FARMACOS ANTICONVULSIVOS
Las crisis no son un sinónimo de epilepsia.
Una crisis epiléptica se define como la presencia de
CONVULSI síntomas o signos transitorios focales o generalizados
debidos a una actividad neuronal cerebral anómala
ON excesiva o síncrona.
Las crisis generalizadas afectan rápidamente a redes
neuronales extensas de ambos hemisferios
cerebrales, y sus signos y síntomas son constantes con
afectación sustancial de ambas partes del cerebro.
El diagnóstico de epilepsia se establece si:
1) Ocurren dos o más crisis no provocadas;
2) Aparece una crisis en una persona cuyo
riesgo de recurrencia es al menos del 60%, o
3) Se producen una o más crisis en el
contexto de un síndrome epiléptico conocido.
Las causas, tipos y expresión clínica de las
epilepsias son numerosas y variadas.
Aproximadamente 1% de la población mundial tiene epilepsia, que
es el cuarto trastorno neurológico más común después de la
migraña, la enfermedad cerebrovascular y la enfermedad de
Alzheimer.
Las convulsiones que ocurren en personas con epilepsia son
alteraciones transitorias en el comportamiento, la sensación o la
conciencia causadas por una descarga eléctrica anormal y
sincronizada en el cerebro.
• La epilepsia es un trastorno del
sistema nervioso central (neurológico)
en el que la actividad cerebral se
vuelve anormal, lo que provoca
convulsiones o períodos de
comportamientos o sensaciones
inusuales y, a veces, pérdida de
conciencia.
• Cualquier persona puede desarrollar
epilepsia. La epilepsia afecta tanto a
hombres como a mujeres de todas las
razas, orígenes étnicos y edades.
Síntomas:
Debido a que la epilepsia se produce a causa de la actividad anormal del
cerebro, las convulsiones pueden afectar cualquier proceso que este coordine.
Algunos de los signos y síntomas de convulsiones son:
• Confusión temporal
• Episodios de ausencias
• Movimientos espasmódicos incontrolables de brazos y piernas
• Pérdida del conocimiento o conciencia
• Síntomas psíquicos, como miedo, ansiedad o déjà vu
Los síntomas varían según el tipo de convulsión. En la mayoría de los casos,
una persona con epilepsia tenderá a tener el mismo tipo de convulsión en cada
episodio, de modo que los síntomas serán similares entre un episodio y otro.
• La epilepsia no tiene una causa identificable en
casi la mitad de las personas que padecen la
enfermedad.
• En la otra mitad de los casos, la enfermedad
puede producirse a causa de diversos factores,
entre ellos:
Causas • Influencia genética
• Traumatismo craneal
• Enfermedades cerebrales
• Enfermedades infecciosas
• Lesiones prenatales
• Trastornos del desarrollo
• Existen ciertos factores que pueden
aumentar el riesgo de sufrir epilepsia, como
los siguientes:
• Edad
Factores de • Antecedentes familiares
riesgo • Lesiones en la cabeza
• Accidente cerebrovascular y otras
enfermedades vasculares.
• Convulsiones en la infancia
• Tener convulsiones en momentos determinados
puede conllevar circunstancias peligrosas como ser:
• Caídas
• Ahogo
• Accidentes automovilísticos
Complicacione
• Complicaciones en el embarazo
s • Problemas de salud emocional
• Otras complicaciones de la epilepsia que ponen en
riesgo la vida son poco frecuentes, pero suceden.
Algunas de ellas son:
• Estado epiléptico
• Muerte súbita inesperada en la epilepsia (SUDEP)
Clasificación de la convulsiones
Es importante clasificar correctamente las convulsiones para determinar el tratamiento
apropiado.
A. Focal: Las convulsiones focales implican solo una porción de un hemisferio del cerebro.
B. Generalizada: Las convulsiones generalizadas pueden comenzar a nivel local y después
evolucionar para incluir descargas eléctricas anormales a lo largo de ambos hemisferios
del cerebro.
• Generalizadas (continuación)
• Tónico-clónicas: estas convulsiones resultan en la pérdida de la consciencia,
seguida por fases tónica (contracción continua) y clónica (contracción y
relajación rápidas).
• Ausencia: estas convulsiones se acompañan de una pérdida de la
consciencia breve, abrupta y autolimitada de la consciencia.
• Mioclónicas: estas convulsiones consisten de episodios breves de
contracciones musculares que pueden recurrir por varios minutos.
