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Farmacología Digestiva para Médicos

Este documento resume los principales fármacos utilizados en el sistema digestivo. Describe antiácidos, antisecretores gástricos como antagonistas H2, antagonistas muscarínicos e inhibidores de bomba de protones. También cubre citoprotectores, fármacos procinéticos como metoclopramida y octreotido para el tratamiento de la hipersecreción. En resumen, provee una visión general de la farmacología aplicada a trastornos gástricos e intestinales.

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Farmacología Digestiva para Médicos

Este documento resume los principales fármacos utilizados en el sistema digestivo. Describe antiácidos, antisecretores gástricos como antagonistas H2, antagonistas muscarínicos e inhibidores de bomba de protones. También cubre citoprotectores, fármacos procinéticos como metoclopramida y octreotido para el tratamiento de la hipersecreción. En resumen, provee una visión general de la farmacología aplicada a trastornos gástricos e intestinales.

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FARMACOLOGIA DEL

SISTEMA DIGESTIVO

DRA . CONSTANZA RODRIGUEZ


PROFESORA TITULAR
DE MEDICINA FAMILIAR.
ENDOSCOPIA DIGESTIVA.
ESCUELA DE MEDICINA JUAN N. CORPAS
FARMACOLOGIA
DIGESTIVA
 FARMACOS UTILIZADOS EN LA ENFERMEDAD
ACIDOPEPTICA
 FARMACOS FAVORECEDORES DE LA MOTILIDAD
GASTROINTESTINAL.
 ANTIEMETICOS
 PRODUCTOS QUE REEMPLAZAN LAS ENZIMAS
PANCREATICAS
 LAXANTES
 ANTIDIARREICOS
 FARMACOS PARA LA DILUCION DE CALCULOS
 FARMACOS UTILIZADOS PARA LA ENFERMEDAD
INFLAMATORIA INTESTINAL CRONICA
 FARMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE
ENCEFALOPATIA PORTOSISTEMICA.
FARMACOS UTILIZADOS EN LA
ENFERMEDAD ACIDOPEPTICA

 FARMACOS QUE NEUTRALIZAN EL ACIDO


“ANTIACIDOS”

 FARMACOS QUE REDUCEN LA SECRECIÓN


ACIDA “ANTISECRETORES”

 FARMACOS QUE AUMENTAN LAS


DEFENSAS DE LA MUCOSA
“CITOPROTECTORES”
ULCERA GASTRICA
ANTIACIDOS

BASE DEBIL + HCL = SAL + H2O

 REDUCEN LA ACIDEZ GÁSTRICA


 INACTIVAN LA PEPSINA
 PROTEGEN LA MUCOSA
– Estimulan producción de prostaglandinas
– Fijación de sustancia lesiva no identificada
ANTIACIDOS
 HIDROXIDO DE
ALUMINIO
 HIDROXIDO DE
MAGNESIO
 BICARBONATO DE
SODIO
 CARBONATO DE
CALCIO
ANTIACIDOS
Constituye Propiedad Sal Solubilidad Efectos adversos
nte neutralizan formada de la sal
te en el estó
mago
NaHCO3 Alta NaCl Alta Alcalosis sistémica,
retención de líquidos

CaCO3 Moderada CaCl2 Moderada Hipercalcemia,


nefrolitiasis, síndrome de
leche-alcali
Al(OH)3 Alta AlCl3 Baja Estreñimeinto,
hipofosfatemia; la
absorción reduce la
biodisponibilidad
Mg(OH)2 Alta MgCl2 Baja Diarrea, hipermagnesemia
(en pacientes con
insuficiencia renal)
ANTIACIDOS
USOS CLÍNICOS
 ULCERAS DUODENALES
 ENFERMEDAD POR REFLUJO (EN
COMBINACIÓN CON ÁCIDO ALGÍNICO)
 ALIVIO DEL DOLOR EN ESOFAGITIS.

