，产率88.0％。
黄色固体,熔点161-162℃.1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.97(d,JH-H＝7.1Hz, 2H),7.67(s,1H),7.60(t,JH-H＝7.4Hz,1H),7.47(t,JH-H＝7.8Hz,2H),7.16(s,1H),3.72 (s,3H),2.46(s,3H),2.36(s,3H).13C NMR(100MHz,CDCl3)δ:192.0(C＝O),153.4 (C＝O),153.2,142.4,135.1,134.0(CH),133.3,132.0,130.9(CH),130.6,130.0(CH), 128.6(CH),114.4(CH),28.9(CH3),20.8(CH3),19.1(CH3).HR MS(ESI)m/z:293.1287 [M+H]+(C18H17N2O2 +计算值:293.1285).
实施例5.R1＝-CH3，R2＝-Cl，R3＝-Ph时，1-甲基-7-氯-3-(苯甲酰基)喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入1-甲基-7-氯喹喔啉-2-酮(0.2mmol,37.6mg)和苯甲醛(0.4mmol,42.4mg)，再加入过氧化苯甲酸叔丁酯(0.7mmol,135.8mg)，最后加入2mL乙腈为溶剂。在90℃温度下反应6h；反应结束后，减压除去溶剂，向残液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水 Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝1/4)分离提纯，得到无色固体0.052g，产率87.0％。
无色固体,熔点213-214℃.1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.96-7.94(m,2H), 7.89(d,JH-H＝2.4Hz,1H),7.65-7.59(m,2H),7.48(t,JH-H＝7.6Hz,2H),7.35(d,JH-H＝ 9.0Hz,1H),3.72(s,3H).13C NMR(100MHz,CDCl3)δ:191.3(C＝O),155.8(C＝O), 152.9,134.5,134.4(CH),132.6,132.5,132.0(CH),130.1(CH),129.9(CH),129.6, 128.7(CH),115.2(CH),29.2(CH3).HR MS(ESI)m/z:299.0580[M+H]+ (C16H12ClN2O2 +计算值:299.0582).
实施例6.R1＝-CH3，R2＝-H，
时，1-甲基-3-(3,4-二甲氧基苯甲酰基) 喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入1-甲基喹喔啉-2-酮(0.2mmol,32.0mg)和3,4-二甲氧基苯甲醛(0.36mmol,57.6mg)，再加入过氧化苯甲酸叔丁酯(0.8mmol,155.2 mg)，最后加入2mL乙酸乙酯为溶剂。在80℃温度下反应5h；反应结束后，向反应液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水 Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝1/5)分离提纯，得到无色固体0.058g，产率90.0％。
黄色固体,熔点89-90℃.1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.89(dd,JH-H＝8.6Hz, JH-H＝1.6Hz,1H),7.67-7.63(m,2H),7.45(dd,JH-H＝8.4Hz,JH-H＝2.0Hz,1H), 7.40-7.36(m,2H),6.86(d,JH-H＝8.4Hz,1H),3.93(s,3H),3.92(s,3H),3.72(s,3H).13C NMR(100MHz,CDCl3)δ:190.4(C＝O),154.7(C＝O),154.4,153.3,149.3,133.7,132.0, 131.9(CH),130.7(CH),127.9,126.3(CH),124.1(CH),114.0(CH),110.6(CH),110.0 (CH),56.1(CH3),56.0(CH3),29.0(CH3).HR MS(ESI)m/z:325.1181[M+H]+ (C18H17N2O4 +计算值:325.1183).
实施例7.R1＝-CH3，R2＝-H，
时，1-甲基-3-(噻吩-2-甲酰基)喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入1-甲基喹喔啉-2-酮(0.2mmol,32.0mg)和噻吩-2-甲醛(0.4mmol,44.8mg)，再加入过氧化苯甲酸叔丁酯(0.8mmol,155.2mg)，最后加入2mL甲醇为溶剂。在70℃温度下反应5h；反应结束后，减压除去溶剂，向残液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水 Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝1/5)分离提纯，得到无色固体0.043g，产率80.0％。
黄色固体,熔点142-143℃.1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.92(d,JH-H＝8.2Hz, 1H),7.79-7.77(m,2H),7.68(t,JH-H＝8.2Hz,1H),7.42-7.39(m,2H),7.15(t,JH-H＝4.5 Hz,1H),3.74(s,3H).13C NMR(100MHz,CDCl3)δ:183.1(C＝O),152.9(C＝O),152.7, 141.5,136.2(CH),136.1(CH),134.1,132.5(CH),131.8,131.0(CH),128.4(CH),124.2 (CH),114.1(CH),29.2(CH3).HR MS(ESI)m/z:271.0538[M+H]+(C14H11N2O2S+计算值:271.0536).