B generalizadas (continuación)
Clónicas: estas convulsiones consisten de episodios breves
de contracciones musculares que se pueden asemejar muy
de cerca a las convulsiones mioclónicas.
Tónicas: estas convulsiones implican un mayor tono en la
extensión de los músculos y por lo general duran menos de
60 segundos.
Atónicas: estas convulsiones también se conocen como
ataques de caídas y se caracterizan por una pérdida
repentina del tono muscular.
Fármacos
usados en la
epilepsia
brivaracetam
•Mecanismo de acción: Muestra una alta y selectiva afinidad por la proteína 2A de la
vesícula sináptica (SV2A), una glicoproteína transmembrana encontrada a nivel
presináptico en las neuronas y en células endocrinas. Aunque el papel exacto de esta
proteína todavía tiene que ser dilucidado, se ha visto que modula la exocitosis de los
neurotransmisores. Se cree que la unión a SV2A es el mecanismo principal de la actividad
anticonvulsivante de brivaracetam.
•Indicaciones: Como terapia concomitante en el tto. de las crisis de inicio parcial con o sin
generalización secundaria en adultos. y adolescentes y niños a partir de 4 años con
epilepsia.
•Dosis: Vía oral o IV: Ads. Dosis de inicio recomendada: 50 mg/día ó 100 mg/día, en dos
dosis iguales, una por la mañana y otra por la noche, ajustar en función de la respuesta
individual y de la tolerabilidad en un rango de dosis de 50 mg/día a 200 mg/día.
•Efectos adversos: Gripe; disminución del apetito; depresión, ansiedad, insomnio,
irritabilidad; mareo, somnolencia, convulsión, vértigo; infecciones del tracto respiratorio
superior, tos; náuseas, vómitos, estreñimiento; fatiga
CARBAMAZEPINA
• Mecanismo de Acción: Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las
membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.
• Indicaciones:nCrisis epilépticas parciales con sintomatología compleja o simple
con o sin generalización secundaria; crisis epilépticas tonicoclónicas
generalizadas; epilepsias con crisis epilépticas mixtas.
• Dosis: Monitorizar niveles plasmáticos para dosificación óptima. Oral, Ads.:
inicial 100-200 mg 1 ó 2 veces/día; aumentar lentamente hasta 400 mg 2 ó 3
veces/día. Oral, niños: < 4 años, inicial 20-60 mg/día aumentándola de 20-60 mg
cada 2 días; > 4 años, inicial 100 mg/día incrementando en 100 mg a intervalos
semanales; mantenimiento 10-20 mg/kg/día en dosis divididas.
• Efectos Adversos: Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía,
trastornos de la acomodación, reacciones cutáneas alérgicas, urticaria,
leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa
alcalina, náusea, vómito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia,
reducción de osmolalidad plasmática.
CLOBAZAM
• Mecanismo de acción: Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor
GABAérgico. pertenece a un grupo de medicamentos denominados benzodiacepinas.
• Indicaciones: Adultos :estados de ansiedad agudos y crónicos, ansiedad durante neurosis graves, la
que acompaña a estados depresivos (asociado a antidepresivos), o a psicosis (asociado a
neurolépticos), así como en curas de desintoxicación etílica y en el predelirium. Ads y niños > 6 años:
coadyuvante de epilepsia parcial, con o sin generalización secundaria, no controladas completamente
por el tto. convencional.
• Dosis: Oral, duración lo más corta posible. Reevaluar la situación clínica del paciente periódicamente,
incluyendo la necesidad de continuar, en el cuadro de ansiedad, la duración total del tto. no debe ser
> 8-12 sem, incluyendo la fase de retirada gradual. - Tto. de estados de ansiedad: adultos :dosis
inicial: 20 mg/día. Máx.: 30 mg/día. Ancianos: mantenimiento: 10-15 mg/día.
- Tto. coadyuvante de epilepsia parcial no completamente controlada con tto. convencional.
Adultos .: dosis inicial: 5-15 mg/día, aumentando lentamente según efecto, hasta máx. 80 mg/día.
Niños >6 años: dosis inicial: 5 mg/día, mantenimiento: 0,3-1 mg/kg/día.
• Efectos Adversos: Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión,
fatiga, cefalea, mareo, vértigo, hipotonía muscular, debilidad muscular, ataxia, diplopía, amnesia,
depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; boca seca, estreñimiento, disminución del apetito,
náuseas; aumento de peso; dependencia.
CLONAZEPAM
• Mecanismo de Acción: Sus efectos se deben a la inhibición postináptica mediada
por GABA.
