23-24

MÁSTER UNIVERSITARIO EN CIENCIA Y

TECNOLOGÍA QUÍMICA

GUÍA DE
ESTUDIO
COMPLETA

QUÍMICA TERAPÉUTICA
CÓDIGO 21151183
 23-24
QUÍMICA TERAPÉUTICA
CÓDIGO 21151183

ÍNDICE

PRESENTACIÓN Y CONTEXTUALIZACIÓN
REQUISITOS Y/O RECOMENDACIONES PARA CURSAR ESTA
ASIGNATURA
EQUIPO DOCENTE
HORARIO DE ATENCIÓN AL ESTUDIANTE
COMPETENCIAS QUE ADQUIERE EL ESTUDIANTE
RESULTADOS DE APRENDIZAJE
CONTENIDOS
METODOLOGÍA
PLAN DE TRABAJO
SISTEMA DE EVALUACIÓN
BIBLIOGRAFÍA BÁSICA
BIBLIOGRAFÍA COMPLEMENTARIA
RECURSOS DE APOYO Y WEBGRAFÍA
GLOSARIO
QUÍMICA TERAPÉUTICA CÓDIGO 21151183

Nombre de la asignatura QUÍMICA TERAPÉUTICA

Código 21151183
Curso académico 2023/2024
Título en que se imparte MÁSTER UNIVERSITARIO EN CIENCIA Y TECNOLOGÍA QUÍMICA
Tipo CONTENIDOS
Nº ETCS 6
Horas 150.0
Periodo SEMESTRE 1
Idiomas en que se imparte CASTELLANO

PRESENTACIÓN Y CONTEXTUALIZACIÓN

La Química Terapéutica está dirigida fundamentalmente al estudiantado que pretende dirigir

su actividad profesional hacia la investigación o desarrollo de nuevos medicamentos. Es una
asignatura que estudia la interacción química-vida en la que intervienen gran variedad de
areas científicas y tecnológicas, por lo que proporciona un conjunto de conocimientos de
gran interés que permitirá desarrollar a los futuros profesionales su actividad con mayor
competencia, tanto en el ámbito académico como empresarial o industrial.
Los fármacos son aquellas estructuras moleculares que presentan una actividad biológica
determinada asociada a una baja toxicidad, son los principios activos o APIs (Active
Pharmaceutical Ingredients), y se convierten en medicamentos cuando se incorporan a una
forma farmacéutica para su administración.
Los fármacos son generalmente pequeñas moléculas que interfieren o interaccionan con
diferentes biomoléculas. La acción principal deriva de la interacción con una de ellas, la
diana farmacológica, pero las reacciones adversas o efectos secundarios son consecuencia
de las que ocurren con otras similares o diferentes. Únicamente conocer la naturaleza de
este reconocimiento hará posible determinar y en definitiva controlar el mantenimiento y
propagación de la vida.
La investigación en química terapéutica es cara. Se calcula que hacen falta de 10 a 12 años
desde que se descubre una molécula hasta que se comercializa el correspondiente fármaco
y sólo una de cada 60.000 estructuras estudiadas llega a ser comercializada.
La Química Terapéutica es una asignatura que se encuadra en el módulo IV "Química
Orgánica" perteneciente al Máster en Ciencia y Tecnología Química. Los contenidos de esta
asignatura se complementan con los de las restantes asignaturas del Módulo de Química
Orgánica: Química Sostenible. Métodos de Síntesis Orgánica de Bajo Impacto Ambiental;
Resolución de Racematos en Estereoisómeros; Química Supramolecular; Catálisis en
Química Orgánica; y, Resonancia Magnética Nuclear de alta resolución.
El profesorado que imparte la asignatura posee experiencia docente acreditada y amplia
actividad investigadora en Química Orgánica, Heterociclos, Reconocimiento Molecular,
Desarrollo de Nuevos Fármacos, Enlaces de Hidrógeno y Técnicas de RMN y Cristalografía,
con numerosas publicaciones en revistas ISI y comunicaciones en congresos nacionales e
internacionales.

UNED 3 CURSO 2023/24

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REQUISITOS Y/O RECOMENDACIONES PARA CURSAR ESTA

ASIGNATURA

Aunque al Master acceden estudiantes de muy diversas titulaciones, para cursar la

asignatura de Química Terapéutica es requisito indispensable tener conocimientos de
Química Orgánica.
Asimismo, el conocimiento de la lengua inglesa será también un requisito para cursar la
asignatura.

EQUIPO DOCENTE
Nombre y Apellidos DOLORES SANTA MARIA GUTIERREZ (Coordinador de asignatura)
Correo Electrónico dsanta@ccia.uned.es
Teléfono 91398-7336
Facultad FACULTAD DE CIENCIAS
Departamento QUÍMICA ORGÁNICA Y BIO-ORGÁNICA

Nombre y Apellidos CARLA ISABEL NIETO GOMEZ

Correo Electrónico carla.nieto@ccia.uned.es
Teléfono 91398-7324
Facultad FACULTAD DE CIENCIAS
Departamento QUÍMICA ORGÁNICA Y BIO-ORGÁNICA

Nombre y Apellidos RAUL PORCAR GARCIA

Correo Electrónico rporcar@ccia.uned.es
Teléfono 91398-6546
Facultad FACULTAD DE CIENCIAS
Departamento QUÍMICA ORGÁNICA Y BIO-ORGÁNICA

HORARIO DE ATENCIÓN AL ESTUDIANTE

Los estudiantes, ante cualquier tipo de duda que les pueda surgir, ya sea de contenidos o de
funcionamiento general de la asignatura, podrán ponerse en contacto con el Equipo Docente
a través de las herramientas de comunicación incluidas en el curso virtual, ya sea a través
del correo para consultas privadas o bien a través de los Foros para consultas públicas.
También se podrá contactar con el Equipo Docente por vía telefónica en el horario de
guardia de la asignatura, excepto períodos de vacaciones y semanas de celebración de las
Pruebas Presenciales.
Además existe la posibilidad de contactar con el Equipo Docente mediante los siguientes
teléfonos y correos electrónicos:

HORARIO DE ATENCIÓN DEL EQUIPO DOCENTE

Profesorado Horario de atención Teléfono Correo electrónico

UNED 4 CURSO 2023/24

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Carla Isabel Nieto Lunes y Miércoles carla.nieto@ccia.uned

91 3987324
Gómez 15:00-17:00 h .es

Jueves
Raúl Porcar García 91 3986546 rporcar@ccia.uned.es
15:00-19:00 h

Dolores Santa María

Lunes
Gutiérrez 91 3987336 dsanta@ccia.uned.es
15:00-19:00 h
(Coordinadora)

Dirección Postal del Equipo Docente:

Departamento de Química Orgánica y Bio-Orgánica
Urbanización Monte Rozas
Avenida de Esparta s/n
Carretera de Las Rozas al Escorial km 5
28232 Las Rozas-Madrid

COMPETENCIAS QUE ADQUIERE EL ESTUDIANTE

COMPETENCIAS BÁSICAS
CB6 - Poseer y comprender conocimientos que aporten una base u oportunidad de ser
originales en el desarrollo y/o aplicación de ideas, a menudo en un contexto de investigación
CB7 - Que los estudiantes sepan aplicar los conocimientos adquiridos y su capacidad de
resolución de problemas en entornos nuevos o poco conocidos dentro de contextos más
amplios (o multidisciplinares) relacionados con su área de estudio
CB8 - Que los estudiantes sean capaces de integrar conocimientos y enfrentarse a la
complejidad de formular juicios a partir de una información que, siendo incompleta o limitada,
incluya reflexiones sobre las responsabilidades sociales y éticas vinculadas a la aplicación
de sus conocimientos y juicios
CB9 - Que los estudiantes sepan comunicar sus conclusiones y los conocimientos y razones
últimas que las sustentan a públicos especializados y no especializados de un modo claro y
sin ambigüedades
CB10 - Que los estudiantes posean las habilidades de aprendizaje que les permitan
continuar estudiando de un modo que habrá de ser en gran medida autodirigido o autónomo.
COMPETENCIAS GENERALES
CG01 - Adquirir la capacidad de comprensión de conocimientos y aplicación en la resolución
de problemas
CG02 - Desarrollar capacidad crítica y de evaluación
CG03 - Adquirir capacidad de estudio y autoaprendizaje
CG04 - Desarrollar capacidad creativa y de investigación
CG05 - Adquirir capacidad de organización y de decisión
CG06 - Comprender y manejar sistemáticamente los aspectos más importantes relacionados
con un determinado campo de la química
COMPETENCIAS ESPECÍFICAS

UNED 5 CURSO 2023/24

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CE01 - Desarrollar la habilidad y destreza necesarias en la experimentación química para

aplicar sus conocimientos químicos, teóricos y prácticos en el análisis químico
CE02 - Adquirir la capacidad de la utilización de variables que permiten obtener información
químico-analítica.
CE04 - Manejar equipos e instrumentos especializados

RESULTADOS DE APRENDIZAJE

Los resultados de aprendizaje que se pretende que alcancen las/los estudiantes a través de
su trabajo en la asignatura Química Terapéutica son:

• Describir distintos modos de acción de los fármacos en el organismo.

• Diferenciar el modo de acción de un fármaco según la estructura que presente.
• Diseñar nuevas estructuras de fármacos con una posible actividad determinada.
• Describir y comentar los métodos que se utilizan en la actualidad en el diseño de nuevos
fármacos.
• Explicar las técnicas utilizadas en la optimización de prototipos.
• Aplicar los métodos utilizados en el diseño de fármacos atendiendo a consideraciones
bioquímicas, farmacocinéticas, farmacodinámicas y de metabolismo.
• Describir las técnicas analíticas en síntesis y análisis de fármacos.
• Analizar, interpretar y discutir casos bibliográficos de descubrimientos de medicamentos de
importancia social.
• Predecir la posible actividad biológica de un derivado de una cabeza de serie.
• Diseñar la síntesis orgánica más conveniente de un fármaco.
• Transmitir conocimientos sobre diseño de fármacos.

