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CH484866A - Verfahren zur Herstellung neuer quaternärer Ammoniumsalze - Google Patents

Verfahren zur Herstellung neuer quaternärer Ammoniumsalze

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Publication number
CH484866A
CH484866A CH1441668A CH1441668A CH484866A CH 484866 A CH484866 A CH 484866A CH 1441668 A CH1441668 A CH 1441668A CH 1441668 A CH1441668 A CH 1441668A CH 484866 A CH484866 A CH 484866A
Authority
CH
Switzerland
Prior art keywords
dimethyl
ammonium
ethyl
phenoxy
bromide
Prior art date
Application number
CH1441668A
Other languages
English (en)
Inventor
Emile Dr Payot Pierre
Karl Dr Gaetzi
Original Assignee
Agripat Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Agripat Sa filed Critical Agripat Sa
Priority to CH1441668A priority Critical patent/CH484866A/de
Priority claimed from CH785266A external-priority patent/CH486202A/de
Publication of CH484866A publication Critical patent/CH484866A/de

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Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N39/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing aryloxy- or arylthio-aliphatic or cycloaliphatic compounds, containing the group or, e.g. phenoxyethylamine, phenylthio-acetonitrile, phenoxyacetone

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  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
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  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
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  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Description


  



  Verfahren zur Herstellung neuer   quaternärer    Ammoniumsalze
Die vorliegende Erfindung betrifft die Herstellung von neuen quaternären Ammoniumsalzen mit wertvollen mikrobiziden Eigenschaften, sowie ihre Verwendung zur Bekämpfung von Mikroorganismen (Pilze und Bakterien).



   Quaternäre Tetraalkyl-ammonium-Salze sind als antimikrobielle Wirkstoffe im Pflanzen-und Materialschutz, sowie in der Human-Medizin wohlbekannt. Demgegen über haben Aralkyl und   Aryloxy-alkyl-trialkyl-ammo-      nium-Salze    nur im Materialschutz und zur medizinischen Desinfektion Bedeutung erlangt. Für den Pflanzenschutz sind diese quaternären Ammoniumsalze wegen ihrer Phy  totoxizität    und ihrer geringen Witterungsbeständigkeit nicht geeignet.



   Überraschenderweise wurde nun gefunden, dass neue quaternäre Ammoniumsalze der allgemeinen Formel
EMI1.1     
 ausgezeichnete mikrobizide Eigenschaften aufweisen, und sich insbesondere zur Bekämpfung phytopathogener Pilze eignen. Diese Wirkstoffe sind nicht phytotoxisch und gegenüber Witterungseinflüssen weitgehend   bestän-    dig. Sie besitzen auch eine gute Wirksamkeit gegen solche Pilze und Bakterien, die organische Materialien und Gebrauchsgegenstände schädigen und zerstören.



   In der allgemeinen Formel I bedeuten die Symbole   Ri,      R, R3    je einen gegebenenfalls substituierten alipha tischen Kohlenwasserstoffrest, wobei mindestens einer dieser Reste 8 bis 24 Kohlenstoffatome aufweist, oder R, und R. zusammen mit benachbartem Stick stoffatom einen 3-bis   7g] iedrigen heterocyclischen   
Ring darstellen, der noch weitere Heteroringglieder aufweisen kann, wobei   Ra    einen gegebenenfalls sub stituierten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit I bis 24 Kohlenwasserstoffatomen bedeuten und R., eine gegebenenfalls über ein aliphatisches   Brücken-    glied gebundene Alkanoyl-, Carboxyl-,

   Alkoxycar bonyl-oder gegebenenfalls N-substituierte Carba moyl-Gruppe oder einen durch hydrolithische Spal tung in eine   Alkanoylgruppe überführbaren Acetal-.   



   Acylal-oder Ketalrest,   Rs    Wasserstoff oder ein Halogenatom mit einem Atom gewicht unter 100, R, ; Wasserstoff, ein Halogenatom mit einem Atomge wicht unter 100, die Nitro-, Amino-oder Hydroxyl
Gruppe einen gegebenenfalls über Sauerstoff oder
Schwefel gebundenen, gegebenenfalls substituierten aliphathischen oder aromatischen Rest, ein Alkyl amino-,   Dialkylamino-oder    Acylaminogruppe, X ein Sauerstoff-oder Schwefelatom, Z ein aliphatisches Brückenglied, A'das Äquivalent eines organischen oder anorganischen    Säureanions    und n die   Zahl I    oder 2.



