ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÒN,

METABOLISMO Y EXCRECIÓN DE
FÁRMACOS
FARMACOCINÉTICA
 Rama de la Farmacología que se encarga de
estudiar los cambios que sufren los
fármacos al ser administrados a un ser
humano.
 Incluye los procesos de Absorción,
Distribución, Metabolismo y Excreción de
los Medicamentos.
FARMACOCINÉTICA

METABOLISMO
DISTRIBUCIÓN (Fm)

ABSORCIÓN EN EL PLASMA
(F) (F)-(FPp)-(Fm)

TEJIDOS
EXCRECIÓN
(Fex) – (Fm-ex)
MEMBRANA CELULAR
 ABSORCIÓN DE FÁRMACOS

 Proceso mediante el cual un fármaco pasa desde el

sitio de su administración hasta el torrente
sanguíneo.

 Sólo se considera que un fármaco ha sido

absorbido cuando alcanza la circulación sistémica.
 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS

1- Fisicoquímicos:
- Peso y Tamaño Molecular
- Solubilidad (Lipo e Hidro)
- pH Y pKa (pKa = pH + log No I ‾/ I ‾ )
(pKa = pH + log OH ‾/ No OH ‾)
2- Preparación Farmacéutica:
Soluciones, Cápsulas, Tabletas.
Tamaño de la Partícula, Cubierta
Entérica, Proceso de Fabricación
 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS
3- Lugar de Absorción:
- Área de Superficie
- Espesor de la Membrana
- Flujo Sanguíneo.

4- Eliminación Presistémica:
- Absorción Incompleta: Quelación,
degradación Enzimática,
Metabolismo de Primer Paso.
 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS
5- Fisiológicos: Embarazo, Neonatos, Ancianos.

6- Patológicos: Vómitos, Diarrea, Insuficiencia Cardíaca.

7- Interacciones con drogas o alimentos: formación de

quelatos, cambio de pH, motilidad intestinal
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
LOS MEDICAMENTOS
1- Parenterales:
- Intravenosa (IV)
- Intramuscular (IM)
- Subcutánea (SC)
- Intradérmica (ID)
2- Enterales:
- Oral (VO)
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
LOS MEDICAMENTOS

2- ENTERALES Cont...:
- Sublingual (SL)
- Rectal (VR)

3- Tópicas:
- Dérmica, Oftálmica, Ótica, Nasal, Gingival,
Vaginal, Uretral, Vesical.
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
LOS MEDICAMENTOS

4- Otras Vías:
- Inhalatoria: Bronquial
Pulmonar.

- Transdérmica

- Epidural, Intratecal, Int.Artic.

BIODISPONIBILIDAD

Fracción o porcentaje de la dosis de un

Fármaco administrado que alcanza la circulación
sistémica una vez absorbido por vía oral.

Ej.: Dosis Administrada: 500 mg

BIODISPONIBILIDAD: 85% (425 mg)
 MEDICACIÓN
ORAL

DISOLUCIÓ ELIMINACIÓN
N

ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓ
N
 ABC oral
Biodisponibilidad = X 100
ABC i.v
AUC oral
Biodisponibilidad = X 100
AUC i.v.
Concentración

AUC i.v.
ABC i.v Fàrmaco vìa intravenosa
VÍA INTRAVENOSA

AUC v.o.

ABC v.o
VÍA ORAL

Tiempo
DISTRIBUCIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS

- Es el paso de los Fármacos desde el Torrente

Circulatorio al resto del Organismo
- Los Fármacos se unen a las Proteínas Plasmáticas.
- Sólo la Droga Libre atraviesa los Capilares.
- Tiene importancia Farmacológica, sí la unión a
Proteínas Plasmáticas es mayor del 80%
DISTRIBUCIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS

- Compartimientos: Central y Periférico.

1- Central: Corazón, Pulmón, Hígado, Riñón,
Cerebro.
2- Periféico: Piel, Tejido Adiposo, Médula Ósea.

- Modelos de Distribución: Mono, Bi y

Tricompartimental
FACTORES QUE AFECTAN LA
DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS

1- Liposolubilidad
2- Unión a Proteínas Plasmáticas
3- Modificación cuantitativa de las Proteínas
Plasmáticas: Edad, Insuficiencia Renal y Hepática,
Hipertiroidismo
4- Flujo Sanguíneo del Órgano
5- Interacción de Fármacos
 VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

- VOLUMEN DISTRIBUCIÓN (Vd):

Es la relación que existe entre la dosis de un Fármaco y su
Concentración Plasmática
(Vd = Dosis/Cp)

- Volumen real de distribución: la suma de toda el agua

corporal. Ej.: Para un paciente de 70 Kg
Plasma(3L)+L. Intresticial(12L)+L. Intracelular(40L)=
55L
Vd = 0,78 L/Kg
METABOLISMO DE LOS
MEDICAMENTOS

- Es el proceso mediante el cual un Fármaco es

transformado por las Enzimas en sustancias más
activas, menos activas o inactivas.