• Indicaciones: Epilepsias del lactante y niño: pequeño mal típico o atípico y crisis
tónico-clónicas generalizadas, primarias o secundarias.
Epilepsias del adulto, crisis focales, status epiléptico.
• Dosis: Oral, Adultos La dosis inicial es de 1-1,5 mg/día, divididos en 2 o 3 tomas.
Esta dosis puede irse aumentando en 0,25-0,5 mg cada 72 horas hasta que se
alcance la dosis de mantenimiento individual (por lo general, de 3-6 mg/día),
lactantes y niños <= 10 años (o 30 kg): inicial, 0,01-0,03 mg/kg/día en 2-3 tomas;
aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 0,1
mg/kg/día o hasta control de las convulsiones; máx. 0,2 mg/kg/día.
Efectos Adversos: Cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía o debilidad
muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos. Disminución de concentración,
inquietud, confusión, amnesia anterógrada, depresión, excitabilidad, hostilidad.
Depresión respiratoria, sobre todo vía IV.
diazepam
• Mecanismo de acción: Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa
incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el
receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante
muscular y amnésica.
• Indicaciones: Ansiedad, Atetosis, Convulsiones, Convulsiones Febriles, Eclampsia,
Epilepsia, Espasmo Muscular, Induccion y Mantenimiento de la Anestesia
• Dosis: - Adultos, oral: Ansiedad: 2-10 mg/6-12 h. Síndrome de abstinencia alcohólica:
10 mg/6-8 h, durante las primeras 24 h, seguido por 5 mg/6-8 h. Espasticidad: 2-10
mg/6-8 h. Convulsiones: 2-10 mg/6-12 h. -Niños y adolescentes menores de 18 años,
oral: Inicialmente 2-2,5 mg/12-24 h. Esta dosis podrá incrementarse gradualmente en
función de las necesidades y tolerabilidad al tratamiento. Como norma general 0,1-0,3
mg/kg/24 h. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de 6 meses.
- Ancianos, oral: Inicialmente 2-2,5 mg/12-24 h. Esta dosis podrá incrementarse
gradualmente en función de las necesidades y tolerabilidad al tratamiento.
• Efectos adversos: Agitación, Agresividad, alucinaciones, Amnesia, Ansiedad, Arritmia
Cardiaca, Ataxia, Confusión, Delirio, Prurito, Visión Borrosa.
divalproex
• Mecanismo de acción: Aumenta los niveles cerebrales de GABA,
disminuye los de aminoácidos excitadores y modifica la conductancia
del potasio.
• Indicaciones: Epilepsias generalizadas primarias: convulsivas, no
convulsivas o ausencias y mioclónicas. Parciales con sintomatología
elemental o compleja. Parciales secundariamente generalizadas.
Formas mixtas y epilepsias generalizadas secundarias.
• Dosis: Adultos, oral: 20-30 mg/kg. Dosis máxima: 2400 mg/24 h. -
Niños y adolescentes menores de 18 años, orales: *Adolescentes a
partir de 12 años: Igual que adultos- Ancianos a partir de 65 años, oral:
15-20 mg/kg.
• Efectos adversos: Alopecia, Anemia, Ataxia, Aumento de peso,
Cistinosis, Demencia, Confusión, Diarrea, Dolor en el Epigastrico.
Eslicarbazepina
• Mecanismo de acción: Antiepiléptico. se ha comprobado que es capaz de
estabilizar a los receptores de sodio voltaje-dependientes en su estado inactivo,
impidiendo su paso a activados, y previniendo así la generación de potenciales
de acción neuronales repetitivos.
• Indicaciones: Crisis epiléptica parciales con generalización secundaria, crisis
epiléptica parciales sin generalización secundaria.
• Dosis: Adultos, oral: En monoterapia o asociado a otros antiepilépticos,
inicialmente 400 mg/24 h. Tras 1-2 semanas, aumentar a 800 mg/24 h. En
función de respuesta, podría aumentarse hasta dosis máxima de 1200 mg/24 h
(asociado), 1600 mg/24 h (en monoterapia). - Niños mayores de 6 años:
inicialmente, 10 mg/Kg/24 h. La dosis se debe aumentar en 10 mg/Kg/día, a
intervalos de una o dos semanas, hasta 30 mg/Kg/día, de acuerdo a la respuesta
individual. Dosis máxima es 1200 mg/24 h. Niños con peso mayor o igual a 60
kg: misma dosis que los adultos.
