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CN101048367A - 作为PPARγ调节剂的新的酪氨酸衍生物 - Google Patents

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CN101048367A
CN101048367A CNA2005800312093A CN200580031209A CN101048367A CN 101048367 A CN101048367 A CN 101048367A CN A2005800312093 A CNA2005800312093 A CN A2005800312093A CN 200580031209 A CN200580031209 A CN 200580031209A CN 101048367 A CN101048367 A CN 101048367A
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CN
China
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alkyl
compound
phenyl
representative
amino
Prior art date
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Pending
Application number
CNA2005800312093A
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English (en)
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C·塞落科马斯
A·弗南德茨塞拉特
D·巴尔萨洛帕茨
I·马西普马西普
J·L·卡特纳鲁茨
J·希达尔戈罗德里古茨
C·拉古纳斯阿纳尔
C·萨尔塞多罗卡
A·弗南德茨加西阿
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Laboratorios Salvat SA
Original Assignee
Laboratorios Salvat SA
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Publication date
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Abstract

通式I化合物及其盐和溶剂化物，其中R1代表基团2－苯甲酰苯基氨基；R2代表－(CH2)s－N(COR3)－A－J－T或－(CH2)s－N(R4)－B－J－T；并且s、R3、R4、A、B、J和T具有说明书中所公开的含义。这些化合物是PPARγ调节剂，因此可用于治疗或预防由这些受体介导的病症或疾病。

Description

作为PPARγ调节剂的新的酪氨酸衍生物
本发明涉及作为PPARγ调节剂的新的酪氨酸衍生物以及用于制备所述新的酪氨酸衍生物的方法和中间体，涉及含有所述新的酪氨酸衍生物的药物组合物及其在药物中的应用。
技术背景
过氧化物酶体增殖物激活性受体(PPARs)属于被称作细胞核受体的转录因子的超家族。这个超家族包括甾族化合物、视黄醛衍生物和甲状腺激素受体。PPARs的三个亚型已经在人、啮齿动物和有爪蟾蜍(Xenopus laevis)中发现。它们是PPARα、PPARβ/δ和PPARγ，各自由不同的基因编码并显示不同的组织分布。
对PPARγ编码的基因是通过不同的剪接作用和启动子使用以三种不同的mRNA同种型(PPARγ1、PPARγ2和PPARγ3)在人中转录的(Fajas等人，J.Biol.Chem.1997，vol.272，p.18779-18789)。PPARγ1同种型显示广泛的组织分布，而PPARγ2和PPARγ3则局限于某些组织：PPARγ2仅在脂肪组织中表达，而PPARγ3在脂肪组织以及巨噬细胞中表达(Fajas等人，FEBS Lett.1998，vol.438，p.55-60)。
在组织分布以及在PPARγ同种型的激活特性中发现的差异表明它们涉及在葡萄糖稳态和脂质代谢中起中枢作用的各种生理功能(Vamecq等人，Lancet 1999，vol.354，p.141-148)。这些功能包括，例如，血浆中的脂质转运和脂肪酸的分解代谢，调节胰岛素敏感性和血液葡萄糖水平，分化形成动脉粥样硬化斑块的巨噬细胞，炎性反应，致癌作用，增生，和脂肪细胞分化，后者是PPARγ的最充分证实了的功能(Grimaldi，Prog.Lipid Res.2001，vol.40，p.269-281；Schiller等人，J.Biol.Chem.2001，vol.276，p.14133-14137)。因此，这些转录因子的发现为开发用于预防和治疗像糖尿病、肥胖症和异常脂肪血症一类的代谢疾病的有用的治疗药物提供了新的生理学靶子。
非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)或2型糖尿病是以外周组织包括肌肉、肝和脂肪组织中的胰岛素抗性为特点的。Glitazones-选择性PPARγ激动剂-是减小胰岛素抗性和降低血液葡萄糖水平的药物。目前，属于该家族的两种产品-罗西格列酮和吡格列酮-已经被证明可以在人中用于治疗2型糖尿病。
近年来已经做出了很大的努力来设计改善第一种glitazones的副作用特性、显示作为PPARγ配体的较高亲和力以及增加在2型糖尿病中的效力的新药。这种合理的设计已经获得了显示很高的效力和高度选择性的结构不同的各种化合物(例如法格立他扎)。
PPARγ激动剂具有迄今为止影响其吸引力的缺点，例如肝脏毒性(特别是曲格列酮)、体重获得、水肿、心脏肿瘤获得(在啮齿动物中)和肥胖以及在对2型糖尿病的治疗中的不大的功效。这些事实提供了开发改良的胰岛素致敏物的动因。
完全和部分阻断PPARγ活性的化合物已经证明能够抑制脂细胞分化。因此，完全拮抗剂形成对肥胖的有效治疗。此外，由于不但对治疗肥胖症有效而且对控制高血糖也有效，所以作为部分激动剂外加是拮抗剂的化合物是特别合乎需要的。因此PPARγ拮抗剂/部分激动剂对于治疗肥胖症和通常发生在非胰岛素依赖型糖尿病中的其它症状例如葡萄糖的高血浆水平、甘油三酯(tryglicerides)和胰岛素是有效的。
最近，已经有作为PPARγ拮抗剂或部分激动剂的化合物的报道(WO01/30343、WO02/08188、WO2004/020408)，所述化合物适用于治疗肥胖症和2型糖尿病，同时降低了副作用(Berger等人，TrendsPharmacol.Sci.2005，vol.26，p.244-51)。
处于临床发展阶段的用于糖尿病的部分激动剂的实例是(-)-卤芬酯(metaglidasen)、FK 614(Minoura等人，Eur.J.Pharmacol.2004，vol.494，p.273-8)、T131(Li等人，64th Annu.Meet.Sci.Sess.Am.DiabetesAssoc.(Jun 4-Jun 8，Orlando)2004，Abst 659-P)、LY818(Reifel-Miller等人，Diabetes 2003，52(Suppl.1)：Abst 614-P)和替米沙坦-经核准用于治疗高血压的血管紧缩素II阻断药-在治疗过程中，在血浆水平上能够达到的浓度上具有PPAR部分激动剂活性(Kurtz等人，ActaDiabetol.2005；vol.42 Suppl 1：S9-16)，所述药物目前处于II阶段临床发展中。
在Henkel等人，J.Med.Chem.1998，vol.41，p.5020-5036；Collins等人，J.Med.Chem.1998，vol.41，p.5037-5054；Cobb等人，J.Med.Chem.1998，vol.41，p.5055-5069，WO 94/29285和在WO 97/31907中描述了作为有效的和选择性的PPARγ激动剂的N-(2-苯甲酰苯基)-L-酪氨酸衍生物。文献WO 03/011814和WO 03/011834公开了作为部分PPARγ激动剂的N-(2-苯甲酰苯基)-L-酪氨酸衍生物。文献US 6274608公开了作为用于治疗和/预防由视黄醛衍生物X受体(RXR)和PPAR家族介导的病症的N-(2-苯甲酰苯基)-L-酪氨酸衍生物。
显然，提供调节PPARγ的新的治疗药物是具有重大意义的。
发明概述
本发明的一个方面涉及提供通式I的新化合物，
Figure A20058003120900081
所述化合物的立体异构体及其混合物，所述化合物的多晶型物及其混合物，和所有它们的可药用溶剂化物和加成盐，其中
R1代表基团2-苯甲酰苯基氨基；
R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T或-(CH2)s-N(R4)-B-J-T；
R3代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C1-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C3)亚烷基-Y；-(C2-C3)亚烯基-Y；-(C2-C3)亚炔基-Y或-Y；
R4代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C4-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C4)亚烷基-Y；-(C2-C4)亚烯基-Y；-(C2-C4)亚炔基-Y或-Y；
s代表2或3；
A代表-(C1-C4)亚烷基-；-(C2-C4)亚烯基-；-(C2-C4)亚炔基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-；
B代表-(C4)亚烷基-；-(C2-C4)亚烯基-；-(C2-C4)亚炔基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-；
J代表单键或选自下列的双基：
a)-(CH2)1-4-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCONR5-、-NR5COO-、-CONR5-、-NR5CO-、-NR5-、-NR5SO2-、-SO2NR5-；和
b)-O(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-O-、-S(C1-C4)烷基-，-(C1-C4)烷基-S-、-SO(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO-、-SO2(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2-、-OCO-(C1-C4)烷基-、-COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCO-、-(C1-C4)烷基-COO-、-OCONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5COO-、-CONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5CO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-CONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5CO-、-NR5-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-NR5-、-SO2NR5-(C1-C4)烷基-、-NR5SO2-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2NR5-、-(C1-C4)烷基-NR5SO2-；
T代表-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)链烯基、-(C2-C4)炔基或-Y；
Y代表由选自下列的环形成的单基：(C3-C6)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中环(C3-C6)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基(＝O)取代；
Z代表由选自下列的环形成的双基：(C3-C6)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中环(C3-C6)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基(＝O)取代；
R5和R6独立地代表-H或-(C1-C4)烷基；
上面定义中的杂环代表含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元芳环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上；并且
上面定义中的双环代表部分不饱和的、饱和的或芳族的任选含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的7-10元环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上。
式I化合物是PPARγ调节剂，因此，可以用作活性药物物质。
因此，本发明的另外方面涉及包含有效量的式I化合物或其可药用盐或溶剂化物和一种或多种可药用赋形剂的药物组合物。
本发明的另外方面涉及式I化合物在制备用于治疗或预防由PPARγ介导的疾病的药物方面的应用。本发明的另外方面涉及式I化合物在制备用于在有此需要的个体包括人中治疗或预防代谢疾病的药物方面的应用。本发明的另外方面涉及式I化合物或其可药用盐和溶剂化物在制备用于在有此需要的个体包括人中治疗或预防选自非胰岛素依赖型糖尿病和肥胖症的代谢疾病的药物方面的应用。本发明的另外方面涉及式I化合物或其可药用盐或溶剂化物在制备用于在有此需要的个体包括人中治疗或预防下列疾病的药物方面的应用：与代谢综合征有关的心血管病、炎性疾病、癌症、骨病、皮肤伤口愈合、与表皮细胞的异常分化有关的皮肤病、和其中胰岛素抗性是一个因素的其它病症。
本发明的另外方面涉及治疗或预防由PPARγ介导的疾病的方法，所述方法包括向包括人在内的哺乳动物给药有效量的式I化合物或其可药用盐或溶剂化物。本发明的另外方面涉及治疗或预防代谢疾病的方法，所述方法包括向包括人在内的哺乳动物给药有效量的式I化合物或其可药用盐或溶剂化物。本发明的另外方面涉及治疗或预防选自非胰岛素依赖型糖尿病和肥胖症的疾病的方法，所述方法包括向包括人在内的哺乳动物给药有效量的式I化合物或其可药用盐或溶剂化物。本发明的另外方面涉及治疗或预防下列疾病的方法：与代谢综合征有关的心血管病、炎性疾病、癌症、骨病、皮肤伤口愈合、与表皮细胞的异常分化有关的皮肤病、和其中胰岛素抗性是一个因素的其它病症，所述方法包括向包括人在内的哺乳动物给药有效量的式I化合物或其可药用盐或溶剂化物。
在前面的定义中，术语“烷基”和“亚烷基”分别是指具有指定数目碳原子的单基或双基的直链或支链的烃链。烷基的实例包括，但不限于，甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基等。
术语“链烯基”和“亚烯基”，如本文所用，分别是指具有指定数目碳原子的并且还含有一个或多个双键的单基或双基的直链或支链的烃链。链烯基包括，但不限于，乙烯基、1-丙稀基、2-丙稀基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1，3-丁二烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基等。
术语“炔基”和“亚炔基”，如本文所用，分别是指具有指定数目碳原子的并且还含有一个或多个三键的单基或双基的直链或支链的烃链。炔基的实例包括，但不限于，乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1，3-丁二炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基等。
术语杂环，如本文所用，是指含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元单环芳环。如前面所述，这些杂环可以任选被一个或多个取代基取代，所述取代基可以在环的任何适宜的位置上，并且可以通过任何适宜的碳或氮原子连接在分子的其余部分上。实例包括，但不限于，1，2，4-_二唑、1，2，4-噻二唑、1，3，4-_二唑、1，3，4-噻二唑、呋喃、咪唑、异_唑、异噻唑、_唑、吡唑、吡咯、噻唑、噻吩、1，2，3-三唑1，2，4-三唑、吡嗪、哒嗪、吡啶嘧啶等。
术语(C3-C6)环烷，如本文所用，是指含有指定数目碳原子的饱和单环碳环。如前面所述，(C3-C6)环烷可以任选被一个或多个取代基取代，所述取代基可以在环的任何适宜的位置上。(C3-C6)环烷的实例包括，但不限于，环丙烷、环丁烷、环庚烷和环己烷。
术语双环，如本文所用，是指部分不饱和的、饱和的或芳族的任选含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的7-10元环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上。如前面所述，所述环可以任选被一个或多个取代基取代，所述取代基可以在环的任何适宜的位置上。双环基团的实例尤其包括萘、1，2，3，4-四氢化萘、喹啉、1，2，3，4-四氢喹啉、异喹啉、苯并呋喃、2，3-二氢苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、苯并咪唑、苯并三唑、二环[2.2.1]庚烷、二环[3.2.1]辛烷和二环[3.2.2]壬烷。
词句“任选被一个或多个取代的”是指可以是未被取代的或者被一个或多个-优选被1、2、3、或4个-取代基取代了的取代基，条件是该基团具有1、2、3或4个可以被取代的位置。
在整个说明书和权利要求中，单词“包括(comprise)”和该单词的变体例如“包括(comprising)”，不是意指排斥其它添加剂、组分、元素和步骤。本文将附随本申请的摘要中和从其中要求优先权的申请中的公开引用作为参考。
如此中所用，术语“治疗”包括治疗、预防和控制所述疾病。术语“可药用的”，如本文所用，是指在医学判断的范围内，适合用于与人和动物的组织接触，与合理的利益/风险比率相当，没有过分毒性、刺激、敏感反应或其它问题，或并发症的化合物、组合物和/或剂型。
本发明式I化合物包含至少一个手性中心。本发明包括外消旋化合物和对映体化合物，即下面所示的式Ia化合物(其中连接在R1上的手性碳原子的构型是(S)构型)和式Ib化合物(其中连接在R1上的手性碳原子的构型是(R)构型)。
在特定的实施方案中，其中连接在R1上的手性碳原子的构型是(S)。
在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T。在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，R2代表-(CH2)s-N(R4)-B-J-T。在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，J代表单键而T代表-H。在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，J代表-(CH2)1-4-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O(C1-C4)烷基-或-S(C1-C4)烷基-。在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，T代表-H或-(C1-C4)烷基。
在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T；R3代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C1-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C1-C3)亚烷基-Y；-(C2-C3)亚烯基-Y；-(C2-C3)亚炔基-Y或-Y；并且R3中的Y代表由选自(C3-C6)环烷、杂环、苯和双环的环形成的单基，其中所有这些环可以任选如上面所定义被取代。
在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T；A代表-(C1-C4)亚烷基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-或-Z-；A中的Z代表由选自(C3-C6)环烷、杂环、苯和双环的环形成的双基，其中所有这样的环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-S(C1-C4)烷基、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基；J代表单键；并且T代表-H。
在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T；A代表-(C1-C4)亚烷基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-或-Z-；A中的Z代表由选自(C3-C6)环烷和苯的环形成的未取代的双基；J代表单键；并且T代表-H。
在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，R2代表-(CH2)s-N(R4)-B-J-T；R4代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C4-C10)烷基；-(C1-C4)亚烷基-Y；或-Y；并且R4中的Y代表由选自(C3-C6)环烷、杂环、苯和双环的环形成的单基，其中所有这些环可以如上面所定义任选被取代。
在式I或Ia化合物的另外的实施方案中，R2代表-(CH2)s-N(R4)-B-J-T，B代表-(C1-C4)亚烷基-Z-或-Z-；B中的Z代表由选自(C3-C6)环烷、杂环、苯和双环的环形成的双基，其中所有这样的环可以如上面所定义任选被取代；J代表单键；并且T代表-H。
而且，上面所述实施方案的所有可能的组合也形成本发明的部分。