CONTENIDOS

BLOQUE TEMÁTICO I

Este bloque incluye los temas 1 a 8 y corresponde al estudio de los criterios y métodos de
trabajo utilizados en la búsqueda de estructuras modelo y su manipulación, resaltando la
importancia de la modificación estructural en la absorción, distribución, metabolismo y
excreción (ADME).

Tema 1. Conceptos básicos. Nomenclatura de fármacos

UNED 6 CURSO 2023/24

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1.1. Conceptos básicos en química terapéutica

1.2. Tipos de nomenclatura de los fármacos
1.3. Nombre químico sistemático
1.3.1. Radicales alquilo, saturados e insaturados más comunes
1.3.2. Grupos funcionales principales que dan desinencia al nombre
1.3.3. Radicales con funciones heteroatómicas, aromáticas y heterocíclicas
1.3.4. Nomenclatura de sistemas heterocíclicos
1.3.5. Nomenclatura de bases, nucleósidos y nucleótidos
1.3.6. Nomenclatura de esteroides
1.3.7. Nomenclatura de aminoácidos
1.3.8. Nomenclatura de compuestos fusionados

En este tema se tratarán conceptos básicos de química terapéutica tales como fármaco,
droga y medicamento, los receptores y la clasificación de los fármacos.
Se define fármaco o principio activo como una sustancia pura, químicamente definida,
extraída de fuentes naturales o sintetizada en el laboratorio, que posee acción biológica y
que se puede aprovechar o no, por sus efectos terapéuticos. En cuanto al medicamento,
está constituido por uno o varios principios activos y excipientes, y se presenta bajo una
“forma farmacéutica” y ha superado una serie de controles analíticos y farmacológico-
toxicológicos antes de ser comercializado.
Los fármacos y los medicamentos han de identificarse y, a tal efecto, es importante
comenzar por la nomenclatura de los fármacos. Hay, fundamentalmente cinco tipos de
denominación:
• Código del fabricante
• Nombre comercial
• Denominación común internacional (DCI)
• Código AnatómicoTerapéutico-Químico (ATQ)
• Nombre químico sistemático (IUPAC)
El desarrollo experimentado por la Química Terapéutica durante el siglo XX ha creado la
necesidad de establecer criterios de carácter general que permitan la identificación de los
fármacos de una manera racional. Dada la naturaleza química de los mismos, su
nomenclatura sistemática se basa en las mismas reglas que las de cualquier otro compuesto
químico. De este modo, las reglas de la IUPAC (lnternational Union for Pure and Applied
Chemistry) y las de la IUB (lnternational Union of Biochemistry) permiten definir de manera
inequívoca cualquier sustancia química. Por ello, los últimos apartados de este tema se
dedican al estudio de la nomenclatura sistemática de los grupos funcionales de química
orgánica, así como a la nomenclatura más específica de: compuestos heterocíclicos,
nucleósidos y nucleótidos, esteroides, aminoácidos y compuestos cíclicos fusionados.

UNED 7 CURSO 2023/24

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Tema 2. Evolución de los métodos de búsqueda y descubrimiento de fármacos

2.1. Mejora de fármacos conocidos

2.2. Ensayos biológicos sistemáticos
2.2.1. Cribado extensivo
2.2.2. Cribado al azar
2.2.3. Cribado combinatorio
2.3. Descubrimiento de nuevos fármacos a partir del estudio u observación fortuita de los
efectos biológicos de productos de origen natural o sintético
2.3.1. En el ser humano
2.3.2. En animales
2.3.3. En plantas y bacterias
2.4. Diseño racional

Uno de los objetivos fundamentales de la Química Terapéutica es la búsqueda de nuevos

fármacos que sean más potentes, más selectivos y menos tóxicos en su acción terapéutica.
La gran cantidad de sustancias terapéuticas de las que dispone actualmente la humanidad
se ha desarrollado a partir de un número pequeño de prototipos, que en química terapéutica
se denominan cabezas de serie.
En este tema se tratarán las distintas estrategias que se han empleado para el
descubrimiento de nuevos compuestos farmacológicamente activos y que pueden
clasificarse fundamentalmente en cuatro: mejora de los fármacos ya existentes; cribado
sistemático de familias de compuestos; estudio u observación de los efectos biológicos de
productos de origen natural o sintético; y diseño racional.
Respecto a la estrategia de mejora de los fármacos ya existentes, su objetivo es la obtención
de nuevos fármacos por modificación estructural de los fármacos ya conocidos con la
finalidad de mejorar el perfil terapéutico o toxicológico o para mejorar las formulaciones
galénicas o las características organolépticas. Los fármacos obtenidos mediante este
método se conocen como copias me-too.
En lo que concierne al cribado sistemático o screening, este consiste en un conjunto de
ensayos biológicos que permiten explorar de modo preliminar el perfil farmacológico de un
conjunto de moléculas, ya sean de origen natural o sintético, viendo la actividad que poseen
sobre determinadas dianas terapéuticas. En la práctica, el cribado puede plantearse según
tres estrategias diferentes: el cribado extensivo, el cribado al azar o el cribado combinatorio,
cuyas características y diferencias se mostrarán en este apartado del tema.

UNED 8 CURSO 2023/24

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El origen de muchos fármacos se ha debido a la observación de los efectos producidos por

determinadas sustancias en el ser humano, en animales e incluso en plantas o bacterias.
Los orígenes de muchos fármacos hay que buscarlos en la medicina popular y en el
descubrimiento casual de la acción curativa de determinados componentes naturales. Por
otro lado, a partir de las observaciones realizadas en animales surge todo el trabajo de los
fisiólogos que ha conducido al descubrimiento de las vitaminas, las hormonas y los
neurotransmisores. Por último, los microorganismos constituyen una fuente importante para
el descubrimiento de un gran número de productos naturales con interés terapéutico, como
es el caso de los antibióticos.
Al final de este tema se estudia el diseño racional de fármacos. Esta estrategia de diseño de
fármacos empieza por el estudio biológico de una enfermedad o desorden metabólico
mediante técnicas de biología molecular, computación y análisis estructural de
macromoléculas. Una vez definidas y aisladas las moléculas implicadas en la patología, es
posible diseñar medicamentos que interactúen de manera específica con éstas y que sean
capaces de modificarlas pudiendo obtener así un tratamiento eficaz. En este apartado se
mostrarán varios ejemplos de síntesis racional de fármacos.

Tema 3. Dianas biológicas, farmacológicas, receptores

3.1. Concepto y naturaleza química de los receptores

3.2. Fuerzas intermoleculares en la interacción fármaco-receptor
3.3. Teorías sobre la interacción fármaco-receptor
3.4. Procesos mediados a través de receptores de membrana
3.4.1. Canales iónicos
3.4.2. Receptores con actividad enzimática intrínseca
3.4.3. Receptores asociados a proteínas G
3.5. Aspectos estereoquímicos de la interacción fármaco-receptor
3.5.1. Conformación. Empleo de análogos rígidos
3.5.2. Configuración. Diferencia entre enantiómeros

De un modo general, la mayoría de las dianas biológicas conocidas pertenecen a uno de los
siguientes tipos de biomoléculas: lípidos, proteínas y ácidos nucleicos. El tema se inicia
mostrando algunos ejemplos de fármacos que actúan sobre estas biomoléculas y como
éstos se ven afectados en sus propiedades. Así, por ejemplo, muchos antisépticos y algunos
antibióticos alteran las propiedades fisicoquímicas de los lípidos presentes en la membrana
celular. Por otra parte, tanto las enzimas como los receptores de membrana son
macromoléculas proteicas, responsables, las primeras, de los procesos catalíticos en el

UNED 9 CURSO 2023/24

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medio biológico, mientras que los receptores de membrana son, en su mayor parte,
componentes de la membrana celular que interaccionan selectivamente con ciertos ligandos,
pero la diferencia importante, respecto a las enzimas, es que el ligando no sufre modificación
química alguna, sino que desencadena una respuesta química que será distinta
dependiendo de la naturaleza del receptor. Algunos fármacos ejercen su acción sobre los
ácidos nucleicos, ADN y ARN, por alteración de los procesos de replicación, transcripción o
traducción, dando lugar, en última instancia, a la muerte celular. En consecuencia, este
grupo de fármacos se emplea fundamentalmente como antineoplásicos, antibacterianos y
antivíricos.
El tema continúa con el estudio de los diferentes tipos de enlace que se pueden establecer
entre un fármaco y su receptor. Dichos enlaces dependen de la interacción estabilizante
entre determinados grupos funcionales presentes en ambas entidades. Se mostrarán
distintos ejemplos de fármacos cuya interacción con el receptor puede establecerse por
medio de enlaces covalentes, iónicos, dipolo-dipolo e ion –dipolo, por medio de enlaces de
hidrógeno, de van der Waals o por medio de enlaces hidrófobos.
A continuación, se definen dos parámetros que son fundamentales en la interacción
fármaco-receptor: la afinidad y la eficacia o actividad intrínseca, de cuyos valores se
determina si un fármaco es agonista, antagonista o agonista parcial. También se mostrarán
las distintas teorías existentes sobre la interacción fármaco-receptor.
Posteriormente, se dedica un apartado para describir los tres tipos principales de receptores
localizados sobre la membrana celular: canales iónicos, receptores con actividad enzimática
intrínseca y receptores asociados a proteínas G. Así, el receptor puede estar ligado a un
canal iónico y la interacción con el fármaco puede dar lugar a la estabilización de una
estructura abierta o cerrada del mismo. En ocasiones, el receptor de membrana puede tener
capacidad catalítica y producirse una activación o inhibición de la misma por interacción con
el fármaco. Otras veces, el receptor está asociado a una proteína denominada proteína G
que, a su vez, promueve la liberación de una segunda molécula mensajera.
El tema finaliza mostrando los aspectos estereoquímicos de la interacción fármaco-receptor.
La capacidad de activar o de bloquear un receptor por parte de un fármaco dependerá de
que los enlaces que pueda formar con aquél estén situados a los ángulos y distancias
convenientes. En las moléculas flexibles, estas distancias dependen de la conformación que
adopte el fármaco en su unión con el receptor. Por otra parte, en los compuestos quirales,
interviene como factor determinante la configuración de cada uno de los centros
estereogénicos de la molécula.