   Die   Kohlenwasserstoffreste Rl, R2 und R3    sind geradkettige oder verzweigte   Alkyl-oder Alkenyl-Reste.    Mindestens zwei dieser Reste sind vorzugsweise niedere AIkylreste, während der dritte Rest bis 24 Kohlenstoffatome, vorzugsweise 8 bis 24 Kohlenstoffatome, aufweist. Diese Reste können z. B. durch Halogen, die Hydroxyl-, Mercapto-, Amino-oder Cyanogruppe und/ oder   Alkoxy-, Alkylthio-, Alkyl-oder Dialkylamino-    gruppe substituiert sein. Heterocyclen, die von R, und   R.    zusammen mit dem benachbarten Stickstoffatom gebildet werden können, sind vorzugsweise gesättigte He  terocyclen,    z. B.

   Pyrrolidin-, Piperidin-, Piperazin-, Mor  pholin-und      Tetrahydroazepin-Rest.    Die   Alkanoylgruppe      R,    bedeutet insbesondere den Formyl-, Acetyl-, Propionyl-oder Butyryl-Rest. Als ein in eine Alkanoylgruppe   überführbarer    Rest bedeutet R, einen Acetal-, Acylaloder Ketal-Rest. Als Acetal-Rest kommen die Reste von Hemiacetalen, monomeren und polymeren Acetalen in Betracht. Die Stickstoff-Substituenten einer R., ständigen Carbamoylgruppe können insbesondere Alkyl-, Hydroxy  alkyl-und Alkoxy-alkylreste    sein.

   Das aliphatische Brük   kenglied über das    die genannten Alkanoyl-, Carbamoyl-, Carboxy-und Alkoxycarbonylgruppen gebunden sein können, ist insbesondere ein niederer   Alkylen-oder Al-    kenyl-Rest. Ein aliphatischer   Kohlenwasserstoffrest R, ;    weist vorzugsweise) bis 4   Kohlenwasserstoffatome auf ;    er kann z. B. durch Halogen substituiert sein. Als aromatischer Rest   R,, kommt    in erster Linie der Phenylrest in Frage, der unsubstituiert oder ein-oder mehrfach substituiert sein kann, beispielsweise durch Alkyl-, Alkoxy-, Alkylthio-,   Alkylamino-, Dialkylamino-, Acylamino-,    Halogenalkyl-, Nitro-, Cyano-, Hydroxyl-, Amino-, Mercapto-Gruppen und/oder durch Halogen. Mehrere Substituenten können untereinander gleich oder verschieden sein.

   Z bedeutet ein aliphatisches Brückenglied, insbesondere einen Alkylen-oder   Alkenyfen-Rest    mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen. Das Symbol A steht für ein Anion einer anorganischen oder organischen Säure. In Betracht kommen beispielsweise die Anionen der folgenden Säuren : Halogenwasserstoffsuren,   Schwefetsäure,    Phosphorsäure, Perchlorsäure,   Alkyl-Schwefelsäuren,    Naphthoesäuren, Benzoesäure, Essigsäure,   Aminoessigsäure, But-      tersäure,    Stearinsäure,   Oxalsäure, Adipinsäure, Malein-    säure, Weinsäure,   Nfilchsäure,    usw.



   Aufgrund ihrer ausgezeichneten Wirkung gegenüber zahlreichen phytopathogenen Pilzen besitzen die quaternären Ammoniumsalze der allgemeinen Formel
EMI2.1     
 in der R1, R2, R2, R5, R6, A', X und Z die unter Formel   1    angegebenen Bedeutungen haben und R, eine   Al-    kanoylgruppe oder einen in eine   solche überführbaren    Rest darstellt, grosse Bedeutung.



   Bevorzugte   quatemäre    Ammoniumsalze sind jene Verbindungen der allgemeinen Formel IT, in der R, eine in   o-Stellung    zum Brückenglied X stehende Formylgruppe und   R3 und R@   ; je ein Halogenatom bedeuten.