Efectos adversos: Afasia, Agitación, Alopecia, Amnesia, Anorexia, Alteraciones del
equilibrio, Anemia, Cefalea, Confusión, Nauseas, Psicosis.
etosuximida
• Mecanismo de acción: Antiepiléptico derivado de la succinimida.
Actúa, entre otros mecanismos propuestos, antagonizando de forma
selectiva los canales de calcio voltaje-dependientes de tipo T, en
neuronas talámicas. Reduce la frecuencia de crisis epilépticas
aparentemente por depresión de la corteza motora y elevación del
umbral cerebral a los estímulos convulsivos.
• Indicaciones: Ausencias, Crisis Epilépticas tónico-clonicas.
• Dosis: - Adultos y niños mayores de 6 años: Inicial, 250 mg/12 h, con
incrementos de dosis de 250 mg cada 4-6 días, hasta la dosis máxima
de 1.5 g/día, en varias tomas. Dosis de mantenimiento: 250 mg/6-8 h.
• Efectos adversos: Agranulocitosis, Anorexia, Ataxia, Alucinaciones,
Astenia, Aumentto de Libido, Diarrea, Cefalea, Eritema, Hipo,
Leucopenia.
felbamato
• Mecanismo de acción: Se desconoce el mecanismo exacto por el cual el
felbamato ejerce su actividad anticonvulsiva. Un posible mecanismo implica los
receptores presentes en el sistema nervioso central de N-metil-D-aspartato
(NMDA).
• Indicaciones: Tratamiento coadyuvante en los pacientes con Síndrome de
Lennox-Gastaut de cuatro o más años de edad y que sean resistentes a todos los
fármacos antiepilépticos relevantes disponibles.
• Dosis: Vía oral. Adultos: 600-1200 mg/día, administrados en dos o tres tomas.
Niños (4-14 años): 7,5-15 mg/kg/día, administrados en dos o tres tomas.
• Reacciones Adversas: Alérgicas/Dermatológicas: shock Anafiláctico, síndrome de
Steven Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Digestivas:
Ocasionalmente: náusea, anorexia, vómitos, dispepsia, dolor abdominal.
Hepatobiliares: Excepcionalmente: insuficiencia hepática aguda. Neurológicas:
Ocasionalmente: mareos, cefalea, ataxia. Psicológicas/Psiquiátricas:
Ocasionalmente: insomnio, somnolencia. Sanguíneas: Excepcionalmente: anemia
aplásica, trombocitopenia.
fosfenitoina
• Mecanismo de acción: La fosfenitoína es un profármaco de la fenitoína. La
fenitoína ejerce su efecto anticonvulsivante principalmente mediante la
limitación de la propagación de la actividad convulsiva a diferencia de
fenobarbital y de la carbamazepina, que elevan el umbral de convulsiones.
• Indicaciones: Para el tratamiento de las crisis tónico-clónicas o crisis parciales
con sintomatología compleja para la profilaxis de convulsiones o para el
tratamiento de convulsiones durante la neurocirugía
• Dosis: Adultos y adolescentes: la fosfenitoína, IV o IM, puede sustituir a la
fenitoína sódica por vía oral a la misma dosis diaria total y frecuencia. No se
deben administrar mas de 150 mg EF/min intravenosos. La dosis diaria puede
necesitar ser dividida en 2 o más dosis para mantener control de las
convulsiones.
• Efectos adversos: Reacción alérgica: Comezón o ronchas, hinchazón del rostro o
las manos, hinchazón u hormigueo en la boca o garganta, opresión en el pecho,
dificultad para respirar Ampollas, despellejamiento, sarpullido rojo en la piel.
Orina oscura o heces pálidas, náuseas, vómitos, falta de apetito, dolor estomacal,
coloración amarillenta en la piel u ojos.
gabapentina
• Mecanismo de acción: Antiepiléptico, relacionado estructuralmente con el GABA. Su efecto parece
producirse como resultado de una acción farmacológica retardada o indirecta, hasta ahora
desconocida. Se ha sugerido un efecto sobre un sistema de transporte neuronal de L-aminoácidos.
Carece de efectos sobre receptores de GABA, benzodiazepinas o ureidos, tampoco afecta a la
recaptación presináptica, contenido en las terminaciones nerviosas o metabolismo de GABA
• Indicaciones: antiepiléptico indicado como monoterapia o terapia combinada en crisis parciales o
crisis parciales secundariamente generalizadas en adultos y niños mayores de 12 años, incluyendo los
pacientes con crisis de nuevo diagnóstico. Puede utilizarse en niños a partir de 3 años en
combinación con otros antiepilépticos en crisis parciales complejas o con generalización secundaria,
excluyendo los cuadros simples. Está indicada asimismo en el tratamiento del dolor neuropático.