本发明可以含有一个或多个碱性氮原子，因此它们可以与酸形成盐，所述盐也形成本发明的部分。可药用盐的实例尤其包括与无机酸形成的加成盐，所述无机酸例如盐酸，氢溴酸，氢碘酸，硝酸，硫酸和磷酸，以及与有机酸形成的加成盐，所述有机酸例如乙酸，甲磺酸，三氟甲磺酸，乙磺酸，苯甲酸，樟脑磺酸，苦杏仁酸、草酸、琥珀酸、富马酸和马来酸。同样，本发明化合物可以含有一个或多个酸质子，因此，它们可以与碱形成盐，所述盐也形成本发明的部分。这些盐的实例包括与金属阳离子形成的盐，所述金属阳离子例如碱金属离子、碱土金属离子或铝离子；或者其可以与有机或无基碱配位。可接受的有机碱尤其包括二乙胺和三乙胺。可接受的无机碱包括氢氧化铝、氢氧化钙、氢氧化钾和氢氧化钠。可以有一个以上的阳离子或阴离子，这取决于带电荷的官能团的数目和阳离子和阴离子的化合价。
由可药用有机无毒碱衍生的盐包括下列碱的盐：伯、仲和叔胺，取代了的胺包括天然存在的取代了的胺，环胺，碱离子交换树脂，例如精氨酸、甜菜碱、咖啡因、胆碱、N，N-二苄基乙二胺、二乙胺、2-二乙基氨基乙醇、2-二甲基氨基乙醇、乙醇胺、乙二胺、N-乙基吗啉、乙基哌啶、葡糖胺、组氨酸、hydrabamine、异丙胺、赖氨酸、甲基葡糖胺、吗啉、哌嗪、哌啶、多胺树脂、普鲁卡因、嘌呤、可可碱、三乙胺、三甲胺、三丙胺、氨丁三醇等。
对可以使用的盐的类型没有限制，条件是当用于治疗目的时这些盐是药学可接受的。可以通过常规化学方法，由含有碱性或酸性部分的母化合物来合成盐。通常，可以通过将这些化合物的游离酸或碱形式，与化学计算量的适宜的碱或酸在水或有机溶剂例如醚、乙酸乙酯、乙醇、异丙醇或乙腈中，或在水和有机溶剂两者的混合物中进行反应，来制备这样的盐。式I化合物与其盐在某些物理性质方面有差别，但是对于本发明的目的来说它们是相当的。
本发明的式I的某些化合物可以非溶剂化和溶剂化的形式例如水合物存在。本发明包括所有这样的上述具有药物活性的形式。
本发明的通式I的某些化合物可以显示多晶现象，本发明包括所有可能的多晶型物及其混合物。可以通过在不同的条件下结晶，或者通过将化合物加热或融化然后逐渐或快速冷却，来制备各种各样的多晶型物。可以通过固体NMR光谱法、IR光谱法、示差扫描量热法、粉末X射线衍射法或这样的其它技术来测定多晶型物的存在。
本发明的式I化合物包含至少一个手性中心。因此，本发明的式I化合物可以具有另外的手性中心。本发明包括每一个可能的立体异构体及其混合物，特别是其外消旋混合物。可以通过任何通常使用的方法来制备单一的对映体，例如，通过在固定手性相上色谱分离外消旋混合物，通过用其非对映盐的分级结晶法技术来拆分外消旋化合物，通过手性合成，通过酶拆分或通过生物转化作用。这种拆分可以在任何手性合成中间体或在通式I的产物上进行。或者，可以通过使用已知构型的旋光纯的起始化合物或试剂进行对映特异(enantiospecific)合成，来获得通式I化合物的任何对映体。
本发明的某些化合物可以作为几个非对映异构体存在，所述非对映异构体可以通过常规技术例如色谱法或分级结晶法来分离。本发明的某些化合物可以显示顺式/反式异构体。本发明包括每一几何异构体及其混合物。本发明包括通过合成和通过物理混合获得的所有的异构体及其混合物(例如外消旋混合物)。
本发明涉及制备上述新化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构形式、其立体异构体、其多晶型物或其可药用盐和溶剂化物的方法。
本发明化合物可以使用下面描述的方法以及有机合成领域已知的其它方法来合成。优选的方法包括，但不限于，附属反应方案中所示的一般方法。除非另外规定，基团R1、R2、R3、R4、R5、R6、s、A、B、J和T具有通式I中描述的含义。
式I化合物一般可以通过水解式II化合物来获得，其中R7代表(C1-C4)烷基。该反应可以在这样的条件下进行：在碱例如碱金属氢氧化物存在下，在溶剂例如四氢呋喃、含水甲醇或其混合物中，在室温至溶剂的沸点之间的温度，优选在室温。
Figure A20058003120900151
式II化合物可以如上面反应方案中所示通过威尔逊醚合成法(参见例如Bal-Tembe等人，Bioorg.Med.Chem.1997，5，1381-1388；Cantello等人，J.Med.Chem.1994，vol.37，p.3977-3985 or EP 875510)或者通过Mitsunobu条件(Mitsunobu，Synthesis 1981，1；Hughes，Org.React.1992，42，335)来获得。
在第一种情况下，可以使苯酚酯III与R2-LG(IVa)反应，其中LG代表离去基团，例如卤素包括-Cl、-Br、-I或烷基磺酸基或芳基磺酸基包括甲磺酸基、甲苯磺酸基或萘磺酸基。该反应是在这样的条件下进行的：在碱例如NaH、K2CO3或Cs2CO3存在下，在溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺、丙酮或乙酸乙酯中，在室温至溶剂的沸点温度之间，优选加热。
在第二种情况下，可以使式III化合物在这样的条件下与式R2-OH(IVb)的醇反应：使用例如偶氮二羧酸二乙酯(DEAD)和在四氢呋喃中的混合物作为溶剂，在室温至溶剂的沸点温度之间，优选在室温。
通过手性拆分式I化合物，或分别由相应的手性化合物IIIa和IIIb开始，可以获得式Ia和式Ib的分离的对映体形式。
Figure A20058003120900161
其中R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T的式II化合物(即式IIa化合物)也可以通过用其中X代表卤素-优选Cl-的式R3-COX(VIa)化合物酰化式Va化合物来获得。
Figure A20058003120900162
该反应是在这样的条件下进行的：在碱例如三乙胺存在下，在溶剂例如二氯甲烷或乙酸乙酯中，在室温至溶剂的沸点温度之间。
式IIa的某些化合物也可以通过使化合物Va与式VIb的相应的酸反应来获得(参见例如Elmore，Amino Acids Pep.Proteins 2001，32，107-162)。该反应是在这样的条件下进行的：在偶联剂例如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)和1-羟基苯并三唑(HOBT)的混合物存在下，在碱例如三乙胺存在下，在溶剂例如乙酸乙酯或四氢呋喃中，在室温至溶剂的沸点温度之间。
其中R2代表-(CH2)s-N(R4)-B-J-T的式II的某些化合物(即式IIb化合物)也可以通过使式Vb化合物与其中LG具有前述含义的式R4-LG(VII)烷化剂反应来获得。
Figure A20058003120900171
该反应是在这样的条件下进行的：在碱例如K2CO3存在下，在适宜的溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺或乙腈中，在室温至溶剂的沸点温度之间，优选在室温。
或者，式II化合物可以使用不同类型的聚合固体树脂例如Wang或2-氯三苯甲基树脂，通过固体合成来获得(Collins等人J.Med.Chem.1998，41，5037-5054)。式III化合物可以按照与Cobb等人，J.Med.Chem.1998，41，5055-69中描述的类似方法制备。
其中R2代表-(CH2)s-N(R4)-B-J-T的化合物IVa和IVb(即式分别是IVaa和IVba化合物)可以如下面反应方案中所示获得：
Figure A20058003120900181
在化合物Va与VIa反应获得化合物IIa的相同条件下，将化合物VIII用式IX化合物进行酰化，获得式X化合物，其中R9代表-CO2(C1-C4)烷基或-OCO(C1-C4)烷基。用还原剂例如氢化铝锂在乙醚中还原化合物X，获得化合物IVba。
或者，可以将化合物VIII与式XI烷化剂反应获得化合物IVba(Daoud等人，J.Indian Chem.Soc.1989，66，316-318)。通过将化合物IVba的羟基转化为离去基团，获得式IVaa化合物。该反应是在这样的条件下进行的：使用磺酰卤例如甲磺酰氯，在碱例如吡啶或三乙胺存在下，在溶剂例如二氯甲烷或氯仿中。或者，可以将化合物IVba与卤化剂例如SOCl2在溶剂例如四氢呋喃中进行反应。
通过在VIII转化为IVba所描述的相同条件下，与其中LG独立地代表上面所定义的离去基团的式XII化合物反应，也可以将化合物VIII直接转化为式IVaa化合物。
Figure A20058003120900182
式V化合物(包括式Va和Vb化合物)可以用下面反应方案所示的两种不同的合成顺序来获得：
Figure A20058003120900191
可以将苯酚III与式XIVa或XIVb的保护了的胺反应，获得式XIII化合物，其中R8代表-A-J-T或-B-J-T，LG代表前述离去基团，PG代表保护基，例如三氟乙酰基或2-硝基苯磺酰基。该反应是在式III化合物转化为式II化合物所描述的相同条件下进行的。然后将化合物XIII脱去保护，获得化合物V。该反应是在不同的条件下进行的，这取决于保护基的性质(参见例如Harland等人Synthesis 1984，941-43，Hirschmann等人J.Amer.Chem.Soc.1993，12550-12568(对于三氟乙酰胺基)和Lin等人Tetrahedron Letters 2000，3309-3313(对于2-硝基苯磺酰胺基)。
或者，可以通过威尔逊醚合成法，通过将苯酚III与式XVa仲胺反应，获得式V化合物。式VIII化合物可以从市场上买到，或者可以通过与例如WO 03/53966或EP 875510中描述的类似方法制备。化合物XIVa和XIVb可以通过式XV相应的未保护的胺与保护基反应来获得(参见Protective Groups in Organic Synthesis，John Wiley & Sons，3rd Edition，1999)。
式XV化合物可以用下面的合成方案获得：
Figure A20058003120900201
在化合物Va与VIa反应获得化合物IIa的同样条件下，将化合物XVI酰化，获得化合物XVII。在还原化合物X所描述的条件下，将化合物XVII还原，获得化合物XVb。在IVba转化为IVaa所描述的条件下，可以将其中氨基反应性低于羟基的化合物XVb转化为化合物XVa。
而且，式XVc化合物可以由式XVIII化合物开始来获得。
所述转化可以通过在还原剂例如三乙酰氧基硼氢化物或氰基硼氢化物存在下，在溶剂例如1，2-二氯乙烷中，与式R10-CHO(XIX)醛反应来进行，其中R10代表R8，其中连接在N上的基团是-CH2。或者，可以将化合物XVIII与化合物XX或其衍生物反应，获得前述相应的酰胺。还原所得产物，获得式XVc化合物。化合物VIa、VIb、VII、IX、XI、XII、XVI、XVIII、XIX和XX可以从市场上买到，或者可以容易地通过常规方法获得。
如本领域的技术人员所显而易见，上述反应也可以在式I化合物上进行。
本发明化合物是PPARγ受体的配体。因此，本发明化合物预期用于在有此需要的个体包括人中治疗或预防由PPARγ介导的病症。
因此，本发明涉及这些化合物在制备用于治疗或预防下列疾病的药物方面的应用：代谢疾病、与代谢综合征有关的心血管病(包括血管再狭窄)、炎性疾病、癌症、骨病(特别是骨质疏松)、皮肤伤口愈合、与表皮细胞异常分化有关的皮肤病、特别是瘢痕瘤的形成、和包括综合征X在内的其中胰岛素抗性是一种因素的其它病症。
作为实例，能够治疗和预防的代谢疾病包括非胰岛素依赖型糖尿病、肥胖症、高胆固醇血症(包括高HDL水平)、异常脂肪血症(包括高脂血症和高甘油三酯血症)和其它脂质介导的病理学。
作为实例，能够治疗和预防的炎性疾病包括风湿性关节炎、动脉粥样硬化、牛皮癣、炎性肠病和胰腺炎。
本文描述的化合物可以分别用于治疗这些疾病或病症，或者可以在用于治疗这些疾病的同时治疗肥胖症。
本发明还提供药物组合物，所述药物组合物以单个或多个剂量剂量形式包含式I化合物或其可药用盐或溶剂化物以及一种或多种可药用赋形剂。下面所述赋形剂的实例仅是作为例证说明给出的，而不应当理解为限制本发明的范围。
可以将本发明化合物以任何药物制剂的形式给药。药物制剂将取决于活性化合物的性质及其给药途径。可以使用任何给药途径，例如，口服、口腔、肺部、局部、肠胃外(包括皮下、肌肉内和静脉内)、经皮、眼(ocular)(眼(ophthalmic))、吸入、鼻内、耳、透膜(transmucosal)、植入或直肠给药。然而口服、局部或肠胃外给药是优选的。
用于口服给药的固体组合物尤其包括配制为迅速释放或调节释放制剂的片剂、颗粒剂和硬胶囊剂。
制备方法可以是把活性化合物与赋形剂简单混合、干燥成粒、润湿成粒或冻干为基础的。这些赋形剂可以是接合剂，例如糖浆、阿拉伯树胶、凝胶、山梨糖醇、西黄蓍胶、玉米淀粉或聚乙烯吡咯烷酮；填充剂例如乳糖、食糖、微晶纤维素、玉米淀粉、磷酸钙或山梨糖醇；润滑剂例如硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、聚乙二醇或二氧化硅；崩解剂例如马铃薯淀粉、海藻酸或羟基乙酸淀粉钠；润湿剂，例如十二烷基硫酸钠，甜味剂例如蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露醇、山梨糖醇或糖精；生物粘附剂(bioadhesive agents)例如羟丙基纤维素、聚(乙烯醇)、聚(异丁烯)、羧甲基纤维素钠；glidants例如三硅酸镁、粉状纤维素、淀粉、滑石粉或三代磷酸钙；流动提高剂例如胶体二氧化硅；释放调节剂例如黄原胶、乙基纤维素、carbomer、羟丙基甲基纤维素或蜡或者渗透剂例如碳酸氢钾或氯化钠。
可以按照本领域众所周知的方法将片剂包衣，所述方法例如水分散体包衣、基于溶剂的包衣或干燥包衣。通过使用薄膜包衣剂包衣到惰性小丸上，通过挤压和成丸加工(spheronization process)，通过热融化制粒，也可以掺入活性化合物，或者活性化合物可以锭剂或糖锭的形式。当单位剂型是胶囊时，其除了上面类型的材料外还可以含有液体载体例如脂肪油或蜡。
通过将活性化合物与分散或湿润剂、悬浮剂、抗结块剂(nticakingagents)、缓冲剂和防腐剂混合，可以获得用于制备通过加水的口服混悬液的粉末和颗粒。也可以加入其它赋形剂，例如甜味剂、调味剂和着色剂。
或者，可以将本发明化合物并入口服液体制剂中，例如乳剂、溶液、分散体、悬浮液、糖浆、酏剂或软胶囊的形式。所述制剂可以含有通常使用的惰性稀释剂，例如纯化水、乙醇、山梨糖醇、甘油、聚乙二醇(聚乙二醇)和丙二醇。辅助组合物(Aid compositions)也可以含有互助剂例如湿润、悬浮、甜味、调味剂，防腐剂、缓冲剂，螯合剂和抗氧化剂。
在水中适宜地与表面活性剂例如十二烷基硫酸钠混合，可以制得溶液或悬浮液。在甘油、液体聚乙二醇及其油中的混合物中，也可以制得分散体。在普通储藏和使用条件下，这些制剂含有防腐剂以阻止微生物的生长。而且，可以将含有这些化合物的制剂作为在使用前与水或其它适宜的载体构造的干燥产物提供。
用于肠胃外给药的可注射制剂包含在油或水载体中的无菌溶液、悬浮液或溶液，并且可以含有辅助剂例如悬浮、稳定、渗透剂或分散剂。
对于鼻内给药，制剂可以含有溶解或混悬在液体载体特别是水载体中的式I化合物，用于气雾剂施用。载体可以含有添加剂例如增溶剂例如聚乙二醇，表面活性剂，吸收提高剂例如卵磷脂(磷脂酰胆碱)或环糊精，或者防腐剂例如对羟基苯甲酸酯。
也可以将化合物配制用于局部施用。制剂包括乳膏、洗剂、凝胶体、粉末、溶液、洗发剂、口用糊剂、口用洗涤剂和其中化合物分散或溶解在适宜的赋形剂中的贴片。这些赋形剂可以是抗菌防腐剂例如imidurea、对羟基苯甲酸丙酯、丙二醇或对羟基苯甲酸甲酯；乳化剂例如鲸蜡醇、甲基纤维素、泊咯沙姆或中链甘油三酯(triglycerids)；乳化稳定剂例如甘油一硬脂酸酯(glyceril monostearate)、硅酸铝镁、环糊精或蜡；湿润剂例如甘油三乙酸酯、甘油、丙二醇或山梨糖醇；渗透提高剂例如肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl miristate)；缓冲剂例如苹果酸、柠檬酸钾或磷酸氢二钠；表面活性剂例如多库脂钠、十二烷基硫酸钠、聚山梨醇酯或脱水山梨醇酯；增稠剂例如羟乙基纤维素、羟丙基纤维素或聚环氧乙烷。
活性组分的有效剂量可以根据以下因素而变化：给药的特定化合物、给药途径、被治疗的疾病的性质和严重性，以及年龄、患者的一般状况和体重，以及其它因素。适宜剂量范围的代表性实例为约0.001-约100mg/Kg体重/天，所述剂量可以作为单一或分开的剂量给药。然而，给药的剂量一般是由医师来判断的。
PPARγ2结合分析
将编码hPPARγ2的开放阅读框架的cDNA通过PCR(聚合酶链反应)扩增并且插入质粒pGEX-4T-2中。把该构建(pGEX-hPPARγ)引入大肠杆菌中，并在其中作为与谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合的蛋白被过度表达并半纯化(Elbrecht等，J.Biol.Chem.1999，274，7913-7922)。化合物与GST-hPPARγ2的结合是通过对Lehmann等所描述的方法(J.Biol.Chem.1995，270，12953-12957)的改进方法进行测定的。将受体(2.5μg)在有或没有所述产品存在下与[3H]BRL-49853(100nM)一起，在含有KCl 50mM和DTT 10mM的最终体积为200μl的缓冲液Tris-HCl10mM pH：8.0中，在96孔盘中，于4℃下孵育3小时。非特异性结合是通过在BRL-49853100μM存在下测定的。把反应混合物转移至在每孔中含有谷胱甘肽-琼脂糖4B的Multiscreen Durapore(Millipore)微板中。将反应混合物与树脂一起孵育10分钟，然后在735g离心2分钟。为了将与树脂结合的受体分离，加入还原的谷胱甘肽10mM并孵育10分钟。将该受体通过离心洗脱。然后把闪烁液加入洗脱液中，然后用液体闪烁光谱仪(Microbeta Wallac，Perkin Elmer)将包含的放射活性进行量化。
LBD-hPPARs反式激活作用试验
将COS-7细胞在24-孔板中培育并用pFACMV质粒转染，该质粒编码含有与PPARγLBD融合的GAL4DNA结合域的嵌合蛋白质。前述构建的报告质粒为pFR-Luc，其在控制荧光素酶基因转录的启动子的前面含有五个重复的GAL4-响应元件。荧光素酶用作转染剂。通过在所培育的COS-7细胞中瞬时转染，将嵌合受体的质粒以及报告基因插入细胞中。当在培育物中加入所述产品48小时后，荧光素酶活性显示：PPAR活性对报告构建的转录起调节作用(Wright等，J.Biol.Chem.2000，275，1873)。
人PPARγ2的克隆
人PPAR cDNA是通过RT-PCR扩增的。对于hPPARγ2，RNA得自人白脂肪组织。各个扩增的片段被克隆进pBluescript(Stratagene_)并且测序。选择各个构建的一个克隆并用作模板以进行进一步的亚克隆和PCR扩增。
GST-融合蛋白构建
为了产生这种嵌合蛋白，人PPAR的完整的cDNA被克隆到pGEX4T2(Amersham Biosciences)中。该片段从被核酸内切酶消化的pBluescript-cDNAs克隆中得到。为了评估质粒同一性并且确保蛋白的相内(in phase)克隆，对pGEXs构建进行了测序。GST-hPPARr2融合蛋白是在大肠杆菌(BL21菌株DE3)上产生的。细胞在LB培养基中培育至A600＝1.6odu的密度，然后通过加入异丙基-1-硫-β-D-吡喃半乳糖(IPTG)-诱导的培养物至终浓度为0.5mM诱导过量表达。IPTG-诱导的培养物在室温下生长过夜，5000g离心15分钟后，收集细胞。在超声处理后，按生产厂家(Amersham Pharmacia Biotech)推荐的工艺，采用谷胱甘肽-琼脂糖珠将GST-融合蛋白质从细胞颗粒中纯化。过量的谷胱甘肽通过4℃透析去除过夜。受体纯度用SDS-PAGE检测，蛋白含量是通过Bradford方法检测。受体等份试样在-80℃下贮藏备用。
在表1中显示了本发明的一些化合物的亲和力及功能活性数据。
表1
  实施例编号  亲和力PPARγ(1)   功能活性PPARγ
  I_121  ++   拮抗剂
  I_128  ++   --
  I_149  +   --
  I_178  +++   --
  I_198  ++   部分激动剂
  I_262  +++   激动剂
  I_265  +++   激动剂
  I_280  +++   --
  I_303  +++   --
  I_375  +++   部分激动剂
  I_379  ++   --
  I_391  ++   --
  I_410  +++   拮抗剂
  I_412  +++   --
  I_418  ++   部分激动剂
  I_438  ++   --
  I_440  ++   --
  I_467  +++   --
  I_469  ++   --
(1)+++：Ki＜500nM，++：500nM＜Ki＜1500nM，+：Ki＞1500nM
本发明的另外目标、优点和新特点一部分将在说明书中陈述，并且一部分对于本领域的技术人员来说通过研究说明书将变得显而易见，或者可以通过实施本发明来获知。将通过下面的实施例对本发明予以进一步例证说明。该实施例仅是作为例证说明给出的，而不应当理解为限制本发明的范围。
在本申请中使用的不同化合物的命名是基于得自BeilsteinInstitute的软件AUTONOM(Automatic Nomenclature)，该软件使用IUPAC系统命名法则。
LC-MS光谱是用以下色谱装置进行的：Hewlett-Packard model1100，其装配有选择性质量检测器1100VL型、自动取样计、ChemStation软件和激光打印机(质谱离子化模式：具有正离子检测的常压离子化)，并且使用下列色谱方法：
方法A：Kromasil 100C18柱，40×4.0mm，3.5μm，流速：0.7mL/分钟，洗脱剂：A＝0.1％甲酸水溶液，B＝0.1％甲酸在乙腈中的溶液，梯度：0分钟5％B-8分钟90％B。
方法B：柱：Gemini 5u C18110，40×4.0mm，流速：0.7mL/分钟，洗脱剂：A＝0.1％甲酸水溶液，B＝0.1％甲酸在乙腈中的溶液，梯度：0分钟5％B-8分钟90％B。
化合物的1H-NMR光谱是用VARIAN GEMINI-200MHz和VARIAN UNITY-300MHz装置记录的，并且化学位移是作为距离内标物TMS的ppm(δ)表示。质谱是用Agilent 1100VL质谱仪获得的。
下列缩写用于实施例中：
DEAD：偶氮二羧酸二乙酯
DMF：N，N-二甲基甲酰胺
EDC：1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺
Eq：摩尔当量
EtOAc：乙酸乙酯
HOBT：1-羟基苯并三唑
LC-MS：液相色谱质谱
Rt：保留时间
THF：四氢呋喃
TMS：三甲基硅烷(trimethylsylane)
中间体IIIa和IIIb：
可以按照与Cobb等人，J.Med.Chem.1998，41，5055-69中描述的类似方法，制备式IIIa和IIIb化合物。
IIIa_1：(S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯；rt：7.357，MS[M+1]+：376.