   Die quaternären Ammoniumsalze der allgemeinen Formel II, in denen R, den Formylrest, einen   Acetal-    oder   Acylalrest darstellt,    sind beispielsweise gegen folgende, Pflanzenkrankheiten erzeugende Pilze wirksam :
Phytophthora infestans
Alternaria solani
Botrytis cinerea    Uromyces appendicutatus   
Venturia inaequalis
Von grosser Bedeutung ist die Wirksamkeit gegen Pilze, die als Erreger echter   Mehltaukrankheiten    bekannt sind, wie z. B. Arten der Gattung Erysiphe. Es ist durch die Anwendung dieser Wirkstoffe möglich, Nicht-Mehl  taupiize    und an den gleichen Wirtspflanzen auftretende   Mehltau-Infektionen    zu bekämpfen oder   einzudämmen.   



  Die neuen Mitte ! können zum Schützen von Pflanzen und Pflanzenteilen (Blüten, Samen, Früchten, Laubwerk, Stengeln) vor dem Befall durch Pilze verwendet werden.



  Als Saatgutbeizmittel verleihen die neuen Mittel dem behandelten Saatgut einen guten Schutz, ohne dass Kei  mungshemmung    auftritt. Diese Salze sind auch unterschiedlich bakterizid wirksam, ihr Hauptwert liegt aber in der hohen fungiziden Wirksamkeit. Die fungizide Wirksamkeit der   erfindungsgemäss    verwendbaren   qua-    ternären Ammoniumsalze wird an :    1)    Botrytis cinerea auf Bohnen (Vicia   faba),    und
2) Alternaria solani auf Tomaten geprüft.



   Bei diesen Versuchen wurde das aus dem belgischen Patent Nr. 631 160 bekannte   N-Phenoxyäthyl-N-dodecyl-    -N, N-dimethylammoniumbromid als Vergleichssubstanz mitgeprüft. Während keines der   erfindungsgemässen    Salze die behandelten Pflanzen   schädigte,    verursachte die bekannte Verbindung starke Verbrennungen, die eine Beurteilung des   Pilzwachstums    nicht mehr ermöglichten.



  Botrytis cinerea auf Bohnen (Vicia faba)
Petrischalen werden mit feuchtem Filterpapier ausgelegt und mit je drei frischen abgeschnittenen Bohnenblättem (Vicia faba) beschickt (Blattoberseite nach unten). Die Blätter werden dann mit einer 0.1%igen wässerigen   Wirkstoffsuspension besprüht.    Nach dem Abtrocknen des   Sprühbelages    werden sie mit einer frischen Sporensuspension von Botrytis cinerea infiziert.



  Die   Schalen. verden    abgedeckt und 1-2 Tage bei Zimmertemperatur stehengelassen. Dann wird der Versuch nach der Ska   10      =    Totalbefall ;   9-1    = Befallsverminderung je nach Ausmass ;   0 =    kein Pilzwachstum, ausgewertet. Die Kontrollpflanzen, die nun mit der Sporensuspension infiziert, nicht aber mit einem Wirkstoff behandelt wurden, zeigten   Totalbefall    und erhielten die Bewertung 10.



   Wirkstoff Befall der Blätter   N-Formyl-4, 6-d ichlor-phenoxy-äthyl)-    -N-dodecyl-N,   N-dimethyl-ammonium-bromid    0    N- (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxy-äthyl)- -N-decyl-N, N-dimethyl-ammonium-bromid 0 N- (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxy-äthyl)-    -N-octyl-N, N-dimethyl-ammonium-bromid 0   N- (2-Formyl-4, 6-d ichlor-phenoxy-ätnyl)-    -N-methyl-N,   N-diäthyl-ammonium-methylsulfat 2       N- (2-Formyl-4*6-dichlor-phenoxy-propyl) -N-dodecyl-N, N-dimethyl-ammonium-bromid 0 N- (2-Formyl-4, 6-dibrom-phenoxy-äthyl)-      -N-dodecyl-N, N-dimethyl-ammonium-brornid    0    N- (4-Formyl-2-methoxy-6-nitro-phenoxy- -äthyl)-N-dodecyl-N.

   N-dimethyl-ammonium-    -bromid   0    N-(2-Formyl-4-chlor-6-brom-phenoxy-äthyl)  -N-dodecyl-N, N-dimethyl-ammonium-bromid 0    Alternaria solani auf Tomaten
Die Blätter von 3 bis 4 Wochen alten Tomatenpflanzen (roter Gnom) werden mit einer wässerigen   0,    1%igen Wirkstoffsuspension gespritzt. Nach dem Abtrocknen des   Wirkstoffbelages    werden die Blätter mit einer frischen Sporensuspension von   Alternaria solani    infiziert, und die Pflanzen 5 bis 6 Tage im Gewächshaus bei ca.   20     und 95 bis 100% Luftfeuchtigkeit aufgestellt.