- Existen Fármacos que no sufren modificación por su

paso en el organismo.
ÓRGANOS Y TEJIDOS
BIOTRANSFORMADORES

1- HÍGADO
2- INTESTINOS
3- PULMONES
4- RIÑONES
5- SUPRARRENALES
6- PLASMA
METABOLISMO DE PRIMER PASO

- Es la Biotransformación intensa que sufren

algunos Fármacos al ser introducidos al organismo
por vía oral y al viajar por vena porta al Hígado
son inactivados en un alto porcentaje, pudiendo
perder su actividad terapéutica por esa vía.
REACCIONES METABÓLICAS
Reacciones de Fase I:
1- Oxidación (CYP-450)
2- Reducción
3- Hidrólisis
Reacciones de Fase II:
1- Glucuronidación
2- Alquilación
3- Acetilación
4- Metilación
5- Unión con Sulfato o Glicina
FACTORES QUE MODIFICAN EL
METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS

- EDAD
- SEXO
- GENÉTICOS
- PATOLOGÍAS HEPÁTICAS
- DIETA
- INDUCCIÓN ENZIMÁTICA
- INHIBICIÓN ENZIMÁTICA
FÁRMACOS QUE INDUCEN O INHIBEN
EL METABOLISMO HEPÁTICO

1- Fármacos Inductores:
- Fenobarbital, Rifampicina
- Fenitoina, Griseofulvina

2- Fármacos Inhibidores:
- Cimetidina, Ketoconazol
- Cloramfenicol, Alopurinol
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

 Proceso de eliminación de los fármacos y/o

sus metabolitos.

 Existen varios órganos involucrados en la

excreción.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

 VÍAS DE
ELIMINACIÓN:

 RENAL
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

 VÍAS DE
ELIMINACIÓN:

 HEPÁTICA
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

 VÍAS DE
ELIMINACIÓN:

 PULMONAR
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

 VÍAS DE
ELIMINACIÓN:
 SALIVAL
 LECHE MATERNA
 SUDOR
 DIÁLISIS
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 EXCRECIÓN RENAL:
 PUEDE SER A TRAVÉS DE:
A) FILTRACIÓN GLOMERULAR
B) SECRECIÓN TUBULAR, QUE PUEDE
SER ACTIVA O PASIVA.
C) REABSORCIÓN TUBULAR, QUE
DEPENDERÁ DEL pH URINARIO, DEL
pKa Y LIPOSOLUBILIDAD DE LA
DROGA.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 EXCRECIÓN RENAL:
ES LA VÍA DE ELIMINACIÓN MÁS
IMPORTANTE.
 CLEARENCE RENAL (CL) O
ACLARAMIENTO: ES EL VOLÚMEN DE
PLASMA EN ml QUE ES TOTALMENTE
LIMPIADO DEL FÁRMACO POR UNIDAD
DE TIEMPO EN min.
 CL = (Cu x Vu)/ Cp
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 FACTORES QUE AFECTAN LA
EXCRECIÓN RENAL DE FÁRMACOS:
 MODIFICACIÓN DEL pH URINARIO.
 EDAD
 EMBARAZO
 INSUFICIENCIA RENAL
 IATROGÉNICOS: CAMBIOS DE pH,
BLOQUEO TRANSPORTADORES,
NEFROTOXICIDAD.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 EXCRECIÓN BILIAR:
ES EL RESULTADO DE LA ELIMINACIÓN
DE FÁRMACOS Y/O SUS METABOLITOS
POR LA BILIS.
 SE EXCRETAN: SUSTANCIAS DE ALTO
PM.
SUSTANCIAS POLARES
COMPUESTOS METÁLICOS
GLUCÓCIDOS Y ALCALOIDES
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

 CIRCULACIÓN
ENTERO-HEPÁTICA:
ES EL CICLO QUE
SUFREN ALGUNOS
FÁRMACOS AL SER
REABSORBIDOS
DESDE LA LUZ
INTESTINAL AL
TORRENTE
SANGUÍNEO.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 EXCRECIÓN PULMONAR:
TIENE UNA AMPLIA SUPERFICIE DE
ELIMINACIÓN (200 m2).