• Dosis: Tratamiento del dolor neuropático (incluyendo el debido a la neuropatía diabética, dolor
neuropático mixto y dolor neuropático de origen canceroso): Administración oral: Adultos: se
recomienda iniciar el tratamiento con una dosis única de 300 mg, dos dosis de 300 mg el segundo día
y tres dosis de 300 mg el tercer día. Epilepsia: Administración oral: adultos: las dosis efectivas de
gabapentina son de 900 a 1800 mg/día repartidos en 3 administraciones. Niños de 3 a 12 años: las
dosis de partida deben ser de 10-15 mg/kg repartidos en tres administraciones al día y la dosis
efectiva se alcanza aumentando estas a lo largo de un período de 3 días.
• Reacciones Adversas: Las reacciones adversas más frecuentes de la gabapentina en adultos, son
mareos, somnolencia y edema periférico.
LACOSAMIDA
• Mecanismo de acción:
El mecanismo exacto por el cual lacosamida ejerce su efecto antiepiléptico en humanos aún no ha sido
establecido. Estudios electrofisiológicos in vitro han mostrado que lacosamida aumenta
selectivamente la inactivación lenta de los canales de sodio dependientes de voltaje, produciendo
estabilización de las membranas neuronales hiperexcitables.
• Indicaciones: En monoterapia y como terapia concomitante de las crisis de inicio parcial con o sin
generalización secundaria en pacientes adultos, adolescentes (16-18 años) y niños a partir de 4
años con epilepsia.
• Dosis: se puede administrar por vía oral o IV. La solución para perfus.es una alternativa cuando la
administración oral no es posible temporalmente. Se debe tomar dos veces al día (normalmente,
una vez por la mañana y otra por la noche).
• Efectos adversos: Depresión, estado de confusión, insomnio; mareo, dolor de cabeza, trastornos
del equilibrio, alteraciones de la coordinación, deterioro de la memoria, trastornos cognitivos,
somnolencia, temblor, nistagmo, hipoestesia, disartria, trastorno de la atención, parestesia;
diplopía, visión borrosa; vértigo, tinnitus; nauseas, vómitos, estreñimiento, flatulencia, dispepsia,
sequedad de boca, diarrea; prurito, rash; espasmos musculares; alteraciones de la marcha, astenia,
fatiga irritabilidad, sensación de embriaguez, dolor o molestias en el lugar de iny., irritación; caídas,
laceraciones en la piel, contusión.
Lamotrigina
• Mecanismo de acción: Bloquea canales de sodio voltaje dependientes.
Bloquea las neuronas hiperexcitadas e inhibe liberación patológica del
glutamato.
• Indicaciones: - Tto de epilepsia, en ads. tto. complementario o en
monoterapia y en niños entre 2 y 12 años en tto. complementario, de crisis
parciales y crisis generalizadas, incluyendo crisis tónico-clónicas y crisis
asociadas al s. de Lennox-Gastaut y además en niños entre 2-12 años,
monoterapia de crisis de ausencia típica. En ads., puede utilizarse como
fármaco de inicio en el s. de Lennox-Gastaut. - Prevención de episodios
depresivos en ads.>18 años con trastorno bipolar I.
• Dosis: 25 mg 1 vez al dia por 2 semanas
• Efectos adversos: puede ocasionar sarpullido, incluyendo sarpullido grave
que puede necesitar de tratamiento en un hospital u ocasionar discapacidad
permanente o la muerte.
Levetiracetam
• Mecanismo de acción: Reduce la liberación de Ca 2+ intraneuronal y se
une a la proteína 2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la
exocitosis de neurotransmisores.
• Indicaciones: - Monoterapia: tto. de crisis de inicio parcial con/sin
generalización secundaria en ads. y adolescentes de 16 años de edad o
mayores con un nuevo diagnóstico de epilepsia..
- Terapia concomitante: tto. de crisis de inicio parcial con/sin
generalización secundaria en ads. y niños > 1 mes con epilepsia; en
crisis mioclónicas en ads. y niños > 12 años con epilepsia mioclónica
juvenil y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en ads. y
adolescentes > 12 años con epilepsia generalizada idiopática.
• Dosis: 10 mg /kg 2 veces al dia
• Efectos abversos: debilidad, inestabilidad al caminar, pérdida del
equilibrio o la coordinación, confusión, dolor de cabeza, pérdida del
apetito, vómitos, diarrea.