  Die Versuche werden nach folgender Skala
10 = Totalbefall ; 9-1 =   Befallsverminderung je nach    Ausmass ; 0 = kein Pilzwachstum, ausgewertet. 



   Die Kontrollpflanzen waren total befallen und erhielten die Bedeutung 10.



   Wirkstoff Befall der Blätter   N- (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxy-äthyl)-    -N-dodecyl-N,N-dimethyl-ammonium-bromid 1 N-(2-Formyl-4-chlor-6-brom-phenoxy-äthyl) -N-dodecyl-N, N-dimethyl-ammonium-bromid 3 N-(4-Formyl-phenoxy-äthyl)-N-dodecyl-N, N  -dimethyl-ammonium-bromid    5   N- (2-Fonnyl-4, 6-dichlor-phenoxy-äthyl)-    -N-octyl-N,   N-dimethyl-ammonium-bromid    5   N- (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxy-äthyl)-    -N, N, N-trimethyl-ammonium-bromid 2
Die neuen quaternären Ammoniumsalze der allgemeinen Formel T oder 1I werden erhalten, indem man ein tertiäres   Au. :

   in    der allgemeinen Formel III,
EMI3.1     
 in der   R,,    R,, R4, R5, R6, X, Z und n die unter Formel I genannten Bedeutungen haben, mit n Moläquivalenten einer Verbindung der allgemeinen Formel,    R, A    (IV) in der   R@   ; einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, A ein Halogenatom, eine Alkoxysulfonyloxy- oder Arylsulfonyloxygruppe bedeutet quaternisiert und die so erhaltenen quaternären Salze gegebenenfalls zwecks Austausch des Anions mit anderen   nichtphytotoxischen    anorganischen oder organischen Säuren umsetzt. Es ist vorteilhaft, die   Quaternierung    in Gegenwart eines gegenüber den Reaktionsteilnehmern inerten   Lösungs-oder    Verdünnungsmittels, wie eines aromatischen Kohlenwasserstoffes, z. B.

   Benzol, Toluol oder   Xylolen,    eines chlorierten aromatischen Kohlenwasserstoffes, z. B. Chlorbenzol, eines N-alkylierten   Säureamides,    wie Dimethylformamid, Nitrile, eines   Äthers und dergleichen, durchzuführen.    Die Reaktionstemperaturen liegen zwischen   50    und 150  C. Die Reaktionszeiten liegen zwischen   15    Minuten und 24 Stunden und sind wesentlich von der Reaktionsfähigkeit der Re  aktionsteilnehmer    und dem verwendeten Lösungsmittel abhägig.



     Als Quaternierungsmittel    der allgemeinen Formel IV kommen   Alkylhalogenide, Dialkylsulfate, Toluolsulfon-    säureester usw. in Frage, wobei die Alkylhalogenide bevorzugt sind. Das Halogenion der erhaltenen quaternären   Ammoniumhatogenicle kann leicht    gegen das Anion jeder beliebigen nicht-phytotoxischen anorganischen oder organischen Säure ausgetauscht werden und zwar :    a)    durch Überführen des Halogenids in das Hydroxyd und anschliessende Neutralisation mit der entsprechenden Säure und b) durch Behandlung des Halogenids oder Hydroxyds mit einem anionenaustauschenden Kunstharz.



   Die folgenden Beispiele beschrieben die Herstellung der neuen Wirkstoffe der   allgemeinen Formel I. Teile    bedeuten, sofern nicht anderes vermerkt ist, Gewichtsteile, die Temperaturen sind in Celsiusgraden angegeben.



   Beispiel 1
543 Teile N-   (2-Formyl-4,      6-dichlor-phenoxyäthyl)-    -N,   N-dimethylamin    werden mit 748   Teilen Dodecylbro-    mid   5    Stunden unter Rühren auf 100  erhitzt. Dann wird die entstandene dicke Reaktionsmasse aufgelockert und in heissem Benzol gelöst. Der ungelöste Anteil wird abfiltriert und das Filtrat gekühlt. Dabei fällt das   N- (2-    -Formyl-4,   6-dichlor-phenoxyäthyl)-N, N-dimethyl-N-do-      docyl-ammonium-bromid    aus. Nach dem Trocknen hat die Verbindung den Fp. 120 bis 122 .