UNED 10 CURSO 2023/24

QUÍMICA TERAPÉUTICA CÓDIGO 21151183

Tema 4. Correlaciones cualitativas estructura química-actividad biológica

4.1. Modalidades del procedimiento de modificación molecular

4.1.1. Simplificación del prototipo
4.1.2. Asociación de dos moléculas
4.1.3. Replicación moduladora
4.2. Criterios clásicos para la modificación sistemática de unidades estructurales
4.2.1. Homología y ramificaciones de cadena
4.2.2. Introducción de grupos aromáticos en la búsqueda de antagonistas
4.2.3. Apertura o cierre de anillos
4.2.4. Introducción de enlaces múltiples. Vinilogía
4.2.5. Bioisosterismo

En este tema se tratan los criterios clásicos para la modificación estructural de los prototipos
o cabezas de serie, con la finalidad de diseñar series de compuestos para optimizar la
actividad farmacológica principal, disminuir su toxicidad y mejorar las propiedades
farmacocinéticas o de formulación.
A la hora de manipular la estructura de un cabeza de serie pueden considerarse tres tipos de
estrategias, consistentes en: simplificación del prototipo (aproximación disyuntiva),
asociación de dos moléculas y replicación moduladora. La simplificación del prototipo se
basa en la reducción de la estructura hasta no conservar de ella más que el fragmento
esencial para la acción o farmacóforo. En general, la farmacomodulación disyuntiva se aplica
a productos naturales de estructura compleja. La asociación de dos moléculas consiste en la
unión de dos estructuras con una determinada actividad con el objetivo de potenciarla. La
replicación moduladora es la metodología más frecuente y consiste en la sustitución de
determinados grupos de la estructura modelo.
La aplicación de estas estrategias de modificación molecular no se lleva a cabo mediantes
cambios elegidos al azar, sino a través de una serie de criterios que, según se ha deducido
de la experiencia previa, tienen ciertas posibilidades de conducir a mejoras terapéuticas.
Este tema finaliza mostrando diferentes ejemplos en los que se aplican estos criterios, entre
los que se encuentran: homología y ramificaciones de cadena; introducción de grupos
aromáticos en la búsqueda de antagonistas; apertura o cierre de anillos; vinilogía; y
bioisosterismo.
Un homólogo de un determinado compuesto resulta de la adición de un grupo metileno a una
cadena o anillo y este cambio suele ir acompañado por un incremento de la lipofilia.
El principio de vinología, relacionado con la introducción de enlaces múltiples, se utiliza con
frecuencia en el diseño de análogos de estructura activa y, según el cual, dos sustituyentes

UNED 11 CURSO 2023/24

QUÍMICA TERAPÉUTICA CÓDIGO 21151183

unidos por una cadena vinilénica o polivinilénica (incluyendo un anillo bencénico) se

comportan, desde el punto de vista de distribución electrónica, como si estuvieran unidos
directamente.
La apertura o cierre de anillos ha conducido frecuentemente a compuestos que retienen o
superan la actividad del cabeza de serie y, en ciertos casos, esta modificación ha dado lugar
a un mecanismo de acción diferente.
Friedman acuñó el término bioisósteros a todos aquellos grupos o moléculas que, debido a
que poseen propiedades físicas o químicas similares, producen el mismo tipo de actividad
biológica.

Tema 5. Correlaciones cuantitativas estructura química-actividad biológica

5.1. Relaciones cuantitativas estructura-actividad (QSAR)

5.2. Parámetros descriptores de las propiedades fisicoquímicas de una molécula
5.2.1. Electrónicos
5.2.2. Estéricos o descriptores del tamaño de los sustituyentes
5.2.3. Hidrófobos
5.2.4. Otros parámetros y variables indicadoras
5.3. Aplicación del análisis QSAR al diseño de un fármaco. El método de Hansch
5.4. Métodos semicuantitativos para el diseño de series de fármacos

En temas precedentes se han expuesto algunos de los métodos generales que se emplean
más corrientemente en la búsqueda de nuevos fármacos. Uno de los procedimientos más
frecuentes consiste en la modificación de los sustituyentes presentes sobre la estructura
original. Sin embargo, cualquier cambio, afecta a la totalidad de la molécula en lo que
respecta a la lipofilia, a los efectos electrónicos y a los efectos estéricos, lo que se traducirá
en una variación de potencia para ese miembro de la serie. El establecimiento de relaciones
cuantitativas entre la estructura química (a través de sus propiedades electrónicas, estéricas
o de lipofilia) y la actividad biológica permitirá la determinación de los parámetros más
influyentes en la actividad biológica así como la predicción de potencia para compuestos aún
desconocidos sobre la base de los ya ensayados. Es, precisamente, en este aspecto
predictivo donde radica el potencial de las diversas técnicas disponibles para el
establecimiento de relaciones cuantitativas estructura-actividad biológica, más conocidas por
sus siglas en inglés QSAR: Quantitative Structure-Activity Relationships, en su aplicación al
diseño de fármacos.
En este tema se mostrarán algunos ejemplos de los principales métodos QSAR, los
parámetros que se emplean en los mismos para expresar la estructura y los procedimientos

UNED 12 CURSO 2023/24

QUÍMICA TERAPÉUTICA CÓDIGO 21151183

de selección de nuevos análogos.

Tema 6. Modelado molecular y diseño de fármacos.

6.1. Introducción: modelado molecular en el diseño de fármacos

6.1. Antecedentes y métodos
6.1.1. Mecánica molecular
6.1.2. Mecánica cuántica
6.2. Receptores conocidos: métodos directos
6.3. Receptores desconocidos: métodos indirectos

Con el objetivo de incrementar la probabilidad de éxito en la búsqueda de nuevos fármacos,

una de las estrategias más actuales consiste en dirigir los esfuerzos hacia moléculas
concretas con una alta probabilidad de que resulten activas. Para ello, es necesario conocer
la estructura tridimensional, tanto de las moléculas candidatas a nuevo fármaco como de la
diana biológica sobre la que se prevé que actúen. El término genérico modelado o
modelización molecular incluye todas aquellas técnicas computacionales que tienen como
finalidad el estudio estructural tridimensional de las moléculas. Los programas de modelado
molecular permiten simular su estructura y calcular la estabilidad (absoluta o relativa) de los
distintos confórmeros posibles para las mismas. Además, dependiendo del tipo de programa
utilizado, se pueden calcular diversas propiedades, entre ellas, el momento dipolar global de
la molécula, el calor de formación, el pKa, el coeficiente de reparto o la densidad electrónica
en diversos puntos del espacio que es de crucial importancia en el estudio de la interacción
fármaco-diana biológica.
Los métodos de modelado molecular se clasifican en dos categorías según el principio físico
en que se basan: la mecánica molecular o bien la mecánica cuántica, los cuales se
describirán de manera general en este tema.
La mecánica molecular considera las moléculas constituidas por partículas de masa
concreta, los átomos, que se encuentran unidas por fuerzas elásticas, los enlaces. Por tanto,
se trata al núcleo y a los electrones como si fueran una única partícula. En este escenario,
los átomos se encuentran sometidos a un campo de fuerzas que origina una energía
potencial respecto a un hipotético estado libre de tensión. El sistema tiende en su conjunto a
un estado de energía mínima. Los métodos más conocidos basados en este principio son los
denominados Allinger y MM, utilizados para moléculas pequeñas y AMBER, más adecuado
para proteínas y ácidos nucleicos.
Sin embargo, la mecánica cuántica estudia las partículas subatómicas, tanto los núcleos
atómicos como los electrones, por lo que hace una descripción completa de la molécula y de

UNED 13 CURSO 2023/24

QUÍMICA TERAPÉUTICA CÓDIGO 21151183

la energía asociada a la misma a través de la ecuación de Schrödinger. Como la solución

resulta compleja suelen considerarse algunas aproximaciones. Los métodos basados en la
mecánica cuántica incluyen los métodos ab initio, que incluyen los basados en Hartree Fock,
los métodos basados en DFT y los métodos semiempíricos que solo incluyen los electrones
de valencia.
El final del tema se dedica al estudio de los métodos, directos o indirectos, que se emplean
en función de si se conoce la estructura o no del receptor, respectivamente. A partir de la
estructura de los complejos fármaco-receptor es posible diseñar nuevos ligandos con igual o
mayor afinidad. Para ello se sustituye, en el sitio de unión de la proteína, el ligando estudiado
experimentalmente por el que se está diseñando y se analiza la bondad del nuevo complejo
mediante cálculos de mecánica y dinámica molecular. Cuando no se dispone de la estructura
de un receptor existen una serie de metodologías que fijan su atención en conjuntos de
compuestos que: a) poseyendo una semejanza estructural presentan distinto grado de
actividad frente a un mismo receptor biológico, o b) con estructuras químicas diferentes
muestran actividades biológicas similares.