Lorazepam
Mecanismo de acción: Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee
actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
Indicaciones. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u
orgánicos. Alteraciones del comportamiento psíquico, Enf. Psicosomáticas, Enf. Orgánicas, Trastornos del sueño,
Insomnio, Hipermovilidad, neurosis.
Dosis: Vía oral: - Posología general. Adultos: 1-2 mg/8-12 h, pudiendo incrementar la dosis diaria, en función de la
respuesta clínica, hasta un máximo de 5 mg/12 h (10 mg/día); ancianos y pacientes debilitados: 1 mg/24 h, hasta un
máximo de 2,5 mg/12 h (5 mg/día). No se aconseja superar esta dosis en mayores de 50 años. Insomnio. Adultos:
2-4 mg/24 h, al acostarse. Ancianos y pacientes debilitados: 1-2 mg/24 h. Deben evitarse los tratamientos
superiores a dos o tres semanas, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante este período.
Reacciones adversas: Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia,
sensación de ahogo, ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia,
debilidad muscular, reacciones psiquiátricas y paradójicas.
oxcarbazepina
• Mecanismo de acción: Estabiliza las membranas neuronales hiper-excitadas
bloqueando canales de sodio voltaje dependientes. Actúa principalmente a través de
su metabolito activo MHD (10-monohidroxiderivado)
• Indicaciones:Crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria con crisis
tonicoclónicas, en monoterapia o combinado, en ads. y niños >= 6 años.
• Dosis: Oral, ads., monoterapia o combinado: inicial 600 mg/día en 2 tomas; aumentar,
si está indicado, a razón de 600 mg/día máx. a intervalos semanales; mantenimiento:
600-2.400 mg/día en 2 tomas.
Oral, niños >= 6 años: inicial, monoterapia o combinado, 8-10 mg/kg/día en 2 tomas;
aumentar, si está indicado, a razón de 10 mg/kg/día máx. a intervalos semanales hasta
dosis máx. de 46 mg/kg/día en 2 tomas. Mantenimiento en terapia combinada, 30
mg/kg/día en 2 tomas.
I.R. (Clcr < 30 ml/min): dosis inicial 300 mg/día e incrementos mínimos semanales.
• Reacciones adversas: Hiponatremia, confusión, depresión, apatía, agitación, labilidad
afectiva, somnolencia, cefalea, mareo, ataxia, temblor, nistagmo, alteración de la
atención, amnesia, diplopía, visión borrosa, alteraciones visuales, vértigo, náusea,
vómito, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, exantema, alopecia, acné, fatiga,
astenia.
perampanel
• Mecanismo de acción:
Antagonista no competitivo y selectivo de los receptores ionotrópicos de glutamato de tipo AMPA (ácido
alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropiónico) en las neuronas postsinápticas. Aunque el mecanismo
exacto por el que ejerce sus efectos antiepilépticos en los seres humanos todavía no está totalmente
dilucidado su administración se asocia a una disminución de la frecuencia de las crisis convulsivas.
• Indicaciones Tto. concomitante de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en ads. y
adolescentes a partir de 12 años. Tto. concomitante de las crisis tonicoclónicas generalizadas primarias en
ads. y adolescentes a partir de 12 años con epilepsia idiopática generalizada.
• Dosis: Oral, una vez al día antes de acostarse.
Iniciar: 2 mg/día. Aumentar en incrementos de 2 mg cada 2 sem o 1 sem
• Reacciones adversas:
Disminución del apetito, aumento del apetito; agresividad, enfado, ansiedad, estado de confusión; mareo,
somnolencia, ataxia, disartria, trastorno del equilibrio, irritabilidad; diplopía, visión borrosa; vértigo; náuseas,
dolor de espalda; trastorno de la marcha, fatiga; aumento de peso; caída.
fenobarbital
• Mecanismo de acción: Potenciación de los efectos inhibitorios de las neuronas mediadas por
GABA.
• Indicaciones: Se usa sobre todo en el tratamiento del estado epiléptico cuando otros agentes
fracasan.
• Dosis: a) Tabletas: Adultos: Iniciar con 50 a 100 mg/día, con aumentos de 50 a 100 mg/día cada
5 a 7 días hasta alcanzar niveles terapéuticos, en 2 o 3 tomas. Máximo 400 mg día. Niños:
Repartidos en 1 o 2 tomas. o Menos de 20 Kg: 5 mg/Kg/día. o Entre 20 y 30 Kg: de 3 a 4
mg/kg/día. o Mayor de 30 Kg: 2 a 3 mg/Kg/día.
b) Solución inyectable: Adultos: 200 a 600 mg I.M. Se puede repetir después de 6 horas si fuera
necesario. Niños: 15 mg/Kg mg I.M., como dosis de carga y en caso necesario continuar con 5
mg/Kg día V.O. dividida en varias dosis.