Posologia : 1 dosis (156 mEq) 1 hora y tres


horas después de cada comida y al
acostarse.
ANTIACIDOS
ANTISECRETORES GASTRICOS

 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2
 ANTAGONISTAS ANTIMUSCARINICOS
ANTICOLINERGICOS
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
 OCTREOTIDO
RECEPTORES CELULA
PARIETAL
ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES H2

 CIMETIDINA tb 200 mg Tagamet


 RANITIDINA tb x 150 y 300 mg Zantac
 FAMOTIDINA tb x 40 mg Famogal
 NIZATIDINA tb x 150 y 300 mg Axid
ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES H2
 INHIBEN DE MANERA COMPETITIVA LA
INTERACCION DE LA HISTAMINA CON LOS
RECEPTORES H2
 REDUCE EL 90 % DE SECRECIÓN GASTRICA
ESTIMULADA POR LA COMIDA
 MENOS EFICAZ EN DISMINUIR SECRECIÓN
NOCTURNA
 MEJORÍA DE ULCERA GASTRICA Y DUODENAL Y
PREVENIR RECURRENCIA
 UTILES EN TRATAMIENTO CRONICO DE LA
ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFAGICO
 CONTROL DEL SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON Y
EN LA MASTOCITOSIS SISTÉMICA
ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES H2
 CIMETIDINA : 800 MG - 400 MG BID
 RANITIDINA : 150 MG BID
 NIZATIDINA : 150 MG BID
 FAMOTIDINA : 40 MG MID

LAS DOSIS PUEDEN ADMINISTRARSE AL


ACOSTARSE PARA LA SUPRECION DE LA
SECRECIÓN NOCTURNA DE ACIDO.
ANTAGONISTAS H.2
 TOXICIDAD
– SOMNOLENCIA Y CONFUSIÓN EN ANCIANOS
– PERDIDAS DE LA LIBIDO, IMPOTENCIA Y
GINECOMASTIA
– INCREMENTAN LIBERACION DE PROLACTINA Y SE
FIJAN A RECEPTORES ANDROGENOS.
– INCREMENTA CONCENTRACIÓN PLASMATICA DE
ESTRADIOL EN VARONES.
– EFECTOS HEMATOLÓGICOS (CITOPENIAS)
– INHIBE ACTIVIDAD DEL CITOCROMO P 450
(RETARDA EL METABOLISMO DE OTROS
FÁRMACOS : WARFARINA, TEOFILINA, FENITOÍNA,
DIACEPAM,ETC)
ANTISECRETORES GASTRICOS

 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2
 ANTAGONISTAS ANTIMUSCARINICOS
ANTICOLINERGICOS
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
 OCTREOTIDO
ANTIMUSCARINICOS
 ANTAGONISTAS COLINORECEPTORES

Impiden los efectos de la Ach al bloquear su


fijación a los receptores colinérgicos muscarínicos
a nivel de los sitios neuroefectores en músculo
liso, músculo cardíaco y celulas glandulares, lo
mismo que en ganglios periféricos y S.N.C.
ANTIMUSCARINICOS.
 ATROPINA
 ESCOPOLAMINA
 ALCALOIDES DE LA BELLADONA
 SUSTITUTOS SINTETICOS Y
SEMISINTETICOS DE LOS
ALCALOIDES DE LA BELLADONA
PIRENZEPINA - TELENZEPINA
ANTIMUSCARINICOS
PIRENZEPINA- TELENZEPINA.
 SELECTIVIDAD POR RECEPTORES
MUSCARINICOS M1
 REDUCEN LA MOTILIDAD GASTRICA
 REDUCEN LA SECRECIÓN ACIDA
GASTRICA
 REDUCEN EL TONO Y MOTILIDAD
DEL TUBO DIGESTIVO.
ANTIMUSCARINICOS
PIRENZEPINA- TELENZEPINA
 EFECTOS ADVERSOS:
– BOCA SECA
– PERDIDA DE ACOMODACIÓN VISUAL.
– FOTOFOBIA
– DIFICULTAD PARA ORINAR
– ESTREÑIMIENTO
– TAQUICARDIA
DOSIS : 100- 150 MG /DIA.PIRENZEPINA
3 MG / DIA TELENZEPINA
ANTISECRETORES GASTRICOS