EXCRECIÓN IMPORTANTE:
HALOTANO, ETER, OXIDO NITROSO,
ALCOHOL, ISOFLURANO, ENFLURANO
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 EXCRECIÓN SALIVAL:
DEPENDE DE VARIOS FACTORES: pH
SALIVAL (pH 5,8-7,8)
FLUJO SALIVAL Y VOLUMEN SALIVAL
LA CONCENTRACIÓN SALIVAL REFLEJA
LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICAS DE
LA FRACCIÓN LIBRE DE ALGUNOS
FÁRMACOS (LITIO, FENITOÍNA)
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 EXCRECIÓN MAMARIA
EL PASO DE LOS FÁRMACOS DE LA
LECHE MATERNA AL NIÑO PUEDE
TENER CONSECUENCIAS EN EL MISMO.
 FACTORES DEPENDIENTES: pH (6,5-7,4)
UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
UNIÓN A PROTEÍNAS LÁCTICAS.
Ej.: Efedrina, Cafeína, Antihistamínicos,
Alcohol, Diazepam, Eritromicina.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 EXCRECIÓN POR EL SUDOR:
ES POR DIFUSIÓN PASIVA (pH 5,5)
 SE EXCRETAN ANIONES (Cl),
CATIONES (Na, K), SULFONAMIDAS,
KETOCONAZOL, METALES.
 IMPORTANCIA PARA LA MEDICINA
FORENSE PARA DETECTAR TÓXICOS.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 EXCRECIÓN POR DIÁLISIS:
EXCRECIÓN ARTIFICIAL PUEDE SER
PERITONEAL O HEMODIÁLISIS.

 CARACTERÍSTICAS DE FÁRMACOS
DIALIZABLES: BAJO PM, BAJO Vd,
BAJA AFINIDAD PROTEÍNAS PLASM.
BAJA AFINIDAD PROTEÍNAS TISUL.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 FÁRMACOS  FÁRMACOS NO
DIALIZABLES: DIALIZABLES:
GENTAMICINA TETRACICLINA
TEOFILINA DIGOXINA
FENOBARBITAL ERITROMICINA
CEFALEXINA ANFOTERICINA
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

 VIDA MEDIA PLASMÁTICA (t ½):

ES EL TIEMPO NECESARIO PARA QUE
LA CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO
EN EL PLASMA SE REDUZCA UN 50%.

 NO DEPENDE DE LA DOSIS Y
REFLEJA LA DURACIÓN DEL EFECTO.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS

TIEMPO (h) t (1/2) Conc. Plasma.

0 0 100 mg (100%)
12 1 50 mg (50%)
24 2 25 mg (25%)
36 3 12,5 mg (12,5%
48 4 6,2 mg (6,25%)
60 5 3,1 mg (3,12%)
72 6 1,5 mg (1,56%)
84 7 0,7 mg (0,78%)
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 RANGO TÓXICO: CONCENTRACIONES
PLASMÁTICAS QUE SON SUPERIORES A
LO NORMAL Y CAUSAN TOXICIDAD.
 RANGO TERAPÉUTICO:
CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS
DEL FÁRMACO Y QUE ALCANZAN UN
EFECTO TERAPEÚTICO.
 RANGO SUBTERAPÉUTICO:
CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS
INFERIORES AL NIVEL TERAPÉUTICO.
EFECTOS DE LOS
FÁRMACOS:
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
 NIVEL VALLE: CONCENTRACIÓN
MÍNIMA QUE ALCANZA EL
FÁRMACO EN EL PLASMA LUEGO DE
SU ADMINISTRACIÓN.

 NIVEL PICO: CONCENTRACIÓN

MÁXIMA QUE ALCANZA EL
FÁRMACO EN EL PLASMA LUEGO DE
SU ADMINISTRACIÓN.
Dosificación de Fármacos
ACCIONES DE ENFERMERÍA
1- Tener presente los 5 correctos: Paciente,
Medicamento, Dosis, Vía de Administración y
Régimen de tratamiento (Ver récipe).

2- Recordar que la administración de los Fármacos

por vía intravenosa debe ser lenta por su rápido
Efecto y RAM´s.
ACCIONES DE ENFERMERÍA

3- Cuidar especialmente a los pacientes que padecen

Patologías Hepáticas o Renales.

4- Considerar por vía oral algún tipo de Interacción con

los Alimentos.

5- Respetar las dosis terapéuticas indicadas.

ACCIONES DE ENFERMERÍA

6- Recordar la importancia de cumplir con el

régimen de tratamiento de los Fármacos.

7- Notificar al Médico tratante las posibles

anormalidades observadas durante el uso
del Fármaco.
CONCLUSIÓN

Los procesos Farmacocinéticos determinan la

rapidez, la concentración y el tiempo que tardan
los Fármacos en alcanzar su lugar de acción.

“GRACIAS”