BR0114881A - Derivados de benzoxazinona, sua preparação e uso - Google Patents
Derivados de benzoxazinona, sua preparação e usoInfo
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Abstract
"DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SUA PREPARAçãO E USO". A presente invenção refere-se a compostos inovadores da fórmula (I) ou um seu sal de uso farmacêutico, onde Ar é fenila, naftila, um grupo heteroaromático monocíclico ou um grupo heteroaromático bicíclico, sendo o grupo Ar opcionalmente substituído com 1 a 4 substituintes, que podem ser iguais ou diferentes, e que são selecionados no grupo que consiste de: halogênio, hidróxi, ciano, nitro, triflúormetila, triflúor-metóxi, alquila de C~ 1-6~, triflúor-metano-sulfonilóxi, pentaflúor-etila, alcóxi de C~ 1-6~, aril-alcóxi (C~ 1-6~), alquil (C~ 1-6~)-tio, alcóxi (C~ 1-6~)-alquila (C~ 1-6~), ciclo-alquil (C~ 3-7~)-alcóxi (C~ 1-6~), alcanoíla de C~ 1-6~, alcóxi (C~ 1-6~)-carbonila, alquil (C~ 1-6~)-sulfonila, alquil (C~ 1-6~)-sulfinila, alquil (C~ 1-6~)-sulfonilóxi, alquil (C~ 1-6~)-sulfonil-alquila (C~ 1-6~), aril-sulfonila, aril-sulfonilóxi, aril-sulfonil-alquila (C~ 1-6~, ), alquil (C~ 1-6~)-sulfonamido, alquil (C~ 1-6~)-amido, aril-carboxamido, aril-sulfonamido-alquila (C~ 1-6~), aril-carboxamido-alquila (C~ 1-6~), aroíla, aroil-alquila (C~ 1-6~), aril-alcanoíla (C~ 1-6~), um grupo R^ 3^OCO (CH~ 2~)~ s, R^ 3^CON(R^ 4^)(CH~ 2~)~ s~, R^ 3^R^ 4^NCO (CH~ 2~)~ s~ ou R^ 3^R^ 4^NSO~ 2~ (CH~ 2~)~ s~, onde cada um entre R^ 3^ e R^ 4^ representa independentemente um átomo de hidrogênio ou alquila de C~ 1-4~ ou R^ 3^ e R^ 4^ fazem parte de um anel aza-ciclo-alcano de C~ 3-6~ ou (2-oxo)aza-ciclo-alcano de C~ 3-6~ e s representa zero ou um número inteiro entre 1 e 4, e um grupo Ar^ 1^-Z, onde Z representa uma ligação simples, O, S ou CH~ 2~ e Ar^ 1^ representa um grupo fenila ou um grupo heteroaromático monocíclico, sendo o dito grupo Ar^ 1^ opcionalmente substituído com 1 a 3 substituintes, que podem ser iguais ou diferentes, e que são selecionados no grupo que consiste de: um halogênio, hidróxi, ciano, triflúor-metila, alquila de C~ 1-6~, alcóxi de C~ 1-6~ ou alcanoíla de C~ 1-6~; quando Ar é um grupo fenila ou um grupo heteroaromático monocíclico, os substituintes posicionados a "orto" entre si podem estar ligados para formar um anel de 5 ou 6 membros; R^ 1^ é hidrogênio, alquila de C~ 1-6~, alquenila de C~ 3-6~, alquinila de C~ 3-6~ ou aril-alquila (C~ 1-6~); R^ 2^ é halogênio, alquila de C~ 1-6~, ciano, CF~ 3~, alcanoíla de C~ 1-6~, alcóxi de C~ 1-6~, ou hidróxi; X é CH ou N; Y é uma ligação simples, O ou C=O; p é 0, 1 ou 2; r é 0, 1, 2 ou 3; m é 2, 3 ou 4; n e q são independentemente 1 ou 2. Descreve-se também processos para preparar os compostos, composições farmacêuticas que os contêm e seu uso como medicamentos para vários distúrbios do sistema nervoso central, inclusive depressão e/ou ansiedade.
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