IIIb_1：(R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯；rt：7.357，MS[M+1]+：376.
中间体XIII：
按照下面描述的方法A-D中的一种方法，由苯酚III和式XIVa或XIVb的胺衍生物，获得表2中所示的式XIII化合物。
方法A：将含有无水碳酸钾(3eq)和化合物XIVa(1.3eq)的苯酚III(1eq)在EtOAc中的0.5M悬浮液回流18h。然后把该悬浮液冷却，并将白色固体过滤。减压蒸馏去溶剂，并将所得残余物通过柱色谱法进行纯化。
方法B：将含有碳酸铯(3eq)、化合物XIVa(1.3eq)和碘化钾(催化量)的苯酚III(1eq)在无水DMF中的0.5M悬浮液于80℃加热18h。然后，把该悬浮液冷却至室温，并用水和EtOAc处理。将有机层用盐水洗涤三次，用无水硫酸钠干燥并过滤。减压蒸馏去溶剂，并将获得的残余物通过柱色谱法进行纯化。
方法C：向含有催化量的碘化钾的苯酚III(1eq)在无水DMF中的0.1M溶液中，加入氢化钠(60％，1.1eq)。将所得悬浮液在室温搅拌1小时，然后加入化合物XIVa(1.1eq)。将该反应混合物在80℃搅拌18h，然后冷却至室温。用水和EtOAc处理后，将有机层用盐水洗涤三次，用无水硫酸钠干燥并过滤。减压蒸馏去溶剂，并将获得的残余物通过柱色谱法进行纯化。
方法D：在惰性气体下，向含有化合物XIVb(2.2eq)和三苯基膦(2.2eq)的苯酚III(1eq)在THF中的0.2M溶液内，加入DEAD(2.2eq)。将该溶液在室温搅拌18h。然后，减压蒸馏去溶剂，并将获得的残余物通过柱色谱法进行纯化。
表2
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
XIII_1 IIIa_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2，2，2-三氟乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.86(d，1H)，7.62-7.56(ca，2H)，7.56-7.16(ca，12H)，6.79(d，2H)，6.68-6.55(ca，2H)，4.80(s，2H)，4.40(q，1H)，4.10(t，2H)，3.75-3.60(ca，5H)，3.19(dd，1H)，3.09(dd，1H) A
XIII_2 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2，2，2-三氟乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.383MS[M+1]+：619 A
XIII_3 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环己基-(2，2，2-三氟乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.706MS[M+1]+：597 A
XIII_4 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[叔丁基-(2，2，2-三氟乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.287MS[M+1]+：571 A
XIII_5 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(2-硝基苯磺酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.969MS[M+1]+：658 A
XIII_6 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(2-硝基苯磺酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.103MS[M+1]+：672 A
XIII_7 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基苄基)(2-硝基苯磺酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.323MS[M+1]+：_ A
XIII_8 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基苄基)(2-硝基苯磺酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.449MS[M+1]+：_ A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
XIII_9 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-硝基苯磺酰基)丙基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.948MS[M+1]+：646 A
XIII_10 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基-(2-硝基苯磺酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.726MS[M+1]+：632 A
中间体V：
按照上面描述的方法A-C中的一种方法，由苯酚III和式XVa的胺衍生物，或者用下面描述的方法E-F，由式XIII化合物开始，获得表3中的式V化合物。
方法E：向化合物XIII(1eq)(PG＝三氟乙酰基)在THF∶甲醇(3∶1)的混合物中的0.1M溶液中，加入1M氢氧化锂水溶液(5eq)。将该溶液在室温搅拌18h，然后用水/EtOAc的混合物稀释，然后用HCl 1N酸化至pH＝5。将有机层用无水硫酸钠干燥并过滤。减压蒸馏去溶剂，并把获得的残余物再溶解于甲醇中，获得0.1M溶液，将其用亚硫酰氯(3.2eq)处理。将该溶液回流18小时，然后冷却至室温。减压蒸馏去溶剂。将获得的残余物通过柱色谱法进行纯化。
方法F：向含有硫代苯酚(1eq)的化合物XIII(PG＝2-硝基苯磺酰基，1eq)在DMF中的0.1M溶液中，加入KOtBu(2eq)。将该溶液在室温搅拌6h，然后用water/EtOAc的混合物稀释。将有机层用盐水洗涤三次，用无水硫酸钠干燥并过滤。减压蒸馏去溶剂，并将获得的残余物通过柱色谱法进行纯化。
表3
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
V_1 XIII_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-苄基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯   8.86(d，1H)，7.62-7.56(ca，2H)，7.56-7.40(ca，6H)，7.40-7.27(ca，4H)，7.14(d，2H)，6.83(d，2H)，6.65-6.53(ca，2H)，4.63(q，1H)，4.13(t，2H)，3.99(s，2H)，3.68(s，3H)，3.19(dd，1H)，3.09(dd，1H)，3.03(t，2H) A
V_2 XIII_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(3-苄基氨基丙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：6.385MS[M+1]+：523 A
V_3 XIII_3   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-环己基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：6.495MS[M+1]+：501 A
V_4 XIII_4   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-叔丁基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：6.209MS[M+1]+：475 A
V_5 XIII_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：5.882MS[M+1]+：473 A
V_6 XIII_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：6.354MS[M+1]+：487 A
V_7 XIII_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(3-甲基苄基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：6.591MS[M+1]+：523 A
V_8 XIII_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(3-甲基苄基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：6.758MS[M+1]+：537 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
V_9 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-苯基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：8.96MS[M+1]+：495 A
V_10 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(3-苯基氨基丙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：8.993MS[M+1]+：509 A
V_11 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(2-氟苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.131MS[M+1]+：513 A
V_12 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(3-氟苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.013MS[M+1]+：513 A
V_13 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(4-氟苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.876MS[M+1]+：513 A
V_14 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-邻甲苯基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：9.247MS[M+1]+：509 A
V_15 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-间甲苯基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：9.127MS[M+1]+：509 A
V_16 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-对甲苯基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：9.014MS[M+1]+：509 A
V_17 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(2-氯苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.431MS[M，M+2]+：530，532 A
V_18 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(3-氯苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.293MS[M，M+2]+：530，532 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
V_19 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(4-氯苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.265MS[M，M+2]+：530，532 A
V_20 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(3-邻甲苯基氨基丙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：9.377MS[M+1]+：523 A
V_21 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(3-间甲苯基氨基丙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：9.11MS[M+1]+：523 A
V_22 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(3-对甲苯基氨基丙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：8.714MS[M+1]+：523 A
V_23 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(2-氯苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.632MS[M，M+2]+：543，545 A
V_24 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(3-氯苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.474MS[M，M+2]+：543，545 A
V_25 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(4-氯苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.435MS[M，M+2]+：543，545 A
V_26 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(萘-1-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.202MS[M+1]+：545 A
V_27 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(3-甲基硫苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.189MS[M+1]+：541 A
V_28 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(4-甲基硫苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.178MS[M+1]+：541 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
V_29 IIIb_1   (R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-苯基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：8.968MS[M+1]+：495 A
V_30 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(萘-2-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.417MS[M+1]+：545 A
V_31 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(2-氟苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.369MS[M+1]+：527 A
V_32 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(3-氟苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.233MS[M+1]+：527 A
V_33 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(4-氟苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.992MS[M+1]+：527 A
V_34 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(2-甲氧基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.085MS[M+1]+：525 A
V_35 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(3-甲氧基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.850MS[M+1]+：525 A
V_36 XIII_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-乙基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：5.889MS[M+1]+：447 A
V_37 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(2-甲氧基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.097MS[M+1]+：539 A
V_38 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(3-甲氧基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.923MS[M+1]+：539 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
V_39 XIII_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-[4-(2-丙基氨基乙氧基)苯基]丙酸甲酯 rt：6.063MS[M+1]+：461 A
中间体II：
按照上述方法A-D中的一种方法，由苯酚III和式Iva或IVb化合物，获得表4中所示式II化合物。
表4
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
II_1 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基茚满-5-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.561MS[M+1]+：625 A
II_2 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(2，6-二氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.023MS[M+1]+：621 A
II_3 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)-(2-氟苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.22MS[M+1]+：638 A
II_4 IIIa-1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.977MS[M+1]+：603 A
II_5 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.123MS[M+1]+：599 A
II_6 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-(2-甲氧基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.204MS[M+1]+：650 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
II_7 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苄基)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.134MS[M+1]+：629 A
II_8 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲氧基苄基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.014MS[M+1]+：629 A
II_9 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.25MS[M+1]+：599 A
II_10 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-乙基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.356MS[M+1]+：613 A
II_11 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.864MS[M+1]+：603 A
II_12 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)-(3-甲氧基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.119MS[M+1]+：650 A
II_13 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-(3-甲氧基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.012MS[M+1]+：650 A
II_14 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苄基)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.004MS[M+1]+：629 A
II_15 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲氧基苄基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.931MS[M+1]+：629 A
II_16 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.127MS[M+1]+：599 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
II_17 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(4-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.164MS[M+1]+：619 A
II_18 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.863MS[M+1]+：603 A
II_19 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-甲基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.172MS[M+1]+：599 A
II_20 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-甲氧基苄基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.879MS[M+1]+：629 A
II_21 IIIa_1   (S)-2-(苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(二-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.592MS[M+1]+：599 A
II_22 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.174MS[M+1]+：599 A
II_23 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基茚满-5-基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.601MS[M+1]+：639 A
II_24 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-乙基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.507MS[M+1]+：627 A
II_25 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.261MS[M+1]+：613 A
II_26 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基-对甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.27MS[M+1]+：613 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
II_27 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环己基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：7.251MS[M+1]+：605 A
II_28 IIIa_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯   8.92(d，1H)，7.60(d，2H)，7.60-7.15(ca，17H)，6.85-6.55(ca，4H)，4.55(s，2H)，4.39(q，1H)，3.97(t，2H)，3.69(s，3H)，3.62(t，2H)，3.22(dd，1H)，3.13(dd，1H)，2.20-2.00(ca，2H) A
II_29 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)异丁基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.281MS[M+1]+：569 A
II_30 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.614MS[M+1]+：565 A
II_31 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁基-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.455MS[M+1]+：579 A
II_32 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)异丁基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.109MS[M+1]+：569 A
II_33 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁基-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.397MS[M+1]+：565 A
II_34 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.412MS[M+1]+：579 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
II_35 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基苯乙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：7.539MS[M+1]+：613 A
II_36 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁基甲基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.223MS[M+1]+：577 A
II_37 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环戊基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：7.03MS[M+1]+：577 A
II_38 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环戊基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：7.811MS[M+1]+：577 A
II_39 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊基甲基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.786MS[M+1]+：595 A
II_40 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊基甲基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.602MS[M+1]+：577 A
II_41 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：6.954MS[M+1]+：563 A
II_42 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：7.052MS[M+1]+：577 A
II_43 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.936MS[M+1]+：615 A
II_44 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.8MS[M+1]+：615 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
II_45 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苯基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.831MS[M+1]+：601 A
II_46 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-甲氧基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.788MS[M+1]+：615 A
II_47 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-叔丁基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：-MS[M+1]+：641 A
II_48 IIIa_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯   8.89(d，1H)，7.59(d，2H)，7.55-7.40(ca，4H)，7.40-7.15(ca，11H)，6.85-6.55(ca，8H)，4.67(s，2H)，4.42(m，1H)，4.18(t，2H)，3.85(t，2H)，3.71(s，3H)，3.30-3.10(ca，2H) A
II_49 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁基甲基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.206MS[M+1]+：563 A
II_50 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环己基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.01MS[M+1]+：577 A
II_51 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环己基甲基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：-MS[M+1]+：589 A
II_52 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.769MS[M+1]+：563 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
II_53 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙基甲基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.696MS[M+1]+：549 A
II_54 IIIa_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(二苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯   8.98(d，1H)，7.70-7.60(ca，2H)，7.60-7.45(ca，3H)，7.45-7.15(ca，8H)，7.15-6.95(ca，6H)，6.85(d，2H)，6.75-6.60(ca，2H)，4.44(q，1H)，4.17(s，4H)，3.72(s，3H)，3.30-3.10(ca，2H). A
II_55 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环己基甲基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：_MS[M+1]+：_ A
II_56 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)环戊基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：_MS[M+1]+：_ A
II_57 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁基甲基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.527MS[M+1]+：595 A
II_58 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁基甲基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.994MS[M+1]+：591 A
II_59 IIIb_1   (R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.945MS[M+1]+：585 A
II_60 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)环戊基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：_MS[M+1]+：_ A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
II_61 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)噻吩-2-基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.831MS[M+1]+：609 A
II_62 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)异丁基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.561MS[M+1]+：583 A
II_63 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环戊基甲基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：_MS[M+1]+：_ A
II_64 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁基甲基-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.655MS[M+1]+：591 A
II_65 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)噻吩-2-基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.752MS[M+1]+：609 A
II_66 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(噻吩-2-基甲基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.996MS[M+1]+：605 A
II_67 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(噻吩-3-基甲基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.131MS[M+1]+：316 A
II_68 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(呋喃-2-基甲基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.929MS[M+1]+：603 A
II_69 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)噻吩-2-基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.744MS[M+1]+：609 A
II_70 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯基噻吩-2-基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.795MS[M+1]+：591 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
II_71 IIIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苯基噻吩-2-基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.933MS[M+1]+：605 A
中间体IIa：
按照下面所述方法G-H中的一种方法，由化合物Va和式VIa或VIb化合物，获得表5中所示式IIa化合物。
方法G：向化合物Va(1eq)在二氯甲烷或EtOAc中的0.2M溶液内，加入三乙胺(3eq)和酰氯VIa的溶液(1.2eq)。搅拌18h后，将该粗产物用5％NaHCO3处理。将有机层用5％NaHCO3洗涤两次，并用盐水洗涤一次。将有机层用无水硫酸钠干燥并过滤。减压蒸馏去溶剂。将获得的残余物通过柱色谱法进行纯化。
方法H：向含有HOBT(1.5eq)和EDC(1.5eq)的化合物Va(1eq)在EtOAc中的0.3M悬浮液内，加入三乙胺(3eq)。然后，加入羧酸VIb(1eq)并搅拌18h。将该反应混合物用水处理，分离有机层，并将水层用EtOAc萃取一次。把合并的有机层用5％NaHCO3洗涤一次，并用盐水洗涤一次，用无水硫酸钠干燥，并过滤。减压蒸馏去溶剂，并将获得的残余物通过柱色谱法进行纯化。
表5
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_1 V_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.069MS[M+1]+：597 A
IIa_2 V_23   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.926MS[M，M+2]+：611，613 B
IIa_3 V_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(2-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.034MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_4 V_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.532MS[M，M+2]+：613，615 A
IIa_5 V_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)环丁烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.427MS[M，M+2]+：611，613 A
IIa_6 V_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)环戊烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.657MS[M，M+2]+：625，627 A
IIa_7 V_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)环丙烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.094MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_8 V_23   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氯苯基)环丙烷羰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.28MS[M，M+2]+：611，613 A
IIa_9 V_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.049MS[M，M+2]+：585，587 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_10 V_23   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氯苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.247MS[M，M+2]+：599，601 A
IIa_11 V_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.28MS[M，M+2]+：599，601 A
IIa_12 V_23   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氯苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.126MS[M，M+2]+：613，615 B
IIa_13 V_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰基-(2-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.069MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_14 V_23   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(2-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.148MS[M，M+2]+：613，615 B
IIa_15 V_23   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(2-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：9.102MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_16 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)-(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.961MS[M+1]+：623 A
IIa_17 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.857MS[M+1]+：581 A
IIa_18 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.282MS[M+1]+：597 A
IIa_19 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.185MS[M+1]+：595 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_20 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊烷羰基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.412MS[M+1]+：609 A
IIa_21 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.865MS[M+1]+：581 A
IIa_22 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.796MS[M+1]+：569 A
IIa_23 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.04MS[M+1]+：583 A
IIa_24 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.05MS[M+1]+：583 A
IIa_25 V_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.408MS[M+1]+：597 A
IIa_26 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲基丙烯酰基)-邻甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.828MS[M+1]+：591 B
IIa_27 V_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)-邻甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.684MS[M+1]+：607 A
IIa_28 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)-邻甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.165MS[M+1]+：605 B
IIa_29 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁-2-(E)-烯酰基-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.911MS[M+1]+：591 B
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_30 V_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)-邻甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.788MS[M+1]+：607 A
IIa_31 V_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基丁酰)-邻甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.465MS[M+1]+：593 A
IIa_32 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁酰)-邻甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.331MS[M+1]+：607 B
IIa_33 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(邻甲苯基戊-4-烯酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.129MS[M+1]+：605 B
IIa_34 V_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.378MS[M+1]+：591 A
IIa_35 V_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.607MS[M+1]+：605 A
IIa_36 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丙酰-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.849MS[M+1]+：579 B
IIa_37 V_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.22MS[M+1]+：579 A
IIa_38 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁酰-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.08MS[M+1]+：593 B
IIa_39 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(戊酰-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.348MS[M+1]+：607 B
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_40 V_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.233MS[M+1]+：579 A
IIa_41 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁酰-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.094MS[M+1]+：593 B
IIa_42 V_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.077MS[M+1]+：613 A
IIa_43 V_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-邻甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.597MS[M+1]+：593 A
IIa_44 V_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-邻甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.435MS[M+1]+：607 B
IIa_45 V_20   (S)-3-{4-[3-(丙烯酰基-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：9.781MS[M+1]+：577 B
IIa_46 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.126MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_47 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-氯苯基)氨基]乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.184MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_48 V_24   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.348MS[M，M+2]+：611，613 A
IIa_49 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.557MS[M，M+2]+：613，615 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_50 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-戊-4-烯酰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.375MS[M，M+2]+：611，613 A
IIa_51 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)环丁烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.488MS[M，M+2]+：611，613 A
IIa_52 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)环戊烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.708MS[M，M+2]+：625，627 A
IIa_53 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)环丙烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.217MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_54 V_24   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氯苯基)环丙烷羰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.401MS[M，M+2]+：611，613 A
IIa_55 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.097MS[M，M+2]+：585，587 A
IIa_56 V_24   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氯苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.279MS[M，M+2]+：599，601 A
IIa_57 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.332MS[M，M+2]+：599，601 A
IIa_58 V_24   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氯苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.502MS[M，M+2]+：613，615 A
IIa_59 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.339MS[M，M+2]+：599，601 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_60 V_24   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(3-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.508MS[M，M+2]+：613，615 A
IIa_61 V_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-(2，2-二甲基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.669MS[M，M+2]+：613，615 A
IIa_62 V_24   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(3-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：9.202MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_63 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)-(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.016MS[M+1]+：623 A
IIa_64 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.86MS[M+1]+：581 A
IIa_65 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.284MS[M+1]+：597 A
IIa_66 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.198MS[M+1]+：595 A
IIa_67 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊烷羰基-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.424MS[M+1]+：609 A
IIa_68 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.93MS[M+1]+：581 A
IIa_69 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.805MS[M+1]+：569 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_70 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.047MS[M+1]+：583 A
IIa_71 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.057MS[M+1]+：583 A
IIa_72 V_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.393MS[M+1]+：597 A