   Beispiel 2
Eine Lösung von 2, 43 Teilen   2-Bromäthoxy-aceto-    phenon in 7,0 Teilen einer 33   volumprozentigen äthano-    lischen   Dimethylaminlösung    wird während 6 Stunden in einem.   Autoklav auf 80     erhitzt. Die entstandene Reaktionsmischung wird eingedampft, und der Rückstand wird in überschüssiger   2n-Salzsäure gelöst.    Nicht-basische Nebenprodukte werden in Äther aufgenommen.



  Nach Zugabe von überschüssigem 2n-Natriumhydroxyd fällt ein   61    aus, welches mit Äther extrahiert wird. Die ätherische Lösung wird zweimal mit Wasser gewaschen über Natriumsulfat getrocknet, abfiltriert und eingedampft. Das zurückgebliebene öl wird während 4 Stunden auf einem siedenden Wasserbad mit 1, ,8 Teilen Dodecylbromid erhitzt. Nach dem Abkühlen wird die erhaltene ölige Masse gründlich mit Äthyläther gewaschen und die ausgeschiedenen Kristalle werden abfiltriert und aus   Aceton/Äthyläther    umkristallisiert. Das erhaltene   N- (2-Acetyl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl-N-dodecylam-    moniumbromid hat den Fp. 86 bis   89 .   



   Beispiel   3   
Auf die im Beispiel 2 beschriebene Weise wird unter Verwendung von äquivalenten Mengen 4-ss-Bromäthoxy¯ -bensaldehyd und äthanolischer Dimethylaminlösung das   N- (*-Formyl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl-N-dode-      cyl-ammonium-bromid    vom Fp. 75 bis   78    erhalten.



      Beis piel 4   
2,43   Teile 2-Bromäthoxyacetophenon, 1, 99 Teile    N -Methyl-N-n-dodecylamin und 4 Volumteile 96%ige Äthylalkohol werden im Bombenrohr während 16   Stun-    den auf 160  erwärmt. Dann destilliert man das Lö  sungsmittel    im Vakuum   ab, ! öst    den Rückstand in über  schüssiger      2n-Salzsäure    und entfernt die nichtbasischer Anteile durch zweimalige Extraktion mit Äther. Die wässrige Lösung wird danach mit   2n-NaOH    mimosaalkalisch gestellt, die Base wird durch Ausschütteln in Äther aufgenommen, mit Magnesiumsulfat getrocknet und der Äther wird im Vakuum abdestilliert.

   Der ölige Rückstand wird mit 3 Volumteilen Methylbromid umgesetzt, worauf man die ausfallende ölige; Substanz   übei    einer Kieselgelsäule reinigt. Das erhaltene   N- (2-Acetyl-      -phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-    -bromid hat den Fp. 87 bis   88 .   



      Beisptel 5   
Auf die im Beispiel 4 beschriebene Weise wird unter Verwendung äquivalenter Mengen   4-ss-Bromäthoxy-    -benzaldehyd,   N-Methyl-N-octadecylamin    und Methylbromid das   N- (4-Formyl-phenoxy-dthyl)-N, N-dimethyl-    -N-octadecyl-ammonium-bromid   als 61    erhalten.



   Beispiel 6
9,3 Teile   4-Chlor-3-nitrobenzaldehyd    werden in 70   Volumteilen 96gcigem Äthanol gelöst.    Unter   kräfti-    gem Rühren gibt man innerhalb 2 Stunden 2-Dimethyl  aminoäthanthiol    bei 40 bis   50     zu dem Reaktionsgemisch, während man gleichzeitig 70   Volumteile    In-NaOH zutropft, so dass der pH des Gemisches bei 9 bis 10 gehalten wird. Zur Beendigung der Reaktion wird noch 4 Stunden am   Rückfluss    erhitzt, worauf man das Äthanol abdestilliert. Man öst dann den Rückstand in   In-Salzsäure    und extrahiert die saure Lösung zur Ent  ferung    nicht-basischer Anteile mit Äther.

   Aus der sauren Lösung wird die Base durch Neutralisation mit Ammoniak freigesetzt und in Äther aufgenommen, die vereinigten   Ätherlösungen    werden mit Natriumsulfat getrocknet und eingedampft. Der Rückstand wird aus Essigester umkristallisiert, Fp. 68 bis   69 .   



