CN102872060B - Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 - Google Patents
Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102872060B CN102872060B CN 201210419285 CN201210419285A CN102872060B CN 102872060 B CN102872060 B CN 102872060B CN 201210419285 CN201210419285 CN 201210419285 CN 201210419285 A CN201210419285 A CN 201210419285A CN 102872060 B CN102872060 B CN 102872060B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- gypensapogenin
- treating
- day
- canker sores
- application
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract description 12
- NNUMQZNZQGQGCN-AGHUFMIKSA-N gypensapogenin b Chemical compound O=C1C(=C(C)C)CC([C@@H]2[C@@H]3[C@@]([C@@]4(CCC5=C([C@H]6CC[C@H](O6)C5(C)C)[C@H]4CC3)C)(C)CC2)=C1 NNUMQZNZQGQGCN-AGHUFMIKSA-N 0.000 title abstract description 58
- 208000002399 aphthous stomatitis Diseases 0.000 title abstract description 15
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title abstract description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 11
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 4
- 229930192112 gypensapogenin Natural products 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 4
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 14
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 14
- 208000007117 Oral Ulcer Diseases 0.000 description 10
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 10
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 6
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 4
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 4
- 239000006189 buccal tablet Substances 0.000 description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 240000006509 Gynostemma pentaphyllum Species 0.000 description 3
- 235000002956 Gynostemma pentaphyllum Nutrition 0.000 description 3
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940046011 buccal tablet Drugs 0.000 description 3
- 229930182490 saponin Natural products 0.000 description 3
- 150000007949 saponins Chemical class 0.000 description 3
- 235000017709 saponins Nutrition 0.000 description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 150000003648 triterpenes Chemical class 0.000 description 3
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 2
- 206010028034 Mouth ulceration Diseases 0.000 description 2
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 2
- 210000002200 mouth mucosa Anatomy 0.000 description 2
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 2
- INLFWQCRAJUDCR-IQVMEADQSA-N (1R,2S,4S,5'S,6R,7S,8R,9S,12S,13S)-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosane-6,2'-oxane] Chemical compound O([C@@H]1[C@@H]([C@]2(CC[C@@H]3[C@@]4(C)CCCCC4CC[C@H]3[C@@H]2C1)C)[C@@H]1C)[C@]11CC[C@H](C)CO1 INLFWQCRAJUDCR-IQVMEADQSA-N 0.000 description 1
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 1
- 244000241235 Citrullus lanatus Species 0.000 description 1
- 235000012828 Citrullus lanatus var citroides Nutrition 0.000 description 1
- 240000001624 Espostoa lanata Species 0.000 description 1
- 235000009161 Espostoa lanata Nutrition 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 102000016943 Muramidase Human genes 0.000 description 1
- 108010014251 Muramidase Proteins 0.000 description 1
- 108010062010 N-Acetylmuramoyl-L-alanine Amidase Proteins 0.000 description 1
- 235000003143 Panax notoginseng Nutrition 0.000 description 1
- 241000180649 Panax notoginseng Species 0.000 description 1
- 241000700157 Rattus norvegicus Species 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 238000001354 calcination Methods 0.000 description 1