IIa_73 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲基丙烯酰基)-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.199MS[M+1]+：605 A
IIa_74 V_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.678MS[M+1]+：621 A
IIa_75 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基苄基)-(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.382MS[M+1]+：619 A
IIa_76 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.153MS[M+1]+：605 A
IIa_77 V_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.728MS[M+1]+：621 A
IIa_78 V_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基苄基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.471MS[M+1]+：607 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_79 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基苄基)-(3-甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.549MS[M+1]+：621 A
IIa_80 V_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.389MS[M+1]+：605 A
IIa_81 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁烷羰基-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.464MS[M+1]+：619 A
IIa_82 V_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊烷羰基-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.588MS[M+1]+：619 A
IIa_83 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.194MS[M+1]+：605 A
IIa_84 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基苄基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.095MS[M+1]+：593 A
IIa_85 V_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.23MS[M+1]+：593 A
IIa_86 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[异丁酰-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.319MS[M+1]+：607 A
IIa_87 V_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.247MS[M+1]+：593 A
IIa_88 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.328MS[M+1]+：607 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_89 V_7   (S)-3-(4-{2-[苯甲酰基-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：9.28MS[M+1]+：627 A
IIa_90 V_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.602MS[M+1]+：607 A
IIa_91 V_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.635MS[M+1]+：621 A
IIa_92 V_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲基丙烯酰基)-间甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.906MS[M+1]+：591 B
IIa_93 V_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.75MS[M+1]+：607 A
IIa_94 V_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)-间甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.231MS[M+1]+：605 B
IIa_95 V_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁-2-(E)-烯酰基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.985MS[M+1]+：591 B
IIa_96 V_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.826MS[M+1]+：607 A
IIa_97 V_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基丁酰)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.518MS[M+1]+：593 A
IIa_98 V_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.46MS[M+1]+：591 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_99 V_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.671MS[M+1]+：605 A
IIa_100 V_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙烷羰基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.041MS[M+1]+：591 B
IIa_101 V_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丙酰-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.915MS[M+1]+：579 B
IIa_102 V_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.287MS[M+1]+：579 A
IIa_103 V_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁酰-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.134MS[M+1]+：593 B
IIa_104 V_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(戊酰-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.398MS[M+1]+：607 B
IIa_105 V_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.296MS[M+1]+：579 A
IIa_106 V_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁酰-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.146MS[M+1]+：593 B
IIa_107 V_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.176MS[M+1]+：613 A
IIa_108 V_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.659MS[M+1]+：593 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_109 V_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-间甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.508MS[M+1]+：607 B
IIa_110 V_21   (S)-3-{4-[3-(丙烯酰基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：9.85MS[M+1]+：577 B
IIa_111 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.173MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_112 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(4-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.242MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_113 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.615MS[M，M+2]+：613，615 A
IIa_114 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)-戊-4-烯酰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.428MS[M，M+2]+：611，613 A
IIa_115 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)环丁烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.532MS[M，M+2]+：611，613 A
IIa_116 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)环戊烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.763MS[M，M+2]+：625，627 A
IIa_117 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)环丙烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.263MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_118 V_25   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氯苯基)环丙烷羰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.442MS[M，M+2]+：611，613 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_119 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.146MS[M，M+2]+：585，587 A
IIa_120 V_25   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氯苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.323MS[M，M+2]+：599，601 A
IIa_121 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.393MS[M，M+2]+：599，601 A
IIa_122 V_25   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氯苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.558MS[M，M+2]+：613，615 A
IIa_123 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(4-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.393MS[M，M+2]+：599，601 A
IIa_124 V_25   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(4-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.558MS[M，M+2]+：613，615 A
IIa_125 V_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)-(2，2-二甲基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.71MS[M，M+2]+：613，615 A
IIa_126 V_25   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(4-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：9.246MS[M，M+2]+：597，599 A
IIa_127 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)-(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.015MS[M+1]+：623 A
IIa_128 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.828MS[M+1]+：581 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_129 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)-(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.141MS[M+1]+：595 A
IIa_130 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.278MS[M+1]+：597 A
IIa_131 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.184MS[M+1]+：595 A
IIa_132 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊烷羰基-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.413MS[M+1]+：609 A
IIa_133 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.913MS[M+1]+：581 A
IIa_134 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.794MS[M+1]+：569 A
IIa_135 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.038MS[M+1]+：583 A
IIa_136 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.046MS[M+1]+：583 A
IIa_137 V_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.384MS[M+1]+：597 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_138 V_22   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲基丙烯酰基)-对甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.202MS[M+1]+：591 A
IIa_139 V_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)-对甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.775MS[M+1]+：607 A
IIa_140 V_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)-对甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.851MS[M+1]+：607 A
IIa_141 V_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基丁酰)-对甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.541MS[M+1]+：593 A
IIa_142 V_22   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁酰)-对甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.674MS[M+1]+：607 A
IIa_143 V_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.472MS[M+1]+：591 A
IIa_144 V_22   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁烷羰基-对甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.605MS[M+1]+：605 A
IIa_145 V_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.693MS[M+1]+：605 A
IIa_146 V_22   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丙酰-对甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.208MS[M+1]+：579 A
IIa_147 V_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.307MS[M+1]+：579 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_148 V_22   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁酰-对甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.443MS[M+1]+：593 A
IIa_149 V_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.313MS[M+1]+：579 A
IIa_150 V_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰基-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.169MS[M+1]+：613 A
IIa_151 V_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-对甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.671MS[M+1]+：593 A
IIa_152 V_22   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-甲基丙酰)-对甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.772MS[M+1]+：607 A
IIa_153 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(萘-1-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.4MS[M+1]+：663 A
IIa_154 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(萘-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.42MS[M+1]+：663 A
IIa_155 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(吡嗪-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.532MS[M+1]+：615 A
IIa_156 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(吡嗪-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.642MS[M+1]+：629 A
IIa_157 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(吡啶-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.693MS[M+1]+：614 A
 实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_158 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(吡啶-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，8.55，8.45(2xd，1H，旋转异构体混合物)，7.77-7.12(ca，17H)，6.81-6.55(ca，4H)，4.80，4.69(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.39(q，1H)，3.39，3.76(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.70，3.69(2xs，3H，旋转异构体混合物)，3.62，3.58(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.20(dd，1H)，3.10(m，1H)，2.15-1.97(ca，2H) A
IIa_159 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(喹啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.294MS[M+1]+：664 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_160 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(喹啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(t，1H)，8.21，8.13(2xd，1H，旋转异构体混合物)，8.04，7.80(2xt，2H，旋转异构体混合物)，7.73-7.25(ca，14H)，7.18，7.06(2xd，2H，旋转异构体混合物)，6.82，6.47(2xd，2H，旋转异构体混合物)，6.70-6.55(ca，2H)，4.86，4.79(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.37(q，1H)，4.02，3.77(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.69-3.64(ca，5H)，3.25-3.05(ca，2H)，2.20-2.04(ca，2H) A
IIa_161 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.119MS[M+1]+：665 A
IIa_162 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(喹喔啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.211MS[M+1]+：679 A
IIa_163 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.07MS[M+1]+：619 A
IIa_164 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(噻吩-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.193MS[M+1]+：633 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_165 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(呋喃-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.815MS[M+1]+：603 A
IIa_166 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(呋喃-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.907MS[M+1]+：617 A
IIa_167 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(异喹啉-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.1MS[M+1]+：664 A
IIa_168 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(异喹啉-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   9.19，9.10(2xs，1H，旋转异构体混合物)，8.90(t，1H)，8.07，7.99(2xs，1H，旋转异构体混合物)，7.64-7.25(ca，16H)，7.18，7.05(2xd，2H，旋转异构体混合物)，6.82，6.50(2xd，2H，旋转异构体混合物)，6.65-6.55(ca，2H)，4.86，4.76(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.37(m，1H)，4.02，3.77(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.69-3.60(ca，5H)，3.25-3.05(ca，2H)，2.20-2.04(ca，2H) A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_169 V_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-苄基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，8.78-8.62(ca，2H)，7.83-7.73(m1H)，7.59(d，2H)，7.51-7.41(ca，4H)，7.37-7.20(m，9H)，6.85-6.72(ca，2H)，6.65-6.56(ca，2H)，4.87，4.69(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.40(q，1H)，4.25-3.58(ca，7H)，3.25(dd，1H)，3.10(dd，1H) A
IIa_170 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(吡啶-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，8.67-8.59(ca，2H)，7.67-7.10(m16H)，6.81-6.55(ca，4H)，4.80，4.51(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.39(q，1H)，4.02-3.39(ca，7H)，3.25(dd，1H)，3.10(dd，1H)，1.92-1.71(ca，2H) A
IIa_171 V_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基苯基乙酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯   8.91(d，1H)，7.59(d，2H)，7.51-7.41(ca，4H)，7.33-7.09(ca，13H)，6.78-6.70(ca，2H)，6.65-6.55(ca，2H)，4.71，4.67(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.39(q，1H)，4.14，3.88(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.92-3.60(ca，7H)，3.26-3.08(ca，2H) A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_172 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基苯基乙酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.26MS[M+1]+：641 A
IIa_173 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.865MS[M+1]+：577 A
IIa_174 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.948MS[M+1]+：591 A
IIa_175 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-苯基丙炔酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.367MS[M+1]+：637 A
IIa_176 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-苯基丙炔酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.454MS[M+1]+：651 A
IIa_177 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-乙基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.45MS[M+1]+：607 A
IIa_178 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-乙基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.511MS[M+1]+：621 A
IIa_179 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.087MS[M+1]+：591 A
IIa_180 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.187MS[M+1]+：605 A
IIa_181 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.027MS[M+1]+：629 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_182 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.12MS[M+1]+：643 A
IIa_183 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.19MS[M+1]+：645 A
IIa_184 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.304MS[M+1]+：659 A
IIa_185 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-呋喃-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.889MS[M+1]+：629 A
IIa_186 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-呋喃-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.005MS[M+1]+：643 A
IIa_187 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-吡啶-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.097MS[M+1]+：640 A
IIa_188 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-吡啶-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.245MS[M+1]+：654 A
IIa_189 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-噻吩-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.105MS[M+1]+：645 A
IIa_190 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-噻吩-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.214MS[M+1]+：659 A
IIa_191 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基丁-2-(E)-烯酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.808MS[M+1]+：577 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_192 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基丁-2-(E)-烯酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.336MS[M+1]+：607 A
IIa_193 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.093MS[M+1]+：633 A
IIa_194 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，7.59(d，2H)，7.50-7.43(m 4H)，7.36-7.10(m，9H)，6.91-6.74(ca，4H)，6.64-6.58(ca，2H)，4.63，4.56(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，3.98，3.86(2xs，2H，旋转异构体混合物)，3.92-3.85(ca，2H)，3.69(s，3H)，3.56，3.47(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.25-3.06(ca，2H)，2.06-1.90(ca，2H) A
IIa_195 V_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-吡啶-3-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，8.52-8.34(ca，2H)，7.61-7.14(m16H)，6.83-6.74(ca，2H)，6.65-6.56(ca，2H)，4.74，4.70(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.40(q，1H)，4.15，3.98(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.93-3.66(ca，7H)，3.26-3.00(ca，2H) A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_196 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-吡啶-3-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，8.48-8.37(ca，2H)，7.61-7.13(m16H)，6.81-6.74(ca，2H)，6.64-6.55(ca，2H)，4.63，4.57(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，3.92-3.88(ca，2H)，3.78-3.65(ca，5H)，3.58，3.48(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.25-3.06(ca，2H)，2.06-1.94(ca，2H) A
Ha_197 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.076MS[M+1]+：633 A
IIa_198 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，7.59(d，2H)，7.51-7.43(m 4H)，7.36-6.97(ca，11H)，6.79-6.73(ca，2H)，6.64-6.55(ca，2H)，4.62，4.52(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，3.91-3.85(ca，2H)，3.80-3.69(ca，5H)，3.54，3.45(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.25-3.12(ca，2H)，2.05-1.89(ca，2H) A
IIa_199 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(3，3-二甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.502MS[M+1]+：607 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_200 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(3，3-二甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.594MS[M+1]+：621 A
IIa_201 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.243MS[M+1]+：593 A
IIa_202 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.324MS[M+1]+：607 A
IIa_203 V_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，8.58-8.39(ca，2H)，7.59(d，2H)，7.49-7.05(ca，14H)，6.79-6.56(ca，4H)，4.68，4.63(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.39(q，1H)，4.11，3.90(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.75-3.57(ca，5H)，3.21(dd，1H)，3.10(m，1H)，3.96，2.95(2xt，2H，旋转异构体混合物)，2.84，2.62(2xt，2H，旋转异构体混合物) A
IIa_204 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：7.131MS[M+1]+：656 A
IIa_205 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基戊-4-烯酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.064MS[M+1]+：591 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_206 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基戊-4-烯酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.159MS[M+1]+：605 A
IIa_207 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-苯基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.368MS[M+1]+：641 A
IIa_208 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-苯基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，7.59(d，2H)，7.50-7.04(ca，14H)，6.78-6.71(ca，2H)，6.64-6.55(ca，2H)，4.61，4.43(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，3.88，3.82(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.69(s，3H)，3.52，3.36(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.21(dd，1H)，3.10(dd，1H)，3.02-2.90(ca，2H)，2.72，2.61(2xt，2H，旋转异构体混合物)，2.03，1.88(2xt，2H，旋转异构体混合物) A
IIa_209 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环丁烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.19MS[M+1]+：591 A
IIa_210 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环丁烷羰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.596MS[M+1]+：621 A
IIa_211 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环己烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.536MS[M+1]+：619 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_212 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环己烷羰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.624MS[M+1]+：633 A
IIa_213 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-环己基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.056MS[M+1]+：647 A
IIa_214 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-环己基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，7.59(d，2H)，7.51-7.41(ca，4H)，7.31-7.13(ca，8H)，6.78(d，2H)，6.64-6.55(ca，2H)，4.60，4.52(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，3.93-3.86(ca，2H)，3.69(s，3H)，3.52，3.42(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.25-3.08(ca，2H)，2.43-2.29(ca，2H)，2.04-1.92(ca，2H)，1.69-1.48(ca，13H) A
IIa_215 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-环己基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.828MS[M+1]+：633 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_216 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-环己基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，7.59(d，2H)，7.51-7.41(ca，4H)，7.33-7.12(ca，8H)，6.77(d，2H)，6.64-6.55(ca，2H)，4.61，4.53(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，3.93-3.85(ca，2H)，3.69(s，3H)，3.51，3.44(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.25-3.08(ca，2H)，2.26，2.18(2xd，2H，旋转异构体混合物)，2.04-1.92(ca，3H)，1.80-1.64(ca，10H) A
IIa_217 V_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环戊烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯   8.90(d，1H)，7.59(d，2H)，7.51-7.44(ca，4H)，7.36-7.14(ca，8H)，6.79-6.73(ca，2H)，6.64-6.55(ca，2H)，4.75，4.69(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，4.11，3.96(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.75-3.65(ca，5H)，3.24-3.08(ca，2H)，2.75(m，1H)，1.87-1.74(ca，8H) A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_218 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环戊烷羰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯   8.90(d，1H)，7.59(d，2H)，7.51-7.41(ca，4H)，7.33-7.13(ca，8H)，6.77(d，2H)，6.64-6.55(ca，2H)，4.61，4.59(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，3.93-3.87(ca，2H)，3.69(s，3H)，3.53-3.44(ca，2H)，3.25-3.10(ca，2H)，2.75(m，1H)，1.99-1.74(ca，10H) A
IIa_219 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-环戊基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.814MS[M+1]+：633 A
IIa_220 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-环戊基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.246MS[M+1]+：605 A
IIa_221 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环丙烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.885MS[M+1]+：577 A
IIa_222 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环丙烷羰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.969MS[M+1]+：591 A
IIa_223 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.784MS[M+1]+：565 A
IIa_224 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基丙酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.858MS[M+1]+：579 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_225 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基异丁酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.02MS[M+1]+：579 A
IIa_226 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基异丁酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.091MS[M+1]+：593 A
IIa_227 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基己酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.511MS[M+1]+：607 A
IIa_228 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基己酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.108MS[M+1]+：593 A
IIa_229 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基戊酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.261MS[M+1]+：593 A
IIa_230 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基戊酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.337MS[M+1]+：607 A
IIa_231 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基辛酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.027MS[M+1]+：635 A
IIa_232 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基辛酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.092MS[M+1]+：649 A
IIa_233 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基庚酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.763MS[M+1]+：621 A
IIa_234 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基庚酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.829MS[M+1]+：635 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_235 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基壬酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.341MS[M+1]+：649 A
IIa_236 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基壬酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.403MS[M+1]+：663 A
IIa_237 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基丁酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.045MS[M+1]+：579 A
IIa_238 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基丁酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.873MS[M+1]+：647 A
IIa_239 V_1 (S)-3-{4-[2-(苯甲酰基苄基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，7.59(d，2H)，7.51-7.15(ca，17H)，6.85-6.56(ca，4H)，4.87，4.67(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.39(q，1H)，4.24-3.56(ca，7H)，3.25-3.08(ca，2H) A
IIa_240 V_2 (S)-3-{4-[3-(苯甲酰基苄基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯   8.90(bs，1H)，7.59(d，2H)，7.51-7.14(ca，17H)，6.83-6.55(ca，4H)，4.80，4.51(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(m，1H)，4.00-3.38(ca，7H)，3.23(dd，1H)，3.11(dd，1H) A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_241 V_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.90(d，1H)，7.77(m，1H)，7.59(d，2H)，7.50-7.05(ca，18H)，6.85-6.73(ca，2H)，6.64-6.55(ca，2H)，4.86，4.81(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，4.20，4.03(2xt，2H，旋转异构体混合物)，3.85-3.68(ca，5H)，3.23-3.08(ca，2H) A
IIa_242 V_2 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯   8.91(d，1H)，7.75(m，1H)，7.59-7.16(ca，19H)，7.03-6.79(ca，2H)，6.64-6.55(ca，2H)，4.73，4.69(2xs，2H，旋转异构体混合物)，4.38(q，1H)，3.98-3.91(ca，2H)，3.69-3.59(ca，5H)，3.23-3.08(ca，2H)，2.12-2.01(ca，2H) A
IIa_243 V_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2，2-二甲基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.363MS[M+1]+：593 A
IIa_244 V_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2，2-二甲基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.411MS[M+1]+：607 A
IIa_245 V_3   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环己基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.408MS[M+1]+：621 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_246 V_3   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基环己基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.655MS[M+1]+：583 A
IIa_247 V_3   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环己基-(3-环戊基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.336MS[M+1]+：625 A
IIa_248 V_3   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰环己基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.459MS[M+1]+：571 A
IIa_249 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(萘-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.272MS[M+1]+：627 A