实施例8.R1＝-CH3，R2＝-H，R3＝-C3H7时，1-甲基-3-丁酰基喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入1-甲基喹喔啉-2-酮(0.2mmol,32.0mg)和正丁醛(0.4mmol,28.8mg)，再加入质量百分含量70％过氧叔丁醇水溶液(0.8mmol,104 mg)，最后加入2mL 1,2-二氯乙烷为溶剂。在70℃温度下反应5h；反应结束后，减压除去溶剂，向残液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝1/8)分离提纯，得到无色固体0.038g，产率82.0％。
黄色固体,熔点95-96℃.1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.92(dd,JH-H＝8.0Hz, JH-H＝1.4Hz,1H),7.68-7.64(m,1H),7.41-7.35(m,2H),3.71(s,3H),3.05(t,JH-H＝7.3 Hz,2H),1.83-1.74(m,2H),1.02(t,JH-H＝7.4Hz,3H).13C NMR(100MHz,CDCl3)δ: 201.0(C＝O),152.9(C＝O),152.8,134.2,132.4(CH),131.9,131.2(CH),124.1(CH), 113.9(CH),42.6(CH2),29.0(CH3),16.9(CH2),13.7(CH3).HR MS(ESI)m/z:231.1125 [M+H]+(C13H15N2O2 +计算值:231.1128).
实施例9.R1＝-CH3，R2＝-H，R3＝-CH(CH3)2时，1-甲基-3-异丁酰基喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入1-甲基喹喔啉-2-酮(0.2mmol,32.0mg)和异丁醛(0.4mmol,28.8mg)，再加入质量百分含量70％过氧叔丁醇水溶液(0.8mmol,104 mg)，最后加入2mL水为溶剂。在70℃温度下反应5h；反应结束后，减压除去溶剂，向残液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝1/7) 分离提纯，得到无色固体0.038g，产率83.0％。
黄色固体,熔点88-89℃.IR(KBr)ν(cm-1):2966,2932,1705,1647,1583,1541,1466,1375,1311,1161,1032.1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.90(dd,JH-H＝7.9Hz, JH-H＝1.2Hz,1H),7.68-7.64(m,1H),7.41-7.36(m,2H),3.71(s,3H),3.64-3.54(m,1H), 1.25(d,JH-H＝7.0Hz,6H).13C NMR(100MHz,CDCl3)δ:204.5(C＝O),153.7(C＝O), 152.9,134.0,132.2,131.9,131.0,124.0,113.9(CH),38.2(CH),28.9(CH3),17.5(CH3). HR MS(ESI)m/z:231.1125[M+H]+(C13H15N2O2 +计算值:231.1128).