   8,7 Teile 3-Nitro-4-(ss-dimethylaminoäthylthio)-benzaldehyd werden mit 9,0 Teilen Dodecylbromid während 4 Stunden bei   100     umgesetzt. Man erhält das   N- (2-      -Nitro-4-formyl-phenylthio-äthyl)-N, N,-dimethyl-N-dode-    cyl-ammonium-bromid als harziges   öl,    welches zur Reinigung in Aceton gelöst und mit Äther gefällt wird.



   Beispiel 7
5, 1 Teile N-   (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxyäthyl)-    -N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid werden in 70   Volumteilen      96gCigem    Äthanol gelöst und nach Zugabe von   1,    5 Teilen Silberchlorid 25 Stunden lang bei   20     kräftig gerührt. Danach nutscht man den entstandenen Niederschlag und dampft das Filtrat zur Trokkene ein. Das zurückgebliebene öl wird durch Lösen in Aceton und durch Fällen mit wasserfreiem Äther gereinigt. Das erhaltene   N- (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxy-    -äthyl)-N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-chlorid hat den Fp.   75 .   



   Beispiel 8
5,1 Teile N- (2-Formyl-4,   6-dichlor-phenoxyäthyl)-    -N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid werden in der Wärme in   50    Volumteilen Wasser gelöst. Dazu gibt man bei 70 bis   80     vorsichtig 5 Volumteile konzentrierte Schwefelsäure und lässt das Reaktionsgemisch anschliessend 15 Minuten stehen. Danach wird abgekühlt, worauf man das abgeschiedene   61    durch Extraktion in Chloroform aufnimmt. Anschliessend trocknet man die Chloro  formlösung    über Calciumchlorid und destilliert das Chloroform unter Vakuum ab.

   Oer Rückstand wird mit Aceton   umkrislallisiert.    Das erhaltene   N- (2-Formyl-    -4,   6-dichlor-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl-N-dodecyl-    -ammonium-hydrosulfat hat den Fp.   110 .   



   Auf die in den Beispielen beschriebene Weise werden unter Verwendung äquivalenter Mengen des entsprechenden Amins und durch Umsetzung mit dem entsprechenden   Quaternierungsmittel    die in folgender Tabelle aufgeführten neuen quaternären Ammoniumsalze erhalten :
Verbindungen Schmelz punkt N-(2-Formyl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl  -N-dodecyl-ammonium-bromid 104-110     N-(2-Formyl-4-chlor-phenoxy-äthyl)-N, N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid   123-124       N-    (2-Formyl-4-brom-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyI-N-dodecyl-ammonium-bromid 119-120     N-(2-Formyl-4-methyl-phenoxy-äthyl) -N,   N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 65     N-(2-Formyl-4-methyl-phenoxy-äthyl)-N,

   N  -dimethyl-N-octadecyl-ammonium-bromid 104     N-(2-Formyl-4-nitro-phenoxy-äthyl)-N, N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid   132-135     N-(2-Formyl-6-methoxy-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 87-88     N-(2-Formyl-6-methoxy-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-octadecyl-ammonium-bromid 98-100     N-(2-Formyl-4,6-dichlor-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-octyl-ammonium-bromid 135-136       N- (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxy-äthyl)-N,    N -dimethyl-N-decyl-ammonium-bromid 120-126  N-(2-Formyl-4,6-dichlor-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-nitrat 85-87       N- (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxy-äthyl)-N,

      N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid  >    70       N- (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxy-äthyl)-N,    N  -dimethyl-N-octadecyl-ammonium-bromid 65-69       N- (2-Formyl-4, 6-dibrom-phenoxy-äthyl)-N,    N  -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 115-117     N-(2-formyl-4-chlor-6-brom-phenoxy-äthyl) -N,   N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 121-125     N-(2-Formyl-6-allyl-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 138-140     N-(2-Formyl-4-methylthio-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 73-75       N- (2-Formyl-4, 6-dichlor-phenoxy-propyl)-N,    N -dimethyl-N-dodecyl-ammoniumbromid-Hydrat 75    N- (3-Formyl-phenoxy-äthyl)-N,