• Efectos Adversos: Problemas de coordinación y equilibrio, somnolencia, artralgia. Vía IV:
depresión respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, HTA.
fenitoina
• Mecanismo de acción:
Bloquea los canales de sodio con compuerta de voltaje al unirse de forma selectiva al canal en el estado
inactivo y hacer más lenta su velocidad de recuperación. Fenitoína induce las familias CYP2C y CYP3A y el
sistema de la enzima UGT.
• Indicaciones:
Es efectiva para el tratamiento de las convulsiones focales y tónicoclónicas generalizadas y en el
tratamiento del estado epiléptico.
• Dosis:
100 mg via oral 3 veces al dia
• Efectos Adversos:
Nistagmo, ataxia, hiperplasia gingival, neuropatías periféricas, osteoporosis, alteraciones de la palabra,
confusión mental, mareo, insomnio, nerviosidad pasajera, náuseas, vómitos, estreñimiento, rash cutanéo
morbiliforme o escarlatiforme; trombocitopenia, leucopenia, granulocitosis, a granulocitosis,
pacitopenia.
Por vía IV además, reacciones cardiotóxicas graves con depresión de la conducción atrial y ventricular y
fibrilación ventricular, periarteritis nodosa; irritación local, inflamación, hipersensibilidad, necrosis y
escara en el lugar de administración.
pregabalina
• Mecanismo de acción: Se une al sitio α2δ, una subunidad auxiliar de los canales
de calcio con compuerta de voltaje en el SNC, inhibiendo la liberación de
neurotransmisor excitatorio.
• Indicaciones: El fármaco tiene efectos comprobados sobre las convulsiones de
inicio focal, neuropatía diabética periférica, neuralgia posherpética y
fibromialgia. Transtorno de ansiedad generalizada en adultos.
• Dosis: 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas.
• Efectos Adversos: Nasofaringitis; aumento del apetito; estado de ánimo
eufórico, confusión, irritabilidad, desorientación, insomnio, líbido disminuida;
mareo, somnolencia, cefalea, ataxia, coordinación anormal, temblor, disartria,
amnesia, alteración de la memoria, alteración de la atención, parestesia,
hipoestesia, sedación, alteración del equilibrio, letargo; visión borrosa, diplopía;
vértigo; vómitos, náuseas, estreñimiento, diarrea, flatulencia, distensión
abdominal, boca seca; calambres musculares, artralgia, dolor de espalda, dolor
en las extremidades, espasmo cervical; disfunción eréctil; edema periférico,
edema, marcha anormal, caídas, sensación de embriaguez, sensación anormal,
fatiga; aumento de peso.
primidona
• Mecanismo de acción:
Disminuye la excitabilidad neuronal, elevando el umbral
de las convulsiones.
• Indicaciones:
Convulsiones epilépticas focales y psicomotoras.
• Dosis:La pauta de tratamiento habitual es de 10-25
mg/Kg/día, dividida en 3-4
• Efectos adversos:
Somnolencia, apatía, alteraciones visuales, náuseas,
cefalea, mareo, vómitos, nistagmo y ataxia.
rufinamida
• Mecanismo de acción: actúa en los canales de sodio.
• Indicaciones: aprobadas para el tratamiento coadyuvante de
las convulsiones relacionadas con el síndrome de Lennox-
Gastut en niños de un año de edad y mayores y en adultos
• Dosis: inicial: 200 mg/día, según respuesta y tolerabilidad,
aumentar en incrementos de 200 mg/día, cada 3 días;
hasta dosis máxima recomendada de 1000 mg/día
• Efectos adversos: potencial de acortamiento del intervalo QT
(es un marcador importante de riesgo para presentar
arritmias ventriculares y muerte súbita cardiaca)
tiagabina
• Mecanismo de acción:
bloquea la captación de GABA en las neuronas presinápticas
permitiendo que más GABA esté disponible para su unión al
receptor, con lo que aumenta su actividad inhibitoria.
• Indicaciones:
efectiva como tratamiento coadyuvante en las convulsiones
focales
• Dosis:La dosis inicial es de 5-10 mg/día. La dosis habitual de
mantenimiento 30-50 mg/día.