实施例10.R1＝-CH3，R2＝-H，
时，1-甲基-3-(4-氯苯甲酰基)喹喔啉-2-酮衍生物的制备
在25mL圆底烧瓶中加入1-甲基喹喔啉-2-酮(0.2mmol,32.0mg)和对氯苯甲醇(0.4mmol,56.8mg)，再加入质量百分含量70％过氧叔丁醇水溶液(0.8mmol, 104mg)，最后加入2mL乙醇为溶剂。在65℃温度下反应6h；反应结束后，减压除去溶剂，向残液中加入10mL乙酸乙酯，用20mL饱和食盐水洗涤二次；有机层用无水Na2SO4干燥，减压浓缩后通过柱色谱(洗脱剂：乙酸乙酯/石油醚＝ 1/6)分离提纯，得到无色固体0.051g，产率85.0％。
黄色固体,熔点181-182℃.1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:7.93-7.88(m,3H), 7.67(td,JH-H＝7.9Hz,JH-H＝1.3Hz,1H),7.45-7.38(m,4H),3.73(s,3H).13C NMR(100 MHz,CDCl3)δ:190.5(C＝O),153.9(C＝O),153.2,140.7,133.9,133.2,132.3(CH), 132.1,131.3(CH),131.0(CH),129.0(CH),124.3(CH),114.0(CH),29.1(CH3).HR MS (ESI)m/z:299.0580[M+H]+(C16H12ClN2O2 +计算值:299.0582)。
Claims (7)
1.一种3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法，其特征在于，通过如下方法实现：以结构如II式的取代喹喔啉-2-酮衍生物、醛为原料，溶于溶剂中，加入氧化剂，加热反应得到3-酰基喹喔啉酮衍生物I；
其中，R1为氢、C1-6的直链或支链烷基，苄基，苯环上的取代基是C1-6的直链或支链烷基、C1-6烷氧基、卤基、烯丙基或炔丙基的取代苄基；R2为氢，C1-6的直链或支链烷基，C1-6烷氧基，卤基，乙酰氧基，乙酰氨基；R2在苯环上单取代或双取代；R3为C1-6的直链或支链烷基，苯基，取代苯基且苯环上的取代基是C1-6的直链或支链烷基、C1-6烷氧基、卤基、乙酰氨基、乙酰氧基、二甲氨基、氰基、三氟甲基、2-噻吩基或2-呋喃基；
所述氧化剂是质量百分含量70％过氧叔丁醇(TBHP)水溶液，二叔丁基过氧化物(DTBP)，过氧化苯甲酸叔丁酯(TBPB)；
所述溶剂是乙腈、丙酮、二甲亚砜、1,2-二氯乙烷、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、水中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法，其特征在于，R1为氢、C1-3的直链或支链烷基，苄基；R2为氢，C1-3的直链或支链烷基，卤基；R2在苯环上单取代或双取代；R3为C1-3的直链或支链烷基，苯基，取代苯基且苯环上的取代基是C1-3的直链或支链烷基、C1-3烷氧基、卤基或2-噻吩基。
3.根据权利要求1或2所述的3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的取代喹喔啉-2-酮衍生物、醛与氧化剂的投料物质的量之比为1:1.5-2:3-4。
4.一种3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法，其特征在于，通过如下方法实现：以结构如II式的取代喹喔啉-2-酮衍生物、苄醇为原料，溶于溶剂中，加入氧化剂，加热反应得到3-酰基喹喔啉酮衍生物I；
其中，R1为氢、C1-6的直链或支链烷基，苄基，苯环上的取代基是C1-6的直链或支链烷基、C1-6烷氧基、卤基、烯丙基或炔丙基的取代苄基；R2为氢，C1-6的直链或支链烷基，C1-6烷氧基，卤基，乙酰氧基，乙酰氨基；R2在苯环上单取代或双取代；R4为苯基，取代苯基且苯环上的取代基是C1-6的直链或支链烷基、C1-6烷氧基、卤基、乙酰氨基、乙酰氧基、二甲氨基、氰基、三氟甲基、1-萘基或2-萘基；
所述氧化剂是质量百分含量70％过氧叔丁醇(TBHP)水溶液，二叔丁基过氧化物(DTBP)，过氧化苯甲酸叔丁酯(TBPB)；
所述溶剂是乙腈、丙酮、二甲亚砜、1,2-二氯乙烷、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、水中的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法，其特征在于，R1为氢、C1-3的直链或支链烷基，苄基；R2为氢，C1-3的直链或支链烷基，卤基；R2在苯环上单取代或双取代；R4为苯基，取代苯基且苯环上的取代基为卤基。
6.根据权利要求4或5所述的3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的取代喹喔啉-2-酮衍生物、苄醇与氧化剂的投料物质的量之比为1:2.5-3:4-6。
7.根据权利要求1、2或4、5其中之一所述的3-酰基喹喔啉酮衍生物的合成方法，其特征在于，反应温度为60-90℃，反应时间为5.0-9.0小时。
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