IIa_250 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(萘-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.351MS[M+1]+：641 A
IIa_251 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(喹啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.005MS[M+1]+：628 A
IIa_252 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(喹啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.065MS[M+1]+：642 A
IIa_253 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.896MS[M+1]+：629 A
IIa_254 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(喹喔啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.003MS[M+1]+：643 A
IIa_255 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.871MS[M+1]+：583 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_256 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(噻吩-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.976MS[M+1]+：597 A
IIa_257 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：7.92MS[M+1]+：578 A
IIa_258 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(吡啶-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.062MS[M+1]+：592 A
IIa_259 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙基甲基苯基乙酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.958MS[M+1]+：591 A
IIa_260 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙基甲基苯基乙酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.053MS[M+1]+：605 A
IIa_261 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.833MS[M+1]+：593 A
IIa_262 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.934MS[M+1]+：607 A
IIa_263 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.003MS[M+1]+：609 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_264 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.11MS[M+1]+：623 A
IIa_265 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.864MS[M+1]+：597 A
IIa_266 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.96MS[M+1]+：611 A
IIa_267 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.836MS[M+1]+：597 A
IIa_268 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.929MS[M+1]+：611 A
IIa_269 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：6.894MS[M+1]+：606 A
IIa_270 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：6.961MS[M+1]+：620 A
IIa_271 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-苯基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.169MS[M+1]+：605 A
IIa_272 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-苯基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.244MS[M+1]+：619 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_273 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.977MS[M+1]+：555 A
IIa_274 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁烷羰基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.059MS[M+1]+：569 A
IIa_275 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-环己基乙酰基)环丙基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.641MS[M+1]+：597 A
IIa_276 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-环己基乙酰基)环丙基甲基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.707MS[M+1]+：611 A
IIa_277 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.201MS[M+1]+：569 A
IIa_278 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环戊烷羰基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.285MS[M+1]+：583 A
IIa_279 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙烷羰基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.641MS[M+1]+：541 A
IIa_280 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙烷羰基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.747MS[M+1]+：555 A
IIa_281 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙基甲基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.525MS[M+1]+：529 A
IIa_282 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙基甲基丙酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.626MS[M+1]+：543 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_283 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙基甲基异丁酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.791MS[M+1]+：543 A
IIa_284 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙基甲基异丁酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.895MS[M+1]+：557 A
IIa_285 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.813MS[M+1]+：543 A
IIa_286 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁酰环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.903MS[M+1]+：557 A
IIa_287 V_5   (S)-3-{4-[2-(苯甲酰基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.858MS[M+1]+：577 A
IIa_288 V_6   (S)-3-{4-[3-(苯甲酰基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.958MS[M+1]+：591 A
IIa_289 V_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.085MS[M+1]+：602 A
IIa_290 V_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.182MS[M+1]+：617 A
IIa_291 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(萘-1-羰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.13MS[M+1]+：649 A
IIa_292 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(萘-1-羰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.283MS[M+1]+：663 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_293 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(萘-2-羰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.315MS[M+1]+：649 A
IIa_294 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(萘-2-羰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.429MS[M+1]+：663 A
IIa_295 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(喹啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.904MS[M+1]+：650 A
IIa_296 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(喹啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.023MS[M+1]+：664 A
IIa_297 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.817MS[M+1]+：651 A
IIa_298 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(喹喔啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.976MS[M+1]+：665 A
IIa_299 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.049MS[M+1]+：605 A
IIa_300 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(噻吩-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.155MS[M+1]+：619 A
IIa_301 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(异喹啉-3-羰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.746MS[M+1]+：650 A
IIa_302 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.086MS[M+1]+：600 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_303 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(吡啶-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.264MS[M+1]+：614 A
IIa_304 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(吡啶-4-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：7.934MS[M+1]+：600 A
IIa_305 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(吡啶-4-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.124MS[M+1]+：614 A
IIa_306 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯基苯基乙酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.22MS[M+1]+：613 A
IIa_307 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苯基苯基乙酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.363MS[M+1]+：627 A
IIa_308 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.799MS[M+1]+：563 A
IIa_309 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲基丙烯酰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.943MS[M+1]+：577 A
IIa_310 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-苯基丙炔酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.245MS[M+1]+：615 A
IIa_311 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.5MS[M+1]+：593 A
IIa_312 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-乙基丁酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.628MS[M+1]+：607 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_313 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-呋喃-2-基丙烯酰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.025MS[M+1]+：615 A
IIa_314 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-呋喃-2-基丙烯酰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.164MS[M+1]+：629 A
IIa_315 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.267MS[M+1]+：631 A
IIa_316 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.394MS[M+1]+：645 A
IIa_317 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-呋喃-3-基-(E)-丙烯酰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.954MS[M+1]+：615 A
IIa_318 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-呋喃-3-基-(E)-丙烯酰基)苯基氨基]丙氧基}-苯基)丙酸甲酯 rt：9.091MS[M+1]+：629 A
IIa_319 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-吡啶-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.103MS[M+1]+：626 A
IIa_320 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-吡啶-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.293MS[M+1]+：640 A
IIa_321 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-噻吩-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.213MS[M+1]+：631 A
IIa_322 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-噻吩-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.334MS[M+1]+：645 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/L C-MS   HPLC方法
IIa_323 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁-2-(E)-烯酰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9MS[M+1]+：577 A
IIa_324 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.132MS[M+1]+：619 A
IIa_325 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.295MS[M+1]+：633 A
IIa_326 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.23MS[M+1]+：633 A
IIa_327 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.587MS[M+1]+：593 A
IIa_328 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3，3-二甲基丁酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.706MS[M+1]+：607 A
IIa_329 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基丁酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.271MS[M+1]+：579 A
IIa_330 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.401MS[M+1]+：593 A
IIa_331 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：7.038MS[M+1]+：627 A
IIa_332 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：7.229MS[M+1]+：641 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_333 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(戊-4-烯酰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.078MS[M+1]+：577 A
IIa_334 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(戊-4-烯酰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.212MS[M+1]+：591 A
IIa_335 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-苯基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.369MS[M+1]+：627 A
IIa_336 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-苯基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.494MS[M+1]+：641 A
IIa_337 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.203MS[M+1]+：577 A
IIa_338 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁烷羰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.333MS[M+1]+：591 A
IIa_339 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环己烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.602MS[M+1]+：605 A
IIa_340 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环己烷羰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.708MS[M+1]+：619 A
IIa_341 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-环己基丙酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.166MS[M+1]+：633 A
IIa_342 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-环己基丙酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10.282MS[M+1]+：647 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_343 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-环己基乙酰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.883MS[M+1]+：619 A
IIa_344 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-环己基乙酰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：10MS[M+1]+：633 A
IIa_345 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.463MS[M+1]+：591 A
IIa_346 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环戊烷羰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.582MS[M+1]+：605 A
IIa_347 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-环戊基丙酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.87MS[M+1]+：619 A
IIa_348 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-环戊基丙酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.98MS[M+1]+：633 A
IIa_349 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.91MS[M+1]+：563 A
IIa_350 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙烷羰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.06MS[M+1]+：577 A
IIa_351 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.78MS[M+1]+：551 A
IIa_352 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苯基丙酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.925MS[M+1]+：565 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_353 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.033MS[M+1]+：565 A
IIa_354 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.168MS[M+1]+：579 A
IIa_355 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(己酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.56MS[M+1]+：593 A
IIa_356 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(己酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.671MS[M+1]+：607 A
IIa_357 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(戊酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.298MS[M+1]+：579 A
IIa_358 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(戊酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.421MS[M+1]+：593 A
IIa_359 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(辛酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.11MS[M+1]+：621 A
IIa_360 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(辛酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.224MS[M+1]+：635 A
IIa_361 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(庚酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.825MS[M+1]+：607 A
IIa_362 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(庚酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.933MS[M+1]+：621 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_363 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(壬酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.455MS[M+1]+：635 A
IIa_364 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(壬酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：10.588MS[M+1]+：649 A
IIa_365 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.043MS[M+1]+：565 A
IIa_366 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.18MS[M+1]+：579 A
IIa_367 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.97MS[M+1]+：599 A
IIa_368 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苯甲酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.121MS[M+1]+：613 A
IIa_369 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.383MS[M+1]+：625 A
IIa_370 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.51MS[M+1]+：639 A
IIa_371 V_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.402MS[M+1]+：579 A
IIa_372 V_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.5MS[M+1]+：593 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_373 V_4   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(叔丁基环丁烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.256MS[M+1]+：557 A
IIa_374 V_4   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[叔丁基-(3-环戊基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.917MS[M+1]+：599 A
IIa_375 V_26   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)萘-1-基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.214MS[M+1]+：613 A
IIa_376 V_26   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁-2-(E)-烯酰基萘-1-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.276MS[M+1]+：613 A
IIa_377 V_26   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙烷羰基萘-1-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.336MS[M+1]+：613 A
IIa_378 V_26   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-[2-(萘-1-基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.273MS[M+1]+：601 A
IIa_379 V_30   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)萘-2-基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.261MS[M+1]+：613 A
IIa_380 V_30   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁-2-(E)-烯酰基萘-2-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.355MS[M+1]+：613 A
IIa_381 V_30   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(萘-2-基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.269MS[M+1]+：601 A
IIa_382 V_30   (S)-3-{4-[2-(乙酰基萘-2-基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.914MS[M+1]+：587 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_383 V_27   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.054MS[M+1]+：609 A
IIa_384 V_27   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.126MS[M+1]+：609 A
IIa_385 V_27   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.28MS[M+1]+：611 A
IIa_386 V_28   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.051MS[M+1]+：609 A
IIa_387 V_28   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.134MS[M+1]+：609 A
IIa_388 V_28   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.284MS[M+1]+：611 A
IIa_389 V_28   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.284MS[M+1]+：611 A
IIa_390 V_26   (S)-3-{4-[2-(乙酰基萘-1-基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.903MS[M+1]+：587 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_391 V_30   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙烷羰基萘-2-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.387MS[M+1]+：613 A
IIa_392 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.23MS[M+1]+：597 A
IIa_393 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁烷羰基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.355MS[M+1]+：609 A
IIa_394 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.056MS[M+1]+：595 A
IIa_395 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.219MS[M+1]+：597 A
IIa_396 V_1   (S)-3-{4-[2-(丙烯酰基苄基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.639MS[M+1]+：563 A
IIa_397 V_2   (S)-3-{4-[3-(丙烯酰基苄基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.747MS[M+1]+：577 A
IIa_398 V_9   (S)-3-{4-[2-(丙烯酰基苯基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.693MS[M+1]+：549 A
IIa_399 V_10   (S)-3-{4-[2-(丙烯酰基苯基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.842MS[M+1]+：563 A
IIa_400 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.986MS[M+1]+：583 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_401 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)戊-4-烯酰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.279MS[M+1]+：609 A
IIa_402 V_31   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.87MS[M+1]+：581 A
IIa_403 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.009MS[M+1]+：595 A
IIa_404 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.45MS[M+1]+：611 A
IIa_405 V_29   (R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.023MS[M+1]+：605 A
IIa_406 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.048MS[M+1]+：595 A
IIa_407 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.025MS[M+1]+：595 A
IIa_408 V_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.84MS[M+1]+：593 A
IIa_409 V_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.852MS[M+1]+：593 A
IIa_410 V_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.303MS[M+1]+：609 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_411 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.436MS[M+1]+：611 A
IIa_412 V_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.243MS[M+1]+：609 A
IIa_413 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)戊-4-烯酰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.262MS[M+1]+：609 A
IIa_414 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁烷羰基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.353MS[M+1]+：609 A
IIa_415 V_33   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁烷羰基-(4-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.338MS[M+1]+：609 A
IIa_416 V_29   (R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.207MS[M+1]+：577 A
IIa_417 V_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.891MS[M+1]+：593 A
IIa_418 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.103MS[M+1]+：595 A
IIa_419 V_33   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(4-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.082MS[M+1]+：595 A
IIa_420 V_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.817MS[M+1]+：581 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_421 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.976MS[M+1]+：583 A
IIa_422 V_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.766MS[M+1]+：581 A
IIa_423 V_33   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氟苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.958MS[M+1]+：583 A
IIa_424 V_29   (R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.783MS[M+1]+：551 A
IIa_425 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.206MS[M+1]+：597 A
IIa_426 V_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.011MS[M+1]+：595 A
IIa_427 V_33   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氟苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.187MS[M+1]+：597 A
IIa_428 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)戊酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.473MS[M+1]+：611 A
IIa_429 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)戊酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.455MS[M+1]+：611 A
IIa_430 V_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.069MS[M+1]+：595 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_431 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.227MS[M+1]+：597 A
IIa_432 V_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.014MS[M+1]+：595 A
IIa_433 V_33   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(4-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.202MS[M+1]+：597 A
IIa_434 V_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.539MS[M+1]+：611 A
IIa_435 V_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.411MS[M+1]+：609 A
IIa_436 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.518MS[M+1]+：611 A
IIa_437 V_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.367MS[M+1]+：609 A
IIa_438 V_27   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.277MS[M+1]+：611 A
IIa_439 V_37   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲氧基苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.92MS[M+1]+：595 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_440 V_37   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.154MS[M+1]+：609 A
IIa_441 V_37   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[异丁酰-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.999MS[M+1]+：607 A
IIa_442 V_37   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.942MS[M+1]+：607 A
IIa_443 V_37   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲氧基苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.954MS[M+1]+：607 A
IIa_444 V_37   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.82MS[M+1]+：593 A
IIa_445 V_37   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.161MS[M+1]+：609 A
IIa_446 V_38   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲氧基苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.904MS[M+1]+：595 A
IIa_447 V_38   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.029MS[M+1]+：607 A
IIa_448 V_38   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[异丁酰-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.137MS[M+1]+：609 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_449 V_38   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.98MS[M+1]+：607 A
IIa_450 V_38   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲氧基苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.923MS[M+1]+：607 A
IIa_451 V_38   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.845MS[M+1]+：593 A
IIa_452 V_38   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.143MS[M+1]+：609 A
IIa_453 V_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.202MS[M+1]+：607 A
IIa_454 V_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.066MS[M+1]+：595 A
IIa_455 V_26   (S)-3-{4-[2-(丙烯酰基萘-1-基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：9.145MS[M+1]+：599 A
IIa_456 V_30   (S)-3-{4-[2-(丙烯酰基萘-2-基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：9.201MS[M+1]+：599 A
IIa_457 V_27   (S)-3-(4-{2-[丙烯酰基-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.979MS[M+1]+：595 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_458 V_28   (S)-3-(4-{2-[丙烯酰基-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.982MS[M+1]+：595 A
IIa_459 V_32   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.908MS[M+1]+：581 A
IIa_460 V_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.06MS[M+1]+：595 A
IIa_461 V_34   (S)-3-(4-{2-[丙烯酰基-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.709MS[M+1]+：579 A
IIa_462 V_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.85MS[M+1]+：593 A
IIa_463 V_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.887MS[M+1]+：593 A
IIa_464 V_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.164MS[M+1]+：607 A
IIa_465 V_35   (S)-3-(4-{2-[丙烯酰基-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.703MS[M+1]+：579 A
IIa_466 V_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.786MS[M+1]+：593 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_467 V_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(萘-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.001MS[M+1]+：601 A
IIa_468 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(萘-2-羰基)丙基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.244MS[M+1]+：615 A
IIa_469 V_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(喹啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.712MS[M+1]+：602 A
IIa_470 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基(喹啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.999MS[M+1]+：616 A
IIa_471 V_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.595MS[M+1]+：603 A
IIa_472 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.888MS[M+1]+：617 A
IIa_473 V_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.558MS[M+1]+：557 A
IIa_474 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.841MS[M+1]+：571 A
IIa_475 V_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：7.545MS[M+1]+：552 A
IIa_476 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：7.863MS[M+1]+：566 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_477 V_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.711MS[M+1]+：583 A
IIa_478 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.993MS[M+1]+：597 A
IIa_479 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)丙基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.34MS[M+1]+：559 A
IIa_480 V_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：6.512MS[M+1]+：580 A
IIa_481 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：6.767MS[M+1]+：594 A
IIa_482 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基丙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.955MS[M+1]+：543 A
IIa_483 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰丙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.789MS[M+1]+：531 A
IIa_484 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰丙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.775MS[M+1]+：531 A
IIa_485 V_36   (S)-3-{4-[2-(苯甲酰基乙基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸甲酯 rt：8.547MS[M+1]+：551 A
IIa_486 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰基丙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：8.829MS[M+1]+：565 A
  实施例序号   起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
IIa_487 V_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.806MS[M+1]+：577 A
