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AR009349A1 - Un procedimiento para preparar paclitaxel, un derivado de taxano y un derivado de oxazolidina utilizables como intermediarios y procedimientos para prepararlos. - Google Patents

Un procedimiento para preparar paclitaxel, un derivado de taxano y un derivado de oxazolidina utilizables como intermediarios y procedimientos para prepararlos.

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AR009349A1
AR009349A1 ARP970103887A ARP970103887A AR009349A1 AR 009349 A1 AR009349 A1 AR 009349A1 AR P970103887 A ARP970103887 A AR P970103887A AR P970103887 A ARP970103887 A AR P970103887A AR 009349 A1 AR009349 A1 AR 009349A1
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AR
Argentina
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oxazolidine
derivative
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ARP970103887A
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Hanmi Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

Un procedimiento para preparar paclitaxel, representado por la formula (1) en la cual Pn es un grupo fenilo, Ac es un grupo acetilo y Bz es un grupobenzoilo que está caracterizado porque (a) un derivado de oxazolidina representado por laf ormula (2) o su sal; en la cual X es halogeno, se acoplacon una 7-trihaloacetil-baccatina III, representada por la formula (3), donde R1 es trihaloacetilo, en un solvente en presencia de un agente de condensacionpara producir un taxano quecontieen un sustituyente de oxazolidina (representado por la formula (4) donde X y R son cada una tal como se las hadefinido previamente: (b) la cadena cerrada de oxazolidina se abre en un solvente, en presencia de un ácido, y elproducto obtenido de esta manera sehace reaccionar con cloruro de benzoilo en presencia de una base para producir un paclitaxel protegido, donde el grupo hidroxi en la posicion 7, estáprotegido con un grupo trihaloacetilo representado por laformula (5) dond e R1 es tal como se ha definido con anterioridad: c) luego, el grupo protector en laposicion 7 se elimina por amoníaco o una sal de amoníaco con un ácido débil en un solvente. Se refiere además a un derivado de taxano y underivado deoxazolidina ut ilizables como intermediarios y a procedimientos para prepararlos.
ARP970103887A 1996-08-27 1997-08-27 Un procedimiento para preparar paclitaxel, un derivado de taxano y un derivado de oxazolidina utilizables como intermediarios y procedimientos para prepararlos. AR009349A1 (es)

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