Tema 7. Metabolismo de fármacos

7.1. Bases de la farmacocinética

7.2. Transporte de fármacos a través de las membranas biológicas
7.3. Metabolismo de los fármacos
7.3.1. Reacciones en fase I
7.3.2. Reacciones en fase II
7.4. Consecuencias de los procesos metabólicos
7.5. Selectividad en el metabolismo de los fármacos
7.6. Modulación del metabolismo de fármacos

La eficacia terapéutica de un fármaco depende de que éste alcance su lugar de acción,

siendo su toxicidad lo más baja posible. Por ello, son de gran importancia los procesos
incluidos en su fase farmacocinética: absorción y distribución en el organismo, metabolismo
y eliminación del fármaco y sus metabolitos; procesos que son objeto de estudio en este
tema.
El transporte de fármacos, a través de las membranas biológicas, puede producirse por
filtración, pinocitosis, difusión pasiva, difusión facilitada, transporte activo o mediante el
empleo de moléculas transportadoras. En cuanto al metabolismo, cabe destacar que es un
proceso de detoxificación. Así, cualquier fármaco, sufre una serie de transformaciones
químicas destinadas a aumentar su solubilidad en agua para facilitar su eliminación,

UNED 14 CURSO 2023/24

QUÍMICA TERAPÉUTICA CÓDIGO 21151183

generalmente por vía renal. Por lo tanto, la mayor parte de las reacciones metabólicas son
catalizadas por sistemas enzimáticos presentes en el hígado, que se caracterizan por su
gran selectividad en el reconocimiento del sustrato y la formación del complejo enzima-
sustrato, así como por su selectividad estereoquímica.
El presente tema divide el estudio de las transformaciones metabólicas en dos fases. Las
reacciones de fase I, que engloban principalmente procesos de óxido-reducción e hidrólisis;
y las reacciones de fase II, en las que se forman especies hidrosolubles que se eliminarán
vía renal.
Del mismo modo, se describen también los procesos metabólicos causantes de toxicidad, en
los que se generan intermedios de alta reactividad, como epóxidos o radicales libres, cuya
interacción con biomoléculas puede inactivarlas o producir mutagénesis, así como
estrategias para evitar estos problemas.

Tema 8. Profármacos y sus aplicaciones

8.1. Concepto de profármaco

8.2. Manipulación estructural orientada a resolver problemas de formulación farmacéutica y
administración
8.2.1. Incremento de la hidrosolubilidad
8.2.2. Incremento de la estabilidad in vitro
8.3. Modulación del metabolismo de fármacos
8.3.1. Variación estructural orientada a dificultar el metabolismo
8.3.2. Disminución de la toxicidad debida al metabolismo

Los profármacos, denominados también fármacos latentes o biorreversibles, pueden

definirse como aquellos compuestos que necesitan ser transformados dentro del organismo,
mediante un proceso químico o enzimático, para manifestar su utilidad terapéutica.
En el presente tema se estudiará de qué manera el diseño de profármacos persigue la
modificación de alguna característica galénica o farmacocinética que mejore su aplicación
terapéutica. De este modo, se describe cómo las características galénicas de un fármaco
pueden mejorarse, ya sea mediante el aumento de su solubilidad en agua o mediante la
resolución de problemas de administración, mediante formulaciones con características
organolépticas mejoradas. En cuanto a las propiedades farmacocinéticas, se destaca cómo
el uso de profármacos puede modificar la absorción del principio activo.
Los últimos apartados se centran en el estudio de la modulación del metabolismo de
fármacos. En este sentido, se estudiarán los procesos metabólicos causantes de toxicidad
relacionados, en general, con las reacciones oxidativas de fase I, así como diferentes

UNED 15 CURSO 2023/24

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estrategias para evitar este problema.

BLOQUE TEMÁTICO II

Este bloque temático comprende los temas 9 a 20 y contempla ejemplos representativos de

diseño de fármacos en función de las dianas biológicas con las que interaccionan: enzimas,
receptores específicos o los que interfieren en procesos biológicos de transporte. El último
tema se dedica a la aplicación de la metodología sintética orgánica a los fármacos, con
especial énfasis en la preparación de fármacos enantioméricamente puros.

Tema 9. Inhibidores enzimáticos quimioterápicos

9.1. Introducción a los inhibidores enzimáticos

9.2. Inhibidores de dihidropteroato sintetasa: Sulfamidas y Sulfonas
9.3. Inhibidores de dihidrofolato reductasa: Trimetoprim
9.4. Inhibidor de la xantina oxidasa: Alopurinol
9.5. Inhibidores de la tirosina quinasa: Imatinib
9.6. Inhibidores de la transcriptasa reversa vírica: AZT

En el tema 9 se describen las características generales, así como varios ejemplos, de un

grupo de fármacos cuyo mecanismo es ampliamente estudiado: los inhibidores enzimáticos
quimioterápicos.
La estructura de un fármaco que se diseñe como inhibidor enzimático debe ser, en principio,
semejante a la del sustrato “normal” de la enzima o metabolito, para que pueda unirse a ella
de forma similar, aunque más efectiva. Éstos pueden ser competitivos o no competitivos. Los
primeros poseen una estructura semejante a la del sustrato “verdadero”, desactivando el
centro activo al enlazarse directamente a él; es el proceso denominado como inhibición
isostérica. Sin embargo, los inhibidores no competitivos pueden ser compuestos que se unan
a algún lugar vecino del centro activo, induciendo un cambio conformacional, que impida el
acceso del sustrato, desactivando el centro activo; lo que se conoce como inhibición
alostérica.
El tema se centra en la descripción de las estructuras y el mecanismo de acción de los
inhibidores más ampliamente estudiados de las siguientes enzimas: dihidropteroato
sintetasa, dihidrofolato reductasa, xantina oxidasa, tirosina quinasa y transcriptasa reversa
vírica.

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Tema 10. Inhibidores enzimaticos que interfieren en la biosíntesis de las paredes

celulares

10.1. Pared celular de las bacterias

10.2. Penicilinas
10.2.1. Estructura y nomenclatura
10.2.2. Descubrimiento de la penicilina G
10.2.3. Mecanismo de acción
10.2.4. Inhibición de penicilinas: beta-lactamasas y penicilin amidasas
10.2.5. Síntesis y modificación estructural de penicilinas
10.2.6. Inhibidores de beta-lactamasas y penicilin amidasas
10.3. Cefalosporinas
10.3.1. Estructura y nomenclatura
10.3.2. Síntesis y modificación estructural
10.4. Otros inhibidores de la biosíntesis de la pared celular
10.4.1. Agentes beta-lactámicos: carbapenemos y monobactamos
10.4.2. Agentes no beta-lactámicos: bacitracinas, vancomicina y nitrofuranos

Gracias a que el mecanismo de biosíntesis de la pared celular de las bacterias, en el que

intervienen numerosas enzimas, es conocido, se pueden diseñar fármacos que actúen en
alguna de las fases de dicha biosíntesis. En este tema se estudiará el grupo de antibióticos
más representativo que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular: los antibióticos -
lactámicos, al cual pertenecen las penicilinas y las cefalosporinas.
No solo se describe la estructura y nomenclatura de este tipo de compuestos, sino que se
estudia el mecanismo de acción. En este sentido, las penicilinas actúan interfiriendo en el
entrecruzamiento de las cadenas poliméricas de péptidoglicano al inhibir la acción de las
transpeptidasas que catalizan este proceso. Por otro lado, las cefalosporinas pese a que
actúan del mismo modo que las penicilinas, presentan menor actividad antibacteriana, pero
poseen una serie de propiedades interesantes en comparación con las penicilinas, como el
hecho de ser más resistentes frente a las -lactamasas.
Por último, se mencionan también otros inhibidores de la biosíntesis de la pared celular, los
agentes -lactámicos: carbapenemos y monobactamos; y los agentes no -lactámicos:
bacitracinas, vancomicina y nitrofuranos.

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Tema 11. Inhibidores enzimáticos farmacodinámicos

11.1. Inhibidores de la ciclooxigenasa (COX): Aspirina y Celebrex

11.2. Inhibidores de la anhidrasa carbónica (AC): Acetazolamida y Benzolamida
11.3. Inhibidores de la enzima conversora de angiotensina (ECA): Captopril
11.4. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa: Estatinas
11.5. Inhibidores de las monoaminooxidasas (iMAO): Meclobemida

Teniendo en cuenta que en el tema 9 se estudiaron ya las características generales de los

inhibidores enzimáticos quimioterápicos, este tema se centra en el estudio los inhibidores
enzimáticos farmacodinámicos. Se describen así las estructuras y los mecanismos de acción
de varios agentes farmacodinámicos como los inhibidores de: la ciclooxigenasa (COX), la
anhidrasa carbónica (AC), la enzima conversora de angiotensina (ECA), la HMG-CoA
reductasa y las monoaminooxidasas (iMAO).
Entre ellos, destacan fármacos tan populares como la aspirina, un inhibidor de la COX, que
continúa siendo uno de los fármacos más empleados desde el descubrimiento de su
actividad clínica en 1875. Por otro lado, entre los inhibidores de la AC, que actúan como
agentes diuréticos, la acetazolamida es su compuesto más representativo. Respecto al
tercer grupo a estudiar: los inhibidores de la ECA, destaca el captopril como fármaco
empleado tanto en el tratamiento de la hipertensión arterial como en el tratamiento de
insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio o nefropatía hepática. Las estatinas, inhibidoras
de la biosíntesis del colesterol, son sin duda unos de los fármacos inhibidores de la HMG-
CoA reductasa más prescritos hoy en día. Por último, la meclobemida es el primer
representante de una nueva generación de fármacos antidepresivos que son inhibidores
reversibles y selectivos de la MAO A.