IIa_488 V_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)乙基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：8.931MS[M+1]+：531 A
IIa_489 V_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)丙基氨基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.233MS[M+1]+：545 A
IIa_490 V_24   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.298MS[M，M+2]+：611，613 A
IIa_491 V_25   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸甲酯 rt：9.347MS[M，M+2]+：611，613 A
化合物I：
按照下面所描述的方法J或K中的任何方法，由式II的相应的酯衍生物开始，获得表6中所示的化合物I。
方法J：向化合物II(1eq)在THF∶甲醇(3∶1)的混合物或THF中的0.02M溶液内，加入1M氢氧化锂水溶液(1.5eq)。将所得混合物在室温搅拌18h，然后用HCl 1N处理直到pH＝5-6为止，并用EtOAc萃取两次。将有机层用无水硫酸钠干燥并过滤。减压蒸馏去溶剂。
方法K：向化合物II(1eq)在甲醇中的0.03M溶液内，加入氢氧化钾(10eq)。将所得溶液在室温搅拌18h，然后用HCl 1N处理直到酸性pH＝4-5为止。向该悬浮液中加入水和EtOAc。把有机层分离，并将水层用EtOAc萃取一次。将合并的有机层用无水硫酸钠干燥并过滤。减压蒸馏去溶剂。
表6
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_1 IIa_1   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.327MS[M，M+2]+：583，585 A
I_2 IIa_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.476MS[M，M+2]+：597，599 A
I_3 IIa_3   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(2-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.295MS[M，M+2]+：583，585 A
I_4 IIa_4   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.855MS[M，M+2]+：599，601 A
I_5 IIa_5   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)环丁烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.728MS[M，M+2]+：597，599 A
I_6 IIa_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)环戊烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.989MS[M，M+2]+：611，613 A
I_7 IIa_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)环丙烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸   rt：8.353；MS[M，M+2]+：583，585 A
I_8 IIa_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氯苯基)环丙烷羰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.508MS[M，M+2]+：597，599 A
I_9 IIa_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.298MS[M，M+2]+：571，573 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_10 IIa_10   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氯苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.446MS[M，M+2]+：585，587 A
I_11 IIa_11   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.561MS[M，M+2]+：585，587 A
I_12 IIa_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氯苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.701MS[M，M+2]+：599，601 A
I_13 IIa_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(2-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.588MS[M，M+2]+：585，587 A
I_14 IIa_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(2-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.726MS[M，M+2]+：599，601 A
I_15 IIa_15   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(2-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.293MS[M，M+2]+：583，585 A
I_16 IIa_16   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)-(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.19MS[M+1]+：609 A
I_17 IIa_17   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.054MS[M+1]+：567 A
I_18 IIa_18   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.534MS[M+1]+：583 A
I_19 IIa_19   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.414MS[M+1]+：581 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_20 IIa_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊烷羰基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.674MS[M+1]+：595 A
I_21 IIa_21   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.061MS[M+1]+：567 A
I_22 IIa_22   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.981MS[M+1]+：555 A
I_23 IIa_23   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.256MS[M+1]+：569 A
I_24 IIa_24   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.269MS[M+1]+：569 A
I_25 IIa_25   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.665MS[M+1]+：583 A
I_26 IIa_26   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲基丙烯酰基)-邻甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.369MS[M+1]+：577 A
I_27 IIa_27   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)-邻甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.99MS[M+1]+：593 A
I_28 IIa_28   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)-邻甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.758MS[M+1]+：591 A
I_29 IIa_29   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁-2-(E)-烯酰基-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.471MS[M+1]+：577 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_30 IIa_30   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)-邻甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.101MS[M+1]+：593 A
I_31 IIa_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基丁酰)-邻甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.75MS[M+1]+：579 A
I_32 IIa_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁酰)-邻甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.945MS[M+1]+：593 A
I_33 IIa_33   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(邻甲苯基戊-4-烯酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.742MS[M+1]+：591 A
I_34 IIa_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.634MS[M+1]+：577 A
I_35 IIa_35   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.898MS[M+1]+：591 A
I_36 IIa_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丙酰-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.387MS[M+1]+：565 A
I_37 IIa_37   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.458MS[M+1]+：565 A
I_38 IIa_38   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁酰-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.66MS[M+1]+：579 A
I_39 IIa_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(戊酰-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.968MS[M+1]+：593 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_40 IIa_40   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.474MS[M+1]+：565 A
I_41 IIa_41   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁酰-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.677MS[M+1]+：579 A
I_42 IIa_42   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.324MS[M+1]+：599 A
I_43 IIa_43   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-邻甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.884MS[M+1]+：579 A
I_44 IIa_44   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-邻甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.028MS[M+1]+：593 A
I_45 IIa_45   (S)-3-{4-[3-(丙烯酰基-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.31MS[M+1]+：563 A
I_46 IIa_46   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.385MS[M，M+2]+：583，586 A
I_47 IIa_490   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.54MS[M，M+2]+：597，599 A
I_48 IIa_47   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.45MS[M，M+2]+：583，585 A
I_49 IIa_48   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.596MS[M，M+2]+：597，599 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_50 IIa_49   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.877MS[M，M+2]+：599，601 A
I_51 IIa_50   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-戊-4-烯酰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.68MS[M，M+2]+：597，599 A
I_52 IIa_51   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)环丁烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.787MS[M，M+2]+：597，599 A
I_53 IIa_52   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)环戊烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.040MS[M，M+2]+：611，613 A
I_54 IIa_53   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)环丙烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.481MS[M，M+2]+：583，585 A
I_55 IIa_54   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氯苯基)环丙烷羰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸   rt：8.645；MS[M，M+2]+：597，599 A
I_56 IIa_55   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.345MS[M，M+2]+：571，573 A
I_57 IIa_56   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氯苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.509MS[M，M+2]+：585，587 A
I_58 IIa_57   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.613MS[M，M+2]+：585，587 A
I_59 IIa_58   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氯苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.768MS[M，M+2]+：599，601 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_60 IIa_59   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.623MS[M，M+2]+：585，587 A
I_61 IIa_60   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(3-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸   rt：8.779；MS[M，M+2]+：599，601 A
I_62 IIa_61   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-(2，2-二甲基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.995MS[M，M+2]+：599，601 A
I_63 IIa_62   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(3-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.419MS[M，M+2]+：583，585 A
I_64 IIa_63   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)-(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.250MS[M+1]+：609 A
I_65 IIa_64   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.062MS[M+1]+：567 A
I_66 IIa_65   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.538MS[M+1]+：583 A
I_67 IIa_66   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.431MS[M+1]+：581 A
I_68 IIa_67   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊烷羰基-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.688MS[M+1]+：595 A
I_69 IIa_68   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.134MS[M+1]+：567 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_70 IIa_69   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.998MS[M+1]+：555 A
I_71 IIa_70   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.267MS[M+1]+：569 A
I_72 IIa_71   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.278MS[M+1]+：569 A
I_73 IIa_72   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.65MS[M+1]+：583 A
I_74 IIa_73   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲基丙烯酰基)-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.439MS[M+1]+：591 A
I_75 IIa_74   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.973MS[M+1]+：607 A
I_76 IIa_75   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基苄基)-(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.634MS[M+1]+：605 A
I_77 IIa_76   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.381MS[M+1]+：591 A
I_78 IIa_77   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.041MS[M+1]+：607 A
I_79 IIa_78   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基苄基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.745MS[M+1]+：593 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_80 IIa_79   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基苄基)-(3-甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.828MS[M+1]+：607 A
I_81 IIa_80   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.645MS[M+1]+：591 A
I_82 IIa_81   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁烷羰基-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.722MS[M+1]+：605 A
I_83 IIa_82   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊烷羰基-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.874MS[M+1]+：605 A
I_84 IIa_83   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.422MS[M+1]+：591 A
I_85 IIa_84   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基苄基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.31MS[M+1]+：579 A
I_86 IIa_85   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.468MS[M+1]+：579 A
I_87 IIa_86   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[异丁酰-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.56MS[M+1]+：593 A
I_88 IIa_87   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.489MS[M+1]+：579 A
I_89 IIa_88   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.574MS[M+1]+：593 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_90 IIa_89   (S)-3-(4-{2-[苯甲酰基-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.545MS[M+1]+：613 A
I_91 IIa_90   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-甲基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.886MS[M+1]+：593 A
I_92 IIa_91   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-甲基苄基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.909MS[M+1]+：607 A
I_93 IIa_92   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲基丙烯酰基)-间甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.472MS[M+1]+：577 A
I_94 IIa_93   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.062MS[M+1]+：593 A
I_95 IIa_94   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)-间甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.826MS[M+1]+：591 A
I_96 IIa_95   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁-2-(E)-烯酰基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.554MS[M+1]+：577 A
I_97 IIa_96   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.152MS[M+1]+：593 A
I_98 IIa_97   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基丁酰)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.802MS[M+1]+：579 A
I_99 IIa_98   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.724MS[M+1]+：577 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_100 IIa_99   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.958MS[M+1]+：591 A
I_101 IIa_100   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙烷羰基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.607MS[M+1]+：577 A
I_102 IIa_101   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丙酰-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.468MS[M+1]+：565 A
I_103 IIa_102   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.532MS[M+1]+：565 A
I_104 IIa_103   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁酰-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.731MS[M+1]+：579 A
I_105 IIa_104   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(戊酰-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：9.025MS[M+1]+：593 A
I_106 IIa_105   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.543MS[M+1]+：565 A
I_107 IIa_106   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁酰-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.741MS[M+1]+：579 A
I_108 IIa_107   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.436MS[M+1]+：599 A
I_109 IIa_108   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.953MS[M+1]+：579 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_110 IIa_109   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-间甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.109MS[M+1]+：593 A
I_111 IIa_110   (S)-3-{4-[3-(丙烯酰基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.388MS[M+1]+：563 A
I_112 IIa_111   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.437MS[M，M+2]+：583，586 A
I_113 IIa_491   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氯苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.595MS[M，M+2]+：597，599 A
I_114 IIa_112   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(4-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.517MS[M，M+2]+：583，585 A
I_115 IIa_113   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.942MS[M，M+2]+：599，601 A
I_116 IIa_114   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)-戊-4-烯酰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.739MS[M，M+2]+：597，599 A
I_117 IIa_115   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)环丁烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.839MS[M，M+2]+：597，599 A
I_118 IIa_116   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)环戊烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.103MS[M，M+2]+：611，613 A
I_119 IIa_117   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)环丙烷羰基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.533MS[M，M+2]+：583，585 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_120 IIa_118   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氯苯基)环丙烷羰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.696MS[M，M+2]+：597，599 A
I_121 IIa_119   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.399MS[M，M+2]+：571，573 A
I_122 IIa_120   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氯苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.562MS[M，M+2]+：585，587 A
I_123 IIa_121   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.682MS[M，M+2]+：585，587 A
I_124 IIa_122   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氯苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.835MS[M，M+2]+：599，601 A
I_125 IIa_123   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(4-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.684MS[M，M+2]+：585，587 A
I_126 IIa_124   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(4-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.836MS[M，M+2]+：599，601 A
I_127 IIa_125   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氯苯基)-(2，2-二甲基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.043MS[M，M+2]+：599，601 A
I_128 IIa_126   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(4-氯苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.475MS[M，M+2]+：583，585 A
I_129 IIa_127   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)-(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.247MS[M+1]+：609 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_130 IIa_128   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.026MS[M+1]+：567 A
I_131 IIa_129   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)-(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.365MS[M+1]+：581 A
I_132 IIa_130   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.528MS[M+1]+：583 A
I_133 IIa_131   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.421MS[M+1]+：581 A
I_134 IIa_132   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊烷羰基-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.675MS[M+1]+：595 A
I_135 IIa_133   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.117MS[M+1]+：567 A
I_136 IIa_134   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.987MS[M+1]+：555 A
I_137 IIa_135   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)异丁酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.253MS[M+1]+：569 A
I_138 IIa_136   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.266MS[M+1]+：569 A
I_139 IIa_137   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.64MS[M+1]+：583 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_140 IIa_138   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲基丙烯酰基)-对甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.483MS[M+1]+：577 A
I_141 IIa_139   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)-对甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.088MS[M+1]+：593 A
I_142 IIa_140   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)-对甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.178MS[M+1]+：593 A
I_143 IIa_141   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基丁酰)-对甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.827MS[M+1]+：579 A
I_144 IIa_142   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁酰)-对甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.025MS[M+1]+：593 A
I_145 IIa_143   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.737MS[M+1]+：577 A
I_146 IIa_144   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁烷羰基-对甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.936MS[M+1]+：591 A
I_147 IIa_145   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.992MS[M+1]+：591 A
I_148 IIa_146   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丙酰-对甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.486MS[M+1]+：565 A
I_149 IIa_147   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.554MS[M+1]+：565 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_150 IIa_148   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁酰-对甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.758MS[M+1]+：579 A
I_151 IIa_149   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.561MS[M+1]+：565 A
I_152 IIa_150   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰基-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.431MS[M+1]+：599 A
I_153 IIa_151   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-对甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.967MS[M+1]+：579 A
I_154 IIa_152   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-对甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.126MS[M+1]+：593 A
I_155 IIa_153   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(萘-1-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.702MS[M+1]+：649 A
I_156 IIa_154   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(萘-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.744MS[M+1]+：649 A
I_157 IIa_155   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(吡嗪-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.713MS[M+1]+：601 A
I_158 IIa_156   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(吡嗪-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.813MS[M+1]+：615 A
I_159 IIa_157   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(吡啶-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.866MS[M+1]+：600 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_160 IIa_158   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(吡啶-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.978MS[M+1]+：614 A
I_161 IIa_159   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(喹啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.538MS[M+1]+：650 A
I_162 IIa_160   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(喹啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.602MS[M+1]+：664 A
I_163 IIa_161   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.374MS[M+1]+：651 A
I_164 IIa_162   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(喹喔啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.455MS[M+1]+：665 A
I_165 IIa_163   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.331MS[M+1]+：605 A
I_166 IIa_164   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(噻吩-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.415MS[M+1]+：619 A
I_167 IIa_165   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(呋喃-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.026MS[M+1]+：589 A
I_168 IIa_166   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(呋喃-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.105MS[M+1]+：603 A
I_169 IIa_167   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(异喹啉-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.318MS[M+1]+：650 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_170 IIa_168   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(异喹啉-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.383MS[M+1]+：664 A
I_171 IIa_169   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.448MS[M+1]+：600 A
I_172 IIa_170   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(吡啶-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.584MS[M+1]+：614 A
I_173 IIa_171   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基苯基乙酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.461MS[M+1]+：613 A
I_174 IIa_172   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基苯基乙酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.489MS[M+1]+：627 A
I_175 IIa_173   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.057MS[M+1]+：563 A
I_176 IIa_174   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.14MS[M+1]+：577 A
I_177 IIa_175   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-苯基丙炔酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.675MS[M+1]+：623 A
I_178 IIa_176   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-苯基丙炔酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.762MS[M+1]+：637 A
I_179 IIa_177   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-乙基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.711MS[M+1]+：593 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_180 IIa_178   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-乙基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.766MS[M+1]+：607 A
I_181 IIa_179   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.278MS[M+1]+：577 A
I_182 IIa_180   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-甲基丁-2-(E)-烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.381MS[M+1]+：591 A
I_183 IIa_181   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.279MS[M+1]+：615 A
I_184 IIa_182   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.386MS[M+1]+：629 A
I_185 IIa_183   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.436MS[M+1]+：631 A
I_186 IIa_184   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.551MS[M+1]+：645 A
I_187 IIa_185   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-呋喃-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.158MS[M+1]+：615 A
I_188 IIa_186   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-呋喃-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.266MS[M+1]+：629 A
I_189 IIa_187   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-吡啶-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.303MS[M+1]+：626 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_190 IIa_188   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-吡啶-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.428MS[M+1]+：640 A
I_191 IIa_189   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-噻吩-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.388MS[M+1]+：631 A
I_192 IIa_190   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-噻吩-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.489MS[M+1]+：645 A
I_193 IIa_191   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基丁-2-(E)-烯酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.008MS[M+1]+：563 A
I_194 IIa_192   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基丁-2-(E)-烯酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.114MS[M+1]+：577 A
I_195 IIa_193   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.325MS[M+1]+：619 A
I_196 IIa_194   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.441MS[M+1]+：633 A
I_197 IIa_195   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-吡啶-3-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：6.546MS[M+1]+：614 A
I_198 IIa_196   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-吡啶-3-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：6.683MS[M+1]+：628 A
I_199 IIa_197   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.32MS[M+1]+：619 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_200 IIa_198   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.417MS[M+1]+：633 A
I_201 IIa_199   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(3，3-二甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.803MS[M+1]+：593 A
I_202 IIa_200   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基(3，3-二甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.88MS[M+1]+：607 A
I_203 IIa_201   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.483MS[M+1]+：579 A
I_204 IIa_202   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.562MS[M+1]+：593 A
I_205 IIa_203   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：6.329MS[M+1]+：628 A
I_206 IIa_204   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：6.584MS[M+1]+：642 A
I_207 IIa_205   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基戊-4-烯酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.32MS[M+1]+：577 A
I_208 IIa_206   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基戊-4-烯酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.401MS[M+1]+：591 A
I_209 IIa_207   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-苯基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.628MS[M+1]+：627 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_210 IIa_208   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-苯基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.732MS[M+1]+：641 A