 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2
 ANTAGONISTAS ANTIMUSCARINICOS
ANTICOLINERGICOS
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
 OCTREOTIDO
INHIBIDORES DE LA BOMBA
DE PROTONES
 INHIBEN LA H+ K+ ATPasa
DE LA CÉLULA PARIETAL
 SON PROFARMACOS Y
REQUIEREN ACTIVARSE
EN AMBIENTE ACIDO
 PROVOCAN INHIBICIÓN
IRREVERSIBLE Y
COMPLETA DE LA
SECRECIÓN ACIDA
GASTRICA.
INHIBIDORES DE BOMBA DE
PROTONES

 OMEPRAZOL  ORAZOLE
 LANSOPRAZOL  LANSOPEP
 RABEPRAZOL  PARIET
 PANTOPRAZOL  ZURCAL
 ESOMEPRAZOL  NEXIUM
INHIBIDORES DE BOMBA DE
PROTONES
 ULCERAS GASTRICA Y DUODENAL
 ENFERMEDAD POR REFLUJO
GASTROESOFAGICO GRAVE
 ULCERA PEPTICA INDUCIDA POR AINES
 ERRADICACION DE LA INFECCION DEL
HELICOBACTER PYLORI
 SINDROMES HIPERSECRETORES
– SIND. ZOLLINGER.ELLISON
– NEOPLASIA ENDOCRINA MULTIPLE
– MASTOCITOSIS SISTÉMICA
ENFERMEDAD POR REFLUJO
GASTROESOFAGICO
INHIBIDORES DE BOMBA
 EFECTOS SECUNDARIOS
– NÁUSEAS, DIARREA Y CÓLICO
– PROLIFERACION BACTERIANA
EXCESIVA DEL TUBO DIGESTIVO
– HIPERGASTRINEMIA
– EN RATAS TUMORES CARCINOIDES
GASTRICOS.
INHIBIDORES DE
BOMBA
ANTISECRETORES GASTRICOS

 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2
 ANTAGONISTAS ANTIMUSCARINICOS
ANTICOLINERGICOS
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
 OCTREOTIDO
OCTREOTIDO
 ANÁLOGO SINTÉTICO DE LA
SOMATOSTATINA
 INHIBE LA SECRECIÓN DE HORMONAS
PEPTÍDICAS CIRCULANTES
 INHIBE SECRECIÓN GASTRICA Y
PANCREÁTICA
 SÍNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON
 HEMORRAGIA POR VARICES ESOFAGICAS
 REQUIERE ADNMINISTRACION
PARENTERAL.
FARMACOS PROTECTORES DE LA
MUCOSA
“citoprotectores”

 SUCRALFATO
 COMPUESTOAS DE BISMUTO
COLOIDAL
 CARBENOLOXONA
 PROSTAGLANDINAS
CITOPROTECTORES
SUCRALFATO
 DISACÁRIDO SULFATADO
 ACCION :
– Polimerización y fijación selectiva el tejido necrótico
de la ulcera.
– Barrera para el acido,pepsina y bilis
– Absorbe sales biliares
_Estimula síntesis de prostaglandinas
DOSIS
I GRAMO 1 HORA ANTES DE LAS COMIDAS
CITOPROTECTORES
COMPUESTOS DE BISMUTO
COLOIDAL
 FIJACION SELECTIVA A LA BASE DE LA ULCERA
FORMANDO BARRERA PARA EL ACIDO Y LA
PEPSINA
 ESTIMULA LA PRODUCCION DE MOCO
 AUMENTA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS
 ACTIVIDAD ANTMICROBIANA PARA EL
HELICOBACTER PYLORI