Tema 12. Fármacos que alteran el transporte de las membranas celulares

12.1. Canales iónicos

12.2. Fármacos que actúan sobre los canales de Na+
12.3. Fármacos que actúan sobre los canales de Ca2+
12.4. Fármacos que actúan sobre los canales de K+
12.5. Bombas iónicas dependientes de ATP
12.6. Fármacos que actúan sobre el transporte activo de neurotransmisores y hormonas

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12.7. Fármacos que forman complejos metálicos

12.8. Fármacos que actúan como sistemas transportadores de moléculas pequeñas

En la membrana celular se encuentran proteínas que la atraviesan, dispuestas de tal modo

que forman canales, permitiendo la entrada y salida de compuestos polares. En este tema se
estudian compuestos que alteran la estructura de la membrana o que afectan directamente a
los sistemas de transporte. De este modo, se divide el estudio de estos sistemas transporte
de iones en dos categorías: los canales iónicos, y las bombas iónicas o ATPasas. Los
primeros, forman parte de lo que se denomina el transporte pasivo a favor de gradiente y
concentración; por el contrario, los segundos, forman parte de los sistemas de transporte
activo en contra de un gradiente de potencial y concentración. La lidocaína (anestésico
local), la sulfonilurea antidiabética clorpropamida o el antialérgico nedocromilo, son algunos
de los ejemplos más representativos de fármacos que actúan sobre canales iónicos.
Por último, en los apartados finales del tema, se describen las principales características de
fármacos que interfieren en los procesos de transporte, almacenamiento y liberación de
neurotransmisores y hormonas; que forman complejos metálicos, o que transportan
moléculas de pequeño tamaño.

Tema 13. Fármacos que actúan sobre receptores adrenérgicos, dopaminérgicos y

serotoninérgicos

13.1. Fármacos moduladores de noradrenalina

13.1.1. Fármacos adrenérgicos presinápticos
13.1.2. Agonistas adrenérgicos indirectos
13.1.3. Agonistas y antagonistas adrenérgicos
13.2. Fármacos moduladores de dopamina
13.2.1. Agonistas dopaminérgicos directos
13.2.2. Agonistas dopaminérgicos indirectos
13.2.3. Antagonistas dopaminérgicos
13.3. Fármacos moduladores de serotonina
13.3.1. Inhibidores de la recaptación de serotonina
13.3.2. Agonistas de los receptores 5-HT1A y 5-HT1D
13.3.3. Antagonistas de los receptores 5-HT2 y 5-HT3

Las neuronas que forman el SNC se comunican entre sí, y con las células efectoras,
mediante un proceso de neurotransmisión en el cual se liberan neurotransmisores. Éstos son
sintetizados en las terminaciones axónicas y almacenados en las vesículas sinápticas.

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Cuando llega un impulso nervioso a las terminaciones de la neurona se produce la entrada

de iones Ca2+ a su interior y las vesículas liberan el neurotransmisor que se unirá con los
receptores postsinápticos situados en la membrana de la célula efectora. Los receptores se
han denominado receptores adrenérgicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos debido a que
los neurotransmisores que interaccionan con ellos son la noradrenalina (NA) o adrenalina, la
dopamina (DA), y la serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), respectivamente.
En este tema se estudia, en primer lugar, cómo las acciones de los neurotransmisores
adrenalina o noradrenalina pueden ser mimetizadas, parcial o totalmente, por una serie de
fármacos que se denominan simpaticomiméticos. Estos fármacos actúan de forma directa
sobre los receptores adrenérgicos , y/o , o indirectamente en las terminaciones
presinápticas.
Posteriormente, se describen las principales características de los fármacos moduladores de
dopamina. Ejemplos representativos de este grupo son los fármacos neurolépticos que
actúan como antagonistas selectivos en los receptores dopaminérgicos o los antieméticos
capaces de antagonizar los efectos eméticos de la dopamina a nivel central.
Los últimos apartados del tema están dedicados al estudio de los fármacos moduladores de
serotonina. Dado que la serotonina presenta efectos tanto a nivel periférico como central, los
usos terapéuticos de los fármacos que regulan los niveles de serotonina son numerosos,
empleándose éstos como neurolépticos, en estados depresivos y de ansiedad, en el
tratamiento de la migraña o como antihipertensivos, entre otros usos.

Tema 14. Fármacos que actúan sobre receptores de acetilcolina

14.1. Neurotransmisores
14.2. Sinapsis colinérgica
14.3. Receptores colinérgicos
14.3.1. Interacciones entre la acetilcolina y sus receptores
14.3.2. Receptores nicotínicos
14.3.3. Receptores muscarínicos
14.4. Agonistas muscarínicos
14.5. Agonistas nicotínicos
14.6. Antagonistas muscarínicos
14.7. Antagonistas nicotínicos

Este tema tratará conceptos básicos relacionados con los distintos fármacos que presentan
una actividad sobre los receptores de acetilcolina. Para ello, se explicarán conceptos tales
como neurotransmisores, sinapsis, tipos de receptores colinérgicos y tipos de agonistas y

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antagonistas de receptores.
La sinapsis se define como un hecho comunicativo entre dos fibras nerviosas en los ganglios
o entre una fibra nerviosa y un órgano efector. Esta comunicación sólo puede llevarse a cabo
mediante la liberación de un mensajero químico, conocido como neurotransmisor. De este
modo, se estudiarán diferentes neurotransmisores, los cuales suelen ser moléculas sencillas
con elevada flexibilidad conformacional, lo que hace posible la interacción con distintos
subtipos de receptores por medio de las distintas conformaciones que pueden adoptar.
En este tema también se estudiará la sinapsis colinérgica, que es una de las sinapsis más
abundantes del organismo y consiste en un proceso neuroquímico en el que intervienen
moléculas de acetilcolina como neurotransmisor. Así, se explicarán la estructura, las
propiedades y las funciones de la acetilcolina, que es un neurotransmisor que desempeña un
papel importante tanto en el sistema nervioso central como en el sistema nervioso
autónomo. También se explicarán los tipos de receptores que intervienen en este tipo de
sinapsis, denominados receptores colinérgicos. Estos receptores se clasifican en receptores
nicotínicos y receptores muscarínicos, atendiendo a la capacidad mostrada por los alcaloides
muscarina y nicotina para reproducir parte de las acciones atribuibles a la acetilcolina.
Además, en la sinapsis colinérgica, cualquiera de los pasos que tienen lugar son susceptible
de modificación mediante el empleo de fármacos apropiados, siendo los más estudiados
aquellos que se unen a los receptores colinérgicos y a la acetilcolinesterasa.
Por último, se explicarán las aplicaciones terapéuticas basadas en el empleo de fármacos
con propiedades agonistas (nicotínicos y muscarínicos) y antagonistas (nicotínicos y
muscarínicos) de los receptores colinérgicos, los cuales se emplean para el tratamiento de
enfermedades tales como el Alzheimer, el Parkinson, el glaucoma, la miastenia, cólicos
biliares y renales, etc.

Tema 15. Fármacos que actúan sobre receptores de aminoácidos y péptidos

15.1. Aminoácidos excitadores: ácido (S)-glutámico (Glu)

15.2. Aminoácidos inhibidores: ácido gamma-aminobutírico (GABA)
15.2.1. Agonistas del GABA
15.2.2. Benzodiazepinas
15.2.3. Barbitúricos
15.2.4. Esteroides
15.3. Péptidos opioides endógenos
15.3.1. Receptores opioides
15.4. Análogos opioides de morfina

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15.4.1. Derivados de morfinano

15.4.2. Derivados de benzomorfano
15.4.3. Derivados de fenilpiperidina
15.4.4. Derivados de fenilpropilaminas
15.5. Otros péptidos neurotransmisores

En este tema se tratarán conceptos básicos relacionados con los distintos fármacos que
presentan una actividad sobre los receptores de aminoácidos y péptidos. Para ello, se
explicarán conceptos tales como aminoácidos y péptidos neurotransmisores, aminoácidos
excitadores, aminoácidos inhibidores, péptidos opioides endógenos y opioides derivados de
la morfina.
Los aminoácidos activos están presentes en gran cantidad en el sistema nervioso central,
interviniendo en el funcionamiento neuronal. Así, estos aminoácidos, a diferencia de los
neurotransmisores clásicos, solamente actúan en el sistema nervioso central donde se
encuentran en concentraciones elevadas. De este modo, se estudiarán distintitos tipos de
aminoácidos neurotransmisores, los cuales se dividen en aminoácidos excitadores, que
actúan produciendo la despolarización de la neurona postsináptica, y en aminoácidos
inhibidores, que provocan la hiperpolarización de la membrana postsináptica. Además, se
verá que los aminoácidos excitadores poseen una estructura de aminoácido ácido,
destacándose el ácido glutámico y el ácido aspártico, mientras que los aminoácidos
inhibidores poseen una estructura neutra, entre los que se destacan el ácido -aminobutírico
(GABA), la glicina y la taurina.
Por otra parte, se explicarán la estructura, las propiedades y las funciones del ácido -
aminobutírico, ya que es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central,
el cual actúa sobre los receptores GABA. De este modo, se estudiarán distintos compuestos
diseñados que pueden interaccionar con estos receptores, los cuales presentan propiedades
antidepresivas, sedantes, ansiolíticos, hipnóticos, analgésicas y anticonvulsivas. Entre estos
fármacos se pueden destacar los barbitúricos, las benzodiazepinas y los esteroides.
Por último, se estudiarán los opioides. El concepto de opioide se ha empleado para nombrar
una serie de fármacos con propiedades similares a las del opio o la morfina. Los opioides se
han utilizado principalmente como analgésicos y uno de los grandes retos es obtener
compuestos análogos (opiáceos) de la morfina sin los efectos secundarios característicos de
los opioides como son la dependencia y la adicción. Estos compuestos interactúan con una
serie de receptores, denominados receptores opioides, y están relacionados con los
llamados péptidos neurotransmisores. De este modo, se estudiarán diversos péptidos
opioides endógenos como son las encefalinas, endorfinas y dinorfinas. También, se
explicarán otros péptidos neurotransmisores como los péptidos opioides, la angiotensina II y
la endotelina, que actúan sobre sus receptores postsinápticos ejerciendo distintas funciones

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farmacológicas.