I_211 IIa_209   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环丁烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.41MS[M+1]+：577 A
I_212 IIa_210   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环丁烷羰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.481MS[M+1]+：591 A
I_213 IIa_211   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环己烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.786MS[M+1]+：605 A
I_214 IIa_212   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环己烷羰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.865MS[M+1]+：619 A
I_215 IIa_213   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-环己基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.382MS[M+1]+：633 A
I_216 IIa_214   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-环己基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.479MS[M+1]+：647 A
I_217 IIa_215   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-环己基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.109MS[M+1]+：619 A
I_218 IIa_216   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2-环己基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.207MS[M+1]+：633 A
I_219 IIa_217   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环戊烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.663MS[M+1]+：591 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_220 IIa_218   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环戊烷羰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.84MS[M+1]+：605 A
I_221 IIa_219   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-环戊基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.16MS[M+1]+：619 A
I_222 IIa_220   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-环戊基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.208MS[M+1]+：633 A
I_223 IIa_221   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环丙烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.08MS[M+1]+：563 A
I_224 IIa_222   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环丙烷羰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.181MS[M+1]+：577 A
I_225 IIa_223   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：7.968MS[M+1]+：551 A
I_226 IIa_224   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基丙酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.054MS[M+1]+：565 A
I_227 IIa_225   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基异丁酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.225MS[M+1]+：565 A
I_228 IIa_226   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基异丁酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.311MS[M+1]+：579 A
I_229 IIa_227   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基己酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.843MS[M+1]+：593 A
I_230 IIa_228   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基己酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.898MS[M+1]+：607 A
I_231 IIa_229   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基戊酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.507MS[M+1]+：579 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_232 IIa_230   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基戊酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.581MS[M+1]+：593 A
I_233 IIa_231   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基辛酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：9.396MS[M+1]+：621 A
I_234 IIa_232   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基辛酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：9.432MS[M+1]+：635 A
I_235 IIa_233   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基庚酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：9.112MS[M+1]+：607 A
I_236 IIa_234   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基庚酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：9.158MS[M+1]+：621 A
I_237 IIa_235   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基壬酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：9.653MS[M+1]+：635 A
I_238 IIa_236   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基壬酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：9.69MS[M+1]+：649 A
I_239 IIa_237   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基丁酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.256MS[M+1]+：565 A
I_240 IIa_238   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基丁酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.332MS[M+1]+：579 A
I_241 IIa_239   (S)-3-{4-[2-(苯甲酰基苄基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸   rt：8.333MS[M+1]+：599 A
I_242 IIa_240   (S)-3-{4-[3-(苯甲酰基苄基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸   rt：8.378MS[M+1]+：613 A
I_243 IIa_241   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.579MS[M+1]+：625 A
I_244 IIa_242   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.68MS[M+1]+：639 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_245 IIa_243   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2，2-二甲基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.628MS[M+1]+：579 A
I_246 IIa_244   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(2，2-二甲基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.656MS[M+1]+：593 A
I_247 IIa_245   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环己基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.676MS[M+1]+：607 A
I_248 IIa_246   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基环己基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.913MS[M+1]+：569 A
I_249 IIa_247   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环己基-(3-环戊基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.607MS[M+1]+：611 A
I_250 IIa_248   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰环己基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.691MS[M+1]+：557 A
I_251 IIa_249   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(萘-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.536MS[M+1]+：613 A
I_252 IIa_250   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(萘-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.609MS[M+1]+：627 A
I_253 IIa_251   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(喹啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.206MS[M+1]+：614 A
I_254 IIa_252   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(喹啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.267MS[M+1]+：628 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_255 IIa_253   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.084MS[M+1]+：615 A
I_256 IIa_254   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(喹喔啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.192MS[M+1]+：629 A
I_257 IIa_255   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.068MS[M+1]+：569 A
I_258 IIa_256   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(噻吩-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.17MS[M+1]+：583 A
I_259 IIa_257   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.1MS[M+1]+：564 A
I_260 IIa_258   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基(吡啶-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.229MS[M+1]+：578 A
I_261 IIa_259   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙基甲基苯基乙酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.179MS[M+1]+：577 A
I_262 IIa_260   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙基甲基苯基乙酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.268MS[M+1]+：591 A
I_263 IIa_261   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.056MS[M+1]+：579 A
I_264 IIa_262   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-呋喃-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.149MS[M+1]+：593 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_265 IIa_263   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.239MS[M+1]+：595 A
I_266 IIa_264   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.342MS[M+1]+：609 A
I_267 IIa_265   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.085MS[M+1]+：583 A
I_268 IIa_266   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.175MS[M+1]+：597 A
I_269 IIa_267   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.056MS[M+1]+：583 A
I_270 IIa_268   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.142MS[M+1]+：597 A
I_271 IIa_269   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：6.234MS[M+1]+：592 A
I_272 IIa_270   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：6.385MS[M+1]+：606 A
I_273 IIa_271   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-苯基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.413MS[M+1]+：591 A
I_274 IIa_272   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-苯基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.488MS[M+1]+：605 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_275 IIa_273   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.16MS[M+1]+：541 A
I_276 IIa_274   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁烷羰基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.24MS[M+1]+：555 A
I_277 IIa_275   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-环己基乙酰基)环丙基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.907MS[M+1]+：583 A
I_278 IIa_276   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-环己基乙酰基)环丙基甲基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.975MS[M+1]+：597 A
I_279 IIa_277   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.405MS[M+1]+：555 A
I_280 IIa_278   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环戊烷羰基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.486MS[M+1]+：569 A
I_281 IIa_279   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙烷羰基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：7.808MS[M+1]+：527 A
I_282 IIa_280   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙烷羰基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：7.905MS[M+1]+：541 A
I_283 IIa_281   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙基甲基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：7.682MS[M+1]+：515 A
I_284 IIa_282   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙基甲基丙酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：7.776MS[M+1]+：529 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_285 IIa_283   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙基甲基异丁酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：7.966MS[M+1]+：529 A
I_286 IIa_284   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙基甲基异丁酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.056MS[M+1]+：543 A
I_287 IIa_285   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：7.99MS[M+1]+：529 A
I_288 IIa_286   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁酰环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.071MS[M+1]+：543 A
I_289 IIa_287   (S)-3-{4-[2-(苯甲酰基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.06MS[M+1]+：563 A
I_290 IIa_288   (S)-3-{4-[3-(苯甲酰基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.161MS[M+1]+：577 A
I_291 IIa_289   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙基甲基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.338MS[M+1]+：589 A
I_292 IIa_290   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙基甲基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.424MS[M+1]+：603 A
I_293 IIa_291   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(萘-1-羰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.404MS[M+1]+：635 A
I_294 IIa_292   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(萘-1-羰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.588MS[M+1]+：649 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_295 IIa_293   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(萘-2-羰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.618MS[M+1]+：635 A
I_296 IIa_294   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(萘-2-羰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.762MS[M+1]+：649 A
I_297 IIa_295   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(喹啉-2-羰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.095MS[M+1]+：636 A
I_298 IIa_296   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(喹啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.241MS[M+1]+：650 A
I_299 IIa_297   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：_MS[M+1]+：637 A
I_300 IIa_298   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(喹喔啉-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.214MS[M+1]+：651 A
I_301 IIa_299   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.259MS[M+1]+：591 A
I_302 IIa_300   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(噻吩-2-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.416MS[M+1]+：605 A
I_303 IIa_301   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(异喹啉-3-羰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.925MS[M+1]+：636 A
I_304 IIa_302   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.253MS[M+1]+：586 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_305 IIa_303   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(吡啶-3-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.434MS[M+1]+：600 A
I_306 IIa_304   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(吡啶-4-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.061MS[M+1]+：586 A
I_307 IIa_305   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基(吡啶-4-羰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.261MS[M+1]+：600 A
I_308 IIa_306   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯基苯基乙酰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.439MS[M+1]+：599 A
I_309 IIa_307   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苯基苯基乙酰基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.619MS[M+1]+：613 A
I_310 IIa_308   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.98MS[M+1]+：549 A
I_311 IIa_309   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.146MS[M+1]+：563 A
I_312 IIa_310   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-苯基丙炔酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.511MS[M+1]+：609 A
I_313 IIa_311   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-乙基丁酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.759MS[M+1]+：579 A
I_314 IIa_312   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-乙基丁酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.917MS[M+1]+：593 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_315 IIa_313   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-呋喃-2-基丙烯酰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.259MS[M+1]+：601 A
I_316 IIa_314   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-呋喃-2-基丙烯酰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.422MS[M+1]+：615 A
I_317 IIa_315   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.521MS[M+1]+：617 A
I_318 IIa_316   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.677MS[M+1]+：631 A
I_319 IIa_317   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-呋喃-3-基-(E)-丙烯酰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.191MS[M+1]+：601 A
I_320 IIa_318   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-呋喃-3-基-(E)-丙烯酰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.348MS[M+1]+：615 A
I_321 IIa_319   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-吡啶-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.217MS[M+1]+：612 A
I_322 IIa_320   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-吡啶-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.417MS[M+1]+：626 A
I_323 IIa_321   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-噻吩-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.471MS[M+1]+：617 A
I_324 IIa_322   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-噻吩-3-基-(E)-丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.616MS[M+1]+：631 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_325 IIa_323   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁-2-(E)-烯酰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.213MS[M+1]+：563 A
I_326 IIa_324   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.348MS[M+1]+：_ A
I_327 IIa_325   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(2-噻吩-2-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.506MS[M+1]+：619 A
I_328 IIa_326   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(2-噻吩-3-基乙酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.478MS[M+1]+：619 A
I_329 IIa_327   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.882MS[M+1]+：579 A
I_330 IIa_328   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3，3-二甲基丁酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.037MS[M+1]+：593 A
I_331 IIa_329   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲基丁酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.503MS[M+1]+：565 A
I_332 IIa_330   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲基丁酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.663MS[M+1]+：579 A
I_333 IIa_331   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：6.373MS[M+1]+：614 A
I_334 IIa_332   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：6.561MS[M+1]+：628 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_335 IIa_333   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(戊-4-烯酰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.317MS[M+1]+：563 A
I_336 IIa_334   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(戊-4-烯酰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.482MS[M+1]+：577 A
I_337 IIa_335   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-苯基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.631MS[M+1]+：613 A
I_338 IIa_336   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-苯基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.791MS[M+1]+：627 A
I_339 IIa_337   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.432MS[M+1]+：563 A
I_340 IIIa_338   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁烷羰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.594MS[M+1]+：577 A
I_341 IIa_339   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环己烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：_MS[M+1]+：_ A
I_342 IIa_340   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环己烷羰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.986MS[M+1]+：605 A
I_343 IIa_341   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-环己基丙酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.466MS[M+1]+：619 A
I_344 IIa_342   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-环己基丙酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.587MS[M+1]+：633 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_345 IIa_343   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-环己基乙酰基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.175MS[M+1]+：605 A
I_346 IIa_344   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-环己基乙酰基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.316MS[M+1]+：619 A
I_347 IIa_345   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.68MS[M+1]+：577 A
I_348 IIa_346   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环戊烷羰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.839MS[M+1]+：591 A
I_349 IIa_347   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-环戊基丙酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.207MS[M+1]+：605 A
I_350 IIa_348   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-环戊基丙酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.339MS[M+1]+：619 A
I_351 IIa_349   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.11MS[M+1]+：549 A
I_352 IIa_350   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丙烷羰基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.284MS[M+1]+：563 A
I_353 IIa_351   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：7.965MS[M+1]+：537 A
I_354 IIa_352   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苯基丙酰氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.138MS[M+1]+：551 A
I_355 IIa_353   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.246MS[M+1]+：551 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_356 IIa_354   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.411MS[M+1]+：656 A
I_357 IIa_355   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(己酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.850MS[M+1]+：579 A
I_358 IIa_356   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(己酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.996MS[M+1]+：593 A
I_359 IIa_357   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(戊酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.535MS[M+1]+：565 A
I_360 IIa_358   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(戊酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.691MS[M+1]+：579 A
I_361 IIa_359   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(辛酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：9.465MS[M+1]+：607 A
I_362 IIa_360   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(辛酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：9.587MS[M+1]+：621 A
I_363 IIa_361   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(庚酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：9.168MS[M+1]+：593 A
I_364 IIa_362   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(庚酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：9.302MS[M+1]+：607 A
I_365 IIa_363   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(壬酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：9.736MS[M+1]+：621 A
I_366 IIa_364   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(壬酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：9.85MS[M+1]+：635 A
I_367 IIa_365   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.259MS[M+1]+：551 A
I_368 IIa_366   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(丁酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.426MS[M+1]+：565 A
I_369 IIa_367   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.172MS[M+1]+：585 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_370 IIa_368   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苯甲酰苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：8.348MS[M+1]+：599 A
I_371 IIa_369   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.647MS[M+1]+：611 A
I_372 IIa_370   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苯基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.81MS[M+1]+：625 A
I_373 IIa_371   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.661MS[M+1]+：565 A
I_374 IIa_372   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.79MS[M+1]+：579 A
I_375 IIa_373   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(叔丁基环丁烷羰基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.443MS[M+1]+：543 A
I_376 IIa_374   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[叔丁基-(3-环戊基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.194MS[M+1]+：585 A
I_377 II_1 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基茚满-5-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.98(bs，1H)，7.56(d，2H)，7.45-7.37(ca，5H)，7.27-7.19(ca，8H)，7.01(t，1H)，6.71-6.65(ca，3H)，6.54-6.41(ca，2H)，4.60(s，2H)，4.27(m，1H)，4.07(t，2H)，3.76(t，2H)，3.27(dd，1H)，3.08(m，1H)，2.80(ca，4H)，2.01(ca，2H) A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_378 II_2   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基(2，6-二氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.342MS[M+1]+：607 A
I_379 II_3   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)-(2-氟苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.516MS[M+1]+：624 A
I_380 II_4 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.98(bs，1H)，7.56(d，2H)，7.46-7.37(ca，5H)，7.32-7.18(m，9H)，6.98-6.91(ca，2H)，6.70-6.65(ca，3H)，6.44(t，1H)，4.46(s，2H)，4.27(m，1H)，3.99(t，2H)，3.56(t，2H)，3.27(m，1H)，3.08(m，1H) A
I_381 II_5 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.88(bs，1H)，7.57(d，2H)，7.55-7.32(ca，6H)，7.24-7.09(ca，8H)，6.75-6.64(ca，5H)，6.58(t，1H)，4.55(s，2H)，4.33(m，1H)，4.11(t，2H)，3.80(t，2H)，3.25(m，1H)，3.09(m，1H)，2.34(s，3H) A
I_382 II_6   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)-(2-甲氧基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.546MS[M+1]+：636 A
I_383 II_7   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苄基)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.461MS[M+1]+：615 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_384 II_8   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲氧基苄基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.292MS[M+1]+：615 A
I_385 II_9   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：9.523MS[M+1]+：585 A
I_386 II_10 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-乙基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.98(bs，1H)，7.56(d，2H)，7.45-7.37(ca，5H)，7.28-7.20(m，9H)，7.08(t，1H)，6.70(d，2H)，6.58-6.52(ca，2H)，6.43(t，1H)，4.62(s，2H)，4.27(m，1H)，4.09(t，2H)，3.78(t，2H)，3.27(m，1H)，3.08(m，1H)，2.53(q，2H)，1.14(t，3H) A
I_387 II_11 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.98(bs，1H)，7.56(d，2H)，7.46-7.37(ca，5H)，7.31-7.17(ca，8H)，7.08(m，1H)，6.70(ca，3H)，6.48-6.32(ca，3H)，4.62(s，2H)，4.27(m，1H)，4.08(t，2H)，3.78(t，2H)，3.27(dd，1H)，3.08(m，1H) A
I_388 II_12   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)-(3-甲氧基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.428MS[M+1]+：636 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_389 II_13   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-[2-[(3-氯苯基)-(3-甲氧基苄基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.375MS[M+1]+：636 A
I_390 II_14   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苄基)-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.354MS[M+1]+：615 A
I_391 II_15   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲氧基苄基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.259MS[M+1]+：615 A
I_392 II_16 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.98(bs，1H)，7.56(d，2H)，7.45-7.37(ca，5H)，7.27-7.19(ca，7H)，7.05(t，1H)，6.71-6.68(ca，3H)，6.56-6.42(ca，4H)，4.61(s，2H)，4.28(m，1H)，4.07(t，2H)，3.77(t，2H)，3.26(dd，1H)，3.06(m，1H)，2.25(s，3H) A
I_393 II_17 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(4-氯苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.98(bs，1H)，7.56(d，2H)，7.47-7.39(ca，5H)，7.30-7.16(ca，8H)，7.08(d，2H)，6.72-6.61(ca，4H)，6.44(t，1H)，4.60(s，2H)，4.27(m，1H)，4.07(t，2H)，3.77(t，2H)，3.26(dd，1H)，3.08(m，1H) A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_394 II_18 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(4-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.98(bs，1H)，7.56(d，2H)，7.46-7.37(ca，5H)，7.32-7.19(ca，8H)，6.89-6.84(ca，2H)，6.72-6.61(ca，4H)，6.44(t，1H)，4.57(s，2H)，4.28(m，1H)，4.06(t，2H)，3.75(t，2H)，3.27(dd，1H)，3.08(m，1H) A
I_395 II_19 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-甲基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.96(bs，1H)，7.55(d，2H)，7.46-7.37(ca，5H)，7.24-7.09(m，9H)，6.72-6.64(ca，5H)，6.45(t，1H)，4.58(s，2H)，4.27(m，1H)，4.06(t，2H)，3.77(t，2H)，3.27(dd，1H)，3.08(m，1H)，2.30(s，3H) A
I_396 II_20   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-甲氧基苄基)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.178MS[M+1]+：615 A
I_397 II_21 (S)-2-(苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(二-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.96(bs，1H)，7.53(d，2H)，7.48-7.35(ca，5H)，7.22-7.15(m，9H)，7.03(d，1H)，6.89(d，1H)，6.69-6.65(ca，3H)，6.43(t，1H)，4.23(m，1H)，4.02(bs，4H)，3.25(m，1H)，3.05(m，1H)，2.27(s，6H).. A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_398 II_22 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基-对甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.83(bs，1H)，7.50-6.93(ca，17H)，6.60-6.55(ca，4H)，6.34(t，1H)，4.53(s，2H)，4.21(m，1H)，3.93(t，2H)，3.62(t，2H)，3.17(dd，1H)，2.98(m，1H)，2.19(s，3H) A