   N-dimethyl-    -N-dodecyl-ammonium-bromid   85-87       N- (4-Formyl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl-    -N-dodecyl-ammonium-bromid   76-79       N- (4-Formyl-6-methoxy-phenoxy-äthyl)-N,    N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 65     N- (4-Formyl-6-methoxy-phenoxy-propyl)-N, N- -dimethyl-N-octadecyl-ammonium-bromid 88-90     N-(2-Chlor-4-formyl-6-methoxy-phenoxy  -äthyl)-N,    N-dimethyl-N-decyl-ammonium  -bromid ö1    N- (2-Chlor-4-formyl-6-methoxy-phenoxy- -äthyl)-N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-  -bromid öl N- (2-Brom-4-formyl-6-methoxy-phenoxy- äthyl)-N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-     -bromid   87-90     N-(2-Brom-4-formyl-6-methoxy-phenoxy-äthyl) -N,

   N-dimethyl-N-octadecyl-ammonium-bromid -hydrat   66-70     
Verbindungen Schmelz punkt N-(4-Formyl-phenylthio-äthyl)-N,N-dimethyl  -N-dodecyl-ammonium-bromid 121-123     N-(2-Nitro-4-formyl-phenylthio-äthyl)-N,N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid wachsartig   N- (2-Methoxy-4-formyl-phenoxy-propyl)-    -N,   N-dimethyl-N-octyl-ammonium-bromid-    -hydrat   67-72       N- (2-Acetyl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl-N-    -octyl-ammonium-bromid   84-86     N-(2-Acetyl-phenoxy-äthyl)-N,N-dimethyl-N  -dodecyl-ammonium-bromid 90-91     N-(2-Acetyl-4-chlor-phenoxy-äthyl)-N, N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid   94-96     N-(2-Acetyl-4-methyl-phenoxy-äthyl)-N,

   N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid   91-93     N-(2-Acetyl-5-methoxy-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-octyl-ammonium-bromid 101-102       N-    (2-Acetyl-5-methoxy-phenoxy-äthyl)-N, N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid   70-71       N- (2-Formyl-4-diäthylamino-phenoxy-äthyl)-    -N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid   N- (2-Formyl-4-chlor-6-acetylamino-phenoxy-      -äthyl)-N,    N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium -bromid   N- iäthylam ino-phenoxy-äthyl)-    -N,   N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-jodid 182-184     N-(2-Acetyl-4-cyano-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 93-95     N-(2-Acetyl-4-amino-phenoxy-äthyl)-N,

   N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid   N- (2-Acetyl-4-methylamino-phenoxy-äthyl)-    -N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid N-(2-Acetyl-4,6-dichlor-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-decyl-ammonium-bromid-    -hydrat wachsartig N-(2-Acetyl-4,6-dischlor-phenoxy-äthyl)-N, N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid   92-94     N-(2-Acetyl-4,6-dibrom-phenoxy-äthyl)-N, N  -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 105-106  N- lor-5-methyl-phenoxy-äthyl)-    -N,   N-dimethyl-N-octyl-ammonium-bromid-    -hydrat   61-62     N-(2-Acetyl-4-chlor-5-methyl-phenoxy-äthyl) -N,   N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 75-77       N- (4-Acetyl-phenoxy-äthyl)-N,

   N-dimethyl-N-    -octyl-ammonium-bromid   109-111        N- (4-Acetyl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl-N- -dodecyl-ammonium-bromid 76-78       N- (4-Acetyl-6-methoxy-phenoxy-äthyl)-N,    N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid   88-90       N- (2-Acetyl-phenoxy-propyl)-N, N-dimethyl-    -N-decyl-ammonium-bromid   113-114       N- (2-Acetyl-phenoxy-propyl)-N, N-dimethyl-    -N-dodecyl-ammonium-bromid   95-97        N- (2-Propionyl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl- -N-octyl-ammonium-bromid 106     N-(2-Propionyl-phenoxy-äthyl)-N, $-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid -N-dodecyl-ammonium-bromid   103-104   

Claims (1)