Tema 16. Fármacos que actúan sobre receptores de histamina

16.1. La histamina y sus receptores

16.2. Biosíntesis y metabolismo de la histamina. Protonación y tautomería
16.3. Antagonistas H1
16.3.1. Antihistamínicos H1 clásicos
16.3.2. Antihistamínicos H1 de segunda generación
16.4. Antagonistas H2
16.4.1. Antagonistas H2 de primera generación. Desarrollo de la cimetidina
16.4.2. Antagonistas H2 de segunda generación: derivados no imidazólicos
16.5. Comparación entre los antagonistas H1 y H2

Este tema tratará conceptos básicos relacionados con los distintos fármacos que presentan
una actividad sobre los receptores de histamina. Para ello, se explicarán conceptos tales
como la histamina, receptores histamínicos (H1, H2 y H3) y antagonistas de receptores
histamínicos.
En primer lugar, se estudiarán la estructura, las propiedades y funciones de la histamina, que
es la amina biógena más difundida en el organismo y se encuentra en el ser humano en una
gran variedad de tejidos, almacenada en células especializadas denominadas mastocitos, y
se libera por diferentes estímulos y mecanismos. Este compuesto actúa como mensajero
químico desempeñando un papel importante en ciertos procesos de comunicación
intercelular y también actúa como neurotransmisor en el sistema nervioso central. De este
modo, se explicarán los distintos tipos de receptores de la histamina que se encuentran en
las membranas celulares y se clasifican en tres tipos: H1, H2 y H3.
Los receptores H1 se encuentran localizados en la piel y en las membranas de los aparatos
respiratorio y digestivo. Sobre estos receptores, la histamina actúa defendiendo al organismo
frente a agentes extraños, daños mecánicos, infecciones y quemaduras, ya que su liberación
se produce cuando aparecen anticuerpos. De este modo, el cuadro patológico que se
produce como consecuencia de estas actuaciones de la histamina se conoce como alergia.
Por tanto, se estudiarán los antagonistas de la histamina selectivos de estos receptores
(antihistamínicos), dando lugar a fármacos antialérgicos carentes de efectos secundarios
tales como la somnolencia y la sedación.
Por otra parte, los receptores H2 se encuentran localizados en las paredes del estómago y
su estimulación produce un aumento de la secreción de ácido clorhídrico. Lo que produce la
formación de úlceras gástricas y duodenales. Así, para evitar estas patologías, se explicarán

UNED 23 CURSO 2023/24

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los distintos antagonistas selectivos de estos receptores que se han empleado como
fármacos antiulcerosos.
Por último, los receptores H3 se encuentran localizados a nivel central y se encargan de
regular la síntesis y la liberación de la histamina y otros neurotransmisores. Este tipo de
receptores están menos estudiados, aunque se han desarrollado algunos agonistas y
antagonistas selectivos.

Tema 17. Fármacos que actúan sobre receptores de hormonas esteroideas, tiroideas

17.1 Naturaleza, biosíntesis y modo de acción de las hormonas esteroideas

17.2. Estrógenos
17.2.1. Antiestrógenos
17.3. Progestágenos
17.3.1. Antiprogestágenos
17.4. Andrógenos
17.4.1. Antiandrógenos
17.5. Hormonas corticosuprarrenales
17.5.1. Glucocorticoides
17.5.2. Antiglucocorticoides
17.5.3. Mineralocorticoides
17.5.4. Antagonistas de los mineralocorticoides
17.6. Hormonas tiroideas

En este tema se tratarán conceptos básicos relacionados con los distintos fármacos que
presentan una actividad sobre los receptores de hormonas esteroideas y tiroideas. Para ello,
se explicarán conceptos tales como esteroides, estrógenos, progestágenos, andrógenos,
hormonas corticosuprarrenales y hormonas tiroideas.
En primer lugar, se estudiarán la estructura, las propiedades y las funciones de los
esteroides, que son un grupo de compuestos naturales que se caracterizan por tener en
común la estructura tetracíclica del perhidrociclopenta[a]fenantreno y por tener cada uno de
sus centros estereogénicos una configuración determinada. Así, las hormonas esteroideas
derivan de estos esteroides y presentan estructuras muy similares debido a que resultan de
la biosíntesis del colesterol. De este modo, estas hormonas se unen a sus correspondientes
receptores, receptores de las hormonas esteroideas, que son unas proteínas específicas que
se encuentran en el núcleo de las células diana. Por ejemplo, las hormonas sexuales
(estrógenos, andrógenos y progestágenos) atraviesan la membrana nuclear y se unen a
estos receptores localizados en el núcleo.

UNED 24 CURSO 2023/24

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En este tema se explicarán los estrógenos, que son las hormonas sexuales principales
responsables del desarrollo de los caracteres sexuales secundarios propios del sexo
femenino. A nivel terapéutico se utilizan principalmente como anticonceptivos orales
combinados con progestágenos y en la prevención de la osteoporosis en mujeres
posmenopáusicas. Mientras que los antiestrógenos se emplean en el tratamiento de la
esterilidad y del cáncer de mama.
Se estudiarán los progestágenos, que son hormonas sexuales que se emplean como
anticonceptivos, en la prevención de abortos espontáneos y en el tratamiento de trastornos
menstruales. Mientras que los antagonistas de los progestágenos tienen interés terapéutico
principalmente como anticonceptivos.
También se explicarán los andrógenos, que son las hormonas sexuales responsables de los
cambios producidos en la pubertad. Se usan para desarrollar o mantener las características
sexuales secundarias masculinas. Mientras que los antiandrógenos tienen importancia por
su utilidad terapéutica en la hiperplasia benigna y en el cáncer de próstata.
Por otra parte, se estudiarán las hormonas corticosuprarrenales, que se sintetizan en la
corteza suprarrenal y se distinguen en dos clases de esteroides: los andrógenos y los
corticosteroides (glucocorticoides y mineralocorticoides). Estos compuestos intervienen en
un gran número de procesos metabólicos, aunque la utilidad terapéutica de los mismos
queda restringida a su uso como antiinflamatorios, antialérgicos e inmunodepresores.
Por último, se explicarán las hormonas tiroideas que ejercen acciones sobre diversos
órganos y son fundamentales para el desarrollo de los tejidos, el crecimiento del organismo y
el desarrollo del sistema nervioso. Se estudiarán las principales aplicaciones terapéuticas de
las hormonas tiroideas, que son el tratamiento del hipotiroidismo, el cretinismo y el bocio
simple, enfermedades asociadas a una hipofunción del tiroides.

Tema 18. Fármacos que interactúan con ácidos nucleicos

18.1. Fármacos que se unen al ADN mediante enlaces covalentes

18.2. Fármacos que se intercalan en el ADN
18.3. Fármacos no intercalantes que se unen al ADN mediante uniones no covalentes
18.4. Inhibidores de la mitosis que actúan en los microtúbulos
18.5. Fármacos que actúan sobre el ARN. Inhibidores de la biosíntesis de proteínas

Este tema tratará conceptos básicos relacionados con los distintos fármacos que presentan
una actividad sobre los ácidos nucleicos. Para ello, se explicarán los distintos tipos de
fármacos que interaccionan con el ADN en función de su modo de acción, incluyéndose
además sustancias que actúan en los microtúbulos, así como inhibidores de la biosíntesis de

UNED 25 CURSO 2023/24

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proteínas.
El ADN es el ácido nucleico que constituye la fuente de información más importante de los
organismos vivos, ya que codifica la síntesis de enzimas y otras proteínas y la síntesis del
ARN. De este modo, se estudiarán los distintos fármacos que interactúan con el ADN.
Debido a las pequeñas diferencias entre el ADN de células sanas y células alteradas, estos
fármacos suelen mostrar una elevada toxicidad derivada de su escasa selectividad,
limitándose su uso básicamente al tratamiento del cáncer.
Los fármacos que se unen al ADN mediante enlaces covalentes son básicamente
compuestos electrófilos alquilantes que suelen unirse a una base púrica mediante un enlace
de tipo covalente. Así, se estudiarán algunas de sus estructuras más representativas tales
como las mostazas nitrogenadas, las 2-cloroetil-nitrosoureas, las aziridinas, los epóxidos,
etc.
Los fármacos que se intercalan en el ADN son compuestos aromáticos planos capaces de
incorporarse entre las bases apareadas, desorganizando la forma de doble hélice e
impidiendo la replicación y la transcripción. Por ello, se explicarán algunos fármacos
representativos como las antraciclinas y las naftalimidas.
Respecto a los fármacos no intercalantes que se unen al ADN mediante uniones no
covalentes, existen ciertos fármacos antitumorales que se unen de forma no intercalante al
ADN estabilizando un complejo ternario ADN-topoisomerasa II-fármaco. Entre ellos se
explicarán las epipodofilotoxinas.
Por otra parte, existen fármacos inhibidores de la mitosis que actúan en los microtúbulos.
Estos fármacos, que alteran la función de los microtúbulos responsables del movimiento de
los cromosomas durante la división celular, son selectivamente tóxicos, al inhibir la mitosis y,
por tanto, son posibles antitumorales. Entre ellos, se estudiarán los alcaloides naturales
colchicina y podofilotoxina.
Por último, entre los fármacos inhibidores de la biosíntesis de proteínas, se explicarán los
fármacos antibacterianos que inhiben la síntesis de proteínas por interacción con el ARN.
Entre estos fármacos, se estudiarán la estreptomicina, las tetraciclinas, el cloranfenicol y la
eritromicina.