 SUBSALICILADO DE BISMUTO pepto-


bismol
 SUBCITRATO DE BISMUTO
CITOPROTECTORES
CARBENOXOLONA
 DERIVADO SINTÉTICO DEL ACIDO GLICIRRICICO (
EXTRAÍDO DEL REGALIZ).
 INCREMENTA LA PRODUCCIÓN, SEECRECIÓN Y
VISCOSIDAD DEL MOCO INTESTINAL
 EFECTO COLATERAL SIMILAR A ALDOSTERONA
- HIPERTENSIÓN.
- RETENCIÓN DE LÍQUIDOS
 - HIPOPOTASEMIA
CITOPROTECTORES
PROSTAGLANDINAS
 DERIVADOS DEL ÁCIDO ARAQUIDÓNICO
 EFECTO CITOPROTECTOR
 INHIBICIÓN DE LA SECRECIÓN GÁSTRICA
INHIBIENDO LA PRODUCCIÓOON DE cAMP
ESTIMULADA POR HISTAMINA
 Indicado en ulceras inducidas por aines :
ARTRITIS REUMATOIDEA.
 MISOPROSTOL prostaglandina E 2
 Uteroestimulante
 Produce diarrea
FARMACOS FAVORECEDORES DE LA
MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
“PROCINETICOS”
 BETANECOL
 METOCLOPRAMIDA
 CISAPRIDA- NORCISAPRIDA
 ERITROMICINA
 ALOSETRON
PROCINETICOS
METOCLOPRAMIDA
 COLINOMIMÉTICO
 ANTAGONISTA DE DOPAMINA EN S.N.C. :
EFECTO ANTIEMETICO.
 LIBERAN ACETILCOLINA EN PLEXO
MIENTERICO DEL SISTEMA NERVIOSO
ENTERICO
– ACELERA VACIAMIENTO ESOFAGICO
– ACELERA VACIAMIENTO GASTRICO
– ACORTA TIEMPO DE TRANSITO DEL NTESTINO
DELGADO
PROCINETICOS
METOCLOPRAMIDA
 USOS:  EFECTOS
– GASTROPARESIA COLATERALES
DIABETICA
– SOMNOLENCIA
– POSTVAGOTOMÍA
– ENFERM. POR – NERVIOSISMO
REFLUJO G-E – PARKINSONISMO
– QUIMIOTERAPIA DEL – GALACTORREA
CÁNCER – TRASTORNOS
– TRABAJO DE PARTO MENSTRUALES
– URGENCIAS
QUIRÚRGICAS
PROCINETICOS
CISAPRIDA
 LIBERA ACETILCOLINA EN NEURONAS
MIENTERICAS
 ACELERA VACIAMIENTO ESOFAGICO Y
GASTRICO
 ACORTA TIEMPO DE TRANSITO DEL INTESTINO
 AUMENTA MOTILIDAD COLONICA
 USOS RESTRINGIDOS A ENF POR REFLUJO G-E.
 TOXICIDAD CON ARRITMIAS VENTRICULARES
FATALES
 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS ADVERSAS
PROCINETICOS
ERITROMICINA
 ANTIBIÓTICO MACROLIDO
 AGONISTA DE MOTILINA
 USOS :

GASTROPARESIA DIABETICA
SEUDOOBSTRUCCION
INTESTINAL
ANTIEMÉTICOS
 ANTIHISTAMÍNICOS H1 : difenhidramina,
hidroxicina. Acción antimuscarinica y sedante.
 FENOTIACINAS : prometacina y procloroperacina .
Bloquean receptores de dopamina.
 METOCLOPRAMIDA : bloquea acción de dopamina
 ONDANSETRON : inhibidores de 5-HT3
 MARIHUANA : tetrahidrocanabinol Canabis)
Dronabinol
 CORTICOIDES : dexametasona
 BENZODIACEPINAS
PRODUCTOS QUE REEMPLAZAN
LAS ENZIMAS PANCREÁTICAS
 PANCREATINA
 PANCREOLIPASA

