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AR065794A1 - Pirimidodiazepinas sustituidas - Google Patents

Pirimidodiazepinas sustituidas

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AR065794A1
AR065794A1 ARP080101142A ARP080101142A AR065794A1 AR 065794 A1 AR065794 A1 AR 065794A1 AR P080101142 A ARP080101142 A AR P080101142A AR P080101142 A ARP080101142 A AR P080101142A AR 065794 A1 AR065794 A1 AR 065794A1
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Hoffmann La Roche
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Abstract

Los compuestos son utiles para el tratamiento o control de trastornos de proliferacion celular, en particular los trastornos oncologicos. Estos compuestos y las formulaciones que los contienen pueden ser utiles para el tratamiento o control detumores solidos, por ejemplo, los tumores de mama, de colon, de pulmon o de prostata y otros trastornos oncologicos, por ejemplo los linfomas no de Hodgkin. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que R1 es un miembro elegido entreel grupo formado por las formulas (2) en los que R2 es un miembro elegido entre el grupo formado por alquilo C1-5 de cadena lineal o ramificada, alilo, arilo, bencilo, heteroarilo, vinilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituidocon uno o más grupos alquilo C1-3 y alcoxi C1-3-alquilo C1-3; R3 y R4 se eligen con independencia entre el grupo formado por hidrogeno y metilo; o R2 y uno de R3 y R4, junto con el carbono y el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo decinco miembros; R5 y R6 se eligen con independencia entre el grupo formado por hidrogeno, metilo, etilo, propilo, hidroximetilo, hidroxietilo, ciclopropilo, cloro, fluor, bromo y yodo; o R5 y R6, junto con el carbono al que están unidos, forman unciclopropilo o ciclobutilo; o R4 y R6, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de cinco miembros; o R3 y R5, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de cinco miembros; o R2 y uno de R5 y R6, junto conel carbono y el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de seis miembros; R7 es un miembro elegido entre el grupo formado por hidrogeno y alquilo inferior; Y es un miembro elegido entre el grupo formado por hidroxilo, di-alquil C1-3-amino,un anillo heterocíclico de seis miembros que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N y O, y NH-R9; R8 y R11 se eligen con independencia entre el grupo formado por hidrogeno, halogeno, metilo y metoxi; R9 es un miembroelegido entre el grupo formado por hidrogeno, piperidinilo, N-bencil-piperidinilo, N-alquilo C1-4-piperidinilo, arilo, heteroarilo, alquilo C1-4, tetrahidropiranilo, imidazolil-alquilo C1-4, amino y di-alquil C1-3-amino-alquilo C1-4, R10 es unmiembro elegido entre el grupo formado por hidrogeno, hidroxilo y benciloxi; y X es un miembro elegido entre el grupo formado por -C(O)NH- y -NHC(O)-; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
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