Tema 19. Fármacos que actúan a través de la formación de radicales

19.1. Agentes quimioterápicos que generan radicales hidroxilo

19.1.1. Quinonas antitumorales: antraciclinas
19.2. Nitroheterociclos como agentes antiparasitarios y radiosensibilizantes

UNED 26 CURSO 2023/24

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En este tema se tratarán conceptos básicos relacionados con los distintos fármacos que
interaccionan mediante la formación de radicales. Para ello, se explicarán los distintos tipos
de fármacos que actúan como agentes quimioterápicos y como agentes antiparasitarios y
radiosensibilizantes.
Un radical es una especie química con un electrón desapareado y se caracteriza por ser muy
reactiva, siendo muy difícil de aislarse. En este sentido, el oxígeno molecular es el principal
promotor de la formación de radicales libres en las células, siendo el radical hidroxilo una de
las especies químicas más reactivas que se conocen. De este modo, en este tema se
estudiarán los distintos fármacos que generan radicales hidroxilos libres, ya que estos
radicales son capaces de generar daños en las estructuras biológicas, tales como las
membranas celulares, proteínas y ácidos nucleicos de las células tumorales.
En primer lugar, se explicarán las quinonas antitumorales, que son compuestos
quimioterápicos que actúan generando radicales hidroxilos. En este caso, se estudiarán la
estructura, las propiedades y las funciones de las antraciclinas. Estos compuestos se
caracterizan por presentar un fragmento estructural de quinona y, tanto ellos como sus
análogos, son agentes antitumorales activos, ya que actúan a través de la generación de
radicales de hidroxilo y además son agentes intercalantes del ADN. Entre estos compuestos
se estudiarán las rifamicinas, las bleomicinas y los enodiinos.
Por último, existen numerosos compuestos heterociclos nitrados que se usan como agentes
antiparasitarios, antitumorales y antibacterianos. De este modo, en este tema se estudiarán
los distintos tipos de fármacos derivados de nitroheterociclos que actúan como agentes
antiparasitarios y radiosensibilizantes. Estos compuestos se caracterizan por presentar un
grupo nitro, el cual confiere al compuesto propiedades radiosensibilizantes en radioterapia y
propiedades antiparasitarias.

Tema 20. Síntesis de fármacos. Metodologías sintéticas. Fármacos

enantioméricamente puros

20.1. Síntesis de fármacos con estructura aromática

20.2. Síntesis de fármacos con estructura heterocíclica
20.3. Síntesis de antibióticos beta-lactámicos y otros
20.4. Síntesis de esteroides
20.5. Síntesis de fármacos enantioméricamente puros
20.5.1. Síntesis asimétrica
20.5.2. Reacciones estereoselectivas

UNED 27 CURSO 2023/24

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En el proceso de investigación y desarrollo de un nuevo fármaco, una vez seleccionada una

estructura o una serie de análogos, resulta imprescindible disponer de cantidades suficientes
para su estudio, y la síntesis química cobra relevancia ya que se requieren métodos a gran
escala que permitan precios razonables.
Aproximadamente un 75% de los fármacos son producidos por síntesis total; otros son
semisintéticos pues proceden de la modificación parcial de productos naturales; un tercer
grupo se obtienen por fermentación o por métodos biotecnológicos, y un cuarto grupo
procede de plantas y órganos de animales, generalmente utilizados como materiales de
partida o como intermedios.
El grado de madurez y sofisticación de métodos que ha alcanzado hoy la síntesis orgánica
es tal, que puede plantearse la preparación de prácticamente cualquier compuesto.
Con la introducción de este último tema en el programa de la asignatura no se pretende que
se estudien las distintas síntesis de los fármacos que se plantean en los apartados del tema.
Únicamente, el estudiante tendrá que dedicar 2 h para la búsqueda en textos y/o internet y,
de este modo, poder contestar a una pregunta que se propondrá en la segunda Prueba de
Evaluación Continua (PEC-2) relacionada con las metodologías sintéticas de fármacos.

METODOLOGÍA

La metodología está basada fundamentalmente en una enseñanza a distancia de carácter

virtual. El estudiantado dispondrá de la plataforma Open LMS para el aprendizaje y la
colaboración a través de Internet. Esta plataforma proporcionará el interfaz adecuado de
interacción entre estudiantes y equipo docente.
El material para el estudio de los contenidos teóricos se encuentra recogido en los textos
que se incluyen en la bibliografía básica. Además, el estudiantado dispondrá, a través del
curso virtual, de una serie de documentos en diferentes formatos (texto, presentaciones
PowerPoint, artículos científicos, direcciones web, etc.) que podrá utilizar para el estudio de
determinados temas o como material complementario. También por medio del curso virtual el
Equipo Docente indicará la realización de distintas actividades.
La asignatura no tiene clases presenciales, salvo 10 horas de carácter experimental o
Jornada de Prácticas, que se realizarán en sesión de un único día en los laboratorios de la
Facultad en Las Rozas de Madrid.
El aprendizaje de esta asignatura conlleva una serie de actividades que se pueden distribuir
en dos grupos:
• Actividades relativas al trabajo autónomo del estudiante.
• Actividades relativas a la interacción del estudiante en entornos virtuales.

TRABAJO AUTÓNOMO

Lectura y comprensión de los contenidos teóricos recogidos en el texto base.

UNED 28 CURSO 2023/24

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Realización de Pruebas de Evaluación Continua.

Realización de las prácticas presenciales e informes de las mismas.

INTERACCIÓN EN ENTORNOS VIRTUALES

(CURSO VIRTUAL)

Lectura del material complementario del curso virtual.

Interacción con el Equipo Docente por medio de los foros establecidos para ello y por correo
electrónico.

Interacción con otros estudiantes en el foro de estudiantes.

Realización de actividades en línea.

PLAN DE TRABAJO

En el cómputo de horas se incluyen el tiempo dedicado a las horas lectivas, horas de

estudio, tutorías, seminarios, trabajos, prácticas o proyectos, así como las exigidas para la
preparación y realización de exámenes y evaluaciones.
BLOQUE: Temas 1-8 - 40 Horas

Para cada tema:

Trabajo Autónomo
Lectura y comprensión de los contenidos teóricos: 4 h
Interacción en entornos virtuales (Curso Virtual):
Actividades en línea (lectura material complementario, interacción con el equipo docente,
tutor y estudiantes a través de los foros, visitas páginas web, etc.): 1 h

BLOQUE: Temas 9-20 - 57 Horas

Para cada tema:

Trabajo Autónomo
Lectura y comprensión de los contenidos teóricos: 4 h
Interacción en entornos virtuales (Curso Virtual):
Actividades en línea (lectura material complementario, interacción con el equipo docente,
tutor y estudiantes a través de los foros, visitas páginas web, etc.): 1 h
Para el tema 20 el estudiante tendrá que dedicar 2 h para la búsqueda en textos y/o internet
y, de este modo, poder contestar a una pregunta que se propondrá en la segunda Prueba de
Evaluación Continua (PEC-2) relacionada con las metodologías sintéticas de fármacos.

UNED 29 CURSO 2023/24

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PEC: Pruebas de Evaluación Continua - 38 Horas

Contestación a las preguntas formuladas en las PEC-1 y PEC-2 y desarrollo del tema de la
PEC-3.
Para superar la asignatura es obligatorio la entrega de las tres PEC y la calificación obtenida
en cada una de ellas no podrá ser inferior a 4.0 (sobre 10).

OTRAS ACTIVIDADES: Jornada de Prácticas Presenciales - 15 Horas

Asistencia a una Jornada Presencial en la Facultad de Ciencias de la UNED en Las Rozas

de Madrid para la realización de las prácticas correspondientes (tendrá lugar en la tercera
semana de febrero y se anunciará en el curso virtual con la debida antelación). Esta
actividad incluye la realización de las prácticas (10 h) e informes (5 h).
La no asistencia a las prácticas presenciales no impide la superación de la asignatura pero al
contribuir con un 10% a la calificación final, aquellos estudiantes que no las realicen sólo
podrán alcanzar la calificación máxima de nueve (9).

PRUEBA PRESENCIAL: 0 horas

Total Horas ECTS introducidas aquí : 150

SISTEMA DE EVALUACIÓN
TIPO DE PRUEBA PRESENCIAL
Tipo de examen No hay prueba presencial

CARACTERÍSTICAS DE LA PRUEBA PRESENCIAL Y/O LOS TRABAJOS

Requiere Presencialidad No
Descripción
El sistema de evaluación se lleva a cabo por medio de las Pruebas de Evaluación
Continua descritas en el apartado siguiente.
Criterios de evaluación
Ponderación de la prueba presencial y/o
los trabajos en la nota final
Fecha aproximada de entrega
Comentarios y observaciones

UNED 30 CURSO 2023/24

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PRUEBAS DE EVALUACIÓN CONTINUA (PEC)

¿Hay PEC? Si,PEC no presencial
Descripción
Para superar la asignatura será necesario realizar una serie de Pruebas de Evaluación
Continua, diseñadas y seleccionadas de tal forma que permiten valorar el nivel
alcanzado por el estudiante en relación con los objetivos planteados.
Así, la evaluación incluirá la realización de manera satisfactoria de tres Pruebas
de Evaluación Continua (PEC) sobre los distintos temas que constituyen el
Programa de la asignatura:
La Primera y Segunda Pruebas de Evaluación (PEC-1 y PEC-2), constarán de una serie
de cuestiones teóricas y de problemas de comprensión de contenidos del programa, a
cumplimentar y resolver.