- RNFNDJAIBTYOQL-UHFFFAOYSA-N chloral hydrate Chemical compound OC(O)C(Cl)(Cl)Cl RNFNDJAIBTYOQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002327 chloral hydrate Drugs 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 description 1
- OORMXZNMRWBSTK-UHFFFAOYSA-N dammaran Natural products C1CCC(C)(C)C2CCC3(C)C4(C)CCC(C(C)CCCC(C)C)C4CCC3C21C OORMXZNMRWBSTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002124 endocrine Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- 229960000274 lysozyme Drugs 0.000 description 1
- 235000010335 lysozyme Nutrition 0.000 description 1
- 239000004325 lysozyme Substances 0.000 description 1
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 1
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 1
- 238000011552 rat model Methods 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明涉及Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。本发明涉及的Gypensapogenin B在制备治疗口腔溃疡药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗口腔溃疡活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗口腔溃疡显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。
背景技术
复发性口腔溃疡是口腔粘膜病中最常见的疾病。患病率局口腔粘膜病的首位。Sircus（1975）调查1587人，患病率为20%。由此可见，口腔溃疡患者是一个十分庞大的群体。复发性口腔溃疡的病因复杂，至今仍不明确，可能与病毒感染、细菌感染以及机体的内分泌紊乱、免疫功能失调等因素有关。
口腔溃疡的主要治疗措施包括局部治疗和全身治疗，由于局部治疗毒副作用较低，因此得到了人们的人可。近年来出现的局部使用的口腔含片虽然携带、使用方便，口感及依从性较好，如溶菌酶含片、西瓜霜含片 、华素片等，但这些药物在杀菌、抗炎、止痛等方面各有侧重。
本发明涉及的化合物Gypensapogenin B是一个2012年发表（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.），对于本发明涉及的Gypensapogenin B在制备治疗口腔溃疡药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗口腔溃疡活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗口腔溃疡显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供了Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。
所述化合物Gypensapogenin B结构如式（Ⅰ）所示：
本发明涉及的Gypensapogenin B在制备治疗口腔溃疡药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗口腔溃疡活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗口腔溃疡显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Gypensapogenin B的制备方法参见文献（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.和Wei, J.X. et al., 1982. Two new dammaran sapogenins from leaves of Panax notoginseng. Planta Medica, 45(3): 167-171.）。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Gypensapogenin B片剂的制备：
取20克化合物Gypensapogenin B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机 制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Gypensapogenin B胶囊剂的制备：
取20克化合物Gypensapogenin B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
试验例1 Gypensapogenin B抗口腔溃疡试验研究
1、试验目的：用苯酚制造口腔溃疡模型，每天给予口腔溃疡模型大鼠一定次数的Gypensapogenin B，观察Gypensapogenin B是否有减少溃疡的作用。
2、受试药物及试剂
华素片（北京四环医药科技股份有限公司）；苯酚
动物：Wistar大鼠，雄性，体重240~280
3、试验方法
取大鼠50只，雄性，体重240~280g，10%水合氯醛麻醉，剂量：0.35ml/100g，麻醉后将90%苯酚棉球的塑料滴管（内径：3mm）下端平置于大鼠左侧口角约1mm处的颊膜上，灼烧30min，即见该处约3mm的白色损害。24小时后随即分组，每组10只，分5组，即模型组（辅料4次/日，不含药物）；Gypensapogenin B高剂量组（4次/日，0.5mg/次）；Gypensapogenin B中剂量（4次/日，0.1mg/次）；Gypensapogenin B低剂量组（4次/日，0.02mg/次）；阳性对照组：华素片组（4次/日，0.5mg/次）。Gypensapogenin B与华素片含片在使用前研成粉末，给药以覆盖创面为度。连续给药5天，给药前及每次给药后次日观察溃疡面积大小（以溃疡的直径计）及溃疡愈合情况（无肉眼可见的溃疡视为愈合），首次给药至末次给药分别记录为1、2、3、4、5、6天。溃疡面积大小用t检验，溃疡愈合率用X2检验。
4、试验结果
溃疡面积比较（表1）：Gypensapogenin B高剂量组与模型组比较，从给药第3天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异；华素片组与模型组比较，从给药第3天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异；Gypensapogenin B中剂量组与模型组比较，从给药第3天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异；Gypensapogenin B低剂量组与模型组比较，从给药 第5天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异；Gypensapogenin B中剂量组与华素片组比较，从给药第1天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异。
表1 对大鼠溃疡面积的影响
注：与模型组比较，*p<0.05，*p<0.01。
愈合率（表2）：辅料组及Gypensapogenin B低剂量组从给药第1天起到试验结束，溃疡没有愈合；而Gypensapogenin B高剂量组从给药第4天起，就有溃疡愈合，到试验结束，达90%；华素片组从给药第4天起，有溃疡愈合，到试验结束，达60%；Gypensapogenin B中剂量组从给药第5天起，有溃疡愈合，到试验结束，达40%。