  1. Verbindungen Schmelz punkt N- (2-Butyryl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl- -N-dodecyl-ammonium-bromid 109-110 N- (4-Propionyl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl- -N-dodecyl-ammonium-bromid 88-89 N- (4-Butyryl-phenoxy-äthyl)-N, N-dimethyl- -N-dodecyl-ammonium-bromid 100-103 N-(2-Butoxycarbonyl-phenoxy-äthyl)-N, N -dimethyl-N-dedocyl-ammonium-bromid 87-89 N-(2-Carboxy-4,6-dichlor-phenoxy-äthyl) -N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 111-114 N- 6-dichlor-phenoxy- -äthyl)-N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammonium- -bromid Öl N- [2- (Di-acetoxy-methyl)-4, 6-dichlor-phenoxy- -äthyl]-N, N-d imethyl-N-dodecyl-ammonium- -bromid 112-113 N- (4-Hydroxymethyl-phenoxy-äthyl)-N,
    Ndimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 30 N- (2-Methoxy-5-hydroxymethyl-phenoxy- -äthyl)-N, N-dimethyl-N-dodecyl-ammon ium- -bromid ol N- (2-Methoxy-5-hydroxymethyl-phenoxy- -äthyl)-N, N-dimethyl-N-octadecyl-ammonium -bromid 70-73 N-(2-Acetoxymethyl-phenoxy-äthyl)-N, N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 94-95 N- (4-Acetoxymethyl-phenoxy-dthyl)-N, N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid N- (2-Acetyl-I-naphthoxy-äthyl)-NwN-d imethyl- -N-decyl-ammonium-jodid 105-108 N- (l-Formyl-2-naphthoxy-äthyl)-N, N -dimethyl-N-dodecyl-ammonium-bromid 129-130 Bis-2,5 (ss-(dimethyl-dodecyl-ammonio) -äthoxy)
    -benzaldehyd-dibromid 85-89 N-(2-Acetyl-4,6-dichlor-phenoxy-äthyl)-N, N -dimethyl-N-octyl-ammonium-bromid 62-65 PATENTANSPRÜCHE I. Verfahren zur Herstellung von neuen quaternären Ammoniumsalzen der allgemeinen Formel I, EMI5.1 in der R1 R2 und R3 je einen gegebenenfalls substituierten Kohlenwasserstoffrest bedeuten, wobei mindestens einer dieser Reste 8 bis 24 Kohlenstoffatome auf weist, oder Ri und R zusammen mit dem benach barten Stickstoffatom einen 3-bis 7gliedrigen hetero cyclischen Ring darstellt, der noch weitere Hetero ringglieder aufweisen kann, wobei R, einen gegebe nenfalls substituierten aliphatischen Kohlenwasser stoffrest mit I bis 24 Kohlenstoffatomen bedeutet, R,
    eine-gegebenenfalls über ein aliphatisches Brük- kenglied gebundene-Alkanoyl-, Carboxyl-, Al- koxycarbonyl-oder gegebenenfalls N-substituierte Carbamylgruppe oder einen durch hydrolytische Spaltung in eine Alkanoylgruppe überführbaren Acetal-, Acylal-oder Ketalrest, R, Wasserstoff oder ein Halogenatom mit einem Atom gewicht unter 100, R, Wasserstoff, ein Halogenatom mit einem Atomge wicht unter 100, die Nitro-, Amino-, oder Hydroxyl gruppe, einen gegebenenfalls über Sauerstoff oder Schwefel gebundenen, gegebenenfalls substituierten aliphatischen oder aromatischen Rest, eine Mono Alkylamino-, Dialkylamino-oder Acylaminogruppe, X ein Sauerstoff-oder Schwefelatom, Z ein aliphatisches Brückenglied,
    A'das Äquivalent eines organischen oder anorganischen Säureanions und n die Zahl 1 oder 2 bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man ein tertiäres Amin der allgemeinen Formel III, EMI6.1 in der die Symbole Ri, R2, R,, Rs, Rb, X, Z und n die unter Formel I angegebenen Bedeutungen haben, mit n Moläquivalenten einer Verbindung der allgemeinen Formel Ra-A (IV) in der R3 einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, A ein Halogenatom,
    eine Alkoxysulfonyloxy-oder Arylsulfonyloxygruppe bedeu- tet quatemiert und gegebenenfalls die erhaltenen Salze zwecks Austausch des Anions mit anderen anorganischen oder organischen Säuren zu quaternären Ammoniumsalzen der allgemeinen Formel I umsetzt.
    II. Verwendung der gemäss Patentanspruch I erhal- tenen neuen quatemären Ammoniumsalze der allgemeinen Formel I zur Bekämpfung von Mikroorganismen.
    Anmerkung des Eidg. Amtes für geistiges Eigentlxm : Sollten Teile der Beschreibung mit der im Patentanspruch gegebenen Definition der Erfindung nicht in Einklang stehen, so sei daran erinnert, dass gemäss Art. 51 des Patentgesetzes der Patentanspruch für den sachlichen Geltungsbereich des Patentes massgebend ist.
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