La Tercera Prueba de Evaluación (PEC-3), consistirá en el desarrollo de un tema

relacionado con la Química Terapéutica. Esta prueba de evaluación por tratarse de un
trabajo de carácter bibliográfico se pasará por el sistema antiplagio Turnitin, de manera
que, si se observa un alto índice de copiado literal de otras fuentes ya sean de internet
o de trabajos de otros autores, no podrá considerarse un trabajo autónomo realizado
por el estudiante y la prueba estará suspensa.
Criterios de evaluación
En la valoración de cada una de estas actividades se tendrá en cuenta lo siguiente:
En las PEC-1 y PEC-2, la corrección en las respuestas, el razonamiento dado a las
mismas y la forma de exponerlo.

En la PEC-3, la relevancia del tema elegido, la actualidad y estructuración del mismo,

así como la bibliografía utilizada.

En todas las Pruebas, la adecuada organización, presentación y redacción de las

mismas.
Para superar la asignatura es obligatorio la entrega de las tres PEC y la
calificación obtenida en cada una de ellas no podrá ser inferior a 4.0 (sobre 10).
Ponderación de la PEC en la nota final PEC-1: 30% PEC-2: 30% PEC-3: 30%
Fecha aproximada de entrega PEC-1: 02/12/2023; PEC-2: 26/01/2024;
PEC-3: 23/02/2024
Comentarios y observaciones
Convocatoria extraordinaria de septiembre: para poder presentarse a dicha
convocatoria, el estudiante deberá ponerse en contacto con el equipo docente al
finalizar el semestre en el que se imparte la asignatura.

OTRAS ACTIVIDADES EVALUABLES

¿Hay otra/s actividad/es evaluable/s? Si,presencial
Descripción

UNED 31 CURSO 2023/24

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Asistencia a una Jornada Presencial, sesión única de 10 horas, en la Facultad de

Ciencias de la UNED en Las Rozas de Madrid para la realización de las prácticas
correspondientes (tendrá lugar a mediados de febrero y se anuncia en el curso virtual
con la debida antelación). Esta actividad incluye la realización de las prácticas y la
entrega de los informes.
Criterios de evaluación
Se evaluará el trabajo realizado en el laboratorio y los informes entregados.
La no asistencia a las prácticas presenciales no impide la superación de la
asignatura pero al contribuir con un 10% a la calificación final, aquellos
estudiantes que no las realicen sólo podrán alcanzar la calificación máxima de
nueve (9).
Ponderación en la nota final 10%
Fecha aproximada de entrega Tercera semana de febrero
Comentarios y observaciones

¿CÓMO SE OBTIENE LA NOTA FINAL?

La calificación final será el resultado de la siguiente ponderación de cada una de las

actividades de evaluación:
PEC-1: 30%
PEC-2: 30%
PEC-3: 30%
Jornada de Prácticas Presenciales y elaboración de los informes contribuirán con
10%.
Para superar la asignatura será necesario tener como mínimo una calificación
final de 5.0.

BIBLIOGRAFÍA BÁSICA

ISBN(13):9788436248906
Título:FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS (2003)
Autor/es:Claramunt R. M. ; Cabildo Miranda, Mª Del Pilar ; Escolástico León, Consuelo ; Jiménez, A. ;
Santa María Gutiérrez, Mª Dolores ;
Editorial:U.N.E.D.

ISBN(13):9788448603618
Título:INTRODUCCIÓN A LA QUÍMICA FARMACÉUTICA (2001)
Autor/es:Avendaño López, María Del Carmen ;
Editorial:McGraw-Hill / Interamericana de España, S.A.

UNED 32 CURSO 2023/24

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BIBLIOGRAFÍA COMPLEMENTARIA

NOMENCLATURA Y PROBLEMAS
• Avendaño, M. C.; Llama, E. F., Menédez, J. C., Pedregal, C., M. Söllhuber, M.: Ejercicios de
Química Farmacéutica. McGraw-Hill-Interamericana, ISBN: 844860184X, 1997. ISBN:
844860184X.

• Mauleón, D.; Delgado, A.: Manual de Nomenclatura Sistemática de Fármacos. Promociones

y Publicaciones Universitarias, 1987.

• Monge, A.: Química Farmacéutica en Problemas. Eunsa, 1996.

• O’Neil, M. J. (Editor): The Merck Index: An Encyclopedia of chemicals, drugs and

biologicals, 15ª edición. Royal Society of Chemistry, 2013. ISBN 9781849736701.
LIBROS
• Abraham, D. J., Rotella, D. P. (Editores): Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery,
7ª edición, 8 volúmenes. Wiley, 2010. ISBN: 978-0-470-27815-4.
•
• Barber, J., Rostron, C. (Editores): Pharmaceutical Chemistry. Oxford University Press, 2013.
ISBN: 978-0-19-965530-4.

• Corey, E. J., Czakó, B., Kürti, L.: Molecules and Medicine. Wiley, 2007. ISBN: 978-0-470-
26096-8.

• Czechtizky, W., Hamley, P. (Editores).: Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and
Technologies, Wiley, 2016. ISBN: 978-1118771600.

• Delgado Cirilo, A., Minguillón Llombart, C., Joglar Tamargo, J.: Introducción a la Química
Terapéutica, 2ª edición. Díaz de Santos, 2003. ISBN: 8479786019.

• Delgado Cirilo, A., Minguillón Llombart, C., Joglar Tamargo, J.: Introducción a la Síntesis de
Fármacos, 1ª edición. Síntesis, 2003. ISBN-13: 9788497560290.

• Galbis Pérez, J. A.: Panorama Actual de la Química Farmacéutica, 2ª edición. Universidad

de Sevilla, 2004. ISBN: 9788447208532.

• Hansch, A. (Editor): Comprehensive Medicinal Chemistry, 6 volumenes. Pergamon Press,

1990. ISBN: 978-0080325309.

UNED 33 CURSO 2023/24

QUÍMICA TERAPÉUTICA CÓDIGO 21151183

• Krogsgaard-Larsen, P., Liljefors, T., Madsen, U. (Editores): Textbook of Drug Design and
Discovery, 4ª edición. CRC Press, Taylor and Francis Group, 2010. ISBN 978-1-4200-
6322-6.

• Raviña, E.: Medicamentos, Vol I y II. Ed. Universidad de Santiago de Compostela, 2008.
ISBN: 978-84-9887-007-7.

• Silverman, R. B., Holladay, M. W. The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action.
Academic Press, 2014. ISBN: 978-0-12-382030-3.

• Stevens, E.: Medicinal Chemistry: the modern drug discovery process. Pearson, 2014.
ISBN: 978-0321710482.

• Taylor, J. B., Triggle, D. J. (Editores): Comprehensive Medicinal Chemistry II, 8 volúmenes.

Elsevier, 2006. ISBN-13: 978-0-08-044513-7.

• Thomas, G.: Medicinal Chemistry, 2ª edición. Wiley, 2007. ISBN-13: 978-0-470-02598-7.

• Wermuth, C., Aldous, D., Raboisson, P. Rognan, D.: The Practice of Medicinal Chemistry, 4ª
edición. Academic Press, 2015. ISBN: 978-0124172050.

RECURSOS DE APOYO Y WEBGRAFÍA

RECURSOS DE APOYO

Curso Virtual
El Curso Virtual de esta asignatura, disponible en la plataforma Open LMS, será la principal
herramienta de comunicación entre el profesorado y los estudiantes a través de los distintos
foros. Además, en dicho Curso Virtual se podrán encontrar recursos didácticos
complementarios para el estudio de la asignatura y el Equipo Docente informará a sus
estudiantes de los cambios y/o novedades que vayan surgiendo.
Además, en el Curso Virtual el estudiante podrá descargarse las Pruebas de Evaluación
Continua.
Por todo expuesto anteriormente, el Curso Virtual constituye un recurso de apoyo
fundamental, siendo imprescindible su uso.
Biblioteca
Los estudiantes podrán disponer de los fondos bibliográficos de las bibliotecas de la UNED,
tanto de la Sede Central como de los Centros Asociados. A través de la web de la Biblioteca
Central de la UNED, se podrá hacer uso de los recursos online (bases de datos, revistas

UNED 34 CURSO 2023/24

QUÍMICA TERAPÉUTICA CÓDIGO 21151183

científicas, etc.).
Infraestructuras
Para la realización de las prácticas los estudiantes contarán con las infraestructuras y
equipamientos generales del Departamento de Química Orgánica y Bio-Orgánica y de la
Facultad de Ciencias (Laboratorios, Equipos, Salas, etc.).

WEBGRAFÍA
• Sociedad Española de Química Terapéutica
• wikipedia/medicinal chemistry
• wikipedia/drug design
• Glosario de términos utilizados en Química Médica (inglés)
• Sistema periódico
• Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios
• CancerQuest
• Vademécum
• Bases de datos: DrugBank
• Base de datos: PubChem
• Journal of Medicinal Chemistry
• Programa para dibujar estructuras químicas
En YouTube hay vídeos muy interesantes. A continuación se muestra un ejemplo:
• Transporte a través de las membranas

GLOSARIO

El Glosario estará a disposición del estudiante en el Curso Virtual.

IGUALDAD DE GÉNERO

En coherencia con el valor asumido de la igualdad de género, todas las denominaciones que en esta
Guía hacen referencia a órganos de gobierno unipersonales, de representación, o miembros de la
comunidad universitaria y se efectúan en género masculino, cuando no se hayan sustituido por
términos genéricos, se entenderán hechas indistintamente en género femenino o masculino, según el
sexo del titular que los desempeñe.

UNED 35 CURSO 2023/24