表2 对大鼠溃疡愈合时间的影响
注：与模型组比较，*p<0.05，*p<0.01。
5、结论
Gypensapogenin B具有明显促进口腔溃疡愈合的作用。
Claims (1)
1.Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用，所述化合物Gypensapogenin B结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 201210419285 CN102872060B (zh) | 2012-10-26 | 2012-10-26 | Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 201210419285 CN102872060B (zh) | 2012-10-26 | 2012-10-26 | Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN102872060A CN102872060A (zh) | 2013-01-16 |
| CN102872060B true CN102872060B (zh) | 2013-08-28 |
Family
ID=47473731
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 201210419285 Expired - Fee Related CN102872060B (zh) | 2012-10-26 | 2012-10-26 | Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN102872060B (zh) |
-
2012
- 2012-10-26 CN CN 201210419285 patent/CN102872060B/zh not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN102872060A (zh) | 2013-01-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102872060B (zh) | Gypensapogenin B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN107501435A (zh) | 茯苓多糖的提取方法及其应用 | |
| CN103585147B (zh) | Nitrosporeusines A在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN103462951B (zh) | Scopariusins在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN102872056A (zh) | Gypensapogenin A在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN103263423A (zh) | Myriberine A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN103356653B (zh) | Chukrasone A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN102552440B (zh) | 一种平喘消炎药物及其制备方法和用途 | |
| CN103479624B (zh) | Racemosins A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN102988382B (zh) | Houttuynoid C在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN106806376A (zh) | 对乙酰氨基酚和甘草酸或其盐或其衍生物的药物组合物 | |
| CN103393655A (zh) | Sarcaboside B在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN106344555A (zh) | Fistulains B在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN103356549A (zh) | Sarcaboside A 在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN103961654B (zh) | 一种白葡萄球菌片及其制备方法 | |
| CN105982909A (zh) | 阿奇霉素在治疗功能性肠蠕动乏力的药物中的应用 | |
| CN102872043B (zh) | Gypensapogenin B在升高白细胞的药物中的应用 | |
| CN109692255A (zh) | 一种治疗急性气管-支气管炎的中药组合物及其制备方法和用途 | |
| CN103127077A (zh) | Aphanamixoid A在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN103211802A (zh) | 间苯三酚的新用途 | |
| CN103462998A (zh) | Neonectrolide A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN103315994A (zh) | Aphanamgrandiol A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN102872034A (zh) | Gypensapogenin B在治疗鼻炎药物中的应用 | |
| CN103638005B (zh) | Hippolachnin A在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 | |
| CN103027918A (zh) | Houttuynoid E在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: JIANGSU XIN NEOLITHIC BASALT FIBER CO., LTD. Free format text: FORMER OWNER: WU JUNHUA Effective date: 20131209 |
|
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| COR | Change of bibliographic data |
Free format text: CORRECT: ADDRESS; FROM: 210009 NANJING, JIANGSU PROVINCE TO: 213351 CHANGZHOU, JIANGSU PROVINCE |
|
| TR01 | Transfer of patent right |
Effective date of registration: 20131209 Address after: 213351 Jiangsu city of Changzhou province Liyang Liyang Town of Wuhu Shanghai Road No. 168 Patentee after: Jiangsu Neolith Basalt Fiber Co., Ltd. Address before: 210009 No. 22, Hankou Road, Gulou District, Jiangsu, Nanjing Patentee before: Wu Junhua |
|
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20130828 Termination date: 20151026 |
|
| EXPY | Termination of patent right or utility model |