• Efectos adversos:
Carácter depresivo, nerviosismo, dificultad concentración, temblor,
somnolencia
topiramato
• Mecanismo de acción: Inhibe la acción de la anhidrasa carbónica,
bloquea los canales del sodio, aumenta las corrientes de cloro
mediadas por GABA, activa las corrientes hiperpolarizantes del K + e
inhibe la activación de receptores a ácido glutámico tipo AMPA.
• Indicaciones: Tratamiento de las crisis tonicoclónicas primarias
generalizadas, como monoterapia inicial y como tratamiento
complementario. Síndrome de Lennox-Gastaut. Profilaxis de migraña.
• Dosis: adultos: 100 mg/ dia dividida en 2 tomas
• Efectos adversos: náusea, nerviosismo, mareos, somnolencia, fatiga,
ataxia, retraso psicomotor, trastornos de atención y memoria,
parestesias, temblor, vista borrosa, nistagmo, diplopía.
vigabatrina
• Mecanismo de acción: Aumenta los niveles cerebrales de GABA. Indicaciones
terapéuticas Epilepsia parcial resistente, con o sin generalización secundaria
(combinado con otros antiepilépticos).
• Indicaciones: Como tratamiento complementario en pacientes con epilepsia parcial,
con o sin generalización secundaria, resistente a otras formas de farmacoterapia. Como
monoterapia en el tratamiento de los espasmos infantiles (síndrome de West).
• Dosis: Oral, en 1-2 tomas/día. Ads.: inicial, 1g/día; aumentar en 0,5 g/día a intervalos
semanales hasta 2-3 g/día. Niños: inicial, 40 mg/kg/día; mantenimiento: niños de 10-
15 kg, 0,5-1 g/día; de 15-30 kg, 1-1,5 g/día; de 30-50 kg, 1,5-3 g/día; > 50 kg, 2-3 g/día.
Lactantes, en monoterapia, en espasmos infantiles: inicio, 50 mg/kg/día;
mantenimiento: hasta 150 mg/kg/día.
• Efectos adversos: somnolencia, fatiga, excitación, mareo, nerviosismo, irritabilidad,
agresión, depresión, cefalea, ataxia, parestesias, dificultad para concentrarse,
alteraciones de la memoria, aumento de peso corporal, molestias gastrointestinales,
alteraciones de la vista, que pueden variar de leves a graves, reacciones de
hipersensibilidad. También se han informado algunas manifestaciones que sugieren
encefalopatía.
zonisamida
• Mecanismo de acción: El mecanismo exacto por el cual la zonisamida ejerce su efecto anticonvulsivante es desconocido.
Parece que la zonisamida presenta un doble mecanismo de acción anticonvulsivante. La zonisamida a) detiene la
propagación de las crisis y b) suprime su enfoque.
El fármaco puede producir estos efectos al actuar sobre los canales de sodio y de calcio. Los estudios farmacológicos "in vitro"
sugieren que bloquea los canales de sodio y que reduce la entrada de calcio a través de los canales de calcio dependientes de
voltaje (corrientes de calcio tipo T), estabilizando así las membranas neuronales y suprimiendo la hipersincronización neuronal.
• Indicaciones: Monoterapia: tto. en ads. de crisis parciales, con o sin generalización secundaria, con epilepsia recién
diagnosticada. Terapia concomitante: en tto. de crisis parciales, con o sin generalización secundaria, en ads., adolescentes
y niños de 6 años y mayores.
• Dosis: Adultos y adolescentes > 16 años de edad: La dosis inicial debe ser de 100 mg por vía oral una vez al día. Después
de dos semanas, la dosis se puede incrementar a 200 mg una vez al día durante al menos dos semanas y luego a 300 mg y
a 400 mg por vía oral una vez al día, manteniendo durante al menos dos semanas cada dosis para lograr el estado de
equilibrio. Hay poca experiencia con dosis superiores a 600 mg/día.
• Efectos adversos: Hipersensibilidad; anorexia; agitación, irritabilidad, confusión, depresión, inestabilidad afectiva,
ansiedad, insomnio, trastorno psicótico; ataxia, mareo, trastorno de la memoria, somnolencia, bradifrenia, trastorno de
atención, nistagmo, parestesia, trastorno del habla, temblor; diplopía; dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia,
náuseas; exantema, prurito, alopecia; nefrolitiasis; fatiga, pseudogripe, pirexia, edema periférico; disminución del
bicarbonato, pérdida de peso; glaucoma de ángulo cerrado, dolor ocular, miopía, visión borrosa y disminución de la
agudeza visual.