I_399 II_23   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基茚满-5-基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：9.736MS[M+1]+：625 A
I_400 II_24   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-乙基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.747MS[M+1]+：613 A
I_401 II_25   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：9.549MS[M+1]+：599 A
I_402 II_26   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基-对甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：9.526MS[M+1]+：599 A
I_403 II_27   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环己基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：6.67MS[M+1]+：591 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_404 II_28 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   8.92(bs，1H)，7.56(d，2H)，7.46-7.37(ca，5H)，7.30-7.10(ca，10H)，6.76-6.61(ca，5H)，6.44(t，1H)，4.53(s，2H)，4.28(m，1H)，3.92(t，2H)，3.62(t，2H)，3.22(dd，1H)，3.10(m，1H)，2.09-1.98(ca，2H) A
I_405 II_29   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)异丁基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.565MS[M+1]+：555 A
I_406 II_30   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：9.729MS[M+1]+：551 A
I_407 II_31   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(异丁基-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：9.443MS[M+1]+：565 A
I_408 II_32   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)异丁基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.445MS[M+1]+：555 A
I_409 II_33   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁基-间甲苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.65MS[M+1]+：551 A
I_410 II_34   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[异丁基-间甲苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.573MS[M+1]+：565 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_411 II_35 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基苯乙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.99(bs，1H)，7.57(d，2H)，7.46-7.36(ca，4H)，7.32-7.21(ca，11H)，7.13(d，2H)，6.73-6.69(ca，3H)；6.44(t，1H)，4.23(m，1H)，3.94(t，2H)，3.76(s，2H)，3.27(m，1H)，3.07(m，1H)，2.93(t，2H)，2.81(bs，4H) A
I_412 II_36   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁基甲基-邻甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：9.089MS[M+1]+：563 A
I_413 II_37   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环戊基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：6.418MS[M+1]+：563 A
I_414 II_38   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环戊基苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸   rt：6.97MS[M+1]+：563 A
I_415 II_39   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环戊基甲基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.937MS[M+1]+：581 A
I_416 II_40 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊基甲基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.84(bs，1H)，7.57-7.41(ca，7H)，7.22-7.16(ca，4H)，6.75-6.55(ca，7H)，4.31(ca，3H)，3.98(t，1H)，3.71(t，2H)，3.30-3.20(ca，3H)，3.09(m，1H)，2.29(m，1H)，1.75-1.54(ca，8H) A
I_417 II_41   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基环丙基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：6.432MS[M+1]+：549 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_418 II_42   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苄基环丙基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：6.47MS[M+1]+：563 A
I_419 II_43 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.98(bs，1H)，7.57(d，2H)，7.48-7.39(ca，5H)，7.27-7.13(ca，6H)，7.05(d，1H)，6.88-6.80(ca，2H)，6.73-6.60(ca，5H)，6.44(t，1H)，4.59(s，2H)，4.27(m，1H)，4.10(t，2H)，3.85(s，3H)，3.79(t，2H)，3.27(dd，1H)，3.08(m，1H) A
I_420 II_44 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.98(bs，1H)，7.57(d，2H)，7.48-7.39(ca，5H)，7.27-7.13(ca，6H)，6.85-6.62(ca，8H)，6.44(t，1H)，4.60(s，2H)，4.27(m，1H)，4.10(t，2H)，3.85(s，3H)，3.79(t，2H)，3.27(m，1H)，3.08(m，1H) A
I_421 II_45 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苯基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.97(bs，1H)，7.55-7.35(ca，6H)，7.28-6.95(ca，11H)，6.68-6.40(ca，5H)，4.23(m，1H)，4.05(bs，4H)，3.71(s，3H)，3.25(m，1H)，3.05(m，1H) A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_422 II_46 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-甲氧基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸   8.98(bs，1H)，7.57(d，2H)，7.48-7.39(ca，5H)，7.27-7.13(ca，7H)，6.85(d，2H)，6.75-6.60(ca，5H)，6.42(t，1H)，4.59(s，2H)，4.27(m，1H)，4.10(t，2H)，3.79(ca，2H)，3.76(s，3H)，3.27(m，1H)，3.08(m，1H) A
I_423 II_47   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-叔丁基苄基)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.939MS[M+1]+：627 A
I_424 II_48 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.70(d，1H)，7.60-7.40(ca，4H)，7.40-7.10(m，9H)，7.10-7.00(ca，4H)，6.80-6.60(ca，4H)，7.60-7.45(ca，2H)，4.60(s，2H)，4.31(bs，1H)，4.07(t，2H)，3.77(t，2H)，3.13(dd，1H)，2.96(dd，1H). A
I_425 II_49 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁基甲基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.98(d，1H)，7.56(d，2H)，7.46-7.38(ca，4H)，7.21-7.15(ca，5H)，6.73-6.63(ca，6H)，6.45(t，1H)，4.27(m，1H)，3.97(t，2H)，3.68(t，2H)，3.37(d，2H)，3.26(dd，1H)，2.68(m，1H)，2.03-1.70(ca，6H) A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_426 II_50   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环己基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：9.029MS[M+1]+：563 A
I_427 II_51 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环己基甲基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.98(d，1H)，7.57(d，2H)，7.46-7.38(ca，4H)，7.21-7.15(ca，6H)，6.67-6.63(ca，5H)，6.44(t，1H)，4.27(m，1H)，3.98(t，2H)，3.70(t，2H)，3.26(dd，1H)，3.17(d，2H)，3.06(m，1H)，1.80-1.50(ca，11H) A
I_428 II_52   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环戊基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：7.669MS[M+1]+：549 A
I_429 II_53 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙基甲基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.98(bs，1H)，7.56(d，2H)，7.44-7.40(ca，4H)，7.23-7.18(ca，6H)，6.78-6.66(ca，5H)，6.44(t，1H)，4.27(m，1H)，4.04(t，2H)，3.76(t，2H)，3.29-3.24(ca，3H)，3.06(m，1H)，1.00-0.80(m，1H)，0.54-0.40(ca，2H)，0.26-0.21(ca，2H) A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_430 II_54 (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(二苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   8.62(d，1H)，7.60-7.44(ca，4H)，7.38(t，1H)，7.32(dd，2H)，7.24(td，4H)，7.07(d，2H)，6.99(d，4H)，6.91(t，2H)，6.82(d，1H)，6.73(d，2H)，6.57(t，1H)，4.50(m，1H)，4.05(s，4H)，3.25-2.95(ca，2H). A
I_431 IIa_375   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)萘-1-基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.502MS[M+1]+：599 A
I_432 IIa_376   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁-2-(E)-烯酰基萘-1-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.432MS[M+1]+：599 A
I_433 IIa_377   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙烷羰基萘-1-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.485MS[M+1]+：587 A
I_434 IIa_378   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(萘-1-基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.563MS[M+1]+：599 A
I_435 IIa_379   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)萘-2-基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.599MS[M+1]+：599 A
I_436 IIa_380   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁-2-(E)-烯酰基萘-2-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.491MS[M+1]+：599 A
I_437 IIa_381   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(萘-2-基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：8.494MS[M+1]+：587 A
I_438 IIa_382   (S)-3-{4-[2-(乙酰基萘-2-基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸   rt：8.099MS[M+1]+：573 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_439 IIa_383   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.343MS[M+1]+：595 A
I_440 IIa_384   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.261MS[M+1]+：595 A
I_441 IIa_385   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.51MS[M+1]+：597 A
I_442 IIa_386   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲基丙烯酰基)-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.36MS[M+1]+：595 A
I_443 IIa_387   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.262MS[M+1]+：595 A
I_444 IIa_388   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.519MS[M+1]+：597 A
I_445 IIa_389   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.522MS[M+1]+：597 A
I_446 IIa_390   (S)-3-{4-[2-(乙酰基萘-1-基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸   rt：8.599MS[M+1]+：_ A
I_447 IIa_391   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丙烷羰基萘-2-基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.627MS[M+1]+：_ A
I_448 IIa_392   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.464MS[M+1]+：583 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_449 IIa_393   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁烷羰基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.603MS[M+1]+：595 A
I_450 IIa_394   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.269MS[M+1]+：581 A
I_451 IIa_395   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.451MS[M+1]+：583 A
I_452 II_55   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环己基甲基-(2-氟苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：10.216MS[M+1]+：595 A
I_453 II_56   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氯苯基)环戊基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：10.146MS[M+1]+：597，599 A
I_454 II_57   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁基甲基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.757MS[M+1]+：581 A
I_455 II_58   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁基甲基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.973MS[M+1]+：577 A
I_456 II_59   (R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苄基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：9.268MS[M+1]+：571 A
I_457 II_60   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氯苯基)环戊基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：10.276MS[M+1]+：597，599 A
I_458 II_61   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-氟苯基)噻吩-2-基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.166MS[M+1]+：595 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_459 II_62   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)异丁基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：9.755MS[M+1]+：569 A
I_460 II_63   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环戊基甲基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：10.09MS[M+1]+：595 A
I_461 II_64   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(环丁基甲基-邻甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：8.508MS[M+1]+：577 A
I_462 II_65   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-氟苯基)噻吩-2-基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.089MS[M+1]+：595 A
I_463 II_66   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(噻吩-2-基甲基-间甲苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：9.325MS[M+1]+：591 A
I_464 II_67   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(噻吩-3-基甲基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯 rt：9.412MS[M+1]+：605 A
I_465 II_68   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(呋喃-2-基甲基-间甲苯基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：9.242MS[M+1]+：589 A
I_466 II_69   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(4-氟苯基)噻吩-2-基甲基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：9.077MS[M+1]+：595 A
I_467 II_70   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯基噻吩-2-基甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：9.11MS[M+1]+：577 A
I_468 II_71   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[3-(苯基噻吩-2-基甲基氨基)丙氧基]苯基}丙酸 rt：9.251MS[M+1]+：591 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_469 IIa_396   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苄基-(3-甲氧基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.751MS[M+1]+：581 A
I_470 IIa_397   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[苄基-(3-甲氧基丙酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.849MS[M+1]+：595 A
I_471 IIa_398   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基丙酰)苯基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.665MS[M+1]+：567 A
I_472 IIa_399   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲氧基丙酰)苯基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：7.85MS[M+1]+：581 A
I_473 IIa_400   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.169MS[M+1]+：569 A
I_474 IIa_401   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)戊-4-烯酰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.514MS[M+1]+：595 A
I_475 IIa_402   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.046MS[M+1]+：567 A
I_476 IIa_403   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.208MS[M+1]+：581 A
I_477 IIa_404   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.701MS[M+1]+：597 A
I_478 IIa_405   (R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[苯基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.24MS[M+1]+：579 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_479 IIa_406   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.243MS[M+1]+：581 A
I_480 IIa_407   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.232MS[M+1]+：581 A
I_481 IIa_408   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.038MS[M+1]+：579 A
I_482 IIa_409   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.053MS[M+1]+：579 A
I_483 IIa_410   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.541MS[M+1]+：595 A
I_484 IIa_411   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.701MS[M+1]+：597 A
I_485 IIa_412   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苯基)-(3-甲基丁酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.479MS[M+1]+：595 A
I_486 IIa_413   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)戊-4-烯酰基氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.513MS[M+1]+：595 A
I_487 IIa_414   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁烷羰基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.596MS[M+1]+：595 A
I_488 IIa_415   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丁烷羰基-(4-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.583MS[M+1]+：595 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_489 IIa_416   (R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基苯基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.416MS[M+1]+：563 A
I_490 IIa_417   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.082MS[M+1]+：579 A
I_491 IIa_418   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.313MS[M+1]+：581 A
I_492 IIa_419   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(4-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.293MS[M+1]+：581 A
I_493 IIa_420   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.996MS[M+1]+：567 A
I_494 IIa_421   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.175MS[M+1]+：569 A
I_495 IIa_422   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苯基)丙酰氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.947MS[M+1]+：567 A
I_496 IIa_423   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氟苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.16MS[M+1]+：569 A
I_497 IIa_424   (R)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯基丙酰氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：7.952MS[M+1]+：593 A
I_498 IIa_425   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.434MS[M+1]+：583 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_499 IIa_426   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.218MS[M+1]+：581 A
I_500 IIa_427   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(4-氟苯基)异丁酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.424MS[M+1]+：583 A
I_501 IIa_428   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-氟苯基)戊酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.73MS[M+1]+：597 A
I_502 IIa_429   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-氟苯基)戊酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.726MS[M+1]+：597 A
I_503 IIa_430   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.274MS[M+1]+：581 A
I_504 IIa_431   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.447MS[M+1]+：583 A
I_505 IIa_432   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丁酰-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.222MS[M+1]+：581 A
I_506 IIa_433   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(4-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.436MS[M+1]+：583 A
I_507 IIa_434   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-(2-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.792MS[M+1]+：597 A
I_508 IIa_435   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.656MS[M+1]+：595 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_509 IIa_436   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.784MS[M+1]+：597 A
I_510 IIa_437   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.61MS[M+1]+：595 A
I_511 IIa_438   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基)苯基)丙酸 rt：8.483MS[M+1]+：597 A
I_512 IIa_439   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲氧基苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.122MS[M+1]+：581 A
I_513 IIa_440   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.213MS[M+1]+：593 A
I_514 IIa_441   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[异丁酰-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.385MS[M+1]+：595 A
I_515 IIa_442   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.159MS[M+1]+：593 A
I_516 IIa_443   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(2-甲氧基苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.163MS[M+1]+：593 A
I_517 IIa_444   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.015MS[M+1]+：579 A
I_518 IIa_445   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(2-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.395MS[M+1]+：595 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_519 IIa_446   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲氧基苯基)丙酰氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.111MS[M+1]+：581 A
I_520 IIa_447   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[环丙烷羰基-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.246MS[M+1]+：593 A
I_521 IIa_448   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[异丁酰-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.374MS[M+1]+：595 A
I_522 IIa_449   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.204MS[M+1]+：593 A
I_523 IIa_450   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[(3-甲氧基苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.134MS[M+1]+：593 A
I_524 IIa_451   (S)-3-(4-{3-[丙烯酰基-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.045MS[M+1]+：579 A
I_525 IIa_452   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁酰-(3-甲氧基苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.381MS[M+1]+：595 A
I_526 IIa_453   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.42MS[M+1]+：593 A
I_527 IIa_454   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[异丁酰-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.27MS[M+1]+：581 A
I_528 IIa_455   (S)-3-{4-[2-(丙烯酰基萘-1-基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.35MS[M+1]+：585 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_529 IIa_456   (S)-3-{4-[2-(丙烯酰基萘-2-基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.418MS[M+1]+：585 A
I_530 IIa_457   (S)-3-(4-{2-[丙烯酰基-(3-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.172MS[M+1]+：581 A
I_531 IIa_458   (S)-3-(4-{2-[丙烯酰基-(4-甲基硫基苯基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.182MS[M+1]+：581 A
I_532 IIa_459   (S)-3-(4-[3-[丙烯酰基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：8.098MS[M+1]+：567 A
I_533 IIa_460   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{3-[丁-2-(E)-烯酰基-(3-氟苯基)氨基]丙氧基}苯基)丙酸 rt：8.274MS[M+1]+：581 A
I_534 IIa_461   (S)-3-(4-{2-[丙烯酰基-(2-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：7.886MS[M+1]+：565 A
I_535 IIa_462   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2-甲氧基苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.037MS[M+1]+：579 A
I_536 IIa_463   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丙烷羰基-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.081MS[M+1]+：579 A
I_537 IIa_464   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[环丁烷羰基-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.384MS[M+1]+：593 A
I_538 IIa_465   (S)-3-(4-{2-[丙烯酰基-(3-甲氧基苯基)氨基]乙氧基}苯基)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸 rt：7.884MS[M+1]+：565 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_539 IIa_466   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3-甲氧基苯基)-(2-甲基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.975MS[M+1]+：579 A
I_540 IIa_467   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(萘-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.236MS[M+1]+：587 A
I_541 IIa_468   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(萘-2-羰基)丙基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.511MS[M+1]+：601 A
I_542 IIa_469   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(喹啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.881MS[M+1]+：588 A
I_543 IIa_470   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基(喹啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.2MS[M+1]+：602 A
I_544 IIa_471   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.756MS[M+1]+：589 A
I_545 IIa_472   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基(喹喔啉-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.077MS[M+1]+：603 A
I_546 IIa_473   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.732MS[M+1]+：543 A
I_547 IIa_474   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基(噻吩-2-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.04MS[M+1]+：557 A
I_548 IIa_475   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：6.713MS[M+1]+：538 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_549 IIa_476   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基(吡啶-3-羰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.037MS[M+1]+：552 A
I_550 IIa_477   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：7.924MS[M+1]+：569 A
I_551 IIa_478   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基-(3-噻吩-2-基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.236MS[M+1]+：583 A
I_552 IIa_479   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(3，3-二甲基丁酰)丙基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.572MS[M+1]+：545 A
I_553 IIa_480   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：5.866MS[M+1]+：566 A
I_554 IIa_481   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[丙基-(3-吡啶-3-基丙酰)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：6.125MS[M+1]+：580 A
I_555 IIa_482   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(环丁烷羰基丙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.138MS[M+1]+：529 A
I_556 IIa_483   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(异丁酰丙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：7.963MS[M+1]+：517 A
I_557 IIa_484   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(丁酰丙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸   rt：7.945MS[M+1]+：517 A
I 558 IIa_485   (S)-3-{4-[2-(苯甲酰基乙基氨基)乙氧基]苯基}-2-(2-苯甲酰苯基氨基)丙酸   rt：7.725MS[M+1]+：537 A
I_559 IIa_486   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-{4-[2-(苯甲酰基丙基氨基)乙氧基]苯基}丙酸 rt：8.03MS[M+1]+：551 A
  实施例序号 起始产物 化合物名称 1H-NMR/LC-MS   HPLC方法
I_560 IIa_487   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[乙基-(3-苯基丙烯酰基)氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.034MS[M+1]+：563 A
I_561 IIa_488   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)乙基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.102MS[M+1]+：517 A
I_562 IIa_489   (S)-2-(2-苯甲酰苯基氨基)-3-(4-{2-[(2，2-二甲基丙酰)丙基氨基]乙氧基}苯基)丙酸 rt：8.44MS[M+1]+：531 A

Claims (18)

1.式I化合物
Figure A2005800312090002C1
所述化合物的立体异构体及其混合物，所述化合物的多晶型物及其混合物，和所有它们的可药用溶剂化物和加成盐，其中
R1代表基团2-苯甲酰苯基氨基；
R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T或-(CH2)s-N(R4)-B-J-T；
R3代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C1-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C3)亚烷基-Y；-(C2-C3)亚烯基-Y；-(C2-C3)亚炔基-Y或-Y；
R4代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C4-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C4)亚烷基-Y；-(C2-C4)亚烯基-Y；-(C2-C4)亚炔基-Y或-Y；
s代表2或3；
A代表-(C1-C4)亚烷基-；-(C2-C4)亚烯基-；-(C2-C4)亚炔基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-；
B代表-(C4)亚烷基-；-(C2-C4)亚烯基-；-(C2-C4)亚炔基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-；
J代表单键或选自下列的双基：
a)-(CH2)1-4-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCONR5-、-NR5COO-、-CONR5-、-NR5CO-、-NR5-、-NR5SO2-、-SO2NR5-；和
b)-O(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-O-、-S(C1-C4)烷基-，-(C1-C4)烷基-S-、-SO(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO-、-SO2(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2-、-OCO-(C1-C4)烷基-、-COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCO-、-(C1-C4)烷基-COO-、-OCONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5COO-、-CONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5CO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-CONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5CO-、-NR5-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-NR5-、-SO2NR5-(C1-C4)烷基-、-NR5SO2-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2NR5-、-(C1-C4)烷基-NR5SO2-；
T代表-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)链烯基、-(C2-C4)炔基或-Y；
Y代表由选自下列的环形成的单基：(C3-C6)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中环(C3-C6)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基取代；
Z代表由选自下列的环形成的双基：(C3-C6)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中环(C3-C6)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基取代；
R5和R6独立地代表-H或-(C1-C4)烷基；
上面定义中的杂环代表含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元芳环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上；并且
上面定义中的双环代表部分不饱和的、饱和的或芳族的任选含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的7-10元环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上。
2.权利要求1的化合物，其中连接在R1上的手性碳原子的构型是(S)构型，因此具有式Ia
Figure A2005800312090004C1
3.权利要求1或2的化合物，其中R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T。
4.权利要求3的化合物，其中R3代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C1-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C1-C3)亚烷基-Y；-(C2-C3)亚烯基-Y；-(C2-C3)亚炔基-Y或-Y；并且R3中的Y代表由选自下列的环形成的单基：(C3-C6)环烷、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以如权利要求1中所定义任选被取代。
5.权利要求3的化合物，其中A代表-(C1-C4)亚烷基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-或-Z-；A中的Z代表由选自下列的环形成的双基：(C3-C6)环烷、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-F、-Cl、-Br、-S(C1-C4)烷基、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基；J代表单键；并且T代表-H。
6.权利要求5的化合物，其中A中的Z代表由选自(C3-C6)环烷和苯的环形成的未取代的双基。
7.权利要求1或2的化合物，其中R2代表-(CH2)s-N(R4)-B-J-T。
8.权利要求7的化合物，其中R4代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C4-C10)烷基；-(C1-C4)亚烷基-Y；或-Y；并且R4中的Y代表由选自(C3-C6)环烷、杂环、苯和双环的环形成的单基，其中所有这些环可以如权利要求1中所定义任选被取代。
9.权利要求7的化合物，其中B代表-(C1-C4)亚烷基-Z-或-Z-；B中的Z代表由选自(C3-C6)环烷、杂环、苯和双环的环形成的双基，所有这些基团可以如权利要求1中所定义任选被取代；J代表单键；并且T代表-H。
10.药物组合物，所述药物组合物包含有效量的权利要求1-9中的任何一项权利要求所定义的式I化合物，和适当量的可药用赋形剂。
11.权利要求1-9中的任何一项权利要求所定义的式I化合物在制备用于治疗或预防由PPARγ介导的疾病的药物方面的应用。
12.权利要求1-9中的任何一项权利要求所定义的式I化合物在制备用于在包括人在内的哺乳动物中治疗或预防代谢疾病的药物方面的应用。
13.权利要求12的应用，其中代谢疾病选自非胰岛素依赖型糖尿病和肥胖症。
14.权利要求1-9中的任何一项权利要求所定义的式I化合物在制备用于在包括人在内的哺乳动物中治疗或预防下列疾病的药物方面的应用：与代谢综合征有关的心血管病、炎性疾病、癌症、骨病、皮肤伤口愈合、与表皮细胞的异常分化有关的皮肤病和其中胰岛素抗性是一个因素的其它病症。
15.治疗或预防由PPARγ介导的疾病的方法，所述方法包括向哺乳动物，包括人，给药有效量的权利要求1-9中的任何一项权利要求所定义的式I化合物。
16.治疗或预防代谢疾病的方法，所述方法包括向哺乳动物，包括人，给药有效量的权利要求1-9中的任何一项权利要求所定义的式I化合物。
17.权利要求16的方法，其中代谢疾病选自非胰岛素依赖型糖尿病和肥胖症。
18.治疗或预防下列疾病的方法：与代谢综合征有关的心血管病、炎性疾病、癌症、骨病、皮肤伤口愈合、与表皮细胞的异常分化有关的皮肤病和其中胰岛素抗性是一个因素的其它病症，所述方法包括向哺乳动物，包括人，给药有效量的权利要求1-9中的任何一项权利要求所定义的式I化合物。
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