 Agregar Cimetidina para potenciar la acción


enzimatica
 Purina : Cálculos renales de ácido úrico
LAXANTES
 LAXANTES IRRITANTES O
ESTIMULANTES

 LAXANTES DE VOLUMEN

 REBLANDECEDORES DE HECES
LAXANTES IRRITANTES O
ESTIMULANTES
 ACEITE DE RICINO  ESTIMULAN LA
MOTILIDAD
 CASCARA INTESTINAL Y
SAGRADA COLONICA
 SENNA  IMPIDEN
 SABILA ABSORCIÓN DE
AGUA
 FENOFTALEÍNA Y
BISACODILO
 MELANOSIS COLI
– DULCOLAX
 POTENCIAL
HEPATOTOXICIDAD
LAXANTES DE VOLUMEN
 COLOIDES  DISTIENDEN EL IN
HIDRÓFILOS TESTINO
 AGAR, SEMILLA DE
PSYLLIUM Y
 ESTIMULAN
METILCELULOSA ACTIVIDAD
 SALVADO (FIBRA DE PERISTÁLTICA
TRIGO)  REACCIONES
 CATÁRTICOS SALINOS ALÉRGICAS
 PIOLIETILENGLICOL  DISTENSION
 LACTULOSA ABDOMINAL Y
 SORBITOL FLATULENCIA
REBLANDECEDORES DE
HECES
 PARAFINA
LÍQUIDA (ACEITE
MINERAL)  IRRITACION ANAL
 GLICERINA POR ACIETE
(SUPOSITORIOS) MINERAL
 DOCUSATO
ANTIDIARRÉICOS
 DIFENOXILATO (LOMOTIL)
– INHIBE LIBERACIÍON DE ACETILCOLINA EN
SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO
 LOPERAMIDA (IMODIUM)
– OPIOIDE SINTETICO DE LA PIPERIDINA
– RETARDAN EL TRÁNSITO INTESTINAL,
REDUCEN LA SECRECIÓN Y /O ESTIMULAN LA
ABSORCIÓN.
 CAOLIN Y PECTINA
– ACCIÓN ABSORBENTE
– FIJAN POSIBLES TOXINAS INTESTINALES.
FÁRMACOS UTILIZADOS PARA
LA DISOLUCION DE CALCULOS
 QUENODIOL ácido biliar primario
– MAYOR EXCRECIÓN DE SALES BILIARES
– DISMINUCIÓN DE SECRECIÓN DE COLESTEROL
– DIARREA- INCREMENTO DE TRANSAMINASAS O
COLESTEROL SÉRICO
 URSODIOL epímero 7b del quenodiol
– EXPANDE EL CONJUNTO TOTAL DE SALES BILIARES
– TRANSPORTE DE COLESTEROL EN FORMA DE CRISTAL
LÍQUIDO
– ESTRTABILIZA MEMBRANA CANALICULAR DEL
HEPATOCITO
FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO
DE LA ENFERMEDAD INTESTINAL
INFLAMATORIA CRONICA
COLITIS ULCEROSA- ENFERMEDAD
DE CROHN
 SALICILATOS : ácido 5-aminosalicílico
(5-ASA, mesalamina)
– Sulfasalacina : sulfapiridina + 5-ASA con
enlace azo
– Olsalacina : 2 mol 5-ASA con enlace diazo
– Balsalacida
– Mesalamina
FARMACOS PARA ENFERMEDAD
INFLAMATORIA INTESTINAL
 INMUNOSUPRESORES
– CORTICOSTEROIDES
» HIDROCORTISONA
» PREDNISONA
– CITOTÓXICOS
» AZATIOPRINA
» MERCAPTOPURINA
FARMACOS UTILIZADOS EN EL
TRATAMIENTO DE LA
ENCEFALOPATIA PORTOSISTEMICA
 LACTULOSA : atrapamiento de iones de
amonio en el intestino y otras sustancias
tóxicas del S.N.C.

 NEOMICINA : antibiótico de amplio


espectro no resorbible.

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